Лекарственные средства влияющие на афферентную иннервацию кратко
Обновлено: 02.07.2024
Автор: Анастасия Геннадьевна Шайдурова
Должность: преподаватель Фармакологии
Учебное заведение: ГБПОУ "КМК"
Населённый пункт: г. Анжеро-Судженск
Наименование материала: Методическая разработка комбинированного теоретического занятия
Тема: Средства, влияющие на М-Н-холинорецепторы возбуждающего типа действия
Раздел: среднее профессиональное
Министерство здравоохранения Кузбасса
Государственное бюджетное профессиональное образовательное учреждение
Методическая разработка комбинированного теоретического занятия
Дисциплины: ОП. 07. Фармакология
Для специальности: 34.02.01 Сестринское дело
Средства, влияющие на М-Н-холинорецепторы возбуждающего действия.
Обучающая цель:
Обеспечение усвоения у обучающихся знаний о
лекарственных средств, входящих в них.
- ПК 2.1. Представлять информацию в понятном для пациента виде,
объяснять ему суть вмешательств.
ПК 2.2. Осуществлять лечебно-диагностические вмешательства,
взаимодействуя с участниками лечебного процесса.
ПК 2.3. Сотрудничать с взаимодействующими организациями и
ПК 2.4. Применять медикаментозные средства в соответствии с
правилами их использования.
ПК 2.6. Вести утвержденную медицинскую документацию.
Студент должен знать:
-лекарственные формы, пути введения лекарственных средств, виды их
действия и взаимодействия;
основные лекарственные группы и фармакотерапевтические действия
лекарств по группам;
побочные эффекты, виды реакций и осложнений лекарственной терапии;
правила заполнения рецептурных бланков.
Студент должен уметь:
-выписывать лекарственные формы в виде рецепта с использованием
находить сведения о лекарственных препаратах в доступных базах
ориентироваться в номенклатуре лекарственных средств;
применять лекарственные средства по назначению врача;
давать рекомендации пациенту по применению различных лекарственных
обучать пациента технике использования различных лекарственных форм.
Развивающая
анализировать, сравнивать, обобщать и систематизировать.
(подчиненных), за результат выполнения заданий.
ОК 8. Самостоятельно определять задачи профессионального и личностного
осуществлять повышения квалификации.
Воспитательная цель: Формирование умения ответственно и качественно
выполнять профессиональные функции с высокой производительностью
труда, анализировать заданные требования и инструкции.
ОК 1. Принимать сущность и социальную значимость своей будущей
профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.
Тип занятия: выработка и закрепление знаний
Вид занятия: комбинированное
Междисциплинарные связи
- ПМ 02 Лечебная деятельность.,
- ПМ 03 Неотложная медицинская помощь на догоспитальном этапе ,
- ПМ 05 медико-социальная деятельность, анатомия и физиология человека,
Оснащение занятия:
раздаточный материал (карточки, тесты, задачи)
учебно-методические разработки для студентов
оснавная: Федюкович, Н.И. Фармакология [Текст]: учеб.для мед. училищ и
колледжей. - Р-на-Д: Феникс, 2013, 2014.
Дополнительные источники:
1. Харкевич, Д. А. Фармакология с общей рецептурой [Электронный ресурс].
- Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2015.
Структура занятия
Организационный момент
самостоятельной
студентов/контроль
знаний по предыдущей теме
Постановка целей и задач занятия
Изложение нового материала
Закрепление нового материала
Подведение итогов занятия
Домашнее задание
Ход занятия
Элементы занятия, учебные вопросы
Организационный момент
Освещение плана занятия
Проверка самостоятельной работы студентов (по
предыдущей теме)/ контроль знаний по предыдущей
работа по карточкам.
Постановка целей и задач занятия
Формирование знаний основных лекарственных
лекарств по группам;
1. Рассмотреть особенности строения эфферентной
2. Рассмотреть локализацию холинорецепторов
3. Рассмотреть классификацию средств, влияющих на
4. Рассмотреть характеристику фармакологических
групп и отдельных препаратов.
5. Рассмотреть показания и противопоказания к
применению отдельных лекарственных средств.
Мотивация (ключевое предложение)
Знание фармакологии холиномиметических средств
дает возможность использовать их в глазной и
акушерской практике, в клиниках внутренних,
хирургических и нервных болезней.
Закрепление нового материала
Решение тестовых заданий, письменная работа по
Подведение итогов занятия
Оценивание уровня умений и знаний у студентов по
Выставление итоговой оценки в журнал.
Домашнее задание
Федюкович, Н.И. Фармакология [Текст]: учеб.для
мед. училищ и колледжей. - Р-на-Д: Феникс, 2014.
СРС: Составить схему «Классификация средств,
Составить фармакологическую задачу. Подготовить
памятку о вреде курения
Проверка прошлой темы
1.Укажите группу веществ, не влияющую на афферентную иннервацию.
2.С чем связан основной механизм действия вяжущих средств?
А.Блокада рецепторных окончаний
Б.Образование защитного слоя на слизистых оболочках
В.Коагуляция поверхностных белков поверхностного слоя слизистых
Г.Снижением высвобождения медиатора из пресинаптических везикул
3.С чем связан основной механизм действия обволакивающих средств?
А.Блокада рецепторных окончаний
Б.Образование защитного слоя на слизистых оболочках
В.Коагуляция поверхностных белков поверхностного слоя слизистых
Г.Стимуляция чувствительных нервных окончаний
4.С чем связан основной механизм действия раздражающих средств?
А.Блокада рецепторных окончаний
Б.Образование защитного слоя на слизистых оболочках
В.Коагуляция поверхностных белков поверхностного слоя слизистых
Г.Стимуляция окончаний чувствительных нервов кожи и слизистых
5.Укажите группу веществ, усиливающих афферентную иннервацию.
А.Местные анестетики
6.Отметить вяжущее средство растительного происхождения.
Г.Висмута нитрат основной
7.Отметить вяжущее средство растительного происхождения.
В.Отвар коры дуба
Г.Масло терпентинное очищенное
8.Отметить неорганическое вяжущее средство .
9.Какая группа веществ, влияющих на афферентную иннервацию,
оказывает противовоспалительное действие?
10.В чем проявляется терапевтическое действие вяжущих средств?
А.Выраженым резорбтивным действием
Б.Ослаблением воспалительного процесса в месте приложения
Г.Необратимой коагуляцией белков глубоких слоев кожи
Д.Адсорбцией на своей поверхности токсинов
11.Какой эффект не характерен для вяжущих средств?
А.Усиление процесса экссудации
Б.Ингибирование ферментов воспаления
В.Утоление чувства боли
Г.Местное сужение сосудов и понижение их проницаемости
12.Какое средство оказывает в высоких концентрациях прижигающее
А.Отвар коры дуба
13.Какое выражение не соответствует свойствам танина?
А.Вяжущее средство растительного происхождения
Б.При отравлении солями тяжелых металлов используется для промывания
В.Применяется наружно как противовоспалительное средство
Г.Оказывает рефлекторное действие
14.В чем проявляется механизм вяжущего действия солей тяжелых
А.Блокада кальциевых каналов
Б.Блокада натриевых каналов
В.Обратимая коагуляция белков
Г.Рефлекторная стимуляция дыхания
15.Какой эффект не характерен для солей тяжелых металлов?
16.Отметить обволакивающее средство
Б.Слизь из семян льна
17.Указать основное показание к применению обволакивающих средств.
2) двигательные (соматические) нервные волокна скелетной мускулатуры.
Центральные отделы вегетативной нервной системы представлены в спинном, продолговатом и головном мозге. Эфферентный путь вегетативной нервной системы прерывается в нервных узлах - ганглиях. Они делят вегетативные волокна на преганглионарные, осуществляющие нервную передачу из центров вегетативной нервной системы к ганглиям, и постганглионарные, проводящие нервные импульсы с ганглиев на исполнительные органы.
Вегетативная иннервация подразделяется на парасимпатическую часть и симпатическую.
Парасимпатические нервы начинаются от клеток (первый нейрон) стволовой части головного мозга и крестцовой части спинного мозга (преганглионарные волокна) и заканчиваются в интрамуральных (расположенных внутри органов) ганглиях (второй нейрон), откуда короткие аксоны (постганглионарные волокна) достигают исполнительных клеток.
Симпатические нервы исходят из клеток боковых рогов грудного и поясничного отделов спинного мозга (первый нейрон) и прерываются в симпатических ганглиях (второй нейрон), аксоны (постганглионарные волокна) которых заканчиваются на клетках исполнительных органов и тканей.
Синапсы (от греческого synopsis -соединение, "смыкать") - место контакта аксона (нервного окончания) и иннервируемого им ганглия, органа или мышечного волокна. Контакт реализуется химическим посредником - медиатором (ацетилхолином или норадреналином).
Преганглионарные волокна парасимпатической и симпатической нервной системы выделяют ацетилхолин, и синаптическая передача во всех ганглиях осуществляется с помощью ацетилхолина. Постганглионарные нервные окончания парасимпатической нервной системы выделяют ацетилхолин, следовательно в синапсах, образованных этими окончаниями и клетками органов (постганглионарные синапсы парасимпатической нервной системы), медиатором является ацетилхолин.
В постганглионарных синапсах симпатической нервной системы передача осуществляется за счет медиатора норадреналина. Таким
образом, вегетативные нервы включают два нейрона (один расположен преганглионарно, другой - в составе ганглия), преганглионарные и постганглионарные волокна и два синапса - ганглионарный и постганглионарный.
Некоторые структуры организма (мозговой слой надпочечников, синокаротидная зона) эмбрионально являются симпатическими ганглиями и получают только преганглионарную импульсацию (от боковых рогов спинного мозга) при участии медиатора ацетилхолина. Последний стимулирует, например, хромаффинные клетки надпочечников, выделяющие адреналин.
Двигательные соматические нервы являются аксонами нервных клеток, расположенных в передних рогах спинного мозга; заканчиваются они в скелетной мускулатуре. Медиатор нервно-мышечного синапса - ацетилхолин.
При исследовании различных синапсов выяснена однотипность их строения. В синапсе различают пресинаптическую мембрану (поверхность нервного окончания, обращенная к иннервируемому органу или мышце) и постсинаптическую мембрану. Участок клеток органа или мышцы постсинаптической мембраны, воспринимающий импульс нейрона, называется рецептором. Пресинаптическую и постсинаптическую мембраны разделяет синаптическая щель, куда выделяется медиатор. Медиатор синтезируется в цитоплазме нервного окончания и депонируется в синаптических пузырьках (везикулах). При поступлении импульса медиатор выбрасывается в синаптическую щель, взаимодействует с рецепторами постсинаптической мембраны, а затем инактивируется (разрушается).
Эфферентные нервы и синапсы делятся на холинергические и адренергические, в зависимости от синтезирующегося в окончаниях и выделяющегося в синаптическую щель медиатора.
Холинергическими являются все двигательные, все преганглионарные (парасимпатические и симпатические), постганглионарные парасимпатические волокна, а также постганглионарные симпатические нервные волокна, иннервирующие потовые железы.
К адренергическим относятся только постганглионарные симпатические нервные волокна (исключая иннервацию потовых желез). Средства, влияющие на передачу импульса в холинергических синапсах, называют холинергическими, в адренергических - адренергическими.
Афферентная иннервация передает информацию от периферических рецепторов в ЦНС.
Классификация:
. Лекарственные средства, понижающие активность афферентной иннервации:
Местные анестетики: кокаин, дикаин (тетракаин), прокаин (новокаин), лидокаин (ксикаин), тримекаин (месокаин), пиромекаин, ропивакаин, прилокаин, бупивакаин (маркаин), артикаин (ультракаин), бензокаин (анестезин).
Вяжущие средства: танин, отвар коры дуба, соли металлов (алюминия, магния, висмута и др.).
Обволакивающие средства: слизи растений (семян льна), слизь из крахмала, альмагель, фосфалюгель, сукралфат.
Адсорбирующие средства: уголь активированный, тальк, полифепан.
. Лекарственные средства, повышающие активность афферентной иннервации:
Отхаркивающие средства рефлекторного типа действия.
Горечи, слабительные, желчегонные средства рефлекторного действия.
Лекарственные средства, понижающие активность афферентной иннервации Местноанестезирующие средства
Местноанестезирующими средствами называют вещества, которые временно угнетают возбудимость нервных окончаний и проводимость по чувствительным нервным волокнам, что приводит к потере чувствительности, в первую очередь, болевой, затем температурной, вкусовой, тактильной. Это зависит от наличия и толщины миелиновой оболочки, препятствующей проникновению местного анестетика к нервному волокну. Наиболее чувствительны к местным анестетикам безмиелиновые волокна, а толстые миелиновые (тактильная чувствительность) — наименее.
Впервые обнаружил анестезирующие свойства кокаина и рекомендовал использовать его в практической медицине для местного обезболивания в 1879 году В.К. Анреп. Кокаин является алкалоидом листьев кустарника (Erithroxylon coca), произрастающего в Южной Америке. Он впервые был использован для поверхностной анестезии великим хирургом-офтальмологом Колером в 1884 году. Однако кокаин обладает сильной токсичностью, стимулирует ЦНС, вызывает развитие зависимости и аллергические реакции, что не позволяет его использование в виде инъекций. Созданные в последующем его производные новокаин и мезокаин лишены недостатков кокаина, и их можно использовать с помощью инъекций, что позволило создать методику местной анестезии.
Молекулы большинства анестетиков содержат три основных фрагмента:
Ароматическая структура определяет липофильность молекулы местного анестетика, промежуточная цепочка, содержащая эфирную или амидную связь, определяет стойкость и длительность эффекта, а аминогруппа определяет возможность молекулы образовывать соли с кислотами, следовательно, способность растворяться в воде (их основания в воде нерастворимы).
Классификация:
По химическому строению местные анестетики делятся на:
К эфирам относятся:
Эти вещества гидролизуются эстеразами плазмы крови, поэтому действуют более кратковременно и у них выше аллергический потенциал.
К амидам относятся:
Они подвергаются микросомальному метаболизму в печени. Скорость метаболизма различается между разными препаратами (в порядке убывания: прилокаин > лидокаин > бупивакаин). Амидные анестетики метаболизируются в печени значительно медленнее, что создает возможность кумуляции и развития побочных и токсических эффектов.
Механизм действия местных анестетиков
Местные анестетики являются слабыми основаниями. Для клинического применения они обычно выпускаются в виде солей, так как это улучшает растворимость и повышает стабильность растворов. Для того чтобы препарат проявил свое местноанестезирующее действие, должен произойти гидролиз соли и освобождение основания. Этот процесс протекает лишь в щелочной среде (рН тканей в обычных условиях составляет 7,35–7,4). Поэтому в воспаленных тканях местные анестетики не активны, так как в кислой среде (рН в очаге воспаления — 56) гидролиза солей не происходит и основания, необходимого для специфического эффекта, не освобождается. Образовавшиеся основания проникают через мембрану нервного волокна. Однако для проявления анестезирующего эффекта основание (уже внутри клетки) должно перейти в катионную ионизированную форму и связаться с рецептором в области натриевых каналов на внутренней поверхности мембраны.
Проникнув в аксон, местные анестетики блокируют Na + -каналы мембран и препятствуют генерации потенциала действия. В итоге блокируется проведение афферентных импульсов от рецепторов в ЦНС и развивается местная анестезия (рис. 1).
При использовании местных анестетиков блокируется проведение импульсов по вегетативным нервам, а в больших концентрациях — по двигательным нервам.
Рис. 1. Механизм действия местных анестетиков
В зависимости от способа применения местного анестетика различают несколько видов анестезии:
Поверхностная анестезия (терминальная, концевая) — анестетик наносится на поверхность кожи, слизистые оболочки, на раневую поверхность. Анестетик проникает вглубь ткани и нарушает функции окончаний чувствительных нервов, подавляется возбуждение рецепторов (рис. 2).
Рис. 2. Поверхностная анестезия
Этот метод используется для анестезии: роговицы глаза; носовых ходов — при интраназальной интубации; пищевода — при зондировании желудка; уретры — при цистоскопии; поверхности ожогов при их лечении.
Проводниковая (регионарная) анестезия.
Рис. 3. Проводниковая анестезия
Анестетик вводят в ткани, непосредственно окружающие нервный ствол. Нарушается проведение импульса по этому нерву, чувствительность утрачивается в области, которую этот нерв иннервирует (рис. 3). Применяется в зубной практике, при операциях на конечностях, лечении фантомных болей.
Инфильтрационная анестезия достигается послойным пропитыванием ткани раствором анестетика, начиная с кожи. При этом препарат воздействует и на нервные волокна, и на их окончания (рис. 4).
Рис. 4. Инфильтрационная анестезия
Применяют при поверхностных операциях, удалении ангиом, в зубной практике. Чтобы замедлить всасывание анестетика из мест введения и удлинить эффект к местным анестетикам добавляют раствор адреналина гидрохлорида (1 каплю 0,1% раствора на 2–10 мл раствора анестетика).
Спинномозговая анестезия — один из вариантов проводниковой анестезии. Осуществляется путем введения раствора анестетика в спинномозговой канал субарахноидально или эпидурально (рис. 5). При этом блокируется проведение импульсов по корешкам спинного мозга. Анестезия развивается в области, иннервация которой осуществляется соответствующими корешками, используется в акушерской практике, гинекологических, урологических хирургических операциях.
В зависимости от применения местные анестетики делят на три группы:
Средства для поверхностной анестезии: бензокаин, дикаин, лидокаин, кокаин, прилокаин.
Средства для инфильтрационной и проводниковой анестезии: прокаин, бупивакаин, лидокаин, артикаин, прилокаин.
Рис. 5. Спинномозговая анестезия
Прокаин (новокаин): Procaine, syn. Novocainum
ампулы 0,25%, 0,5%, 1% и 2% раствора по 1; 2; 5; 10 мл;
флаконы 0,25% раствора по 200 и 400 мл.
Является первым широко используемым местным анестетиком. Так как плохо проникает в глубину тканей, для поверхностной анестезии используют редко, только в высоких концентрациях. Для инфильтрационной анестезии используют в виде 0,25 или 0,5% раствора. Количество вводимого новокаина не должно превышать 200 мл 0,5% раствора или 400 мл 0,25% раствора за 1 час из-за развития резорбтивного эффекта. Обеспечивает продолжительность действия около 30–60 минут. Для удлинения эффекта добавляют адреналин (1 капля 0,1% раствора на 10 мл), который суживает сосуды в месте инфильтрации и уменьшает всасывание новокаина.
При всасывании или непосредственном введении новокаина в кровь развиваются эффекты резорбтивного действия:
подавляет автоматизм, возбудимость и проводимость миокарда (антиаритмическое действие);
подавляет высвобождение ацетилхолина из окончаний холинергических нервов; развивается ганглиоблокирующий эффект: снижается АД, тонус гладкомышечных клеток, поэтому уменьшаются спазмы мускулатуры внутренних органов;
подавляет функции нисходящего тормозного отдела ретикулярной формации, и могут возникнуть судороги (в больших дозах);
обладает противосульфаниламидным эффектом, т.к. при гидролизе образуется ПАБК, которая является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов.
Презентация на тему: " Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию Преподаватель: Васильева Анна Петровна ГБОУ ВПО ВГМУ им. Н.Н. Бурденко Министерства здравоохранения." — Транскрипт:
1 Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию Преподаватель: Васильева Анна Петровна ГБОУ ВПО ВГМУ им. Н.Н. Бурденко Министерства здравоохранения РФ
2 Средства, влияющие на афферентную иннервацию Местные анестетики Вяжущие средства Обволакивающие средства Адсорбирующие средства Раздражающие средства Рвотные, отхаркивающие и слабительные средства рефлекторного действия
3 Синапс Синапс (греч. synapsis – соприкосновение, соединение) – это функциональный (химический) контакт двух нервных клеток или нервной клетки и клетки исполнительного органа. Медиатор (лат. mediator – посредник) – молекула, освобождаемая из нейрона или нейроглии, которая избирательно влияет на электрохимических статус соседних клеток.
4 Строение синапса Синапс состоит из 2 контактирующих мембран: Передающая пресинаптическая мембрана аксона; Воспринимающая постсинаптическая мембрана нервной клетки (тело, дендрит, аксон) или клетки исполнительного органа. Между мембранами находится синаптическая щель шириной нм. Она заполнена полисахаридным гелем, имеет каналы для диффузии медиаторов. Синапс ограничен соединительнотканными филаментами, препятствующими выходу медиатора в кровь.
5 Функции синапса В пресинаптической мембране синтезируются и депонируются низкомолекулярные медиаторы в синаптических пузырьках (везикулах). Медиаторы-пептиды образуются в теле нейрона и транспортируются в пресинаптическую мембрану. Циторецепторы медиаторов регулируют проницаемость ионных каналов или посредством G-белков открывают ионные каналы, изменяют активность аденилатциклазы и фосфолипаз.
6 Передача импульса в синапсах
7 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов Местноанестезирующие средства Вяжущие средства Слизистые (обволакивающие) средства Адсорбирующие средства Мягчительные средства Средства, стимулирующие (раздражающие) окончания афферентных нервов Аммиак и его производные Терпены, эфирные масла Горечи Рвотные, отхаркивающие (рефлекторного действия), руминаторные средства Слабительные средства растительного происхож-дения
8 ОСНОВНАЯ НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ВЕЩЕСТВ, ПРЕПЯТСТВУЮЩИХ ВОЗБУЖДЕНИЮ ОКОНЧАНИЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ НЕРВОВ Местные анестетики: обратимо устраняют возбудимость окончаний чувствительных нервов, блокируют проведение импульсов по нервным волокнам. Вяжущие средства: уплотнение тканей (частичная коагуляция белков с образованием плотных альбуминатов) и образование поверхностной белковой пленки; ослабление местных рефлексов и механическое сжатие сосудов. Слизистые (обволакивающие) средства: фармакологически индифферентные вещества, образующие с водой коллоидные растворы, при нанесении на ткани образуют коллоидную пленку (механическая защита, адсорбирующие свойства). Адсорбирующие средства: обладают большой адсорбционной поверхностью (адсорбируются газы, жидкости, твердые тела). Мягчительные средства: покрывая кожу и слизистые защищают экстерорецепторы от внешних воздействий; проникая в роговой слой – компенсируют недостающее количество жировой смазки и размягчают ороговевшие клетки.
9 ОСНОВНАЯ НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ВЕЩЕСТВ, ПРЕПЯТСТВУЮЩИХ ВОЗБУЖДЕНИЮ ОКОНЧАНИЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ НЕРВОВ
10 Вяжущие средства: Органические вяжущие средства ( дубильные ве-ва растений ): Танин Танальбин Кора дуба Лист шалфея Черника Корневище змеевика Трава зверобоя Корневище и корни кровохлебки Цветы ромашки Соплодья ольхи Щавель конский Бадана корневище др. Неорганические вяжущие средства ( соли металлов ): Препараты алюминия: Жидкость Бурова Квасцы Препараты висмута: Висмута нитрат основной Ксероформ Дерматол Препараты свинца Свинца ацетат Препараты цинка: Цинка окись Цинка сульфат Препараты меди: Меди сульфат Препараты серебра: Серебра нитрат
11 Вяжущие средства ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ 1) Понижение чувствительности рецепторных образований рефлекторных реакций 2) Сужение кровеносных сосудов и понижение их проницаемости 3) Уменьшение образования эксудата 4) Противомикробное действие (осаждение белков микробов) противовоспалительное действие 5) Замедление перистальтики, секреции, запор В крепких концентрациях – прижигающее действие (гибель клеток)
12 Вяжущие средства применение 1) Воспалительные и язвенные процессы в жкт 2) Отравление алкалоидами и солями тяжелых металлов 3) Заболевания кожи: ожоги, раны, язвы, экземы, острые дерматиты. Стоматиты, фарингиты и т.д. ( в виде примочек, припарок, смазывания, полоскания, спринцевания, присыпок ) 4) Как кровоостанавливающие средства (капиллярное кровотечение)
13 Слизистые (обволакивающие) средства Крахмальная слизь Слизь из семян льна Корни алтея (настой 3:100, экстракт в микстурах 6:200) Цветы и листья мальвы Исландский мох Ликоподий (споры плауна булавовидного) Желатин и др.
14 Слизистые (обволакивающие) средства ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ 1) Противовоспалительное действие 2) Ослабляют вкусовые ощущения 3) Ослабляют раздражающее действие веществ 4) Препятствуют теплоотдаче (д-ют как согревающий компресс) 5) Замедляют всасывание
15 Слизистые (обволакивающие) средства показания 1) Как противовоспалительные и болеутоляющие средства (при гастроэнтеритах, катарах слизистых оболочек, диарейных состояниях) 2) Для замедления всасывания ядов 3) Как формообразующие средства при приготовлении лекарственных форм
16 Адсорбирующие средства Уголь активированный (Карболен) Глина белая Тальк Алюминия гидроксид Полифепан Адсорбция не изменяет химической природы поглощенного вещества, которое может быть вновь извлечено в неизмененном виде
17 Адсорбирующие средства показания 1) Метеоризм 2) Отравление ядовитыми веществами (алкалоидами, солями тяжелых металлов), пищевые интоксикации 3) Наружно – при экземах, язвах
18 Мягчительные средства Животные жиры: Жир свиной очищенный Ланолин очищенный Растительные жиры и жироподобные вещества: Глицерин Вазелин Вазелиновое масло Парафин твердый Озокерит Миндальное масло Персиковое масло Оливковое масло Хлопковое масло и т.д.
19 Мягчительные средства ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ 1) Уменьшают напряжение кожи и слизистых. 2) Защищают поверхность кожи, ссадин, трещин от внешних воздействий. 3) Делают кожу мягче и эластичнее (пленка препятствует испарению влаги; компенсируют недостающее количество жира в эпидермисе) 4) Расширяют сосуды, улучшают кровообращение, восстанавливают трофику тканей, согревают кожу
20 Мягчительные средства показания Как основа для приготовления мягких лекарственных форм, растворов, взвесей Как слабительные (размягчают химус и фекальные массы) Для аппликаций (лечение теплом) (парафин, озокерит) Как мягчительное средство при воспалениях, ссадинах, воспалении сосков вымени (вазелин) При пластических операциях при дефектах костей лицевой части черепа (парафин).
21 Местные анестетики - обратимо устраняют возбудимость окончаний чувствительных нервов, блокируют проведение импульсов по нервным волокнам.
22 ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТЬ ВЫКЛЮЧЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ (АНЕСТЕЗИЯ) Анальгезия (потеря болевой чувствительности) потеря температурной чувствительности потеря тактильной чувствительности при сохраненном сознании и рефлексах
23 ВИДЫ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ Поверхностная (терминальная, аппликационная) – на слизистую, раневую или язвенную поверхность (блокада чувствительных нервных окончаний - терминалий) Проводниковая (регионарная) - по ходу нерва в окружающие ткани – блок проведения возбуждения по нервному волокну (чем ближе к ЦНС, тем шире область анестезии) Эпидуральная (перидуральная) – в пространство над твердой оболочкой спинного мозга – блокада корешков спинномозговых нервов Субарахноидальная (спинномозговая) – в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела спинного мозга – потеря чувствительности задней половины туловища Инфильтрационная – послойное пропитывание тканей – действие и на чувствительные нервные окончания и на нервные волокна в инфильтрируемых тканях
24 В 1860 г. Впервые выделен кокаин из растения Erytroxylon coca В 1879 г. русский ученый Василий Константинович Анреп впервые обнаружил анестезирующие свойства кокаина В 1905 г. – синтезирован прокаин В 1943 г. –синтезирован лидокаин ИСТОРИЧЕСКАЯ СПРАВКА:
25 Требования, предъявляемые к МА: Хорошая растворимость в воде и липидах Стабильность растворов Быстрое начало эффекта Достаточная продолжительность действия Отсутствие раздражающего действия Низкая токсичность Отсутствие местных нежелательных реакций после завершения действия Должны суживать кровеносные сосуды (по крайней мере не расширять их
26 Структура МА 1 - гидрофильная аминогруппа 2 - промежуточная цепь ( эфирная или амидная связь ) 3 - липофильная ароматическая группа (СН 2 )n N R1R1 R2R2 12 3
27 М.А. – слабые основания. В кислой среде (воспаление тканей, гной) - ионизируются проникновение в нервные волокна эффекта Липофильность, неионизированное состояние – условие переноса к месту действия Гидрофильность, ионизированное состояние – условие связывания с рецепторами
28 МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Локализация действия: 1. рецептор внутриклеточного участка Nа+ канала 2. рецепторы в устье Nа+ канала Механизм действия: 1. Односторонний антагонизм с Са++ (Са++ регулирует конформационные изменения Nа+ и К+ каналов) 2. Блокада Nа+ каналов Эффект: - нарушаются процессы деполяризации мембраны нервных окончаний и волокон, - препятствуют возникновению и распространению потенциалов действия.
29 Классификация МА (по химической структуре) 1. Природные - Кокаин 2. Синтетические природные соединения А. Сложные эфиры ПАБК Б. Замещенные амиды - Прокаин (новокаин)* - Лидокаин (ксилокаин, ксикаин)* - Бензокаин (анестезин)* - Бупивакаин (маркин)* - Тетракаин (дикаин)* - Артикаин (ультракаин)* - Тримекаин (лидокаин) - Бумекаин (пиромекаин)* - Прилокаин - Мепивакаин (изоклин) - Ропивакаин (наропин)
30 3. Другие ЛС с местноанестезирующим эффектом - диметилсульфоксид (димексид) - гвоздичное масло (эвгенол) - пропранолол (анаприлин) - хлорпромазин (аминазин) - дифенгидрамин (димедрол) - аэрозоль этилхлорида (хлорэтил, хладоагент) Классификация МА (продолжение)
31 Классификация МА (в зависимости от способа введения) 1.Средства, применяемые в основном для поверхностной анестезии - Кокаин, тетракаин (дикаин)*, бензокаин (анестезин)*, бумекаин (пиромекаин)*, проксиметакаин (алкаин). редко - прокаин (новокаин) 5-10% 2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии - Прокаин (новокаин)*, бупивакаин (маркин)*, артикаин (ультракаин)* 3. Средства, применяемые для всех видов анестезии - Лидокаин (ксикаин, ксилокаин)*, тримекаин (лидокаин), прилокаин, мепивакаин (изоклин).
32 Фармакокинетика МА А. Факторы, влияющие на абсорбцию : физико-химические свойства (липофильность, степень диссоциации - р Ка ) доза (концентрация) место введения ( трахея > гортань > мочевой пузырь > неповрежденная кожа ) присутствие вазоконстрикторов
33 Сравнительная характеристика МА Препарат Липофиль - ность р КаЭквив. концентр. Начало эффекта Эфиры Кокаин Прокаин Амиды Лидокаин Бупивакаин Артикаин Средняя Низкая Средняя Высокая ? 8,9 7,9 8,1 7, ,25 1 Медленное Быстрое Медленное Быстрое
34 Основные эффекты МА Местные: - блокада болевых рецепторов чувствительных нервных волокон местное обезболивание Резорбтивные: - анальгезия - релаксация гладкой и поперечнополосатой мускулатуры - антиаритмическое действие - угнетение сократимости миокарда - гипотензивное действие (кроме кокаина) - противовоспалительное действие - антибактериальная активность - снижение сократительной активности миометрия - ЦНС: сонливость, общая заторможенность или беспокойство; в токсических дозах – тремор, судороги, угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров - холинолитическое, адренолитическое, антигистаминное действие
35 Показания к применению МА Местно - обезболевание при диагностике и проведении лечебных мероприятий Резорбтивное действие - аритмии (лидокаин, бумекаин) - язвенная болезнь - спазмы гладкой мускулатуры жкт, сосудов
36 Побочное действие МА ЦНС: 1 фаза – возбуждение, тремор, тонико-клонические судороги 2 фаза – угнетение депрессия дыхательного центра, летальный исход Продромы: онемение вокруг рта, парестезия языка, головокружение, шум в ушах Кокаин - эйфоризирующий и галлюциногенный эффект лекарственная зависимость
37 Побочное действие МА (продолжение) Периферический отдел НС: - нервно-мышечная блокада - блокада ганглиев ССС: - хинидиноподобный эффект - артериальная гипотензия Кокаин: спазм сосудов, артериальная гипертензия, аритмии
38 Побочное действие МА (продолжение) Кровь: - метгемоглобинемия (прилокаин) Аллергические реакции (не > 1%, чаще дает эфирная группа – прокаин) Перекрестная аллергия присуща группе амидов Местные реакции: - вазодилатация и повышенная кровоточивость (кроме кокаина); - внутримышечное введение (бупивакаин, лидокаин, прилокаин) дегенерация, отек, некроз; - контактная и проводниковая токсичность (изменение структуры нерва и тканей - помутнение роговицы); - длительные двигательные нарушения и парестезия (спинальная анестезия большими объемами лидокаина и хлорпрокаина).
39 Соотношение активности и токсичности МА ( Соотношение активности и токсичности МА (По И.А.Шугайлову и соавт., 1997) Препарат Токсичность Анестезирующ ая активность Прокаин Лидокаин Тримекаин Прилокаин Мепивакаин Бупивакаин Артикаин 1 2 1, ,
40 Для снижения резорбтивных токсических эффектов и удлинения действия в раствор МА добавляют 0,1% раствор адреналина 1:1000 (мах 0,5 мл)
41 Противопоказания для МА Общие противопоказания: Психические заболевания Большой объем манипуляции Необходимость проведения общего обезболивания Невозможность выполнения местной анестезии (технические трудности, отказ пациента) Противопоказания для конкретных препаратов: Непереносимость, аллергия Тяжелая печеночная и сердечно-сосудистая недостаточность, нарушения сердечной проводимости (для МА амидной группы)
42 Лекарственные взаимодействия МА Группа препаратов Эффект Опиоиды (морфин, тримеперидин, фентанил) ά 2 - адреномиметики (клонидин) Препараты калия Препараты кальция Бикарбонат натрия Антихолинэстеразные ср- ва Потенцируют действие МА Усиливают действие МА Уменьшают действие МА Ускоряет развитие эффекта, пролонгирует действие МА Пролонгируют действие эфирных МА
43 Лекарственные взаимодействия МА (продолжение) Группа препаратов Эффект Ингибиторы микросомальных ферментов (индометацин, ци- метидин, хлорпромазин и др.) Индукторы микросомальных ферментов (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин) β- адреноблокаторы Снотворные ср-ва Сульфаниламиды Антисептики, содержащие тяжелые металлы Пролонгируют действие МА Укорачивают действие МА Пролонгируют действие МА Усиливают угнетающее действие МА на ЦНС Снижают эффективность МА
44 Прокаин (новокаин) Показания: в/в, в/к, внутрь (0,25-0,5%), в/м (1-2%) Инфильтрационная анестезия (0,25-0,5% р-ры) Проводниковая анестезия (3-6% р-ры) Спинномозговая анестезия (1-2% р-ры) Анестезия слизистых (10-20% р-ры) Блокады Язвенная б-нь желудка и кишечника Диспепсии Спастические колиты, колики, травматический перитонит Спазм кровеносных сосудов Бронхопневмония, катаральная пневмония, отек легких Кератит, кератоконъюнктивит Лечение ран, свищей, миозитов, папилломатоза Метриты, эндометриты, выпадение матки и влагалища, серозно-катаральные маститы Форма выпуска: пор., амп.0,5%, по 5 и 10 мл; 1%, 2% по 1 и 2 мл; Флаконы 0,25 и 0,5% р-ры по 200 и 400 мл; Мазь 5 и 10%
46 Эмла - крем 5% (лидокаин 2,5% и прилокаин 2,5%) Показания: поверхностная анестезия кожи, слизистой половых органов, язв нижних конечностей
Изучение частной фармакологии, как правило, начинают со средств, влияющих на периферическую нервную систему. Среди них выделяют вещества, влияющие на чувствительные афферентные нервные окончания и двигательную эфферентную иннервацию. В группу регуляторов афферентной иннервации, входят препараты угнетающего (анестезирующие, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства) и стимулирующего (раздражающие средства) типа, в группу, влияющих на эфферентную иннервацию – лекарственные средства, воздействующие на вегетативную нервную систему (холино- и адренергические) и двигательные нервы скелетных мышц. Эфферентная часть периферической нервной системы включает нервные проводники, выходящие из ЦНС и идущие к скелетным мышцам (соматические нервы) и внутренним органам (вегетативные нервы). Вегетативная иннервация, в свою очередь, подразделяется на симпатическую и парасимпатическую. Импульс с окончаний вегетативных и соматических нервов передается на исполнительные органы в синапсах с помощью медиаторов. В зависимости от вида медиатора передача импульса определяется как холинергическая, норадренергическая и др. В соответствии с этим и лекарственные средства образуют группы холинергических (холиномиметики, холиноблокаторы) и адренергических (адреномиметики, адреноблокаторы) препаратов. Средства, влияющие на синаптическую передачу в эфферентной нервной системе, имеют очень важное значение в медицинской практике.
В учебном пособии систематизированы, обобщены и конкретизированы сведения по основным группам лекарственных средств, влияющих на периферический отдел нервной системы, в соответствии с тематическим планом практических занятий по дисциплине фармакология.
Каждая тема занятия изложена по единой схеме и включает: цель занятия, актуальность темы, требуемый исходный уровень знаний для усвоения материала, задания для внеаудиторной и аудиторной работы студентов.
В блоке заданий для внеаудиторной работы авторами приведены современные классификации лекарственных средств, разработаны вопросы для самоподготовки к занятию, задания по рецептуре, тестовые задания для самоконтроля.
В блоке заданий для аудиторной работы представлены: план занятия, вопросы самоконтроля по теме занятия, графические, ситуационные и клинико-фармакологические задачи, описания экспериментальных работ.
Авторами разработаны дополнительные вопросы для студентов разных факультетов.
В заключительное занятие включены сквозные тестовые задания с выборочными ответами, отражающими весь пройденный материал: классификации, механизм и локализацию действия, фармакологические эффекты, показания, побочные эффекты, противопоказания к применению, сравнительную характеристику лекарственных средств, влияющих на периферическую нервную систему.
В учебном пособии используется рубрикация с жесткой структурой текста, благодаря которой легко и удобно пользоваться пособием, находить искомое.
Приводится список условных сокращений, списки рекомендуемой литературы для подготовки к занятиям и использованной литературы.
Учебное пособие имеет практическую значимость, внедрено в учебный процесс на кафедре фармакологии и фармации Медицинского института Северо-Восточного федерального университета им. М.К. Аммосова.
Авторами изданы аналогичные учебные пособия по другим разделам дисциплины.
Читайте также: