Пирацетам механизм действия кратко

Обновлено: 02.07.2024

Что собой представляет препарат, и для чего его применяют

ПИРАЦЕТАМ относится к группе ноотропных препаратов (средства, которые способствуют улучшению когнитивных функций).

ПИРАЦЕТАМ применяется для симптоматического лечения расстройств памяти или интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции, а также для уменьшения проявлений кортикальной миоклонии. В случае кортикальной миоклонии для определения чувствительности к пирацетаму Ваш лечащий врач может назначить пробный курс лечения.

Не принимайте препарат, если

• у Вас повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, или любому из компонентов препарата (см. раздел Состав);

• у Вас заболевание Хантингтона (хорея Хантингтона);

• у Вас острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

• у Вас тяжелое заболевание почек;

• Вы беременны или кормите грудью.

ПИРАЦЕТАМ не рекомендован детям и подросткам до 18 лет в связи с отсутствием адекватных данных по клиническому применению.

Если что-либо из вышеперечисленного относится к Вам, сообщите об этом лечащему врачу.

Особые указания и меры предосторожности

Проконсультируйтесь со своим врачом, прежде чем принимать ПИРАЦЕТАМ, если:

• к Вам относится какой-либо из следующих факторов риска: нарушения гемостаза, кровотечения, планируемое или перенесенное хирургическое вмешательство (в том числе стоматологическое), факторы риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенное ранее внутримозговое кровоизлияние или перенесенный геморрагический инсульт, прием антикоагулянтов или антиагрегантов, в том числе низких доз ацетилсалициловой кислоты;

• у Вас заболевания почек (возможно, потребуется коррекция дозы);

• Вам больше 60 лет (возможно, потребуется коррекция дозы).

Если ПИРАЦЕТАМ Вам назначен для лечения миоклонии, следует избегать внезапного прекращения приема препарата, поскольку это может вызвать рецидив заболевания или судорожные приступы.

Другие препараты

Следует проконсультироваться с врачом, если Вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие лекарства. Это относится и к любым препаратам, отпускаемым без рецепта врача.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете:

• гормоны щитовидной железы;

• антикоагулянты (например, варфарин или аценокумарол);

• препараты ацетилсалициловой кислоты.

ПИРАЦЕТАМ с пищей и напитками

ПИРАЦЕТАМ принимают во время приема пищи или натощак, запивая достаточным количеством воды.

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке, и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. ПИРАЦЕТАМ не следует принимать во время беременности.

ПИРАЦЕТАМ выделяется с грудным молоком, по этой причине не следует принимать препарат в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом ПИРАЦЕТАМ.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Учитывая возможные нежелательные реакции пирацетама, влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами не может быть исключено. Ваш лечащий врач определит степень ограничения или запрета на данные виды деятельности.

Применение препарата

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Ваш врач подберет Вам подходящую дозу. При появлении сомнений либо вопросов, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Симптоматическое лечение расстройств памяти или интеллектуальных нарушений:

2400 мг (6 таблеток) - 4800 мг (12 таблеток) в сутки. Суточную дозу принимают в 2 или 3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии:

• рекомендуемая начальная доза 7200 мг (18 таблеток) в сутки;

• рекомендуется разделить дозу на 2 или 3 приема в течение дня (например, 6 таблеток утром, 6 таблеток в полдень, 6 таблеток вечером);

• после начала приема препарата врач может постепенно увеличить рекомендованную Вам дозу. Внимательно соблюдайте все рекомендации врача касательно режима дозирования.

Как принимать ПИРАЦЕТАМ

Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая достаточным количеством воды.

Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции почек

Пожилым пациентам и пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы.

Если Вы забыли принять ПИРАЦЕТАМ

Если Вы забыли принять препарат, примите следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу (две дозы в одно время), чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы приняли больше препарата ПИРАЦЕТАМ, чем рекомендовано

Если Вы приняли большую дозу препарата, чем назначено, обратитесь за консультацией к врачу.

При применении высоких доз существует вероятность усиления побочных реакций.

Если Вы прекратили прием ПИРАЦЕТАМ

Не прекращайте прием препарата без рекомендации врача. Следует избегать внезапного прекращения приема препарата, поскольку это может вызвать рецидив заболевания или судорожные приступы.

Возможные нежелательные реакции

Как и все лекарственные препараты, ПИРАЦЕТАМ может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

При приеме препарата ПИРАЦЕТАМ возможно развитие описанных ниже нежелательных реакций.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• повышенная возбудимость, гиперактивность (чрезмерная и неадекватная двигательная активность, психомоторное возбуждение), увеличение массы тела.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• депрессия, сонливость, астения (болезненное состояние, для которого характерна повышенная утомляемость, неустойчивость настроения, утрата способности к продолжительной умственной и физической нагрузке).

Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным):

• геморрагические нарушения (спонтанные кровотечения, вызванные нарушениями механизма свертывания крови);

• анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница;

• возбуждение, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия (нарушение координации движений, не связанное с мышечной слабостью), нарушение равновесия, обострение, течения эпилепсии, головная боль, нарушения сна, вертиго (ощущение вращения), головокружение, тремор;

• боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, рвота, тошнота;

• усиление сексуального влечения.

Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Хранение препарата

Храните препарат в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Храните препарат в недоступном и невидимом для детей месте.

Храните препарат в оригинальной упаковке.

Срок годности – 3 года.

Не применяйте препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Не применяйте препарат, если Вы заметили, что контурная ячейковая упаковка, в которой находятся таблетки, повреждена.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав

Каждая таблетка содержит действующее вещество: пирацетам – 400 мг.

Вспомогательные вещества: повидон К-25; магния карбонат основной, легкий (Е 504); кальция стеарат (Е 470); картофельный крахмал; оболочка: Опадрай II белый (85 G18490) [поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), тальк (Е 553b), полиэтиленгликоль 3350, лецитин (соевый)].

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

ПИРАЦЕТАМ – таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов. По две или три контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пирацетам

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается незначительная шероховатость поверхности; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
пирацетам	200 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 6000 - 4.925 мг, кроскармеллоза натрия - 4.175 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 3.675 мг, магния стеарат - 0.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза Е5 - 4 мг, титана диоксид - 2 мг, макрогол 400 - 0.4 мг, гипромеллоза Е50 - 0.2375 мг, макрогол 6000 - 0.0875 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

1 таб.
пирацетам	400 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 6000 - 9.85 мг, кроскармеллоза натрия - 8.35 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 7.35 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза Е5 - 8 мг, титана диоксид - 4 мг, макрогол 400 - 0.8 мг, гипромеллоза Е50 - 0.475 мг, макрогол 6000 - 0.175 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; допускается незначительная шероховатость поверхности; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
пирацетам	800 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 6000 - 19.7 мг, кроскармеллоза натрия - 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 14.7 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза Е5 - 16 мг, титана диоксид - 8 мг, макрогол 400 - 1.6 мг, гипромеллоза Е50 - 0.95 мг, макрогол 6000 - 0.35 мг.

6 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

1 таб.
пирацетам	1200 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 6000 - 29.55 мг, кроскармеллоза натрия - 25.05 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 22.05 мг, магния стеарат - 3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза Е5 - 24 мг, титана диоксид - 12 мг, макрогол 400 - 2.4 мг, гипромеллоза Е50 - 1.425 мг, макрогол 6000 - 0.525 мг.

6 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия. Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. C max в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся V d составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.

Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

T 1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T 1/2 увеличивается.

Показания активных веществ препарата Пирацетам

Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте, интеллектуально-мнестические нарушения, кортикальная миоклония; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
D57	Серповидно-клеточные нарушения
F00	Деменция при болезни Альцгеймера
F01	Сосудистая деменция
F03	Деменция неуточненная
F07	Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
F10.2	Хронический алкоголизм
F10.3	Абстинентное состояние
F81	Специфические расстройства развития учебных навыков
G25.3	Миоклонус
G45	Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I63	Инфаркт мозга
I69	Последствия цереброваскулярных болезней
R40.2	Кома неуточненная
R42	Головокружение и нарушение устойчивости
T90	Последствия травм головы

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь, в/м или в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Парентеральное введение пирацетама назначают при невозможности применения пероральных форм (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является в/в введение.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: частота неизвестна - кровоточивость.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность; нечасто - сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - тромбофлебит; при парентеральном введении - артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.

Местные реакции: редко - боль в месте введения.

Прочие: часто - увеличение массы тела; нечасто - астения, лихорадка (только при парентеральном введении); частота неизвестна - усиление сексуального влечения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пирацетаму; хорея Гентингтона, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), терминальная стадия хронической почечной недостаточности; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только по назначению врача, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью, в период применения пирацетама необходим контроль КК. Рекомендуется коррекция режима дозирования в соответствии с показателями КК.

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов пирацетама по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм пирацетама.

Применение у пожилых пациентов

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль КК, может потребоваться коррекция дозы.

Особые указания

Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетама его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль показателей КК, может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.

В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пирацетама пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов - тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.

При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.

При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.

состав оболочки: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е171), вода очищенная.

Описание

Капсулы твердые желатиновые №0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета. Содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Пирацетам.

Код АТХ N06BX03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г Cmax, составляющая 40 - 60 мкг/мл, достигается в плазме крови через 30 мин и через 6 – 8 ч в спинномозговой жидкости.

Распределение и метаболизм

Vd составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Не связывается с белками плазмы крови.

Пирацетам проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Не метаболизируется в организме.

Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет 4 – 5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости – 6 – 8 ч.

Выводится почками в неизмененном виде в 80 – 100 %, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.

Фармакодинамика

Ноотропный препарат. Пирацетам – циклическое производное γ – аминомасляной кислоты. Непосредственно воздействует на головной мозг. Улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а так же повышает умственную работоспособность, практически без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30 – 40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Показания к применению

– симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;

– симптоматическое лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности (хронический психорганический синдром)

– для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

Способ применения и дозы

Пирацетам следует принимать внутрь во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.

Внимание! Последнюю разовую дозу принимать не позднее 17 часов для предотвращения нарушения сна.

Суточную дозу рекомендуется принимать в 2-4 приема.

Взрослым: Пирацетам назначают по 400 мг (1 капсуле) 3 раза в сутки и доводят ее до 2,4 г. По достижении терапевтического эффекта (через 2-3 недели после начала лечения) дозу снижают до 400 мг (1 капсула) 3-4 раза в сутки.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома:

в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2 - 2,4 г/сут, а в течение первой недели по 4,8 г/сут.

При лечении последствий инсульта назначают 4,8 г/сут.

При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7,2 г/сут, каждые 3 – 4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Пирацетам 200,0 мг 1 мг

Натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный) - 1 мг, уксусная кислота разведенная 30 % до pH 5,6-5,8, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Активным компонентом является пирацетам циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Имеющиеся данные свидетельствуют что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность что в свою очередь приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение память внимание и сознание не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации снижает вязкость крови и предотвращает формирование "монетных столбиков". Кроме того он снижает агрегацию тромбоцитов не оказывая существенного влияния на их количество.

В исследованиях на животных показано что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Фармакокинетика:

Фармакокинетический профиль пирацетама носит линейный характер и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приема. Объем распределения (Vd) составляет около 06 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга преимущественно в лобных теменных и затылочных долях в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови не метаболизируется в организме. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 85 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т_1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания:

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома в частности у пожилых пациентов сопровождающегося снижением памяти головокружением пониженной концентрацией внимания и снижением активности изменением настроения расстройством поведения нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;

Комплексная терапия и монотерапия кортикальной миоклонии;

Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона а также других компонентов препарата;
Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
Хорея Гентингтона;
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:

Риск кровотечений нарушение гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе хирургические вмешательства (в том числе обширные стоматологические вмешательства) у пациентов принимающих антикоагулянты и антиагреганты в том числе низкие дозы аспирина хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

Беременность и лактация:

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Исследования на животных не показали прямого и опосредованного влияния на беременность развитие эмбриона роды и постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии затруднении глотания). Предпочтительным является внутривенное введение.

Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии).

Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: Декстрозы 5 % 10 % или 20 %; Фруктозы 5 % 10 % 20 %; Натрия хлорида 09 %; Декстрана 40 10 % (в растворе натрия хлорида 09 %); Растворе Рингера; Растворе маннитола 20 %.

Общий объем раствора предназначенный для введения определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.

Болюсное внутривенное введение (например неотложное лечение криза при серповидноклеточной анемии) выполняется в течение не менее 2 мин суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.

Внутримышечно препарат вводится если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Объем раствора вводимого внутримышечно не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.

При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата). Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.

Симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома - 24-48 г/сут.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия - 24-48 г/сут.

Лечение начинают с дозы 72 г/сут каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 48 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес. следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата постепенно сокращая дозу на 12 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.

Суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела разделенная на 4 равные дозы. В период криза - 300 мг/кг внутривенно разделенная на 4 равные дозы.

Дозирование больным с нарушением функции почек

Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК): Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х КК_{сыворот} (мг/мл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 085.

Читайте также: