Изосорбида мононитрат механизм действия кратко

Обновлено: 03.07.2024

Действующее вещество: изосорбида мононитрат 60% - 66,67 мг, разведенный в лактозе, в пересчете на изосорбида мононитрат - 40,00 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 72,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 63,65 мг; стеариновая кислота - 24,00 мг; повидон-К25 - 9,60 мг; магния стеарат - 2,40 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,68 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 3,30 мг; титана диоксид - 1,80 мг; макрогол-4000 - 0,90 мг.

Состав на 1 таблетку 60 мг :

Действующее вещество: изосорбида мононитрат 60% - 100,00 мг, разведенный в лактозе, в пересчете на изосорбида мононитрат - 60,00 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 108,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 95,48 мг; стеариновая кислота - 36,00 мг; повидон-К25 - 14,40 мг; магния стеарат - 3,60 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,52 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 4,95 мг; титана диоксид - 2,70 мг; макрогол-4000 - 1,35 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство - нитрат

Код АТХ

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации).

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объём левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок).

Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга твердой мозговой оболочки что может сопровождаться головной болью.

Фармакокинетика:

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обладает абсолютной биодоступностью (около 100%) так как нет эффекта "первичного прохождения" через печень. Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от времени приема пищи перистальтики или pH в просвете желудочно-кишечного тракта.

Изосорбида мононитрат имеет высокий объем распределения (06-07 л/кг); менее 4% связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация (100 нг/мл) достигается через 30 минут после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) в плазме крови - 1-15 ч.

Изосорбида мононитрат подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Изосорбида мононитрат выводится через почки в виде неактивных метаболитов только около 2% препарата элиминируется с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс 115 мл/мин. Период полувыведения (Т_1/2) составляет от 4 до 10 ч. (в среднем около 5 ч.).

Особые группы пациентов

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Изосорбида мононитрат выводится при гемодиализе.

Показания:

- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату другим нитросоединениям и компонентам препарата;

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);

- острая сердечная недостаточность (шок сосудистый коллапс);

- кардиогенный шок если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной баллонной контрпульсации или путем применения лекарственных средств оказывающих положительное инотропное действие;

- тяжелый аортальный и/или тяжелый митральный стеноз гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);

- токсический отек легких;

- одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил варденафил тадалафил);

- одновременное применение с риоцигуатом (стимулятор растворимой гуанилатциклазы);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Артериальная гипотензия склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции низкое давление наполнения левого желудочка (например при остром инфаркте миокарда); аортальный и/или митральный стеноз заболевания сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (например: кровоизлияние в мозг черепно-мозговая травма) закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления) тяжелая почечная недостаточность печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии) тиреотоксикоз гипотиреоз недостаточное и неполноценное питание беременность пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Прием препарата при беременности не рекомендуется т.к. в настоящее время недостаточно данных в отношении последствий применения изосорбида мононитрата у беременных. Применение препарата возможно только по назначению врача в случае когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Период грудного вскармливания

Имеются данные что нитраты выделяются в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудное молоко не изучена в связи с чем применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать внутрь целиком запивая водой за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии

Начальная доза - 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки утром.

При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг один раз в сутки.

В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3 - 5 дня терапии разовую дозу можно увеличивать до 60 - 80 мг при той же кратности приема.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре где доза подбирается с учетом терапевтического эффекта и побочного действия.

Препарат необходимо принимать по 1 таблетке (40 мг или 60 мг) один раз в сутки или по 1 таблетке (40 мг) два раза в сутки (1 таблетка утром и вторая приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро - не менее 12 ч.

Особые группы пациентов

Коррекция режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто - ≥ 1/10; часто - от ≥ 1/100 до Симптомы

Выраженное снижение АД с ортостатической вазодилатацией рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость головокружение гиперемия кожи тошнота рвота диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии цианоза диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Прекращение приема препарата промывание желудка. В течение первого часа после передозировки - прием внутрь активированного угля. Показано наблюдение в отделении интенсивной терапии в течение как минимум 12 часов после передозировки; контроль за показателями жизненных функций организма.

При выраженном снижении АД - перевод пациента в горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами восполнение объема циркулирующей крови. При сохранении артериальной гипотензии возможно применение инотропных препаратов (таких как добутамин или допамин). Применение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано.

1. Аскорбиновая кислота в форме натриевой соли в/в по 01-015 мл/кг 1% раствора до 50 мл)

2. Оксигенотерапия гемодиализ обменное переливание крови.

Взаимодействие:

Фармакодинамические взаимодействия

При одновременном применении изосорбида мононитрата с вазодилататорами бета- адреноблокаторами блокаторами "медленных" кальциевых каналов ингибиторами АПФ антагонистами рецепторов ангиотензина II диуретиками прокаинамидом хинидином антипсихотическими средствами (нейролептиками) трициклическими антидепрессантами ингибиторами ФДЭ-5 этанолом алпростадилом возможно усиление антигипертензивного действия.

В связи с потенцированием антигипертензивного эффекта противопоказано одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил варденафил тадалафил) с нитратами или донаторами оксида азота (NО).

При одновременном применении амиодарона пропранолола блокаторов "медленных" кальциевых каналов (верапамил нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального действия изосорбида мононитрата.

При одновременном применении бета-адреномиметиков альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия чрезмерное снижение АД).

При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

При одновременном применении с нитратами возможно уменьшение терапевтического эффекта норэпинефрина (норадреналина).

Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом (стимулятор растворимой гуанилатциклазы) противопоказано в связи с риском развития выраженной артериальной гипотензии.

Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NО) в т.ч. с классическими донаторами NО (такими как нитроглицерин изосорбида динитрат изосорбида мононитрат нитропруссид натрия молсидомин).

Фармакокинетические взаимодействия

Изосорбида мононитрат повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови и может усиливать гипертензивное действие последнего.

Адсорбенты вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Особые указания:

Препарат Изосорбида мононитрат не предназначен для купирования приступов стенокардии и лечения острого инфаркта миокарда!

В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС).

В случае необходимости применения препарата на фоне артериальной гипотензии следует одновременно применять лекарственные препараты обладающие положительным инотропным эффектом.

После приема первой дозы препарата может развиться циркуляторный коллапс у пациентов с лабильной гемодинамикой а также у пациентов принимающих ингибиторы АПФ.

Изосорбида мононитрат следует применять с осторожностью у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда закрытоугольной глаукомой гипотиреозом гипотермией недостаточным питанием тяжелым нарушением функции печени или почек.

Правильное применение препарата обеспечивает наличие периода с низкой концентрацией нитрата что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов важно строго соблюдать режим дозирования и 12- часовой интервал между применением препарата. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л) при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены следует постепенно снижать дозу и кратность приема препарата.

Частое применение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности. В этом случае рекомендуется отмена препарата на 24-48 ч или делать перерыв на 3-5 дней после 3-6 недель регулярного приема заменяя на это время Изосорбида мононитрат другими антиангинальными лекарственными препаратами.

При переводе пациента с терапии изосорбидом динитратом на прием препарата Изосорбида мононитрат общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно что 10 мг изосорбида мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Возможно развитие транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может приводить к развитию ишемии миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

В период применения препарата Изосорбида мононитрат необходимо исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью развития побочных эффектов.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 40 мг и 60 мг.

Упаковка:

По 5 10 14 25 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 40 50 60 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой "нажать-повернуть" или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 7 8 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон"), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Изосорбида мононитрат таблетки - Озон - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Изосорбида мононитрат таблетки - Озон в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Изосорбида Мононитрат

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T 1/2 составляет 4-5 ч.

Показания активных веществ препарата Изосорбида Мононитрат

ИБС: профилактика приступов стенокардии, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность - в качестве дополнительной симптоматической терапии в сочетании с сердечными гликозидами и/или диуретиками при их недостаточной эффективности.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, эффективности проводимой терапии и применяемой лекарственной формы. Начинать терапию следует с наименьшей эффективной дозы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - "парадоксальное" усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна - выраженное снижение АД.

Со стороны нервной системы: очень часто - "нитратная" головная боль; часто - сонливость, головокружение; редко - ишемия мозга.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто - астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида мононитрата.

Длительное применение изосорбида мононитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС - может приводить к ишемии миокарда).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; кровоизлияние в мозг; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушение функции левого желудочка; аортальный и/или митральный стеноз; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Изосорбида мононитрат — лекарственный препарат, обладает антиангинальным и сосудорасширяющим действием. Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Преимущественно влияет на венозные сосуды — за счёт расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и среднее артериальное давление. В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в лёгочных артериях, конечный диастолический объём левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.

Расширяет сосуды головного мозга, твёрдой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Снижает давление в воротной вене, в связи с чем может применяться в лечении портальной гипертензии для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода. Ингибирует функцию тромбоцитов.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевых путей, мышц желчного пузыря, желчных путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

Как и к другим нитратам, развивается перекрёстная толерантность. После перерыва в применении чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангиальный эффект наступает через 30–45 минут после приёма внутрь и продолжается до 8–10 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция

Распределение и метаболизм

Связь с белками плазмы — менее 4 %. Метаболизируется в почках с образованием двух фармакологически неактивных глюкуронидов.

Элиминация

Период полувыведения составляет 4–6 часов. Выводится почками в основном в виде метаболитов — 98 %, в неизменённом виде — 2 %. Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. У препарата с замедленным освобождением активного соединения C_max достигается через 5 часов, а среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 нг/мл) составляет 17 часов.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изосорбидам (моно-, динитрату, и другим органическим нитратам);
острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка;
острая левожелудочковая недостаточность;
кардиогенный шок;
сосудистый коллапс;
геморрагический инсульт;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое — менее 60 мм рт.ст.);
одновременный приём силденафила (ингибитора ФДЭ);
для лекарственных форм, содержащих лактозу — наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.

С осторожностью

Для всех лекарственных форм:

состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;
острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию);
хроническая сердечная недостаточность;
митральный/аортальный стеноз с тенденцией к ортостатическому нарушению регуляции;
глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
тяжёлая анемия;
артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии);
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащения приступов стенокардии);
констриктивный перикардит;
тампонада сердца;
тяжёлая почечная недостаточность;
печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
беременность;
лактация;
детский возраст (безопасность применения не установлена).

Для пролонгированных лекарственных форм для приёма внутрь (дополнительно) — повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения изосорбида мононитрата при беременности не проведено.

Исследования на животных не выявили признаков тератогенности.

Применение изосорбида мононитрата возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно проводиться под контролем врача.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения изосорбида мононитрата в период грудного вскармливания не проведено.

В случае применения препарата рекомендуется отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости препарата.

Разовая доза 10–100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приёма и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.

Внутрь (таблетки, капсулы), за 1 час до или через 2 часа после приёма пищи.

Капсулы принимать, не разжёвывая, запивая стаканом воды.

Начальная доза — 10–20 мг 2 раза в день (для препарата средней продолжительности действия) или по 40–60 мг 1 раз в сутки (для капсул и таблеток пролонгированного действия). Начиная с 3–4 дня дозу можно увеличить до 20–40 мг 2 раза в сутки (для лекарственного средства средней продолжительности действия), увеличивая дозу при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза для обычных лекарственных форм — 60–80 мг, лекарственные формы пролонгированного действия — 120 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, снижение артериального давления, гиперемия кожи лица; в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция) и коллапс.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, возможно появление ощущения лёгкого жжения языка, сухость во рту.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.

Прочие

развитие толерантности (в том числе перекрёстной к другим нитратам), потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Передозировка

Симптомы

Коллапс, обморочные состояния, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия — обычно при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение

Промывание желудка; при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются внутривенно аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0,1–0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. Симптоматическая терапия при выраженном снижении артериального давления (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства — снижают абсорбцию изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы (ФЭД-5), в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия изосорбида мононитрата.

Под влиянием β-адреностимуляторов, α-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение артериального давления).

При одновременном применении изосорбида мононитрата и дигидроэрготамина может произойти повышение уровня дигидроэрготамина в плазме крови и потенцирование гипертензивного действия.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приёме с нитросоединениями.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

Меры предосторожности

В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить лекарственные средства, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24–48 часов или после 3–6 недель регулярного приёма делать перерыв на 3–5 дней, заменяя на это время изосорбид мононитрат другими антиангинальными лекарственные средства.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

В период лечения препаратом следует исключить употребление этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Профилактика приступов стабильной стенокардии, в том числе в постинфарктном периоде; хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

- Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
- острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
- острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
- кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
- токсический отек легких;
- анемия (тяжелая форма);
- тяжелый аортальный и митральный стеноз, тяжелая гиповолемия;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- констриктивный перикардит;
- тампонада сердца;
- геморрагический инсульт;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).;
С осторожностью:
- Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая не-достаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;
- аортальный и/или митральный стеноз;
- склонность к ортостатическим реакциям сосудистой регуляции;
- при закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
- тяжелая почечная недостаточность;
- при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);
- гипотиреоз;
- заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;
- недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
- недостаточное и неполноценное питание.

1 таблетка содержит: активное вещество: изосорбида мононитрат 60 %, разведенный в лактозе - 33,33 мг или 66,67 мг, в пересчете на изосорбида мононитрат - 20 мг или 40 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 105,07 мг или 205,33 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,00 мг или 47,60 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 0,8 мг или 10,2 мг, тальк - 3,20 мг или 6,80 мг, магния стеарат -1,60 мг или 3,40 мг.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Внутрь, после еды не разжевывая, запивая водой.
Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.
Начинать терапию целесообразно с 10 мг (в данном случае можно применять % других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг 2 раза в сутки. Затем, постепенно повышать дозу до 20-40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.
Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
Если вы пропустили прием разовой дозы, не принимайте в следующий раз двойную дозу, а продолжайте придерживаться назначенной Вам схемы лечения.

Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%;

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.
Действует на молекулярном уровне за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения содержания кальция в клетках гладких мышц.
Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения, способствует регрессии симптомов при отеке легких.
Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.
При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.

Дополнительно

Симптомы: Снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, тошнота, рвота и диарея.
В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.
Очень высокие дозы могут приводить к повышению внутричерепного давления с возник-новением церебральных симптомов.
При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.
Лечение: Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненно-важных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях для улучшения кровообращения, можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
1. Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Не рекомендуется во время беременности, в экспериментальных условиях на животных не выявили негативного действия на плод (тератогенного действия). Достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность применения Изосорбида мононитрата у человека, в данный период отсутствуют.
Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода и ребенка.
Во время беременности Изосорбида мононитрат следует применять только по предписанию врача.
При необходимости применения Изосорбида мононитрата кормящей матери следует прекратить грудное вскармливание.

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.

Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!
В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). Возможно развитие толерантности к изосорбида мононитрату или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию изосорбида мононитрата, следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.
Уже при первом приеме препарата у пациентов с лабильностью кровообращения (недостаточностью кровообращения) могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения (см. раздел "Побочные эффекты" со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы). "Нитратные" головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать изосорбида мононитрат в дозе 10 мг (в данном случае можно применять 1/2 других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг утром и вечером. В период лечения препаратом следует исключать употребление этанола.

При применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфо- диэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление гипотензивного действия препарата Изосорбида мононитрат. Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапротерина со всеми вазодилатируюхцими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и миноксидил.

Читайте также: