Аспирин вред и польза доклад

Обновлено: 04.07.2024

Для учеников 1-11 классов и дошкольников
Бесплатные сертификаты учителям и участникам

История открытия аспирина……………………………. ………. 5

Свойства салициловой кислоты……………………..………. ….10

Исследование качественного состава и свойств ацетилсалициловой кислоты………………………………………13

Исследование качественного состава рассола консервированных огурцов……………………………………………………..……….14

Овощи и фрукты являются важной частью рациона человека. Рациональное питание, прежде всего, подразумевает своевременное и правильно организованное снабжение организма вкусной, хорошо приготовленной пищей , содержащей различные питательные вещества, необходимые для его нормального развития. Но в свежем виде сохранить фрукты и овощи долгое время довольно трудно, поэтому изобретались различные способы их сохранения. Одним из таких способов является консервирование. Некоторые хозяйки для повышения срока хранения пищевых продуктов при консервировании добавляют аспирин. Вот один из рецептов:

Актуальность темы: некоторые хозяйки используют аспирин при консервировании, не подозревая, какой вред наносят своему здоровью и здоровью близких.

Цель : исследовать свойства аспирина

Объект исследования: лекарственный препарат аспирин

Предмет исследования : рассол огурцов

Гипотеза : если аспирин является лекарственным препаратам, значит использовать его при консервировании нельзя.

Изучить литературу по теме исследования

Изучить историю открытия аспирина;

Исследовать качественный состав и свойства аспирина;

Проанализировать возможность использования аспирина для консервирования овощей и фруктов.

Провести социологический опрос

Исследование:

Работа с научной литературой

Работа с материалом Интернет-ресурсов

Основная часть

1.Теоретическая часть.

1.1 История открытия аспирина.

В 1757 г. священник Э. Стоун из графства Оксфордшир (Великобритания), заинтересовался чрезвычайной горечью коры ивы, сходной по вкусу с изготовляемой из коры хинного дерева хиной – редким и дорогим средством для лечения малярии .

2 июня 1763 года, выступая перед Королевским обществом, Стоун на основе результатов своих исследований обосновал использование настоя из ивовой коры при заболеваниях, сопровождающихся лихорадочным состоянием.

Сначала салицил получали промышленным путем из очищенной ивовой коры, являвшейся отходом на корзиночных производствах в Бельгии, и это небольшое количество салицина удовлетворяло текущие потребности. Однако уже в 1874 г. в Дрездене была основана первая большая фабрика по производству синтетических салицилатов.

Дешевизна салициловой кислоты позволяла широко пользовать ее в медицинской практике, но лечение этим препаратом таило в себе немало опасностей, связанных с ее токсическими свойствами. Токсичность салициловой кислоты и явилось причиной, которая привела к открытию аспирина..

10 октября 1897 г. Ф. Гофман описал способ получения почти чистой ацетилсалициловой кислоты ( АСК ) и ее испытания выявили высокую фармакологическую активность. Ацетилсалициловая кислота оказалась более приятной на вкус и не оказывала раздражающего действия.

Часть из перечисленных выше соединений была введены в медицинскую практику, и хотя некоторые препараты имели перед аспирином преимущество (особенно при лечение ревматизма), ни один из них никогда не завоевал столь широкой популярности

История открытия аспирина является ярким примером того, как лекарственное соединение было найдено в результате наблюдений человека над природой. К середине ХVIII в. кора ивы уже была широко известным народным средством для лечения простуд. Около тысячи лет спустя отец медицины Гиппократ в своих наставлениях рекомендовал использовать ивовую кору в виде отвара при лихорадке и родовых муках. В середине ХVIII в. преподобный Эдмунд Стоун, сельский викарий из Оксфордшира, представил президенту Лондонского королевского общества отчет об исцелении лихорадки ивовой корой. Часто для обезболивания отвар коры ивы применяли в сочетании с настойкой мака. В таком виде его использовали вплоть до середины XIX в., когда развитие химии позволило начать серьезные исследования состава лекарственных средств из растительного сырья.

Так, в 1828 году профессор химии Мюнхенского университета Йоган Бюхнер выделил из коры ивы активную субстанцию — горький на вкус гликозид, названный им салицин (от лат. Salix — ива). Вещество оказывало жаропонижающее действие и при гидролизе давало глюкозу и салициловый спирт.

В 1829 году французский аптекарь Анри Леруа произвел гидролиз салицилового спирта. В 1838 году итальянский химик Рафаэль Пириа разделил салицин на две части, выявив, что лечебными свойствами обладает его кислая составляющая. По сути, это была первая очистка субстанции для дальнейшей разработки препарата.

В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило открыть первую фабрику по ее производству в Дрездене в 1874 году.

Однако все существующие на то время терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом — они вызывали сильную боль в животе и тошноту.

В 1853 году французский химик Шарль Фредерик Жерар в ходе опытов нашел способ ацетилирования салициловой кислоты, однако не довел работу до конца. А в 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применен салицилат натрия.

Для оценки безопасности полученного препарата были проведены первые в мировой истории доклинические экспериментальные исследования на животных. Таким образом, изучение фармакологических свойств препарата стало началом клинических исследований лекарственных средств, которые с конца ХХ в. стали краеугольным камнем доказательной медицины.

Исследования завершились успешно — была доказана хорошая противовоспалительная активность препарата и он был рекомендован для терапевтического применения.

6 марта 1899 года, когда новое лекарственное средство было запатентовано в Кайзеровском патентном ведомстве, стало днем рождения препарата Аспирин.

В основе торгового наименования лежит латинское название растения — разновидности ивы таволги (Spiraea), из которой получали салицилаты для производства препарата.

27 февраля 1900 года Ф. Хоффман получил патент на свое изобретение ацетилсалициловой кислоты в США.

Более чем за 100 лет своего активного медицинского применения аспирин не только не потерял своей актуальности, но и расширил сферу применения в таких разнообразных областях, как устранение боли, симптомов простуды, а также в профилактике сердечно - сосудистых заболеваний.

Научный интерес к препарату неиссякаем.

1.2 Физические свойства
Ацетилсалициловая кислота-белое кристаллическое вещество, малорастворимое в воде при комнатной температуре, растворимое в горячей воде, хорошо растворимо в спирте, в растворах щелочей, температура плавления: 143 – 144°С.
1.3. Фармакологическое действие аспирина.

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях, а также в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Кроверазжижающее действие аспирина позволяет применять его для снижения внутричерепного давления, при опасности возникновения кровяных тромбов. Доказано, что длительный прием небольшой дозы ацетилсалициловой кислоты людьми, склонными к заболеваниям сердечно-сосудистой системы, значительно снижает риск инсульта и инфаркта миокарда.

Как и любое лекарственное средство, ацетилсалициловая кислота небезопасна. Передозировка может привести к отравлению, проявляющемуся тошнотой, рвотой, болями в желудке, головокружением, а в тяжелых случаях – к токсическому воспалению печени и почек, поражению центральной нервной системы и кровоизлияниям. Если человек принимает одновременно несколько лекарств, нужно быть особенно осторожным. Некоторые лекарства несовместимы друг с другом, и из-за этого могут произойти отравления. Ацетилсалициловая кислота увеличивает токсические эффекты сульфаниламидов, усиливает действие таких обезболивающих и противовоспалительных средств, как амидопирин, бутадион, анальгин. Есть у этого лекарства и побочные эффекты. Оно приводит к раздражению слизистых оболочек желудка. Во избежание негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт рекомендуется употреблять это лекарство после еды, запивая большим количеством жидкости. Однако следует иметь в виду, что эти меры не снижают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Поэтому ацетилсалициловой кислотой лучше не злоупотреблять, особенно людям, больным гастритом или язвой желудка. Не стоит без крайней необходимости принимать препараты ацетилсалициловой кислоты беременным женщинам и маленьким детям.

1.2.2.Характеристика ацетилсалициловой кислоты

1.2.3.Формула. Физические свойства ацетилсалициловой кислоты

Полное химическое наименование ацетилсалициловой кислоты - 2-ацетокси-бензойная кислота. По внешнему виду ацетилсалициловая кислота - это белое кристаллическое вещество, малорастворимое в воде при комнатной температуре, растворимое в горячей воде, хорошо растворимо в спирте, в растворах щелочей, температура плавления:143 – 144 0С.

1.2.3. Химические свойства ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота производится путём нагревания салициловой кислоты с уксусным ангдридом:

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 секунд. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

При нагревании с гидроксидом натрия в водном растворе ацетилсалициловая кислота гидролизуется до салицилата натрия и ацетата натрия.

1.2.4. Фармакологическое действие аспирина

Кроверазжижающее действие аспирина позволяет применять его для снижения внутричерепного давления, при опасности возникновения кровяных тромбов. Доказано, что длительный прием небольшой дозы ацетилсалициловой кислоты людьми, склонными к заболеваниям сердечно - сосудистой системы, значительно снижает риск инсульта и инфаркта миокарда.

1.2.5. Природные источники ацетилсалициловой кислоты

Салицил входит в состав внутренней коры деревьев и кустарников семейства ивовых.

- Ива белая или серебристая, ветла

- Ива ломкая или ракита;

- Ива вавилонская ( плакучая)

1.2.6. Интересные факты из жизни аспирина

1. 1900г-на рынок выпущена первая в мире таблетированная форма препарата аспирин, содержащая 500 мг ацетилсалициловой кислоты. До этой даты средство выпускалось только в форме порошка, что доставляло неудобства при его продажи в аптеках.
2. 1925г- аспирин спас множество жизней во время обширной эпидемии гриппа в Европе.
3. Аспирином и героином человечество обязано одному и тому же человеку. (Феликс Хоффманн— немецкий химик, первым синтезировавший лекарственные препараты аспирин и героин.

4. 1950г- аспирин занесен в книгу рекордов Гиннеса как анальгетик с наибольшим объемом продаж

5. 1969г.- упаковка с препаратом аспирин отправляется на луну в составе аптечки американского астронавта Нейла Армстронга на борту космического корабля

6. 23 июня 1971г.- Джон Вейн публикует свои работы о механизме действия ацетилсалициловой кислоты “Ингибирование синтеза простагландинов как механизм действия аспирин - подобных лекарств”

7. 1993г - на рынок Германии выходит новый бренд компании “Bayer” аспирин кардио.

8.1994 г- опубликованы результаты метанализа более чем 300 исследований препарата аспирин с участием 140 тыс. пациентов, ставшего на тот период своеобразным рекордом. Было доказано: если бы лица в возрасте до 70 лет ежедневно получали аспирин в невысокой дозе, то смертность вследствие сердечнососудистых заболеваний в мире сократилась бы на 100 тыс. человек в год.

Глава 2. Экспериментальная часть

2.1. Социологический опрос

Был проведён социологический опрос среди студентов ИПК, 45 человек. Им задавались вопросы:

1 .Вы употребляете аспирин?

3. Какой аспирин вы принимаете?

4. Для чего вы принимаете аспирин?

5.Может ли аспирин принести вред здоровью человека?

Употребляете ли вы аспирин?

При анализе выявлено, что больше половины студентов употребляют аспирин, что свидетельствует о популярности и освещенности среди студентов.

Как часто вы принимаете аспирин?

Таким образом, большинство студентов принимают аспирин не по назначению врача.

Какой аспирин вы принимаете?

Таким образом, студенты употребляют обычный аспирин.

Может ли аспирин нанести вред здоровью человека?

Таким образом, употребление аспирина, в больших дозах может быть опасным для человека.

2.2 Исследование препарата аспирин

2.2.1. Определение рН растворов, содержащих ацетилсалициловую кислоту

Методика исследования: рН исследуемых растворов в трех пробирках проверили с помощью универсальной индикаторной бумаги.

№ 2 - УПСАРИН УПСА - рН = 5

№1 - АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (г. Новосибирск)- рН=3

Ацетилсалициловая кислота в пробирке № 2,3 показала повышенную кислотность. В желудке находится определённая концентрация своей соляной кислоты, необходимой для обеззараживания и переваривания пищи, и повышение концентрации кислоты способствует нарушению кислотного баланса желудка.

2.2.2. Определение растворимости аспирина в этиловом спирте

Методика исследования: внесли в пробирки по 0,1 г лекарственных препаратов и добавили 10 мл этанола. Нагрели на спиртовке пробирки с веществами.

Выводы: Результаты эксперимента показали, что АСПИРИН в пробирке №1,3 лучше растворяется в этаноле, чем в воде, частично растворился, а часть лекарства образовала хорошо различимый белый осадок, в пробирке № 2, где находился УПСАРИН УПСА.

В инструкциях производителей аспирина указано, что недопустимо его применение совместно с этанолом, это также доказано нашими исследованиями, которые показали изменения свойств лекарств. Следует сделать вывод о недопустимости применения аспирина совместно с алкогольсодержащими лекарствами, а тем более с алкоголем.

При подготовке к исследованиям был выполнен обзор литературы, содержащей информацию об ацетилсалициловой кислоте, ее свойствах и применении.

В ходе проведенных экспериментов были доказаны химические свойства ацетилсалициловой кислоты, а также ее влияние на организм человека.

Результаты опытов показали :

Среди участников опроса существует проблема правильного употребления аспирина

Аспирин малорастворим в воде, этиловом спирте, некоторые разновидности препарата имеют повышенную кислотность

При гидролизе аспирина образуется фенолпроизводное соединение, которое является токсичным для организма человека, и внимательно изучив инструкцию, мы увидели наличие множества побочных эффектов, которые возможно вызваны действием данного соединения.

При несоблюдении сроков и правил хранения ацетилсалициловая кислота разлагается , что приводит к образованию веществ, которые пагубно влияют на организм человека. Прежде чем употреблять аспирин, необходимо проверить на наличие запаха уксусной кислоты, его быть не должно.

Прежде чем пользоваться любым препаратом, надо внимательно ознакомиться с инструкцией, так как неумелое использование или хранение может представлять потенциальную опасность для здоровья. Лекарственные препараты также нужно применять по назначению. Опасность аспирина заключается в том, что в желудке он может привести к появлению эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

Аликберова Л.Ю.Занимательная химия: Книга для учащихся, учителей и родителей. –М.:АСТ-ПРЕСС, 2002.

Артеменко А.И. Применение органических соединений. – М.: Дрофа, 2005.

Большая энциклопедия. Кирилл и Мефодий 2005 CD – диск.

Дайсон Г., Мей П. Химия синтетических лекарственных веществ. М.: Мир, 1964.

Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 2001.

Пичугина Г.В.Химия и повседневная жизнь человека. М.: Дрофа, 2004.

Советский энциклопедический словарь, гл. ред. А.М. Прохоров - Москва,Советская энциклопедия, 1989

Справочник Видаль: Лекарственные препараты в России: Справочник.- М.: Астра-ФармСервис.- 2001.

Хирургическое отделение №2
(городской центр гастродуоденальных
кровотечений язвенной этиологии)
врач-хирург Конкин Д.К.

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) – одно из самых известных и распространенных лекарственных средств. Ежегодно в мире употребляют около 80 миллиардов таблеток аспирина.

Всё началось с тех пор как 23 июня 1971 года британский фармаколог Джон Вейн опубликовал свои исследования о механизме действия ацетилсалициловой кислоты в статье "Ингибирование синтеза простагландинов как механизм действия аспирин-подобных лекарств", аспирин во всем мире стал применяться для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Вейн выявил, что ацетилсалициловая кислота замедляет производство в тромбоцитах простагландинов и тромбоксана A2, что и обусловливает его антитромботическое и кардиопротективное действие, убедительно доказанное в последствии во многих крупных исследованиях и мета-анализах.

Стало очевидно, что длительный прием этого лекарственного средства в невысоких дозах может использоваться для снижения риска тромбоза, в том числе коронарных и мозговых артерий, что значительно снижает риск развития инфарктов, ишемических инсультов и других сердечно-сосудистых неприятностей. В 1982 году за это революционное открытие Вейну была присуждена Нобелевская премия, а королева Великобритании Елизавета II посвятила его в рыцари. Очень быстро антиаггрегантный ("кроверазжижающий") эффект лекарства затмил его противовоспалительные свойства, и в настоящее время профилактика тромбозов - единственное практически оправданное применение этого средства.

"Разжижая" кровь, аспирин не только предотвращает тромбообразование, но и повышает кровоточивость, что делает применение его в качестве жаропонижающего опасным в случае многих инфекционных заболеваний (грипп, лихорадка Денге и др.). Детям давать аспирин при вирусных лихорадках нельзя и по причине риска развития у них редкого, но смертельно опасного синдрома Рея. По этим причинам для снижения температуры тела, борьбы с болью и отеками, предпочтение теперь отдается другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) и парацетамолу.

По достижении определенного возраста или при наличии у вас индивидуальных факторов риска врач может рекомендовать ежедневный прием аспирина в низких (50-100 мг), но эффективных дозах для профилактики инфаркта миокарда и других заболеваний, связанных с тромбообразованием. Даже первая помощь при инфаркте миокарда включает разжевывание одной таблетки аспирина, что значительно увеличивает шансы больного на благоприятный исход.

Однако где благо, там и зло. Общеизвестен неприятный побочный эффект НПВС - индуцирование язвообразования и кровотечений в верхнем желудочно-кишечном тракте. Увы, даже самые низкие кардиопротективные дозы аспирина в 2-3 раза повышают риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта - одного из самых грозных осложнений язвенной болезни.

Теперь, когда в развитых странах врачи научились эффективно бороться с основной причиной язв, бактерией Helicobacter pylori, и планомерно добиваются успешной эрадикации этого микроорганизма, главной причиной осложнений язвенной болезни и ее рецидивирования становится широкое использование нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе низких доз аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Однако на этом месте начинается большая неразбериха в сознании народных масс. А народные заблуждения всегда создавали благоприятную почву для недобросовестного выманивания денег у пациентов. Так и в случае с аспирином фармкомпании решили всячески поддержать миф о том, что язва желудка образуется в результате "прожигания" слизистой оболочки ацетилсалициловой кислотой, то есть аспирином. СМИ при поддержке тех же фармкомпаний начали вещать о новых лекарственных средствах, которые в качестве действующего вещества также содержат ацетилсалициловую кислоту, однако являются менее опасными с точки развития осложнений со стороны желудка и кишечника (Кардиомагнил, Аспирин Кардио и др).

Эффект достигается при добавлении кишечнорастворимой оболочки и солей магния, которые, по мнению производителей, способствуют тому, что препарат проходит через желудок в неизменном виде и начинает всасываться лишь в двенадцатиперстной кишке. Таким образом, народу начали внушать, что покрытая специальной оболочкой таблетка аспирина позволяет полностью защитить желудок от негативного влияния ацетилсалициловой кислоты при длительном ее применении. Однако в 1990-х годах в ряде крупных исследований было показано, что замена обычного аспирина на сердечный в оболочке никаких особенных преимуществ не дает, так как основное действие на организм аспирин оказывает уже после попадания в кровь, и неважно, где именно это произойдет – в желудке, или в кишечнике. Никакого местного раздражающего действия у него нет, и риск появления язв желудка одинаков при приеме любой формы препарата. По сути, не столь уж важно, в какой форме вы принимаете противовоспалительные препараты - через рот, в виде укола или мази: побочное действие на желудок реализуется одинаково.

С целью защиты пациента от развития симптоматических лекарственных язв желудка и двенадцатиперстной кишки были разработаны целый ряд мер, начиная от ранней профилактической диагностики и скринингового обследования до превентивного медикаментозного лечения. Согласно инструкции производителя, для того чтобы уменьшить раздражающее действие на желудок, рекомендуется запивать аспирин слабым раствором пищевой соды или минеральными щелочными водами. По мнению некоторых врачей, к перечню можно добавить стакан молока или 1-2 столовых ложки творога. Эти меры уменьшают выработку кислоты в желудке в ответ на угнетение некоторых ферментов, ответственных за образование защитников желудочной стенки (простагландинов). Более рационально запивать препарат, принятый после еды в первой половине дня (не на ночь), достаточным количеством воды, не менее стакана. Пациентам, длительно принимающим препараты группы аспирина, для своевременного выявления осложнений необходимо ежегодно проходить эндоскопическое исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, сдавать общий анализ крови и кал на скрытую кровь. Иногда оправдан одновременный прием аспирина и препаратов, защищающих стенку желудка (омепразола, пантопразола и др.).

Аспирин , или ацетилсалициловая кислота – это лекарственное вещество, относящееся к группе так называемых нестероидных противовоспалительных средств.

В нее входят такие, знакомые многим препараты, как ибупрофен (Нурофен, Фаспик, Адвил), нимесулид (Нимесил, Найз), мелоксикам (Мовалис, Артрозан) и некоторые другие, но только аспирин обладает уникальным действием на тромбоциты.

Аспирин не разжижает кровь.

Как же работает аспирин?

Он блокирует в организме действие фермента циклооксигеназы, уменьшая таким образом синтез особых веществ – простагландинов.

Простагландины участвуют в процессах воспаления, в регуляции тонуса сосудов, мышечных сокращений, защищают стенку желудка и кишечника от химических повреждений и способствуют образованию тромбов при повреждениях стенок сосудов.

Сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время являются лидирующей причиной смерти мире и в России, и в первую очередь мы говорим об ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда, а также об ишемическом инсульте.

Сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время являются лидирующей причиной смерти мире.

Большинство инфарктов миокарда и инсультов возникают тогда, когда приток крови к участку сердца или мозга перекрывается тромбом .

А начинается все постепенно, с развитием атеросклеротической болезни сосудов. Так называется процесс, при котором происходит постепенное накопление холестерина, продуктов клеточного распада и кальция во внутреннем слое сосудистой стенки –формируется атеросклеротическая бляшка. Атеросклероз обычно поражает артерии крупного и среднего диаметра, и сами бляшки часто вырастают до таких размеров, что начинают существенно препятствовать кровотоку.

Если тромб блокирует сосуд, кровоснабжающий сердце, развивается инфаркт миокарда, если снабжающий кровью мозг – ишемический инсульт.

Ежедневный прием низких доз аспирина (обычно это 50-100 мг в день) считался эффективным способом снижения риска развития инфаркта миокарда, ишемического (то есть связанного со снижением мозгового кровотока) инсульта и иных проблем, связанных с нарушением сосудистого кровотока.

Однако, в 2017-2019 годах было проведено несколько крупных медицинских исследований , изменивших точку зрения врачей на этот препарат.

Полученные данные касались пациентов, не имевших ишемической болезни сердца и сосудов, инфарктов и инсультов в прошлом, а принимавших препарат для их предотвращения в будущем.

Первое не выявило пользы аспирина у пациентов при низком риске развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Второе неожиданно показало увеличение общей смертности у пожилых людей без кардиологических заболеваний, принимавших аспирин в качестве профилактики.

Третье обнаружило высокий риск кровотечений, превышающий пользу от приема аспирина, у большинства пациентов с умеренным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний, и позволило выявить группу людей, для которых профилактический прием аспирина полезен.

И наконец, чтобы выяснить, как много людей принимает аспирин в профилактических целях, в Соединенных Штатах был проведен опрос более чем 14000 мужчин и женщин старше 40 лет. Оказалось, что примерно четверть здоровых людей принимает аспирин с целью профилактики, и четверть из этих людей приняли решение о лечении аспирином самостоятельно, без консультации с врачом. При этом половина опрошенных в возрасте 70 лет и старше, и не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, принимала аспирин ежедневно.

Четверть здоровых людей принимает аспирин с целью профилактики.

К сожалению, прием любого лекарства, независимо от его изученности и широты использования, одновременно сопряжен и с пользой для здоровья, и с опасностью развития осложнений.

Для рекомендаций по его профилактическому приему должны быть очень веские основания!

Итак, когда же кардиолог должен порекомендовать пациенту ежедневный прием небольших доз аспирина?

Пожалуйста, помните, что для людей старше 70 лет, не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, прием профилактического аспирина вообще не рекомендуется, пользы от него не будет, а риск тяжелых кровотечений очень велик.

Людям старше 70 лет, не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, прием профилактического аспирина вообще не рекомендуется.

В настоящее время аспирин-профилактика рекомендуется людям 50-69 лет с низким риском кровотечений и риском развития инфаркта или инсульта, превышающим 10% в течение следующих 10 лет жизни. К факторам риска относятся мужской пол, наличие диабета, частые подъемы артериального давления, курение и высокие цифры холестерина в анализах крови.

Как же понять, что польза перевешивает вред?

Доктор с вашей помощью соберет и проанализирует множество факторов, после чего примет решение. Сами же вы можете попробовать оценить свои риски с помощью онлайн-калькулятора, разработанного американскими кардиологами .

Помните, что артериальная гипертония сама по себе не является показанием к назначению аспирина, если у пациента нет диагноза ишемической болезни сердца или головного мозга! Напротив, плохо контролируемое, высокое артериальное давление часто является противопоказанием к назначению аспирина, так как на при резких его повышениях увеличивается риск внутримозгового кровотечения, а аспирин способен значительно усилить его.

Кроме того, аспирин может снижать эффективность некоторых препаратов для лечения артериальной гипертонии, таких, как эналаприл, каптоприл, лизиноприл, периндоприл, а также бета-блокаторов.

Если профилактический прием аспирина окажется неоправданно опасным для Вас, доктор предложит другие варианты профилактики – например, изменение образа жизни или прием статинов.

Встречаются также комбинированные препараты, содержащие добавку – гидроксид магния. Считается, что магний в этом сочетании уменьшает вредное воздействие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и кишечника.

И не используйте аспирин, если от таблеток сильно пахнет уксусом – это лекарство, скорее всего, испортилось!

Чтобы аспирин эффективно защищал ваши сосуды, его назначают на ежедневный длительный, обычно пожизненный прием. Скорее всего, после начала лечения вы не почувствуете никаких изменений в своем организме – но это не значит, что аспирин не работает!

Как же правильно принимать препараты аспирина?

Во-первых, желательно запивать его водой, причем по возможности — целым стаканом.
Для того, чтобы снизить раздражение желудочно-кишечного тракта, принимайте аспирин сразу после еды.
Если вы забыли принять аспирин вовремя, примите таблетку в любое время в тот же день. Если вы вспомнили о пропуске лишь на следующий день, то просто примите свою обычную дозу вовремя.

При приеме аспирина гораздо чаще возникают небольшие, но неприятные кровотечения – носовые, или из небольших порезов или из десен при чистке зубов.

Чтобы снизить раздражение желудочно-кишечного тракта, принимайте аспирин сразу после еды.

В такой ситуации уместны следующие советы:

Используйте зубную щетку с мягкой щетиной.
Старайтесь не сморкаться слишком сильно, не травмировать слизистую оболочку носа при гигиенических процедурах.
Брейтесь электрической бритвой, а не бритвенным станком.
Не гуляйте босиком.
По возможности избегайте ушибов и синяков.
Будьте осторожны при работе с острыми предметами – например, ножницами. При возможности используйте перчатки.
Избегайте запоров. Если у вас есть эта проблема, попросите доктора подобрать вам мягкое слабительное средство.
Старайтесь не использовать тампоны, клизмы и лекарственные свечи.
Если вы порезались, наложите давящую повязку на место повреждения, или прижимайте это место пальцем в течение как минимум пяти минут.

Если у вас имеются один или несколько следующих симптомов , сразу же обратитесь к доктору:

любое кровотечение, которое не удалось остановить в течение 5 минут;
сильная головная боль, не проходящая от приема обезболивающих лекарств;
боль в животе;
стул черного цвета, кровь в стуле или в моче;
необычно продолжительное или обильное менструальное кровотечение;
частое появление на теле синяков или маленьких красных кровоизлияний (петехий) без предшествующих травм.

Если вы принимаете аспирин :

Алкоголь изредка и в небольших дозах не принесет вреда. Но будьте осторожны! Частый прием алкоголя, к примеру, ежедневное употребление пары бокалов вина, значительно увеличивает риск повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника, что может привести к кровотечениям.
При необходимости одновременного приема аспирина и препаратов от изжоги (Фосфалюгель, Алмагель, Маалокс, Гастал, Гелусил и другие), соблюдайте 2-х часовой интервал между их приемом.
Если во время лечения аспирином вам необходимы обезболивающие препараты, отдавайте предпочтение парацетамолу.
Помните, что одновременный прием аспирина и ибупрофена (Нурофен, Адвил, МИГ, Фаспик) нежелателен – эта комбинация оказывает сильное повреждающее воздействие на желудок и кишечник.
Также увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений одновременный прием аспирина и лекарственных добавок, содержащих Гинкго Билоба, Омега-3 жирные кислоты, масло примулы вечерней, капсаицин, чернику.

Будьте осторожны и проконсультируйтесь со своим доктором по поводу приема аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний!

Студент медицинского факультета УЛГУ. Интересы: современные медицинские технологии, открытия в области медицины, перспективы развития медицины в России и за рубежом.

Запись опубликована: 20.12.2020
Время чтения: 1 mins read

Во многих исследованиях подтвердилось, что долгосрочное использование ацетилсалициловой кислоты эффективно снижает риск сердечно-сосудистых патологий – нефатального инфаркта миокарда, инсульта и смертности примерно на 25%, и подходит для вторичной профилактики.

Но насколько безопасен аспирин? Каковы риски развития побочных эффектов при приеме ацетилсалициловой кислоты?

Исследование EUROASPIRE – почему врачи и пациенты игнорируют аспирин

Исследование EUROASPIRE, проводимое в 24 европейских странах, оценивало соблюдение терапевтами, кардиологами и другими специалистами в Европе рекомендаций по профилактике ИБС у пациентов с риском ИБС и вторичной профилактике приступов у пациентов с уже существующей ИБС.

В исследовании также оценивались наиболее распространенные факторы риска ИБС и их распространенность, изменения в образе жизни и использование кардиозащитных препаратов. Оказалось, что врачи недостаточно назначают, а пациенты используют ацетилсалициловую кислоту и другие препараты, подавляющие функцию тромбоцитов. Возможные причины: страх осложнений – кровотечений, раздражение слизистой оболочки желудка, незнание преимуществ профилактики и свойств препаратов.

Эффективность и безопасность ацетилсалициловой кислоты была доказана в ряде исследований. По возможным кровотечениям, было показано, что преимущества низких доз ацетилсалициловой кислоты для предотвращения сердечно-сосудистых событий перевешивают риск кровотечения. Раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка преодолено с помощью нового поколения таблеток с пленочным покрытием, которое защищают слизистую и улучшает переносимость лечения.

Ацетилсалициловая кислота – проверено временем

История ацетилсалициловой кислоты началась во времена фитотерапии. Препарат был выделен из коры ивы, и уже 120 лет назад салицил использовался в качестве лекарства от боли и лихорадки. Общая история применения ацетилсалициловой кислоты насчитывает 3500 лет. Ещё Гиппократ лечил пациентов от боли и лихорадки соком коры ивы.

Первое клиническое испытание с корой ивы состоялось в 18 веке. А через 100 лет выделенное вещество, названное салицином, в 1838 году гидролизовали и окислили до салициловой кислоты. Препарат плохо переносился, сильно раздражал слизистую желудка, но из-за отсутствия альтернативного лекарства его массово использовали как анальгетик.

В 1897 году доктор Феликс Хоффманн синтезировал ацетилсалициловую кислоту, которая переносилась намного лучше. Врач подтвердил ее болеутоляющие и жаропонижающие свойства и дал ей торговое название аспирин.

Таблетка аспирина

В двадцатом веке ацетилсалициловая кислота широко использовалась только для уменьшения боли и лихорадки. Но в 1950 г., отметив, что ацетилсалициловая кислота увеличивает риск кровотечения, Л. Крейвен предположил, что благодаря этому эффекту препарат может защитить от коронарного тромбоза. В 1971 г. фармаколог Дж. Вейн подтвердил эту теорию, обнаружив, что ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ) и тем самым снижает синтез простагландинов и тромбоксана. За это открытие ученый был удостоен Нобелевской премии.

В 2002 году учеными был проведен метаанализ 287 клинических испытаний, охватывающих 135000 пациентов. Основываясь на его результатах, был сделан вывод, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах является эффективным лекарством для профилактики пациентов с нестабильной и стабильной стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, инсультом или заболеванием периферических артерий или фибрилляцией предсердий.

Ацетилсалициловая кислота – сильнодействующее антиагрегантное лекарство, подходящее для длительного применения.

Действие ацетилсалициловой кислоты

Препарат на длительное время подавляет активность фермента тромбоцитов ЦОГ, который подавляет выработку тромбоксана (Тх) А2. Когда в тромбоцитах образуется TxA2, начинается их активация и продолжается их агрегация. Таким образом, ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов.

Тромбоциты не могут регенерировать ЦОГ, поэтому действие ацетилсалициловой кислоты сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцитов (7-10 дней). Некоторые клинические ситуации были связаны со снижением воздействия ацетилсалициловой кислоты за счет блокирования активности ЦОГ-1 тромбоцитов. В их числе:

коронарное шунтирование;
первичная тромбоцитемия;
ишемическая болезнь сердца;
метаболический синдром;
диабет 2 типа.

Во всех этих ситуациях наблюдается повышенная активация тромбоцитов in vivo.

Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты короткий (примерно 20 мин), а его долгосрочные эффекты связаны с ацетилированием ЦОГ-1 в мегакариоцитах костного мозга и снижением синтеза белка в тромбоцитах. По этой причине ацетилсалициловую кислоту можно использовать для подавления тромбоцитов.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты

Оптимальная доза спирина – придерживайтесь минимума

В конце ХХ века наблюдалось значительное снижение смертности от ИБС – на 53%, произошедшее в основном за счет стратегии вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, наиболее важной частью которой было введение низких доз ацетилсалициловой кислоты.

В рекомендациях Европейского общества кардиологов указаны дозы ацетилсалициловой кислоты, которые зависят от диагноза.

До диагностики ИМ без подъема сегмента ST или нестабильной стенокардии рекомендуется начальная доза ацетилсалициловой кислоты 160–325 мг / день, а затем 75–100 мг / день. (Рекомендации уровня 1А).
После постановки диагноза ИМ с подъемом ST рекомендуется чрескожная транслюминальная ангиопластика (ЧТА), и все пациенты должны получать от 150 до 325 мг / сут. ацетилсалициловой кислоты внутрь (если пациент не может проглотить таблетки, ацетилсалициловая кислота 250-500 мг / сут. внутривенно). Поддерживающая доза 75-150 мг / сут. всю жизнь.

Для обоснования концепции оптимальной дозы ацетилсалициловой кислоты были проведены многочисленные исследования и метаанализы. Метаанализ 10 клинических испытаний показал, что частота сосудистых нежелательных явлений при приеме ацетилсалициловой кислоты снижается в следующей зависимости:

при приеме от 500 до 1500 мг / сут. – на 19%;
при 160-325 мг / сут. – на 26%;
при 75-150 мг / сут. – 32%.

В исследовании CURE оценивали эффективность и переносимость ацетилсалициловой кислоты и сравнивали лечение ацетилсалициловой кислотой с лечением комбинацией ацетилсалициловой кислоты и клопидогрелипа. Было обнаружено, что чем выше доза ацетилсалициловой кислоты, тем значительно чаще (p = 0,0001) возникает кровотечение, а уменьшение дозы ацетилсалициловой кислоты уменьшало частоту кровотечений практически без изменения эффективности.

В итоге дозировка ацетилсалициловой кислоты ≤100 мг / сут была признана оптимальной дозой, особенно в сочетании с клопидогрелом. Метаанализ 31 клинического испытания подтвердил, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает риск кровотечения до минимума.

В исследовании ОАЗИС-7, охватившем 26 тыс. пациентов был сделан вывод, что эффективность и безопасность остаются неизменными как при высоких, так и при низких дозах ацетилсалициловой кислоты, поэтому следует отдавать предпочтение низким дозам.

Ацетилсалициловая кислота для первичной и вторичной профилактики

Как показали клинические исследования, ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает частоту серьезных коронарных событий на 20-25%. Сразу 6 плацебо-контролируемых клинических испытаний показали, что ацетилсалициловая кислота снижает относительный риск летальных и нефатальных коронарных событий у пациентов со стабильной стенокардией, нестабильной стенокардией и острым ИМ сразу на 25-50%. Ацетилсалициловая кислота аналогичным образом защищает пациентов как с низким, так и с высоким риском от нефатального ИМ.

Польза ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики окончательно не установлена из-за отсутствия однородности клинических испытаний, метаанализов, в которых не оценивались индивидуальные характеристики пациентов, и надежного сравнения пользы и риска ацетилсалициловой кислоты у пациентов, относящихся к группе повышенного риска ИБС). Поэтому ацетилсалициловую кислоту рекомендуют для первичной профилактики только пациентам со средним риском развития ИБС.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах эффективна для защиты от атеротромботических сосудистых осложнений (нефатальный ИМ, нефатальный инсульт или смерть от сосудистых заболеваний) в 20% случаев. Это было продемонстрировано в метаанализе 16 клинических исследований вторичной профилактики. Также было показано, что преимущества ацетилсалициловой кислоты для вторичной профилактики перевешивают потенциальный риск кровотечения.

Инсульт и транзиторная ишемическая атака (PSIP) остаются серьезными проблемами для здоровья во всем мире. Это наиболее распространенные причины смерти в развитых странах после болезней сердца и рака. Около 70% пациентов остаются после инсульта инвалидами, что приводит к ухудшению качества их жизни. Вторичная профилактика снижает риск повторного инсульта.

Инсульт

Около 50% рецидивирующих инсультов возникают в первые дни после ПСИП или первичного инсульта. Во многих рекомендациях подчеркивается важность экстренного вмешательства в случае инсульта – отсроченное время означает потерю мозга. Пациентам рекомендуются низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (100-300 мг / сут). Исследования CAST и IST подтвердили, что ацетилсалициловая кислота, вводимая в течение 48 часов после начала первых симптомов инсульта или в течение 24 часов после засыпания, если инсульт произошел во время сна, значительно снижала частоту повторных инсультов.

При лучшем понимании патофизиологии инсульта можно сформулировать более точные рекомендации по вторичной профилактике в зависимости от факторов риска инсульта, предполагая, что антиагрегантная терапия должна быть показана пациентам с риском артериальной эмболии. Метаанализ 287 исследований показал, что ацетилсалициловая кислота значительно снижает частоту несмертельных повторных инсультов по сравнению с плацебо (8,3% и 10,8% соответственно; p

Исследование CAPRIE показало, что ацетилсалициловая кислота и клопидогрель одинаково эффективны для вторичной профилактики инсульта. Но комбинация этих препаратов значительно увеличивает риск внутричерепных и желудочно-кишечных кровотечений.

Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок

Даже низкие дозы ацетилсалициловой кислоты раздражают слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта, поэтому частые побочные эффекты этого препарата включают диспепсию, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и их осложнения.

Новое исследование показало, что около 25% пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, испытали нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Больные подверженные повышенному риску желудочно-кишечных заболеваний, с большей вероятностью прекратят прием ацетилсалициловой кислоты или принимают препарат нерегулярно. Мета-анализ показал, что риск значительно увеличивается после нескольких недель приема ацетилсалициловой кислоты.

Диспепсия и язвы желудочно-кишечного тракта возникают в результате прямого действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ингибирования синтеза простагландинов.

Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок

Чтобы снизить риски, производители предлагают таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые пленкой, не растворяются в желудке, что снижает раздражение слизистой оболочки желудка и снижает частоту возникновения осложнений. Пленка растворяется, а ацетилсалициловая кислота растворяется в двенадцатиперстной кишке.

Таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые пленочной оболочкой, всасываются медленнее, что делает их более подходящими для первичной и вторичной профилактики, чем для лечения острой боли и воспаления. Их можно безопасно использовать дольше, чем таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Было проведено двойное слепое проспективное исследование с участием 20 добровольцев, рандомизированных для получения ацетилсалициловой кислоты без пленки (300 мг) и с пленкой (300 мг) в течение 5 дней. После курса введения всем пациентам провели эндоскопию желудка. В группе, получавшей покрытую оболочкой ацетилсалициловую кислоту, было меньше эрозий желудка и кровотечений из слизистой оболочки, чем в группе, получавшей ацетилсалициловую кислоту в чистом виде.

Были выполнены и другие аналогичные сравнительные исследования. В результате метаанализа 18 исследований, изучавших различия между ацетилсалициловой кислотой с простым покрытием и ацетилсалициловой кислотой с пленочным покрытием, был сделан вывод, что таблетки ацетилсалициловой кислоты, не растворимые в желудке, вызывают меньше желудочно-кишечных осложнений, чем обычные таблетки ацетилсалициловой кислоты. Поэтому для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуются гастроустойчивые таблетки с пленкой, устойчивой к кислоте желудочного сока.

Выводы

Несмотря на все доказательства того, что ацетилсалициловая кислота эффективна в снижении риска сердечно-сосудистых событий и безопасна в низких дозах, можно констатировать, что ее недостаточно используют для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Эффективность аспирина во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний хорошо изучена и доказана. К сожалению, клинические преимущества ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики менее известны, поэтому ацетилсалициловая кислота рекомендуется в этом случае только после качественной оценки пользы и потенциального риска кровотечения.

Оптимальная доза ацетилсалициловой кислоты невысока – в зависимости от возраста и веса больного она составляет 75-100 мг/сут. Также теперь известно, что профилактика требует длительного лечения ацетилсалициловой кислотой, но это увеличивает риск кровотечения, которое является основной причиной почему пациенты произвольно прекращают лечение или принимают препарат нерегулярно.

Поэтому важно выбрать наиболее безопасную форму ацетилсалициловой кислоты. Например, для длительного лечения рекомендуется применять таблетки ацетилсалициловой кислоты с пленкой, устойчивой к кислоте желудочного сока. Такие таблетки не растворяются в желудке и не влияют на его слизистые оболочки, действующее вещество растворяется в двенадцатиперстной кишке. Их можно безопасно использовать долгое время.

Читайте также: