Фармакология как наука реферат

Обновлено: 04.07.2024

Функция "чтения" служит для ознакомления с работой. Разметка, таблицы и картинки документа могут отображаться неверно или не в полном объёме!

Тема: ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.

1. Вступление:

- определение фармакологии

- главная задача

- круг изучаемых вопросов

- общая фармакология

- частная фармакология

2. Разделы фармакологии

3. Фармакодинамика.

- взаимодействие препарата с рецепторами

- действие ЛС на активность ферменто.

- взаимодействие с биомембранами.

- взаимодействие ЛС с ЛС.

4. Виды действия лекарств.

6. Действие лекарств при их повторном введении в организм.

7.Фармакокинетика

8. Пути введения ЛС в организм.

9. Характеристика отдельных этапов фармакокинетики:

-всасывание (абсорбция)

- биотранспорт

- распределение лекарств в организме

- биотрансформация (метаболизм)

- выведение (экскреция) Заключение

Главная задача фармакологии: поиск, разработка и изучение новых лекарств для профилактики, лечения и диагностики различных заболеваний и патологических состояний. Круг вопросов, которые изучает фармакология:

классификация ЛС;фармакодинамика, в т.ч. механизм действия;фармакокинетика;показания и противопоказания к применению;побочные эффекты ЛС и осложнения;взаимодействие ЛС при их комбинированном введении;оказание помощи при отравлении ЛС.

Фармакология делится на общую и частную. Общая фармакология изучает общие закономерности взаимодействия ЛС с организмом, т.е. фармакодинамику и фармакокинетику.

Частная фармакология изучает фармакологические свойства конкретных фармакологических групп и отдельных ЛС. Разделы фармакологии:

Педиатрическая фармакология – изучает особенности действия лекарств на детский организм.Перинатальная фармакология – изучает действие ЛС на плод (от 24 нед. до родов) и организм новорожденного (в первые 4 недели жизни).Гериатрическая фармакология – изучает особенности действия и применения ЛС у лиц пожилого и старческого возраста.Фармокогенетика – изучает роль генетических факторов в чувствительности организма к лекарствам.Хронофармакология – изучает зависимость фармакологических эффектов веществ от суточных и сезонных ритмов.Клиническая фармакология – изучает действие лекарств на организм больного человека.Лекарственная токсикология – изучает эффекты токсических, смертельных доз ЛС и методы обезвреживания организма при отравлениях ЛС.

Фармакодинамика.

Фармакодинамика – раздел фармакологии, который изучает совокупность эффектов, вызываемых ЛС в т.ч. механизмы их действия.

Лечебно-профилактический эффект любого ЛС проявляется за счет усиления или торможения физиологических или биохимических процессов в организме. Это достигается следующим

Фармакология – (греч. Pharmacon – лекарство) наука, изучающая взаимодействие химических соединений биологического и небиологического происхождения с организмом человека и животных.
Главная задача фармакологии: поиск, разработка и изучение новых лекарств для профилактики, лечения и диагностики различных заболеваний и патологических состояний.

Содержание

Введение. Определение фармакологии как науки
Краткий исторический путь развития фармакологии
Понятие о лекарственных веществах и ядах
Фармация
Фармацевтика
Фармакогнозия
Фармакопея
Заключение
Список использованной литературы

Вложенные файлы: 1 файл

Реферат Тема- общая фармакология (4).doc

Московская государственная академия ветеринарной медицины и биотехнологии имени К. И. Скрябина

Кафедра фармакологии и токсикологии им. И.Е. Мозгова

3 курса 17 группы

Проверил: Дельцов А. А.

Введение. Определение фармакологии как науки

Краткий исторический путь развития фармакологии
Понятие о лекарственных веществах и ядах
Фармация
Фармацевтика
Фармакогнозия
Фармакопея

Список использованной литературы

Введение. Определение фармакологии как науки

Главная задача фармакологии: поиск, разработка и изучение новых лекарств для профилактики, лечения и диагностики различных заболеваний и патологических состояний.

Круг вопросов, которые изучает фармакология:

классификация ЛС;
фармакодинамика, в т.ч. механизм действия;
фармакокинетика;
показания и противопоказания к применению;
побочные эффекты ЛС и осложнения;
взаимодействие ЛС при их комбинированном введении;
оказание помощи при отравлении ЛС.

Фармакология делится на общую и частную.

Общая фармакология изучает общие закономерности взаимодействия ЛС с организмом, т.е. фармакодинамику и фармакокинетику.

Фармакокинетика изучает процессы введения ЛС в организм, всасывания, распределения в органах и тканях, превращения в организме и выделения.

Задачей фармакодинамики является изучение локализации, механизмов действия ЛС, а также изменения в деятельности органов и систем организма под влиянием лекарственного вещества, т.е. фармакологические эффекты.

Частная фармакология изучает фармакологические свойства конкретных фармакологических групп и отдельных ЛС.

Педиатрическая фармакология – изучает особенности действия лекарств на детский организм.
Перинатальная фармакология – изучает действие ЛС на плод (от 24 нед. до родов) и организм новорожденного (в первые 4 недели жизни).
Гериатрическая фармакология – изучает особенности действия и применения ЛС у лиц пожилого и старческого возраста.
Фармокогенетика – изучает роль генетических факторов в чувствительности организма к лекарствам.
Хронофармакология – изучает зависимость фармакологических эффектов веществ от суточных и сезонных ритмов.
Клиническая фармакология – изучает действие лекарств на организм больного человека.
Лекарственная токсикология – изучает эффекты токсических, смертельных доз ЛС и методы обезвреживания организма при отравлениях ЛС.

Краткий исторический путь развития фармакологии

Учение о лекарствах является одной из самых древних медицинских дисциплин. Первыми средствами лечения болезней были растения. В Древней Греции Гиппократ (III век до н.э.) использовал для лечения заболеваний различные лекарственные растения. При этом он рекомендовал пользоваться целыми необработанными растениями. Позднее во II в до н.э. римский врач К.Гален пришел к выводу, что в лекарственных растениях содержатся действующие вещества, которые нужно отделить от балластных веществ. С этого времени стали применяться извлечения из лекарственных растений.

В 1864г. кафедру фармакологии Московского университета возглавил А.А. Соколовский – автор капитального руководства по фармакологии, основанного на химико-физиологических началах.

В это время химики и фармакологи начали интенсивную работу по синтезу и изучению новых ЛС. Появились снотворные, жаропонижающие, дезинфицирующие средства, местные анестетики, были открыты структуры алкалоидов.

Дальнейшему развитию лекарствоведения способствовали успехи микробиологии и физиологии. Работы Л. Пастера, И.И. Мечникова, Р.Коха стимулировали поиски противомикробных средств.

Большое значение имели труды Н.И. Пирогова, впервые применившего эфир для обезболивания в хирургии, С.П. Боткина – основоположника экспериментально-клинического метода в изучении действия лекарственных веществ на организм.

На новую ступень экспериментальная фармакология была поднята И.П. Павловым. Он возглавил кафедру фармакологии Военно-медицинской академии и с 1891 по 1895г.г. публиковал статьи и доклады по проблемам фармакологии, в дальнейшем по фармакологии условных рефлексов.

После И.П. Павлова кафедру фармакологии Военнно-медицинской академии возглавил Н.П. Кравков, явившийся основоположником советской фармакологии. Н.П. Кравков выполнил со своими учениками большое число экспериментальных работ, изучал зависимость между структурой соединений и их физиологической активностью. Многие исследования были посвящены фармакологии ЛС для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы, эндокринных желез, обмена веществ. Им написан учебник по фармакологии, выдержавший 14 изданий.

В XX веке фармакология достигла больших успехов. Появился новый раздел фармакологии – химиотерапия. Появились антибиотики, противотуберкулезные, сульфаниламидные ЛС. В арсенал ЛС вошли инсулины и другие гормональные ЛС. Позже были открыты высокоактивные противовоспалительные средства, психотропные, противобластомные и другие ЛС, что позволяет успешно лечить различные заболевания.

Большую роль в развитии фармакологии сыграли также такие ученые, как М.Н. Николаев, В.Н. Скворцов, С.В. Аничков, Н.В. Вершинин, Н.А. Семашко, М.Д. Машковский и др.

Понятие о лекарственных веществах и ядах

Лекарственное средство (ЛС) – вещество или комбинация нескольких веществ природного, синтетического или биотехнологического происхождения, обладающие фармакологической активностью и в определенной лекарственной форме применяемое для профилактики, диагностики и лечения заболеваний, предотвращения беременности, реабилитации больных путем внутреннего или внешнего применения.

Лекарственная форма – придаваемый лекарственному средству вид, определяющий его состояние, дозировку, упаковку и способ применения.

Важной задачей фармакологии является изыскание новых ЛС для предупреждения и лечения заболеваний человека. Изыскиваются лекарственные вещества с новыми свойствами, а также вещества с известными свойствами, но более активные и менее токсичные по сравнению с уже существующими.

Источниками получения ЛС являются растения, животные, микроорганизмы, кровь, синтетические вещества.

Основными направлениями создания новых ЛС являются:

1.химический синтез (около 70% всех лекарственных средств);

2.получение ЛС из лекарственного сырья - растительного, животного, минералов, продуктов жизнедеятельности грибов и микроорганизмов;

3.биотехнология (клеточная и генная инженерия).

Разработка ЛС включает поиск новых фармакологически активных веществ или новых комбинаций фармакологически активных веществ, последующее изучение их свойств. В целях изучения эффективности и безопасности ЛС проводятся химические, физические, биологические, микробиологические, фармакологические, токсикологические и иные доклинические исследования на животных.

Яд — вещество, приводящее в дозах, даже небольших относительно массы тела, к нарушению жизнедеятельности ор ганизма: к отравлению, интоксикации,заб олеваниям и патологическим сос тояниям и даже к смертельным исходам. В промышленности яды называют токсикантами.

Яды биологического происхождения называются токсинами.

Яды и их действие (токсический процесс) изучает токсикология. Яды биологического происхождения изучает токсинология (может рассматриваться как раздел токсикологии).

Фармация (pharmacy — лекарство , применение лекарств) — комплекс научно-практических дисциплин, изучающих проблемы создания, безопасности, исследования, хранения, изготовления, отпуска и маркетинга лекарственных средств, а также поиска природных источников лекарственных субстанций. В комплексе с фармакологией составляет науку о лекарствах.

Фармация включает такие разделы, как фармацевтическая химия, технология фармацевтических препаратов и лекарственных форм, судебная химия, фармакогнозия, организация и экономика фармации, военная фармация и др.

Фармацевтика — часть фармации, связанная непосредственно с проблемами производственно- технологического процесса производства лекарственных средств и субстанций.

Известно, что многие химические соединения, обладающие фармакологическими свойствами, в необработанном состоянии бесполезны либо вредны. Фармацевтика придает подобному веществу уникальную дозированную форму, пригодную для проведения лечения конкретной группы больных при определенном пути его введения и режиме применения.

Фармакогнозия (от греч. φάρμακ ον — лекарство и γνῶσις — познание) — одна из фармацевтических наук, изучающая лекарственные средства, получаемые из сырья растительного или животн ого происхождения (включая продукты жизнедеятельности растений и животных, а также продукты первичной переработки такого сырья — эфирные и жирные масла, смолы, млечные соки и пр.).

Фармакопе́я (с др.-греч. φαρμα κον — лекарство, яд и др.- греч. ποιη — делаю, изготовляю) — сборник официальных документов (свод стандартов и положений), устанавливающих нормы качества лекарственного сырья — медицинских субстанций, вспомогательных веществ, диагностических и лекарственных средств и изготовленных из них препаратов.

Положения фармакопеи основаны на достижениях фармацевтической химии и её фармацевтического анализа, его критериев, способов и методов [1] . Этот документ включает указания по изготовлению, проверке качества лекарств. Определяет высшие дозы препаратов и устанавливает требования к лекарственному сырью. Выполнение изложенных норм и требований Фармакопеи в сочетании с исполнением требований стандарта GMP обеспечивает надлежащее качество лекарственных субстанций и препаратов.

Для учеников 1-11 классов и дошкольников
Бесплатные сертификаты учителям и участникам

1. Понятие фармакологии.

2. Основные этапы развития фармакологии. Краткий исторический очерк о развития науки. Значение работ отечественных ученых в развитии фармакологии.

3. Источники получения лекарственных веществ и средств.

4. Фармакопея, ее значение, понятие о списках лекарственных средств А и Б.

1. Понятие фармакологии

ФАРМАКОЛОГИЯ – это наука о взаимодействии химических соединений (веществ), используемых как лекарственные вещества, с живыми организмами, в частности, экспериментальных животных, человека.

При этом фармакология изучает эти соединения со стороны их динамики, то есть со стороны производимых ими у животных и человека, различных в качественном и количественном отношении функциональных, биохимических, морфологических изменений, как во всем организме, так и в отдельных его органах и системах.

Название данной науки происходит от греческих слов PHARMACON (лекарство, активное начало) и LOGOS (слово, учение).

3) облегчения или лечения заболеваний человека или животных,

4) регуляции рождаемости.

ФАРМАКОДИНАМИКА – описывает, как действуют конкретные лекарства на организм, и по каким механизмам, какие полезные и нежелательные сдвиги в работе органов, систем и в обмене веществ они вызывают.

ФАРМАКОКИНЕТИКА – описывает, что происходит с конкретным препаратом после его введения тем или иным путем.

ЗАДАЧИ ФАРМАКОЛОГИИ:

1. Совершенствование лекарственных средств в уже известных классах химических соединений с целью приближения к идеальному препарату в каждой из таких групп. Т.Е. химическим путем получают огромное количество вариантов из существующих препаратов с улучшенными качествами: удлинение действия препарата, превращение препарата в его нейтральные метаболиты, меньше побочных эффектов.

2. Создание лекарств с новыми точками приложения в организме, с новым механизмом действия на патологический организм.

3. Получение синтетических аналогов гормонов, химических посредников передачи нервных импульсов, т.е. получаются вещества естественным подобным действием.

4. Анализ и освоение опыта народной медицины в области фитотерапии.

Фармакология имеет разделы:

Биохимическая фармакология – изучает биохимические процессы, лежащие в основе действия лекарственных средств.

Клиническая фармакология – влияние лекарственных средств на организм больного человека.

Токсикология – действие на организм ядов и токсичных доз лекарственных веществ.

Педиатрическая фармакология – влияние лекарственных средств на организм ребенка.

Хронофармакология – изменение фармакологической активности лекарственных средств в зависимости от физиологических ритмов организма.

Фармакогененетика – генетические механизмы взаимодействия организма и лекарственного вещества.

Общая фармакология – общие закономерности взаимодействия лекарственных средств с живыми организмами.

Частная фармакология – конкретные фармакологические группы и лекарственные средства.

Гериатрическая фармакология – изучает особенности действия лекарственных средств на организм пожилого человека, поиском лекарственных средств профилактики преждевременного старения, профилактики и лечения хронических заболеваний у пожилых людей.

2. Основные этапы развития фармакологии. Краткий исторический очерк о развития науки. Значение работ отечественных ученых в развитии фармакологии

История применения лекарственных веществ в медицине восходит к древнейшим временам. Уже давно люди при заболеваниях инстинктивно стремились для облегчения своих страданий прибегать к той или иной терапии. Лечебные средства они черпали из мира растений, а по мере накопления опыта стали использовать вещества животного и минерального происхождения. Отыскание лечебных средств было эмпирическим, то есть на основании личного опыта, причем внимание обращалось прежде всего на такие средства, которые привлекали древнего человека формой, окраской, запахом, вкусом, сильным физиологическим действием. Самые древние письменные источники по фармакологии или лечению больных обнаружены на территориях Индии и Китая. Некоторым книгам, содержащим сведения о препаратах растительного происхождения, а также препаратах, приготовленных на основе металлов, средств животного происхождения (жабьи веки, кости слона, тигра, рога, плавники и т. д. ) уже около 3000 лет. Лекарственные препараты, описанные вначале в аюрведах (книгах жизни), в дальнейшем в некоторой степени были заменены химическими веществами или даже изменены алхимиками.

Самые ранние источники Восточной медицины обнаружены в Египте и королевствах Ассирии и Вавилонии. В древних египетских папирусах, в частности папирусе Эберса, которые были написаны около 3000-4000 лет назад, упоминается почти о 700 лекарственных препаратах растительного происхождения, в том числе имеются сведения об опии и касторовом масле.

Первая систематизация имеющегося опыта лечения больных лекарственными средствами была сделана в IY веке до нашей эры, когда древнегреческий врач и мыслитель Гиппократ собрал воедино медицинские наблюдения и сделал попытку дать им философское обоснование. Так как Гиппократ не был сторонником широкого применения лекарственных средств, он рекомендовал лишь логически оправданное применение простых и эффективных средств.

Дальнейшее развитие фармакология получила в трудах Галена, крупнейшего представителя Римской медицины II века нашей эры. В отличие от Гиппократа, считавшего, что в природе даны лекарства в готовом виде, Гален ввел в практику извлечение из природных материалов, чаще всего из растений, полезных начал. Такие препараты до сих пор носят название галеновых.

Дальнейшее развитие о лекарствах наука получила в трудах Авиценны (Х век нашей эры). Ученый оставил замечательный труд "Канон врачебного искусства" в 5 книгах, причем вторая книга "Канона" посвящена изучению простых лекарственных средств с точки зрения практического врача.

В XYI веке, в эпоху Возрождения, против учения Гиппократа-Галена выступил крупнейший мыслитель Парацельс (Теофраст Гогенгейм). Этот врач явился основателем ятрохимии. Он дал начало химическому направлению фармакологии

Современная же фармакология как отрасль науки сформировалась сравнительно недавно; она развилась благодаря экспериментам на животных, впервые проведенным Francois Magendi/Франсуа Мажанди (1783-1855) и Сlaude Bernard/Клод Бернар (1813-1878).

Принципиальное значение имело то обстоятельство, что для анализа действия лекарственных средств стали использоваться экспериментальные методы. Прогресс в фармакологии стал возможен благодаря развитию физиологии, биохимии и органической химии. Качественно новым этапом фармакологии явилось получение синтетических препаратов, что стимулировало зарождение химико-фармацевтической промышленности. Все это, безусловно, стимулировало прогресс фармакологии и привело к открытию экспериментальных фармакологических лабораторий, а в университетах на медицинских факультетах кафедр фармакологии.

Ученик Бухгейма - Освальд Шмидеберг, назначенный в 1872 году заведующим первой из когда-либо созданных кафедр фармакологии в Страсбургском университете (Германия), считается основателем современной экспериментальной фармакологии.

Принципы классификации лекарственных средств

Все современные лекарственные средства группируются по следующим принципам:

1. Терапевтическому применению. Например, препараты для лечения опухолей, снижения артериального давления, противомикробные.

2. Фармакологическому действию, т.е. вызываемому эффекту (вазодилататоры - расширяющие сосуды, спазмолитики - устраняющие спазм сосудов, анальгетики - снижающие болевое раздражение).

3. Химическому строению. Группы лекарственных препаратов, сходных по своему строению. Таковы все салицилаты, полученные на основе ацетилсалициловой кислоты - аспирин, салициламид, метилсалицилат и т.д.

4. Нозологическому принципу. Ряд различных лекарств, применяемых для лечения строго определенной болезни (например, средства для лечения инфаркта миокарда, бронхиальной астмы и т.д.).

История фармакологии столь же продолжительна, как история человечества. Первые лекарственные средства, получали, как правило, из растений эмпирическим путем. В настоящее время, основной путь создания новых лекарственных средств – направленный химический синтез, однако наряду с ним существует также выделение индивидуальных веществ из лекарственного сырья; выделение лекарственных веществ их продуктов жизнедеятельности грибов, микроорганизмов, биотехнологическое производство.

Поиск новых соединений

I. Химический синтез

1. Направленный синтез

— воспроизведение биогенных веществ (АХ, НА, витаминов);

— создание антиметаболитов (СА, противоопухолевых препаратов, ганглиоблокаторов);

— модификация молекул с известной биологической активностью (ГК-синтетические ГК);

— синтез, основанный на изучении биотрансформации вещества в организме (пролекарственные вещества, средства, влияющие на биотрансформацию других веществ).

2. Эмпирический путь: случайные находки, скрининг различных химических соединений.

II. Выделение индивидуальных лекарственных веществ из лекарственного сырья

III. Выделение лекарственных средств из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, биотехнология (антибиотики, гормоны, моноклональные антитела к опухолевым клеткам в соединении с лекарственным препаратом и т.д.)

Создание нового лекарственного вещества проходит ряд этапов, которые могут быть схематически представлены следующим образом:

Идея или гипотеза

Исследования на животных

1. Фармакологические: оценка предполагаемого основного эффекта; классификация других эффектов по органам и системам; фармакокинетика.

2. Токсикологические: острая и хроническая токсичность. Причины гибели животных: биохимические, физиологические и морфологические методы оценки.

3. Специальные токсикологические: мутагенность, канцерогенность (два вида животных, гистологическое исследование 30 тканей при хроническом введении), влияние на репродуктивные процессы (способность к зачатию, эмбриотоксичность, тератогенность).

1. Клиническая фармакология (на здоровых добровольцах): фармакодинамика, фармакокинетика;

2. Клинические исследования (на больных): фармакодинамика, фармакокинетика;

3. Официальные клинические испытания (на больных): слепой и двойной слепой контроль, сравнение с действием других лекарственных веществ – клиническое практика;

4. Пострегистрационные исследования.

3. Источники получения лекарственных веществ и средств

Поиск новых лекарственных средств и веществ реализуется совместными усилиями различных отраслей науки, где ведущую роль играют специалисты в таких областях как: химия, фармакология, фармация.

Новые лекарственные средства должны влиять на организм целенаправлено и точно с минимальными побочными эффектами. В конце 19 века Пауль Эрлих (1854–1915 гг.) был первым кто начал целенаправленный поиск.

• Лекарственные средства неорганический природы получают из минералов, руд, воды минеральных источников, озер, морей и т.д.

• Лекарственные средства органической природы получают из исходного сырья: нефти, газа, каменного угля, горючего сланца, древесины и продуктов ее переработки.

• Растительное сырье служит для получения алкалоидов, витаминов, гликозидов.

• Животное сырье служит для получения гормонов, ферментов, препаратов на основе животного сырья.

В середине XIX в. появился химический синтез.

В начале XX в. появляется иммунологический способ получения лекарственных средств в виде антимикробных и антитоксических сывороток и вакцин, а так же получены первые антибиотики (название же было введено в 1942 году Зельманом Ваксманом)

Начиная с 1980-х годов получают комплексные и индивидуальные препараты с помощью генной инженерии и биотехнологии.

4. Фармакопея, ее значение, понятие о списках лекарственных средств

Фармакопе́я (с др.-греч. φαρμακον — лекарство, яд и др.-греч. ποιη – делаю, изготовляю) – сборник официальных документов (свод стандартов и положений), устанавливающих нормы качества лекарственного сырья – медицинских субстанций, вспомогательных веществ, диагностических и лекарственных средств и изготовленных из них препаратов.

Положения фармакопеи основаны на достижениях фармацевтической химии и её фармацевтического анализа, его критериев, способов и методов. Этот документ включает указания по изготовлению, проверке качества лекарств. Определяет высшие дозы препаратов и устанавливает требования к лекарственному сырью. Выполнение изложенных норм и требований Фармакопеи в сочетании с исполнением требований стандарта GMP обеспечивает надлежащее качество лекарственных субстанций и препаратов.

Государственная фармакопея – фармакопея, находящаяся под государственным надзором. Государственная фармакопея является документом общегосударственной законодательной силы, его требования обязательны для всех организаций данного государства, занимающихся изготовлением, хранением и применением лекарственных средств, в том числе растительного происхождения.

Она содержит:

описания методов химических, физико-химических и биологических анализов лекарственных средств,

сведения о необходимых для этого реактивах и индикаторах,

описания статей на отдельные лекарственные субстанции и лекарственные препараты, списки ядовитых (список А) и сильнодействующих (список Б) лекарств, таблицы высших разовых и суточных доз для взрослых и детей.

Список А – список лекарственных средств, отнесённых к наркотикам или ядам.

Спи́сок Б – включённый в Государственную фармакопею РФ список лекарственных средств, назначение, дозирование и хранение которых должно производиться с осторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении без медицинского контроля.

Фармакология – (греч. Pharmacon – лекарство) наука, изучающая взаимодействие химических соединений биологического и небиологического происхождения с организмом человека и животных.

- фармакодинамика, в т.ч. механизм действия;

- показания и противопоказания к применению;

- побочные эффекты ЛС и осложнения;

- взаимодействие ЛС при их комбинированном введении;

- оказание помощи при отравлении ЛС.

Фармакология делится на общую и частную.

Общая фармакология изучает общие закономерности взаимодействия ЛС с организмом, т.е. фармакодинамику и фармакокинетику.

Частная фармакология изучает фармакологические свойства конкретных фармакологических групп и отдельных ЛС.

Разделы фармакологии:

1. Педиатрическая фармакология – изучает особенности действия лекарств на детский организм.

2. Перинатальная фармакология – изучает действие ЛС на плод (от 24 нед. до родов) и организм новорожденного (в первые 4 недели жизни).

3. Гериатрическая фармакология – изучает особенности действия и применения ЛС у лиц пожилого и старческого возраста.

4. Фармокогенетика – изучает роль генетических факторов в чувствительности организма к лекарствам.

5. Хронофармакология – изучает зависимость фармакологических эффектов веществ от суточных и сезонных ритмов.

6. Клиническая фармакология – изучает действие лекарств на организм больного человека.

7. Лекарственная токсикология – изучает эффекты токсических, смертельных доз ЛС и методы обезвреживания организма при отравлениях ЛС.

Фармакодинамика.

Фармакодинамика – раздел фармакологии, который изучает совокупность эффектов, вызываемых ЛС в т.ч. механизмы их действия.

- Путем взаимодействия препарата с рецептором (ЛС + R).

- Путем действия ЛС на активность ферментов (ЛС + фермент).

- Путем действия ЛС на биомембраны (ЛС + биомембрана).

- Путем взаимодействия одних ЛС с другими ЛС либо с эндогенными веществами.

1. Взаимодействие препарата с рецепторами.

Рецептор – это белок или гликопротеид, обладающий высокой чувствительностью и сродством к определенному химическому соединению, в том числе и ЛС.

Агонист – ЛС, которое при взаимодействии с рецепторами вызывает фармокологический эффект.

Антагонист – ЛС, которое уменьшает или полностью устраняет действие другого ЛС.

Антидоты – ЛС, которые устраняют действие других ЛС, вызывающих отравление.

Антагонизм бывает двух видов:

Конкурентный антагонизм осуществляется путем конкуренции различных ЛС за места связывания на одном и том же рецепторе, что приводит к уменьшению эффектов одного ЛС другим. Неконкурентный антагонизм связан с различными рецепторами.

Синергизм – взаимное усиление фармакологического эффекта одного ЛС другим.

Суммация – общий эффект двух и более одновременно применяемых ЛС, который равен арифметической сумме эффектов каждого из этих ЛС.

Потенцирование – это когда общий эффект комбинируемых препаратов больше, чем арифметическая сумма их фармакологических эффектов.

2. Действие ЛС на активность ферментов.

Некоторые ЛС способны увеличивать или уменьшать активность ферментов, оказывая, таким образом, свое фармакотерапевтическое действие. Например, аспирин проявляет обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие за счет способности избирательно ингибировать фермент циклоиоксигеназу.

3. Взаимодействие с биомембранами.

Ряд ЛС способны изменять физико-химические свойства клеточных и субклеточных мембран, изменяя таким образом трансмембранный ток ионов (Са 2+ , Na + , К + ). Такой принцип заложен в основу механизма действия противоаритмических кризов местных анестетиков, блокаторов кальциевых каналов и некоторых других ЛС.

4. Взаимодействие ЛС с ЛС.

По принципу действия антидотов.

Виды действия лекарств.

Основное – такое действие лекарства, на которое рассчитывает врач при его применении.

Нежелательное: - побочное;

Побочное действие – это нежилательная реакции организма, обусловленные фармакологическими свойствами ЛС, и наблюдается при применении его в дозах, рекомендуемых для лечения. Возникают одновременно с основным лечебным эффектом. Эти реакции не опасны для жизни, а иногда используются и как основное действие.

Например, побочный (снотворный) эффект противоалергического средства димедрол часто используется в качестве основного.

Аллергическое действие - это способность ЛС вызывать к ним же повышенную чувствительность за счет активации реакции антиген-антитело.

Токсическое действие – это реакции, которые возникают при поступлении в организм очень больших доз ЛС, что приводит к т.н. абсолютной передозировке.

Относительная передозировка – это токсические реакции, которые могут возникнуть при поступлении в организм даже среднетерапевтических доз, если у больного нарушены функции метаболизирующих и экскретирующих ЛС органов.

Тератогенное действие (tetas – урод) – это нежелательное действие ЛС на плод, которое приводит к рождению ребенка с аномалиями или уродствами.

Эмбриотоксическое действие – это токсическое действие ЛС на плод до 12 недель беременности.

Фетотоксическое действие – это токсическое действие на плод после 12 недель беременности.

Мутагенное действие – способность ЛС нарушать генетический аппарат зародышевых клеток, изменяя генотип потомства.

Канцерогенное действие – способность веществ вызывать образование злокачественных опухолей.

Местное действие лекарств – это проявление лечебно-профилактического эффекта ЛС в месте аппликации (нанесения) ЛС.

Резорбтивное действие лекарств – проявление фармакотерапевтического эффекта ЛС после всасывания препарата в системный кровоток.

Пороговая – это минимальная доза ЛС, которая вызывает какой-либо биологический эффект.

Среднетерапевтическая – доза препарата, которая вызывает оптимальный лечебный эффект.

Высшая терапевтическая – доза, которая вызывает наибольший фармакологический эффект.

Широта терапевтического действия – это интервал между пороговой и высшей терапевтической дозами.

Токсическая - доза, при которой возникают симптомы отравления.

Смертельная – доза, которая вызывает смерть.

Разовая – pro dosi – доза на один прием.

Курсовая – доза на курс лечения.

Ударная – доза, назначаемая в начале лечения, которая превышает среднетерапевтическую в 2-3 раза и назначается с целью быстрого достижения необходимой концентрации ЛС в крови или других биосредах.

Поддерживающая – доза, назначаемая после ударной, и она соответствует, как правило, среднетерапевтической.

Действие лекарств при их повторном введении в организм.

При повторном применении эффективность лекарственных средств может изменятся как в сторону повышения, так и в сторону снижения. Возникают нежелательные эффекты.

Повышение фармакологического эффекта связано с его способностью к кумуляции. Кумуляция ( cumulatio) – это усиление действия ЛС при их повторном введении в организм.

Кумуляция бывает двух видов: материальная (физическая) и функциональная.

Материальная кумуляция – реализуется, когда увеличение лечебного эффекта происходит за счет накопления в организме ЛС.

Функциональная кумуляция – это когда увеличение лечебного эффекта и появление симптомов передозировки происходит быстрее, чем накопление в организме самого препарата.

Привыкание – это снижение фармакологической активности препарата при его повторном введении в организм.

Перекрестное привыкание – это привыкание к препаратам, сходного (близкого) химического строения.

Фармакокинетика – это раздел фармакологии, который изучает различные этапы прохождения лекарства в организме: всасывание (абсорбция), биотранспорт (связывание с сывороточными белками), распределение по органам и тканям, биотрансформация (метаболизм), выведение (экскреция) ЛС из организма.

Пути введения ЛС в организм.

От пути введения препарата в организм зависит:

- скорость и полнота доставки ЛС в очаг болезни;

- эффективность и безопасность применения лекарств, т.е. без осложнений фармакотерапии.

1. Энтеральный путь введения – путь поступления лекарств в организм через ЖКТ.

- проявление местного и резорбтивного эффектов.

К энтеральному пути относится:

- пероральный (per os) – через рот (внутрижелудочно);

- сублингвальный (Sub linqva) – под язык;

- интрадуоденальный (Intra duodenum) – в 12-перстную кишку.

- ректальный (per rectum) – через прямую кишку.

2. Парентеральный путь введения – это поступление ЛС в организм, минуя органы ЖКТ.

К достоинствам парентерального пути относятся:

- достижение точной дозировки;

- быстрая реализация эффекта ЛС.

К парентеральному пути относится:

Характеристика отдельных этапов фармакокинетики.

1. Всасывание (абсорбция) - процесс поступления лекарства из места его введения в системный кровоток при внесосудистом введении.

Скорость всасывания ЛС зависит от:

- лекарственной формы препарата;

- степени растворимости ЛС в жирах или в воде;

- дозы или концентрации ЛС;

- интенсивности кровоснабжения органов и тканей.

Скорость всасывания при пероральном применении ЛС зависит от:

- рН среды в различных отделах ЖКТ;

- характера и объема содержимого желудка;

- микробной обсемененности кишок;

- активности пищевых ферментов;

- состояния моторики ЖКТ;

- интервала между приемом лекарства и пищи.

- Биодоступность ( f ) – относительное количество препарата, которое поступает из места введения в кровь (%).

- Константа скорости всасывания (К₀₁ ) – параметр, который характеризует скорость поступления ЛС из места введения в кровь (ч -1 , мин -1 ).

- Период полуабсорбции ( t _½ _α ) – время, необходимое для всасывания из места введения в кровь ½ введенной дозы (ч, мин).

- Время достижения максимальной концентрации ( t_max ) – это время, за которое достигается максимальная концентрация ЛС в крови (ч, мин).

Интенсивность процессов всасывания ЛС у детей достигают уровня взрослых лишь к трем годам жизни. До трех лет жизни абсорбция лекарств снижена, главным образом, из-за недостаточной микробной обсемененности кишечника, а также из-за недостатка желчеобразования. У людей старше 55 лет абсорбция также снижена. Поэтому детям и старикам нужно лекарства дозировать с учетом возрастных анатомо-физиологических особенностей организма.

2. Биотранспорт – обратимые взаимодействия ЛВ с транспортными белками плазмы крови и мембранами эритроцитов.

Подавляющее число лекарства (90%) обратимо взаимодействуют с человеческим сывороточным альбумином. Кроме того, ЛС образуют обратимые комплексы с глобулинами, липопротеидами, гликопротеидами. Концентрация связанной с белком фракции соответствует свободной, т.е. не связанной с белком фракции: [С_связ ] = [С_своб ].

Фармакологической активностью обладает лишь свободная (несвязанная с белком) фракция, а связанная – является своего рода резервом препарата в крови.

Связанная часть ЛС с транспортным белком определяет:

- силу фармакологического действия лекарства;

- продолжительность фармакотерапевтическогоего действия.

Места связывания белка являются общими для многих веществ.

Процесс обратимого взаимодействия лекарств с транспортными белками характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами:

- Константа ассоциации (К_асс ) – характеризует степень сродства препарата к белку сыворотки крови (моль -1 ).

- Число мест связывание ( N ) – показатель активных центров белка, на которых фиксируется одна молекула препарата.

3 . Распределение лекарств в организме.

Как правило, лекарства в организме распределяются по органам и тканям неравномерно с учетом их тропности (сродства).

На характер распределения лекарств в организме влияют следующие факторы:

- степень растворимости в липидах;

- интенсивность регионарного (местного) кровоснабжения;

- степень сродства к транспортным белкам;

- состояние биологических барьеров (гематоэнцефалического, плацентарного).

Основными местами распределения ЛС в организме являются:

Фрмакокинетический параметр, характеризующий этап распределения:

Объем распределения ( Vd ) - степень захвата ЛС тканями из крови (л, мл).

4. Биотрансформация (метаболизм).

Один из центральных этапов фармакокинетики и основной путь детоксикации (обезвреживания) ЛС в организме.

В биотрансформации принимают участие: печень, почки, легкие, кожа, плацента.

Биотрансформация осуществляется в 2 фазы.

Реакции I фазы (биотрансформации) – это гидроксилирование, окисление, восстановление, дезаминарование, дезалкилирование и т.д. В процессе реакций I фазы происходит изменение структуры молекулы ЛC, таким образом, что он становится более гидрофильной. Это обеспечивает более легкую экскрецию метаболитов из организма с мочой.

Реакции I фазы осуществляются с помощью ферментов эндоплазматического ретикулума (микросомальные ферменты или ферменты монооксигеназной системы), основным из которых является цитохром Р - 450. Лекарства могут как усиливать, так и уменьшать активность этого фермента. ЛС, прошедшие I фазу, структурно подготовлены к реакциям II фазы биотрансформации.

В процессе реакций II фазы образуются коньюгаты или парные соединения препарата с одним из эндогенных веществ (например, с глюкуроновой кислотой, глутатионом, глицином серной кислоты). Образование коньюгатов происходит при каталитической активности одного из одноименных ферментов. Так, например, конъюгат препарат + глюкуроновая кислота – образуется при помощи фермента глюкуронидтрансферазы. Образовавшиеся коньюгаты являются фармакологически неактивными веществами и легко выводятся из организма с одним из экскретов. Однако не вся введенная доза ЛС подвергается биотрансформации, часть ее выводится в неизмененном виде.

5. Выведение (экскреция).

Является завершающим этапом фармакокинетики, в процессе которого лекарство в виде метаболитов или в неизмененном виде выводятся из организма с одним из экскретов. Чаще всего ЛС выводятся из организма с мочой, желчью, выдыхаемым воздухом, слюной, потом, грудным молоком. Наибольший удельный вес экскреции приходится на почки. При этом реализуются следующие механизмы:

Основные фармакокинетические параметры:

- Константа экскреции (К_ех ) – характеризует скорость выделения лекарства из организма с каким-либо экскретом (ч -1 , мин -1 ).

- Константа элиминации (К_el ) – характеризует скорость исчезновения препарата из организма путем экскреции и биотрансформации (ч -1 ,мин -1 ).

- Период полуэлиминации (t_1/2 ) – это время исчезновения из организма лекарства путем биотрансформации и экскреции ½ введенной или поступившей и всосавшейся дозы (ч, мин.).

Рациональные сочетания препаратов служат основой эффективной терапии при многих заболеваниях.

Знание основных положений взаимодействия позволяет сформулировать цель проведения комплексной фармакотерапии – при уменьшении дозы ЛС получить такой же или более выраженный клинический эффект, что и при монотерапии, и при этом снизить степень вероятности побочных эффектов.

Фармакология как наука, ее задачи, перспективы развития и роль в практической деятельности провизора. Связь ее с фармацией. Основные разделы. Принципы классификации лекарственных средств.

Фармакология – наука о взаимодействии ЛВ и организма.

Задачи: создание и обоснование рационального применения новых ЛС, и изучение свойств уже известных ЛП.

Фармакология подразделяется на общую и частную. Общая Фармакология рассматривает механизмы действия лекарственных веществ (первичные фармакологические реакции, влияние на ферменты, биологические мембраны, электрические потенциалы, рецепторные механизмы); изучает общие закономерности их действия на организм в зависимости от характера распределения, биотрансформации (окисление, восстановление, гидролиз, дезаминирование, ацетилирование и т. п.), путей введения (внутрь, подкожно, внутривенно, ингаляционной т. д.), выделения (почками, кишечником). Разделы общей фармакологии:1)принципы производства лекарственных средств, их состав и свойства. 2) метаболизм — фармакокинетика и Фармакодинамика, 3) токсикология, 4) фармакогенетика и 5) фармакогеномика.

Предмет частной фармакологии — это отдельные лекарственные вещества, систематизированные по признаку их главного эффекта в несколько групп: анестезирующие, снотворные, нейролептические, противосудорожные, раздражающие, сердечно-сосудистые, противобактериальные, противопаразитарные, противоопухолевые и др. Фармакология тесно связана с другими дисциплинами, изучающими лекарственные вещества, прежде всего с фармацевтической химией — наукой об их синтезе, строении и химических свойствах, фармакогнозией и фармацией в целом, токсикологией. Общий — экспериментальный — метод сближает фармакологию с физиологией и патологией. Она непосредственно связана также с биохимией и биологией.

Классификации.

2) химическая (в основе хим структура лс);

4) фармакотерапевтическая (в основе заболевния, при которых применяются конкретные ЛС)

5) к-я CAS (Chemical Abstracts Service) – однозначный идентификатор химических субстанций, где определенной химичекой структуре присвоен регистровый номер.

Зарождение и развитие фармакологии как науки. Основные этапы развития фармакологии. Роль отечественных ученых в развитии фармакологии.

В средние века на Руси уже были известны труды великих врачей - Гиппократа, Галена, Авиценны.

С началом образования крупных княжеств знания о лекарственных растениях стали систематизировать и появились первые рукописные труды - травники, где были описаны лечебные свойства трав и способы приготовления из них сборов, настоев, отваров. Когда появилось книгопечатание, типографским способом стали издаваться лечебники. В этот период существовали зелейные лавки, в которых продавались лекарственные травы.

При Иване Грозном в 1581 г. в Москве появилась первая аптека и была создана Аптекарская Палата. В Москве, Рязани, Новгороде успешно развивались аптекарские огороды, где культивировали и выращивали лекарственные растения. В 1594 г. в Москве была организована школа лекарей. С этого времени началось становление национальной русской медицины, фармации и фармакологии.

В период реформ Петра I торговать лекарствами разрешалось только в аптеках. В Москве было открыто 8 аптек.

Огромное влияние на развитие медицины и фармакологии оказали труды великого русского ученого М.В.Ломоносова (1711-1765) по атомно-кинетической концепции в химии, об изменяемости веществ и всеобщей связи явлений в природе.

В 1778 г. в России впервые издается Государственная Фармакопея на латинском языке, а в 1866 г. - на русском языке.

В этот период начал научную деятельность основоположник отечественной фармации и фармакологии академик А.П. Нелюбин (1785—1858), который определял фармакологию как систему точных знаний, основанную на изучении химических и физических свойств лекарственных средств, методов синтеза, приготовления лекарственных форм и действия лекарств в зависимости от состояния организма. А.П. Нелюбин выделил фармакологию и фармацию в самостоятельные предметы и предложил их раздельное преподавание. А.П. Нелюбин был сторонником экспериментального изучения действия лекарств и ядов на животных.

Е.В. Пеликан изучал действие кураре и строфанта; A.M. Филомафитский исследовал действие эфира и хлороформа; великий русский хирург Н.И. Пирогов изучал наркотическое действие эфира на собаках, а затем ввел эфирный наркоз в хирургическую практику; профессор Казанского университета И.М. Догель изучал влияние лекарственных веществ на сердечно-сосудистую систему.

Таким образом, в середине XIX века исследования в области фармакологии велись в двух направлениях. Первое направление устанавливало зависимость действия лекарств на организм от их химического состава и способа изготовления. Второе направление устанавливало характер и механизм действия лекарств на органы и физиологические системы и целый организм. Оба эти направления дополняли друг друга и были научным фундаментом для клинической фармакологии и фармакотерапии.

Вторая половина XIX века в России характеризуется дальнейшими и разносторонними глубокими экспериментальными работами в области фармакологии.

дальнейшем проводил изучение действия различных веществ на нервную и мышечную системы.

Великий русский физиолог И.П. Павлов (1849-1936) начал свою научную деятельности с изучения действия сердечных гликозидов и жаропонижающих средств. Он с 1890 по 1895 г. возглавлял кафедру фармакологии в Военно-медицинской академии Петербурга. Под его руководством было изучено влияние на ЦНС бромидов и кофеина, на систему пищеварения - горечей и других веществ. И.И. Мечников (1845-1916) создал теорию иммунитета, главной частью которой было учение о фагоцитозе как защитном механизме организма, что впоследствии явилось фундаментом для изыскания и изучения действия лекарственных веществ на иммунную систему.

Д.Л. Романовский (1861—1921) в 1891 г. установил, что лечебный эффект хинина при малярии обусловлен его избирательным токсическим влиянием на возбудителя - малярийного плазмодия, что впоследствии явилось основой для становления и развития химиотерапии.

Основателем отечественной фармакологии принято считать Н.П. Кравкова (1865-1924).

Его работы были посвящены проблемам общей фармакологии (зависимости действия лекарства от дозы, комбинированному действию веществ, влиянию

температурных факторов на действие веществ). Н.П. Кравков продолжил экспериментальные работы по изучению действия лекарственных веществ на изолированные органы в норме и при экспериментально вызванных патологических состояниях (атеросклерозе, воспалении). Он впервые проводил эксперименты на изолированных органах людей, умерших от различных заболеваний. Большое внимание в его научных трудах было уделено вопросу зависимости фармакологического действия веществ от их химического строения. Под его руководством изучалось действие наркозных и снотворных средств из различных химических групп. Итогом этих работ стало внедрение в медицинскую практику первого препарата для внутривенного наркоза — гедонала (группа уретана) и его комбинации с хлороформом (комбинированный наркоз). В дальнейшем эти работы явились основой для создания теории вводного и комбинированного наркоза.

В последнее время основы клеточной и молекулярной фармакологии разрабатывают не только фармакологи, но и представители самых различных наук и специальностей: физиологи, биологи, математики, генетики. В стране появляются крупные фармацевтические производства, способные обеспечить население России большинством лекарственных средств.

Читайте также: