Для чего нужны таблетки медиана кратко

Обновлено: 05.07.2024

состав пленочного покрытия: Опадрай II. Белый (85G18490): спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171), макрогол 3350, тальк, лецитин соевый.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации). Дроспиренон и эстрогены.

Код АТХ G03AA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дроспиренон (3 мг)

При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Максимальная концентрация активного вещества в сыворотке, равная 37 нг/мл, достигается через 1-2 часа после однократного приема. Во время одного цикла приема максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке составляет около 60 нг/мл и достигается через 7-14 часов. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

После перорального приема наблюдается двухфазное снижение уровня препарата в сыворотке, которое характеризуется периодом полувыведения 1,6±0,7 часа и 27,0±7,5 часа, соответственно. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (sex hormone binding globulin, SHBG), или кортикостероид-связывающим глобулином (corticoid binding globulin, CBG). Только 3-5% от общей сывороточной концентрации активного вещества представляет собой свободный гормон. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение SHBG не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки. Средний кажущийся объем распределения составляет 3,7±1,2 л/кг.

После перорального приема дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, производными с открытым лактоновым кольцом, и 4,5-дигидро-дросперинон-3-сульфатом, которые образуются без вовлечения системы Р450. Дроспиренон метаболизируется при малом участии цитохрома Р450 3А4.

Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет 1,5±0,2 мл/мин/кг. Дроспиренон экскретируется только в следовых количествах в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона экскретируются с фекалиями и мочой в соотношении примерно 1,2:1,4. Период полувыведения для экскреции метаболитов с мочой и фекалиями составляет примерно 40 часов.

Во время одного цикла лечения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке (примерно 70 нг/мл) достигается через 7-14 часов. Отмечается 2-3-х кратное увеличение уровня дроспиренона. Дальнейшее увеличение сывороточной концентрации дроспиренона отмечается через 1 – 6 циклов приёма, после чего увеличения концентрации не наблюдается.

Этинилэстрадиол (30 мкг)

Этинилэстрадиол после перорального приема, быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в сыворотке крови после однократного приема 30 мкг лекарственного средства достигается через 1-2 часа и составляет около 100 пг/мл. Этинилэстрадиол подвергается выраженному пресистемному метаболизму с большой индивидуальной вариабельностью. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 45%.

Кажущийся объем распределения составляет около 5 л/кг, степень связывания с белками плазмы крови - около 98%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез SHBG и CBG в печени. При ежедневном приеме 30 мкг этинилэстрадиола концентрация SHBG в плазме крови повышается с 70 до примерно 350 нмоль/л.

Этинилэстрадиол в небольших количествах проникает в грудное молоко (примерно 0,02% от дозы).

Этинилэстрадиол полностью метаболизируется. Скорость метаболического клиренса составляет 5 мл/мин/кг.

Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола экскретируются с мочой и желчью в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 1 день. Элиминационный период полувыведения составляет 20 часов.

Состояние равновесной концентрации достигается в течение второй половины цикла лечения, при этом концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови увеличиваетя приблизительно 1,4-2,1 раза.

Отдельные категории населения

Влияние на функцию почек

Равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке крови у женщин с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) = 50-80 мл/мин) была сопоставима с таковой у женщин с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). Концентрация дроспиренона в сыворотке крови в среднем была на 37% выше у женщин с умеренно выраженным нарушением функции почек (КК = 30-50 мл/мин) по сравнению с таковой у женщин с нормальной функцией почек. Терапия дроспиреноном хорошо переносилась женщинами, как с легким, так и умеренно выраженным нарушением функции почек.

Лечение дроспиреноном не оказало клинически значимого влияния на содержание калия в сыворотке крови.

Влияние на функцию печени

У женщин с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) кривая зависимости средней концентрации лекарственного средства в плазме крови от времени соответствовала таковой у женщин с нормальной функцией печени. Значения Cmax, наблюдаемые в фазе абсорбции и распределения, были одинаковыми. Во время окончания фазы распределения снижение концентрации дроспиренона было примерно в 1,8 раз выше у добровольцев с умеренным нарушением функции печени по сравнении с лицами с нормальной функцией печени.

В исследований однократного применения общий клиренс (CL/f) у добровольцев с умеренным нарушением функции печени был снижен примерно на 50% по сравнении с лицами с нормальной функцией печени.

Отмеченное снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с умеренным нарушением функции печени не приводит к каким-либо значимым различиям в отношении содержания калия в сыворотке крови.

Даже при сахарном диабете и сопутствующем применении спиронолактона (два фактора, которые могут спровоцировать гиперкалиемию у пациента) не отмечалось увеличения содержания калия в сыворотке крови выше верхней границы нормы.

Можно сделать вывод о том, что комбинация дроспиренон/этинилэстрадиол хорошо переносится пациентами с умеренным нарушением функции печени (класс В по Чайлд-Пью).

Фармакокинетика дроспиренона и этинилэстрадиола при одно- и многократном применении была изучена у молодых здоровых женщин европейского и японского происхождения.

Фармакодинамика

Контрацептивный эффект препарата основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменения эндометрия.

Мидиана® – это комбинированный пероральный контрацептив, содержащий этинилэстрадиол и прогестин - дроспиренон. В терапевтической дозе, дроспиренон также обладает антиандрогенным и слабым антиминералокортикоидным свойствами. Он лишен какой-либо эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности. В результате этого фармакологический профиль дроспиренона практически полностью соответствует профилю естественного гормона прогестерона.

В клинических исследованиях получены данные указывающие на то, что слабые антиминералокортикоидные свойства приводят к достижению слабого антиминералокортикоидного эффекта.

Показания к применению

Решение о назначении препарата Мидиана®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать с учетом имеющихся факторов риска у каждой женщины, в особенности при наличии венозной тромбоэмболии (ВТЭ), а также оценки риска развития ВТЭ на фоне применения препарата Мидиана®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по сравнению с применением других комбинированных гормональных контрацептивов (КГК).

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо принимать каждый день примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, в последовательности, указанной на упаковке. Необходимо принимать по одной таблетке в день в течение 21 дня подряд. Каждая следующая упаковка должна начинаться после 7-дневного интервала в приеме таблеток, в течение которого обычно наступает менструальноподобное кровотечение. Оно обычно начинается через 2-3 дня после приема последней таблетки и может не закончиться к моменту начала следующей упаковки.

Если ранее гормональные контрацептивы не использовались (в последний месяц)

Прием Мидианы® начинается в первый день естественного менструального цикла женщины (то есть в первый день менструального кровотечения).

В случае замены другого комбинированного гормонального контрацептива (КГК) (комбинированного перорального контрацептива (КОК), вагинального кольца или трансдермального пластыря):

Для женщины предпочтительно начать прием Мидианы® на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего КОК; в таких случаях прием Мидианы® не должен начинаться позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток или приема неактивных таблеток предыдущего КОК. При замене вагинального кольца или трансдермального пластыря прием Мидианы® желательно начинать в день удаления предыдущего средства; в таких случаях прием Мидианы® должен начаться не позднее дня намеченной процедуры замены.

В случае замены метода с применением только прогестинов (мини-пили, инъекционные формы, имплантаты) или внутриматочной системы (ВМС) с высвобождением прогестинов

Женщина может перейти с мини-пили, содержащих только прогестины в любой день (с имплантата или ВМС - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была быть сделана следующая инъекция). Однако во всех этих случаях желательно использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После прерывания беременности в первом триместре

Женщина может начать прием немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительных мерах контрацепции.

После родов или прерывания беременности во втором триместре

Женщине желательно начать прием Мидианы® на 21-28 день после родов или прерывания беременности во втором триместре. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. В случае наличия полового контакта до начала приема препарата должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных таблеток

Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Женщине необходимо принять таблетку как можно скорее, следующие таблетки принимаются в обычное время.

Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. Коррекция пропущенных таблеток должна руководствоваться следующими двумя простыми правилами:

Прием таблеток нельзя прекращать более чем на 7 дней;

Чтобы достичь адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, необходимо 7 дней непрерывного приема таблеток.

Соответственно в ежедневной практике можно давать следующие советы:

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если половое сношение имело место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности.

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Если женщина в течение предшествующих 7 дней принимала таблетки правильно, нет необходимости использовать дополнительные средства контрацепции. Однако, если она пропустила более чем 1 таблетку, необходимо использовать дополнительные меры предосторожности в следующие 7 дней.

Вероятность снижения контрацептивного эффекта значительна из-за предстоящего 7-дневного перерыва в приеме таблеток. Однако, корректируя расписание приема таблеток, можно предотвратить снижение контрацептивной защиты.

Если следовать любому из двух следующих советов, дополнительных способов контрацепции не понадобится, если в течение предшествующих 7 дней перед пропуском таблетки женщина принимала все таблетки правильно. Если это не так, она должна следовать первому из двух способов и также использовать дополнительные меры предосторожности в течение следующих 7 дней.

2. Женщине можно рекомендовать прекратить прием таблеток из данной упаковки. Затем у нее будет 7 дневный перерыв в приеме таблеток, включая дни, когда она забывала принимать таблетки, и потом начать новую упаковку.

В случае пропуска в приеме таблеток и отсутствия в первый свободный от приема препарата интервал кровотечения "отмены" необходимо исключить беременность.

Рекомендации в случае возникновения нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта

В случае тяжелых реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (таких как рвота или диарея), всасывание может быть неполным, и необходимо применять дополнительные меры контрацепции.

Для отсрочки дня начала менструации необходимо продолжить прием Мидианы® из новой упаковки без перерыва в приеме. Отсрочка возможна до окончания таблеток во второй упаковке.

Отдельные категории пациентов

Дети и подростки

Прием препарата Мидиана®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, показан после первого менструального цикла. Данных о необходимости изменения дозы не получено.

Неприменимо. Препарат Мидиана®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не показан после наступления менопаузы.

Пациентки с нарушениями функции печени

Препарат Мидиана®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, противопоказан у женщин с нарушением функции печени.

Пациентки с нарушением функции почек

Препарат Мидиана®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, противопоказан у женщин с тяжелой почечной недостаточностью или острой почечной недостаточностью.

Действующее вещество: дроспиренон 3 мг, этинилэстрадиол 0, 03 мг. Вспомогательные вещества: стеарат магния (масса – 0, 8 мг). моногидрат лактозы (48 мг). крахмал кукурузный (16 мг). прежелатинизированный кукурузный крахмал (9, 6 мг). Концентрация действующего вещества (мг): 3,03 мг.

Фармакологический эффект

Контрацептивный эффект препарата МИДИАНА основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменения эндометрия. Препарат МИДИАНА - это комбинированный пероральный контрацептив, содержащий этинилэстрадиол и дроспиренон. В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными свойствами. Он лишен какой-либо эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности. Это обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, сходный с натуральным прогестероном. Имеются данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников при применении комбинированных пероральных контрацептивов.

Фармакокинетика

Показания

Контрацепция. Дополнительные преимущества для пациенток с отечностью, гормонозависимой задержкой жидкости или увеличением массы тела, с себореей и акне

Противопоказания

Таблетки мидиана нельзя назначать при перечисленных ниже состояниях, а также требует отмены при первом развитии их на фоне приема данного препарата: гиперчувствительность к составляющим компонентам. Тромбоз глубоких вен, артерий или эмболия легочной артерии тромбом, а также наследственная или приобретенная предрасположенность к ним. Инфаркт миокарда. Различные предвестники тромбоза: транзиторная ишемическая атака (тиа) или стенокардия. Фибрилляция предсердий, не поддающаяся контролю артериальная гипертензия. Осложненные поражения клапанов сердца. Цереброваскулярные заболевания. Хирургическое вмешательство с длительным сроком иммобилизации (обездвиживания). Курение после 35 лет. Почечная, печеночная недостаточность, опухоль печени. Факторы риска артериального тромбоза: выраженная артериальная гипертензия и дислипопротеинемия, сахарный диабет. Гипергомоцистеинемия. Панкреатит, выраженная гипертриглицеридемия. Недостаточности: антитромбина iii, протеина с или s. Тяжелые формы и обострения заболеваний печени до полной нормализации печеночных проб. Подозрение или установленные гормонозависимые злокачественные болезни половой системы. Кровотечение из влагалища непонятного происхождения. Мигрень. Беременность или подозрение, грудное вскармливание. Недостаточность фермента лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью необходимо применять при ожирении, дислипопротеинемии, контролируемой артериальной гипертензии, хлоазме, послеродовом периоде.

Меры предосторожности

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированного перорального контрацептива в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены комбинированного перорального контрацептива.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и лактации применение препарата МИДИАНА противопоказано. Если беременность наступила на фоне гормональной контрацепции, необходима немедленная отмена препарата. Имеющиеся немногочисленные данные о непреднамеренном, по неосторожности, приеме комбинированных пероральных контрацептивов свидетельствуют об отсутствии тератогенного эффекта и увеличении риска для детей и женщин во время родов. Комбинированные пероральные контрацептивы влияют на лактацию, могут уменьшать количество и изменять состав грудного молока. Небольшие количества гормональных контрацептивов или их метаболитов обнаруживаются в молоке во время гормональной контрацепции и могут оказывать воздействие на ребенка. Применение комбинированных пероральных контрацептивов возможно после полного прекращения грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Принимать таблетки следует внутрь, можно запивать водой (небольшим количеством), каждый день (начиная с 1го дня естественного менструального цикла, то есть менструального кровотечения) приблизительно в одно и то же время в последовательности, обозначенной на блистере: по одной таблетке 3 недели, затем необходим 7-дневный интервал для наступления менструальноподобного кровотечения. При замене на другой комбинированный пероральный контрацептив, вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь предпочтительно начинать применение Мидианы на следующий день после употребления последней таблетки или в день удаления любого из ранее использованных средств. Переходить на прием таблеток Мидиана с мини-пили можно в любой день, в день удаления имплантата либо иного внутриматочного контрацептива, в день следующей инъекции, при этом, желательно применять дополнительные барьерные методы контрацепции в первую неделю. Если беременность была прервана в 1-ом триместре, то начинают прием немедленно без дополнительных мер контрацепции, если прервана беременность во 2-ом триместре или рожден ребенок, то прием начинают через 3-4 недели. Больший интервал требует использования дополнительных барьерных методов контрацепции в первую неделю. Если произошел половой контакт, то сначала следует полностью исключить беременность или дождаться 1-ой менструации. Схема приема пропущенных таблеток. В случае опоздания приема таблетки в пределах 12 часов, контрацептивная защита препарата снизится, поэтому рекомендовано принять таблетку немедленно и продолжать дальнейший прием по обычной схеме. Если опоздание составило больше 12 ч, то в дальнейшей тактике приема препарата следует пользоваться 2 простыми правилами: Прекращать прием контрацептива нельзя более, чем на 1 неделю. Для достижения адекватного угнетения гипоталамо-гипофизарной системой функционирования яичников, требуется 7-дневный непрерывный прием препарата. В ежедневной практике пригодятся следующие рекомендации: На первой неделе принимают последнюю пропущенную дозу как можно скорее, вплоть до приема 2 таблеток одновременно. В дальнейшем таблетки принимают в обычное установленное время, однако, рекомендовано дополнительно применять барьерные методы контрацепции на протяжении 7 дней, иначе возможна вероятность наступления беременности, причем она напрямую зависит от количества пропущенных таблеток и близости к 7-дневному перерыву приема препарата. На второй неделе принимают последнюю пропущенную дозу как можно скорее и продолжают по обычной схеме. Если предыдущие 7 дней приема были правильными, то можно не использовать барьерные средства контрацепции, но если пропущено более 1 таблетки, то без них половые контакты не желательны. На третьей неделе существенно увеличена вероятность снижения контрацептивного эффекта, это связано с предстоящим 7-дневным пропуском приема таблеток. Предотвратить снижение контрацептивного действия можно коррекцией расписания приема препарата. Если предыдущие 7 дн. курс не прерывался, то можно обойтись без барьерной контрацепции, в противном случае – она необходима и действовать надо по одному из двух способов. Первый: следует принять препарат как можно скорее и продолжать в обычном режиме, далее – нужно начинать новую упаковку без перерыва между упаковками (чаще всего кровотечений отмены не наблюдается, но могут возникнуть мажущие кровянистые выделения или осложнения в виде прорывного маточного кровотечения). Второй: прекратить принимать таблетки из текущей упаковки на 7 дней для кровотечения отмены, включая пропущенные дни приема, далее – продолжить с новой упаковки. Для того, чтобы отсрочить кровотечение отмены, необходимо не прекращать прием препарата, то есть не делать перерыв между упаковками. Отсрочка может быть до окончания 2-й упаковки, однако при удлинении цикла могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения из влагалища или осложнения в виде прорывного маточного кровотечения. Далее возобновляют прием, начиная с новой пачки после стандартного 7-дневного интервала. Чтобы перенести начало кровотечения отмены на иной день, необходимо сократить ближайший перерыв на столько – насколько необходимо. Помните, что чем меньше интервал, тем больше риск отсутствия кровотечения отмены и мажущих кровотечений (или осложнений в виде прорывного маточного кровотечения) в приеме 2-й упаковки. Если прием таблеток Мидиана сопровождается тяжелыми реакциями со стороны ЖКТ, например, рвотой или диареей, то это значит, что возможно препарат всасывается не полностью, поэтому рекомендуется дополнительно применять другие меры контрацепции. Если приступ рвоты возник после приема таблетки через 3–4 ч, то надо принять новую таблетку как можно скорее. Новую таблетку по возможности следует принять в течение 12 ч после обычного установленного времени приема. Если прошло более 12 часов, то в дальнейшем действовать нужно соответственно правилам приема. Если не планируется изменение нормального режима приема, то принимают дополнительную одну или несколько таблеток из следующей упаковки.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К25, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 85G18490 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, лецитин соевый).

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Комбинированный пероральный контрацептивный препарат, содержащий этинилэстрадиол и дроспиренон. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменения эндометрия.

В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными свойствами. Не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности. Это обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, сходный с натуральным прогестероном.

Имеются данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников при применении комбинированных пероральных контрацептивов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Cmax активного вещества в сыворотке, равная 37 нг/мл, достигается через 1-2 ч после однократного приема. Биодоступность колеблется от 76% до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Во время одного цикла приема Cssmax дроспиренона в сыворотке составляет около 60 нг/мл и достигается через 7-14 ч. Отмечается 2-3-х кратное увеличение концентрации дроспиренона. Дальнейшее увеличение сывороточной концентрации дроспиренона отмечается через 1-6 циклов приема, после чего увеличения концентрации не наблюдается.

После перорального приема наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке, которое характеризуется T1/2 1.6±0.7 ч и 27.0±7.5 ч, соответственно.

Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и кортикостероидсвязывающим глобулином (транскортином). Только 3-5% от общей сывороточной концентрации активного вещества представляет собой свободный гормон. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки.

После перорального приема дроспиренон подвергается значительному метаболизму. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, полученными при раскрытии лактонового кольца, и 4.5-дигидро-дроспиренон-3-сульфатом, которые образуются без вовлечения системы цитохрома Р450. По данным исследований in vitro дроспиренон метаболизируется при незначительном участии цитохрома Р450.

Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет 1.5±0.2 мл/мин/кг. Дроспиренон выводится только в следовых количествах в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона экскретируются почками и через кишечник в соотношении примерно 1.2:1.4. T1/2 при экскреции метаболитов почками и через кишечник составляет примерно 40 ч.

Css дроспиренона в сыворотке у женщин со слабой степенью почечной недостаточности (КК 50-80 мл/мин) была сравнима с таковой у женщин с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). Концентрация дроспиренона в сыворотке в среднем была на 37% выше у женщин со средней степенью почечной недостаточности (КК 30-50 мл/мин) по сравнению с таковой у женщин с нормальной функцией почек. Терапия дроспиреноном хорошо переносилась женщинами и со слабой и со средней степенью почечной недостаточности.

У женщин с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью) кривая средней концентрации в плазме не соответствовала таковой у женщин с нормальной функцией печени. Значения Cmax наблюдаемые в фазе абсорбции и распределения, были одинаковыми.

Показания

Противопоказания

Препарат Мидиана® не должен назначаться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема препарата, требуется его немедленная отмена.

— наличие тромбозов вен в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);

— наличие тромбозов артерий в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или предшествующих состояний (например, стенокардия и транзиторная ишемическая атака);

— осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, неконтролируемая артериальная гипертензия;

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо принимать каждый день примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, в последовательности, указанной на блистерной упаковке. Необходимо принимать по 1 таблетке в день в течение 21 дня подряд. Прием таблеток из каждой последующей упаковки должен начинаться после 7-дневного интервала в приеме таблеток, в течение которого обычно, наступает менструальноподобное кровотечение. Оно обычно начинается через 2-3 дня после приема последней таблетки и может не закончиться к моменту начала следующей упаковки.

Если ранее гормональные контрацептивы не применялись (в последний месяц) прием комбинированных пероральных контрацептивов начинается в 1-й день естественного менструального цикла женщины (то есть в 1-й день менструального кровотечения).

В случае замены другого комбинированного перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря предпочтительно начать прием препарата Мидиана® на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего комбинированного перорального контрацептива; в таких случаях прием препарата Мидиана® не должен начинаться позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток или приема неактивных таблеток ее предыдущего комбинированного перорального контрацептива. При замене вагинального кольца или трансдермального пластыря прием перорального контрацептива Мидиана® желательно начинать в день удаления предыдущего средства; в таких случаях прием препарата Мидиана® должен начаться не позднее дня намеченной процедуры замены.

В случае замены метода с применением только прогестинов (мини-пили, инъекционные формы, имплантаты) или внутриматочных контрацептивов с высвобождением прогестинов: женщина может перейти с мини-пили в любой день (с имплантата или внутриматочного контрацептива - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была быть сделана следующая инъекция). Однако во всех этих случаях желательно использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После прерывания беременности в I триместре женщина может начать прием немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительных мерах контрацепции.

Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщине необходимо принять таблетку как можно скорее, следующие таблетки принимаются в обычное время.

Побочные действия

Препарат МИДИАНА не должен назначаться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые но фоне приема препарата, требуется его немедленная отмена.

• Наличие тромбозов вен в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);

• Наличие тромбозов артерий в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или предшествующих состояний (например, стенокардия и транзиторная ишемическая атака

• Осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, неконтролируемая артериальная гипертензия;

• тромбоза: сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; выраженная артериальная гипертензия; выраженная дислипопротеинемия;

• Наследственная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам, такая как резистентность к АПС (активированному протеину С), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными препаратами может приводить к прорывному маточному кровотечению и/или снижению контрацептивной надежности. В литературе описаны следующие виды взаимодействий:

Некоторые препараты вследствие индукции микросомальных ферментов способны увеличивать клиренс половых гормонов (фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин). Возможно такое же влияние окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира, гризеофульвина и растительного средства на основе зверобоя продырявленного.

Сообщалось о возможном действии ингибиторов ВИЧ-протеазы (например, ритонавира) и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (например, невирапина) и их сочетаний на метаболизм в печени.

Клинические наблюдения показывают, что одновременное применение с некоторыми антибиотиками, такими как пенициллины и тетрациклины, снижает кишечно-печен

Особые условия

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированного перорального контрацептива в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены комбинированного перорального контрацептива.

Частота венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при использовании комбинированного перорального контрацептива с низкой дозой эстрогенов (

Дополнительный риск ВТЭ отмечается в течение первого года применения комбинированного перорального контрацептива. ВТЭ приводит к летальному исходу в 1-2% случаев.

Эпидемиологические исследования также выявили связь между применением комбинированного перорального контрацептива и увеличением риска тромбоэмболии артерий. Описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например, печеночных, мезентериальных, почечных, сосудов головного мозга и сетчатки, как артерий, так и вен, у принимавших пероральные гормональные контрацептивы. Причинно-следственная связь возникновения данных побочных эффектов с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.

Симптомы венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии или цереброваскулярного заболевания могут включать:

Фото препарата

Латинское название: Midiana
Код АТХ: G03AA12
Действующее вещество: Дроспиренон + Этинилэстрадиол (Drospirenone + Ethinylestradiol)
Производитель: GEDEON RICHTER (Венгрия)

Состав

В одной таблетке, покрытой оболочкой, содержится 3 мг дроспиренона и 0.03 мг этинилэстрадиола.

В качестве вспомогательных веществ использованы:

стеарат магния (масса — 0,8 мг);
моногидрат лактозы (48 мг);
крахмал кукурузный (16 мг);
прежелатинизированный кукурузный крахмал (9,6 мг);
повидон К 25 (1,6 мг);
пленочная оболочка (2 мг) — Opadry II белого цвета, а также Colorcon 85G18490, в составе которого поливиниловый спирт, соевый лецитин, тальк , диоксид титана Е 171 и макрогол № 3350.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Обладает контрацептивным действием с антиандрогенными и антиминералокортикоидными свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Контрацептивный эффект основан на взаимодействии факторов, среди которых самыми важными считается торможение овуляции и структурно-функциональные изменения эндометрия.

Мидиана является комбинированным пероральным контрацептивом благодаря таким активным веществам, как этинилэстрадиол и дроспиренон. Кроме того, дроспиренон в терапевтической дозе имеет антиандрогенные и слабые антиминералокортикоидные свойства, тем не менее, не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной, антиглюкокортикоидной активностью, что дает дроспиренону сходство по фармакологическому профилю с природным прогестероном.

Относительно фармакокинетики: биотрансформация дроспиренона и эинилэстрадиола происходит по-разному. Дроспиренон при пероральном приеме абсорбируется не полностью, биодоступность в пределах 76-85 % вне зависимости от питания. Максимальная его концентрация после первой дозы в сыворотке составляет 37 нанограмм на мл через несколько часов, в первый цикл равновесная концентрация 60 нанограмм на мл устанавливается через 7-14 часов. Снижение концентрации в сыворотке происходит в 2 фазы путем связывания с сывороточным альбумином.

Метаболиты дроспиренона представлены кислотными формами, образованными в процессе раскрытия лактонового кольца. Средний кажущийся объём распределения составляет около 3,7 литра на кг, скорость метабол. клиренса — 1,5 мл/ мин/ кг. Процесс элиминации происходит исключительно в следовых количествах в неизмененной форме, продукты метаболизма выводятся почками и посредством кишечника в приблизительном соотношении 1,2:1,4 при периоде полураспада 40 ч.

В отличие от дроспиренона этинилэстрадиол при пероральном приеме абсорбируется быстро и полностью, причем абсолютная биодоступность — 45 %. Максимальная же концентрация после первой дозы достигается через несколько часов и составляет 30 мкг. Установлено, что значительный эффект 1го прохождения происходит с большой индивидуальной вариабельностью, причем кажущийся объем распределения обычно составляет 5 литров на кг, приблизительно 98% соединений связывается с белками плазмы. Этинилэстрадиол способен индуцировать синтез глобулин, связывающих половые гормоны и транскортин в печени. Метаболизм происходит полностью со скоростью метаболического клиренса в 5 мл/ мин/ кг, 0,02% от дозы попадает в грудное молоко, продукты метаболизма выводятся почками и посредством кишечника в устойчивом соотношении 4 к 6 при периоде полураспада экскреции 1 день и элиминационном периоде полураспада 20 часов.

Показания к применению

Контрацепция. Дополнительные преимущества для пациенток с отечностью, гормонозависимой задержкой жидкости или увеличением массы тела, с себореей и акне.

Противопоказания

Таблетки Мидиана нельзя назначать при перечисленных ниже состояниях, а также требует отмены при первом развитии их на фоне приема данного препарата:

гиперчувствительностьк составляющим компонентам; , артерий или эмболия легочной артериитромбом, а также наследственная или приобретенная предрасположенность к ним; ;
различные предвестники тромбоза: транзиторная ишемическая атака(ТИА) или стенокардия; , не поддающаяся контролю артериальная гипертензия;
осложненные поражения клапанов сердца;
цереброваскулярные заболевания;
хирургическое вмешательство с длительным сроком иммобилизации(обездвиживания);
курение после 35 лет;
почечная, печеночная недостаточность, опухоль печени;
факторы риска артериального тромбоза: выраженная артериальная гипертензия и дислипопротеинемия, сахарный диабет;
гипергомоцистеинемия; , выраженная гипертриглицеридемия;
недостаточности: антитромбина III, протеина С или S;
тяжелые формы и обострения заболеваний печени до полной нормализации печеночных проб;
подозрение или установленные гормонозависимые злокачественные болезни половой системы;
кровотечение из влагалища непонятного происхождения;
мигрень; или подозрение, грудное вскармливание;
недостаточность фермента лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью необходимо применять при ожирении, дислипопротеинемии, контролируемой артериальной гипертензии, хлоазме, послеродовом периоде.

Побочные действия

Частота возникновения спектра побочных эффектов: часто — ≥ одного на 100 до

Передозировка

Случаев передозировки не зафиксировано. Возможная симптоматика: тошнота, рвота, кровянистые выделения или кровотечения из влагалища. Назначают симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Вследствие взаимодействия пероральных контрацептивов и других лекарственных средств могут возникать прорывные маточные кровотечения и/или снижение контрацептивной защиты. Известны следующие виды взаимодействий:

Фенитоин, барбитураты, Карбамазепин, Примидон, Рифампицин (также возможно аналогичное действие Окскарбазепина, Топирамата, Ритонавира, Фелбамата, Гризеофульвина, растительные средства на основе зверобоя продырявленного, лат. Hypericum perforatum) — в связи с индукцией микросомальных ферментов могут повышать клиренс половых гормонов.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (к примеру, Ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (к примеру, Невирапин) могут влиять на метаболизм печени.
Некоторые антибиотики (пенициллины, тетрациклины) снижают кишечно-печеночную рециркуляцию гормонов эстрогенов, что может снизить концентрацию этинилэстрадиола. – повышение концентрации Мидианы в плазме и тканях. – снижение концентрации Мидианы в плазме и тканях.
Возможно влияние данного препарата на отдельные лабораторные тесты, а также биохимические показатели функций печени, надпочечников и почек, щитовидной железы, на свертывание крови и фибринолиза, на концентрацию транспортных белков плазмы (кортикостероидсвязывающий глобулин) липидно- или липопротеиновые фракции. Важно, что результаты обычно находятся в пределах нормы.
Благодаря своей незначительной антиминералокортикоидной активности – происходит повышение активности препарата Ренина и концентрации минералокортикостероидного гормона — альдостерона в плазме крови.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

В недоступном для детей, темном месте, при температуре не более 25° Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Мидиана и лишний вес

Никакого набора лишнего веса, иногда наблюдается выведение лишней жидкости. Препарат не влияет на массу тела. Если возникает такой побочный эффект, то лучше проконсультироваться у лечащего врача.

С антибиотиками

При приеме антибиотиков (исключение: Рифампицин, Гризеофульвин) также надо временно прибегать к барьерным методам контрацепции как минимум еще на протяжении 7 дней после их отмены.

При беременности и лактации

В период беременности и лактации применять препарат Мидиана противопоказано. Если наступила беременность на фоне контрацепции, то следует тотчас отменить препарат.

Имеется немногочисленная информация об отсутствии тератогенного влияния и увеличении риска для ребенка и женщины во время родов при непреднамеренном приеме комбинированных контрацептивов перорально. Кроме того, они влияют на лактацию, способны уменьшать количество и менять состав грудного молока, что может оказать вредное воздействие на ребенка.

Фото препарата

Латинское название: Midiana
Код АТХ: G03AA12
Действующее вещество: Дроспиренон + Этинилэстрадиол (Drospirenone + Ethinylestradiol)
Производитель: GEDEON RICHTER (Венгрия)

Состав

В одной таблетке, покрытой оболочкой, содержится 3 мг дроспиренона и 0.03 мг этинилэстрадиола.

В качестве вспомогательных веществ использованы:

стеарат магния (масса — 0,8 мг);
моногидрат лактозы (48 мг);
крахмал кукурузный (16 мг);
прежелатинизированный кукурузный крахмал (9,6 мг);
повидон К 25 (1,6 мг);
пленочная оболочка (2 мг) — Opadry II белого цвета, а также Colorcon 85G18490, в составе которого поливиниловый спирт, соевый лецитин, тальк , диоксид титана Е 171 и макрогол № 3350.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Обладает контрацептивным действием с антиандрогенными и антиминералокортикоидными свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

гиперчувствительностьк составляющим компонентам; , артерий или эмболия легочной артериитромбом, а также наследственная или приобретенная предрасположенность к ним; ;
различные предвестники тромбоза: транзиторная ишемическая атака(ТИА) или стенокардия; , не поддающаяся контролю артериальная гипертензия;
осложненные поражения клапанов сердца;
цереброваскулярные заболевания;
хирургическое вмешательство с длительным сроком иммобилизации(обездвиживания);
курение после 35 лет;
почечная, печеночная недостаточность, опухоль печени;
факторы риска артериального тромбоза: выраженная артериальная гипертензия и дислипопротеинемия, сахарный диабет;
гипергомоцистеинемия; , выраженная гипертриглицеридемия;
недостаточности: антитромбина III, протеина С или S;
тяжелые формы и обострения заболеваний печени до полной нормализации печеночных проб;
подозрение или установленные гормонозависимые злокачественные болезни половой системы;
кровотечение из влагалища непонятного происхождения;
мигрень; или подозрение, грудное вскармливание;
недостаточность фермента лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Частота возникновения спектра побочных эффектов: часто — ≥ одного на 100 до

Передозировка

Взаимодействие

Фенитоин, барбитураты, Карбамазепин, Примидон, Рифампицин (также возможно аналогичное действие Окскарбазепина, Топирамата, Ритонавира, Фелбамата, Гризеофульвина, растительные средства на основе зверобоя продырявленного, лат. Hypericum perforatum) — в связи с индукцией микросомальных ферментов могут повышать клиренс половых гормонов.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (к примеру, Ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (к примеру, Невирапин) могут влиять на метаболизм печени.
Некоторые антибиотики (пенициллины, тетрациклины) снижают кишечно-печеночную рециркуляцию гормонов эстрогенов, что может снизить концентрацию этинилэстрадиола. – повышение концентрации Мидианы в плазме и тканях. – снижение концентрации Мидианы в плазме и тканях.
Возможно влияние данного препарата на отдельные лабораторные тесты, а также биохимические показатели функций печени, надпочечников и почек, щитовидной железы, на свертывание крови и фибринолиза, на концентрацию транспортных белков плазмы (кортикостероидсвязывающий глобулин) липидно- или липопротеиновые фракции. Важно, что результаты обычно находятся в пределах нормы.
Благодаря своей незначительной антиминералокортикоидной активности – происходит повышение активности препарата Ренина и концентрации минералокортикостероидного гормона — альдостерона в плазме крови.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

В недоступном для детей, темном месте, при температуре не более 25° Цельсия.