Промедол механизм действия кратко

Обновлено: 03.07.2024

образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга. По фармакологическим свойствам тримеперидин близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия.

При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 часа.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая при любом способе введения. После внутривенного введения наблюдается быстрое снижение концентрации в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. Связь с белками плазмы — 40 %. Метаболизируется главным образом в печени путём гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. Период полувыведения (Т1/2) — 2,4-4 ч, увеличивается при почечной недостаточности. В небольших количествах выводится почками (в том числе 5 % — в неизменённом виде).

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы, протрузия межпозвоночного диска; инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала).

В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печёночная, почечная, кишечная колики).

Острая левожелудочковая недостаточность, отёк лёгких, кардиогенный шок.

Предоперационный, операционный и послеоперационный периоды.

Роды (обезболивание и стимуляция).

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии — нарушение свёртывания крови (в том числе на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в центральную нервную систему); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы (в том числе в течение 21 дня после их применения).

Препарат в данной лекарственной форме противопоказан для применения у детей в возрасте до 2-х лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

С осторожностью: дыхательная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, угаетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, микседема, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыделительной системе, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких, судороги, аритмия, артериальная гипотония, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, алкоголизм, наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе), выраженные воспалительные заболевания кишечника, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, детский возраст, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутримышечно или внутривенно (только подкожно и внутримышечно для препарата в шприц-тюбиках).

Взрослым — от 10 мг до 40 мг. (от 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл до 2 мл раствора с концентрацией 20 мг/мл). Во время наркоза дробными дозами препарат — вводят внутривенно по 3 — 10 мг.

Детям от двух лет: 3 -10 мг в зависимости от возраста.

Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или внутримышечно 20 — 30 мг вместе с атропином (0,5 мг) за 30-45 мин до операции.

Обезболивание родов: подкожно или внутримышечно в дозе 20 -40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии-плода. Последнюю) дозу препарата вводят за 30-60 минут до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 40 мг, суточная -160 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более часто — запор, тошнота и/или рвота; менее часто — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение желудочно-кишечного тракта; редко — при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна — гепатотоксичность (тёмная моча, бледный стул, истеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто — головокружение, слабость, сонливость; менее часто — головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, эйфория, дискомфорт, нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, спутанность сознания, судороги; редко — галлюцинации, депрессия, у детей — парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна — судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах; частота неизвестна — замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация.

Со стороны дыхательной системы: менее часто — угнетение дыхательного центра.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более часто — снижение артериального давления; менее часто — аритмии; частота неизвестна — повышение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы: менее часто — снижение диуреза; спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Аллергические реакции: менее часто — бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отёк; редко — кожная сыпь, кожный зуд, отёк лица.

Местные реакции: гиперемия, отёк, жжение в месте инъекции.

Прочие: менее часто — повышенное потоотделение; частота неизвестна — привыкание, лекарственная зависимость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могу быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжёлых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста" налоксона в дозе 0,4 — 2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей-0,01 мг/кг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приёмом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов.

На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала,

возможно уменьшение анальгезирующего действия.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты, (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимрстй) и задержки мочи.

Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы). Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия), снижает эффективность промедола.

При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы возможно развитие тяжёлых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.

Снижает эффект метоклопрамида.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл в ампулах по 1 мл, в шприц-тюбиках по 1 мл (см 3 ). 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку или в пачку с прорезью с двух фронтальных сторон, обеспеченную контролем первого вскрытия из картона. 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).

20, 50 или 100 шприц-тюбиков с инструкцией по применению препарата и шприц-тюбика в коробку из картона.

Хранение

Список II "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудованных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности.

В защищённом от света месте при температуре не выше 15 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Ампулы — 5 лет, шприц-тюбики — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Быстрая абсорбция при любом способе введения. После внутривенного введения наблюдается быстрое снижение концентрации в плазме и через 2 часа определяются лишь следовые концентрации. Связь с белками плазмы — 40%. Метаболизируется главным образом в печени путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. Период полувыведения (Т_1/2) — 2,4–4 часа, увеличивается при почечной недостаточности.

В небольших количествах выводится почками (в том числе 5% — в неизмененном виде).

Фармакодинамика

Тримеперидин относится к агонистам опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга. По фармакологическим свойствам тримеперидин близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия.

При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10–20 минут, достигает максимума через 40 минут и продолжается 2–4 часа и более.

Фармакологические свойства

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы, протрузия межпозвоночного диска, при удалении инородного тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала).

В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Предоперационный, операционный и послеоперационный периоды.

Роды (обезболивание и стимуляция).

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Противопоказания

Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы ( МАО ) и в течение трех недель после их отмены.

Диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи).

Препарат в данной лекарственной форме не рекомендуется для применения у детей в возрасте до двух лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение беременными женщинами, женщинами в период грудного вскармливания, детьми, взрослыми, имеющими хронические заболевания

Возможно однократное (кратковременное) применение препарата только после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или грудного ребенка в случаях крайней необходимости под контролем лечащего врача, т.к. препарат является производным морфина и обладает аналогичным фармакологическими свойствами — может угнетать дыхательный центр, снижать артериальное давление и вызывать аритмию.

Проникает и выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о приостановлении грудного вскармливания.

Применение препарата детьми и взрослыми, имеющими хронические заболевания, возможно с осторожностью по абсолютным показателям и под особо тщательным наблюдением высококвалифицированного медицинского персонала в условиях специализированного стационара с целью своевременного выявления симптомов возможной передозировки и побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Взрослым вводят от 10 до 40 мг (от 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл до 2 мл раствора с концентрацией 20 мг/мл). Во время общей анестезии дробными дозами вводят внутривенно по 3–10 мг.

Детям от двух лет: 3–10 мг в зависимости от возраста.

Для премедикации перед общей анестезией вводят подкожно или внутримышечно 20–30 мг вместе с атропином (0,5 мг) за 30–45 минут до операции. Обезболивание родов: подкожно или внутримышечно в дозе 20–40 мг при раскрытии зева на 3–4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30–60 минут до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 40 мг, суточная — 160 мг.

Передозировка

Симптомы острой и хронической передозировки

Тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД , нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. Внутривенное введение специфического антагониста опиоидных рецепторов Налоксона в дозе 0,4–2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2–3 минуты введение Налоксона повторяют, суммарная доза Налоксона до 10 мг.

Начальная доза Налоксона для детей составляет 0,005–0,01 мг/кг массы тела ребенка. При необходимости инъекции можно повторять.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза: внутривенное введение Налоксона в дозах 0,1–0,2 мг (1,5–3,0 мкг/кг массы тела) через каждые 2–3 минуты до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного. Начальная доза Налоксона для детей составляет 0,001–0,002 мг/кг массы тела при внутривенном введении. Можно вводить повторно до суммарной массы 0,1 мг/кг.

У новорожденных начальная доза Налоксона составляет 0,001 мг/кг массы тела и может быть повторена в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным наркотическим угнетением дыхания.

При угнетении дыхания у новорожденных, вызванном введением наркотического анальгетика матери во время родов: Налоксон вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно в начальной дозе 0,01 мг/кг массы тела. Если желаемого эффекта нет, можно вводить повторно через каждые 2 минуты до дозы 0.1 мг/кг, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания.

После рождения ребенка ему можно профилактически ввести внутримышечно 200 мкг (60 мкг/кг массы тела) Налоксона.

Меры предосторожности

Дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, угнетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, микседема, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыводящей системе, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, судороги, аритмия, артериальная гипотония, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, алкоголизм, наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе), выраженные воспалительные заболевания кишечника, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, детский возраст, пожилой возраст.

У пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза и со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение Промедолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским наблюдением.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно по следующим критериям: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны пищеварительной системы

Часто — запор, тошнота, рвота.

Нечасто — сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение желудочно-кишечного тракта.

Редко — при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота).

Частота неизвестна — гепатоксичность (темная моча, бесцветный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств

Часто — головокружение, слабость, сонливость.

Нечасто — головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, спутанность сознания, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, беспокойный сон.

Редко — галлюцинации, депрессия, у детей — парадоксальное возбуждение, беспокойство.

Частота неизвестна — ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация.

Со стороны дыхательной системы

Редко — угнетение дыхательного центра.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто — снижение артериального давления ( АД ).

Редко — аритмия.

Частота неизвестна — повышение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко — снижение диуреза, задержка мочи, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Аллергические реакции

Часто — бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.

Редко — кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Местные реакции

Нечасто — повышенное потоотделение.

Частота неизвестна — привыкание, лекарственная зависимость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые указания

В период лечения не допускается употребление этанола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов.

На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.

Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность тримеперидина.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы, вызванное приемом тримеперидина.

Снижает эффект метоклопрамида.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10 мг/мл или 20 мг/мл по 1 мл в ампулы. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. В пачку вкладывают скарификаторы ампульные или ножи ампульные.

1, 20, 30. 40, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок помещают в коробку из картона. В коробку вкладывают скарификаторы ампульные или ножи ампульные и инструкции по медицинскому применению в количестве равном числу контурных ячейковых упаковок (для медицинских учреждений).

При использовании ампул с точкой или кольцом надлома скарификаторы и ножи ампульные в пачку не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту на специальных рецептурных бланках на наркотическое лекарственное средство.

Предельно допустимое количество препарата, для выписывания на один рецепт — 20 ампул.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Прозрачный бесцветный раствор, плохо смачивающий стекло.

Состав

На одну ампулу:

активное вещество – промедол – 20 мг;

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Опиоиды. Производные фенилпиперидина.

Код АТС: N02AB.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Промедол (Trimeperidine) – агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 минут, достигает максимума через 40 минут и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии – более 8 ч). При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1,5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая при любом способе введения. После приема внутрь ТС_mах – 1-2 ч. После в/в введения наблюдается быстрое снижение концентрации в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. Связь с белками плазмы – 40%. Метаболизируется, главным образом, в печени путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. Т_½ – 2,4-4 ч, увеличивается при почечной недостаточности. В небольших количествах выводится почками (в т.ч. 5% – в неизмененном виде).

Показания к применению

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, при удалении инородного тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период.

Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Подготовка к операции (премедикация), при необходимости – как анальгетический компонент общей анестезии.

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Способ применения и режим дозирования

Парентерально (п/к, в/м, в экстренных случаях – в/в, при необходимости – эпидурально).

Взрослым вводят 10-40 мг (1 мл 1% раствора - 2 мл 2% раствора).

Детям старше 2 лет назначают парентерально в дозах (в зависимости от возраста) 0,1-0,5мг/кг.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночные, почечные, кишечные колики), тримеперидин следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.

Для премедикации перед наркозом вводят п/к или в/м 20-30 мг вместе с атропином (0,5 мг) за 30-45 мин до операции. Для экстренной премедикации вводят в вену.

Во время общей анестезии дробными дозами промедол вводят в/в по 3-10 мг.

В послеоперационном периоде промедол применяют (при отсутствии нарушения дыхания) для снятия болей и как противошоковое средство: вводят под кожу в дозе 10-20 мг (0,5-1 мл 2% раствора).

Обезболивание родов проводится п/к или в/м введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 минут до родоразрешения (во избежание угнетения дыхания плода и новорожденного).

Высшие дозы для взрослых при парентеральном введении: разовая – 40 мг, суточная – 160 мг. В качестве компонента общей анестезии – в/в, 0,5-2 мг/кг/ч, суммарная доза во время операции не должна превышать 2 мг/кг/ч. При постоянной в/в инфузии – 10- 50 мкг/кг/ч. Эпидурально – 0,1-0,15 мг/кг, предварительно разводят в 2-4 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Побочное действие

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии – нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после их применения), детский возраст до 2 лет.

С осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмии, артериальная гипотензия, ХСН, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, гиперплазия предстательной железы, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стриктуры мочеиспускательного канала, алкоголизм, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст старше 2-х лет.

Передозировка

Симптомы острой и хронической передозировки: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз ( при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости – проведение ИВЛ, стимуляторы дыхания; применение специфического антагониста опиоидов – налоксона в дозе 0,4 мг (при отсутствии эффекта через 3-5 минут введение налоксона повторяют до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания). Начальная доза налоксона для детей – 0,005-0,01мг/кг.

Меры предосторожности

Во время лечения недопустимо употребление алкоголя.

С осторожностью используют у больных, в анамнезе которых имеется указание на лекарственную зависимость.

С осторожностью следует применять Промедол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра. Не следует комбинировать Промедол с наркотическими анальгетиками из группы агонистов- антагонистов (налбуфин, бупренорфин, буторфанол, трамадол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. Не следует комбинировать с ингибиторами МАО (возможны возбуждение, судороги).

Серотониновый синдром: при одновременном применении Промедола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос. Симптомы, как правило, развиваются в течение нескольких часов до нескольких дней от начала одновременной терапии опиоидов с другими препаратами. Однако симптомы могут развиться и позднее, особенно после увеличения дозы препаратов. При подозрении на серотониновый синдром необходимо прекратить применение опиоидов и/или других одновременно принимаемых лекарственных средств.

Надпочечниковая недостаточность: следует тщательно наблюдать за пациентами, если выявлены симптомы надпочечниковой недостаточности, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое кровяное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо провести диагностическое тестирование. В случае необходимости, при положительном результате исследования, необходимо назначить лечение кортикостероидами и отменить опиоиды. Если прием опиоидов прекращен, необходимо выполнить последующую оценку функции надпочечников, чтобы определить необходимость продолжения или прекращения кортикостероидной терапии.

Андрогенная недостаточность: постоянное применение опиоидов может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что может привести к андрогенной недостаточности, которая проявляется в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи и бесплодия. В случае появления симптомов или признаков дефицита андрогенов, необходимо провести лабораторную диагностику.

Применение во время беременности и в период лактации

Применение во время беременности и в период лактации возможно только по строгим показаниям.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы а также изменяет эмоциональную окраску боли воздействуя на высшие отделы мозга. По фармакологическим свойствам тримеперидин близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности угнетает условные рефлексы обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов повышает тонус и сократительную активность миометрия.

При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 часа.

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая при любом способе введения. После внутривенного введения наблюдается быстрое снижение концентрации в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. Связь с белками плазмы - 40%. Метаболизируется главным образом в печени путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. Период полувыведения (Т1/2) - 24-4 ч увеличивается при почечной недостаточности. В небольших количествах выводится почками (в том числе 5 % - в неизмененном виде).

Показания:

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия инфаркт миокарда расслаивающая аневризма аорты тромбоз почечной артерии тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии острый перикардит воздушная эмболия инфаркт легкого острый плеврит спонтанный пневмоторакс язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки перфорация пищевода хронический панкреатит паранефрит острая дизурия парафимоз приапизм острый простатит острый приступ глаукомы каузалгия острые невриты пояснично-крестцовый радикулит острый везикулит таламический синдром ожоги онкологические заболевания травмы протрузия межпозвоночного диска; инородные тела мочевого пузыря прямой кишки мочеиспускательного канала).

В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная почечная кишечная колики).

Острая левожелудочковая недостаточность отек легких кардиогенный шок.

Предоперационный операционный и послеоперационный периоды.

Роды (обезболивание и стимуляция).

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Противопоказания:

Гиперчувствительность угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в том числе на фоне антикоагулянтной терапии) инфекции (риск проникновения инфекции в центральную нервную систему); диарея на фоне псевдомембранозного колита обусловленного цефалоспоринами линкозамидами пенициллинами токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы (в том числе в течение 21 дня после их применения).

Препарат в данной лекарственной форме противопоказан для применения у детей в возрасте до 2-х лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью:

С осторожностью: дыхательная недостаточность печеночная и/или почечная недостаточность надпочечниковая недостаточность хроническая сердечная недостаточность угаетение центральной нервной системы черепно-мозговая травма внутричерепная гипертензия микседема гипотиреоз гиперплазия предстательной железы стриктура мочеиспускательного канала хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыделительной системе бронхиальная астма хроническая обструктивная болезнь легких судороги аритмия артериальная гипотония суицидальная наклонность эмоциональная лабильность алкоголизм наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе) выраженные воспалительные заболевания кишечника ослабленные больные кахексия беременность период лактации детский возраст пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Подкожно внутримышечно или внутривенно (только подкожно и внутримышечно для препарата в шприц-тюбиках).

Взрослым - от 10 мг до 40 мг. (от 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл до 2 мл раствора с концентрацией 20 мг/мл). Во время наркоза дробными дозами препарат - вводят внутривенно по 3 - 10 мг.

Детям от двух лет: 3 -10 мг в зависимости от возраста.

Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или внутримышечно 20 - 30 мг вместе с атропином (05 мг) за 30-45 мин до операции.

Обезболивание родов: подкожно или внутримышечно в дозе 20 -40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии-плода. Последнюю)дозу препарата вводят за 30-60 минут до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 40 мг суточная -160 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: более часто - запор тошнота и/или рвота; менее часто - сухость слизистой оболочки полости рта анорексия спазм желчевыводящих путей раздражение желудочно-кишечного тракта; редко - при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор метеоризм тошнота спазмы в желудке гастралгия рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча бледный стул истеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - головокружение слабость сонливость; менее часто - головная боль нечеткость зрительного восприятия диплопия тремор непроизвольные мышечные подергивания эйфория дискомфорт нервозность усталость ночные кошмары необычные сновидения беспокойный сон спутанность сознания судороги; редко - галлюцинации депрессия у детей - парадоксальное возбуждение беспокойство; частота неизвестна - судороги ригидность мышц (особенно дыхательных) звон в ушах; частота неизвестна - замедление скорости психомоторных реакций дезориентация.

Со стороны дыхательной системы: менее часто - угнетение дыхательного центра.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более часто - снижение артериального давления; менее часто - аритмии; частота неизвестна - повышение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы: менее часто - снижение диуреза; спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании частые позывы к мочеиспусканию).

Аллергические реакции: менее часто - бронхоспазм ларингоспазм ангионевротический отек; редко - кожная сыпь кожный зуд отек лица.

Местные реакции: гиперемия отек жжение в месте инъекции.

Прочие: менее часто - повышенное потоотделение; частота неизвестна - привыкание лекарственная зависимость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота холодный липкий пот спутанность сознания головокружение сонливость снижение артериального давления нервозность усталость брадикардия резкая слабость медленное затрудненное дыхание гипотермия тревожность миоз (при выраженной гипоксии зрачки могу быть расширены) судороги гиповентиляция сердечно-сосудистая недостаточность в тяжёлых случаях - потеря сознания остановка дыхания кома.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции симптоматическая терапия. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста" налоксона в дозе 04 - 2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей-001 мг/кг.

Взаимодействие:

Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания вызванное приемом других наркотических анальгетиков седативных снотворных антипсихотических средств (нейролептиков) анксиолитиков препаратов для общей анестезии этанола миорелаксантов.

На фоне систематического применения барбитуратов особенно фенобарбитала

возможно уменьшение анальгезирующего действия.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов диуретиков).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимрстй) и задержки мочи.

Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы). Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффективность промедола.

При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.

Налоксон восстанавливает дыхание устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы вызванное приемом промедола. Может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет/ появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата продолжаются в течение 48 ч характеризуются стойкостью и трудностью их устранения) снижает эффекты промедола не влияет на симптомы обусловленные гистаминовой реакцией.

Снижает эффект метоклопрамида.

Особые указания:

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл в ампулах по 1 мл в шприц-тюбиках по 1мл (см 3 ). 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку или в пачку с прорезью с двух фронтальных сторон обеспеченную контролем первого вскрытия из картона. 20 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20 50 или 100 инструкциями по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).

20 50 или 100 шприц-тюбиков с инструкцией по применению препарата и шприц-тюбика в коробку из картона.

Условия хранения:

Список II "Перечня наркотических средств психотропных веществ и их прекурсоров подлежащих контролю в Российской Федерации" в специально оборудованных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности.

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Ампулы - 5 лет шприц-тюбики - 3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД" (ФГУП "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД"), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ФГУП "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД"

Промедол р-р - Московский эндокринный завод - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Промедол р-р - Московский эндокринный завод в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Читайте также: