История открытия местноанестезирующих средств реферат
Обновлено: 05.07.2024
1. Иметь представление о фармакокинетике, фармакодинамике и механизме действия местноанестезирующих средств.
2. Уметь обосновать применение конкретных представителей группы веществ при различных видах местного обезболивания.
3. Иметь представление о возможных побочных эффектах, возникающих при применении анестетиков; уметь обосновать меры помощи при их возникновении, а также проведение мер их профилактики.
4. Знать симптомы острого отравления анестетиками и уметь обосновать меры предупреждения и оказания первой врачебной помощи при их возникновении.
5. Уметь выписывать рецепты на различные лекарственные формы, содержащие местноанестезирующие вещества.
Основные вопросы к теме: “Местноанестезирующие средства”
1. Определение понятия “местноанестезирующие средства”. Виды местного обезболивания.
2. История открытия анестезирующих средств.
3. Основные требования, предъявляемые к анестетикам.
4. Классификация местных анестетиков по химической структуре.
а) Сложные эфиры (кокаин, анестезин, новокаин, дикаин)
б) Сложные амиды (ксикаин, тримекаин, совкаин).
5. Отличительные особенности амидов.
6. Механизм действия местных анестетиков.
7. Способы усиления местноанестезирующей активности препаратов.
8. Классификация анестетиков по клиническому применению.
9. Сравнитальная характеристика препаратов по месноанестезирующей активности и токсичности.
10. Индивидуальная характеристика препаратов.
11. Резорбтивное действие местных анестетиков.
12.Побочные реакции. Меры помощи; их профилактика.
13. Симптомы острого отравления. Мероприятия, направленные на предупреждение и оказание первой врачебной помощи при остром отравлении анестетиками.
ПРЕПАРАТЫ
название препарата
средние терапевтические дозы,
пути введения
форма выпуска
1.ТРИМЕКАИН
Trimekainum
0.125-0.5% р-ры для инфильтрационной анестезии;
1-2% р-ры для проводниковой анестезии.
Порошок, ампулы по 10 мл.0.25% 0.5%, 1%, 2% р-ра.
2. ДИКАИН
Dikainum
0.25-3% р-ры для терминальной анестезии
3. СОВКАИН
Sovkainum
0.5-1% р-ры для спинномозговой анестезии
Порошок, ампулы по 1мл.
препараты для запоминания
1. НОВОКАИН
Novokainum
0.25-0.5% р-ры для инфильтрационной анестезии;
1-2% р-ры для проводниковой анестезии;
Порошок, ампулы по 1,2,5,10 мл.
0.25%, 0.5%, 1%, и 2% р-ра
по 20 мл. 0.25% и 0.5%
2. КСИКАИН
Xycainum
0.25-05% р-ры для инфильтрационной анестезии;
1-2% р-ры для проводниковой и спинномозговой анестезии
1-5% р-ры для терминальной анестезии.
3. АНЕСТЕЗИН
Anaesthtsinum
5-10% — мази, присыпки;
5-20% — масляные р-ры для наружного применения;
0.3 — внутрь; 0.05-0.1 — ректально
Порошок, таблетки по 0.3
Местноанестезирующими средствами называются такие вещества, которые способны обратимо угнетать проведение возбуждения по нерву.
В зависимости от места аппликации, анестетики вызывают разные виды анестезии: терминальную, проводниковую и инфильтрационную.
При терминальной или поверхностной анестезии вещество наносят на поверхность слизистой оболочки, где он блокирует чувствительные нервные окончания. Кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую или язвенную поверхность.
При проводниковой анестезии вещество вводят по ходу нерва. Возникает блок проведения возбуждения по нервному волокну, что сопровождается утратой чувствительности иннервируемой им области. Разновидностью проводниковой анестезии является спинномозговая анестезия; при этом анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, выключая болевую чувствительность нижней половины тела.
При инфильтрационной анестезии обезболивание достигается путем послойного пропитывания тканей в области операционного поля. В этом случае анестетик воздействует как на чувствительные нервные окончания, так и на нервные проводники.
Основоположником местной анестезии является русский ученый Василий Константинович Анреп, который в 1879 году впервые обнаружил анестезирующие свойства кокаина, что активизировало работу химиков. Было синтезировано огромное количество веществ, обладающих анестезирующей активностью, но лишь некоторые из них удовлетворяли требованиям, предъявляемым к этой группе веществ.
Основные требования, предъявляемые к местным анестетикам:
1. Они должны обладать высокой степенью избирательности действия на нервную ткань.
2. Не оказывать отрицательного действия на организм, т. е. не вызывать побочных реакций и обладать малой токсичностью.
3. Анестезия должна наступать быстро, достаточной глубины и продолжительности независимо от способа введения анестетика.
4. Местные анестетики должны хорошо растворяться в воде и не разрушаться при хранении и стерилизации.
5. Они должны суживать кровеносные сосуды (по крайней мере не расширять их).
В 1905 году Ейнгорн синтезировал новокаин, который, по сравнению с кокаином, больше соответствовал перечисленным требованиям. Появление новокаина способствовало более быстрому развитию методов местного обезболивания. Используя новокаин, Вишневский А. В. с сотрудниками создали оригинальный метод инфильтрационной анестезии, который получил широкое распространение в нашей стране и за рубежом.
Изучение химического строения большого количества местных анестетиков позволило выделить структурные особенности их молекулы. В общем виде молекулу местного анестетика можно представить следующим образом:
Ar — X — (CH2)n — N , где:
Ar — ароматический радикал (липофильная, незаряженная)
R1 R2 — алкильные группировки;
O
— C — O — — эфирная связь;
X = О
— C — NH— — амидная связь.
Если ароматическое ядро и аминогруппа могут быть самыми различными, то связь между ними либо эфирная, либо амидная. В связи с этим все местные анестетики можно разделить по химической структуре на две группы:
I. Группа сложных эфиров ( анестезин, кокаин, новокаин, дикаин )
II. Группа сложных амидов ( ксикаин, тримекаин, совкаин ).
В отличии от сложных амидов сложные эфиры легко разрушаются под влиянием эстераз в организме. В связи с этим амиды дольше сохраняются на месте введения, оказывая более глубокую и более продолжительную анестезию.
Все анестетики представляют собой нерастворимые в воде основания. Поэтому они используются в виде солей ( чаще хлористоводородных ), хорошо растворимых в воде.
В водном растворе соль местного анестетика диссоциирует на анионы и катионы: + —
MA * HCl ¬ ® MA.H + Cl
соль местного катион анион
В организме происходит реакция между солью анестетика и щелочным буфером ткани.
MA.H + Cl + Na + HCO3 ®MA¯ + NaCl + H2CO3
анестетик щелочной буфер микрокристаллы свободного
ткани основания анестетика
Свободное основание местного анестетика легко проникает через клеточные мембраны (в виду его липофильности). Благодаря этому анестетик быстро достигает мембраны нервных стволов, где и оказывает специфическое действие.
Таким образом, в тканях организма постоянно присутствуют две формы анестетика: катион (заряженная форма) и свободное основание (незаряженная форма) анестетика. Обе формы анестетика принимают участие в обезболивающем эффекте. При этом незаряженное основание способствует более быстрому проникновению анестетика к мембране нервных стволов, а катион оказывает специфическое действие на функцию ионных каналов мембраны.
В кислой среде не происходит высвобождения свободного основания, поэтому обезболивающее действие анестетиков не проявляется в воспаленных тканях, в которых РН = 5-6.
Механизм действия
Действие местных анестетиков осуществляется на мембране нервных образований (чувствительное нервное окончание, нервный ствол, нервная клетка).
Согласно мембранной теории сущность проведения возбуждения по нерву состоит в последовательном изменении проницаемости мембраны для пассивного транспорта ионов натрия и калия. Анестетики затрудняют пассивный транспорт указанных ионов через мембрану, препятствуя генерации потенциала действия. Это связано с тем, что катион анестетика способен
блокировать каналы мембраны, через которые осуществляется перемещение ионов натрия и калия. Конформационные изменения этих каналов регулируются ионами кальция, которые взаимодействуют со структурными единицами мембраны. Катион анестетика вступает с ними в связь т. к. имеет к ним большее сродство, чем ионы кальция; т. е. анестетик проявляет односторонний антагонизм с ионами кальция (см. рис 1, 2, 3).
Таким образом, механизм действия местных анестетиков заключается в том, что они блокируют пассивный транспорт ионов натрия и калия через мембрану, препятствуя возникновению и проведению нервного импульса. В этом и состоит сущность первичной фармакологической реакции местных анестетиков.
Указанные эффекты приводят к утрате чувствительности в области нанесения (на слизистые) или введения (в ткани) раствора анестетика. Проводимость нервного волокна блокируется лишь в участке воздействия анестетика. Проксимальнее и дистальнее этого участка проводимость нервного волокна полностью сохраняется.
Все местноанестезирующие вещества обладают сосудорасширяющим действием (за исключением кокаина). Поэтому для снижения скорости всасывания анестетика с места введения и ослабления резорбтивного действия, его вводят вместе с сосудосуживающими средствами (адреналин, мезатон и др.). Такая комбинация позволяет не только значительно усилить местнообезболивающий эффект. но и ослабить побочные реакции, а также значительно снизить токсичность анестезирующих средств.
Рис.1 Мембрана в покое.
Na + Ca ++
канал
липо-протеидный комплекс липо-протеидный комплекс
K +
Рис. 2 Мембрана во время генерации потенциала действия.
Ca ++
Na + канал
липо-протеидный комплекс липо-протеидный комплекс
K +
Рис. 3 Взаимодействие местного анестетика с мембраной.
Na + MA.H +
канал
липо-протеидный комплекс липо-протеидный комплекс
K +
С точки зрения практического применения местные анестетики делят на следующие группы:
1.Средства применяемые преимущественно для поверхностной анестезии (кокаин, дикаин, анестезин)
2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной анестезии (новокаин, тримекаин)
3. Средства, применяемые преимущественно для спинномозговой анестезии (совкаин)
4. Средства, применяемые для всех видов анестезии (ксикаин).
Ограничения применения препаратов только для поверхностной анестезии объясняется тем, что они либо довольно токсичны (кокаин, дикаин), либо плохо растворимы в воде (анестезин).
Сравнительная характеристика препаратов.
Активность при терминальной анестезии
(кокаин взят за 1)
Активность при инфильтрационной анестезии
(новокаин взят за 1)
(новокаин взят за 1)
Новокаин
Кокаин
Ксикаин
Тримекаи
Дикаин
Совкаин
Как видно из таблицы по активности и по токсичности местные анестетики можно расположить в следующий ряд:
— наиболее активен и токсичен СОВКАИН
затем по убыванию идут:
— самый малоактивный и малотоксичный анестезин
Индивидуальная характеристика препаратов.
1. КОКАИН.
Это единственный анестетик. вызывающий сужение сосудов. При резорбтивном действии вызывает эйфорию, возбуждает ЦНС. При частом применении кокаина возникает опасность развития психической зависимости (наркомания).
2. АНЕСТЕЗИН
Этот препарат не растворим. В связи с этим он не пригоден для обезболивания в хирургической практике. Анестезин используют для терминальной анестезии слизистой оболочки полости рта, назначают также внутрь для воздействия на слизистую оболочку желудка, используют и для введения в прямую кишку.
3. НОВОКАИН
Под влиянием эстераз тканей он распадается на диэтиламиноэтанол и парааминобензойную кислоту (ПАБК). Последняя является необходимым компонентом для развития некоторых видов микроорганизмов. ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов. В связи с этим не следует применять новокаин совместно с сульфаниламидными препаратами, т. к. анестетик будет ослаблять их действие.
Новокаин широко используется для различного рода блокад (паранефральная, шейная, ваго-симпатическая, пресакральная и др.).
Резорбтивное действие местных анестетиков.
Резорбтивное действие местноанестезирующих средств разнообразно. При внутривенном их введении наблюдается анальгезирующий эффект, сонливость и общая заторможенность. Анестетикам свойственны противовоспалительное, противоаритмическое и гипотензивное действие. Они обладают также адрено- и холинолитическими, антигистаминными и др. свойствами. В медицинской практике для резорбтивного действия используют новокаин, ксикаин и тримекаин. Их вводят внутривенно, внутриартериально, внутримышечно и подкожно при лечении ряда заболеваний: стенокардия, аритмия, гипертония, при нейродермитах, зкземе, эндартериитах и т. п.
Побочные реакции.
При применении местных анестетиков чаще всего встречаются следующие побочные реакции:
1. Коллапс (падение артериального давления).
2. Аллергические реакции (разной степени выраженности).
Так, например, при проведении спинномозговой анестезии артериальное давление (АД) как правило снижается. Для предотвращения коллапса в этих случаях назначают предварительно длительно действующие сосудосуживающие вещества (эфедрин, мезатон).
При возникновении аллергических реакций препарат отменяют и назначают противогистаминные средства (димедрол, пипольфен).
Острое отравление.
Симптомы легкой интоксикации анестетиками проявляются в виде угнетения ЦНС (заторможенность, сонливость), головокружение, тошнота. При значительной передозировке наблюдается перевозбуждение ЦНС, повышенная рефлекторная возбудимость, рвота, судороги. В результате перевозбуждения возникает истощение ЦНС с последующим прекращением функций (паралич) жизненно важных центров - дыхательного и сосудодвигательного.
При угрожающих симптомах интоксикации вводят барбитураты кратковременного действия (тиопентал-натрий, гексенал), предотвращающие дальнейшее возбуждений ЦНС, проведение судорог. При остановке дыхания проводят искусственную вентиляцию легких.
Специфика для стоматологического факультета. Профилирование.
Для обезболивания твердых тканей зуба все шире используется воздействие на проводники боли (нервные волокна), т. е. применяется инфильтрационная и проводниковая анестезия.
Для инфильтрационной анестезии в стоматологии используют растворы ксикаина, тримекаина и новокаина в более высокой концентрации - 1-2%, поскольку вводят малый объем.
Кокаин и дикаин ввиду их высокой токсичности используют для терминальной анестезии (0.5-5% р-р).
Анестетики плохо проникают в твердые ткани зуба, в связи с чем их сочетают с органическими растворителями (хлороформ, спирт, эфир, диметилсульфоксид и др.), которые сами оказывают незначительное анестезирующее действие. Примерами таких жидкостей могут служить:
1. Жидкость по Платонову (дикаин + хлороформ + спирт + фенол);
2. Фалипульпин (фаликаин + хлороформ) и др.
Местные анестетики комбинируют также с хелатонами (например с этилендиаминтетраацетатом - ЭДТА), которые образуют с кальцием растворимые комплексы и повышают проницаемость дентина.
При лечении невралгий, воспалительных процессов и заболеваний слизистой оболочки рта применяют блокады новокаином, тримекаином и ксикаином.
Анестезин используют для лечения десквамативного глоссита в виде 0.1% глицеринового раствора; для лечения глосситов в виде суспензий с гексаметилентетрамином.
Методом электрофореза 0.5-5% р-р новокаина вводят (с положительного полюса) при невралгии тройничного нерва, парастезиях, и парадонтозе.
Деонтология.
В предварительной беседе с пациентом, врач обязан выяснить переносимость анестетика. Особенно это касается лиц, страдающих аллергическими заболеваниями. Поскольку непереносимость пациентом анестетика может быть обнаружена лишь при проведении обезболивания, врач обязан быть готовым оказать помощь при возникновении аллергической реакции немедленного типа.
Следует с осторожностью проводить обезболивание пациентам с низким исходным артериальным давлением. Врач должен быть готов к оказанию помощи в случае возникновения коллапса.
Любой вид оперативного вмешательства можно и должно проводить без болевых ощущений. С этой целью должен быть выбран соответствующий анестетик, а в случае необходимости комбинация их с нейролептиками, транквилизаторами, снотворными, антигистаминными препаратами, наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза и др. Появление болевых ощущений у пациента при врачебных манипуляциях - признак профессиональной некомпетентности врача.
Следует помнить, что в детском организме высокая проницаемость тканевых барьеров может привести к более быстрому развитию симптомов отравления анестетиками. В связи с этим такие токсичные местные анестетики как совкаин, дикаин и кокаин не следует назначать детям до десяти лет.
Лицам, страдающим гипертонической болезнью не следует проводить обезболивание кокаином, так как он суживает сосуды. Следует также помнить о возможности возникновения лекарственной зависимости при неоднократном применении кокаина.
Составители: доцент Горбачев В.Н. , профессор Кечеруков А.И., профессор Цирятьева С.Б., доцент Алиев Ф.Ш., к.м.н. Чернов И.А., ассистент Барадулин А.А., ассистент Комарова Л.Н.
Утверждено ЦКМС ТюмГМА в качестве учебно-методического пособия
Изложены понятие о местной анестезии, ее классификация, дана характеристика анестетиков, показания и противопоказания к местной анестезии. Детально рассматривается техника проведения различных видов местной анестезии, осложнения, их профилактика и лечение. Рассматриваются вопросы предоперационнойподготовки больных.
Предназначено для студентов 3 курса лечебного факультета
Местная анестезия
Студент должен знать.
1. классификацию способов обезболивания
2. виды местной анестезии
3. показания к проведению местной анестезии
4. противопоказания к проведению местной анестезии
5. классификацию местной анестезии
6. характеристику препаратов для местной анестезии
Студент должен уметь.
1. Провести премедикацию перед обезболиванием
2. Орошение анестетиками полости носоглотки
3. Собрать набор инструментов для местной анестезии
Студент должен иметь представление. О механизме местной анестезии.
План изучения темы:
1. История местной анестезии;
2. Преимущества и недостатки местной анестезии;
3. Разновидности местной анестезии;
4. Основные методы регионарной анестезии;
5. Препараты применяющиеся для местной анестезии
6. Осложнения регионарной анестезии;
7. Контрольные вопросы для проверки знаний;
8. Ситуационные задачи;
История местной анестезии
Появление местного обезболивания, не вдаваясь в глубокую древность, следует связать с открытием кокаина В. К. Анрепом (1880) и Коллером (1884). Местное обезболивание с помощью кокаина разделилось на инфильтрационную анестезию, развитие которой обычно связывают с именами Реклю и Шлейха, и проводниковую, активно разрабатываемую Брауном. Однако еще в 1887 г. русский хирург А. В. Орлов использовал для местного обезболивания 0.25—0,5% раствор кокаина. Н. Д. Монастырский (1887) сообщил об успешном применении инфильтрационной анестезии кокаином при брюшных и других крупных операциях. Предложение Брауна (1903) вводить вместе с кокаином адреналин расширило возможности местной анестезии, значительно снизив всасывание кокаина в кровяное русло. Открытие новокаина Эйнгорном (1905) ознаменовало начало нового плодотворного этапа в развитии местного обезболивания. Новокаин быстро завоевал симпатии хирургов, оперирующих под местным обезболиванием, из-за малой токсичности, достаточной обезболивающей силы и стойкости при стерилизации. Он получает самое широкое распространение и быстро вытесняет кокаин из арсенала обезболивания. Применение новокаина значительно улучшило результаты спинномозговой анестезии, предложенной Биром в 1897 г.
Идея регионарного обезболивания возникла раньше, чем появились препараты для её осуществления. Первая попытка стволовой анестезии была сделана ещё в 1853 г. изобретателем полой иглы A. Wood, который пытался (и не без успеха) лечить невралгию путём инъекции морфия и опия около нервных стволов.
Первым местным анестетиком, используемым в клинике, был кокаин, алкалоид, выделенный из листьев Erythroxylon сoca в 1860 г. Именно его ввел в обл. n. alveolaris inferior W. Halstedt в 1985 г. при удалении зуба, положив, таким образом, начало регионарной анестезии.
В 1897 г. американец G. Grile, выполняя эндоневральную инъекцию кокаина в заранее обнажённые нервы (nn. ischiadicus, femoralis, plexus brachialis), производил под такой анестезией ампутацию конечностей). В начале 90-х годов G. Pertes применил уже чрезкожную блокаду седалищного нерва, а В.Ф.Войно-Ясенецкий (1912 г.), W.Keppler и П.С.Бабицкий (1913 г.), F.Hartel (1916 г.), O.Labat (1920г.) - усовершенствовали эту технику. Начиная с этого времени вплоть до 40-х годов – период интенсивного освоения и внедрения проводниковой анестезии.
В 1890 г. H. Quincke выполнил первую люмбальную пункциюу ребёнка с острой гидроцефалией, находящегося в коматозном состоянии. Менее чем за год он произвёл люмбальную пункцию ещё у 11 пациентов и дал подробное описание этой процедуры. С этого времени субарахноидальное пространство стали использовать как инфузионный канал для терапии различных заболеваний, однако эта идея оказалась не конструктивной.
В 1901г. A. Sicard и F. Cathelin одновременно и независимо друг от друга опубликовали результаты своих работ по введению местных анестетиков в эпидуральное пространство через hiatus sacralis, положив тем самым начало внедрения ЭА в клиническую практику.
В 1906 г. G Forestier описал срединный доступ к эпидуральному пространству в межостистых промежутках.
В начале 20-х годов XX века испанский хирург F.Pagas подытожил принцип действия и дал подробное описание различных методик выполнения ЭА, сформулировал её достоинства и опасности. К середине 30-х годов ЭА получила признание и достаточно широкое распространение как за рубежом, так и в нашей стране. СА и ЭА применяются практически с одинаковой частотой, передавая по очереди пальму первенства друг другу.
Следует отметить особую роль русских учёных-хирургов П.А.Герцена, В.Ф.Войно-Ясенецкого, П.С.Бабицкого, В.А.Шаака и Л.А.Андреева, С.С.Юдина и др. в развитии всех методов регионарной анестезии.
Преимущества местной анестезии:
б) простота методики (не требуется участия других лиц, наличия сложной аппаратуры);
Недостатки:
а) невозможно управлять функциями организма при обширных травматических операциях, особенно на органах грудной полости;
б) трудно произвести ревизию при операциях на органах брюшной полости, так как нет расслабления мускулатуры;
в) не всегда можно добиться полного обезболивания (операции в области рубцово измененных тканей и др.);
г) у больных с неустойчивой психикой нежелательно сохранение сознания во время операции.
Разновидности местной анестезии:
а) поверхностная (терминальная),
в) регионарная (проводниковая)
ганглионарная (зпидуральная и субарахноидальная анестезия).
В клиническом течении всех видов местной анестезии выделяются следующие стадии:
1) введение анестезирующего вещества;
2) выжидание (действие анестезирующего вещества на нервные элементы тканей);
3) полное обезболивание;
4) восстановление чувствительности.
Поверхностная, или терминальная, анестезия возможна только при операциях и манипуляциях на слизистых оболочках, которые смазывают или орошают раствором анестетика. Поэтому этот метод в основном применяется в офтальмологии, отоларингологии и урологии. Для анестезии используют 0,25—3% растворы дикаина, 5% раствор ксикаина, 10% раствор новокаина. Для поверхностной анестезии кожи применяют метод замораживания хлорэтилом.
В хирургической клинике поверхностная анестезия наиболее часто применяется при бронхологических исследованиях (бронхоскопия, бронхография, бронхоспирометрия) и лечебных процедурах (эндотрахеальные вливания лекарственных веществ), а также эзофагоскопии, гастроскопии и дуоденоскопии.
Используются слабые растворы новокаина — 0,25 и 0,5% растворы до 1 и более литра на операцию, причем большая часть раствора вытекает при разрезе, что предупреждает интоксикацию. 0,25% раствор новокаина готовят на слабо гипотоническом растворе по прописи А. В. Вишневского.
5,0 Natrii chloridi
0,075 Kalii chloridi
0,125 Сalcii chloridi
1000,0 Aq. destill.
Инфильтрационная анестезия по методу А. В. Вишневского включает следующие этапы:
o тугая инфильтрация подкожной клетчатки;
o после разреза кожи и подкожной клетчатки введение новокаина под апоневроз;
o после рассечения апоневроза инфильтрация мышц;
o после вскрытия брюшной полости инфильтрация париетальной брюшины.
При анестезии по А. В. Вишневскому «операция идет при постоянной смене ножа и шприца. Наряду с полным обезболиванием, тугой ползучий инфильтрат обеспечивает и гидравлическую препаровку тканей.
Определение понятия местноанестезирующие средства. Виды местного обезболивания.
История открытия анестезирующих средств.
Основные требования, предъявляемые к анестетикам.
Классификация местных анестетиков по химической структуре.
а) Сложные эфиры (кокаин, анестезин, новокаин, дикаин)
б) Сложные амиды (ксикаин, тримекаин, совкаин).
Отличительные особенности амидов.
Механизм действия местных анестетиков.
Способы усиления местноанестезирующей активности препаратов.
Классификация анестетиков по клиническому применению.
Сравнитальная характеристика препаратов по месноанестезирующей активности и токсичности.
Индивидуальная характеристика препаратов.
Резорбтивное действие местных анестетиков.
Побочные реакции. Меры помощи; их профилактика.
Захаренко О.В. Неотложная медицинская помощь. Симптомы, первая помощь на дому
- формат pdf
- размер 5.21 МБ
- добавлен 21 октября 2011 г.
М: Рипол Классик, 2010г - 288стр В данном справочном пособие рассказано о первой медицинской помощи. Изложены описания основных диагностических признаков, указывающих на патологическое состояние, основные приемы и средства терапии, даны сведения об аллергиях, поведенческих отклонениях, болезнях внутренних органов, опорно - двигательного аппарата и многом другом.
Лекция - Лекарственные средства для наркоза
- формат docx
- размер 38.7 КБ
- добавлен 04 сентября 2011 г.
Реферат - Коматозные состояния при заболеваниях внутренних органов
- формат doc
- размер 8.63 КБ
- добавлен 13 февраля 2011 г.
Реферат - Оказание первой медицинской помощи при сердечных приступах
- формат doc
- размер 46.5 КБ
- добавлен 30 октября 2009 г.
Реферат - Первая помощь при ожогах, тепловых ударов, обморожениях
- формат doc
- размер 42.5 КБ
- добавлен 30 октября 2009 г.
Реферат - Первая помощь при переломах
- формат doc
- размер 10.19 КБ
- добавлен 30 октября 2009 г.
Реферат - Переломы. Меры первой помощи
- формат doc
- размер 457.34 КБ
- добавлен 27 сентября 2011 г.
Понятие, классификация, признаки переломов. первая помощь при переломах различной локации (рисунки). - 26 стр
Реферат - Синдром травматического шока. Принципы диагностики и лечения
- формат doc
- размер 87.5 КБ
- добавлен 21 сентября 2011 г.
Реферат - Шок
- формат doc
- размер 13.12 КБ
- добавлен 06 июня 2010 г.
Реферат по теме "Шок". Основные жизненно важные функции организма. Медицинская помощь. Содержание: Введение. Виды. Признаки и симптомы. Факторы для развития шока. Клиника шока. Помощь. Заключение. Библиография. 10 страниц.
Не только пациенты благодарны анестетикам – практикующие врачи также многим им обязаны, поскольку именно появление эффективной анестезии позволило их профессии развиваться. До этого стоматология не играла никакой реальной роли в профилактике и лечении зубов, в большинстве случаев предлагая пациентам удаление.
Содержание работы
1. Введение
2. Открытие анестезии
3. Открытие местных анестетиков
4. Создание технических средств для местного обезболивания
5. Развитие инъекционных методов обезболивания
6. Заключение
Файлы: 1 файл
реферат история местного обез-ния в стомат пр-ке.doc
Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования
Ярославская государственная медицинская академия
Кафедра истории и философии
Выполнила: Мерзлякова Юлия Андреевна
Аспирант кафедры фармацевтической и токсикологической химии
кандидат фармацевтических наук, доцент А.Н.Фомин
2. Открытие анестезии
3. Открытие местных анестетиков
4. Создание технических средств для местного обезболивания
5. Развитие инъекционных методов обезболивания
- Введение………………………………………………………… …………4
- Развитие анестезии……………………………………………………. …4
- Открытие местных анестетиков………………………………………..6
- Период кокаина…………………………………………………….…6
- Период новокаина………………………………………………….… 7
- Период лидокаина………………………………………………….… 8
- Период местных анестетиков IV поколения………………….…10
4. Создание технических средств для местного обезболивания………12
- Развитие инъекционных методов обезболивания…………………..15
- Инфильтрационная анестезия………………………………….….15
- Проводниковая анестезия………………………………………….16
- Мандибулярная анестезия………………………………………. 17
- Ментальная анестезия…………………………………………. … 19
- Крыло-нёбная анестезия…………………………………………. 19
Не только пациенты благодарны анестетикам – практикующие врачи также многим им обязаны, поскольку именно появление эффективной анестезии позволило их профессии развиваться. До этого стоматология не играла никакой реальной роли в профилактике и лечении зубов, в большинстве случаев предлагая пациентам удаление.
Логично было бы предположить, что честь открытия наркоза принадлежит выдающемуся хирургу, или даже целой хирургической школе, потому что именно хирургам более всего был необходим наркоз. Однако это не так. Первый в мире наркоз применил никому до этого неизвестный врач стоматолог-ортопед Томас Мортон. [1]
Доктор Мортон испытывал недостаток в пациентах, так как люди из-за предстоящей боли боялись удалять разрушенные зубы и предпочитали ходить без зубных протезов, лишь бы не мучиться. Т. Мортон выбрал для своих экспериментов идеальный для того времени анестетик: диэтиловый эфир. Он ответственно подошел к опытам с эфиром: проводил эксперименты на животных, затем удалял зубы своим коллегам дантистам, сконструировал примитивный наркозный аппарат и только когда был уверен в успехе, решил провести публичную демонстрацию наркоза. [1]
16 октября 1846 года для удаления опухоли челюсти он пригласил опытного хирурга, оставив себе скромную роль первого в мире анестезиолога. (Предыдущая неудачная демонстрация наркоза доктором Уэлсом провалилась из-за неудачного выбора анестетика и совмещения Уэлсом функции хирурга и анестезиолога в одном лице). Операция под наркозом прошла в полной тишине, пациент спокойно спал. Собравшиеся на демонстрации врачи были ошеломлены, больной проснулся под оглушительные аплодисменты зрителей. [1]
Весть о наркозе мгновенно распространилась по всему земному шару. Уже в марте 1847 года в России были проведены первые операции под общим обезболиванием. Любопытно, что местная анестезия была внедрена в практику на полвека позже. В 1904 году был впервые проведен внутривенный гедоналовый наркоз, что послужило началом развития неингаляционного наркоза, который развивался параллельно с ингаляционным. Общее обезболивание дало мощный толчок развитию полостной хирургии. Однако мононаркоз, т.е. наркоз каким-то одним препаратом (например, эфиром) не мог удовлетворить возрастающие потребности хирургов. [1]
Открытие местных анестетиков
Местные анестетики - это вещества, которые обратимо блокируют проводимость нервов.
Местное обезболивание, путем введения в оперируемые ткани различных обезболивающих веществ, стали широко применять после разработок Вудом (А.Wood) (Шотландия) в 1855 году полой металлической иглы и Правацем (G. Рrаvaz) (Франция) в 1953 году шприца, а также анестезирующих свойств кокаина при подкожной инъекции и аппликациях В.К. Анрепом (Россия) в 1880 году. [1]
Кокаин - это алколоид из листьев кустарника Erythoxylon Coca произрастающего в Южной Америке.
В начале 1850-ых листья растения, называемого erythroxylon coca прибыли в Европу, и к 1855 году французский химик по имени Ф. Гедке извлек из них алкалоид. Пятью годами позже Альберт Ниманн экстрагировал этот алкалоид в чистой форме, назвав его “кокаин”. Позже, в 1884 году, Зигмунд Фрейд оказал незначительное влияние и убедил своего друга, глазного хирурга Карла Колера, испытать кокаин. Колер продолжил производить и продавать кокаин. Это сделало лекарство доступным намного более широкой аудитории, включая дантиста Уильяма Стьюарта Халстеда, который использовал его, чтобы обезболить нижний зубной нерв. К сожалению, Халстед стал наркоманом в результате своих экспериментов, и ему потребовалось два года, чтобы избавиться от пагубной привычки.
Этот случай, как и другие подобные ему, имеет и положительное значение: стала очевидной необходимость в альтернативых препаратах, не вызывающих привыкания. [1]
Поиск первого местного анестетика химической структуры - "классического" прокаина - начался с кокаина. Наиболее успешная синтетическая субстанция, заменяющая кокаин, впервые была открыта в 1904 г. Эрнестом Форнео (Ernest Fourneau, 1872–1949) и называлась стуваин (stovaine). [6]
Вероятно, Айнхорну удалось синтезировать прокаин в 1904 г., не публикуя при этом никакого специфического отчета. Вскоре, в 1905 г., анестетик автором был запатентован и получил торговое название "новокаин" (от латинского "novus" плюс "cocaine") и с 1906 г. стал производиться фармацевтической фирмой "Хёхст" (Германия). [6]
После открытия А. Айнхорном новокаина и предложения Г. Брауна применять его в хирургической практике (1905), добавляя к анестетику небольшие дозы адреналина, началась новая эра в развитии местного обезболивания. Новокаин был во много раз менее токсичен, не вызывал лекарственной зависимости. [5]
В 1943 г. шведскому ученому Нильсу Лофгрену (Nils Lofgren, 1913–1967) удалось ввести новый класс местноанестезирующих веществ, синтезировав лидокаин. Он заменил в промежуточной цепочке эфирное соединение на амидное. Препарат стал "анестетиком выбора" и заменил новокаин в качестве "золотого стандарта". На рынок препарат поступил в 1948 г. под коммерческим названием "ксилокаин". Основываясь на этом первом и впоследствии распространенном по всему миру анестетике амидного типа были разработаны многие другие местные анестетики. [5]
История создания лидокаина началась в начале 30-х годов XX века и связана с именем профессора Ганса ван Улера (Hans von Euler) и его институтом аналитической химии стокгольмского университета. Во время исследования различных сортов ячменя, содержащих меньше обычного количество хлорофилла, он выделил токсический алкалоид, получивший название грамин. Позже к опытному химику Ольгеру Эрдману (Holger Erdman) обратились с просьбой синтезировать грамин, однако он выбрал для синтеза сходное вещество изограмин. Исследуя полученное соединение, Эрдман обнаружил способность его вызывать онемение языка и губ. Было невозможно изготовить местный анестетик из изограмина из-за его высокой токсичности. Однако Эрдман вновь вернулся к исходному веществу и, когда попробовал его, то ощутил анестезирующий эффект. Это натолкнуло его на идею о возможности обнаружения вещества с анестезирующими свойствами среди сходных химических соединений. Нильс Лофгрен, молодой химик, предложил свою помощь Эрдману. Совместными усилиями они синтезировали и исследовали 16 соединений, 10 из которых были перспективными. С помощью фирмы "Astra" (Швеция) физиолог Ульф ван Улер (сын Ганса) исследовал соединения. Однако ни одно из них не могло конкурировать с доминировавшим в то время на рынке местным анестетиком прокаином. Эксперименты были прекращены, а результаты опубликованы в 1937 году. В начале 1940 г. Н. Лофгрен возобновил свою работу по местным анестетикам в попытке изменить конфигурацию молекул. В 1942 г. ему удалось синтезировать перспективную субстанцию, которую исследовал на себе студент Бенгт Люндквист (Bengt Lundqvist, 1922–1952). Он провел себе спинальную инъекцию, используя зеркало. Данное вещество было названо LL-30 в честь Люндквиста и Лофгрена, а цифра 30 связана с порядковым номером среди уже синтезированных опытных образцов. 22 ноября 1943 г. фирма "Astra" получила права на производство и распространение ксилокаина (лидокаина) во всем мире (рис. 53). В 1946 г. N. Lofgren и В. Lundqvist синтезировали препарат LL-31, который впоследствии был назван тримекаином (мезокаином). [5]
Период местных анестетиков IV поколения
В 1956 г. в США А.Ф. Экенштам (Еkenstam А.F.), Эгнер (Еgner) и Петтерсон (Реtterson) синтезировали мепивакаин - амидное производное ксилидина. Основное преимущество этого препарата в том, что он значительно меньше лидокаина расширяет сосуды. 3% раствор мепивакаина дает удовлетворительную глубину и длительность анестезии без вазоконстриктора, не стимулирует сердечно-сосудистую систему. Разрешен к клиническому применению в 1960 г. Указанные преимущества позволяют использовать мепивакаин у пациентов с выраженной сердечно-сосудистой и эндокринной патологией. В настоящее время применяется при кратковременных, неосложненных вмешательствах в стоматологии.
В 1956 г. в Институте фармакологии и химиотерапии АМН СССР синтезирован и изучен в лаборатории профессора Г.П. Пономарева первый отечественный амидный анестетик мезокаин (тримекаин) - производное ксилидина. [5]
В 1971 г. Б.Г. Такман (Таkman В.Н.) синтезировал второй длительно действующий амидный анестетик - этидокаин (дуранест).
В 70-е годы был синтезирован артикаин. По данным С.А. Рабиновича (2000), открытие артикаина было в 1969 г. и сделали его Н. Rusching с соавт. М. Liрр (1992) сообщает, что синтез артикаина путем замены анилинового остатка на тиофеновый удалось провести в 1973 г. (Winther J.E., Nathalang В., 1972; Мuschaweck R., Rippel R., 1974; Worner Н., Мауer R., 1976). В клиническую практику препарат был введен в 1974 г. Р. Мушавеком и Р. Риппелем. С 1976 г. он широко используется в Германии (фирма "Hoechst") и Швеции, с 1978 - в Нидерландах, с 1980 г. - в Австрии и Испании, с 1983 г. - в Канаде и только с 1990 г. разрешен в России. В стоматологии применяется с 1994 г. Первая апробация проводилась профессором И.А. Шугайловым в Московском медицинском стоматологическом институте (сейчас Московский государственный медико-стоматологический университет). [5]
В 90-е годы учеными фирмы "Astra" разработан новый анестетик длительного действия - наропин (ропивакаин). По химической структуре он аналогичен бупивакаину (бутиловая группа, присоединенная к амиду, заменена пропиловой). При применении наропина меньше вероятность сердечного коллапса и аритмии, а в случае возникновения кардиотоксического эффекта более вероятно успешное восстановление сердечной деятельности, чем при использовании бупивакаина. Применяется в основном для эпидуральной анестезии, блока периферических нервов и послеоперационного обезболивания. С 1999 г. проходит клинические испытания в стоматологии. В отличие от большинства других местных анестетиков, присутствие вазоконстриктора адреналина существенно не влияет на время наступления, продолжительность действия анестезии и ограничение системных реакций. Это позволяет в некоторых случаях, когда необходима длительная проводниковая блокада в челюстно-лицевой области (травматичные вмешательства, подавление боли при невралгии тройничного нерва), считать наропин анестетиком выбора у пациентов пожилого возраста. [7]
Читайте также: