Механизм действия обволакивающих средств фармакология кратко

Обновлено: 04.07.2024

Механизм действия: на месте нанесения вяжущих средств возникает:

2) местное сужение сосудов, уменьшение их проницаемости, экссудации, ингибирование ферментов  противовоспалительное действие.

наружно при воспалении слизистых и кожных покровов

внуть при воспалительных процессах ЖКТ (колиты, энтериты)

местно при ожогах

при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидов, когда они находятся в просвете желудка

обволакивающие средства. Механизм действия. Применение.

Слизи из крахмала и семян льна, фосфалюгель, сукралфат (вентер), альмагель.

Механизм действия: покрывают слизистые и препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов.

при восспалительных процессах ЖКТ

с веществами, обладающими раздражающими свойствами

адсорбирующие средства. Механизм действия. Применение.

Активированный уголь, тальк.

Механизм действия: при нанесении на кожу или слизистые адсорбируют на поверхности химические соединения и предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия + образуют тонкий слой, механически защищающий кожу или слизистые.

предохранение кожи от механического раздражения

отравления химическими соединениями

диарея, метеоризм (адсорбция токсических веществ и сероводорода)

раздражающие средства .Механизм действия.Применение.

Горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, раствор аммиака.

Механизм действия: стимуляция окончаний чувствительных нервов кожи и слизистых с целью:

а) подавить ощущение боли в области пораженного органа или ткани (отвлекающее действие) благодаря:

1) взаимодействию двух афферентных потоков возбуждения в ЦНС – с места локализации патологического процесса и кожной поверхности на месте действия раздражающего вещества

2) выделению при раздражении в ЦНС эндорфинов и энкефалинов – болеутоляющих пептидов

б) улучшить трофику органов и тканей, вовлеченных в патологический процесс благодаря:

1) путем кожно-висцерального рефлекса

2) по типу аксон-рефлекса (раздражение от кожи к органам, минуя ЦНС)

воспалительные заболевания органов дыхания и верхних дыхательных путей

3. Местноанестезирующие средства.

Классификация местноанестезирующих средств.

I. Средства, применяемые для поверхностной анестезии (кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин)

II. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин, тримекаин, бупивакаин)

III. Средства, применяемые для всех видов анестезии (лидокаин)

Механизм действия местноанестезирующих средств. побочные эффекты

Механизм действия: окончательно неизвестен, возможно блокируют натриевые каналы  потенциал действия не образуется  болевые раздражения не проводятся

Побочные эффекты при применении:

острое повышение внутриглазного давления, мидриаз

слущивание и изъязвление эпителия роговицы

эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшение ощущения утомления, голода, возможны галлюцинации

стимуляция сосудодвигательного, дыхательного, рвотного центров, затем – угнетение дыхания

тахикардия, повышение АД

развитие лекарственной зависимости

б) других анестетиков:

угнетающее влияние на ЦНС

нарушение нервно-мышечной передачи, развитие клонических судорог

седативные, гипотензивные эффекты

АНЕСТЕЗИН (Аnaesthesinum).

Этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты.

Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др.

Анестезин - одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств. Несмотря на более чем 100-летнее существование (синтезирован в 1890 г.; применяется с конца 90-х годов), его до сих пор относительно широко используют самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Недавно предложен новый аэрозольный препарат "Ампровизоль", содержащий анестезин.

Анестезин является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с трудной растворимостью в воде препарат не применяют парентерально и для обезболивания при хирургических операциях. Однако его широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты ("Меновазин", "Ампровизоль" и др.).

При заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой) назначают свечи, содержащие 0, 05 - О, 1 г анестезина. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5 - 20 % масляные растворы. Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода и т. д. Иногда назначают при привычной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной болезни.

НОВОКАИН (Novocainum). b -Диэтиламиноэтилового эфира пара- аминобензойной кислоты гидрохлорид.

Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.

Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин и др.) он обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение.

В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает.

Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.

В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества. пара-Аминобензойная кислота (витамин Н 1) является составной частью молекулы фолиевой кислоты; она входит также в связанном состоянии в состав других соединений, встречающихся в растительных и животных тканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота является "фактором роста". По химическому строению она сходна с частью молекулы сульфаниламидов; вступая с последними в конкурентные отношения, пара-аминобензойная кислота ослабляет их антибактериальное действие (см. Сульфаниламидные препараты). Новокаин как производное пара-аминобензойной кислоты также оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами.

Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом для инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко назначают новокаин и для лечебных блокад.

Иногда новокаин назначают также для внутрикостной анестезии.

Для анестезии слизистых оболочек новокаин иногда используют в оториноларингологии.

При местной анестезии концентрация растворов новокаина и их количество зависят от характера оперативного вмешательства; способа применения, состояния и возраста больного и т. п.

Следует учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (О, 1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.

Новокаин рекомендуется также для лечения различных заболеваний. Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, возникающие при развитии патологических процессов.ъ

Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.).

Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, состоящая из 1О мл 0, 25 % раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 % раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина. Вводят внутриартериально.

Внутривенное введение небольшого количества новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает аналгезирующее и противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного анестетика) и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).

Внутрикожные инъекции 0, 25 - 0, 5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др.

Свечи (ректальные) с новокаином используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.

Новокаин (5 - 10 % раствор) применяют также, используя метод электрофореза.

В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии - вводят в вену 0, 25 % раствор по 2 - 5 мл до 4 - 5 раз. Более эффективными и специфически действующими антиаритмическими средствами являются местные анестетики лидокаин и тримекаин и производное новокаина - новокаинамид (см.).

Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия (см. Препараты группы пенициллина).

Новокаин назначают также в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаше встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.). Эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС.

Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к препарату (головокружение, общая слабость, понижение АД, коллапс, шок). Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах. Внутримышечно вводят сначала 2 мл 2 % раствора, через 3 дня при отсутствии побочных явлений - 3 мл этого раствора и лишь затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.

БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Bupivacainе hydrochloride).

1-Бутил-2', 6'-диметилфенил-2-пиперидинкарбоксамида гидрохлорид.

Синонимы: Маркаин, Саrbostesin, Duracain, Маrcain, Narcain, Sensorcain, Svedocain.

По химической структуре близок к лидокаину. Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков. Применяется для местной инфильтрационной анестезии (0, 25 %), блокады периферических нервов (0, 25 - 0, 5 %), эпидуральной (0, 75 %) и каудальной (0, 25 - 0, 5 %) анестезии; ретробульбарной блокады (0, 75 %). В акушерско-гинекологической практике допускается использование только 0, 25 - 0, 5 % растворов, но не 0, 75 %. При применении 0, 75 % раствора следует проявлять осторожность.

При правильном применении препарат обеспечивает сильную и длительную анестезию. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).

Для цитирования: Васильев Ю.В. Обволакивающие (антацидные) лекарственные препараты в терапии некоторых заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта. РМЖ. 2004;5:244.

ЦНИИ гастроэнтерологии, Москва

О бволакивающие средства (препараты) – лекарственные вещества [6], образующие с водой коллоидные растворы, которые защищают первичные окончания слизистых оболочек и кожи от действия раздражающих веществ и затрудняют их всасывание. В настоящее время к этим препаратам относят и лекарственные вещества, растворяющиеся в некоторых неоднородных по составу растворах (например, в желудочном соке). Пока еще точно неизвестно, какие именно лекарственные (медикаментозные) препараты, обладающие обволакивающим действием, и когда стали впервые применяться при лечении больных (по–видимому, вначале в качестве наружных средств, а позднее – и per os для лечения заболеваний, поражающих слизистую оболочку пищевода, желудка и кишечника).

Общие сведения об антацидных препаратах

При оценке эффективности антацидных препаратов обычно учитывают их кислотонейтрализующую активность и продолжительность действия. Известно, что антацидные обволакивающие препараты вызывают стойкий кислотонейтрализующий эффект благодаря своей способности адсорбироваться на слизистой оболочке желудка, позволяющнй им проявлять буферные свойства на уровне 2,4 рН. Под кислотонейтрализующей активностью (способностью) антацидных препаратов обычно понимают количество водородных ионов, которое может быть нейтрализовано определенным количеством препарата, или количество конкретного антацидного препарата в граммах или ммоль/л, необходимое для достижения уровня рН 50 мл 0,1N раствора соляной кислоты до 3,5.

Один из антацидных препаратов, в последнее время все больше привлекающий внимание врачей и исследователей – Алмагель Нео. Это невсасывающийся водорастворимый сбалансированный антацидный препарат, содержащий в своем составе оптимальное количество гидроксида алюминия и магния, обеспечивающих оптимальную кислотонейтрализующую способность препарата. Наличие в составе Алмагеля Нео симетикона (поверхностно–активного вещества, снижающего внешнее напряжение газовых пузырьков) способствует естественному выделению кишечных газов и их всасыванию, что в определенной степени предотвращает появление задержки стула (запоров) и метеоризма, уменьшает вероятность появления отрыжки, позволяет эффективно использовать его в лечении больных с целью устранения боли за грудиной и в эпигастральной области, дискомфорта, включая изжогу и метеоризм, в достаточно короткие сроки. Наличие в составе Алмагеля Нео сорбита позволяет использовать этот препарат в лечении больных, у которых имеется и сахарный диабет. Обычные дозировки назначения этого препарата больным: внутрь для взрослых один пакетик или две дозировочные ложки 4 раза в день через час после приема пищи и на ночь; детям старше 10 лет дозировку препарата определяет лечащий врач (с учетом массы тела и состояния ребенка).

Антацидные препараты в терапии кислотозависимых заболеваний

Обычно к группе кислотозависимых заболеваний относят большую группу заболеваний, независимо от того, является ли фактор кислотной агрессии центральным или лишь дополнительным значительным фактором в возникновении и прогрессировании этих заболеваний. В настоящее время среди больных, страдающих кислотозависимыми заболеваниями, наиболее часто в практике работы врача встречаются больные, страдающие язвенной болезнью, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), неязвенной (функциональной) диспепсией (НФД), панкреатитом, реже – синдромом Золлингера–Эллисона. Среди возможных факторов агрессии при этих заболеваниях значительное место отводится соляной кислоте, желчным кислотам и панкреатическим ферментам.

Сам по себе положительный эффект антацидных препаратов при лечении больных в устранении (снижение интенсивности) изжоги (жжения) и/или боли за грудиной и в подложечной области имеет и определенное диагностическое значение: свидетельствует о возможном наличии у больных одного из кислотозависимых заболеваний.

Целесообразность использования Н₂–блокаторов гистаминовых рецепторов или ингибиторов протонного насоса в терапии обострений хронического панкреатита достаточно известна [1,4]. Известен и другой факт – эти препараты действуют более эффективно при лечении больных с повышенной и нормальной кислотообразующей функцией желудка. Однако у большинства больных ГЭРБ имеется нормальный или даже сниженный уровень кислотообразования в желудке. Известен и другой факт [7] – от 10% до 20% больных ГЭРБ остаются частично или полностью резистентными к терапии. Невольно возникает вопрос – какой именно терапии?

Однако в возникновении и прогрессировании ГЭРБ, как известно [5], имеют значение, кроме кислоты, желчные кислоты и панкреатические ферменты, особенно трипсин. Очевидно, этим можно объяснить отсутствие значительного эффекта в улучшении состояния некоторых больных даже при длительном, казалось бы, адекватном лечении этих больных ГЭРБ.

Ингибирование секреции соляной кислоты приводит не только к уменьшению интенсивности (ингибированию) секреторной функции желудка, но и к ингибированию внешнесекреторной функции поджелудочной железы, что, в свою очередь, позволяет уменьшить воздействие панкреатического секрета на слизистую оболочку пищевода [3]. Однако роль желчных кислот в качестве патологического фактора возникновения и прогрессирования поражения пищевода при ГЭРБ у многих больных все еще остается. Поэтому вполне оправдано, по нашим наблюдениям, в подобных случаях применение ингибиторов протонного насоса или Н₂–блокаторов гистаминовых рецепторов в сочетании с использованием невсасывающихся антацидных препаратов, позволяющих адсорбировать желчь, более или менее периодически поступающую из двенадцатиперстной кишки вначале в желудок, а затем и в пищевод. Такое сочетание указанных выше препаратов позволяет уменьшить дозировки Н₂–блокаторов гистаминовых рецепторов или ингибиторов протонного насоса до одного раза в день и, соответственно, улучшить состояние больных. Необходимо лишь соблюдать 3–3,5 часовой интервал между приемом больными препаратов, ингибирующих кислотообразование в желудке, и антацидных препаратов.

Очевидно, что сочетанное использование ингибиторов протонного насоса или Н₂–блокаторов гистаминовых рецепторов с невсасывающимися антацидными препаратами вполне оправдано и при лечении больных с сохраненной внешнесекреторной функцией поджелудочной железы, в том числе и при лечении больных хроническим панкреатитом, у которых имеется ГЭРБ. При наличии метеоризма из антацидных препаратов наиболее целесообразно использовать Алмагель Нео.

Известно, что хронический гастрит, по современным представлениям, рассматривается прежде всего в качестве морфологического диагноза; НФД возможна как у больных с наличием хронического гастрита, так и при его отсутствии. При лечении больных с НФД, которых беспокоят боли и/или изжога, невсасывающиеся антацидные препараты особенно целесообразно использовать при язвенноподобном варианте или рефлюксноподобном вариантах этого функционального заболевания, в необходимых случаях сочетая их с Н₂–блокаторами гистаминовых рецепторов и/или с прокинетиками (при наличии симптомов диспепсии, обычно ассоциируемых с ухудшением опорожнения желудка), а также с антацидными препа ратами (при наличии симтомов, связанных с повышенной гиперчувствительностью желудка к растяжению).

1. Васильев Ю.В Болезни органов пищеварения. Блокаторы Н2–рецепторов гистамина.// М., «Дубль Фрейг«.–2002.– 93 с..

2. Васильев Ю.В. Антацидные препараты в современной терапии заболеваний верхних отделов желудочно–кишечного тракта.// Consilium Medicum. Приложение. – 2003. – Вып. № 2. – С.3–7.

3. Васильев Ю.В., Чурикова А.А. Хронический панкреатит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (вопросы для размышления). Приняиа в печать.(См. Материалы

4. Гриневич В.Б., Иваников И.С., Успенский Ю.Р. с соавт.// Новые возможности в лечении хронического панкреатита (клинико–фармакоэкономическое исследование). Экспер. и клинич. гастроэнтерология.–2003.– № 1.– С.65–68.

5. Логинов А.С., Васильев Ю.В. Патогенетические аспекта гастроэзофагеальной ренфлюксной болезни. // Россиск. гастроэнт. ж–л.–1998.– №2.– С.5–9.

7 Hogan W.J. Эндоскопическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. // Current Gastroenterol. Reports.– 3003.– Vol .5.– P.206–212.

Обволакивающие средства (препараты) - лекарственные вещества [6], образующие с водой коллоидные растворы, которые защищают первичные окончания слизистых оболочек и кожи от действия раздражающих веществ и затрудняют их всасывание.

В настоящее время к этим препаратам относят и лекарственные вещества, растворяющиеся в некоторых неоднородных по составу растворах (например, в желудочном соке). Пока еще точно неизвестно, какие именно лекарственные (медикаментозные) препараты, обладающие обволакивающим действием, и когда стали впервые применяться при лечении больных (по-видимому, вначале в качестве наружных средств, а позднее - и per os для лечения заболеваний, поражающих слизистую оболочку пищевода, желудка и кишечника). В настоящее время в практике лечения больных, страдающих различными заболеваниями верхних отделов пищеварительного тракта, чаще всего используются невсасывающиеся антацидные препарата, сукральфат и висмута трикалия дицитрат, которые наряду с обволакивающим "целебным" действием оказывают и другие положительные "лечебные" эффекты (см. ниже).

Общие сведения об антацидных препаратах

Эффективность наступления быстрого лечебного эффекта, прежде всего в устранении (снижение интенсивности) изжоги (жжения) и боли за грудиной и/или в подложечной области, после приема больными антацидных препаратов per os, давно привлекают внимание различных исследователей. Полагают, что антацидные препараты известны уже более 100 лет. Из-за нежелательных побочных эффектов, недостаточного буферного действия некоторые из первых антацидных препаратов в настоящее время потеряли свое практическое значение. Однако в последнее время, в связи с появлением новых эффективных антацидных препаратов, способных не только нейтрализовать кислоту, выделенную париетальными клетками слизистой оболочки желудка, но и обладающих другим положительным "лечебным" действием, а также минимальными побочными эффектами, появление которых возможно лишь при длительном применении современных антацидных препаратов, отмечается переоценка их роли в терапии многих заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта.

Это прежде всего относится к группе так называемых "невсасывающихся" антацидных препаратов (гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния и некоторые другие), первичное действие которых - обволакивающее и адсорбирующее воздействие на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта с последующей нейтрализацией соляной кислоты [2]. В отличие от всасывающихся антацидных препаратов невсасывающиеся антацидные препараты оказывают более продолжительный эффект, не нарушают кислотно-щелочного равновесия и не приводят к повышению рН желудочного содержимого выше нейтрального значения, не вызывая так называемого синдрома "кислотного рикошета".

При оценке эффективности антацидных препаратов обычно учитывают их кислотонейтрализующую активность и продолжительность действия. Известно, что антацидные обволакивающие препараты вызывают стойкий кислотонейтрализующий эффект благодаря своей способности адсорбироваться на слизистой оболочке желудка, позволяющий им проявлять буферные свойства на уровне 2,4 рН. Под кислотонейтрализующей активностью (способностью) антацидных препаратов обычно понимают количество водородных ионов, которое может быть нейтрализовано определенным количеством препарата, или количество конкретного антацидного препарата в граммах или ммоль/л, необходимое для достижения уровня рН 50 мл 0,1N раствора соляной кислоты до 3,5.

Среди невсасывающихся антацидных препаратов наиболее часто в лечении больных в России используются Алмагель Нео, ритоцид, тальцид и некоторые другие. Большинство современных антацидных препаратов - комбинированные лекарственные препараты, содержащие в своем составе алюминий (наряду с другими ингредиентами), обладают обволакивающим и адсорбирующим свойствами при воздействии на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта, включая пищевод, нейтрализуют соляную кислоту, повышают защитные свойства слизистой оболочки (благодаря их цитопротективному действию, связанному со стимуляцией синтеза простагландинов), обладают также способностью связывания желчных кислот, воздействия на эпителиальный фактора роста и фиксирования его в области язв, местно стимулируя репаративно-регенераторные процессы, клеточную пролиферацию и ангиогенез, уменьшая риск повреждения эпителия капилляров от повреждающего действия так называемых "ульцерогенных" факторов. Алюминий-содержащие препараты ухудшают условия для существования Helicobacter pylori (НР) в слизистой оболочке желудка, уменьшая ее уреазную активность.

Один из антацидных препаратов, в последнее время все больше привлекающий внимание врачей и исследователей - Алмагель Нео. Это невсасывающийся водорастворимый сбалансированный антацидный препарат, содержащий в своем составе оптимальное количество гидроксида алюминия и магния, обеспечивающих оптимальную кислотонейтрализующую способность препарата. Наличие в составе Алмагеля Нео симетикона (поверхностно-активного вещества, снижающего внешнее напряжение газовых пузырьков) способствует естественному выделению кишечных газов и их всасыванию, что в определенной степени предотвращает появление задержки стула (запоров) и метеоризма, уменьшает вероятность появления отрыжки, позволяет эффективно использовать его в лечении больных с целью устранения боли за грудиной и в эпигастральной области, дискомфорта, включая изжогу и метеоризм, в достаточно короткие сроки. Наличие в составе Алмагеля Нео сорбита позволяет использовать этот препарат в лечении больных, у которых имеется и сахарный диабет. Обычные дозировки назначения этого препарата больным: внутрь для взрослых один пакетик или две дозировочные ложки 4 раза в день через час после приема пищи и на ночь; детям старше 10 лет дозировку препарата определяет лечащий врач (с учетом массы тела и состояния ребенка).

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
острый гастрит, хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка;
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) в эндоскопически "негативной" и в "позитивных" стадиях;
неязвенная (функциональная) диспепсия при язвенноподобном и рефлюксноподобном вариантах; по некоторым данным, и синдром раздраженного кишечника при лечении больных, у которых преобладает болевой синдром и метеоризм;
нестероидная гастропатия, в том числе и при наличии эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
устранение симптомов, обычно объединяемых в единый термин "дискомфорт", возникающих у части людей после погрешностей в диете, чрезмерного употребления алкоголя, курения т.п.

Антацидные препараты в терапии кислотозависимых заболеваний

Обычно к группе кислотозависимых заболеваний относят большую группу заболеваний, независимо от того, является ли фактор кислотной агрессии центральным или лишь дополнительным значительным фактором в возникновении и прогрессировании этих заболеваний. В настоящее время среди больных, страдающих кислотозависимыми заболеваниями, наиболее часто в практике работы врача встречаются больные, страдающие язвенной болезнью, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), неязвенной (функциональной) диспепсией (НФД), панкреатитом, реже - синдромом Золлингера-Эллисона. Среди возможных факторов агрессии при этих заболеваниях значительное место отводится соляной кислоте, желчным кислотам и панкреатическим ферментам.

антацидные препараты можно применять в качестве монотерапии (в стандартных дозировках) с положительным эффектом на ранних (начальных) стадиях указанных выше кислотозависимых заболеваний;
в качестве "курсовой" дополнительной терапии в сочетании с Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов и/или прокинетиками;
в качестве симптоматических средств для устранения (снижения интенсивности) изжоги и боли за грудиной и/или в эпигастральной области как в период лечения больных, сочетая их использование с другими препаратами, так и в период ремиссии (в качестве терапии "по требованию");
в период скриннинговой фазы (до начала предполагаемого лечения) при отборе больных для проведения раздомизированных исследований по изучению эффективности и безопасности каких-либо лекарственных препаратов (для лечения так называемых "гастроэнтерологических" больных) или схем их применения, в том числе прокинетиков, Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов и ингибиторов протонного насоса (как правило, прием антацидных препаратов в случае необходимости допускается в период скриннинговой фазы до начала лечения больных, согласно Протоколам этих исследований), а также непосредственно во время проведения таких исследований в качестве неотложной терапии;
в виде монотерапии при любых стадиях кислотозависимых заболеваний при резистентности больных к ингибиторам протонного насоса и к Н2-блокаторам гистаминовых рецепторов, что возможно, соответственно в 10% и 20% случаев;
в качестве средств, используемых при проведении дифференциальной диагностики между сердечными и не сердечными болями, возникающими за грудиной, между болями в эпигастральной области, ассоциированными с язвенной болезнью и с так называемыми "билиарными" болями.

Опыт лечения больных ГЭРБ, как показали наши наблюдения, показал, что у некоторых больных, нуждающихся в длительном лечении ингибиторами протонного насоса, появляется резистентность даже к современным ингибиторам протонного насоса. Больные замечают, что даже высокие дозы этих препаратов "стали меньше помогать им в устранении болей и/или изжоги (жжения)" за грудиной и в эпигастральной области. У значительной части больных появляется более или менее выраженный метеоризм, значительно ухудшающий качество их жизни. Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов при лечении именно таких больных (до лечения этих больных ингибиторами протонного насоса или после них) оказывались менее эффективными, что вынуждало значительно увеличивать дозировку Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов, превышающую стандартную. Мы обратили внимание и на другой факт: по данным эзофагогастродуоденоскопий (ЭГДС) у таких больных в этот период не было эрозий, пептических язв и признаков пищевода Барретта, в том числе и по материалам гистологического исследования прицельных эзофагобиопсий. Лишь в терминальном отделе пищевода можно было отметить небольшую отечность и незначительную (нередко лишь очаговую) гиперемию слизистой оболочки и/или более или менее выраженный тонкий белесоватый налет (в анамнезе, по данным ЭГДС, до лечения их ингибиторами протонного насоса, у больных был типичный эрозивный рефлюкс-эзофагит с типичными клиническими проявлениями ГЭРБ). Лечение этих больных невсасывающимися антацидными препаратами в стандартных дозировках позволило улучшить субъективное состояние этих больных. Особенно полезным оказалось лечение Алмагелем Нео больных, у которых наряду с основными клиническими симптомами ГЭРБ отмечался метеоризм. Уже через 2 недели лечения наблюдалось улучшение субъективного состояния больных.

Целесообразность использования Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов или ингибиторов протонного насоса в терапии обострений хронического панкреатита достаточно известна [1,4]. Известен и другой факт - эти препараты действуют более эффективно при лечении больных с повышенной и нормальной кислотообразующей функцией желудка. Однако у большинства больных ГЭРБ имеется нормальный или даже сниженный уровень кислотообразования в желудке. Известен и другой факт [7] - от 10% до 20% больных ГЭРБ остаются частично или полностью резистентными к терапии. Невольно возникает вопрос - какой именно терапии?

Очевидно, что не только кислота, а также частота ее поступления с рефлюксом желудочного содержимого в пищевод играют роль в возникновении и прогрессировании рефлюкс-эзофагита у больных ГЭРБ, а также у больных хроническим панкреатитом, у которых также возможна ГЭРБ как в стадии рефлюкс-эзофагита, так и чаще в эндоскопически "негативной" стадии (в качестве сопутствующего заболевания). Невольно возникает и другой вопрос. Почему же ингибиторы протонного насоса, Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов оказывают положительный эффект при лечении большинства больных, страдающих ГЭРБ или хроническим панкреатитом? Действительно, у большинства больных агрессивное воздействие соляной кислоты приводит к появлению и прогрессированию ГЭРБ, и лечение большей части больных лишь ингибиторами протонного насоса или Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов оказывается вполне успешным.

Ингибирование секреции соляной кислоты приводит не только к уменьшению интенсивности (ингибированию) секреторной функции желудка, но и к ингибированию внешнесекреторной функции поджелудочной железы, что, в свою очередь, позволяет уменьшить воздействие панкреатического секрета на слизистую оболочку пищевода [3]. Однако роль желчных кислот в качестве патологического фактора возникновения и прогрессирования поражения пищевода при ГЭРБ у многих больных все еще остается. Поэтому вполне оправдано, по нашим наблюдениям, в подобных случаях применение ингибиторов протонного насоса или Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов в сочетании с использованием невсасывающихся антацидных препаратов, позволяющих адсорбировать желчь, более или менее периодически поступающую из двенадцатиперстной кишки вначале в желудок, а затем и в пищевод. Такое сочетание указанных выше препаратов позволяет уменьшить дозировки Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов или ингибиторов протонного насоса до одного раза в день и, соответственно, улучшить состояние больных. Необходимо лишь соблюдать 3-3,5 часовой интервал между приемом больными препаратов, ингибирующих кислотообразование в желудке, и антацидных препаратов.

Очевидно, что сочетанное использование ингибиторов протонного насоса или Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов с невсасывающимися антацидными препаратами вполне оправдано и при лечении больных с сохраненной внешнесекреторной функцией поджелудочной железы, в том числе и при лечении больных хроническим панкреатитом, у которых имеется ГЭРБ. При наличии метеоризма из антацидных препаратов наиболее целесообразно использовать Алмагель Нео.

Известно, что хронический гастрит, по современным представлениям, рассматривается прежде всего в качестве морфологического диагноза; НФД возможна как у больных с наличием хронического гастрита, так и при его отсутствии. При лечении больных с НФД, которых беспокоят боли и/или изжога, невсасывающиеся антацидные препараты особенно целесообразно использовать при язвенноподобном варианте или рефлюксноподобном вариантах этого функционального заболевания, в необходимых случаях сочетая их с Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов и/или с прокинетиками (при наличии симптомов диспепсии, обычно ассоциируемых с ухудшением опорожнения желудка), а также с антацидными препаратами (при наличии симптомов, связанных с повышенной гиперчувствительностью желудка к растяжению).

4. Обволакивающие средства и адсорбирующие средства.

Обволакивающие средства.

Обволакивающие средства образуют в воде коллоидные растворы – слизи, покрывающие слизистые оболочки и защищающие их от действия раздражающих веществ.

Используют их для лечения воспалительных заболеваний ЖКТ, а также для уменьшения раздражающего действия некоторых лекарственных средств. В качестве обволакивающих средств применяют крахмальную слизь, слизь из семени льна, некоторые органические и неорганические вещества, способные образовывать коллоидные растворы.

Альмагель (Аlmаgеl).

Комбинированный препарат, в 5 мл которого содержится 4,75 геля алюминия гидроокиси, 0,1 г магния окиси с добавлением D-сорбита.

Примение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные гастриты и другие заболевания желудка. В альмагель А входит еще и 0,1 г анестезина, его применяют при наличии сопутствующей боли. Назначают по 1–2 ч. л. 4 раза в день за 30 мин до еды.

Семя льна (Sеmеn).

Назначают наружно для припарок, внутрь в качестве обволакивающего и смягчающего средства в виде слизи (Мuсilаgо sеminis Lini), которую готовят из 1 части цельного льняного семени и 30 частей горячей воды ех tеmроrе.

Адсорбирующие средства.

Обладают способностью предохранять слизистые оболочки от раздражения, замедлять всасывание из ЖКТ различных веществ при отравлениях. Чаще всего используются активированный уголь, порошок белой глины, смекта и др.

Карболен (Саrbоlеnum).

Уголь активированный (Таbulеttае Саrbоnis асtivi) способен адсорбировать газы, алкалоиды, соли тяжелых металлов, токсины и др.

Применение: как адсорбирующее средство при диспепсии, метеоризме, принимают внутрь по 1–3 таблетки 2–4 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г № 10.

Глина белая (Воlus аlbа).

Применение: как обволакивающее и адсорбирующее средство принимают внутрь (10—100 г) при желудочно-кишечных заболеваниях (колитах, энтеритах), наружно в виде присыпок, мазей, паст при кожных заболеваниях.

Форма выпуска: порошок.

Смекта (Smесtа).

Антидиарейное средство. Суспензия обладает значительными сорбционными свойствами и обволакивающей способностью, защищая слизистую оболочку пищеварительного тракта от отрицательного действия ионов Н, кишечных микроорганизмов, их токсинов и других раздражителей, предотвращает водно-электролитные потери, увеличивает количество слизи и улучшает ее качество.

Применение: острая и хроническая диарея, особенно у детей, симптоматическая боль, связанная с заболеваниями пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки, совместима с пероральными регидрантами (не изменяет физиологическую перистальтику).

Способ применения: для получения однородной суспензии содержимое пакетика высыпают в 0,5 стакана воды и перемешивают. Для детей порошок можно растворить в каше, пюре, компоте, в детском рожке объемом 50 мл (из расчета: до года – 1 пакетик в день, от 1 года до 2 лет – 2 пакетика в день, старше 2 лет – по 2–3 пакетика в день). Взрослым – по 3 пакетика в день.

Форма выпуска: порошок для приготовления суспензии по 3 г активного вещества № 30.

Читайте также: