Гастроцепин способ применения кратко
Обновлено: 04.07.2024
В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Гастроцепин
Международное непатентованное название:
Химическое название:
5,11-дигидро-11-[(4-метил-1-пиперазинил) ацетил]-6Н-пиридо [2,Зb][1,4]бензодиазепин-6-он дигидрохлорида моногидрат
Описание:
Круглые, плоские с двух сторон, белые или бежевые таблетки со скошенным краем. На одной стороне таблетки риска, по обе стороны риски выгравировано "61 С", на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.
Лекарственная форма:
Состав:
В 1 таблетке содержится активного вещества пирензепина дигидрохлорида- 25 мг моногидрата (в пересчете на безводное вещество пирензепина дигидрохлорид)
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX: [А02ВХ03]
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика
Пирензепин не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 2-3 часа после приема препарата. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20 %.
Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению площади под кривой концентрация- время на 30 %. Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12 %).
Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, и в молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата.
При пероральном назначении пирензепин выводится в основном с калом, преимущественно в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации.
Пирензепин выводится из организма со средним периодом полувыведения 10-12 часов. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная, ни почечная недостаточность.
Объем распределения основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.
Показания к применению
Острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости.
Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сутки, разделенные на несколько приемов.
Обычный режим дозирования: 50 мг два раза в день, утром и вечером.
Иногда в первые 2-3 дня лечения, может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня.
Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.
Лечение должно быть продолжено вы течение 4-6 недель.
Противопоказания
Повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата, паралитический илеус у пациента.
Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833,64 мг лактозы. Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство.
С осторожностью
Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.
Побочное действие
После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, Тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль. Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.
Особые указания
У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами или к обслуживанию машин и механизмов
Вследствие нарушения зрения и аккомодации возможно развитие нарушение способности управлять автомобилем и машинным оборудованием.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение Гастроцепина и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке. Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.
Беременность и период лактации
Препарат следует применять беременным и кормящим женщинам, только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.
Передозировка
Симптомы
До настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако, при применении внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: "приливы", сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.
Лечение
Опыт лечения передозировки пирензепина ограничен.
В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма.
В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.
В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.
Форма выпуска
Таблетки 25 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Условия отпуска из аптек:
Производитель:
Представительство в РФ:
119049 Москва, ул. Донская 29/9, стр.1119049 Москва, ул. Донская 29/9, стр.1
1 таблетка содержит пирензепина гидрохлорида 25 или 50 мг; в блистерной упаковке 10 шт., в коробке 5 блистеров.
1 ампула с 2 мл инъекционного раствора — 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 0,5 ч до приема пищи, с небольшим количеством жидкости, 50–150 мг/сут в несколько приемов. В начале лечения рекомендуемая доза — по 50 мг утром и вечером в течение 2 –3 дней (3-я доза может быть назначена днем). Курс лечения 4–6 нед.
В/м или в/в (медленно в течение более 3 мин или капельно), по 10 мг с интервалом 12 ч в течение 2–3 дней. Для профилактики и лечения стрессовой язвы рекомендуемая доза — 10 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. При синдроме Золлингера-Эллисона дозу можно увеличить, по крайней мере, в 2 раза, в тяжелых случаях — до 20 мг 3 раза в сутки.
Для в/в вливания раствор для инъекций можно смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы или глюкозы при визуальном контроле (отсутствие помутнения, выпадения осадка или изменения цвета раствора). Приготовленный инфузионный раствор можно использовать в течение 12 ч при комнатной температуре.
Условия хранения
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл ампула — При температуре не выше 25 °C Не замораживать.
таблетки 50 мг блистер — В сухом месте, при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Гастроцепин ® (лат. gastrozepin ® ) — противоязвенное, гастропротективное средство, блокатор М1-холинорецепторов. Действующее вещество — пирензепин.
Гастроцепин — селективный М-холинолитик
М-холинолитики являются одними из самых старых препаратов, применяющихся для лечения ЯДК, среди которых исторически на первом месте стоят препараты беладонны и атропин. На протяжении многих лет последний был основным препаратом в лечении этих больных, однако, множество серьезных побочных эффектов заставляли вести поиск новых средств. Не обладающий этими недостатками платифиллин уступает атропину по силе.
Если атропин и платифиллин являются неселективными М-холинолитиками, то есть блокируют как М1- так и М2-холинорецепторы, то гастроцепин является селективным антагонистом М1-холинорецепторов. Неселективные холинолитики блокируют М1- и М2 - холинорецепторы в различных органах, вызывая уменьшение секреции не только желез желудка, но также слюнных и бронхиальных желез, учащение сердечных сокращений, расширение зрачков, снижение тонуса гладкой мускулатуры. Неселективный М-холинолитический эффект обусловливает широкий спектр побочных явлений.
Гастроцепин, как селективный холинолитик, блокирует только М1-холинорецепторы и не вызывает побочные эффекты, свойственные неселективным препаратом. Он снижает выделение кислоты и уменьшает выброс пепсиногена, оказывает умеренное цитопротективное действие, в том числе и за счет улучшения кровоснабжения слизистой оболочки желудка, селективно регулирует моторику желудочно-кишечного тракта. Гастроцепин снижает объем базальной секреции поджелудочной железы и содержание химотрипсина, не влияя на концентрацию бикарбонатных ионов. Это позволяет использовать его в лечении как заболеваний двенадцатиперстной кишки, так и поджелудочной железы (Приворотский В.Ф., Луппова Н.Е.).
Показания к прмененению гастроцепина
- лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит
- эрозивно-язвенные поражения желудкочно-кишечного тракта, включая вызванные противоревматическими и противовоспалительными препаратами
- стрессовые язвы ЖКТ
- синдром Золлингера-Эллисона
- кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ
Способы применения гастроцепина и дозы
- гастроцепин принимаю внутрь с небольшим количеством жидкости за полчаса до приема пищи 50–150 мг/сутки в несколько приемов, в начале лечения рекомендуемая доза — по 50 мг утром и вечером в течение 2 –3 дней (3-я доза может быть назначена днем). Продолжительность лечения от 4-х до 6-и недель
- гастроцепин применяют внутривенно или внутримышечно по 10 мг два раза в сутки, через 12 часов в течение 2–3 дней, для профилактики и лечения стрессовых язв принимают по 10 мг гастроцепина 3 раза в сутки с интервалом 8 часов, при синдроме Золлингера-Эллисона дозу гастроцепина увеличивают не менее, чем в два раза, в тяжелых случаях — до 20 мг 3 раза в сутки.
- гастроцепин при внутривенно или внутримышечно вводится медленно в течение более 3 минут или капельно
Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения пирензепина
Другие лекарства с действующим веществом пирензепин: Гастрозем, Пирен.
Имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, аэросил 200, магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ГАСТРОЦЕПИН ® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 13.02.2006 г.
Фармакологическое действие
Блокатор м 1 -холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.
Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.
Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.
В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.
Фармакокинетика
После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 20-30%, при одновременном приеме с пищей - 10-20%. Связывание с белками плазмы - 10-12%. Плохо проникает через ГЭБ. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.
T 1/2 составляет 10-12 ч. Около 10% выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть - с калом.
Показания к применению
Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в качестве вспомогательного средства); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.
Режим дозирования
Взрослым внутрь в первые 2-3 дня - по 50 мг 3 раза/сут за 30 мин до еды, затем по 50 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.
При необходимости - вводят в/м или в/в по 5-10 мг 2-3 раза/сут. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 200 мг.
Побочные действия
- сухость во рту, запор, учащение стула, повышение аппетита.
- нарушение аккомодации;
- редко - повышенная чувствительность глаз к свету.
Противопоказания к применению
Гиперплазия предстательной железы; паралитическая непроходимость кишечника, стеноз привратника; I триместр беременности; повышенная чувствительность к пирензепину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применять с осторожностью при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие замедления выведения).
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Применять с осторожностью при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах), при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.
При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.
При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.
Читайте также: