Антибиотики реферат по химии

Обновлено: 07.07.2024

Содержание

Введение…………………………………………………………….
1. Общая характеристика антибиотиков……………………………
2. Особенности получения антибиотиков……………………………
3. Лекарственные формы антибиотиков……………………………..
4. Применение антибиотиков…………………………………………
Заключение …………………………………………………………
Список использованной литературы………………………………

Вложенные файлы: 1 файл

Антибиотики.docx

Западно-Казахстанский инженерно-гуманитарный университет

кафедра: “Экологии и биотехнологии ”

Выполнила: ст.гр. ВС-32 группы

Проверила: к.с.-х.н., доцент Бозымова Р.У.

Уральск, 2014 год

Общая характеристика антибиотиков……………………………

Особенности получения антибиотиков……………………………

Лекарственные формы антибиотиков……………………………..

Список использованной литературы………………………………

Антибиотики – это все лекарственные препараты, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний, таких как грибки, бактерии и простейшие. Способность микроорганизмов образовывать антибиотики выработалась у них в ходе длительной эволюции и представляет собой важный фактор в их борьбе за существование. Способность некоторых микроорганизмов подавлять в окружающей их среде рост и размножение других микробов открыл Л. Пастер, который назвал это явление антибиозом. На возможность практического использования антибиоза впервые указал И. И. Мечников.

Систематическим изучением явлений антибиоза занимался английский фармаколог А. Флеминг. В 1928 году он случайно обнаружил, что в культуре золотистого стафилококка, загрязненной зеленой плесенью Penicillinum notatum, вокруг колоний грибов не происходит роста стафилококков. А. Флеминг доказал, что это явление зависит от выделения плесневыми грибами в окружающую среду какого-то вещества, которое он назвал пенициллином.

В практическом направлении работы по изучению антибиотиков широко развернулись в годы второй мировой войны, когда возникла острая необходимость в мощных противомикробных средствах для лечения и быстрейшего возвращения в строй огромного количества раненных. В эти годы были изучены методы очистки пенициллина и разработаны способы его промышленного производства. В результате проведенных исследовательских работ было выяснено, что микроорганизмы, производящие антибиотики, широко распространены в природе: продуценты антибиотиков были выявлены не только среди плесневых грибов, но и среди очень многих лучистых грибов (Streptomyceta), обитающих в почве, а также среди некоторых бактерий.

За последние 35 лет открыто около ста антибиотиков с различным спектром действия, однако, в клинике применяется ограниченное число препаратов. Это объясняется главным образом тем, что большинство антибиотиков не удовлетворяют требованиям практической медицины. Изучение строения антибиотиков позволило подойти к раскрытию механизма их действия, особенно благодаря огромным успехам в области молекулярной биологии. Расширение знаний о структуре и синтезе клеточных оболочек, о роли нуклеиновых кислот, позволило выяснить точки приложения действия антибиотиков в бактериальной клетки.

Актуальность темы: Антибиотики занимают особое место в современной медицине. Они являются объектом изучения различных биологических и химических дисциплин. Наука об антибиотиках развивается бурно. Если это развитие началось с микробиологии, то теперь проблему изучают не только микробиологи, но и фармакологи, биохимики, химики, радиобиологи, врачи всех специальностей.

Целью данной курсовой работы является изучение влияния антибиотиков на организм сельскохозяйственных животных.

Для выполнения поставленной цели мной были сформулированы следующие задачи:

ознакомиться с общей характеристикой антибиотиков;
изучить особенности получения антибиотиков;
изучить лекарственные формы антибиотиков;
изучить особенности применения антибиотиков.

1. Общая характеристика антибиотиков

Антибиотиками называют специфические продукты жизнедеятельности микроорганизмов, животных и растений, обладающие противомикробным действием. Некоторые из этих продуктов действуют губительно на гельминтов, простейших и других возбудителей болезней человека и животных. Название антибиотики (anti — против, bios — жизнь) дано этим веществам еще тогда, когда было известно только противомикробное действие их. Позже установлено, что наряду с антибиотическим действием присущим антибиотикам, некоторые из них оказывают стимулирующее влияние на отдельные биохимические процессы, происходящие в организме животных, что ведет к улучшению общего состояния их, ускорению роста, повышению продуктивности, активизации защитных реакций. Поэтому в настоящее время антибиотики применяют для лечения больных людей и животных, для профилактики многих инфекционных, паразитарных и незаразных болезней, для стимуляции роста и откорма животных, повышения у них плодовитости и отдельных видов продуктивности. Кроме того, антибиотики широко используют в экспериментальной работе в качестве фармакологических анализаторов, при изучении синтеза макромолекулярных соединений, механизма передачи наследственной информации, закономерностей каталитического действия ферментов, создания новых, высокоспецифических фармакологических средств и т. д. Несмотря на большую специфичность, антибиотики действуют по общим фармакологическим законам и составляют одну группу большого класса фармакологических, или лекарственных, веществ. Они не вызывают никаких новых процессов ни в микро-, ни в макроорганизмах, а только активизируют или тормозят отдельные биохимические реакции, в результате чего существенно изменяются многие физиологические процессы. Антибиотики очень эффективны, но только при четком выполнении разработанных условий, обеспечивающих высокую эффективность; если условия не соблюдаются, то антибиотики малоэффективны, а в некоторых случаях могут причинить вред. К антибиотикам относится большое количество препаратов, поэтому для получения наиболее выраженного действия необходимо учитывать физико-химические свойства вещества, его дозу, лекарственную форму, способ и кратность применения. Разные антибиотики неодинаково действуют на различные микроорганизмы. Неодинаково влияет каждый из них и на микроорганизм. Предпосылкой к открытию антибиотиков как фармакологических веществ явились предшествующие многочисленные исследования антибиоза в природе.

Ученые изучили строение почти всех антибиотиков и могут воспроизводить большинство из них. При каталитическом гидрировании стрептомицин превращен в дигидрострептомицин; при дехлорировании биомицина получен тетрациклин и т. д. Созданы сложные и очень сложные соли антибиотиков, стойкие при хранении и пригодные для парентерального введения. Например, номокаиновая соль бензилпенициллина и N, N1-дибензилэтилендиаминовая соль пенициллина (бициллин-1), которая действует более суток. Затем получен дибиомицин и днтетрациклин, которые действуют не менее 7 суток (а в ряде случаев 14 суток). Много внимания уделяется устранению побочного действия антибиотиков вообще, и в особенности наиболее широко применяемых в животноводстве. Получены новые соли этих антибиотиков, а также комбинации их с витаминами, аминокислотами и некоторыми другими соединениями, содержащими карбоксильные группы — комплексные препараты, имеющие гораздо меньше отрицательных сторон, чем основные. В настоящее время исследования многих ученых направлены на создание препаратов, преодолевающих устойчивость микроорганизмов (особенно стафилококков). Первым соединением такого действия была экмолниовая соль дигидрострептомицина, а теперь имеется около десяти препаратов.

В настоящее время известно несколько тысяч антибиотиков, а практически используется всего 20—25. Объясняется это тем, что многие препараты имеют высокую химиотерапевтическую активность, но ядовиты для человека и животных и поэтому не могут использоваться. Имеется много антибиотиков, пригодных для практики, но имеющих очень сходный спектр противомикробного действия; из них используются только лучшие.

2. Особенности получения антибиотиков

Процесс получения антибиотика включает в себя следующие основные стадии:

1. получение соответствующего штамма — продуцента антибиотика, пригодного для промышленного производства;

2. биосинтез антибиотика;

3. выделение и очистка антибиотика;

4. концентрирование, стабилизация антибиотика и получение готового продукта.

Первая задача при поиске продуцентов антибиотиков - выделение их из природных источников. Биосинтез антибиотиков - наследственная особенность организмов, проявляющаяся в том, что каждый вид (штамм) способен образовывать один или несколько вполне определенных, строго специфичных для него антибиотических веществ.

Выявление потенциальной возможности образовывать в процессе жизнедеятельности антибиотики связано с условиями культивирования организмов. В одних условиях организм образует антибиотик, в других условиях тот же организм при хорошем росте не будет обладать способностью синтезировать антибиотическое вещество. Образование антибиотиков будет происходить только при развитии организма в специфической среде и при наличии особых внешних условий. Путем изменения условий культивирования можно получить больший или меньший выход антибиотика, или создать условия, при которых антибиотик вообще не будет образовываться. Можно также путем изменения условий культивирования продуцента добиться преимущественного биосинтеза одного из антибиотиков, при условии образования изучаемым организмом нескольких антибиотических веществ, или же получить новые формы антибиотиков, но только в пределах тех соединений, которые способны синтезироваться этим организмом.

К числу наиболее существенных факторов, оказывающих влияние на проявление антибиотических свойств микроорганизмов, относятся состав среды, ее активная кислотность, окислительно-восстановительные условия, температура культивирования, методы совместного выращивания двух или большего числа микроорганизмов и другие факторы.

Производство антибиотиков в процессе микробного биосинтеза указана ниже на схеме 1.

Схема 1 - Производство антибиотиков в процессе микробного биосинтеза

В настоящее время различают три способа получения антибиотиков: биологический, метод получения полусинтетических препаратов и синтез химических соединений — аналогов природных антибиотиков.

2. Полусинтетические антибиотики. Их готовят комбинированным способом: методом биологического синтеза получают основное ядро молекулы нативного антибиотика, а методом химического синтеза, путем частичного изменения химической структуры — полусинтетические препараты.

Большим достижением является разработка метода получения полусинтетических пенициллинов. Методом биологического синтеза было извлечено ядро молекулы пенициллина — 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК), которая обладала слабой антимикробной активностью. Путем присоединения к молекуле 6-АПК бензильной группы создан бензилпенициллин, который теперь получают и методом биологического синтеза. Широко применяемый в медицине под названием пенициллин, бензилпенициллин обладает сильной химиотерапевтической активностью, но активен лишь в отношении грамположительных микробов и не действует на, устойчивые микроорганизмы, особенно стафилококки, образующие фермент — р-лактамазу. Бензилпенициллин быстро теряет свою активность в кислой и щелочной средах, поэтому его нельзя применять перорально (он разрушается в желудочно-кишечном тракте).

Краткая история открытия антибиотиков как одного из величайших достижений медицины прошлого века. Группы антибиотиков, их общая характеристика и принципы действия. Клиническое применение данных препаратов, их эффективность. Польза и вред антибиотиков.

Рубрика	Медицина
Вид	реферат
Язык	русский
Дата добавления	15.05.2013
Размер файла	22,7 K

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

1. История открытия антибиотиков

2. Группы антибиотиков

3. Клиническое применение

4. Польза и вред антибиотиков

Список использованных источников

Антибиотики - это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. Противомикробное действие антибиотиков имеет избирательный характер: на одни организмы они действуют сильнее, на другие - слабее или вообще не действуют. Избирательно и воздействие антибиотиков и на животные клетки, вследствие чего они различаются по степени токсичности и влиянию на кровь и другие биологические жидкости. Некоторые антибиотики представляют значительный интерес для химиотерапии и могут применяться для лечения различных микробных инфекций у человека и животных. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры.

Антибиотики - это вещества природного или полусинтетического происхождения. Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики). На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.

1. История открытия антибиотиков

Открытие антибиотиков, без преувеличения, можно назвать одним из величайших достижений медицины прошлого века. Первооткрывателем антибиотиков является английский ученый Флеминг, который в 1929 году описал бактерицидное действие колоний грибка Пенициллина на колонии бактерий разраставшихся по соседству с грибком. Как и многие другие великие открытия в медицине, открытие антибиотиков было сделано случайно. Оказывается, ученый Флеминг не очень любил чистоту, и потому нередко пробирки на полках в его лаборатории зарастали плесенью. Однажды после недолгого отсутствия Флеминг заметил, что разросшаяся колония плесневого грибка пенициллина полностью подавила рост соседней колонии бактерий (обе колонии росли в одной пробирке). Здесь нужно отдать должное гениальности великого ученого сумевшего заметить этот замечательный факт, который послужил основой предположения того, что грибы победили бактерий при помощи специального вещества безвредного для них самих и смертоносного для бактерий. Это вещество и есть природный антибиотик - химическое оружие микромира. Действительно, выработка антибиотиков является одним из наиболее совершенных методов соперничества между микроорганизмами в природе. В чистом виде вещество, о существовании, которого догадался Флеминг, было получено во время второй мировой войны. Это вещество получило название пенициллин (от названия вида грибка, из колоний которого был получен этот антибиотик). Во время войны это чудесное лекарство спасло тысячи больных обреченных на смерть от гнойных осложнений. Но это было лишь начало эры антибиотиков. После войны исследования в этой области продолжились, и последователи Флеминга открыли множество веществ со свойствами пенициллина. Оказалось, что кроме грибков вещества и подобными свойствами вырабатываются и некоторыми бактериями, растениями, животными. Параллельные исследования в области микробиологии, биохимии и фармакологии, наконец, привели к изобретению целого ряда антибиотиков пригодных для лечения самых разнообразных инфекций вызванных бактериями. При этом оказалось, что некоторые антибиотики могут быть использованы для лечения грибковых инфекций или для разрушения злокачественных опухолей.

Важнейшим моментом в понимании феномена антибиотиков является определение горизонта их действия. Как мы уже говорили выше, антибиотики разрушают или тормозят развитие клеток бактерий грибов или опухолей, то есть антибиотики активны по отношению к организмам, состоящим из клеток. И наоборот: антибиотики абсолютно неэффективны против вирусов, которые, как известно, относятся к субклеточным микроорганизмам.

Механизм действия (принцип работы) антибиотиков главным образом состоит в их способности угнетать рост и разрушать клетки бактерий, грибов и опухолей. Разные антибиотики обладают различным механизмом действия.

2. Группы антибиотиков

Антибиотики, блокирующие синтез белков. К этой группе антибиотиков относятся тетрациклины, макролиды, аминогликозиды, а также левомицетин и линкомицин. Эти антибиотики проникают внутрь клеток бактерий и связываются со структурами, синтезирующими бактериальные белки, и блокируют биохимические процессы, происходящие в клетках бактерий. Парализованная бактерия теряет возможность размножаться и расти, чего бывает достаточно, чтобы победить некоторые инфекции.

Антибиотики, растворяющие клеточную мембрану. Как известно клеточная мембрана некоторых бактерий и грибов состоит из жиров, которые растворяются определенными веществами. Таков механизм действия противогрибковых антибиотиков из группы нистатина, леворина, амфотерицина.

Другие виды антибиотиков действую посредством блокирования синтеза нуклеиновых кислот (РНК, ДНК), либо парализуют определенных биохимические процессы бактерий. Некоторые антибиотики способны разрушать организмы глистов, другие способны победить клетки опухолей.

Глобальное действие антибиотиков на бактерии или другие микроорганизмы может выражаться в двух формах: бактерицидный и бактериостатический эффекты. Бактерицидный эффект предполагает разрушение бактерий. В обычных дозах таким эффектом обладают все антибиотики, блокирующие рост клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины). По отношению к грибам таким эффектом обладают антибиотики типа нистатина или леворина (фунгицидный эффект).

Бактериостатический эффект предполагает замедление роста и размножения бактерий под действием антибиотиков. Бактериостатическим действием обладают антибиотики, блокирующие синтез белков и нуклеиновых кислот (тетрациклины, макролиды и пр.). Замедление роста и размножения бактерий уже достаточно для победы над многими инфекциями. В больших дозах бактериостатический эффект этих антибиотиков может перерасти в бактерицидный.

3. Клиническое применение

Антибиотики произвели революцию в лечебной практике. Среди многочисленных антибиотиков, широко применяемых в качестве химиотерапевтических средств, в наибольших количествах используются пенициллины, цефалоспорины, стрептомицин и другие аминогликозиды, хлорамфеникол, тетрациклины и эритромицин. Кроме того, важное значение имеют бацитрацин, полимиксин, неомицин, нистатин и гризеофульвин. В определенных случаях используют также и другие антибиотики.

Пенициллин широко применяется в лечении стафилококковых инфекций - остеомиелита, инфекционного артрита, пневмонии, бронхита, эмпиемы, эндокардита, фурункулеза, ларинготрахеита, мастита, менингита, воспаления среднего уха, перитонита, инфицированных ран и ожогов, септицемии, синусита, тонзиллита и многих других заболеваний. Его с успехом используют при различных инфекциях, вызываемых гемолитическими и анаэробными стрептококками, пневмококками, гонококками, менингококками, анаэробными клостридиями (возбудителями газовой гангрены), дифтерийными палочками, возбудителями сибирской язвы, спирохетами и многими другими бактериями. Однако при смешанных инфекциях, вызываемых грамотрицательными бактериями, а также при малярии, туберкулезе, вирусных инфекциях, грибковых и некоторых других заболеваниях пенициллин неэффективен. Токсическое действие пенициллина проявляется главным образом в виде аллергических реакций (даже на минимальные дозы) и судорожных припадков (при введении очень больших доз).

Цефалоспорины по химической структуре близки к пенициллину, но обладают высокой устойчивостью к действию разрушающих ферментов (бета-лактамаз), которые вырабатываются рядом бактерий для защиты от пенициллина. Поэтому цефалоспорины высокоактивны по отношению к бактериям кишечной группы (грамотрицательным палочковидным бактериям типа Escherichia coli), в норме населяющим толстый кишечник, и умеренно активны по отношению к очень опасному Pseudomonas aeruginosa, который вызывает тяжелые поражения кожи. В настоящее время получено большое число цефалоспоринов, среди них - применяемые в клинике цефалотин, цефазолин, цефалексин, цефамандол, дефокситин и цефтриаксон. Эти соединения представляют особую ценность в случаях тяжелых внутрибольничных инфекций, когда высока вероятность заражения устойчивыми штаммами, а также в случаях доказанной резистентности возбудителя к более старым и менее эффективным антибиотикам.

Стрептомицин применяется при многих инфекциях. Это эффективное средство лечения менингита, эндокардита, ларинготрахеита, а также заболеваний мочевых путей и легких, вызываемых бациллой Пфейфера (Hemophilus influenzae). Лечению стрептомицином поддаются также менингит, пневмония и инфекции мочевых путей, если причиной этих заболеваний служат чувствительные к нему штаммы Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae (бацилла Фридлендера), Aerobacter aerogenes и Pseudomonas. Он эффективен при менингите, вызываемом чувствительными к данному антибиотику штаммами Salmonella, и при туляремии. Кроме того, стрептомицин применяется при перитоните, абсцессах печени, инфекциях желчных путей и эмпиеме, вызываемых чувствительными к нему микроорганизмами, туберкулезе, хронических легочных инфекциях, обусловленных преимущественно грамотрицательными бактериями, и эндокардите, причиной которого служат устойчивые к пенициллину, но чувствительные к стрептомицину бактерии. В то же время стрептомицин обладает некоторой токсичностью и может обусловливать головокружение, глухоту и другие нежелательные явления. Кроме того, возбудители инфекций быстро становятся устойчивыми к этому антибиотику. Побочные эффекты во многом удается устранить путем снижения дозы и более редкого введения стрептомицина, а резистентность возбудителей (в частности, при лечении туберкулеза) - его применением вместе с другими веществами, например пара-аминосалициловой кислотой и гидразидом изоникотиновой кислоты.

Помимо стрептомицина в медицине применяется ряд других аминогликозидов (гентамицин, тобрамицин, канамицин). Как видно из их родового названия, все они содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью. Антибиотики этой группы, как и стрептомицин, обладают выраженной токсичностью, особенно в отношении слуховой и вестибулярной (обусловливающей чувство равновесия) систем, но нередко и в отношении почек. Действию этих антибиотиков поддается в основном аэробная грамотрицательная флора, тогда как большинство грамположительных бактерий проявляет высокую устойчивость к ним.

Хлорамфеникол и тетрациклины. Судя по перекрестной резистентности различных бактерий и спектру антимикробного действия, эти антибиотики, особенно тетрациклины, имеют сходные биологические свойства. Они эффективны при приеме внутрь (перорально) и широко применяются при многочисленных инфекционных заболеваниях, вызываемых бактериями и некоторыми крупными вирусами. К таким заболеваниям относятся брюшной тиф, различные формы сыпного тифа, пятнистая лихорадка, гонококковые инфекции, сифилис, бруцеллез, инфекции мочевых путей, венерическая лимфогранулема и многие другие. Эти антибиотики эффективны также при большинстве заболеваний, для лечения которых показан пенициллин, и их часто назначают при устойчивых к пенициллину инфекциях, а также в тех случаях, когда предпочитают пероральную терапию.

Эритромицин и другие антибиотики (например, карбомицин, олеандомицин), имеющие особую (макролидную) химическую структуру, а также новобиоцин характеризуются широким спектром действия - примерно таким же, как у пенициллина, но охватывающим и некоторые грамотрицательные бактерии. Их преимущества заключаются в возможности приема внутрь и низкой токсичности; они относительно редко вызывают желудочно-кишечные расстройства.

К другим клинически важным антибиотикам относятся тиротрицин, полимиксин (аэроспорин) и бацитрацин. Будучи сравнительно токсичными, они применяются главным образом наружно и перорально. При грибковых инфекциях используются преимущественно нистатин, амфотерицин В и гризеофульвин.

Антибиотики широко применяются в ветеринарной практике, для борьбы с рядом болезней растений (груш, бобов и перца) и для очистки вирусных препаратов. Фермеры добавляют антибиотики в корм для ускорения роста домашней птицы, свиней и коров. Эта практика вызывает определенные возражения: многие ученые считают, что она способствует распространению болезнетворных микроорганизмов, резистентных к действию антибиотиков, и тем самым угрожает здоровью человека.

Некоторые микроорганизмы вырабатывают вещества, тормозящие размножение вирусов или разрушающие их; в частности, эти вещества активны в отношении бактериофагов и вирусов, вызывающих болезни растений и животных. Другие сходные с антибиотиками продукты жизнедеятельности микробов уничтожают или препятствуют размножению опухолевых клеток, в ряде случаев действуя как истинные антибиотики. Некоторые соединения, в частности актиномицин, азасерин, саркомицин и митомицин, обладают специфической противоопухолевой активностью и находят применение в лечении рака у человека.

4. Польза и вред антибиотиков

Не стоит путать антибиотики с синтетическими антибактериальными средствами, которые отличаются от них механизмом воздействия на инфекцию и организм в целом. Известные многим препараты бисептол, фурацилин, фуразолидон, метронидазол, палин, нитроксолин -- вовсе не антибиотики.

Антибиотики бессильны против вирусных и некоторых других инфекционных недугов. Так как большинство простуд и ОРЗ имеют вирусную природу, совершенно бессмысленно пытаться бороться с ними с помощью антибиотиков (например, ампициллина, эритромицина) или других антибактериальных препаратов (бисептола, септрина, сульфаниламидов). То же самое можно сказать о гриппе, кори, краснухи.

антибиотик клинический медицина

Антибиотики несомненно играют важную роль в нашей жизни, без них невозможно было бы вылечить многие болезни и от них зависят жизни многих людей. Но важно помнить, что всё не так просто, как кажется. Антибиотики имеют разрушительную силу, они уничтожают не только вредные, но и полезные бактерии в нашем организме, что приводит к осложнениям, от которых тяжело избавиться. Чтобы подобное не случилось, необходимо очень осторожно принимать антибиотики. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением, потому что все препараты имеют различный спектр действия, и неосведомлённому человеку в этом разобраться сложно, можно сильно навредить себе. Необходим обращаться к врачу, чтобы тот мог определить род заболевания и назначить верный препарат, тем более, что не все заболевания можно вылечить антибиотиками. Например, вирусные заболевания ими не вылечишь.

На современном этапе развития человечество ищет новые способы борьбы с бактериями. Разрабатываются новые препараты, наносящие меньше вреда организму. К сожалению это процесс не быстрый, и люди не скоро отойдут от антибиотиков, тем более, что существует множество болезней, которые кроме как антибиотиками не вылечить.

Список использованных источников

1. Стейниер Р., Эдельберг Э., Ингрэм Дж. Мир микробов, тт. 1-3. М., 1979г.

Для учеников 1-11 классов и дошкольников
Бесплатные сертификаты учителям и участникам

Государственное бюджетное образовательное учреждение

средняя общеобразовательная школа №225 Адмиралтейского

Лукин Максим Антонович

Воронаев Иван Геннадьевич

Глава 1. Пенициллин. Классификация. Способы синтезирования……………………………… 5

Глава 2. Пенициллин. Механизм действия. Проблема резистентности. Клиническое использование………………………………………………………. ……………………………..6

Разработано несколько систем классификации антибиотиков, причем за основу брались разные критерии: происхождение, антимикробные свойства, токсичность по отношению к животным, растворимость или химическая природа. Наиболее логичным представляется последний подход к классификации.

Классификация по химической структуре, состоит из следующих групп:

Рис.3. Структура карбаценема

Рис.4. структура макролида

Рис.5. Структура тетрациклина

Рис.6. структура левометицина

Препараты этой группы в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения

Рис.7. Структура ликозамида

Глава 1. Пенициллин. Классификация. Способы синтезирования.

Подавляющее большинство природных антибиотиков образуется микроорганизмами, в основном, бактериями (главным образом актиномицетами из родов Streptomyces, Micrimonospora, Nocardia — 65%) и макроскопическими мицелиальными грибами (20%) родов Penicillium, Acremonium, Fusidium и др.

Кроме того, противомикробные вещества выделяют лишайники, многие моллюски, губки и другие морские животные, высшие растения Способностью вырабатывать антибиотики обладают не все микроорганизмы, а лишь некоторые штаммы отдельных видов. Так, пенициллин образуют некоторые штаммы Penicillium notatum и P. chrysogenum, а стрептомицин – определенный штамм Streptomyces griseus, тогда как другие штаммы тех же видов либо вообще не вырабатывают антибиотики, либо вырабатывают, но другие.

Некоторые антибиотики удалось синтезировать (пиоцианин, циклосерин и в том числе пенициллин) Сочетание биологического и химического синтеза позволило создать большое семейство новых пенициллинов.

Большинство антибиотиков получают, выращивая продуцирующие их микроорганизмы в ферментерах (специальных емкостях, используемых в микробиологическом синтезе) на специальных питательных средах. Синтезированные микроорганизмами антибиотики извлекают и подвергают очистке. Всего описано более 4500 природных антибиотиков, но только около 60 из них нашли применение в борьбе с различными заболеваниями человека, животных и растений.

Пенициллины разделяют на три основные группы: биосинтетические, природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины по-прежнему высокоэффективны при лечении инфекций, вызванных чувствительными к ним стафилококками, пневмококками, стрептококками, гонококками, палочкой сибирской язвы, анаэробными бактериями, коринебактериями дифтерии, актиномицетами и трепонемами

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия — ампициллин и карбенициллин — существенно расширяют возможности лечения процессов, вызванных грамотрицательными возбудителями, устойчивыми к таким традиционным антибиотикам. Среди полусинтетических различают препараты, активные преимущественно против грамположительных бактерий

Глава 2. Пенициллин. Механизм действия. Проблема резистентности. Клиническое использование.

Пенициллин действует так на клеточную стенку бактерий; что разрушает ее Важнейшим компонентом бактериальной клетки являются пептидогликаны – сложные структуры, где сходные с глюкозой сахара связаны друг с другом поперечными пептидными мостиками, образованными аминокислотами. В норме пептидогликаны придают стенкам бактерий механическую прочность и устойчивость. Пенициллин так изменяет их биосинтез, что клеточная стенка теряет необходимую прочность Длительное применение того или иного антибиотика приводит к появлению устойчивых к нему фopм микроорганизмов, и они становятся невосприимчивыми к его действию.

Резистентность(привыкание) контролируется генами бактерии. В основе механизма резистентности лежит способность к образованию ферментов, или преобразующих молекулы, с которыми антибиотик взаимодействует. Кроме того, устойчивость может быть обусловлена синтезом специфических белков цитоплазматической мембраны, благодаря которым снижается ее проницаемость для антибиотика.

Применение препаратов, содержащих пенициллин, имеет исключительно обширный спектр и связано, в первую очередь, с подавлением инфекций, вызванных чувствительными к ним возбудителями. С наибольшим успехом пенициллин используют для лечения стрептококкового сепсиса, остеомиелитов, газовых гангрен, гнойного менингита, рожистого воспаления, сибирской язвы, дифтерии, при абсцессах мозга, фурункулезе, тяжелых формах гонореи и сифилиса. Важное значение имеет применение пенициллиновых препаратов после различных ранений для восстановления костно-мышечных тканей, а также для профилактики гнойных осложнений в послеоперационный период. Лечение пенициллином чрезвычайно эффективно при крупозной и очаговой пневмонии, холецистите, ревматизме, затяжном септическом эндокардите. В офтальмологии пенициллиновые препараты играют значительную роль при лечении различных глазных воспалений. Пенициллин используется даже для лечения заболеваний у новорожденных, детей грудного и раннего возраста, страдающих пупочными сепсисами, отитами, скарлатиной, гнойными плевритами.

При лечении вышеуказанных болезней пенициллиновые препараты обладают высокой химиотерапевтической активностью, но довольно малоэффективны в отношении вирусов, например гриппа, а также туберкулезных палочек, кишечных бактерий тифозно-дизентерийной группы, холеры, чумы.

Можно без преувеличения сказать, что антибиотики изменили жизнь человека в лучшую сторону, благодаря им человечество может лечить страшные болезни которые раньше не могло. Но бесконтрольное их применение в различных сферах приводит к тому что бактерии приобретают устойчивость и опасные болезни становится лечить все труднее

Антибиотики нашли широкое применение не только в медицине для борьбы со многими инфекционными болезнями. В настоящее время использование их в немедицинских целях также велико, как и в здравоохранении.

Лекции

Лабораторные

Справочники

Эссе

Вопросы

Стандарты

Программы

Дипломные

Курсовые

Помогалки

Графические

Доступные файлы (1):

РЕФЕРАТ

Осложнения антибактериальной терапии.…………………………………. 7

Спектр действия антибиотиков………………………………………………. 9

Методы определения чувствительности к антибиотикам…………….10

Производство антибиотиков………………………………………. 15

ИСПОЛЬЗОВАННАЯ ЛИТЕРАТУРА………………………………………..17
ВВЕДЕНИЕ
Антибиотики – это химические соединения биологического происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы. Антибиотики, применяемые в медицинской практике, продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, а также некоторыми бактериями. К этой группе препаратов относят также синтетические аналоги и производные природных антибиотиков.

природные, продуцируемые микроорганизмами (бензил-пенициллина натриевая и калиевая соли, эритромицин);
полусинтетические, получаемые путем модификации структуры природных (ампициллин, оксациллин, кларитромицин, доксициклин, метациклин, рифампицин);
синтетические (циклосерин, цефуроксим, левомицетин, азлоциллин, мезлоциллин).

бактериостатического действия - приостанавливающие рост и развитие микроорганизмов.
бактерицидного действия - вызывающие гибель микроорганизмов.

Во вторую группу включены пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, которые прекращают жизнедеятельность микроорганизмов, т. е. обладают бактерицидным свойством. Эти антибиотики угнетают синтез белка, что приводит к гибели микроорганизмов.

Каждый антибиотик эффективен в отношении определенной группы микроорганизмов: одних он подавляет сильнее, других слабее, а в отношении некоторых не действует вовсе.

химическая классификация: β-лактамные антибиотики, включают группу пенициллинов, цефалоспоринов, карбопенемов и монобактамов; группа тетрациклинов, группа макролидов и другие;
по спектру действия:

- действуют преимущественно на граммположительные бактерии – пенициллины, линкомицин;

- действуют преимущественно на граммотрицательные бактерии – полимиксины монобактамы;

- ингибиторы синтеза белка на рибосомах аминогликозиды, тетрациклины, группа левомицетина;

- нарушающие молекулярную организацию и функцию одноклеточных мембран – полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин);

Из таблицы видно, что бактерицидный эффект оказывают преимущественно те антибиотики, которые нарушают синтез клеточной стенки, изменяют проницаемость цитоплазмы мембран или нарушают синтез РНК в микроорганизмах. Бактериостатическое действие характерно для антибиотиков, нарушающих внутриклеточный синтез белка.

Наиболее часто используют смешанную классификацию антибиотиков, основанную на спектре и механизме действия с учетом химического строения.

β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы, монобактамы).
Макролиды и близкие к ним антибиотики.
Аминогликозиды.
Тетрациклины.
Полимиксины.
Полиены (противогрибковые антибиотики).
Препараты хлорамфениколя (левомицетина).
Гликопептидные антибиотики.
Антибиотики разных химических групп.

Осложнения антибактериальной терапии.

Выделяют две группы осложнений терапии антибактериальными препаратами: со стороны макроорганизма и со стороны микроорганизма.

Аллергические реакции – наиболее известное и чаще всего встречающееся осложнение. Степень выраженности аллергии может быть различна (от легких форм до тяжелейших проявлений, вплоть до анафилактического шока).
Прямое токсическое (органотоксическое) действие препаратов. Противоопухолевые антибиотики обладают гемато-, гепато- и кардиотоксичностью, все аминогликозиды – ото- и нефротоксичностью. Ципрофлоксацин (ципробай, цифран) может оказать токсическое действие на центральную нервную систему, а фторхинолоны могут обусловливать появление артропатий. Некоторые антибиотики (тетрациклины) способны проходить через плаценту и выделяться с грудным молоком, что необходимо учитывать при их назначении. Тетрациклины также нарушают формирование зубов и костей у плода, детей и подростков, вызывают гипоплазию эмали и желтую окраску зубов у взрослых людей.
Побочные токсические (органотропные) эффекты. Они связаны не с прямым, а с опосредственным действием антибиотиков. Фурагин, проникая через плаценту, вызывает гемолитическую анемию плода из-за незрелости его ферментных систем. Хлорамфеникол (левомицетин) может подавлять синтез белков не только в микробной клетке, но и в клетках костного мозга, что приводит у части больных к развитию стойкой лейкопении. Антибиотики, действующие на синтез белка и нуклеиновый обмен, угнетают иммунную систему человека в целом.
Реакции обострения. Применение бактерицидных антибиотиков в первые дни болезни при общем тяжелом состоянии больного нередко приводит к резкому ухудшению его состояния, вплоть до развития эндотоксического шока. В основе этого явления лежит массовая гибель возбудителя (граммотрицательных бактерий), сопровождающаяся освобождением большого количества эндотоксина и других токсических продуктов распада бактериальных клеток. Такая реакция чаще развивается у детей, у которых механизмы процесса детоксикации развиты слабее, чем у взрослых.
Дисбактериоз. На фоне использования антибиотиков широкого спектра действия наблюдается развитие дисбактериоза – нарушение качественного и количественного состава нормальной микрофлоры.

На основе развития устойчивости к антибиотикам лежат мутации хромосомных генов или приобретение плазмид лекарственной устойчивости.

Прежде всего существуют природно-устойчивые к антибиотикам роды и семейства микроорганизмов, в геноме которых есть гены, контролирующие этот признак. Например, для рода аципетобактер, устойчивость к пенициллину – токсономический признак. Полирезистенты к антибиотикам псевдомонады, неклостридиальные анаэробы и другие. Эти микроорганизмы формируют природные банки (хранилища) генов лекарственной устойчивости.

Как известно, мутации, в том числе и по признаку лекарственной устойчивости, спонтанны и возникают всегда.

Плазмидная устойчивость приобретается микробными клетками в результате процессов генетического обмена. Высокая частота передачи R-плазмид обеспечивает широкое и достаточно быстрое распространение устойчивых бактерий в популяции, а селективное давление антибиотиков - отбор и закрепление их в биоценозах.
Каждый антибиотик обладает определенным спектром действия. Некоторые антибиотики оказывают влияние на многие виды микроорганизмов, поэтому имеют широкий спектр действия. Например, тетрациклины эффективны против многих граммположительных (гонококки, холерный вибрион, кишечная палочка, сальмонеллы) бактерий. В то же время существуют антибиотики с узким спектром антимикробного действия. Например, циклосерин в достаточно безопасных дозах эффективен лишь в отношении возбудителя туберкулеза, а гризеофульвин подавляет рост грибов и не действует на бактерии.

Широкое применение антибиотиков сопровождается распространением бактерий, устойчивых к их действию. Результатом устойчивости микроорганизмов является ослабление или полное прекращение специфического действия антибиотиков при лечении инфекционных заболеваний в течение определенного периода времени.

образованием в микроорганизмах специфических ферментов, инактивирующих или разрушающих антибиотик (например, некоторые штаммы стафилококков вырабатывают фермент пенициллиназу, разрушающую пенициллин);
уменьшением проницаемости микробной клетки для антибиотиков;
изменением обменных процессов в микробной клетке.

Применение антибиотиков может сопровождаться нежелательными явлениями, иногда опасными для жизни больного. Наиболее часто во время лечения пенициллинами и стрептомицинами наблюдаются аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, дерматиты и другие. Самым тяжелым и опасным для жизни аллергическим осложнением является анафилактический шок. Следует отметить, что разные антибиотики вызывают примерно одинаковые симптомы аллергических реакций.

Токсические осложнения, характеризующиеся определенной спецификой, возможны при применении любого антибиотика. Стрептомицины вызывают поражение слухового аппарата, вплоть до глухоты; цефалоридин и полимиксины поражают почки (нефротоксическое действие); левомицетин кроветворение. Выраженность токсического действия зависит от дозы применяемых веществ.

Антибиотики могут, помимо угнетения жизнедеятельности возбудителей инфекционных заболеваний, одновременно подавлять нормальную микрофлору организма, при этом некоторые непатогенные или условно-патогенные микроорганизмы начинают усиленно размножаться и могут стать источником нового заболевания (суперинфекции). К суперинфекции относятся кандидозы – заболевания, вызванные дрожжеподобными грибами рода кандида. Кандидозы развиваются главным образом при лечении антибиотиками широкого спектра действия (тетрациклины).

Дозы антибиотиков выражаются в единицах действия (ЕД) или весовых количествах. Для пенициллина единица действия равняется 0,5988 мкг.
Методы определения чувствительности к антибиотикам.

Антибактериальную активность антибиотиков выражают в единицах действия (ЕД). Для большинства антибиотиков 1 ЕД соответствует 1 мкг химически чистого препарата. Исключение составляют пенициллин (1 ЕД = 0,6 мкг), нистатин (1 ЕД = 0,333 мкг), полимиксин (1 ЕД = 0,1 мкг), для которых сохранены единицы действия, установленные на эталонных тест-микробах до получения химически чистых препаратов этих антибиотиков.

Чувствительность микроорганизмов к антибиотикам и другим химиопрепаратам определяют 2-мя группами методов: диско-диффузным (метод диффузии в агар с применением бумажных дисков с антибиотиками) и методом разведений антибиотика в плотной или жидкой питательной среде. Выбор метода зависит от цели исследования и возможностей лаборатории.

Чувствительность микроорганизмов к антибиотикам и другим химиотерапевтическим препаратам необходимо определять в каждом случае инфекции и периодически - в ходе лечения. Главным показателем чувствительности является минимальная ингибирующая концентрация – МИК (мкг/мл), т. е. минимальная концентрация антибиотика, задерживающая рост микроба-возбудителя в стандартном опыте. Значение величины МИК определяют методом серийных разведений или методом диффузии в агар (дисками или Е-тестами). В любом случае критерием чувствительности является значение величины терапевтического индекса: Т = МИК/К, где К – концентрация данного антибиотика (мкг/мл) в очаге инфекции (или в крови) при введении терапевтических доз препарата.

Микроб чувствителен, а антибиотик обычно клинически эффективен при Т
Ингредиенты

Номер опытной пробирки (конечная концентрация антибиотика мкг/мл)

Контроль

1 2 3 4 5 (64) (32) (16) (8) (4)

Культуры

Буль

Учетным признаком при этом является наличие или отсутствие мутантности бульона в пробирках. В контроле культуры должна быть мутантность, в остальных контролях – нет. Величина МИК соответствует той минимальной концентрации, при которой отсутствует мутность (бульон в пробирках прозрачен). Так, если бульон будет мутным в 4-й или 5-й опытных пробирках, МИК тетрациклина = 16 мкг/мл. Известно, что величина К тетрациклина при введении среднетерапевтических доз – 2 мкг/мл (при использовании максимальных доз – 10 мкг/мл). Следовательно, в данном случае терапевтический индекс будет равен Т = 16 /₂ = 8 (> 0,3), т. е. возбудитель устойчив к антибиотику и лечение тетрациклином не дает антимикробного эффекта в отношении Staphylococcus aureus у данного больного даже при введении максимальных доз (Т = 16 /₁₀ = 1,6).

Метод серийных разведений считается наиболее точным, но относительно трудоемким.
Диско-диффузный метод.

Метод серийных разведений в планшетах. Используют готовые стерильные полистироловые 96-луночные планшеты, в лунки которых внесены и лиофильно высушены убывающие концентрации антибиотиков в бульоне. После вскрытия планшета стандартизованную суспензию испытуемой культуры в одинаковой дозе (например, 0,1 мл) асептически вносят в соответствующие ряды лунок, закрывают крышкой и инкубируют при оптимальной температуре. Среда при этом восстанавливается, что позволяет после инкубирования планшета отметить рост (помутнение бульона) в тех лунках, где антибиотик не действует. При помутнении бульона в контроле культуры и опытных лунках определяют величину МИК. Учет можно вести как визуально, так и с помощью специальных микробиологических анализаторов.

Метод пограничных концентраций можно считать усеченным методом серийных разведений. В соответствии с ним испытуемую культуру вносят только в две лунки (пробирки), где находятся высокая (С) и низкая (с) концентрации антибиотика. Концентрация С соответствует границе между устойчивыми и умеренно-устойчивыми штаммами, а концентрация с – границе между умеренно-устойчивыми и чувствительными штаммами. Если после инкубирования рост отсутствует в обеих лунках, штамм относят к чувствительным, если только в лунке с концентрацией С – к умеренно-устойчивым штаммам, а если в обеих лунках имеется рост, штамм относят к устойчивым.

Важными условиями являются:

- использование только чистых культур и соблюдение правил асептики;

- применение стандартных питательных сред, соответствующих питательным потребностям испытуемого микроорганизма (среда Миеллера-Хинтона, агар АГВ, среда НТМ и др.);

- внесение испытуемой культуры в стандартной дозе и соблюдение установленного соотношения инокулюм/среда;

- правильный режим инкубирования и метод учета.

Чувствительность к антибиотикам желательно проверять у свежевыделенных культур, выделенных из материала до начала антибиотикотерапии, и повторять исследование с культурами, выделенными в ходе лечения.

В последние годы в практике стали применять ПЦР для выявления у микробов специфических генов, ответственных за формирование лекарственной устойчивости (геноиндикация антибиотикоустойчивых культур).
Производство антибиотиков.

Производство антибиотика пенициллина с момента его открытия в 1928 году спасло миллионы жизней. С тех пор благодаря селекции высокопродуктивных мутантных штаммов, а также разработке методов культивирования, выделения и очистки производство пенициллина возросло примерно в 2000 раз, а каждый год открываются примерно 50 новых антибиотиков.

Основными продуцентами антибиотиков являются бактерии, актиномицеты и микроскопические грибы. Бактерии, продуцирующие антибиотики, представлены в основном родом Bacillus. К антибиотикам, образуемым бактериями, относятся: грамицидин С (В. brevis), полимиксины (В. polymyxa), бацитрацины (В. licheniformis), ницины (Streptococcus Lacus). Актиномицеты, синтезирующие антибиотики в основном представлены родом Streptomyces (S. griseus, S. fradiae, S. kanamyceticus, S. aurefaciens и др.). Антибиотики, образуемые актиномицетами, ранообразны по химическому строению: амино-гликозиды, тетрациклины, актиномицины, макролиды и другие. Грибы - продуценты антибиотиков представлены родом Renicullium и Aspergillus. К антибиотикам, образуемым мицелиальными грибами, относятся пенициллин и цефалоспорин.