Прокаинамид механизм действия кратко
Обновлено: 04.07.2024
вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Антиаритмический препарат IA класса оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя больше выражено в предсердиях и желудочках меньше - в атриовентрикулярном (AV) узле.
Непрямой М-холиноблокирующий эффект по сравнению с хинидином и дизопирамидом выражен меньше поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда угнетает функцию синусового узла н эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Имеет ваголитическое и вазодилатирующие свойства что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления (АД) общего периферического сосудистого сопротивления.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов P-Q и Q-T. Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении - немедленно при внутримышечном введении - 15-60 мин.
Фармакокинетика:
Проникает через гематоэнцефалический барьер секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида имеет эффект "первого прохождения". Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХГ1Н) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах. Период полувыведения - 25-45 часа; при ХПН - 11-20 ч.; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде) с желчью.
Показания:
Желудочковые нарушения ритма: желудочковая тахикардия желудочковая экстрасистолия.
Предсердная тахикардия мерцание и/или трепетание предсердии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата желудочковая аритмия вызванная интоксикацией сердечными гликозидами синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора) хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации артериальная гипотензия кардиогенный шок системная красная волчанка (в том числе в анамнезе) период грудного вскармливания желудочковые аритмии типа "пируэт" удлиненный интервал QT лейкопения трепетание или мерцание желудочков возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса атриовентрикулярная блокада I степени миастения бронхиальная астма печеночная и/или почечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология) выраженный атеросклероз пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Применять только в том случае когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении препарата при беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Способ применения и дозы:
Внутривенно: 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и электрокардиограммы (ЭКГ)) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении - 2-6 мг/мин при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более). Внутримышечно вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл в сутки). При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 09 %. Скорость введения не должна превышать 005 г/мин. При этом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений. АД и ЭКГ. Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая - I г (10 мл препарата) суточная - 3 г (30 мл препарата). При переходе на прием препарата внутрь первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения в/в инфузии.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: общая слабость галлюцинации депрессия миастения головокружение головная боль бессонница судороги психотические реакции с продуктивной симптоматикой атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту диарея тошнота рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД желудочковая пароксизмальная тахикардия.
При быстром внутривенном введении возможно развитие коллапса нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Передозировка:
Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия синоатриальная и атриовентрикулярные блокады асистолия удлинение интервала Q-T пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии снижение сократимости миокарда стойкая артериальная гипотензия отек легких судороги кома остановка дыхания.
Лечение: гемодиализ. При снижении АД - введение норэпинефрина или фенилэфрина. Для лечения желудочковой тахикардии вызванной передозировкой прокаинамида. не использовать антиаритмические средства IA или 1C классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Взаимодействие:
Усиливает эффект антиаритмических гипотензивных холиноблокирующих и цитостатических средств миорелаксантов побочные эффекты бретилия тозилата.
При одновременном применении с антигистаминными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозидом - удлинение интервала Q-T.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.
При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства угнетающее костномозговое кроветворение увеличивает риск миелосупрессии.
Особые указания:
Перед внутривенным применением необходимо разводить вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить контроль АД ЭКГ формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 5 мл препарата в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным и инструкцией по применению помешают в коробку из картона.
Условия хранения:
В защищённом от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Акционерное общество "Органика" (АО "Органика"), 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Новокаинамид р-р - Органика - цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Новокаинамид р-р - Органика в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.
Фармакокинетика
При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.
T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Показания активного вещества ПРОКАИНАМИД
Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| I45.6 | Синдром преждевременного возбуждения |
| I47.1 | Наджелудочковая тахикардия |
| I47.2 | Желудочковая тахикардия |
| I48 | Фибрилляция и трепетание предсердий |
| I49.4 | Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы) |
Режим дозирования
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости - по 250-500 мг каждые 3-6 ч.
При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.
При в/в струйном введении разовая доза - 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.
Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.
Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.
C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.
При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.
При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.
Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Белый или белый с желтоватым или кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко — в этаноле, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Водный раствор — бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакология
Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.
После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15–25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетилпрокаинамида. T1/2 составляет 2,5–4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50–60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД . Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT . Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60–90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15–60 мин.
Применение вещества Прокаинамид
Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV-блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.
Ограничения к применению
Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала QT , артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Прокаинамид
Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.
Взаимодействие
Усиливает эффект антиаритмических, холинолитических и цитостатических средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. Снижает активность антимиастенических средств.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота или рвота.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в, в/м. Режим дозирования индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза обычно составляет 0,25–1 г, затем по 0,25–0,5 г каждые 3–6 ч. Максимальная суточная доза — 3–4 г. В/м: 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3–6 ч. В/в (предварительно разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы) со скоростью не более 50 мг/мин; в/в инфузия проводится под контролем ЭКГ и АД . Высшие дозы для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г, суточная — 3 г.
Меры предосторожности
В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.
Прокаинамид – это антиаритмическое средство IA класса, обладающее мембраностабилизирующей активностью. Используется в кардиологической практике для лечения желудочковых и наджелудочковых аритмий.
Синонимы русские
Антиаритмик, антиаритмическое средство IA класса, новокаинамид.
Синонимы английские
Метод исследования
Высокоэффективная жидкостная хроматография с тандемной масс-спектрометрией.
Единицы измерения
мкг/мл (микрограмм на миллилитр).
Какой биоматериал можно использовать для исследования?
Как правильно подготовиться к исследованию?
- Детям в возрасте до 1 года не принимать пищу в течение 30-40 минут до исследования.
- Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
- Не курить в течение 30 минут до исследования.
Общая информация об исследовании
Прокаинамид - один из наиболее давно используемых и наиболее эффективных антиаритмических препаратов, доступных в настоящее время. Механизм действия прокаинамида связан с торможением входа быстрого тока ионов натрия, снижением скорости деполяризации в фазу 0. Также он угнетает проводимость и замедляет фазу реполяризации, снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Показаниями к применению прокаинамида являются наджелудочковые и желудочковые аритмии (экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).
После поступления в организм прокаинамид подвергается N-ацетилированию в печени, и затем образуется его активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА), также являющийся антиаритмическим средством, но другого класса. Как прокаинамид, так и N-АПА выводятся из организма в основном почками, при этом N-АПА выводится медленнее, чем прокаинамид, и может быстро накапливаться в случае заболеваний почек или нарушения кровообращения. В таком случае концентрация N-АПА может достигать токсических значений, при этом концентрация прокаинамида может оставаться в допустимых пределах. Режим дозирования прокаинамида индивидуальный.
Для чего используется исследование?
- Для определения концентрации препарата в крови.
- Для подбора индивидуальной дозировки препарата.
- Для оптимизации контроля за лечением с помощью коррекции дозы.
- Для оценки лекарственного взаимодействия.
- Для диагностики передозировки.
- Для выявления нарушений по режиму приема препарата.
- Для предотвращения токсического действия препарата.
Когда назначается исследование?
- При назначении прокаинамида для лечения аритмий.
- При необходимости определения концентрации препарата и мониторинга ее колебаний в крови.
- При недостаточной эффективности применяемого препарата и решении вопроса о коррекции дозы.
- При изменении дозировки и лекарственной формы препарата.
- При подозрении на передозировку препаратом.
Что означают результаты?
Референсные значения: 4 - 10 мкг/мл.
Терапевтические концентрации прокаинамида обычно составляют от 4 до 10 мкг/мл.
Результаты исследования оцениваются лечащим врачом с учетом дозы прокаинамида, режима его приема, возраста пациента, сопутствующей патологии и индивидуальной переносимости препарата.
Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.
Состав
Одна ампула раствора содержит:
новокаинамид - 500 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические средства 1А класса.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Прокаинамид - антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере - через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.
Фармакокинетика
После парентерального введения связывается на 15-20% с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N- ацетилпрокаинамида. Около 25% введенного Прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация Прокаинамида остается в допустимых пределах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.
Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60% от введенной дозы - в неизмененном виде. Период полувыведения Прокаинамида у детей -1,7 часа; у взрослых равен 2,5-4,5 часа, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 часов. Период полувыведения N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 часов. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен. Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении – немедленно.
Показания к применению
Наджелудочковая тахикардия, синдром WPW, желудочковая тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.
Способ применения и дозы
Раствор Прокаинамида вводится внутривенно.
Для купирования пароксизмов наджелубочковых тахикардии, синдрома WPW. Раствор 100 мг/мл Прокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5- 1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ширины комплекса QRS. Повторное введение Прокаинамида нежелательно из-за возможности снижения сократительной способности миокарда, артериальной гипотензии, удлинения интервала Q-T.
Для купирования пароксизмов желудочковых тахикардий. Раствор 100 мг/мл Прокаинамида в количестве 5-20 мл вводится внутривенно медленно на фоне внутривенного медленного введения раствора магния сульфата. Внутривенное введение производится медленно со скоростью не более 1 мл в минуту при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма. Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.
Для купирования пароксизмов фибрилляции и трепетания предсердий. Раствор 100 мг/мл Прокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ЭКГ.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (у 30 % больных при длительности терапии более 6 месяцев).
Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость дёсен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.
Противопоказания
С осторожностью: инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гисса, AV блокада I степени, бронхиальная астма, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургическое вмешательство (в т.ч. хирургическая стамотология), выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома, остановка дыхания.
Лечение: симтоматическое, согласно национальным рекомендациям (протоколам лечения). Специфического антидота не описано. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические препараты класса IA и 1С. Возможно устранение расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии при введении натрия гидроксикарбоната. Возможно использование гемодиализа; перитонеальный диализ не эффективен.
Меры предосторожности
При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови (особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).
При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител).
При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II - III стадии суточная доза должна быть снижена на 25 %.
В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе. При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.
Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит. Это необходимо учитывать при применении данного лекарственного средства больным с бронхиальной астмой, так как натрия метабисульфит способен вызвать развитие реакций гиперчувствительности, включая бронхоспазм, у пациентов, склонных к аллергии.
Применение во время беременности и в период лактации
При применении Прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холинолитических, цитостатических средств, миорелаксантов и побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.
При одновременном применении с антигистаминными препаратами могут усиливаться атропиноподобные эффекты. При назначении с пимозидом может удлиняться интервал Q-Т. При комбинированной терапии с антиаритсическими лекарственными препаратами III класса возрастает риск развития аритмогенного эффекта.
Циметидин снижает почечный клиренс Прокаинамида и удлиняет период полувыведения. Пропранолол, хинидин триметоприм способствуют повышению уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида.
Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин: возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов, а также усиление токсичности.
Амиодарон повышает уровень прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови на 55 % и 33 %, соответственно.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Условия и срок хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Читайте также: