Реферат на тему пропофол фармакодинамика индукция и поддержание анестезии
Обновлено: 04.07.2024
1 мл эмульсии содержит:
активное вещество: пропофол 10 мг;
вспомогательные вещества: масло соевое, лецитин, глицерин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Белая или практически белая гомогенная эмульсия, свободная от твердых частиц и больших масляных капель.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пропофол (2,6-диизопропилфенол) является короткодействующим средством для общей анестезии с быстрым началом действия. В зависимости от скорости введения время наступления анестезии составляет 30-40 секунд. Время действия после введения болюсной дозы в зависимости от метаболизма и элиминации составляет 4-6 мин.
При применении пропофола в соответствии с рекомендациями не наблюдается клинически значимого накопления пропофола после нескольких инъекций или инфузий. Пациенты быстро восстанавливают сознание.
При применении пропофола для индукции анестезии могут наблюдаться брадикардия и снижение артериального давления, что вероятно связано с ваготоническим эффектом и ингибированием симпатической активности. Гемодинамические параметры обычно нормализуются во время анестезии.
Ограниченные исследования по длительности анестезии у детей показывают, что безопасность и эффективность остаются неизменными при анестезии продолжительностью до 4 часов. Литературные данные по применению пропофола у детей для длительной анестезии также демонстрируют безопасность.
Фармакокинетика
Пропофол на 98% связывается с белками плазмы. Кинетика препарата после внутривенной болюсной инъекции может быть представлена в виде модели из трех частей.
Пропофол широко распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс: 1,5-2 л/мин). Клиренс происходит через метаболические процессы в основном, в печени, где он является зависимым от кровотока, с образованием неактивных конъюгатов пропофола и соответствующего хинола, которые экскретируются в мочу.
После однократной дозы 3 мг/кг внутривенно клиренс пропофола/кг массы тела повышается с возрастом следующим образом: медиана клиренса была значительно ниже у новорожденных
Показания для применения
Индукция и поддержание общей анестезии у взрослых и детей старше 1 месяца.
Для обеспечения седативного эффекта, отдельно или в комбинации с местной и регионарной анестезией, у взрослых и детей старше 1 месяца при проведении хирургических и диагностических процедур.
Для обеспечения седативного эффекта у взрослых и детей старше 16 лет, получающих интенсивную терапию и находящихся на ИВЛ (искусственной вентиляции легких).
Способы применения и дозы
Побочное действие
Противопоказания
Гиперчувствительность к пропофолу или любому из компонентов препарата.
Пропофол-Ново содержит соевое масло, и его не следует применять у пациентов, которые имеют гиперчувствительность к арахису или сое.
Пропофол нельзя применять у пациентов в возрасте 16 лет или младше для седации в отделении интенсивной терапии.
Передозировка
Симптомы
Угнетение сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение
При угнетении дыхания рекомендуется искусственная вентиляция кислородом; а при угнетении сердечно-сосудистой системы следует изменить положение пациента таким образом, чтобы его голова находилась в опущенном положении. В тяжелом случае можно использовать вазопрессорные и плазмозамещающие средства.
Меры предосторожности
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пропофол применялся в комбинации со спинальной и эпидуральной анестезией и другими широко применяемыми препаратами для премедикации, нейромышечными блокаторами, ингаляционными препаратами и обезболивающими препаратами; случаи фармакологической несовместимости не встречались. Более низкие дозы пропофола могут требоваться, когда общая анестезия или седация применяются как дополнение к регионарным анестезиологическим методикам.
Выраженная гипотензия описывалась после вводного наркоза с применением пропофола у пациентов, которые получали лечение рифампицином.
Сообщалось, что одновременное применение бензодиазепинов, парасимпатолитических препаратов или ингаляционных анестетиков пролонгирует анестезию и уменьшает частоту дыхания.
После дополнительной премедикации с применением опиоидов седативные эффекты пропофола могут усиливаться и пролонгироваться, и может иметь место более высокая частота и большая продолжительность апноэ.
Следует принимать во внимание, что одновременное применение пропофола и лекарственных препаратов для премедикации, ингаляционных препаратов или обезболивающих средств может потенцировать анестезию и побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Одновременное применение средств, угнетающих центральную нервную систему (например, алкоголь, препараты для общей анестезии, наркотические анальгетики), будет приводить к интенсификации их седативных эффектов. Если пропофол комбинируют с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, которые применяются парентерально, может иметь место угнетение дыхания и сердечно-сосудистой деятельности.
После применения фентанила уровень пропофола в крови может временно повышаться с повышением частоты апноэ.
Брадикардия и остановка сердца могут иметь место после лечения с применением суксаметония или неостигмина.
Лейкоэнцефалопатия была описана при применении жировой эмульсии, когда пропофол применялся у пациентов, получающих циклоспорин. У пациентов, принимающих вальпроаты, наблюдалась необходимость в более низких дозах пропофола. При одновременном применении с вальпроатами может рассматриваться снижение дозы пропофола.
Применение в период беременности и лактации
Беременность
Безопасность пропофола во время беременности не была установлена. Пропофол не следует назначать беременным женщинам за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо. Пропофол проникает через плаценту и может вызывать синдром угнетения новорожденных. Пропофол, однако, может применяться во время искусственного прерывания беременности.
Высоких доз (более 2,5 мг пропофола/кг массы тела для введения в наркоз или 6 мг пропофола/кг массы тела/ч для поддерживающего наркоза) следует избегать.
Лактация
Исследования среди матерей, проводящих грудное вскармливание, показали, что небольшие количества пропофола выделяются в грудное молоко. Следовательно, женщины не должны проводить грудное вскармливание в течение 24 часов после введения пропофола. Молоко, вырабатываемое в рамках данного периода, следует выбросить.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациентов следует предупредить, что выполнение заданий, требующих навыков, таких как управление автомобилем и работа с механизмами, может быть нарушено в течение некоторого времени после применения пропофола.
После применения пропофола пациент должен находиться под наблюдением в течение соответствующего периода времени. Пациента следует проинструктировать о том, что ему не следует управлять автомобилем, работать с механизмами или работать в потенциально опасных ситуациях. Пациентам не следует позволять идти домой без сопровождения, также их следует проинструктировать о том, что им следует избегать употребления алкоголя.
Вызываемые пропофолом нарушения обычно не проявляются спустя 12 часов.
Упаковка
По 20 мл во флаконах из бесцветного стекла, закупоренного резиновой пробкой и обжатого алюминиевым колпачком. По 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
По 50 мл во флаконах из бесцветного стекла, закупоренного резиновой пробкой и обжатого алюминиевым колпачком. Один флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Срок годности
2 года.
После открытия флакона лекарственное средство следует использовать немедленно.
Срок годности разведенной эмульсии: разведенную эмульсию необходимо использовать немедленно после приготовления.
В течение 50 лет препаратом выбора был тиопентал, но в 1990-е гг. начали применять пропофол. Для индукции и поддержания анестезии в кардиохирургии или для хирургических больных с низким сердечным выбросом в течение 25 лет использовали большие дозы фентанила и суфентанила, но при этом необходима была послеоперационная искусственная вентиляция легких (ИВЛ).
Кетаминовую анестезию сопровождает симпатическая стимуляция, которая желательна для анестезии у больных с циркуляторным шоком или острым бронхоспазмом. К сожалению, при пробуждении от кетамино-вого наркоза больного могут беспокоить галлюцинации.
Фармакокинетические и фармакодинамические характеристики тиопентала и пропофола. Тиопентал хорошо растворяется в липидах. Для придания ему водорастворимых свойств его смешивают с гидрокарбонатом натрия. Пропофол совсем не растворяется в воде, поэтому для в/в введения готовят эмульсию из масла соевых бобов, лецитина и гликоля. Высокая растворимость тиопентала и пропофола в липидах позволяет им легко проходить через гематоэнцефалический барьер.
После инъекции оба препарата быстро попадают в мозг, и бессознательное состояние наступает в течение 30 сек. Затем концентрация в мозге снижается, и препарат перераспределяется в другие хорошо кровоснабжаемые ткани с низким содержанием липидов. Перераспределение и отсутствие метаболизма являются причиной ультракороткой продолжительности действия и пробуждения через 10 мин после разовой дозы тиопентала или пропофола.
Метаболизм тиопентала в печени протекает медленно. Вследствие аккумуляции препарата после введения повторных доз тиопентала пробуждение происходит медленно. Пропофол, наоборот, быстро метаболизируется и перераспределяется в тканях, поэтому его можно вводить в/в для поддержания анестезии.
Медленный метаболизм бензодиазепинов и большинства наркотических анальгетиков не позволяет использовать их по отдельности в качестве вводного наркоза. К тому же обе группы лекарственных средств могут не вызвать полного бессознательного состояния. Выраженное послеоперационное состояние дремоты, являющееся следствием низкой скорости метаболизма, клинически неприемлемо. Исключение составляет опиоид ремифентанил, вводимый в/в. Он очень быстро метаболизируется тканевой эстеразой.
Клиническое применение и токсичность тиопентала и пропофола. Тиопентал также используют в реанимации для прекращения судорог и лечения повышения внутричерепного давления. Тиопентал не используют как седативное средство, поскольку в малых дозах он снижает болевой порог и вызывает парадоксальное эмоциональное возбуждение. При использовании ларингеальной маски с последующим введением тиопентала необходимо применять миорелаксанты для свободного наложения маски и предотвращения ларингоспазма.
Если вводят пропофол, миорелаксанты не нужны. Введение пропофола не вызывает в раннем послеоперационном периоде дремоту и в меньшей степени сопровождается тошнотой и рвотой, поэтому он подходит для ежедневного применения в хирургической практике, хотя стоит дороже тиопентала. Как и ингаляционные анестетики, тиопентал и пропофол угнетают дыхательный центр и оказывают дозозависимый угнетающий эффект на сердечный выброс и артериальное давление. Пропофол противопоказан пациентам с аллергией на яйца и соевые бобы, а тиопентал — больным с острой перемежающейся порфирией.
- Вернуться в оглавление раздела "фармакология"
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пропофол Фрезениус
Эмульсия для в/в введения белого или почти белого цвета, гомогенная.
| 1 мл | |
| пропофол | 10 мг |
Вспомогательные вещества: масло соевых бобов - 100 мг, глицерол - 22.5 мг, фосфолипиды яичного желтка - 12 мг, олеиновая кислота - 0.4-0.8 мг (для коррекции pH), натрия гидроксид - 0.05-0.11 мг (для коррекции pH), вода д/и - до 1 мл.
100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - коробки картонные.
100 мл - флаконы бесцветного стекла (10) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются GABA-ергические процессы в мозге. Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.
Показания активных веществ препарата Пропофол Фрезениус
Для вводного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при ИВЛ.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.
Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.
Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.
С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.
Побочное действие
При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.
Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота.
В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка.
Местные реакции: флебит, тромбоз.
Противопоказания к применению
Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе, детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре.
Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 месяца, детском и подростковом возрасте младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью пропофол применяют при сопутствующих гиповолемии, эпилепсии, нарушениях липидного обмена, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, у пожилых пациентов. Для предупреждения брадикардии в комплекс для премедикации целесообразно включить м-холиноблокаторы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.
При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания.
После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.
Определение средств для наркоза, их классификация. Фармакодинамика средств для ингаляционного наркоза, механизм действия. Дозировка, побочные эффекты, противопоказания. Специфика взаимодействия с другими лекарственными средствами, показания к применению.
| Рубрика | Медицина |
| Вид | курсовая работа |
| Язык | русский |
| Дата добавления | 24.11.2011 |
| Размер файла | 26,1 K |
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
ГОУ ВПО Тверская Государственная Медицинская Академия Росздрава
КАФЕДРА ФУНДАМЕНТАЛЬНОЙ И КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ
Средства для наркоза
1) Средства для наркоза - вещества, используемые специально для общего обезболивания при хирургических вмешательствах
лекарственное средство ингаляционный наркоз
2) Классификации средств для наркоза
I. По пути введения препарата
1. Средства для ингаляционного наркоза.
2. Средства для неингаляционного наркоза.
II. Средства для ингаляционного наркоза по агрегатному состоянию
1. Газы (медицинская закись азота, циклопропан, ксенон).
2. Жидкости ( галотан, изофлуран, севофлуран).
III. Средства для неингаляционного наркоза
1. По химическому строению:
- барбитураты (метогекситал, гексенал, тиопентал натрия).
- небарбитуровые препараты (кетамин, пропанидид, этомидат, пропофол, предион, натрия оксибутират).
2. По продолжительности действия:
- короткого действия (1-5 мин.) - пропанидид, пропофол, этомидат, метогекситал.
- средней продолжительности действия (15-20 мин.) - гексенал, тиопентал натрия, кетамин.
- пролонгированного действия (30-40 мин.) - предион.
3) Фармакодинамика средств для ингаляционного наркоза на примере севорана, как эталона ингаляционного наркоза
А) Механизм действия
Ингаляционные анестетики взаимодействуют с клеточными мембранами нейронов мозга через липидный матрикс клеточной мембраны. Севоран вызывает дозозависимое подавление дыхательной функции и снижение АД. У человека пороговый уровень севофлурана, обусловливающий развитие аритмий под действием эпинефрина (адреналина), был сопоставим с таковым изофлурана и превышал пороговый уровень галотана.Севофлуран оказывает минимальное действие на внутричерепное давление и не снижает реакцию на СО2. Не оказывает клинически значимого действия на функцию печени или почек и не вызывает нарастания почечной или печеночной недостаточности. Не влияет на концентрационную функцию почек даже при длительном наркозе (примерно до 9 ч).Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) - это концентрация, при которой у 50% пациентов не наблюдается двигательной реакции в ответ на однократное раздражение (надрез кожи). МАК севофлурана в кислороде составляет 2.05% у взрослого человека в возрасте 40 лет. МАК севофлурана, как и других галогенизированных препаратов, снижается с возрастом и при добавлении оксида азота.
Б) Режим дозирования
Средства для премедикации должен подбирать анестезиолог индивидуально.
Общая анестезия во время хирургических вмешательств.
При проведении общей анестезии необходимо знать концентрацию Севорана, поступающего из испарителя. Для этого можно использовать испаритель, специально калиброванный для севофлурана.
Введение в общую анестезию.
Дозу подбирают индивидуально и титруют до достижения необходимого эффекта с учетом возраста и состояния больного. После ингаляции Севорана можно ввести барбитурат короткого действия или другой препарат для в/в вводной общей анестезии. Для введения в общую анестезию Севоран можно применять в кислороде или в смеси кислорода и оксида азота.
Перед хирургическими вмешательствами у взрослых и детей ингаляция Севорана в концентрации до 8% обычно обеспечивает введение в общую анестезию в течение менее 2 мин.Поддерживающая общая анестезия.
Необходимый уровень общей анестезии можно поддерживать путем ингаляции севофлурана в концентрации 0.5-3% в сочетании с оксидом азота или без него.Значения МАК для взрослых и детей с учетом возраста
Читайте также: