Механизм действия адреналина биохимия кратко

Обновлено: 02.07.2024

Важную роль в организме выполняют надпочечные железы. Мозговой слой надпочечников выделяет норадреналин и адреналин, преимущественно повышающие сосудистый тонус и частоту сердечных сокращений. Адреналин является также контринсулярным гормоном и вследствие активации распада гликогена вызывает повышение уровня глюкозы в крови. В корковом слое надпочечников образуются глюкокортикоиды, минералокортикоиды и половые гормоны.

Выделение глюкокортикоидов регулируется передней долей гипофиза, секретирующей адренокортикотропный гормон. Глюкокортикоиды оказывают влияние практически на все виды обмена веществ: они способствуют синтезу и отложению гликогена в печени и мышцах, повышают уровень глюкозы в крови за счет глюконеогенеза. Утилизация аминокислот для глюконеогенеза приводит к торможению биосинтеза белка и усилению его катаболизма, что в конечном итоге способствует снижению регенераторных процессов, угнетению лимфоидной ткани и подавлению образования иммунных тел. За счет усиления процесса липолиза увеличивается уровень свободных жирных кислот. Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью, что приводит к задержке натрия и воды и увеличению выведения кальция и калия. Все глюкокортикоиды оказывают сильное противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммунодепрессивное действие.

Механизм действия глюкокортикоидов объясняют с их способностью связываться со специфическими белковыми рецепторами, что приводит к изменению синтеза белков, ферментов, нуклеиновых кислот. В реализации противовоспалительного эффекта существенную роль играет способность глюкокортикоидов существенную роль играет торможение синтеза и освобождения "медиаторов воспаления" (простагландины, гистамин, брадикинин и др.), а также стабилизация мембраны лизосом, что предупреждает выход агрессивных протеаз, которые способны индуцировать воспалительную реакцию. Глюкокортикоиды подавляют стадию экссудации (за счет угнетения активности гиалуронидазы) и фазу пролиферации (угнетают синтез белков. процессы лимфопоэза и пролиферации соединительной ткани).

Следует отметить, что при воспалении инфекционного генеза препараты глюкокортикоидов целесообразно сочетать с антимикробной терапией, учитывая их способность подавлять иммунную систему. Противошоковое действие глюкокортикоидов обусловлено участием их в регуляции сосудистого тонуса; на их фоне повышается чувствительность сосудов к катехоламинам, что приводит к повышению артериального давления и снижению гиповолемии.

Гипофункция коркового вещества надпочечников сопровождается мышечной слабостью, гипогликемией, гипоазотемией. При этом кожа темнеет - "бронзовая болезнь". При гиперфункции наблюдается развитие гипергликемии, повышение артериального давления, ожирение (синдром Иценко - Кушинга).

Глюкокортикоиды используют при лечении ряда тяжелых патологических процессов: воспаления, аллергии, диффузных заболеваний соединительной ткани. Они являются средствами неотложной помощи при травматическом, анафилактическом и других видах шока, оказывают антитоксическое действие. Глюкокортикоиды также применяют для заместительной терапии при соответствующей эндокринной патологии.

Типичными представителями природных глюкокортикоидов являются гидрокортизон и кортизон. Гидрокортизон оказывает выраженное и многообразное действие на организм: повышает уровень глюкозы в крови, угнетает синтез белка, вызывает перераспределение жира. За счет минералокортикоидной активности задерживает натрий и воду, усиливает выделение калия и кальция, артериальное давление при этом повышается. Препарат обладает противовоспалительным, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием. Способен угнетать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему (по принципу обратной связи), что сопровождается недостаточностью коры надпочечников, особенно при резкой отмене препарата. Другие глюкокортикоиды представляют аналоги и производные естественных гормонов. Отличаются по активности и способности всасываться.

Преднизолон - дегидрированный аналог гидрокортизона. По противовоспалительной активности превосходит гидрокортизон в 3-4 раза, меньше влияет на водно-солевой обмен, менее выражены и побочные эффекты.

Дексаметазон - один из наиболее активных глюкокортикоидов (примерно в 30 раз активнее гидрокортизона) со слабо выраженным действием на водно-солевой обмен.

Широкое распространение получили лекарственные формы глюкокортикоидов для местного применения. Однако, учитывая, что они при всасывании могут оказывать побочные эффекты, в клинической практике нашли применение их фторированные производные, неспособные всасываться ( флуоцинолона ацетонид, флуметазона пивалат). Следует отметить, что эти препараты снижают сопротивляемость кожи и слизистых, что может привести к суперинфекциям, поэтому рационально сочетание их с антибиотиками: флуоцинолона ацетонид с неомицином (Синалар-Н). флуметазон с неомицином (Локакортен-Н).

Кратковременная терапия глюкокортикоидами не вызывает развития "синдрома отмены". Но при длительном назначении препаратов этой группы нужно помнить о возможности угнетения функции надпочечников. При резкой их отмене не исключено развитие тяжелых нарушений жизнедеятельности вплоть до летального исхода. Поэтому при лечении дозу глюкокортикоидов подбирают индивидуально, а отмену препаратов производят постепенно, медленно снижая дозы. Отмену препаратов производят постепенно, медленно снижая их дозы. Назначают глюкокортикоиды в основном утром.

Эта группа препаратов довольно часто вызывает побочные эффекты: возможно подавление реактивности организма, обострение хронической инфекционной патологии и заболеваний желудочно-кишечного тракта; при длительном применении не исключается появление симптоматики диабета (стероидного), отеков, повышается артериальное давление; иногда наблюдается возбуждение, бессонница, психозы. Учитывая способность глюкокортикоидов тормозить синтез белковой матрицы кости, можно ожидать нарушения обмена кальция, что в конечном итоге приводит к остеопорозу и спонтанным переломам.

Минералокортикоиды - группа стероидных гормонов, преимущественно влияющих на водно-солевой обмен. Инкреция их корой надпочечников зависит от концентрации электролитов в крови и тканевой жидкости. Минералокортикоиды способны задерживать в организме ионы натрия и воду, при этом способствуя выведению калия. При гипофункции надпочечников наблюдается обезвоживание, снижение тонуса мышц, нарушение сердечной деятельности, потемнение кожи - "бронзовая болезнь". В клинической практике используется дезоксикортон (дезоксикортикостерона ацетат), который показан при недостаточности надпочечников, мышечной слабости.

Большинство людей слышали об адреналине, связанном с реакцией организма на внезапный стресс и экстремальные переживания. Однако не все знают о важной и сложной роли, которую он играет в организме как гормон, вырабатываемый надпочечниками, нейротрансмиттер катехоламинов и жизненно важный препарат.

Адреналин и норадреналин — в чем разница

Связь между адреналином и норадреналином не заканчивается схожим названием. Оба химических вещества принадлежат к группе катехоловых аминов, синтезируемых из аминокислоты тирозина в дофамин, превращающийся в норадреналин. Адреналин — аналог норадреналина, образующийся в результате его дальнейшей трансформации, благодаря катализирующему ферменту — N-метилтрансферазе.

Каждое из этих химических соединений имеет собственные функции в организме, и хотя они обычно стимулируют одни и те же рецепторы, они характеризуются различным сродством рецепторов и следовательно, показывают сходную, но различную физиологическую функциональность в симпатической нервной системе.

Норадреналин . Отвечает за реакции состояния возбуждения, изменения настроения и участвует в центральной регуляции давления. Он стимулирует альфа-адренорецепторы.
Адреналин . Обладает системным эффектом. Стимулирует все виды рецепторов -альфа-адренергических и бета-адренергических.

Структуры, производящие, хранящие и высвобождающие катехоловые амины в кровоток, включают ядро надпочечников и нейроны симпатической системы. Ядро надпочечников на 80% отвечает за выработку адреналина, а симпатическая система — за производство норадреналина.

За ингибирование (подавление) секреции инсулина и стимуляцию высвобождения глюкагона отвечают и адреналин, и норадреналин, вызывающий снижение уровня глюкозы в крови.

Адреналин — что это за гормон

Секреция большого количества адреналина активируется сильными стрессовыми стимулами и заставляет организм быстро прилагать чрезвычайные усилия. Адреналин, высвобождаемый в кровь, работает быстро и быстро деактивируется и разлагается моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой.

Повышение концентрации адреналина в крови вызывает:

резкое повышение артериального давления, заставляющее мозг, сердце и мышцы получать более высокие дозы кислорода;
повышение секреции АКТГ, т.е. адренокортикотропного гормона, запускающего ряд тревожных реакций в организме;
тахикардию, проявляющуюся ускоренным сердцебиением;
расширение гладкой мускулатуры бронхов, благодаря чему больной легче дышит, и зрачков;
уменьшение зуда, ангио отека и симптомов крапивницы, являющихся последствиями контакта аллергика с сенсибилизирующим веществом;
спазмы сосудов кровеносной системы: вен, артерий и капилляров;
снижение секреции слизи и пищеварительных соков в пищеварительной системе и угнетение перистальтики кишечника и чувство голода;
повышенный уровень сахара в крови (гипергликемию).

Адреналин – нейромедиатор

Нейромедиаторы – это вещества с разнообразной химической структурой, соответствующие определенным критериям:

вырабатываются в телах нервных клеток и их окончаниях и хранятся в синаптических везикулах;
реагируют на электрические раздражители, через которые высвобождаются, а затем соединяются со специфическими рецепторами, после чего индуцируют ответ в постсинаптических нейронах;
при введении извне в организм действуют по аналогии с веществами, естественным образом вырабатываемыми организмом;
после выполнения своей функции в организме удаляются с места действия определенным механизмом.

Адреналин соответствует всем вышеперечисленным критериям, являясь нейромедиатором, характеризующим синаптическое и экстрасинаптическое высвобождение. Он также относится к периферическим медиаторам боли, временно повышающим толерантность организма к боли.

Адреналин – это наркотик?

Адреналин – это препарат, продаваемый только по рецепту врача, со специфическими ограничениями на его применение у детей и взрослых. Относится к производным 2-фенилэтиламина.

Это лекарственное вещество с α- и β-адреномиметическим действием, т.е. стимулирующим симпатическую систему. Адреналин — жизненно важный препарат при внезапных состояниях анафилактического и септического шока, приступов бронхиальной астмы.

Показания к применению

Адреналин применяется во многих областях медицины:

Аллергология — во время возникновения острых аллергических реакций в ходе анафилактического шока, вызванного реакцией организма на аллергены, и анафилактоидные ситуации, способные возникнуть внезапно, в связи с реакцией организма на факторы, ранее не вызывающие сенсибилизацию;

Офтальмология — для лечения открытоугольной глаукомы;

Кардиология — в лечении кардиогенного шока;

Лор и стоматология — противоотечные средства слизистой оболочки. Применяют после кровоточащих процедур — удаления зубов, миндалин;

Анестезиология — поскольку в сочетании с местными обезболивающими препаратами продлевает болеутоляющий эффект.

Противопоказания к приему адреналина

Адреналин – это препарат, спасающий жизни, поэтому абсолютных противопоказаний к его применению нет. При угрожающих жизни состояниях, спровоцированных анафилактическим шоком или другими симптомами, перечисленными в показаниях, следует немедленно дать препарат и затем вызвать скорую.

В других случаях, если это возможно, перед введением адреналина следует исключить относительные факторы риска, к которым относятся:

гипертиреоз;
артериальная гипертензия;
легочная эмболия;
сердечно-сосудистые заболевания;
почечная недостаточность;
беременность;
ишемическая болезнь сердца.

Дозировка и способы введения

Адреналин можно приобрести в аптеках в виде прозрачного раствора в предварительно заполненном шприце. Такая форма позволяет осуществлять быстрый, интуитивно понятный и самостоятельный, ввод препарата детям и взрослым.

Препарат с адреналином следует вводить только в мышцу, расположенную в антеролатеральной части бедра. Затем место инъекции массируют для более быстрого рассеивания препарата по всему телу.

Объем введения препарата рассчитывается исходя из массы тела пациента. Предполагается, что и дети, и взрослые с массой тела более 30 кг должны получать разовую дозу 0,3 мл адреналина. Каждый предварительно заполненный шприц представляет собой одноразовый продукт, содержащий 1 мл препарата.

Хотя количество препарата, рекомендуемое для однократного введения, т.е. 0,3 мл, меньше, чем в шприце, лекарство нельзя использовать повторно. Если симптомы не улучшаются или не усиливаются, может быть введена вторая, та же доза из следующего шприца.

Детям с массой тела менее 30 кг также необходимо принимать дозу 0,3 мл адреналина, поскольку конструкция шприца не позволяет вводить другое количество препарата.

Преимущество предварительно заполненного шприца заключается в том, что он имеет встроенную блокировку, не позволяя вводить большую дозу препарата, чем рекомендуется. Это огромное преимущество, ведь состояние больного, которому приходится вводить себе адреналин, часто мешает ясному мышлению и точным движениям.

Препарат следует применять сразу после появления симптомов шока: покраснения кожи, ангионевротического отека, нарушения дыхания, сердечно-сосудистых проблем и крапивницы. После приема адреналина всегда следует вызывать скорую помощь.

Другие пути введения адреналина (ингаляционная или сублингвальная форма) и дозы препарата могут использоваться только медиками.

Кто должен носить с собой шприц адреналина?

Два шприца с препаратом, содержащим адреналин, должны быть с собой у больных:

имеющих пищевую аллергию – в любой купленной пище может быть минимальное количество сенсибилизирующих ингредиентов;
с аллергией на яд насекомых – укус может произойти в любом месте и в любое время;
когда-либо испытавших симптомы тяжелой аллергической реакции, независимо от вида аллергии;
перенесших анафилаксию, вызванную физическими упражнениями.

Побочные эффекты и передозировка адреналина

Как и любой другой препарат, адреналин может вызывать побочные эффекты. Наиболее распространенные:

тревожность, беспокойство, затрудненное дыхание;
слабость организма, головные боли, головокружение, тремор тела;
бледность кожи;
тошнота и рвота;
тахикардия и выраженное сердцебиение;
ослабление кровообращения в виде холодных конечностей;
повышенная работа потовых желез.

Передозировка адреналина затруднена, из-за точно отмеренных доз препарата в предварительно заполненных шприцах и их конструкции, мешающей вводить больше адреналина. Однако может произойти опасное ошибочное внутрисосудистое введение препарата, последствием которого может стать кровоизлияние в мозг.

Прием слишком большого количества адреналина также может вызвать острый отек легких, приводящий к смерти.

Последствия дефицита и избытка адреналина

Дефицит адреналина — редкое состояние, которое может быть результатом генетических дефектов и недостаточности надпочечников, которые его производят.

Повышенный уровень адреналина в крови тоже редок, однако, если он возникает, это может свидетельствовать о развитии опухолей в надпочечниках и нейроэндокринных опухолей и привести к гипертонии.

Последствия нелеченного длительного повышения уровня адреналина — повреждение почек и сердца. Симптомы повышенного адреналина в крови аналогичны увеличению его количества, вызванного стрессовыми ситуациями.

Анализ на адреналин

При возникновении симптомов — длительного ускорения сердцебиения, стойкого повышенного потоотделения, повышения артериального давления и сильных головных болей, следует провести тест на концентрацию метоксикатехоламинов (к которым относятся адреналин и норадреналин) в моче. Такой тест более адекватен, чем образцы, взятые из крови, так как сам акт взятия крови может быть стрессом для пациента, и таким образом концентрация адреналина в крови будет увеличиваться.

Примерно за 3 дня до обследования рекомендуется отказаться от кофе, чая, цитрусовых, шоколада и ванили. Также следует свести к минимуму подверженность стрессу и не заниматься интенсивными видами спорта.

В специальном контейнере для мочи, приобретенном в аптеке, образцы следует собирать в течение 24 часов. Между добавлением дополнительных порций мочи в контейнер, храните ее в закрытом виде в холодильнике, а затем сдайте в лабораторию.

Гормоны надпочечников адреналин и норадреналин под общим названием катехоламины представляют собой производные аминокислоты тирозина.

Роль адреналина является гормональной, норадреналин преимущественно является нейромедиатором.

Синтез

Осуществляется в клетках мозгового слоя надпочечников (80% всего адреналина), синтез норадреналина (80%) происходит также в нервных синапсах.

Реакции синтеза катехоламинов

Регуляция синтеза и секреции

Активируют: стимуляция чревного нерва, стресс.

Уменьшают: гормоны щитовидной железы.

Механизм действия

Механизм действия гормонов разный в зависимости от рецептора. Степень активности рецептора может изменяться в зависимости от концентрации соответствующего лиганда.

Например, в жировой ткани при низких концентрациях адреналина более активны α₂-адренорецепторы, при повышенных концентрациях (стресс) – стимулируются β₁-, β₂-, β₃-адренорецепторы.

от преобладания типа рецепторов в органе/ткани,
от преобладания типа рецепторов на конкретной клетке,
от концентрации гормона в крови,
от состояния симпатической нервной системы.

Кальций-фосфолипидный механизм

при возбуждении α₁-адренорецепторов.

Аденилатциклазный механизм

при задействовании α₂-адренорецепторов аденилатциклаза ингибируется,
при задействовании β₁- и β₂-адренорецепторов аденилатциклаза активируется.

Мишени и эффекты

α1-Адренорецепторы

При возбуждении α1-адренорецепторов происходит:

1. Активация гликогенолиза и глюконеогенеза в печени.
2. Сокращение гладких мышц

кровеносных сосудов в разных областях тела,
мочеточников и сфинтера мочевого пузыря,
предстательной железы и беременной матки,
радиальной мышцы радужной оболочки,
поднимающих волос,
капсулы селезенки.

3. Расслабление гладких мышц ЖКТ и сокращение его сфинктеров,

α2-Адренорецепторы

При возбуждении α2-адренорецепторов происходит:

снижениелиполиза в результате уменьшения стимуляции ТАГ-липазы,
подавление секреции инсулина и секреции ренина,
спазм кровеносных сосудов в разных областях тела,
расслабление гладких мышц кишечника,
стимуляция агрегации тромбоцитов.

β1-Адренорецепторы

Возбуждение β1-адренорецепторов (есть во всех тканях) проявляется в основном:

активациялиполиза,
расслабление гладких мышц трахеи и бронхов,
расслабление гладких мышц ЖКТ,
увеличение силы и частоты сокращений миокарда (ино- и хронотропный эффект).

β2-Адренорецепторы

Возбуждение β2-адренорецепторов (есть во всех тканях) проявляется главным образом:

1. Стимуляция

2. Усиление секреции

3. Расслабление гладких мышц

трахеи и бронхов,
желудочно-кишечного тракта,
беременной и небеременной матки,
кровеносных сосудов в разных областях тела,
мочеполовой системы,
капсулы селезенки,

4. Усиление сократительной активности скелетных мышц (тремор),

5. Подавление выхода гистамина из тучных клеток.

усиление продукции жирных кислот в жировой ткани для работы мышц,
мобилизация глюкозы из печени для повышения устойчивости ЦНС,
поддержание энергетических потребностей работающих мышц за счет поступающей глюкозы и жирных кислот,
снижение анаболических процессов через уменьшение секреции инсулина.

Вместе с этим катехоламины стимулируют секрецию кортикотропин-рилинг фактора и, соответственно, АКТГ, стимулирующего выделение глюкокортикоидов, ответственных за адаптацию к длительному стрессу..

Адаптация также прослеживается в физиологических реакциях:

мозг – усиление кровотока и стимуляция обмена глюкозы,
мышцы – усиление сократимости,
сердечно-сосудистая система – увеличение силы и частоты сокращений миокарда, увеличение артериального давления,
легкие – расширение бронхов, улучшение вентиляции и потребления кислорода,
кожа – снижение кровотока,
ЖКТ и почки – снижение деятельности органов, не помогающих задаче срочного выживания.

Инактивация адреналина

Инактивация адреналина происходит так же, как и обезвреживание других биогенных аминов:

при участии моноаминоксидазы,
при действии катехол-О-метил-трансферазы (КОМТ), которая метилирует адреналин по 3-ОН-группе в присутствии S-аденозилметионина,
конъюгация производных адреналина с глюкуроновой кислотой.

Реакции происходят в печени, основными конечными продуктами являются ванилилминдальная кислота (80% всех метаболитов) и мет-О-адреналин (метанефрин), которые выделяются с мочой. Продолжительность жизни адреналина в кровотоке составляет около 10-30 секунд.

Патология

Гиперфункция

Доброкачественная или злокачественная гормонально-активная опухоль мозгового вещества надпочечников – феохромоцитома . Ее диагностируют только после проявления гипертензии. Гипертонический криз при феохромоцитоме сопровождается сердечно-сосудистыми, желудочно-кишечными, нервно-психическими проявлениями, лейкоцитозом и гипергликемией. Лечение сначала проводят медикаментозно, используя α- и β-адреноблокаторы, для стабилизации состояния. Затем производится удаление опухоли – тотальная адреналэктомия.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Адреналин

Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

1 мл
адреналина битартрат	1.82 мг,
что соответствует содержанию адреналина (эпинефрина)	1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8 мг, натрия метабисульфат - 1 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.3 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1М - до рН 2.2-5.0, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные (для стационаров).
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные (для стационаров).
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные (для стационаров).
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - пачки картонные (для стационаров).
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (100) - пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Показания активных веществ препарата Адреналин

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Эпизоды полной AV-блокады (с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса)).

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

С целью остановки кровотечения.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E16.2	Гипогликемия неуточненная
I44	Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада ножки пучка [Гиса]
I45.9	Нарушение проводимости неуточненное
I46	Остановка сердца
I95	Гипотензия
J45	Астма
L50	Крапивница
R57	Шок, не классифицированный в других рубриках
R58	Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
T78.0	Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
T78.2	Анафилактический шок неуточненный
T78.3	Ангионевротический отек (отек Квинке)
T80.3	Реакции на АВО-несовместимость
T80.4	Реакции на Rh-несовместимость
T80.5	Анафилактический шок, связанный с введением сыворотки
T80.6	Другие сывороточные реакции
T88.7	Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточненная

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют п/к, в/м, в/в капельно, местно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке, отек легких.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, тик, головокружение, нервозность, чувство усталости, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к эпинефрину; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, хроническая сердечная недостаточность 3-4 степени, феохромоцитома, острая и хроническая артериальная недостаточность, гиперкалиемия, шок неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), холодовая травма, органические повреждения головного мозга, закрытоугольная глаукома; детский и подростковый возраст до 18 лет (кроме состояний непосредственно угрожающих жизни); беременность, период грудного вскармливания; одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана).

Эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.

При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.

Метаболический ацидоз, ИБС, артериальная гипертензия, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), сахарный диабет, гипертиреоз, давняя бронхиальная астма и эмфизема, церебральный атеросклероз, болезнь Паркинсона, тетраплегия, судорожный синдром, гиперплазия предстательной железы и/или трудности при мочеиспускании; пожилой возраст; парезы и параличи, повышение сухожильных рефлексов при травме спинного мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (кроме состояний непосредственно угрожающих жизни).

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста. Резкое повышение АД при применении эпинефрина может приводить к развитию кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Особые указания

В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, минутного объема кровотока, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы эпинефрина при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Эпинефрин увеличивает уровень глюкозы в плазме крови, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Применение эпинефрина для коррекции артериальной гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой артериальной гипотензии.

Резкое повышение АД при применении эпинефрина может приводить к развитию кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

У пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться психомоторное возбуждение или временное ухудшение симптомов заболевания при применении эпинефрина, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при применении эпинефрина у данной категории лиц.

Не вводить повторно в одни и те же участки, во избежание развития некроза тканей.

Не рекомендуется введение эпинефрина в ягодичные мышцы.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих β-адреноблокаторы. В этом случае в/в применяют сальбутамол.

Одновременное применение эпинефрина с ингибиторами МАО (прокарбазин, селегилин, а также фуразолидон) может вызывать внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия. С феноксибензамином - усиление антигипертензивного действия и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.

Возможно удлинение интервала QT при одновременном применении эпинефрина со следующими препаратами: с антиаритмическими препаратами (такими как лидокаин, амиодарон, соталол), с антибиотиками (такими как эритромицин, левофлоксацин), с антигистаминными препаратами (такими как лоратадин, димедрол), с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами (такими как амитриптилин, имипрамин, сертралин, хлорпромазин), с нейролептиками (такими как галоперидол, рисперидон), с антагонистами допаминовых рецепторов (такими как домперидон), с противомалярийными препаратами (такими как хлорохин, мефлохин), с противогрибковыми препаратами (такими как кетоконазол, флуконазол), с антигипертензивными препаратами (такими как индапамид, эфедрин), может вызывать удлинение интервала QT.

Одновременное применение эпинефрина с диатриазиатами, йогаламовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов, с алкалоидами спорыньи может вызвать усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Читайте также: