Фенобарбитал что это и как влияет на организм человека кратко и понятно

Обновлено: 02.07.2024

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Общие сведения

Фенобарбитал (лат. Phenobarbitalum) – лекарственное средство, относится к группе барбитуратов. Препарат в виде кристаллического порошка с горьковатым вкусом. Практически не растворяется в холодной воде.

Вещество синтезировано в начале 20 века немецким химиком Эмилем Фишером. В продажу поступило под торговой маркой Люминал (Luminal), назначалось пациентам в качестве транквилизатора и снотворного средства.

Фенобарбитал выписывают для лечения эпилепсии, бессонницы, успокаивающее средство для снятия симптомов тревоги и напряжения. В малых дозах - при нейровегетативных расстройствах, в комплексе со спазмолитиками и сосудорасширяющими средствами.

Фенобарбитал – основной компонент корвалола и валокардина.

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует данное вещество как первую помощь при лечении судорожных припадков.

Препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённых распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.

Внесён в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров под контролем Российской Федерации.

Фенобарбитал находится под международным контролем в соответствии с Конвенцией Организации Объединенных Наций (ООН) о психотропных веществах 1971 г.

По мнению американских исследователей длительное злоупотребление фенобарбитала имеет серьезные побочные эффекты, поэтому в больницах США его редко назначают для лечения бессонницы или тревоги более двух недель.

Зависимость и передозировка

По материалам III Всероссийской Научно-практической Конференции с Международным участием характерным свойством фенобарбитала является формирование физической зависимости при приеме препарата длительное время и в больших дозах.

Препарат дает ощущение покоя и расслабленности, поэтому человек, который употреблял препарат по назначению врача, продолжает применять его самостоятельно. Эффект от препарата постепенно снижается и дозу приходится постоянно увеличивать. Это приводит к передозировке, так как фенобарбитал долго выводится из организма.

Различают два механизма формирования зависимости. В первом случае — это больные, зависимость которых произошла от препаратов, выписанных лечащим врачом. Если лечению сопутствовало употребление алкоголя или других наркотиков, то риск возникновения наркотической зависимости достаточно высок. Развитие патологической тяги к барбитуратам на первой стадии длится 4 месяца.

Во втором случае это больные с алкогольной зависимостью, начавшие употреблять седативное-снотворные средства самостоятельно для избавления от бессонницы, тревожности, усиления действия алкоголя или других наркотиков и для уменьшения болевых ощущений при избавлении от опиатной зависимости.

Вторая стадия барбитуровой зависимости более длительная. В течение нескольких лет происходит адаптация к фенобарбиталу: болтливость выражена не сильно, движения становятся более координированными. В этот период утрачивается контроль над разовой дозой препарата.

Человек ложно ощущает комфорт, активность и работоспособность. Хорошее самочувствие сопровождается соматоневрологическими осложнениями, выраженными в виде вспышек злобы и гнева. Снижение интеллекта и прочие неврологические расстройства прогрессируют. Психический дискомфорт, связанный с желанием принять препарат, сопровождается плохим настроением, депрессией. Причиной смерти часто являются суицид, несчастные случаи в состоянии опьянения.

Опасность препарата заключается в том, что эти признаки не обязательно указывают на злоупотребление и наркотическую зависимость, так как фенобарбитал является широко используемым противосудорожным средством и его уровень в крови трудно стабилизировать.

Внимание! Материал содержит информацию о веществах, употребление которых может нанести серьёзный вред вашему здоровью!

Некоторые наркотические вещества не создаются наркоторговцами, а используются в медицине для лечения различных заболеваний. Одно из таких — фенобарбитал. Препараты на основе могут вызвать сильнейшее привыкание даже при корректной дозировке.

Фенобарбитал

Что такое фенобарбитал

Производство такого медикамента было настоящим прорывом, ведь теперь врачи получили способ, как успокаивать буйных, психически больных людей. Многие использовали его бесконтрольно, как седативный препарат. Однако через некоторое время был выявлен неприятный факт — фенобарбитал вызывает сильное привыкание и пагубно влияет на здоровье в целом.

Фото наркотика: как выглядит

Рисунок 1 Фенобарбитал в таблетках

Рисунок 2 Химическая формула и жидкая форма препарат для инъекций

Время действия фенобарбитала

Вред фенобарбитала

Чем опасен фенобарбитал? В первую очередь, он нарушает нормальную работу нервной системы. Если регулярно принимать препарат, вместо успокоительного эффекта можно получить бессонницу, галлюцинации и психические расстройства. Есть еще несколько побочных действий:

Разрушение печени.
Появление волдырей и язв на коже.
Возникновение тромбов, кровь становится более густой.
Постоянные головокружения.
Нарушение координации в пространстве.

Совершенно необязательно употреблять фенобарбитал в больших количествах, чтобы получить эти побочные действия. Длительный и регулярный прием вполне может вызвать такую реакцию организма.

Эффект от Фенобарбитала: наркотическое действие

Поскольку фенобарбитал имеет затормаживающее действие, то человек становится сонным, вялым. Глаза с расширенными зрачками практически не фокусируются. Что касается сна от препарата, то он не приносит никакого отдыха нервной системе. Примечательно, что вещество выводится из организма очень медленно, поэтому каждодневный прием практически гарантированно ведет к передозировке или отравлению.

Формы выпуска препарата

Фенобарбитал выпускается в нескольких формах для удобства применения. Например, инъекции действуют значительно быстрее, чем таблетки.

Фенобарбитал в таблетках

Таблетки продаются строго по рецепту. Однако всегда есть способы купить их нелегально. Лекарство требует индивидуальной дозировки, которая рассчитывается только врачом. Имеет множество противопоказаний, например, патологии сердца, печени и почек, беременность и грудное вскармливание и т.д.

Раствор

Используется для внутривенного и внутримышечного введения. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Для подбора плана лечения Вам необходимо
всего лишь оставить заявку, мы свяжемся с
Вами для подбора времени и нужного Вам
специалиста

Признаки употребления фенобарбитала

По каким признакам можно определить, что человек употребляет фенобарбитал? Конечно же, это целый комплекс изменений во внешности и поведении.

Физические симптомы

У злоупотребляющего веществом можно заметить резкое ухудшение состояния кожи. Это появление прыщиков, язв, серый оттенок кожных покровов. Блуждающий или стеклянный взгляд довершают картину.

Изменения в поведении

Наркоман может быть практически в состоянии транса, а уже через пару минут смеяться или кричать на родных. Резкие скачки настроения — один из самых явных признаков употребления наркотических веществ. Кроме того, человек становится апатичным, сонным, у него нарушается координация движений.

Сколько фенобарбитал выходит из организма

Стоит отметить, что Фенобарбитал сам по себе достаточно медленно выводится из организма. При этом дольше всего он остается в моче.

Сколько держится в крови

Период полураспада вещества в плазме крови составляет около 79 часов. Полный выход займет не меньше 5-7 дней. Если речь идет о регулярном приеме, то эти цифры увеличиваются.

Сколько держится в моче

Точное время нахождения фенобарбитала в моче предсказать невозможно. Все зависит от работы почек и общего состояния организма. Средний срок при разовом употреблении — от 2 до 5 суток. Если речь идет о регулярном приеме, то время длительность нахождения в урине может достигать 45 суток.

Последствия приема Фенобарбитала: влияние на организм

Употребление фенобарбитала негативно влияет на все органы, начиная от мозга и заканчивая почками. При этом, за счет высокой степени накапливания, многократно возрастает риск отравления или передозировки.

Отравление Фенобарбиталом

Отравление фенобарбиталом имеет стандартные признаки интоксикации:

Тошнота и рвота.
Диарея.
Резкие скачки давления.
Повышение температуры.
Побледнение кожных покровов.
Спутанность или потеря сознания.

Токсическая доза составляет примерно 1-2 грамма.

Фенобарбитал при беременности

Лекарство назначается при беременности исключительно в крайних случаях, после 1 триместра. Препарат может вызвать развитие зависимости у плода, нарушение формирования внутренних органов, возникновение эпилепсии и других патологий развития. Наркоманки, употребляющие фенобарбитал и остальные наркотические вещества, очень часто рожают детей с уродствами, например, отсутствием конечностей, недоразвитием органов и т.д.

Смертельная доза фенобарбитала

Смертельная доза составляет от 2 до 10 граммов. Точная цифра зависит от общего состояние организма. В этом случае счет идет на минуты, необходимо использовать антидот, который ослабит действие фенобарбитала.

Зависимость от фенобарбитала

Зависимость формируется постепенно, при регулярном приеме препарата. Что касается наркоманов, то они чаще всего используют вещество в качестве дополнения к остальным наркотикам и алкоголю, дабы усилить эффект.

Иногда фенобарбитал применяют, чтобы дотянуть до покупки следующей дозы и немного облегчить ломку. Само по себе это лекарство не вызывает никакой эйфории. Купить медикамент можно только по рецепту, однако в аптеках всегда есть средства, содержащие в себе фенобарбитал.

Передозировка препаратом

Передозировка вполне может вызвать летальный исход, если была принята смертельная доза. Тошнота, рвота, нарушение дыхания, потеря сознания — при этих признаках необходимо вызвать скорую помощь. Если же вы знаете, что близкий человек употребляет наркотики, нужно звонить врачу-наркологу.

Ломка от Фенобарбитала

Ломку от фенобарбитала нельзя сравнить с абстинентным синдромом, например, от героина. Тем не менее, синдром отмены препарата вызывает перепады настроения, бессонницу, а также излишнюю тревожность. В тяжелых случаях возможны галлюцинации.

Лечение зависимости от Фенобарбитала

Лечение зависимости от препарата включает в себя очищение организма от продуктов распада, восстановление нормального функционирования внутренних органов, а также дальнейшую психологическую реабилитацию, если речь идет о наркомании, а не приеме по медицинским показаниям.

Избавиться от зависимости на дому

Пройти курс детоксикации и дальнейшей реабилитации можно на дому. Нарколог приедет по указанному адресу, со всеми необходимыми медикаментами и аппаратурой. Возможна полная анонимность. В тяжелых случаях или при наличии серьезных хронических заболеваний, домашнее лечение не проводится.

Лечение от Фенобарбитала в клинике

В условиях стационара есть больше возможностей для полной диагностики состояния здоровья, а также для круглосуточного наблюдения врачей. В клинику также можно оформиться, не сообщая никаких личных данных.

Оставьте заявку на бесплатную консультацию специалиста

Мы свяжемся с Вами в самое ближайшее время

— Анонимно
— Бесплатно
— Круглосуточно

Порой лекарство может стать наркотическим веществом. Чтобы не допустить такого эффекта, важно принимать медикаменты под контролем специалиста и полностью соблюдать все его указания. Никогда не назначайте себе самостоятельно снотворное и сильные успокоительные лекарства. Если же зависимость уже развилась, важно сразу же обратиться к наркологу, чтобы не допустить ее дальнейшего развития.

Фенобарбитал – это препарат, который воздействует на нервную систему человека и оказывает противосудорожное, седативное и снотворное действие. Наиболее часто фенобарбитал используется при эпилептических припадках, спастическом параличе, спазмах периферических артерий, судорогах, абстиненции от алкогольного воздействия, серьёзных проблемах со сном и гемолитеческом заболевании у новорожденных детей.

Происхождение и история препарата

Фенобарбитал является производной формой от барбитуровой кислоты. Его синтезировал Адольф фон Байер в 1863 г. Препарат стал огромным открытием для своего времени, так как позволял психиатрам усмирить буйного человека, который находился в данном состоянии по самым различным причинам.

Барбитал официально был представлен миру в 1903 г., после чего начали появляться его улучшенные версии, в частности фенобарбитал.

Барбитураты резко приобрели популярность, так как многие люди употребляли его для снятия стресса или при бессоннице. Позже стали выявляться проблемы и осложнения, которые вызывает препарат, а также зависимость от него. Не редко происходили случае передозировки медикаментом, так как некоторым нравилось состояние, вызываемое барбитуратами.

Воздействие фенобарбитала на организм

Препарат воздействуют на работу коры головного мозга, а также вызывает заторможенную работу таламуса, что приводит к оказанию седативно-снотворного эффекта. Противосудорожный эффект обеспечивается за счет уменьшения нейронной возбудимости, которая вызвана какими-нибудь психотропными медикаментами либо психическим расстройством человека.

Сон, который возникает при употреблении фенобарбитала, значительно отличается от здорового физиологического сна обычного человека. Сокращается фаза быстрого сна, и уменьшаются третий и четвёртый этап медленного сна. Полностью перестраивается структура сна. Эффект от снотворного развивается менее чем за час и стабильно держится в течении 8 часов, в некоторых случаях может достигать 12 часов. Эффект снижается спустя 2 недели после начала приёма.

В небольших дозах медикамент обеспечивает успокаивающий эффект и в сочетании со спазмолитическими веществами помогает при расстройствах нейровегетативного характера.

Гипнотические дозы фенобарбитала приводят к уменьшению интенсивности обмена веществ. Угнетающе влияют на основные центры терморегуляции, вследствие чего понижается температура человека.

Фенобарбитал практически сразу всасывается тонким кишечником после перорального применения. Время полувыведения из крови приблизительно составляет 80 часов, у детей и новорожденных этот показатель может превышать100 часов. Препарат равномерно распределяется по всем органам человека, также проникает в плаценту и грудное молоко. Фенобарбитал выводится из организма с помощью почек.

Противопоказания

Препарат запрещён к применению в таких ситуациях:

Сверхчувствительность ко всем барбитуратам;
Выраженная анемия;
Заболевания, связанные с осложнениями дыхательных путей;
Почечная или печёночная недостаточно;
Хронический алкоголизм;
Предрасположенность к лекарственной или наркотической зависимости;
Беременность и кормление грудь;
Диабет;
Суицидальные наклонности или депрессия;
Острая или постоянная боль.

Употребление фенобарбитала запрещено объединять с другими депрессантами или алкоголем. Комбинирование веществ может привести к чрезмерному усилению их эффекта и серьёзным осложнениям

Как возникает зависимость

Важной особенностью препаратов данной группы является то, что они способны вызывать привыкание. Люди, некоторое время употреблявшие фенобарбитал, могут продолжить его использование даже когда для этого нет острой необходимости. Их притягивает ощущение полного расслабления и успокоения.

Фенобарбитал сравнительно долго выводится из организма, а это значит, что регулярное употребление способно привести к передозировке, даже если употреблять в небольших дозах. Активные вещества будут накапливаться в организме быстрее, чем почки будут успевать их выводить.

При этом, препарат довольно быстро вызывает медикаментозное привыкание. Поскольку эффект от его действия снижается уже через несколько недель, человек пытается увеличивать дозу, даже не ощущая его предельное количество в организме. Это является причиной частых передозировок фенобарбиталом.

Признаки употребления фенобарбитала

Воздействие препарата всегда сильно сказывается на человеке, особенно если дозы использования превышают медикаментозные нормы и носят регулярный характер. Человека, который часто употребляет фенобарбитал, можно выявить через такие симптомы:

усталый взгляд, общая несобранность и сонливость;
отсутствие настроения и интереса к окружающему миру;
робость и трудность в принятии решений;
неадекватная и временами агрессивная или злобная реакция на близких;
отстранённое внимание.

Последствия употребления: зависимость, влияет на психику

Длительное употребление препарата оказывает комплексное негативное влияние на организм.

К физическим проявлениям можно отнести появление аллергических реакции, сыпи, дерматита, отека губ, век и щёк. Раны плохо заживают и часто гноятся. Возникает тошнота, рвота и запор. Нарушается работа сердечно-сосудистой системы. Длительное употребление приводит к проблемам с почками. Появляются боли в области спины.

Важно понимать, что фенобарбитал вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Оказывает большое влияние на психику человека.

Психическое воздействие фенобарбитала выражается в виде осложнённого дыхания, головокружения и сонливости. Пропадает спокойствия сна, появляются ночные кошмары, и больной часто просыпает по ночам. Нарушаются мыслительные процессы, человеку тяжело сконцентрировать внимание. Замедляются речевые процессы.

У больного появляются постоянное чувство страха и паники. Человек постоянно чем-то обеспокоен и встревожен. Он может видеть галлюцинации и не понимать где находится.

Можно ли бросить самостоятельно? Лечение зависимости

Если вовремя распознать человека с зависимостью от барбитуратов, то можно вывести его из подобного состояния. Основным средством лечения является полное прекращение использования любых препаратом из барбитуровой группы.

В то же время, резкое прекращения использования приводит к появлению абстинентного синдрома. У больного могут начаться судороги, тремор, значительная бессонница, лихорадка, депрессивное состояние, рвота и тошнота. В некоторых случаях резкий отказ от фенобарбитала может привести к коме.

Из-за данных причин, лечение наркозависимого проходит в стационаре под пристальным присмотром компетентных врачей. Дозы снижаются постепенно на протяжении длительного времени. Спустя две недели начинается заметное уменьшение влияния синдрома отмены, и пациент приходит в норму.

Полная реабилитация занимает намного больше времени, так как больному приходится справлять с депрессией и возникшим чувством вины, заново учиться получать удовольствие от жизни и налаживать социальные контакты.

Лекарства, которые могут привести к авариям Фенобарбитал

Узнать стоимость лечения зависимости от фенобарбитала Каждый случай зависимости - индивидуален. Кому-то необходимо особое питание или медикаменты, другому - дополнительные часы терапии с психологом. Мы поможем подобрать вариант лечения, который подойдет именно вам или вашему близкому.

Производное барбитуровой кислоты. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей воде (1:40) и хлороформе, растворим в спирте, эфире, растворах щелочей.

Фармакологическое действие

Фармакология

Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМК_А- бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино−5-метилизоксазол−4-пропионат (AMPA)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L- и N-типов).

Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС . Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон.

Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.

Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, т.к. укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5–1 ч (реже — позднее), продолжается 6 –8 ч (до 12 ч) и снижается через 2 нед приема.

Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата и др. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией фермента глюкуронилтрансферазы, регулирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.

Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул.

В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах.

При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр (степень угнетения дыхания зависит от дозы), снижает объем дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.

В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно- сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД (кроме центрального действия — угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, а также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием). Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате отмечаемой гипотензии. Понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.

В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека. Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции.

В исследованиях на лабораторных животных показана способность понижать тонус и сократительную способность матки, мочеточников и мочевого пузыря. Однако концентрации, необходимые для проявления этого эффекта у человека, при использовании доз, вызывающих седативно-снотворное действие, не достигаются.

Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. При назначении более 3–5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10–12 раз).

После приема внутрь полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность — 80%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 20–45%. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10–40 мкг/мл. T_1/2 из плазмы у взрослых — 53–118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорожденных (возраст менее 48 ч) — 60–180 ч, в среднем 110 ч. Распределяется по органам и тканям, проходит через ГЭБ . Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T_1/2 — 2–4 дня (у новорожденных до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизмененном виде (25–50%). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизмененном виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении — наоборот. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.

В исследованиях на животных (мыши, крысы), получавших фенобарбитал в течение всей жизни, выявлено канцерогенное действие. Вызывает доброкачественные и злокачественные гепатоклеточные опухоли у мышей и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс в поздние сроки жизни. Исследования у человека не дали достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала.

Читайте также: