Верошпирон от чего эти таблетки помогают краткое содержание
Обновлено: 04.07.2024
В инструкции к Верошпирону препарат описывается как калийсберегающий диуретик. Основное действующее вещество конкурирует с альдостероном (гормоном коры надпочечников) и тормозит его действие. Na+ , Cl- и вода не всасываются обратно в почечных канальцах, а K+ и мочевина наоборот, проникают сквозь эндотелий сосудистого клубочка в кровь. Усиление мочеиспускания вызывает снижение артериального давления и исчезновение отеков. Мочегонный эффект проявляется только через 3-5 дней после первого дня приема препарата. Верошпирон существенно не влияет на функцию почечных канальцев и не приводит к кислотно-щелочному дисбалансу организма.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность почти 100%, а прим пищи увеличивает ее до 100%; связь с белками плазмы крови около 98%. После ежедневного приема дозы 100 мг в течение 15 дней максимальная концентрация (Стах) - 80 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) после очередного утреннего приема - 2-6 ч. В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает Cmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови 90%. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения - 0,05 л/кг. Период полувыведения (T1/2) -13-24 ч. Выводится почками: 50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде и частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй -12-96 ч. При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания
Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии), отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией), состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т. ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками, гипокалиемиягипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия), первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) , для короткого предоперационного курса лечения, для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания
Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 млмин), анурия, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозыгалактозы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Меры предосторожности
В случае непереносимости молочного сахара (лактозы), следует принять во внимание, что каждая таблетка Верошпирона 25 мг содерржит 146 мг молочного сахара (лактозы моногидрата), каждая капсула Верошпирона 50 мг содержит 127,5 мг молочного сахара, каждая капсула Верошпирона 100 мг содержит 255 мг молочного сахара.
Применение при беременности и кормлении грудью
Перед началом приема любого препарата, посоветуйтесь с Вашим врачом или фармацевтом. Верошпирон противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.
Способ применения и дозы
При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы. При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мгсут. При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мгсут. При гипокалиемии или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мгсут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны. При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мгсут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента. При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны. При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мгсут в 2-3 приема, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+K+) в моче превышает 1. 0. Если соотношение меньше 1. 0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально. При отеках у детей начальная доза составляет 1-3. 3 мгкг массы тела или 30-90 мгм2сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания. Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз. Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз. Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носитобратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции иэрекции. у женщин - нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено). Аллергические реакции: крапивница. редко - макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд. Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность. Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.
Передозировка
По отзывам о Верошпироне больных, передозировка препаратом возникает крайне редко. В случае ее возникновения обостряются все побочные действия лекарственного средства. Нужно срочно промыть желудок, употребить большое количество жидкости и кофеин для повышения артериального давления. При гиперкалиемии врач назначает декстрозу и инсулин.
Взаимодействие с другими препаратами
Пожалуйста, проинформируйте Вашего врача или фармацевта, если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты, включая отпускаемые без рецепта. При одновременном приеме препарата Верошпирон с перечисленными далее препаратами, возможно взаимное изменение действия лекарственных средств: например, другие мочегонные (диуретики), холестирамин, аммония хлорид, снотворные, некоторые сосудосуживающие препараты (вазоконстрикторы), некоторые стероидные противовоспалительные препараты (глюкокортикостероиды), препараты для снижения артериального давления (антигипертензивные), препараты калия, лития, карбамазепин, некоторые нестероидные противовоспалительные средства - НПВС (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин, мефенамовая кислота), дигоксин, карбеноксолон, препараты, которые предотвращают образование тромбов (антикоагулянты), некоторые противоопухолевые препараты (трипторелин, бусерелин, гонадорелин, циклоспорин, такролимус).
Особые указания
Управление автотранспортом и другими механизмами. В начале лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем врач примет решение по данному ограничению.
Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, с характерным меркаптановым запахом и с маркировкой “VEROSPIRON*” на одной стороне. Диаметр: около 9 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет экскрецию калия под действием альдостерона. Препарат не только усиливает экскрецию ионов Na + , Сl - и ослабляет экскрецию ионов К + , он также ингибирует экскрецию ионов Н + с мочой. Вследствие диуретического эффекта спиронолактон снижает артериальное давление.
Исследование RALES
Рандомизированное исследование применения альдактона (RALES) – двойное слепое многоцентровое исследование, проведенном с участием 1663 пациентов с фракцией выброса не более 35%, с установленной в течение 6 месяцев до включения в исследование сердечной недостаточностью IV класса по классификации NYHA, на момент рандомизации имеющих сердечную недостаточность III-IV класса. Все пациенты принимали петлевые диуретики, 97% пациентов принимали ингибитор АПФ, 78% – дигоксин (на момент проведения исследования бета-блокаторы не имели широкого распространения, только 15% пациентов получали бета-блокаторы). Пациенты, имевшие исходное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови более 2,5 мг/дл или повышение исходного содержания калия в сыворотке крови более 5,0 мЭкв/л, не включались в исследование. Также из исследования исключались пациенты, у которых регистрировалось повышение содержания калия в сыворотке крови на 25% по сравнению с исходным показателем. Пациенты рандомизировались в соотношении 1:1 в группу спиронолактона 25 мг один раз в сутки, или в группу, получающую соответствующее плацебо. Пациентам, хорошо переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям дозу препарата увеличивали до 50 мг/сут. Пациентам, не переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, дозу спиронолактона снижали до 25 мг 1 раз в 2 дня. Первичной конечной точкой в исследовании RALES являлась смертность от любых причин. После наблюдения за пациентами в среднем в течение 24 месяцев исследование RALES было завершено досрочно, поскольку в ходе планового промежуточного анализа было выявлено значимое снижение смертности в группе пациентов, получающих спиронолактон. Спиронолактон снижал риск смерти на 30% по сравнению с плацебо (р
Показания к применению
- Застойная сердечная недостаточность у пациентов, не реагирующих на другую терапию или не переносящих ее, а также для усиления действия других диуретиков.
- Эссенциальная гипертензия, преимущественно в случае гипокалиемии, как правило, в комбинации с другими гипотензивными препаратами.
- Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками.
- Лечение первичного гиперальдостеронизма.
- Отеки при нефротическом синдроме.
- Лечение гипокалиемии в случае если пациент не может получать каких-либо других препаратов.
- Профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, когда другие методы лечения неприменимы.
Противопоказания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Грудное вскармливание
Метаболиты спиронолактона обнаруживались в грудном молоке. В случае необходимости применения спиронолактона следует прервать грудное вскармливание и использовать другой способ кормления ребенка.
Способ применения и дозы
Схемы дозирования
Взрослые
Первичный гиперальдостеронизм
Для диагностических целей
1) Длительный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут 3-4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
2) Краткосрочный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата Верошпирон и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Лечение
При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарата Веропширон рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.
Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома
Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1-2 приема. При приеме более высоких доз препарата Верошпирон может применяться совместно с диуретиком, действующим в более проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу препарата Верошпирон следует скорректировать.
Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии в случае недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов
Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть удвоена. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять препарат Верошпирон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 2,5 мг/дл. В течение 3 месяцев после начала приема спиронолактона следует тщательно контролировать содержание калия и креатинина в крови.
Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени
Если соотношение ионов Na/K в моче превышает 1,0, суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1,0, доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут.
Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.
Гипокалиемия
Препарат назначается в дозе 25-100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.
Дети и подростки до 18 лет
Начальная доза препарата составляет 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза спиронолактона должна быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела.
При необходимости можно приготовить суспензию из измельченных таблеток 25 мг.
Способ применения
Как правило, суточная доза спиронолактона принимается после еды 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.
Побочное действие
Нежелательные реакции обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона (что приводит к усилению экскреции калия), а также антиандрогенным эффектом спиронолактона.
Нежелательные реакции представлены в виде распределения по системно-органным классам согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения согласно MedDRA: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 1
Часто: гиперкалиемия 2
Редко: гипонатриемия, дегидратация, порфирия
Частота не установлена: гиперхлоремический ацидоз
Нарушения психики
Нечасто: дезориентация
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: сонливость 3 , головная боль
Очень редко: паралич, параплегия
Нарушения со стороны сердца
Очень часто: аритмии 4
Нарушения со стороны сосудов
Очень редко: васкулит
Частота не установлена: нежелательная артериальная гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: изменение голоса
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота
Редко: гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: сыпь, крапивница
Очень редко: алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи
Частота не установлена: буллезный пемфигоид 6
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень редко: остеомаляция
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: острая почечная недостаточность
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез
Очень часто: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин)
Часто: бесплодие 5
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: астения, усталость
Лабораторные и инструментальные данные
Очень редко: повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови
Частота не установлена: повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbA1c)
1 У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия.
2 У пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ.
3 У пациентов с циррозом печени.
4 У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном.
5 При применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут).
6 Как правило, при длительном применении.
Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.
Передозировка
Симптомы
Передозировка спиронолактоном может вызвать состояния и симптомы, которые относятся к нежелательным реакциям, наблюдаемым на фоне его приема (например сонливость, спутанность сознания, макулопапулезная или эритематозная сыпь, тошнота, рвота, головокружение, диарея). В редких случаях может наблюдаться гипонатриемия или гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями функции почек; у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.
Лечение
Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, парентерального введения глюкозы и инсулина. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный прием препарата Веропширон с:
- другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калий-содержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
- Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (антибиотик, называемый ко-тримоксазолом) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.
- Прием других диуретиков – усиливает диурез.
- Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.
- Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
- Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
- Гипотензивные средства – спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.
- Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
- Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты – могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.
- Прессорные амины (норэпинефрин) – спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.
- Глюкокортикостероиды, АКТГ – может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.
- Дигоксин – спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.
- Влияние препарата на результаты лабораторных исследований – в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.
- При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).
- Антипирин – спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.
- Препараты лития – как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками.
- Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.
- Карбеноксолон – может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.
- Карбамазепин – при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.
- Гепарин, низкомолекулярный гепарин – одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.
- Производные кумарина – препарат снижает эффективность данной группы препаратов.
- Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ (гонадотропин-релизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Меры предосторожности
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами:
В начале применения препарата в течение индивидуально определенного времени следует воздержаться от управления транспортными средствами и от работы с потенциально опасными механизмами. В дальнейшем ограничения должны определяться индивидуально для каждого пациента.
Действующим веществом служит спиронолактон. В каждой таблетке его содержится по 25 мг, а в капсулах встречаются дозировки по 50 мг и 100 мг. Спиронолактон стимулирует вывод воды, уменьшает потери калия и образование ферментов пермеаз. Наиболее выраженный эффект наступает через 7 часов после приема препарата, он продолжается в течение 24 часов.
Благодаря регулярному воздействию спиронолактона наблюдается снижение кровяного давления, что связано с диуретическим эффектом. Уменьшение давление наблюдается через 2-5 недель после начала терапии.
Медикамент продается в аптеках только при предоставлении рецепта. Необходимо обязательное согласование с врачом, который определяет длительность курса и дозировку. Препарат хранят при комнатной температуре (максимально 30 градусов).
Препарат принимают в качестве дополнительного средства для лечения таких патологий:
эссенциальная гипертензия (повышенное давление);
отечность вследствие ХСН;
профилактика дефицита по калию и магнию;
синдром Кона (лечение накануне проведения операции);
Противопоказания к применению
Прием препарата исключается при наличии таких нарушений:
почечная недостаточность в тяжелой форме;
сахарный диабет обоих типов;
установка блокады AV-типа;
нарушения месячного цикла;
хронические болезни почек и печени;
местный либо общий наркоз;
Побочные действия
В ряде случаев прием медикамента может привести к побочным эффектом со стороны разных систем органов:
таб. 25 мг: 20 шт.
Рег. №: 896/94/99/04/10/14/14/18/19 от 12.09.2019 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с маркировкой "VEROSPIRON•" на одной стороне, с характерным меркаптановым запахом; диаметр около 9 мм.
| 1 таб. | |
| спиронолактон | 25 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат - 146 мг.
20 шт. - блистеры из ПВХ/Al (1) - коробки картонные.
капс. 50 мг: 30 шт.
Рег. №: 3815/99/03/08/13/14/16/18 от 02.08.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета.
| 1 капс. | |
| спиронолактон | 50 мг |
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав крышечки капсулы: хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), желатин.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
капс. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: 3815/99/03/08/13/14/16/18 от 02.08.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачной крышечкой оранжевого цвета и непрозрачным корпусом желтого цвета.
| 1 капс. | |
| спиронолактон | 100 мг |
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав крышечки капсулы: солнечный закат желтый (Е110), титана диоксид (Е171), желатин.
Состав корпуса капсулы: солнечный закат желтый (Е110), титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), желатин.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ВЕРОШПИРОН ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 30.05.2019 г.
Фармакологическое действие
Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона.
Спиронолактон действует в дистальных канальцах почек, ингибируя задержку ионов натрия и воды, а также экскрецию ионов калия (эффекты альдостерона). Препарат не только повышает экскрецию ионов натрия и хлора и снижает экскрецию ионов калия с мочой, но также снижает экскрецию ионов водорода.
В результате диуретического эффекта спиронолактон оказывает гипотензивное действие.
Фармакокинетика
Пища повышает биодоступность спиронолактона, что вызывает увеличение всасывания и, возможно, ухудшает пресистемный метаболизм спиронолактона. Биодоступность - более 90%.
При применении 100 мг спиронолактона после еды в течение 15 дней здоровыми добровольцами Т mах составляло 2.6 ч, С mах - 80 нг/мл. Для 7α-тиометилспиронолактона T max - 3.2 ч, С mах - 391 нг/мл, а для канренона - T max составляло 4.3 ч, С mах - 181 нг/мл.
Спиронолактон и канренон связываются с белками плазмы крови более чем на 90%.
Метаболизм и выведение
Т 1/2 спиронолактона составляет 11.4 ч, 7α-тиометилспиронолактона и канренона - 13.8 ч и 16.5 ч, соответственно.
Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой и в небольшом количестве - с желчью.
Показания к применению
- застойная сердечная недостаточность при неэффективности терапии другими диуретиками или при необходимости в потенцировании их эффектов;
- эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом, при гипокалиемии (обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
- цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом;
- первичный гиперальдостеронизм;
- отеки, обусловленные нефротическим синдромом;
- гипокалиемия при невозможности проведения другой терапии;
- профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие меры рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.
Режим дозирования
Верошпирон ® назначают 1-2 раза/сут после еды. Принимать суточную дозу или первую часть суточной дозы рекомендуется утром.
При диагностированном первичном гиперальдостеронизме препарат можно назначать при подготовке к операции в дозе 100-400 мг/сут. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат можно применять в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. При длительном применении рекомендуется назначать препарат в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных реакций.
Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)
У взрослых начальная доза составляет 100 мг/сут (25-200 мг/сут) в 1 или 2 приема.
При назначении в более высоких дозах Верошпирон ® можно принимать в комбинации с диуретиками других групп, действующими на проксимальные отделы почечных канальцев. В этом случае необходима коррекция дозы Верошпирона.
Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками
Если соотношение ионов натрия и калия в моче больше 1, начальная и максимальная дозы составляют 100 мг/сут. Если это соотношение меньше 1, начальная доза составляет 200 мг/сут, максимальная - 400 мг/сут.
Дозы для поддерживающей терапии следует определять индивидуально.
Эссенциальная артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 1 или 2 приема, Верошпирон ® принимают в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию следует продолжать в течение, по меньшей мере, 2 недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем дозу следует корректировать индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.
У пациентов, которым недостаточно пищевых калийсодержащих добавок или других методов восполнения дефицита калия, препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут.
Применение у особых групп пациентов
Начальная доза у детей составляет 1-3 мг/кг массы тела в 1 или 2 приема. При проведении поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками дозу препарата Верошпирон ® следует снижать до 1-2 мг/кг.
У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с применения препарата в более низких дозах с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание наличие нарушений функции печени и почек, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.
Побочные действия
Побочные реакции обусловлены конкурентным антагонизмом в отношении альдостерона, увеличивающего выведение калия, а также антиандрогенным эффектом спиронолактона.
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны системы кроветворения:
- очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
- очень часто - гиперкалиемия 1 ;
- часто - гиперкалиемия 2 ;
- редко - гипонатриемия, дегидратация, порфирия;
- частота неизвестна - гиперхлоремический ацидоз.
- нечасто - сонливость 3 , головная боль;
- очень редко - паралич, параплегия.
- очень часто - аритмии 3 ;
- очень редко - васкулит;
- частота неизвестна - нежелательная артериальная гипотензия.
- часто - тошнота, рвота;
- редко - гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в эпигастральной области, диарея.
- редко - сыпь, крапивница;
- очень редко - алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные поражения кожи.
- очень редко - острая почечная недостаточность.
- очень часто - снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин);
- часто - бесплодие 4 .
- очень редко - повышение содержания мочевины в сыворотке крови.
- нечасто - астения, усталость;
- очень редко - изменение тембра голоса.
1 У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.
2 У пациентов пожилого возраста, пациентов с сахарным диабетом и пациентов, получающих ингибиторы АПФ.
3 У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.
4 При применении в высоких дозах (450 мг/сут).
Нежелательные эффекты обычно проходят после отмены препарата.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- анурия;
- острая почечная недостаточность;
- выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (СКФ 220 мкмоль/л);
- гиперкалиемия;
- гипонатриемия;
- болезнь Аддисона;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также контролировать содержание электролитов в сыворотке крови.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при острой почечной недостаточности, анурии, выраженных нарушениях азотовыделительной функции почек (СКФ 220 мкмоль/л.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с применения препарата в более низких дозах с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание наличие нарушениий функции печени и почек, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.
У пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также контролировать содержание электролитов в сыворотке крови.
Применение у детей
Особые указания
Спиронолактон способен повышать риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.
Терапия спиронолактоном может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины в крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек и гиперкалиемией. Спиронолактон может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также контролировать электролитный баланс.
Одновременное применение калийсодержащих добавок, соблюдение диеты, богатой калием, прием других калийсберегающих диуретиков, употребление калийсодержащих заменителей соли, прием ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, антагонистов рецепторов альдостерона, гепарина или низкомолекулярных гепаринов, триметоприма или других препаратов, вызывающих гиперкалиемию, может привести к тяжелой гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, склонным к ацидозу или гиперкалиемии в связи с основным заболеванием (например, сахарный диабет).
Необходимо также соблюдать осторожность у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (сывороточный креатинин между 1.2 мг/100 мл и 1.8 мг/100 мл или КК между 60 мл/мин и 30 мл/мин), артериальной гипотензией или гиповолемией.
Следует избегать быстрой потери массы тела.
Гиперкалиемия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью. Гиперкалиемия может быть опасна для жизни. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью следует тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Если содержание калия в крови превышает 3.5 ммоль/л, следует избегать приема калийсберегающих диуретиков. Рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в крови через 1 неделю после начала лечения, а затем - каждые 6 мес. Лечение следует прекратить или приостановить, если содержание калия в крови превышает 5 ммоль/л или содержание креатинина превышает 4 мг/дл.
Терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы и эпинефрина.
Во время лечения спиронолактоном запрещается употребление алкоголя.
В состав лекарственной формы входит лактоза. Препарат не должен назначаться пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы (недостаточность лактазы lapp, глюкозо-галактозная мальабсорбция).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и опасными механизмами на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем к этому ограничению следует подходить индивидуально для каждого пациента. Нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Данные доклинических исследований безопасности
Согласно литературным данным, при введении животным в течение длительного времени Верошпирона в дозах, многократно превышающих максимально допустимые дозы для человека, отмечалось развитие опухолей и миелолейкоза. Учитывая эти данные, рекомендуется избегать длительного приема спиронолактона.
Передозировка
- тошнота, рвота, помутнение сознания, спутанность сознания, макуло-папулезная или эритематозная сыпь, диарея. Возможно нарушение водно-электролитного баланса (например, гиперкалиемия или гипонатриемия) или обезвоживание;
- нарушение формирования и проводимости сердечных импульсов (например, AV-блокада сердца, фибрилляция предсердий, остановка сердца) или изменения на ЭКГ (высокие аркообразные зубцы Т и увеличение амплитуды комплекса QRS).
- необходимо вызвать рвоту или промыть желудок. Проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Для коррекции обезвоживания, нарушений водно-электролитного баланса и артериальной гипотензии следует использовать традиционные методы терапии. Для коррекции гиперкалиемии вводят раствор глюкозы (20-50%) с инсулином (0.25-0.5 ЕД/г глюкозы). Можно применять калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы. Применение спиронолактона следует прекратить, необходимо ограничить потребление калия (включая калийсодержащие пищевые продукты). Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение спиронолактона и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, антагонистов рецепторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.
При одновременном применении с другими диуретиками увеличивается диурез.
При одновременном применении с колестирамином, хлоридом аммония повышается риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
Иммунодепрессанты (такролимус и циклоспорин) увеличивают риск развития гиперкалиемии при одновременном применении с Верошпироном.
Комбинация спиронолактона с антигипертензивными препаратами (особенно с ганглиоблокаторами) может привести к чрезмерному понижению АД. Таким образом, дозу антигипертензивных препаратов следует уменьшить при добавлении к терапевтической схеме приема препарата Верошпирон ® с последующей коррекцией по мере необходимости.
Этанол, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном.
Верошпирон ® уменьшает действие прессорных аминов (норэпинефрин), что следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов.
НПВС, в частности, ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенамовая кислота повышают риск развития гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия препарата Верошпирон ® .
Одновременное применение с ГКС, АКТГ приводит к парадоксальному увеличению экскреции калия.
Спиронолактон способен увеличивать Т 1/2 дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации.
Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации.
Карбеноксолон может вызывать задержку натрия и, таким образом, снизить эффективность спиронолактона.
Карбамазепин при одновременном приеме со спиронолактоном может привести к развитию клинически значимой гипонатриемии.
Спиронолактон ослабляет действие производных кумарина.
Верошпирон ® усиливает эффекты трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Спиронолактон может оказывать влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте; капсулы - при температуре не выше 30°C, таблетки - при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 306-04-87
E-mail: belgedeon@gedeon.byСПИРОНОЛАКТОН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
СПИРОНОЛАКТОН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СПИРОНОЛАКТОН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)ЭЛИТАРЕН (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ЭПЛЕПРЕС (КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, АО, Украина)
ИНСПРА (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
СПИРОНОЛАКТОН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
СПИРОНОЛАКТОН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)![Vidal Group]()
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Читайте также:
