Из чего получают лекарство пенициллин 5 класс биология кратко

Обновлено: 04.07.2024

Материалы предназначены исключительно для врачей и специалистов с высшим медицинским образованием. Статьи носят информационно-образовательный характер. Самолечение и самодиагностика крайне опасны для здоровья. Автор статей не дает медицинских консультаций: клинический фармаколог — это врач только и исключительно для врачей.

• Наличие в структуре бета-лактамного кольца
• Бактерицидное действие путем воздействия на клеточную стенку микроорганизмов
• Низкая токсичность (как вы помните у людей клеточной стенки нет)
• Широчайший диапазон дозировок
• И времязависимое действие – то есть бета-лактамы мы должны назначать строго по часам, через равные интервалы времени.

• Природные:
  • бензилпенициллин
  • феноксиметилпенициллин прокаин
  • бензатин бензилпенициллин
  • оксациллин
  • карбенициллин
  • тикарциллин
  • азлоциллин
  • пиперациллин
  • амоксициллин/клавуланат
  • амоксициллин/сульбактам
  • ампициллин/сульбактам
  • тикарциллин/клавуланат
  • пиперациллин/тазобактам

  1. Пенициллин. Был самым первым бета-лактамом и, по сути, совершил прорыв в медицине, начав эру применения антибиотиков.

  • Мощного бактерицидного действия против стрептококков, менингококков, спирохет и др.представителей микробной флоры,
  • Низкотоксичен и стоит копейки.
  • Большинство микроорганизмов очень быстро приобрело к нему устойчивость, путем выработки беталактамаз и пенициллин сдал свои позиции в клинической практике.
  • Кроме того этот препарат оказался высоко аллергичным и эта аллергия была перекрестной на весь класс пенициллинов
  • И один из самых значимых недостатков – это неудобство его применения. Препарат имеет очень короткий период полувыведения, а потому требуется его 4-6 разовое введения в сутки. Если Вам не жалко ни больного, ни медсестру – то при стрептококковых инфекциях, только надо быть точно уверенным что тут именно стрептококк, можно устроить и тому и другой подобную каторгу. Но все же лучше выбрать более удобный и более безопасный препарат, например амоксициллин, который применяется перорально, что значительно безопаснее для всех участников лечения и несоизмеримо комфортнее.

  К ним относятся – ампициллин и амоксициллин, по антимикробному спектру практически идентичные и в отличие от пенициллина отличаются более расширенным за счет отдельных представителей семейства Enterobacteriaceae и анаэробов спектром действия.

  Амоксициллин мы используем при приеме внутрь. Его основной плюс заключается в повышенной чувствительности пневмококков к этому препарату, что и ставит его на одно из первых мест в лечении типичной внебольничной пневмонии, а так же инфекций верхних дыхательных путей.

  Ампициллин мы используем только для парентерального введения, ибо при приеме per os до сосудистого русла добирается не более 30% от введенной дозы.

  Ампициллин и сейчас является одним из лучших препаратов для лечения дикого энтерококка, потому и занимает в его терапии особое место.

  Однако необходимо помнить, что оба препарата быстро и эффективно разрушаются ферментами защиты бактерий, а именно бета-лактамазами, но об этом чуть дальше.

  3. Препарат Оксациллин мы будем обсуждать, когда речь пойдет о лечении грам(+) инфекций, а именно в антистафилококковой терапии, так как никаких других точек приложения у него нет.

  Ампиокс (смесь ампициллина и оксациллина) изначально не имел особого клинического значения по нескольким причинам, это:

  • Отсутствие синергизма между оксациллином и ампициллином
  • Фиксированная дозировка автоматом делает один из компонентов балластом для другого. Так например, если мы решим полечить инфекцию оксациллином, которого в препарате всего 0,165 г в полуграммовом флаконе, то мы получим хороший передоз по ампициллину, потому что суточная потребность в оксациллине 8 г и дополнительно к нему мы введем 16 г ампициллина… а это 48 флаконов. По 0,5 г за сутки.
  • Кто из нас изверг?
  • Ну и главное – зачем мучиться с ампиоксом, когда есть более эффективные и удобные препараты, такие как цефалоспорины 1-2 поколения или ингибитор защищенные пенициллины?

  Как я уже говорила ранее, все антибактериальные препараты рано или поздно теряют свою эффективность за счет развития резистентность к ним у микроорганизмов. Проще говоря, микробы эволюционируют, чтобы выжить в агрессивных для них условиях и эту эволюцию мы может наблюдать на примере антибиотикорезистентности.

  Основным механизмом развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам является выработка ими особых ферментов – беталактамаз, которые разрушают то самое беталактамное кольцо – важнейший элемент, обуславливающий бактерицидное действие препаратов.

  3) Беталактамазы расширенного спектра действия (БЛРС), сочетающие в себе свойства первых двух и плюс к этому рушащие еще и ЦФ 3-4 поколений.

  • Клавулановая кислота,
  • Сульбактам
  • Тазобактам,

  которые стали соединять в комбинациях с бета-лактамами. Эти препараты и получили название ингибиторзащищенных пенициллинов.

  В результате действия ингибиторов удалось добиться восстановления природной чувствительности многих микроорганизмов к пенициллинам.

  Прекрасный препарат, работающий на всех тех же возбудителей, что и амоксициллин. Мы помним про особые отношения между препаратом и пневмококком, кроме того, у него усиленное действие на энтерококки продуцирующие бета-лактамазы. Препарат обладает высокой антианаэробной активностью, в т.ч. и против бактероидов.

  Амоксициллин/клавулнат активен против грам(-)флоры, продуцирующей бета-лактамазы, которым относится гемофила, мораксела, нейсерия, кишечная палка, протей и клебсиелла.

  • Бактериальные инфекции верхних дыхательных путей
  • Бактериальные инфекции нижних дыхательных путей
  • Инфекции желчевыводящих путей
  • Инфекции мочевыводящих путей
  • Интраабдоминальные инфекции
  • Инфекции органов малого таза
  • Инфекции кожи и мягких тканей
  • Инфекции костей и суставов
  • И периоперационная антибиотикопрофилактика… но… тут есть одно но, о котором мы будем говорить отдельной темой, а сейчас только упомянем – если препарат активно используется в антибитикотерапии ему нет места в профилактике! А потому давайте договоримся, что амоксициллином/клавуланатом мы пациентов лечим.

  При этом он значительно дешевле и перекрывает как раз всю ту флору, которую нам надо перекрыть во избежание раневой инфекции.

  С) Также стоит упомянуть такой препарат, как амоксициллина/сульбактам… В течение нескольких лет он довольно плотно присутствовал на нашем рынке и в наших стационарах.

  D) Пиперациллин/тазобактам начал возвращаться в нашу практику совсем недавно. Препарат позиционируется как препарат выбора для терапии тяжелых, в том числе и госпитальных инфекций, но крайне высокая цена, на уровне карбопенемов, и наличие самих карбопенемов у нас в арсенале, отодвигают использование данного препарата на самый задний план.

  
  

  Фото препарата

  • Латинское название: Penicillin
  • Код АТХ: J01CA
  • Действующее вещество: Пенициллин (Penicillin)
  • Производитель: Biochemie (Австрия) и др.

  Состав

  Состав препаратов, которые относятся к антибиотикам группы пенициллинов, зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.

  В настоящее время практикуется применение четырех групп:

  • природные пенициллины;
  • полусинтетические пенициллины;
  • аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
  • пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.

  Форма выпуска

  Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.

  Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

  Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

  В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

  Фармакологическое действие

  Пенициллин — это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

  О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

  Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

  Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

  Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

  Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.

  Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин. Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

  Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

  Фармакокинетика и фармакодинамика

  Самым эффективным методом является введение внутримышечно. После такого применения активный компонент очень быстро попадает в кровь пациента. Наибольшая концентрация средства наблюдается спустя 30-60 минут после применения. После однократного введения определяются только его следовые концентрации.

  Быстро определяется в мышцах, раневом экссудате, в полостях суставов, в мышцах.

  В спинномозговой жидкости наблюдается его небольшое количество. Незначительное количество также попадет в плевральные полости и брюшную полость, поэтому при необходимости требуется непосредственное местное действие лекарства.

  Проникает к плоду сквозь плаценту. Выделяется из организма через почки, так выводится около 50% средства. Также его часть выводится с желчью.

  Если пациент принимает пенициллин в таблетках, ему нужно учесть, что при пероральном приеме антибиотик всасывается плохо, причем его часть разрушается под воздействием желудочного сока и бета-лактамазы, которую вырабатывает микрофлора кишечника.

  Показания к применению

  Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:

  • пневмония (крупозная и очаговая);
  • эмпиема плевры;
  • септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
  • сепсис;
  • пиемия;
  • септицемия;
  • остеомиелитв острой и хронической форме; ;
  • инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
  • гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей; ; ;
  • рожа; ;
  • актиномикоз; ;
  • гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
  • ЛОР-заболевания;
  • болезни глаз;
  • гонорея, сифилис, бленнорея.

  Противопоказания

  Таблетки и инъекции не применяют в таких случаях:

  • при высокой чувствительности к этому антибиотику;
  • при крапивнице, поллинозе, бронхиальной астме и других аллергических проявлениях;
  • при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.

  Побочные действия

  В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов. Также аллергия может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

  Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:

  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
  • Центральная нервная система: нейротоксические реакции, признаки менингизма, кома, судороги.
  • Аллергия: крапивница, повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, отек. Зафиксированы случаи анафилактического шокаи летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести Адреналин внутривенно.
  • Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: кандидозполости рта, кандидоз влагалища.

  Инструкция по применению пенициллина (Способ и дозировка)

  Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.

  Инструкция по применению пенициллина в уколах

  Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.

  Для лечения пневмонии, сифилиса, цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.

  Инструкция по применению пенициллина в таблетках

  Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час. При необходимости дозу увеличивают до 750 мг. Принимать таблетки рекомендуется за полчаса до приема пищи или через два часа после еды. Продолжительность лечения зависит от болезни.

  Передозировка

  Следует учитывать, что при приеме больших доз пенициллина может произойти передозировка, от чего могут возникнуть неприятные симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи. Но это состояние не является опасным для жизни.

  При внутривенном введении калиевой соли у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, может развиваться гиперкалиемия.

  При введении больших доз средства внутрижелудочково или внутривенно могут проявляться эпилептические припадки. Но такой симптом проявляется у взрослых пациентов только после введения не меньше 50 млн. ед. лекарства. В таком случае больному назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

  Взаимодействие

  При одновременном приеме с Пробенецидом понижается канальцевая секреция бензилпенициллина, что ведет к повышению его концентрации в плазме и увеличению периода полувыведения.

  Если практикуется совместное применение с тетрациклином, бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

  Не допускается разведение в одном шприце или в одной системе для инфузии пенициллина и аминогликозидов, так как эти средства являются несовместимыми физико-химически.

  Если прием больших доз бензилпенициллина калиевой соли сочетается с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками либо ингибиторами АПФ, отмечается увеличенный риск гиперкалиемии.

  При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как существует риск повышенной кровоточивости.

  Не рекомендуется принимать одновременно с тромболитиками.

  Сульфаниламиды ослабляют бактерицидное действие антибиотика.

  При одновременном приеме Холестирамина и пенициллинов снижается биодоступность последних.

  При приеме пероральных пенициллинов одновременно с пероральными контрацептивами эффективность последних может снижаться ввиду нарушения процесса энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

  При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения метотрексата из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.

  Условия продажи

  Препараты реализуются по рецепту, врач выписывает пациенту рецепт на латинском.

  Условия хранения

  Хранить нужно при температуре не больше 25 градусов, в сухом месте.

  Срок годности

  Срок годности пенициллина — 5 лет.

  Особые указания

  Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

  Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам.

  Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

  Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.

  При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

  В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

  Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

  
  

  Лекарство пенициллин получают из плесневого гриба пеницилл. В клетках пеницилла образуется вещество, убивающее некоторые болезнетворные бактерии. Его специально разводят, чтобы получать лекарства для лечения многих болезней.

  ingvarr
  28.05.2017 оставил(а) комментарий:

  Плесневый гриб — пеницилл является продуцентом антибиотика пенициллина, который применяется при лечении ряда заболеваний. Лечебные свойства пенициллина были открыты в 1929 г. английским учёным А. Флемингом. В клетках пеницилла образуется вещество (пенициллин), убивающее некоторые болезнетворные бактерии. Пеницилл специально разводят, чтобы получать из него лекарство пенициллин, применяемое для лечения многих болезней. В клетках пеницилла образуется вещество (пенициллин), убивающее некоторые болезнетворные бактерии. Пеницилл специально разводят, чтобы получать из него лекарство пенициллин, применяемое для лечения многих болезней.
  В клетках пеницилла образуется вещество (пенициллин), убивающее некоторые болезнетворные бактерии. Пеницилл специально разводят, чтобы получать из него лекарство пенициллин, применяемое для лечения многих болезней.

  Правда, ученый всегда говорил о себе, что он всего лишь заметил свойства пенициллина и придумал ему название. Как бы то ни было, это лекарство, спасло тысячи жизней и оказало человечеству неоценимую помощь в борьбе с тяжёлыми бактериальными инфекциями.

  
  

  Открытие Флеминга

  В 1928 г. бактериолог высеял в чашки Петри стафилококки, а затем был вынужден на некоторое время уехать. Когда же после довольно продолжительного отсутствия он вернулся, то увидел любопытную картину: пара образцов оказалась испорчена - в них попала самая обычная плесень, и сильно выросла за время отсутствия хозяина лаборатории.

  Быть может, он плохо помыл лабораторную посуду, или споры залетели из соседнего помещения, важен тот факт, что, когда Флеминг пригляделся к испорченным образцам, оказалось, что стафилококков в чашках нет, плесень уничтожила их. После изучения этого случая Флеминг занялся выделением действующего вещества из плесени.

  В сентябре 1929 г. в университетском медицинском клубе Лондона он сделал доклад о новом веществе Penicillium notatum, указав помимо достоинств и недостатки. Вещество было нестойким и включало в себя множество белковых примесей, затрудняющих его использование в медицине.

  Опыты по очистке длились до 1941 года. Выделить пенициллин в чистом виде удалось учёным Э. Флори и Г. Чейну, и тогда же препарат начал успешно применяться в терапии. Именно 1941 г. считается началом эры антибиотиков.

  В 1945 г. Флеминг, Чейн и Флори получили нобелевскую премию, но сразу отказались от патента, решив, что лекарство, спасающее тысячи жизней, не должно становиться средством материального обогащения.

  Читайте также:

    
  • Почему в алюминиевой посуде нельзя хранить щелочные или кислые растворы кратко
    
  • Что можно написать о нас в детском саду
    
  • Что такое отрицание кратко
    
  • Круглый стол трудности адаптации первоклассников в школе как дошкольник становится школьником
    
  • Использование постер технологии в деятельности современного педагога доу