Ректальные лекарственные формы реферат

Обновлено: 02.07.2024

Проведены маркетинговые исследования ректальных лекарственных форм. Изучена востребованность суппозиториев на современном фармацевтическом рынке. Исследования номенклатуры ректальных лекарственных форм проводились на основе контент-анализа информационной базы данных о лекарственных средствах, разрешенных к применению в России, и последующего логического, сравнительного и графического анализа. В работе использована справочная литература: Государственный реестр Российской Федерации, энциклопедия лекарств, справочные издания. Результаты исследований показали, что количество лекарственных препаратов для ректального и вагинального применения на Российском фармацевтическом рынке составляет около 5% от общего числа лекарственных препаратов. Из них 37,2% составляют суппозитории отечественные и 62,7% –зарубежного производства. Комплексным фармакологическим действием обладают около 75% ректальных лекарственных средств. Используют суппозитории для лечебных целей согласно рекомендации врачей около 26% респондентов. Примерно 8% основываются на рекламе. Наиболее рациональной в гериатрической и педиатрической практике считают суппозитории 67% респондентов. Полученные данные свидетельствуют о востребованности суппозиториев как лекарственного средства.

1. Интенсивная технология детских суппозиториев / М.А. Балабудкин, Л.А. Климов, В.В. Скиба и др. // Человек и лекарство: тез. докл. 2 Рос. нац. конгр. 10–15 апр. 1995 г. – М., 1995. – С. 7–8.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – Изд. 16-е, перераб и доп. – М.: Новая волна, 2010. – 1216 с.

4. Справочник Видаль 2014. Лекарственные препараты в России. – Изд. 20-е – М.: ЮБМ Медика Рус, 2014. – 1600 с.

5. Vyvyan H.A. Patients and attitudes to rectal drug administration / H.A. Vyvyan, Z. Hanafiah // Anaesthesia. – 1995. – № 11. – P. 983–984.

В медицинской практике значительное место занимают ректальные лекарственные формы 4. Они имеют ряд преимуществ перед другими препаратами, особенно при назначении их в педиатрической и геронтологической практике [1-2, 5].

Целью работы является изучение номенклатуры и востребованности лекарственных препаратов – суппозиториев для дальнейших научных исследований.

Материал и методы исследования

Маркетинговые исследования номенклатуры ректальных лекарственных препаратов (ЛП) проводились на основе контент-анализа информационной базы данных о лекарственных средствах, разрешенных к применению в России, их систематизации и последующего логического, структурного, сравнительного, графического анализа.

Результаты исследования и их обсуждение

Нами проведен анализ научных и официальных справочных изданий, содержащих маркетинговую информацию о лекарственных средствах, разрешенных к применению в Российской Федерации, таких как:

1) Государственный Реестр лекарственных средств и изделий медицинского назначения;

2) Регистр лекарственных средств России;

3) Энциклопедия лекарств;

4) Справочник лекарственных средств (Под редакцией М.Д. Машковского);

5) Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России;

6) Клинико-фармацевтический справочник. Современные лекарственные средства.

Данные анализа показали, что количество лекарственных препаратов для ректального и вагинального применения на Российском фармацевтическом рынке составляет около 5% от общего числа ЛП. На современном фармацевтическом рынке России 37,2% суппозиториев приходится на отечественные препараты и 62,7% производится за рубежом.

Результаты анализа зарубежных производителей по странам приведены на рисунке 1.

Лидером по количеству производимых суппозиториев является Германия (25,4%), на втором месте находится Австрия (11,9%), далее следуют Польша, Франция, Словения и Сербия (по 8,5%), затем Болгария и Италия (по 6,8%), США (3,4%). Удельный вес лекарств остальных 7 стран в сумме составляет 11,9%.

Рис. 1. Распределение зарубежных стран — производителей ректальных суппозиториев на рынке РФ

Изучение состава суппозиториев выявило, что в общей структуре ассортимента 25,5% приходится на лекарственные средства, обладающие монотерапевтическим действием. Комплексным фармакотерапевтическим действием обладают 74,5%, из них 52,4% составляют НПВС. Суппозитории, в состав которых входят природные лекарственные вещества, составляют 18,1%, синтетические – 77,7%, комбинированные – 4,26%.

Ректальные ЛП, отпускаемые без рецепта врача, составляют 44,7%, 55,3% препаратов отпускаются из аптек по рецептам (рис. 2).

1– препараты, отпускаемые без рецепта врача

2 – препараты, отпускаемые по рецепту врача

Рис. 2. Соотношение рецептурных и безрецептурных лекарственных форм на примере ректальных суппозиториев

Изучение востребованности суппозиториев проводилось методом социологического опроса населения. Для этого была разработана анкета, включающая 18 вопросов.

Социологический опрос проводился среди посетителей аптек г. Пятигорска в феврале 2014 г. Всего было опрошено 50 человек. После первичного анализа пригодными для дальнейшей обработки оказались 48 анкет (96%). Из них 32 анкеты заполнили женщины (67%), 16 – мужчины (33%).

По возрастным группам респонденты распределились следующим образом: до 20 лет – 4%; от 21 до 30 лет – 50%; от 31 до 40 лет – 6%; от 41 до 50 лет – 21%; от 51 до 54 лет – 2%; от 55 до 59 лет – 2%; старше 60 лет – 15% (рис. 3).

1– от 21 до 30 лет

3 – от 31 до 40 лет

4 – от 41 до 50 лет

5 – от 51 до 54 лет

6 – старше 60 лет

7 – от 55 до 59 лет

Рис.3. Распределение опрошенных респондентов по возрастным группам

1 – студент (учащийся)

6 –безработный (домохозяйка)

Рис. 4. Социальный статус респондентов

Среднемесячный доход на одного члена семьи составляет: менее 10000 руб. – у 29% респондентов, 10000–15000 руб. – 29%, 15000–20000 руб. – 19%, 20000–25000 руб. – 17%, доход более 25000 руб. имеют 6% опрошенных (рис. 5).

1 – до 10000 руб.

2 – 10000–15000 руб.

3 –15000–20000 руб.

4 – 20000–25000 руб.

5 – более 25000 руб.

Рис. 5. Среднемесячный доход респондентов

При этом на покупку лекарственных средств (в месяц) до 1000 руб. могут затратить 40% опрошенных, 1000–3000 руб. – 24%, 3000–5000 руб. – 21%, 5000–10000 руб. – 13%, более 10000 – 2% респондентов (рис. 6).

2 – 1000-3000 руб.

4 – 5000-10000 руб.

5 – более 10000 руб.

Рис. 6. Среднемесячные затраты населения на покупку лекарственных средств

Следует отметить, что при покупке ЛП в аптеке для 31% респондентов основной мотивацией при выборе является собственный опыт, рекомендации врача – для 26%, советы провизора – для 20%, для 13% – совет друзей и родственников, и только 8% обращают внимание на рекламу, в том числе телевизионную (рис. 7).

2 – советы друзей и родственников

3 – советы провизора

4 – рекомендации врача

5 – собственный опыт

Рис. 7. Мотивация потребителей при выборе ЛП

Установлено, что у 16% респондентов в домашней аптечке имеются лекарственные препараты в форме суппозиториев, применяли суппозитории 38%. Использование суппозиториев удобным способом считают 20%.

За детьми и пожилыми людьми ухаживали 52% респондентов, 32% из них использовали лекарственные препараты в форме суппозиториев.

Результаты опроса показали, что наиболее предпочтительной лекарственной формой для 98% респондентов являются таблетки; для 56% – капсулы; для 12% – суппозитории. Наименьшее число опрошенных – 4% — предпочитают растворы для инъекций. Рейтинг лекарственных форм отражен на рисунке 8.

1 – таблетки; 2 – капсулы; 3 – спрей; 4 – мазь; 5 – сироп; 6 – капли; 7 – гель; 8 – порошки; 9 – суппозитории; 10 – микстуры; 11 – гранулы; 12 – растворы для инъекций.

Рис. 8. Рейтинг лекарственных форм, %

Наиболее рациональными в педиатрической и гериатрической практике, по мнению респондентов, являются суппозитории – 67%; сиропы – 58% (рис. 9).

Полученные данные позволяют сделать вывод о востребованности суппозиториев на современном фармацевтическом рынке. Особое значение имеют суппозитории, применяемые в детской практике и гериатрии, а также при лечении больных, имеющих хронические заболевания, требующие длительного лечения.

1 – суппозитории; 2 – сироп; 3 – мазь; 4 – таблетки; 5 – микстуры; 6 – капли; 7– гель; 8 – порошки; 9 – капсулы; 10 – растворы для инъекций.

Рис. 9. Рейтинг лекарственных форм для детей и пожилых людей

1. Изучена востребованность суппозиториев на современном фармацевтическом рынке.

2. Установлено, что количество лекарственных средств для ректального применения на российском фармацевтическом рынке составляет около 5% от общего числа лекарственных препаратов. Из них 37,2% составляют суппозитории отечественные и 62,7% – зарубежного производства.

3. Используют суппозитории для лечебных целей согласно рекомендации врачей около 26% респондентов, примерно 8% основываются на рекламе.

4. Наиболее рациональной в гериатрической и педиатрической практике считают суппозитории 67% респондентов. Полученные данные свидетельствуют о востребованности суппозиториев как лекарственного средства.

Рецензенты:

Гацан В.В., д.ф.н., профессор, заведующий кафедрой ОЭФ Пятигорского медико-фармацевтического института – филиала ГБОУ ВПО ВолгГМУ МЗ РФ, г. Пятигорск;

Кодониди И.П., д.ф.н., доцент кафедры органической химии Пятигорского медико-фармацевтического института – филиала ГБОУ ВПО ВолгГМУ МЗ РФ, г. Пятигорск.

Все большее распространение в медицинской практике всех стран мира получают суппозиторные лекарства. Это объясняется их положительными свойствами и отсутствием негативных эффектов, присущих пероральным и инъекционным препаратам. В состав суппозиториев входят лекарственные средства почти всех фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами. Чаще всего это спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные и снотворные средства, антипиретики, анальгетики, антибиотики, гормоны, витамины, анестетики. Несмотря на то, что такие суппозиторные лекарственные формы, как свечи, пессарии и палочки имеют разное назначение и место введения, они имеют общую технологию и характерную особенность: при комнатной температуре они представляют собой твердые тела, а при введении в организм превращаются в жидкость.

Характеристика ректальных лекарственных форм

Ректальные лекарственные формы имеют общий признак - вводятся в организм в прямую кишку.

Преимущества ректального способа введения:

· Поступление большей части лекарственного вещества в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт, в том числе и печень, вследствие этого лекарственные вещества не разрушаются под влиянием энзимов и рН среды желудочно-кишечного тракта.

· Высокая скорость всасывания ЛВ, сопоставимая с внутримышечным путем введения.

· Отсутствие раздражающего действия лекарственных веществ на слизистую желудочно-кишечного тракта.

· Местный и резорбтивный характер действия лекарственных веществ.

· Снижение уровня аллергических реакций.

· Удобство использования в психиатрической практике, больным в бессознательном состоянии, в педиатрии и гериатрии.

· Независимость эффекта всасывания лекарственных веществ от заполненности пищеварительного тракта.

Недостатки ректального способа введения лекарственных веществ:

· Возможное раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

· Некоторая неэстетичность введения лекарственных препаратов.

· Недостаточные знания о механизме всасывания лекарственных веществ из прямой кишки.

Суппозитории –твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы.

Ректальные капсулы – желатиновые капсулы, заполненные лекарственными веществами в виде порошка, раствора, суспензии, эмульсии и т.д. При введении в прямую кишку оболочка набухает и разрушается под давлением мышечных стенок, а лекарственные вещества активно всасываются, как правило, быстрее, чем из суппозиториев. Ректальные капсулы удобны в применении, транспортировке, хранении.

Ректальные мази – мягкая лекарственная форма с различным типом мазевой основы, выпускаемая в тубах с наконечником или вводимая с помощью специальных шприцев с длинным наконечником. Может использоваться для оказания как местного, так и общего действия на организм.

Клизмы –ректальная лекарственная форма, предназначенная для введения растворов лекарственных, веществ в толстую кишку через анус. Различают клизмы лечебные (лекарственные и питательные) и диагностические.

Микроклизмыдля одноразового применения (ректиоли или ректальные пипетки) представляют собой эластичный баллончик вместимостью 3-5 мл с раствором лекарственного вещества, снабженный наконечником и защитным колпачком. Дают более быстрый терапевтический эффект, чем суппозитории.

Ректальные тампоныпредставляют собой пластмассовый стержень, обернутый ватой с адсорбированным на ней лекарственным веществом. Ватный тампон сверху покрыт тонким слоем альгината. Перед применением его погружают на некоторое время в воду, оболочка при этом разбухает и не препятствует диффузии лекарственного вещества. Используют, в основном, для лечения заболеваний прямой кишки.

Ректальные аэрозолииспользуют с целью оказания общего и местного действия.

В состав суппозиториев входят лекарственные средства почти всех фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами. Чаще всего это спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные и снотворные средства, антипиретики, анальгетики, антибиотики, гормоны, витамины, анестетики.

Работа содержит 1 файл

ректа (2).doc

кафедра аптечной технологии лекарств

Выполнила: студентка фармацевтического факультета III к, 1 гр.

ОДЕССА, 2010

Немотря на то, что такие суппозиторные лекарственные формы, как свечи, пессарии и палочки имеют разное назначение и место введения, они имеют общую технологию и характерную особенность: при комнатной температуре они представляют собой твердые тела, а при введении в организм превращаются в жидкость.

Классификация лекарственных средств для ректального

применения:

ректальные суппозитории;
ректальные капсулы;
ректальные растворы и суспензии;
порошки и таблетки для приготовления ректальных растворов и суспензий;
мягкие лекарственные средства для ректального применения;
ректальные пены;
ректальные тампоны.

ОПРЕДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

Суппозитории (Suppositoria) — твердые при комнатной и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела.

Суппозитории — твердая дозированная лекарственная форма, состоящая из основы и лекарственных веществ, расплавляющаяся (растворяющаяся, распадающаяся) при температуре тела.

Суппозитории предназначены для ректального (свечи), вагинального (пессарии, шарики) и других путей введения (палочки).

Номенклатура суппозиториев в терапии постоянно увеличивается, чему способствуют следующие преимущества их как лекарственной формы:

попадание лекарственных веществ непосредственно в общее кровообращение. Вещество при ректальном неглубоком введении суппозитория проходит через венозную и лимфатическую системы малого таза и, минуя печень, поступает в систему кровообращения. При этом устраняется инактивирующее действие пищеварительных соков. В результате в виде суппозиториев можно вводить вещества, разрушающиеся пищеварительными соками. (При глубоком ректальном введении суппозитория лекарственное вещество всасывается из верхних отделов прямой кишки и большая его часть попадает в печень.):
высокая скорость всасывания многих лекарственных веществ, которая в некоторых случаях может быть приравнена к скорости поступления в общее кровообращение при инъекционном введении (превышает скорость при подкожном введении и приближается по скорости всасывания к внутривенному введению):
снижение степени и частоты аллергизирующего действия препарата;
уменьшение или исчезновение побочного действия лекарственных веществ;
независимость эффекта всасывания от заполнения пищеварительного тракта;
введение веществ, имеющих неприятные органолептические свойств, несовместимые в других лекарственных формах;
отмечается высокая эффективность использования суппозиториев в педиатрии, гериатрии, психиатрии, при поражении печени, системы пищеварительного тракта, нарушении процессов глотания, всасывания, при токсикозах беременности;
простота и безболезненность введения препарата, отсутствие опасности внесения инфекции;
возможность совмещения в суппозиториях ингредиентов с различными фармакологическими и физико-химическими свойствами;
компактность лекарственной формы;
доступность для заводского и аптечного производства;
ректальное введение не требует специального инструментария и проводится без нарушения кожного покрова. Из отрицательных сторон суппозиториев как лекарственной формы отмечают;
неустойчивость при хранении;
трудоемкость изготовления;
неудобство применения.

В настоящее время выпускается большая номенклатура ректальных суппозиториев, обладающих различными терапевтическими действиями: местным (анестезирующим, вяжущим, слабительным, противозудным, антисептическим, противомикробным и др.) и общим (анальгетическим, спазмолитическим, адреномиметическим, снотворным и др.). Возможно ректальное введение и высокомолекулярных соединений, таких, как инсулин и гепарин. С помощью суппозиториев проводят безболезненную премедикацию, введение в наркоз и создание базис-наркоза, ректальное введение лекарственных средств успешно используется в кардиологической практике.

Ректальные суппозитории (suppositoria rectalia) могут иметь форму:

конуса;
цилиндра с заостренным концом;
иную форму с максимальным диаметром 1,5 см.

Масса одного ректального суппозитория должна быть в пределах 1-4 г. Если масса в рецепте не указана, готовят суппозиторий массой 3 г.

Масса ректального суппозитория для детей должна находиться в пределах 0,5—1,5 г.

АНАТОМИЧЕСКИЕ И ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ПРЕДПОСЫЛКИ РЕКТАЛЬНОГО

ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

ПРЯМАЯ КИШКА - дистальный отдел толстой кишки длиной - 15-20 см.

РАЗЛИЧАЮТ СЛЕДУЮЩИЕ ОТДЕЛЫ ПРЯМОЙ КИШКИ:

1) надампулярный (1/5 часть общей длины прямой кишки);

2) ампулярный (3/5 части общей длины прямой кишки);

3) анальный (1/5 от общей длины прямой кишки).

Лекарство, унесенное нижней или средней геморроидальными венами, попадает прямо в кровяное русло, минуя печень, в которую попадает лекарство, всосавшееся через верхнюю вену.

АБСОРБЦИЯ ЛВ ИЗ СУППОЗИТОРИЕВ ВКЛЮЧАЕТ ПРОЦЕССЫ:

♦ высвобождение из формы;

♦ проникновение в слизистую кишечника;

♦ перенос в общий кровоток.

НА АБСОРБЦИЮ ВЛИЯЮТ ФАКТОРЫ:

♦ коэффициент распределения лекарства;

♦ рН ректальных суппозиториев;

♦ физические свойства веществ;

♦ присутствие в основе вспомогательных веществ;

♦ влияние основы (носителя).

ФАРМАКОПЕЙНЫЕ ТРЕБОВАНИЯ К СУППОЗИТОРИЯМ

Однородность массы (проверяется на продольном срезе: не должно быть включений, частиц различной окраски, кристаллических блесток, допустимо наличие воздушного стержня).
Одинаковая форма.
Твердость, обеспечивающая удобство применения.
Отклонение в массе от среднего значения не должно превышать ±5%. Только два суппозитория могут иметь отклонение не более ±7,5%. Среднюю массу определяют взвешиванием 10 или всех суппозиториев.
Температура плавления суппозиториев, изготовленных на гидрофобной основе, не должна превышать 37 °С. Если определение температуры плавления затруднено, определяют время полной деформации, которое не должно превышать 15 мин.
Время растворения суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, не должно превышать 1 час (определяют в воде).
Лекарственные вещества в суппозиториях должны быть точно дозированы. На них распространяется правило высших разовых и суточных доз для внутреннего применения веществ списка А и Б.
Препараты для введения ректально по микробиологической чистоте Государственной фармакопеей отнесены к категории А и должны в 1 г или в 1 мл содержать не более 1000 аэробных бактерий и 100 грибов при отсутствии Escherichia coli.

КЛАССИФИКАЦИЯ СУППОЗИТОРИЕВ

СУППОЗИТОРНЫЕ ОСНОВЫ. ТРЕБОВАНИЯ К СУППОЗИТОРНЫМ ОСНОВАМ.

Суппозитории — сложная лекарственная форма, состоящая из лекарственных веществ, равномерно распределенных в основе.

Требования к суппозиторным основам можно условно разделить на две группы: требования биофармацевтические и технологические.

Требования к суппозиторным основам, обоснованные с биофармацевтической точки зрения:

температура плавления или растворения основы должна быть близкой к температуре тела человека;
основа должна быть физиологически индифферентна (не раздражать слизистые и не вызывать другие нежелательные эффекты);
основа должна быть химически индифферентна (не взаимодействовать с лекарственными веществами, вводимыми в основу);
основа не должна препятствовать высвобождению и терапевтическому действию лекарственных веществ. (Как правило, легко высвобождают лекарственные вещества большинство водорастворимых природных основ, кроме ПЭО, медленнее - гидрофобные основы.)

Технологические требования к основам. Основы должны:

обеспечивать химическую и физическую стабильность в процессе изготовления и хранения суппозиториев;
иметь способность легко формоваться и сохранять необходимую твердость при введении;
обладать способностью эмульгировать необходимое количество водных растворов;
иметь определенные структурно-механические критерии пластичности, вязкости,, деформации и т. п.;
иметь четкую температуру плавления в небольшом интервале температур без стадии размягчения;
быстро затвердевать, быть технологичными, легко формоваться, выливаться, прессоваться.

В истории развития суппозиторных основ выделяют три периода:

период — до использования масла какао в качестве основы. В древние времена применяли суппозитории, сформированные из жиров различных животных, меда, соков растений, растительных и животных порошков. В средние века суппозитории готовили из смеси сала и воска, воска и мыла, из нитей шелковых и льняных тканей, пропитанных лекарственными мазями или медом. Суппозитории применяли при геморрое, для борьбы с кишечными паразитами.

период - период преимущественного использования масла какао как основы (до начала XX века).

III период — период широкого использования заменителей масла какао.

Читайте также: