Цефалоспорины показания к применению кратко

Обновлено: 02.07.2024

для капсул 500 мг кальция фосфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный бронопол (в составе капсулы).

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины I поколения. Цефалексин.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей;

инфекции уха - средний отит;

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции костей и суставов;

гинекологические инфекции и инфекциии мочевых путей, включая острый простатит

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспориновых и к другим бета-лактамным антибиотикам.

Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

Способ применения и дозы

Применяют у взрослых и детей старше 12 лет внутрь за 30-40 минут до еды, капсулы принимают не разжевывая, запивая 150-200 мл воды. Дозировка и продолжительность лечения решает врач в зависимости от характера возбудителя инфекции и течения болезни.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки (каждые 6:00) или по 500 мг 2 раза в сутки (каждые 12:00). Средняя суточная доза составляет 1000 мг.

При лечении тяжелых инфекций рекомендуемая доза может быть увеличена до 4000 мг. Максимальная суточная доза составляет 4000 мг.

Обычно курс лечения составляет 7-14 дней.

Лечение препаратом следует продолжать в течение 2 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

При хронических рецидивирующих инфекциях, осложненных инфекциях мочевых путей продолжительность курса лечения должна составлять не менее 2 недель.

Применение пациентам с нарушением функции почек.

Пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина: при КК 5-20 мл / мин максимальная суточная доза составляет 1500 мг в сутки при КК менее 5 мл / мин - 500 мг в сутки.

Применение у пациентов пожилого возраста. Коррекция дозы не проводится, если функция почек не имеет значительных нарушений.

Детям в возрасте до 12 лет препарат в данной лекарственной форме не назначают, рекомедуется назначать его в форме суспензии.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, псевдомембранозный колит, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе. Как и при применении других цефалоспоринов, возможно развитие токсического гепатита и холестатической желтухи, кандидамикоза кишечника и ротовой полости, псевдомембранозного колита.

Гиперчувствительность: аллергические реакции в виде зуда и сыпи на коже, эритематозных кожных высыпаний, крапивницы, анафилаксии, анафилактического шока, отека лица с развитием ангионевротического отека Квинке, удушья; нечасто - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны крови: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лимфопения, тромбоцитоз.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, при длительном применении возможно развитие кандидомикоза половых органов, вагинит, выделения из влагалища, проявления нефротоксичности у пациентов с нарушением функции почек.

Изменение лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение протромбинового времени, эозинофилия.

Другие: зуд гениталий и ануса, генитальный кандидоз, усталость, беспокойство, боль в суставах, артралгия, артрит и дисфункция сустава, возможно незначительное повышение АСТ и АЛТ.

Передозировка

Симптомы: головокружение, судороги, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, развитие геморрагического синдрома, гематурия, энцефалопатия.

Лечение симптоматическое. Нужно обеспечить тщательное клиническое и лабораторное наблюдение за гематологическими показателями, функцией почек и печени, показателями системы свертывания крови. Проводят форсированный диурез, эффективный гемодиализ, перитонеальный диализ, применяют активированный уголь.

В случае, если принятая доза в 5-10 раз превышает суточную дозу, нужно немедленно промыть желудок.

Лечение заключается в поддержке ОЦК.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения Цефалексину в период беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому Цефалексин не следует применять в период беременности и кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Некоторые исследования на животных свидетельствовали о эмбриотоксический эффект, но только при дозах, которые были явно токсичными для матерей.

Цефалексин проявляли в молоке животных при лактации и в грудном молоке женщин, поэтому его назначают в период кормления грудью или прекращают кормление, если есть необходимость лечения.

Препарат в данной лекарственной форме применяют у детей в возрасте от 12 лет.

Особенности применения

По возможности до начала лечения нужно определить чувствительность возбудителей к препарату.

У пациентов с нарушением функции почек возможна комуляция препарата, поэтому необходима коррекция режима дозирования.

Особенно осторожно назначают больным с гиперчувствительностью к пенициллинам и с почечной и печеночной недостаточностью и пациентам, у которых есть энтероколит в анамнезе.

При длительном применении возможно рост резистентных микроорганизмов (грибы, энтерококки), псевдомембранозный колит.

Нужно во время лечения регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функции печени и почек.

При стафилококковой инфекции существует прехресна резистентность между цефалоспоринами и изоксазолпеницилинамы.

Цефалексин незначительной степени может влиять на результаты лабораторных методов исследования, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест). Цефалексин может давать ложноположительную пробу на наличие сахара в моче. При этом рекомендуется определять уровень глюкозы ферментативными методами.

Во время лечения вероятность возникновения положительной прямой реакции Кумбса.

Цефалексин подавляет кишечную микрофлору и препятствует синтезу витамина К, поэтому пациентам с муковисцидозом следует проводить контроль протромбина в сыворотке крови, при необходимости возможно назначение витамина К.

Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных нет, однако следует учитывать вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание (головокружение, усталость, спутанность сознания, галлюцинации).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нестероидные противовоспалительные препараты замедляют выведение препарата.

При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечения. По этой причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При применении с петлевыми диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) риск развития нефротоксического действия. Пробенацид, фенилбутазон может снижать канальцевую секрецию и уменьшает почечный клиренс Цефалексину. При применении Цефалексину с антибиотиками аминогликозидного ряда и полимиксинами повышается нейротоксичность.

Комбинированное применение Цефалексину с эритромицином снижает эффективность обоих препаратов.

При совместном применении Цефалексину с метформином повышается концентрация последнего в плазме крови. Поэтому при одновременном применении данных препаратов может потребоваться коррекция дозы метформина.

Как и другие антибиотики, Цефалексин может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Полусинтетический цефалоспориновий антибиотик I поколения, резистентный к пеницилиназ грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамаз грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидно действует путем угнетения фермента бактерий - транспептидазы, что значительно уменьшает синтез пептидогликана клеточных стенок микроорганизмов и нарушает биосинтез стенки бактериальной клетки.

Препарат активен in vitro по отношению к следующим грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

грамположительные аэробы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая коагулазоположительные и коагулазоотрицательные штаммы, и штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая ампицилинрезистентни штаммы), Streptococcus pyogenes (а также другие бета-гемолитические стрептококки). Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы, около 50% штаммов) ;

грамположительные бактерии (включая Clostridиum spp., ), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces israelii;

грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella spp., (в том числе Klebsiella pneumoniae ), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (около 75% штаммов), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу). Neisseria meningitidis, Salmonella spp. ;

грамотрицательные бактерии Shigella spp .;

спирохеты: Treponema pallidum.

Некоторые штаммы следующих микроорганизмов нечувствительны к Цефалексину: Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp ., Acinetobacter calcoaceticus , Mycobacterium tuberculosis, Aeromans spp., Serratia spp.

Метициллин-устойчивые штаммы стафилококков и большинство энтерококков ( Enterococcuc faecalis ) резистентны к Цефалексину.

Пенициллин-устойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae имеют перекрестную устойчивость к бета-лактамным антибиотикам.

Цефалексин не действует на анаэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика. После приема внутрь натощак Цефалексин быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет около 97%. При применении после еды всасывание происходит медленнее. Препарат устойчив в кислой среде. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема препарата внутрь. Сохраняется в терапевтической концентрации в плазме крови в течение 6-8 часов. Препарат легко проникает в различные ткани и органы, равномерно распределяется по организму и проявляется в высоких концентрациях в желчном пузыре, почках, печени, легких, слизистой оболочке бронхов, поджелудочной железе, сердце, костях, суставах и других органах. Цефалексин проникает через плацентарный барьер, однако плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Экскретируется в грудное молоко.

Связь с белками плазмы крови колеблется от 10 до 15%. Период полувыведения в плазме крови после приема у пациентов с нормальной функцией почек примерно 60 минут. Цефалексин практически не метаболизируется, 80% активного вещества в течение первых 6:00 выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции с мочой в неизмененном виде, незначительная часть препарата выводится с желчью.

У пациентов с заболеванием почек и почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается.

Основные физико-химические свойства

Твердые капсулы, желатиновые, желтого цвета, содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

Создание группы цефалоспориновых препаратов было ответом на уменьшающуюся активность препаратов пенициллинового ряда, появление пенициллин-устойчивых стафилококков и недостаточной активности против грамм (-) возбудителей, с нарастанием активности в сторону грам (-) возбудителей.

Материалы предназначены исключительно для врачей и специалистов с высшим медицинским образованием. Статьи носят информационно-образовательный характер. Самолечение и самодиагностика крайне опасны для здоровья. Автор статей не дает медицинских консультаций: клинический фармаколог — это врач только и исключительно для врачей.

на уменьшающуюся активность препаратов пенициллинового ряда,
появление пенициллин-устойчивых стафилококков
недостаточной активности против грамм (-) возбудителей, с нарастанием активности в сторону грам (-) возбудителей.

Мощное бактерицидное действие
Широкий спектр активности (кроме I поколения)
Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus
Чувствительность к БРЛС
Отсутствие активности против энтерококков, листерий, MRSA
Синергизм с аминогликозидами
Широкий терапевтический диапазон

Препараты первой генерации имеют очень узкий спектр антимикробной активности и основное их клиническое значение связано с действием на грам-положительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков. К тому же они могут разрушаться бета-лактамазами многих гр(-) бактерий.

Правда, есть один существенный момент - исследования показали, что часто истинную аллергическую реакцию на пенициллины путают с так называемой ампициллиновой сыпью, которая встречается у 5-10% пациентов, не связана с аллергией на бета-лактамы, имеет макулопапулезный характер, не сопровождается зудом и может пройти без отмены препарата.

инфекционный мононуклеоз (встречается в 75-100% случаев),
цитомегалия,
хронический лимфолейкоз.

Одним из самых часто применяемых цефалоспоринов I поколения является Цефазолин и исходя из вышеуказанного, основным для него показанием является периоперационная профилактика в хирургии. Но тут стоит помнить об одном очень интересном класс-эффекте всех цефалоспоринов, а именно о лекарственной гипертермии, которая отличается от истинной тем, что протекает на фоне брадикардии и прежде чем бросаться назначать антибиотикотерапию, у больного, помимо клинических анализов стоит просто посчитать пульс.

Второе и третье поколение цефалоспоринов некоторые исследователи давно предлагают объединить в силу их очень небольших различий между собой. Они отличаются от первого поколения более широким спектром действия в сторону грам (-) флоры и снижением активности в сторону грам (+)возбудителей.

Цефотаксим,
Цефоперазон, в т.ч. с сульбактамом,
Цефтриаксон,
Цефтазидим.

Исторически эта генерация разрабатывалась для того, чтобы бороться с госпитальной грамотрицательной инфекции (энтеробактер, серрации, индолположительный протей), устойчивых к цефалоспоринам 2-го поколения.

Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам эта группа обладает большей активностью в отношении Гр(-) бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая нозокомиальные полирезистентные штаммы. Но при этом у них ниже активность в отношении Гр(+) возбудителей, чем у цефазолина.

MRSA,
энтерококки и листерии,
имеют низкую антианаэробную активность,
разрушаются БЛРС.

В настоящий момент данная генерация препаратов применяется для лечения тяжелых и смешанных инфекциях и используется в сочетании с аминогликозидами II – III поколения, метронидазолом, ванкомицином.

Основные проблемы, связанные с цефтриаксоном состоят в качестве используемых препаратов. Так оригинальный роцефин в среднем стоит 500 р, но есть его копии стоимостью в 10-15 рублей (по данным портала Фарминдекс). Смоленское НИИ антимикробной химиотерапии провело в свое время сравнительное исследование различных Цефтриаксонов и выяснилось, что качество препаратов мягко сказать разное, начиная с побочных включений и микробной контаминации, заканчивая значительной разностью данных по биоэквивалентности. Таким образом, ожидать чуда излечения от препарата в 50 раз более дешевле оригинального наверное будет достаточно наивным.

Кроме того, Цефоперазон проще и быстрее разрушается бета-лактамазами не только синегнойной палочки, но и другой грам(-) флоры. Добавление к нему сульбактама ситуацию особо не изменило, в результате препарат используется только в 2-х странах мира – России и Турции. Та же FDA отменила его регистрацию на территории США.

Если результатов из лаборатории еще нет, но есть пациент уже полеченный цефтазидимом без эффекта, то не нужно выбирать ему препарат среди III генерации цефалоспоринов, потому что использование их будет бесполезным А если пациента с грамотрицательной инфекцией лечили цефалоспоринами 2-3-й генерации, то вполне допустима терапия цефтазидимом, потому что во-первых, он активен против синегнойки, а во вторых бета-лактамаза цефуроксимаза, рушит все цефалоспорины, но не цефтазидим.

Еще одной особенностью цефтазидима является его возможность создавать высокие концентрации в ликворе, проникая через гематоэнцефалический барьер, поэтому его используют для лечения менингитов, вызванных грамотрицательной микрофлорой, при условии чувствительности к нему возбудителей.

Цефалоспорины IV поколения в России представлены только Цефепимом, который отличается от 3-го поколения более высокой активностью в отношении Гр(+) кокков, за исключением MRSA и энтерококков.

Изначально препарат использовался только для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций, вызванных полирезистентной микрофлорой (для чего он собственно и создавался):

Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры)
Осложненные инфекции мочевыводящих путей
Интраабдоминальные инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов
Сепсис
Инфекции на фоне нейтропений и других иммунодефицитных состояний

Но в связи с высоким распространением БЛРС в том числе и во внебольничной среде, при обнаружении данных бета-лактамаз у грам(-)флоры пациента следует рассматривать как устойчивость ко всем цефалоспоринам, в том числе и к цефипиму. Если таковых нет, то препарат будет очень эффективен для пациентов с тяжелой грамотрицательной инфекцией.

Цефалоспорины хорошо проникают в большинство жидкостей тела и внеклеточную жидкость большинства тканей, особенно во время воспаления (которое увеличивает распространение). Однако единственными цефалоспоринами, которые достигают достаточно высоких для лечения менингита уровней в спинномозговой жидкости, являются следующие:

Все цефалоспорины плохо проникают во внутриклеточную жидкость и стекловидное тело.

Большинство цефалоспоринов выделяются непосредственно с мочой, таким образом, дозы для пациентов с почечной недостаточностью должны корректироваться. Цефоперазон и цефтриаксон, у которых существенным является выделение через желчь, не требуют такой коррекции по дозировке.

Показания к применению цефалоспоринов

Цефалоспорины являются бактерицидными препаратами для большей части следующих подгрупп:

Цефалоспорины классифицируются по поколениям (см. таблицу Некоторые аспекты клинического применения цефалоспоринов 3-го и 4-го поколения [Some Clinical Uses of 3rd- and 4th-Generation Cephalosporins] Некоторые аспекты клинического применения цефалоспоринов 3-го и 4-го поколения Цефалоспорины являются бактерицидными бета-лактамнымиантибиотиками. Они подавляют ферменты в клеточной стенке восприимчивых бактерий, нарушая синтез белков клетки. Существует 5 поколений цефалоспоринов. Прочитайте дополнительные сведения ). Препараты 1-го поколения эффективны главным образом против грамположительных микроорганизмов. Следующие поколения расширили спектр действия против аэробных грамотрицательных бацилл. Цефалоспорины 5-го поколения цефтаролин и цефтобипрол является активным против метициллин-резистентного Staphylococcus aureus. Стафилококковые инфекции Стафилококки – грамположительные аэробные микроорганизмы. Staphylococcus aureus наиболее патогенный; как правило, он вызывает инфекции кожи, может вызывать пневмонию, эндокардит и остеомиелит. Прочитайте дополнительные сведения У цефалоспоринов есть следующие ограничения:

Недостаточная активность действия на метициллин-резистентные стафилококки (за исключением цефтаролина и цефтобипролола)

Цефалоспорины первого поколения

У этих препаратов превосходная активность против

Цефалоспорины второго поколения и цефамицины

Цефалоспорины второго поколения являются активными против:

Определенных грамотрицательных бацилл

Цефамицины - это препараты, которые первоначально производились бактериями Streptomyces, но в настоящее время производятся с помощью синтеза. Они, как правило, классифицируются с цефалоспоринами 2-го поколения. Цефамицины более активны против анаэробов, таких как

Эти препараты могут быть немного менее активны против грамположительных кокков, в отличие от цефалоспоринов 1-го поколения. Цефалоспорины второго поколения и цефамицины часто используются при полимикробных инфекциях, которые включают грамотрицательные бациллы и грамположительные кокки. Поскольку цефамицины являются активными против видов Bacteroides, они могут использоваться, когда подозревается наличие анаэробов (например, при внутрибрюшном сепсисе Сепсис и септический шок Сепсис представляет собой клинический синдром с развитием жизнеугрожающей органной дисфункции, вызванный нарушением регуляции ответа на инфекцию. При септическом шоке происходит критическое. Прочитайте дополнительные сведения , язвах вследствие пролежней Пролежни Пролежни – это участки некроза и изъязвления, возникающие в местах, где мягкие ткани сдавливаются между костными выступами и внешними твердыми поверхностями. Они возникают по причине постоянного. Прочитайте дополнительные сведения или инфекциях стопы при диабете Диабетическая нейропатия У пациентов с сахарным диабетом многолетний недостаточный контроль гипергликемии приводит к множеству осложнений, связанных главным образом с поражением мелких и/или крупных сосудов (микро-. Прочитайте дополнительные сведения ). Однако в некоторых медицинских центрах эти бациллы более не являются достоверно восприимчивыми к цефамицинам.

Цефалоспорины третьего поколения

Эти препараты активны против

Большинство цефалоспоринов третьего поколения, включая цефтриаксон и цефотаксим, также действуют против некоторых грамположительных видов, в особенности против стрептококков, включая некоторые штаммы с пониженной чувствительностью к пенициллину. Пероральные цефиксим и цефтибутен слабо активны в отношении S. aureus и, если их назначают при инфекциях кожи и мягких тканей, то использование должно быть ограничено неосложненными инфекциями, обусловленными стрептококками.

Цефтазидим активен против Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas и подобные инфекции Pseudomonas aeruginosa и другие виды этой группы грамотрицательных бацилл – оппортунистические болезнетворные микроорганизмы, которые часто вызывают внутрибольничные инфекции, особенно у пациентов. Прочитайте дополнительные сведения , но не имеет выраженной грамположительной активности. Добавление авибактама в состав цефтазидима расширяет его спектр действия, включая в него энтеробактерий, продуцирующих AmpC, БЛРС или Klebsiella pneumoniae, продуцирующих карбапенемазу (КПК).

Цефалоспорины четвертого поколения

У цефалоспорина 4-го поколения цефепима наблюдается активность против:

Грамположительных кокков (подобно цефотаксиму);

Грамотрицательных палочек (повышенная активность), в том числе P. aeruginosa (аналогично цефтазидиму), и AmpC бета-лактамаза–продуцирующих Enterobacteriaceae, таких как виды рода Enterobacter spp

Цефалоспорины пятого поколения

Цефалоспорины 5-го поколения цефтаролин и цефтобипрол являются активнымы в отношении

Метициллин-резистентного S. aureus (МРЗС)

Ампициллин-чувствительного и бета-лактамазопродуцирующего Enterococcus faecalis

Их активность в отношении других грамположительных кокков и грамотрицательных бацилл аналогична цефалоспоринам 3-го поколения. Цефалоспорины 5-го поколения не активны в отношении Pseudomonas spp.

Противопоказания к назначению цефалоспоринов

Цефалоспорины противопоказаны пациентам с выраженной гиперчувствительностью к другим цефалоспоринам в анамнезе. Перекрестная реактивность с пенициллинами и другими классами бета-лактамов, включая другие цефалоспорины, менее распространена, чем считалось ранее, особенно среди пациентов, которые имели легкие (неанафилактические) реакции на пенициллины. Кроме того, перекрестную чувствительность между бета-лактамами можно часто предусмотреть, основываясь на их специфических химических и структурных особенностях. Тем не менее, пациенты, которые имеют аллергию на один антибиотик, несколько более склонны реагировать на другой антибиотик, поэтому цефалоспорины следует назначать с осторожностью пациентам, у которых была выраженная аллергическая реакция на другие бета-лактамы (1 Ссылки на противопоказания Цефалоспорины являются бактерицидными бета-лактамнымиантибиотиками. Они подавляют ферменты в клеточной стенке восприимчивых бактерий, нарушая синтез белков клетки. Существует 5 поколений цефалоспоринов. Прочитайте дополнительные сведения , 2 Ссылки на противопоказания Цефалоспорины являются бактерицидными бета-лактамнымиантибиотиками. Они подавляют ферменты в клеточной стенке восприимчивых бактерий, нарушая синтез белков клетки. Существует 5 поколений цефалоспоринов. Прочитайте дополнительные сведения , 3 Ссылки на противопоказания Цефалоспорины являются бактерицидными бета-лактамнымиантибиотиками. Они подавляют ферменты в клеточной стенке восприимчивых бактерий, нарушая синтез белков клетки. Существует 5 поколений цефалоспоринов. Прочитайте дополнительные сведения ).

Для цефтриаксона имеются следующие противопоказания:

Цефтриаксон внутривенно нельзя назначать параллельно с внутривенными растворами, содержащими Са (включая непрерывные инфузионные введения с содержанием Са, такие как парентеральное питание), новорожденным ≤ 28 дней, потому что осаждение соли цефтриаксон-Са является риском. Имеются сведения о смертельных реакциях осадка цефтриаксон-Са в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях использовались различные способы инфузионного введения, и цефтриаксон и содержащие Са растворы давали в разное время. До настоящего времени нет доказательств о внутрисосудистых или легочных осаждениях по другим пациентам, кроме новорожденных, которых лечат цефтриаксоном и внутривенными растворами, содержащими Са. Однако, поскольку взаимодействие между цефтриаксоном и внутривенными растворами, содержащими кальций, теоретически возможно и среди других пациентов, не только у новорожденных, то не следует смешивать цефтриаксон и внутривенные кальцийсодержашие растворы или назначать их с разницей по времени менее 48 часов (должно пройти время, равное 5 полураспадам цефтриаксона) – даже через разные линии вливания в разных местах – любому пациенту независимо от возраста. Нет никаких данных по потенциальному взаимодействию между цефтриаксоном и пероральными продуктами, содержащими Са, или по взаимодействию между внутримышечным цефтриаксоном и продуктами, содержащими Са (внутривенными или пероральными).

Ссылки на противопоказания

1. Chaudhry SB, Veve MP, Wagner JL: Cephalosporins: A focus on side chains and β-lactam cross-reactivity. Pharmacy (Basel) 7(3):103, 2019. doi: 10.3390/pharmacy7030103.

2. Collins CD, Scheidel C, Anam K, et al: Impact of an antibiotic side chain-based cross-reactivity chart combined with enhanced allergy assessment processes for surgical prophylaxis antimicrobials in patients with beta-lactam allergies. Clin Infect Dis pii:ciaa232, 2020. doi: 10.1093/cid/ciaa232.

Назначение во время беременности и кормления грудью

Считается, что цефалоспорины безопасны для использования во время беременности. Ни одно исследование не показало риск для человеческих эмбрионов, но строгие проспективные исследования не проводились.

Цефалоспорины могут проникать в грудное молоко и могут изменить флору кишечника младенца. Таким образом, назначение во время кормления грудью зачастую не одобряется.

Побочные эффекты от применения цефалоспоринов

Существенные побочные эффекты цефалоспоринов включают в себя следующие:

Положительная проба Кумбса (хотя гемолитическая анемия крайне нехарактерна)

Реакции повышенной чувствительности – наиболее распространенные системные отрицательные явления; сыпь возникает чаще всего, но собственно крапивница, обусловленная IgE и анафилаксия – редкие явления.

Перекрестные реакции между цефалоспоринами и пенициллином – нехарактерное явление; цефалоспорины можно осторожно назначать пациентам с историей запоздалой аллергической реакции к пенициллину, если это необходимо. Однако цефалоспорины не должны назначаться тем пациентам, у которых была анафилактическая реакция на пенициллин. Могут появляться боль в месте внутримышечной инъекции и тромбофлебит после внутривенного назначения.

Цефотетан может обусловить дисульфирамоподобную реакцию, когда в организм попадает этанол, вызывая тошноту и рвоту. Цефотетан также может повышать протромбиновое время/международное нормализованное отношение (ПВ/МНО) и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), то есть обратный эффект по сравнению с действием витамина K.

Вспомогательные вещества для пленочной желудочно-растворимой оболочки: метилцеллюлоза - 0,00540 г, титана диоксид - 0,00068 г, тропеолин О -0,00004 г, твин -80 (полисорбат - 80) - 0,00068 г, кальция стеарат - 0,00020 г; масса таблетки с оболочкой - 0,347 г.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, на поперечном разрезе видны два слоя. Цвет ядра без оболочки белый или белый со слегка желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов.

Широкий спектр действия: активен в отношений грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. не продуцирующих и продуцирующих пенициллиназу Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы); Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes) Corynebacterium diphtheriae; Clostridium spp. Bacillus anthracis Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae) Moraxella catarrhalis (Branhamella) Proteus mira-bilis Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae Shigella spp. Salmonella spp. Treponema spp.

He действует на Pseudomonas aeruginosa псевдомонады др. видов Proteus spp. (индолположительные штаммы) Mycobacterium tuberculosis анаэробные микроорганизмы Enterococcus faecalis Haemophilus spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Aeromonas spp. Acinetobacter spp. метициллиноустойчивые штаммы стафилококков.

Фармакокинетика:

Абсорбция - 90%; кислотоустойчив прием пищи замедляет абсорбцию но не влияет на ее полноту. Биодоступность - 95.%. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови и других тканях - 1-2 ч. После приема внутрь в дозах 250500 и 1000 мг максимальная концентрация препарата в плазме - 918 и 32 мкг/мл соответственно. Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких слизистой оболочке бронхов печени сердце почках. Не проходит гематоэнцефалитический барьер проникает через плаценту в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Объем распределения - 026 л/кг. Связь с белками плазмы - 5-15 %. Период полувыведения препарата - 09-15 ч. 90 % выводится почками в неизмененном виде (2/3 - путем гломерулярной фильтрации 1/3 - путем канальцевой секреции); с желчью - 05 %. Общий клиренс -380 мл/мин почечный клиренс - 210 мл/мин. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь в дозах 250 500 и 1000 мг- 1; 22 и 5 мг/мл соответственно. При нарушении функции почек концентрация в крови увеличивается а время выведения удлиняется; период полувыведения препарата - 20-40 ч.

Показания:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит острая пневмония и обострение пневмонии эмпиема плевры и абсцесс легких);

мочеполовой системы (пиелонефрит цистит уретрит простатит эпидидимит эндометрит гонорея вульвовагинит);

Противопоказания:

Гиперчувствительность к цефалексину компонентам препарата другим бета-лактамным антибиотикам учитывая возможность перекрестной аллергии дефицит сахарозы/изомальтозы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав входит сахароза); детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Несмотря на отсутствие данных о тератогенности цефалексина назначать во время беременности возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Возможно если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь за 30-60 мин до еды запивая водой. Доза подбирается индивидуально с учетом тяжести течения локализации инфекции чувствительности возбудителя. Средняя доза для взрослых и детей старше 10 лет - по 250-500 мг каждые 6 ч. При необходимости суточная доза - 4000-6000 мг.

Продолжительность лечения - 7-14 дней. При среднем отите - доза 75 мг/кг/сут кратность приема - 4 раза в сутки. У детей при массе тела менее 40 кг средняя суточная доза составляет 25-50 мг/кг кратность приема 4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг а частота приема - до 6 раз в сутки. При инфекциях вызванных бетагемолитическим стрептококком группы А минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.

При стрептококковом фарингите инфекциях кожи и мягких тканей у взрослых подростков кратность приема - 2 раза в сутки.

При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг а кратность приема - до 6 раз в сутки.;

При инфекциях вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней. Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу устанав- -ливают с учетом значения клиренс креатинина: при клиренс креатинина 5-20 мл/мин максимальная суточная доза - 1500 мг/сут; при клиренс креатинина менее 5 мл/мин-500 мг/сут.

Побочные эффекты:

- Аллергические реакции: крапивница ангионевротический отёк эритематозные высыпания; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) анафилаксия эозинофилия лихорадка;

- со стороны нервной системы: головокружение слабость головная боль возбуждение галлюцинации судороги;

- со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: вагинит выделения из влагалища кандидамикоз половых органов интерстициальный нефрит;

- со стороны пищеварительной системы: гастрит боли в области живота сухость во рту снижение аппетита тошнота рвота диспепсия диарея токсический гепатит холестатическая желтуха кандидамикоз кишечника ротовой полости редко - псевдомембранозный КОЛИТ;

- со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия апластическая анемия увеличение концентрации билирубина панцитопения агранулоцитоз нейтропения тромбоцитопения лейкопения;

- со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия артрит;

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз; увеличение протромбинового времени;

Эти побочные явления проходят после отмены препарата.

Серьезных побочных эффектов до настоящего времени отмечено не было. Однако в случае возникновения побочных реакций необходимо обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Передозировка:

Лечение: активированный уголь (эффективнее чем лаваж) поддержание проходимости дыхательных путей контроль жизненно важных функций газов крови электролитного баланса.

Взаимодействие:

Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина почками. При одновременном применении с метформином может потребоваться коррекция дозы последнего.

Лекарственные средства снижающие канальцевую секрецию повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

Особые указания:

Существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами при повышенной чувствительности к пенициллину примерно у 5-10% больных. Лечение цефалексином следует отменить при возникновении аллергических реакций особенно таких как анафилактический шок и необходимо назначить обычную в таких случаях противошоковую терапию. Bо время лечения цефалексином возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Тест Кумбса у больных получающих цефалоспорины или пенициллины иногда дает ложноположительный результат если используется Бенедиктов или Фелингов раствор сульфат меди или "клинитест" таблетки. В тестах которые основаны на действии энзимов таких как "Клинистикс" псевдоположительная реакция на гликозурию не идет.

В таблетке препарата - 0003 г сахарозы или 000025 ХЕ при максимальной суточной дозе препарата содержание сахарозы будет 0006 ХЕ. Одновременное применение высоких доз цефалоспоринов и нефротоксических лекарств (аминогликозиды сильные мочегонные средства) иногда приводит к нарушению почечной функции чего не замечено при применении привычных доз.

У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования) - цефалексин назначают с осторожностью в уменьшенных дозах.

При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности такими как управление транспортными средствами и механизмами требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

20 таблеток помещают в банки типа БТС укупоренные крышками натягиваемыми с уплотняющим элементом. Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической.

12 контурные ячейковые упаковки или банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Публичное акционерное общество "Биохимик" (ПАО "Биохимик"), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО "ПРОМОМЕД РУС"

Цефалексин таблетки - Биохимик - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Цефалексин таблетки - Биохимик в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Читайте также: