Нитропруссид натрия механизм действия кратко

Обновлено: 02.07.2024

Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.

Нитропруссид натрия — лекарственное средство, периферический вазодилататор.

Содержание

Фармакологическое действие

Является высокоэффективным периферическим сосудорасширяющим средством. Расширяет артериолы и частично вены. При внутривенном введении приводит к быстрому, сильному и относительно непродолжительному снижению кровяного давления; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Исходя из современных данных, механизм действия препарата связывают с сосудорасширяющим действием нитрозогруппы (NO), соединенной через группы CN с атомом железа.
Снижение давления после внутривенного введения происходит в первые 2 — 5 мин, а через 5 — 15 мин после окончания введения артериальное давление возвращается к исходному уровню. Применяют натрия нитропруссид в комплексной терапии при острой сердечной недостаточности, особенно в случаях, когда обычные терапевтические мероприятия не приводят к желаемым результатам.

Фармакокинетика

T_1/2 — 4 ч. В организме нитропруссид натрия метаболизируется ферментами эритроцитов в цианиды, которые при участии роданазы печени превращаются в тиоцианат. Выводится почками (20 % в неизмененном виде), с желчью. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется в небольшом количестве с грудным молоком.

Показания

Введение препарата быстро купирует признаки сердечной астмы и угрожающего отека легких и улучшает показатели сердечной гемодинамики.
Вводят натрия нитропруссид кратковременно, потом переходят на обычную терапию (диуретики, сердечные гликозиды и др.). Применяют также при гипертонических кризах для быстрого понижения артериального давления, особенно при гипертензии, осложненной острой сердечной недостаточностью, в том числе при остром инфаркте миокарда, гипертензивной энцефалопатии, церебральных кровотечениях, феохромоцитоме, иногда при синдроме Рейно и сосудистых спазмах, вызванных отравлением спорыньей.

Противопоказания

Повышенное внутричерепное давление, артериовенозный шунт, коарктация аорты, атрофия зрительного нерва, глаукома. В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.

Применение

Препарат вводят внутривенно; при приеме внутрь гипотензивного действия не оказывает. Раствор натрия нитропруссида готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое одной ампулы (25 или 50 мг) в 5 мл 5 % раствора глюкозы, а затем разводят дополнительно в 1000, 500 или 250 мл 5 % раствора глюкозы. При разведении 50 мг препарата в 500 мл раствора 1 мл содержит 100 мкг (при разведении в 250 или 1000 мл — соответственно 200 или 50 мкг).
Применение неразведенного раствора не допускается.
При тахифилаксии к натрия нитропруссиду, когда гипотензивный эффект препарата ослабевает вследствие компенсаторной реакции организма (чаще это встречается у людей молодого возраста), максимальные дозы, указанные выше, превышать нельзя.
Скорость инфузии, то есть дозу препарата, поступающую в кровь за единицу времени, определяют индивидуально при постоянном контроле уровня артериального давления. Следует применять свежеприготовленные растворы. Сразу же после приготовления раствора и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите препарата от действия света, обертывая сосуд с раствором и прозрачные детали системы непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке. Натрия нитропруссид является высокоэффективным периферическим вазодилататором, но применять его надо с большой осторожностью. Раствор необходимо вводить под тщательным контролем артериального давления; систолическое давление должно снизиться не более чем до 100—110 мм рт. ст.

Побочные эффекты; Особые указания

При большой концентрации и быстром введении возможны быстрое понижение артериального давления, тахикардия, рвота, головокружение, бессознательное состояние. Тогда дозу следует уменьшить (замедлить скорость введения) или полностью прекратить введение препарата. Сильная передозировка может вызвать такие же явления, как и при отравлении цианидами. В этих случаях необходима специфическая антидотная терапия (применение метгемоглобинообразователей, метиленового синего, натрия тиосульфата). В последнее время для этой цели рекомендован оксикобаламин; он реагирует со свободным цианидом и превращается в цианокобаламин (витамин B12). Для прекращения действия натрия нитропруссида приостанавливают его инфузию и вводят внутривенно (в течение 15 мин) раствор оксикобаламина в дозе, равной двойной суммариой дозе натрия нитропруссида. Инфузионный раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5 % раствора глюкозы. Вслед за оксикобаламином вводят внутривенно (в течение 15 мин) раствор натрия тиосульфата (12,5 г в 50 мл 5 % раствора глюкозы). В тяжелых случаях его вводят повторно. Натрия нитропруссид следует применять с осторожностью у людей старческого возраста, при гипотиреозе, нарушении функции почек (препарат выводится из организма почками); он не рекомендуется детям и беременным.

Форма выпуска

Выпускается для инъекций (с добавлением наполнителя) в виде лиофилизированной пористой массы или порошка от кремового до розовато-кремового цвета, в ампулах, содержащих по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) натрия нитропруссида для инъекций. Легко растворим в воде.

Взаимодействие

В растворе несовместим с любыми лекарственными средствами. Флакон должен быть защищен от света алюминиевой фольгой или черной бумагой.

Периферический вазодилататор быстрого и короткого действия. Снижает тонус артерий и вен за счет прямого миотропного действия. Расширяя периферические артериальные сосуды, натрия нитропруссид уменьшает постнагрузку, снижает напряжение левого желудочка, снижает АД. Расширяя периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, что приводит к улучшению системной и внутрисердечной гемодинамики, снижению давления в малом круге кровообращения.

В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается в первые 2-5 мин, а через 5-15 мин после окончания введения АД возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

В организме нитропруссид натрия метаболизируется ферментами эритроцитов в цианиды, которые при участии ронидазы печени превращаются в тиоцианат.

T 1/2 - 4 ч. Выводится почками (20% - в неизмененном виде) и с желчью. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выводится с грудным молоком.

Показания активного вещества НИТРОПРУССИД НАТРИЯ

Гипертонический криз; острая левожелудочковая недостаточность с отеком легких; управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств, с целью снижения оперативной потери крови; острая сердечная недостаточность при необходимости быстрого уменьшения постнагрузки левого желудочка, для снижения давления наполнения левого желудочка.

Режим дозирования

Применяют в/в в виде инфузии. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации, и корригируют в зависимости от динамики АД, ЧСС и клинических симптомов заболевания.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, беспокойство, головокружение, мышечные спазмы, гиперрефлексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: быстрое снижение АД, тахикардия, брадикардия, дискомфорт за грудиной.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в области живота.

Дерматологические реакции: редко - кожные высыпания, зуд, эритема.

Местные реакции: покраснение, отек, острый флебит в месте введения.

Прочие: усиление потоотделения; редко - снижение содержания тромбоцитов, гипотиреоз; при применении в чрезмерно высоких дозах - развитие интоксикации цианидами (рвота, потеря сознания, тканевая гипоксия), при быстром прекращении инфузии - синдром “рикошета”.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к нитропруссиду натрия; симптоматическая (компенсаторная) артериальная гипертензия (при артериовенозном шунтировании или коарктации аорты); острое нарушение мозгового кровообращения, повышенное внутричерепное давление, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, ассоциированная с пониженной периферической сосудистой резистентностью, аортальный стеноз, гиповолемия, гипотиреоз, гиповитаминоз витамина В 12 ; дефицит сульфорилтрансферазы (роданазы) у пациентов с глазной атрофией Лебера, атрофия зрительного нерва, глаукома; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания). В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.

С осторожностью: пациентам с гипотермией, гипонатриемией, ИБС, в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нитропруссид натрия противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) это противопоказание является относительным.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности. В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) это противопоказание является относительным.

Применение у детей

Опыт применения у детей ограничен. Следует применять с осторожностью - по показаниям, в рекомендуемых дозах.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (более быстрое развитие антигипертензивного эффекта).

Особые указания

Развитие гипертензивного криза, с сопутствующими сосудисто-мозговыми явлениями, не является показанием для лечения нитропруссидом натрия. Решение принимается при наличии висцеральных осложнений с непосредственной угрозой для жизни.

У больных с гипонатриемией и нарушением функции почек продолжительное лечение нитропруссидом натрия может привести к более высоким концентрациям в плазме основного метаболита тиоцианата. Так как последний подавляет усвоение йода из щитовидной железы, могут проявиться симптомы гипотиреоза.

У молодых пациентов для предотвращения выраженной компенсаторной реакции, связанной с резким повышением уровней катехоламинов и ренина, увеличение и снижение дозы проводят постепенно.

Лекарственное взаимодействие

Ганглиоблокаторы, средства для общей анестезии, бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы "медленных” кальциевых каналов (дилтиазем), ингибиторы АПФ (каптоприл) могут усилить анти гипертензивный эффект нитропруссида натрия.

Так как нитропруссид натрия является донатором оксида азота, нельзя применять его одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил).

При совместном применении с эстрогенами или симпатомиметиками снижается антигипертензивный эффект нитропруссида натрия.

Не допускается смешивание инфузионного раствора нитропруссида натрия с другими лекарственными средствами.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.

Латинское название вещества Нитропруссида натрия дигидрат

Natrii nitroprussidum (род. Natrii nitroprussidi)

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Нитропруссида натрия дигидрат

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Красновато-коричневые кристаллы (или порошок). Легко растворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакология

Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие.

Содержит нитрозогруппу (соединена через группы CN с атомом железа), которая в организме трансформируется в оксид азота (NO), активирующий гуанилатциклазу. Увеличивает образование цГМФ и его концентрацию в гладкомышечных клетках сосудистой стенки и вызывает вазодилатацию. В механизме сосудорасширяющего действия не исключается прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы или нарушение фосфорилирования миозина.

Расслабляет гладкую мускулатуру как артериол, так и вен, понижает ОПСС и венозный тонус, уменьшает АД , пост- и преднагрузку на миокард. Снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его функции при низком выбросе. Гипотензивный эффект сопровождается незначительным повышением ЧСС и понижением минутного объема крови, повышением активности ренина. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

У больных с острым инфарктом миокарда улучшает перфузию миокарда вследствие расширения коронарных сосудов, уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода (снижает пред- и постнагрузку), способствует уменьшению размера зоны инфаркта. У больных с сердечной недостаточностью с сАД выше 100 мм рт. ст. и повышенным давлением в левом желудочке может вызывать увеличение сердечного выброса без чрезмерной гипотензии. Гипотензивное действие наступает в течение 1–2 мин после начала инфузии и продолжается в течение 1–10 мин после ее окончания. Показана эффективность в качестве вспомогательного средства при инфаркте миокарда (в т.ч. у пациентов с артериальной гипертензией и стойкими болями в грудной клетке или недостаточностью левого желудочка) и регургитации крови на фоне недостаточности клапанов сердца.

Исследования по изучению канцерогенности и мутагенности у человека и животных не проводились.

Адекватные и строго контролируемые исследования влияния на течение беременности и репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Данных по изучению тератогенного эффекта у животных нет, однако в 3-х исследованиях на беременных овцах было показано, что нитропруссид проходит через плаценту, концентрации цианида у плода зависят от доз, полученных матерью, а при введении с высокой скоростью нитропруссида беременным овцам можно создать у плода смертельные концентрации цианида.

Биотрансформируется путем внутриэритроцитарной реакции с гемоглобином с образованием цианметгемоглобина и цианид-иона. Цианид-ионы частично выводятся из организма в виде выдыхаемого гидроцианида, но главным образом превращаются в тиоцианат, который выводится с мочой (в реакции участвует митохондриальный фермент печени роданаза — тиосульфатцианид-сератрансфераза — и донаторы серы, в первую очередь тиосульфат, цистин и цистеин). Скорость превращения цианид-иона в тиоцианат (клиренс цианида) составляет 1 мкг/кг/мин и соответствует скорости метаболизма натрия нитропруссида (при достижении стабильной концентрации) в случае инфузии со скоростью, несколько превышающей 2 мкг/кг/мин (при большей скорости инфузии цианид начинает накапливаться). Цианид, не выведенный из организма легкими (в виде гидроцианида) и почками (в виде тиоцианата) связывается с митохондриальными цитохромами и нарушает окислительный метаболизм (клетки переходят на анаэробный метаболизм или гибнут от гипоксии).

Метаболизм нитропруссида приводит к образованию метгемоглобина как в результате диссоциации цианметгемоглобина, получающегося в ходе первоначальной реакции нитропруссида с гемоглобином, так и вследствие прямого окисления гемоглобина при высвобождении нитрозогрупп.

Т_1/2 нитропруссида из плазмы крови — около 2 мин, Т_1/2 тиосульфата (после в/в инфузии) — около 20 мин, тиоцианата — около 3 дней (при недостаточности почек может увеличиваться в 2–3 раза).

Механизм действия нитратов и их эффекты

Различные эфиры азотной кислоты (HNO₃) и многоатомных спиртов, например нитроглицерин (глицерина тринитрат) и изосорбида динитрат, расслабляют гладкую мускулатуру сосудов. Этот эффект более выражен в венозном сосудистом русле, нежели в артериальном.

Сосудорасширяющие эффекты этих препаратов влияют на гемодинамику, что можно использовать в терапевтических целях. Благодаря снижению как венозного возврата (преднагрузка), так и артериальной постнагрузки уменьшается работа сердца. В результате этого улучшается кислородный баланс в сердце, предотвращается спастическое сужение крупных коронарных сосудов (коронарный спазм).

Механизм действия. Снижение тонуса гладкой мускулатуры сосудов связано с активацией гуанилатциклазы и повышением уровня внутриклеточного цГМФ. Причиной этого эффекта служит NO, образующийся из органических нитратов. NO — физиологический молекулярный передатчик, который выделяется эндотелиоцитами на подлежащие гладкомышечные клетки (эндотелиальный фактор расслабления сосудов).

Глицерина тринитрат (нитроглицерин) отлиется высокой трансмембранной проницаемости и очень низкой стабильностью. Это препарат выбора при купировании приступов стенокардии. С этой целью он вводится в виде спрея, подъязычных или защечных таблеток, и через слизистую попадает в кровь. Препарат начинает действовать через 1-3 мин. Нитроглицерин плохо подходит для приема внутрь из-за быстрого пресистемного выведения. При чрескожном применении (нитроглицериновый пластырь) пресистемное выведение не происходит.

Изосорбида динитрат хорошо проникает через мембраны, более устойчив по сравнению с нитроглицерином и частично распадается на более слабый незначительно дольше действующий изосорбид 5-мононитрат. Изосорбида динитрат в основном назначают внутрь для достижения более длительного действия, также возможно и сублингвальное применение.

Изосорбида мононитрат не подходит для сублингвального применения из-за высокой полярности и низкой скорости всасывания. При приеме внутрь он не подвергается пресистемному метаболизму.

Нитропруссид натрия содержит нитрозогруплу (-NO), а несложный эфир. Он в равной степени расширяет сосуды и венозного, и артериального русла. Для достижения управляемой гипотензии его вводят инфузионно при непрерывном тщательном мониторинге. Отделяющиеся от нитропруссида цианид-ионы можно инактивировать тиосульфатом натрия.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

В каждой ампуле с порошком содержится активное вещество натрия нитропруссид 30 мг.

В каждой ампуле с растворителем содержится вода для инъекций 5 мл.

Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, который содержит натрий. Общее содержание натрия в активном и вспомогательном веществе составляет 0,83 ммоль (19, 6 мг) в одной дозе.

Описание

Лиофилизированный порошок - лиофшизированная уплотненная масса или порошок оранжевого цвета.

Растворитель (вода для инъекций) - бесцветная прозрачная жидкость.

Раствор для инфузий - прозрачная жидкость светло-коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Натрия нитропруссид является смешанным (артериовенозным) вазодилататором. Он расслабляет гладкие мышцы артерий, артериол и вен, и поэтому эффективно уменьшает преднагрузку и постнагрузку сердца. Эффект препарата выражается в следующем:

Снижает артериальное давление;

• Непосредственно расширяет венозные сосуды, что уменьшает давление наполнения

желудочка, уменьшает объем и давление в левом желудочке, застой в легких;

Уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и улучшает опорожнение левого желудочка, что редуцирует желудочковый объем и стресс стенки желудочка;

Улучшает минутный объем сердца;

• Редуцирует легочное давление и этим уменьшает венозный застой в легких;

• Уменьшает потребность в кислороде миокарда в результате чего улучшается перфузия

субэндокардного слоя при угрозе ишемии.

Действие препарата является коротким из-за быстрого метаболизма в крови. Механизм действия связывается как с активированием гуанилатциклазы и с повышением уровня внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата, так и с подавлением кальциевого и хлорного инфлюкса.

Фармакокинетика

Распределение: натрия нитропруссид применяется только внтаривенно. причем эффект развивается еще на первой минуте.

Метаболизм: Метаболизируется полностью в течение нескольких минут в эритроцитах, где при контакте с гемоглобином распадается, образуя метгемоглобин, Fe 2+ и цианиды. Метгемоглобин и цианиды высвобождаются медленно в плазму крови из эритроцитов и, достигая печени, трансформируются в тиоцианат при участии тиосульфата и фермента роданазы.

Выведение: Тиоцианат выделяется до 80% через почки. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно одну неделю у пациентов с нормальной почечной функцией. Почечный клиренс тиоцианата составляет около 2,2 мл/мин.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или вспомогательному веществу; Симптоматическая артериальная гипертензия (при артериовенозном шунте или коарктации аорты);

Натрия нитропруссид не следует применять для снижения давления у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения во время хирургических вмешательств, а также у умирающих пациентов (A.S.A. Class 5Е), требующих экстренного хирургического вмешательства;

Повышенное внутричерепное давление;

Натрия нитропруссид не стоит использовать для лечения острой застойной сердечной недостаточности, связанной со снижением периферического сосудистого сопротивления, сердечной недостаточности, которую можно наблюдать при сепсисе;

Выраженный дефицит цианокобаламина (витамин Вп):

• Пациенты с врожденной атрофией зрительного нерва или табачной амблиопией из-за чрезмерного накопления цианидов/тиоцианата. Эти редкие состояния возможно связаны с дефицитом или отсутствием роданазы. Следует избегать использования натрия нитропруссида у данной группы пациентов;

Беременность и период лактации

Натрия нитропруссид не обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием при исследовании на экспериментальных животных. Не проводились контролируемые клинические исследования безопасности применения препарата у беременных женщин, его концентрации в крови матери после тщательной оценки показаний, в случаях, когда ожидаемый благоприятный результат для матери превышает потенциальный риск для плода.

Натрия нитропруссид не применяется во время грудного вскармливания, так как в результате метаболизма препарата образуются цианиды, которые могут оказать токсическое действие на новорожденного. При необходимости применения препарата у кормящих женщин, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно в виде инфузии, с инфузионным насосом.

Внутривенное болюсное введение натрия нитропруссида противопоказано!

Натрия нитропруссид в виде порошка следует использовать только для приготовления разбавленного инфузионного раствора.

Порошок из ампулы темного стекла смешивается с приложенным в комплекте растворителем из бесцветной ампулы. Приготовленный раствор дополнительно добавляют в банку, содержащую 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствор! натрия хлорида. Банку покрывают непрозрачной материей (черный полиэтиленовый пакет из упаковки), чтобы защитить раствор от воздействия света. Приготовленный таким образом раствор используется сразу, не позже, чем через 4 часа. Инфузию проводят посредством инфузионного насоса при непрерывном контроле артериального давления.

Не смешивать инфузионный раствор с другими лекарствами!

Если цвет раствора будет отличным от светло-коричневого, раствор нельзя использовать. Неиспользованное количество раствора необходимо выбросить.

Дозировка: Доза устанавливается индивидуально при постоянном контроле артериального давления.

Во избежание компенсаторной реакции (резкое повышение катехоламинов и ренина, тахикардия), особенно у молодых пациентов, дозу нужно повышать постепенно до достижения желаемого эффекта. Скорость введения также снижают постепенно, в пределах 10-30 мин. для избежания резкого повышения артериального давления.

Дети: Опыт лечения детей натрием нитропруссидом ограничен.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов лечение начинается низкими дозами, так как они более чувствительны к антигипертензивному действию лекарственного препарата.

Продолжительность лечения: При наличии ответа в идеальном случае введение должно продолжаться только несколько часов, чтобы избежать риска интоксикации цианидами. Лечение натрием нитропруссидом не должно продолжаться более 72 часов.

Альтернативное пероральное антигипертензивное лечение следует начать при первой возможности.

Если инфузии нитропруссида натрия продолжаются более 3 дней, следует контролировать уровни тиоцианата, особенно у пациентов с нарушением функции печени и почек. Концентрация тиоцианата не должна превышать 10 мг в 100 мл сыворотки крови.

В случае интоксикации тиоцианатом инфузии нитропруссида натрия должны быть прекращены, и если необходимо, тиоцианат следует устранить с помощью диализа.

Побочное действие

Побочные действия классифицируются по частоте развития и в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота развития по MedDRA: очень частые - 1/10 назначений (>10%); частые - 1/100 назначений (>1% и 0,1% и 0, 01% и

Передозировка

Первые симптомы передозировки связаны с выраженным снижением артериального давления. Иногда появление метаболического молочно-кислого ацидоза может быть ранним симптомом передозировки. Передозировка натрием нитропруссидом может наступить при продолжительной терапии более высокими дозами, при лечении больных с поражением функции печени или с почечной недостаточностью. При тяжелой передозировке в плазме крови повышается уровень цианидов.

Симптомы: тахипноэ, потоотделение, головная боль, рвота, тошнота, тяжелая гипотензия, головокружение, розовое окрашивание кожи, повышение молочной кислоты в плазме до ацидоза, поверхностное дыхание со слабым пульсом, нарушение рефлексов, расширенные зрачки с отсутствием рефлексов зрачков, метгемоглобинемия, потеря сознания.

Лечение: При появлении симптомов передозировки немедленно прекращается инфузия натрия нитропруссида и медленно внутривенно вводят натрия нитрит 1% 10-30 мл в сочетании с медленным внутривенным введением 20-50 мл натрия тиосульфата. Проводится дыхательная реанимация, кислородотерапия и симптоматические средства - аналептики, сердечно-сосудистые средства, водносолевые растворы, средства, корригирующие кислотно-щелочное состояние, гидроксикобаламин 2,5 г в течение 15 минут.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется смешивание инфузионного раствора натрия нитропруссида с другими лекарствами в одной банке.

Особенности применения

• Основной риск применения натрия нитропруссида связан с чрезмерным снижением кровяного давления и накоплением цианидов.

Гипотония. Небольшое кратковременное увеличение скорости инфузии натрия нитропруссида может привести к чрезмерному снижению кровяного давления что иногда может привести к нарушению кровоснабжения жизненно важных органов. Данные гемодинамические изменения могут привести к ряду побочных реакций, см. п. 4.8. Побочные действия. Гипотензия, вызванная натрием нитропруссидом, самокупируется в течение 1-10 минут после прекращения инфузии; в течение этих нескольких минут целесообразно придать больному положение Тренделенбурга для увеличения венозного притока. Если гипотония не проходит в течение нескольких минут после прекращения инфузии, это означает, что ее причиной не было введение натрия нитропруссида и следует установить истинную причину ее возникновения.

Интоксикация цианидами. При скорости инфузии более 2 мкг/кг/мин. ионы цианида (CNT) образуются быстрее, чем организм способен их вывести. (Способность организма к выведению CN значительно возрастает при введении натрия тиосульфата). Буферный эффект метгемоглобина в отношении цианида истощается при дозе натрия нитропруссида 500 мкг/кг. Данное количество натрия нитропруссида вводится менее, чем в течение часа при скорости инфузии 10 мкг/кг/мин. (максимальная рекомендуемая скорость). При превышении этого уровня токсическое действие цианида может быть быстрым, тяжелым и даже смертельным.

Отравление цианидом может проявляться в виде венозной гипероксемии, сопровождающейся ярко-красной окраской венозной крови, поскольку клетки становятся не способны извлекать доставленный к ним кислород; метаболического ацидоза (лактоацидоза); кислородного голодания; спутанности сознания; смерти. Интоксикация цианидом, вызванная не натрием нитропруссидом, сопровождается стенокардией и инфарктом миокарда; атаксией, эпилептическим припадком и внезапным приступом; а также другими диффузными ишемическими нарушениями.

Пациенты, страдающие гипертонией или получающие другие гипотензивные средства, могут быть более чувствительны к действию натрия нитропруссида.

• Как и другие вазодилататоры натрия нитропруссид может вызвать повышение внутричерепного давления. Поэтому применение натрия нитропруссида у пациентов с повышенным внутричерепным давлением возможно только с крайней осторожностью.

• При применении натрия нитропруссида (или любого другого вазодилататора) для управляемой артериальной гипотензии во время анестезии, компенсаторные механизмы пациента при анемии и гиповолемии могут быть ослаблены. По возможности имеющуюся анемию и гиповолемию необходимо скорректировать до введения натрия нитропруссида.

Гипотензивная анестезия может вызвать нарушение легочной вентиляции/перфузии. Пациентам, не переносящим данные нарушения, возможно потребуется дополнительный кислород.

Комбинация натрия нитропруссида с другими антигипертензивными средствами, такими как бета-блокаторы, диуретики ведет к усилению его гипотензивного действия.

• Натрия нитропруссид можно применять одновременно с кардиоинотропными средствами, такими как дофамин.

• Ганглиоблокагоры, общие анестетики, ингаляционные анестетики и лекарственные препараты, подавляющие кровообращение, могут усилить гипотензивный эффект натрия нитропруссида.

• Так как натрия нитропруссид является донатором оксида азота, нельзя применять его одновременно с силденафилом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами

Читайте также: