Гидрохлортиазид механизм действия кратко

Обновлено: 02.07.2024

Каждая таблетка содержит действующего вещества – гидрохлортиазида – 25 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, желатин, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой ионов калия (в дистальных канальцах ион натрия обменивается на ион калия), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние (ион натрия выводится либо вместе с ионом хлора, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбонатов, при ацидозе - хлоридов). Повышает выведение ионов магния; задерживает в организме ионы кальция и вы-ведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1 – 2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10 – 12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. У больных несахарным диабетом оказывает антидиуретическое действие (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию). Понижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих лекарственных средств (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии. В ряде случаев понижает внутриглазное давление при глаукоме.
Фармакокинетика
Абсорбция – 80 %, быстрая. Связь с белками плазмы – 60 – 80 %. Биодоступность – 70 %, TC max – 2 – 5 ч. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. T 1/2 – 6 – 15 ч. Не метаболизируется печенью. Выводится почками: 95 % в неизмененном виде и около 4 % в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) - путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами); отечный синдром различного генеза (сердечно-го, почечного, печеночного происхождения).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. сульфонамидам, другим тиазидам и вспомогательным веществам таблеток), тяжелая почечная недостаточность (анурия, клиренс креатинина менее 30 мл/мин или креатинин сыворотки более 1,8 мг/100 мл), острый гломерулонефрит, тяжелая печеночная недостаточность (кома, прекома), гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия, гиперкальциемия, симптоматическая гиперурикемия (в том числе в анамнезе) или подагра.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством питьевой воды.
Для снижения артериального давления: начальная доза составляет ½ – 1 таблетка (12,5 – 25 мг) ежедневно. Поддерживающая доза – ½ таблетки (12,5 мг) еже-дневно. Продолжительность курса лечения не ограничена и зависит от характера и тяжести состояния пациента. В случае длительного приема гидрохлортиазида прекращать его прием следует постепенно.
При отечном синдроме кардиогенного, почечного или печеночного происхождения: начальная доза 1 – 2 таблетки (25 – 50 мг) ежедневно. Поддерживающая доза составляет 1 – 4 таблетки (25 – 100 мг) ежедневно.
Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу в зависимости от степени нарушения функции органов. Гидрохлортиазид противопоказан при тяжелой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 1,8 мг/100 мл).
У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью всасывание и эффект гидрохлортиазида уменьшается.
У пожилых лиц следует корректировать дозу гидрохлортиазида в зависимости от степени возрастного нарушения функции печени и почек.
У детей и подростков данные по режиму дозирования отсутствуют.

Побочное действие

Побочные эффекты в данном разделе сгруппированы по классам органов и систем органов с учетом частоты их возникновения: очень часто – более 1/10 пациентов, часто – от 1/100 до 1/10 пациентов, нечасто – от 1/1 000 до 1/100 пациентов, редко – от 1/10 000 до 1/1 000 пациентов, очень редко – менее 1/10 000 пациентов, неизвестно – частота не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Нарушения электролитного баланса: очень часто – гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия с последующим развитием гипохлоремии, гиперкальциемия. Наиболее часто возникают за счет увеличения диуреза. Ранними проявлениями потери жидкости и натрия являются сухость во рту, жажда, слабость и головокружение, боли в мышцах и спазмы (судороги икроножных мышц), головная боль, возбудимость, сердцебиение, гипотензия и ортостатические реакции. При чрезмерной потере жидкости вследствие усиления диуреза возможна дегидратация и гиповолемия, сопровождающаяся сгущением крови, в редких случаях – судорогами, сонливостью, спутанностью сознания, сосудистой недостаточностью и острой почечной недостаточностью. У пожилых пациентов гемоконцентрация может спровоцировать тромбозы и эмболии (особенно при исходном наличии заболеваний периферических вен). Гипокалиемия может проявляться усталостью, сонливостью, мышечной слабостью, парестезией, параличами, апатией, адинамией гладких мышц с запорами и метеоризмом, тахикардией. При тяжелой гипокалиемии возможно развитие паралитической кишечной непроходимости и нарушение сознания вплоть до комы. На фоне гипокалиемии наблюдаются изменения ЭКГ и повышение чувствительности к сердечным гликозидам. Гипомагниемия достаточно редко проявляется клинически, что связано с компенсаторной мобилизацией магния из костной ткани. Потери электролитов на фоне приема гидрохлортиазида могут сопровождаться развитием метаболического алкалоза (или усугублять уже существующий алкалоз).
Кровь и лимфатическая система: часто – тромбоцитопения (иногда с пурпурой), нечасто – лейкопения, очень редко – угнетение кроветворения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия.
Нарушения метаболизма: очень часто – гипергликемия и глюкозурия у пациентов со скрытым сахарным диабетом, гиперурикемия – у пациентов с латентной подагрой, увеличение холестерина и липидов в сыворотке крови, очень редко – гипохлоремический алкалоз.
Со стороны психики: редко – депрессия, бессонница.
Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, парестезии.
Со стороны органов зрения: нечасто – нарушения зрения (помутнение, ксантопсия), ограничение образования слезной жидкости, усугубление существующей близорукости, частота неизвестна – острая закрытоугольная глаукома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, нечасто – ортостатические нарушения (особенно у пациентов с гиповолемией, тяжелой сердечной недостаточностью, при приеме высоких доз ЛС и употреблении алкоголя), редко – нарушение сердечного ритма.
Сосудистые расстройства: нечасто – васкулит.
Со стороны органов дыхания и средостения: нечасто – одышка, острая интерстициальная пневмония, очень редко – отек легких с симптомами шока (как следствие аллергической реакции на гидрохлортиазид).
Желудочно-кишечные расстройства: часто – потеря аппетита, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боль и спазмы в брюшной полости), редко – запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – увеличение активности трансаминаз, панкреатит, желтуха вследствие внутрипеченочного холестаза, частота неизвестна – обострение холецистита с желчнокаменной болезнью.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – аллергические реакции (зуд, эритема, фотодерматит, пурпура, крапивница), очень редко – токсический эпидермальный некролиз, дискоидная красная волчанка.
Со стороны почек: часто – обратимое повышение уровней креатинина и мочевины, нечасто – интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов: нечасто – эректильная дисфункция.
Прочие нарушения: нечасто – лекарственная лихорадка.

Меры предосторожности

Применение при беременности и лактации

Существует ограниченный опыт использования гидрохлортиазида в первом триместре беременности. Результаты исследований на животных гидрохлортиазида недостаточные. Гидрохлортиазид проникает через плаценту. Во втором и третьем триместре беременности его использование может приводить к нарушению фетоплацентарного кровотока, вызывать у плода и новорожденного желтуху, нарушение электролитного баланса, тромбоцитопению. Вследствие риска плацентраной гипоперфузии гидрохлортиазид не должен применяться для лечения гестационных отеков, гипертензии или преэклампсии. Использование гидрохлортиазида для лечения артериальной гипертензии во время беременности возможно только в исключительных случаях, когда нет иной альтернативы.
Гидрохлортиазид выводится в незначительных количествах с молоком. Применение его во время лактации возможно только в минимальных дозах. При использовании высоких доз следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Гидрохлортиазид оказывает незначительное или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и иную операторскую деятельность. Влияние гидрохлортиазида в большей степени выражено в начале терапии и при эскалации дозы, а также при использовании в сочетании с алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного применения гидрохлортиазида с лекарственными средствами, которые вызывают потерю солей калия (петлевые диуретики – фуросемид, глюкокортикоиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ), слабительные, карбеноксолон, амфотерицин В, пенициллин, салициловая кислота и ее производные). Во всех этих случаях необходим тщательный мониторинг уровня калия.
Следует избегать одновременного применения гидрохлортиазида с солями Li + (почечный клиренс Li + снижается, увеличивается его кардиотоксичность).
С осторожностью необходимо применять с гипотензивными лекарственными средствами, такими как другие диуретики, бета-блокаторы, нитраты, ингибиторы АПФ (усиление их действия, может потребоваться коррекция дозы), кальцитонином (усиление гипокалиемии).
Также с осторожностью следует применять с нестероидными противовоспалительными средствами, включая салицилаты и селективные блокаторы ЦОГ-2 (ослабляют диуретическое и гипотензивное действие), холестирамином и колестирамином (снижает абсорбцию гидрохлортиазида), этанолом, барбитуратами, фенотиазинами и трициклическими антидепрессантами и наркотическими анальгетиками, которые усиливают риск развития ортостатической гипотензии.
Тиазиды могут снижать концентрацию йода в плазме, связанного с белками.
На фоне применения с бета-блокаторами и диазоксидом возможно увеличение риска гипергликемии. Снижает эффект инсулина, пероральных сахаропонижающих средств и инсулина, средств для лечения подагры (пробеницида, сульфинпиразона), прессорных аминов (норадреналин, адреналин). Повышает риск развития молочнокислого ацидоза на фоне применения метформина.
Усиливает гематотоксичное действие цитостатиков (циклофосфамида, фторурацила, метотрексата). При совместном применении с циклоспорином и тетрациклинами возможно развитие подагры и гиперурикемических состояний.
Усиливает и продлевает миорелаксацию на фоне применения курареподобных препаратов. Если прием гидрохлортиазида не может быть прекращен, следует информировать анестезиолога о его применении.
При совместном применении с метилдопой может спровоцировать гемоли-тическую анемию. При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Гидрохлортиазид должен применяться совместно с солями калия для профилактики аритмогенного действия (включая аритмии типа torsade de pointes), в случае одновременного назначения со следующими лекарственными средствами: сердечные гликозиды, антиаритмические средства класса IA и III (хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофелитид, ибутилид), нейролептики (тиоридазин, аминазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульпирид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), бепридил, цизаприд, эритромицин, дифеманил, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин.
При совместном применении с карбамазепином повышает уровень натрия в крови. Для профилактики гипернатриемии следует регулярно контролировать уровень натрия в крови.
Гидрохлортиазид снижает токсичность амантадина.

Передозировка

Симптомы: гипокалиемия (адинамия, параличи, запоры, аритмии), сонливость, снижение артериального давления.
Лечение: специфического антидота нет. При передозировке гидрохлортиазида следует контролировать уровень электролитов. Кроме того, назначают проведение симптоматической терапии и мероприятий по поддержанию водно-электролитного баланса. При развитии гипокалиемии показано назначение калия хлорида и других калийсодержащих препаратов. При развитии гиперхлоремического алкалоза назначают введение 0,9 % раствора натрия хлорида. При проявлениях подагры назначают аллопуринол.
При передозировке гидрохлортиазида пациент должен находиться под контролем медицинского персонала.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гидрохлортиазид

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тиазидный диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается до 12 ч. Способствует снижению повышенного АД. Кроме того, уменьшает полиурию у больных с несахарным диабетом (механизм действия окончательно не выяснен). В ряде случаев понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Фармакокинетика

После приема внутрь 60-80% дозы абсорбируется из ЖКТ. Время достижения C max в плазме - 1.5-3 ч. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах. В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3-9 раз больше, чем в плазме. Связывание с белками плазмы - 40-70%. V d в терминальной фазе выведения составляет 3-6 л/кг (что эквивалентно 210-420 л при массе тела 70 кг).

Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени. Его единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом является 2-амино-4-хлоро-М-бензендисульфонамид.

Выведение гидрохлоротиазида из плазмы имеет двухфазный характер: T 1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в терминальной фазе - около 10 ч. У пациентов с нормальной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками. В целом 50-75% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что приводит к значительному увеличению его концентрации в плазме крови. Снижение клиренса, отмечаемое у пожилых больных, по-видимому, связано с ухудшением функции почек. У больных с циррозом печени изменений фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечается.

Показания активных веществ препарата Гидрохлортиазид

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии), отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, задержка жидкости при ожирении, лечение кортикостероидами), уменьшение симптоматической полиурии при несахарном диабете, глаукома (субкомпенсированные формы), профилактика образования кальций-фосфатных конкрементов в мочевыводящих путях при гиперкальциурии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E23.2	Несахарный диабет
E83.5	Нарушения обмена кальция
H40	Глаукома
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0	Застойная сердечная недостаточность
K76.6	Портальная гипертензия
N00	Острый нефритический синдром (острый гломерулонефрит)
N04	Нефротический синдром
N18	Хроническая болезнь почек
N22.8	Камни мочевых путей при других заболеваниях, классифицированных в других рубриках
R35	Полиурия (в т.ч. частое мочеиспускание, никтурия)
R60	Отек, не классифицированный в других рубриках
Y42.0	Глюкокортикоиды и их синтетические аналоги

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. Схема применения зависит от показаний, клинической ситуации, сопутствующих заболеваний.

Для взрослых разовая доза составляет 12.5-100 мг 1 раз/сут.

Для детей старше 3 лет доза составляет 1-2 мг/кг/сут или 30-60 мг/м 2 поверхности тела 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко - панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гиперурикемия, гиперкальциемия.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения.

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, парестезии.

Аллергические реакции: редко - аллергические дерматиты.

Со стороны кожи и подкожных тканей: немеланомный рак кожи (на основании имеющихся данных эпидемиологических исследований между гидрохлоротиазидом и НМРК была выявлена кумулятивная дозозависимая взаимосвязь).

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность тяжелой степени, анурия, тяжелая печеночная недостаточность или печеночная энцефалопатия (риск развития печеночной комы), тяжелые формы подагры и сахарного диабета, рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, недостаточность функции коры надпочечников (болезнь Аддисона); I триместр беременности, период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы); повышенная чувствительность к сульфонамидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.

Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности или печеночной энцефалопатии (риск развития печеночной комы).

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с подагрой и сахарным диабетом, при увеличении длительности интервала QT на ЭКГ, при одновременном применении с препаратами, которые способны вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать длительность интервала QT на ЭКГ; одновременно с препаратами лития, способными вызывать гипокалиемию, с сердечными гликозидами; при аллергических реакциях на пенициллин в анамнезе; при системной красной волчанке; при ИБС, выраженном атеросклерозе коронарных или церебральных артерий, хронической сердечной недостаточности; при немеланомном раке кожи в анамнезе; у пациентов пожилого возраста; во II и III триместрах беременности; у детей от 3 до 18 лет.

У больных с почечной недостаточностью необходим систематический контроль концентрации в плазме электролитов и КК.

При появлении признаков дефицита калия, а также при одновременном применении сердечных гликозидов, ГКС и АКТГ показано назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков.

При длительном применении следует придерживаться диеты, богатой калием.

Не рекомендуется одновременное применение диуретиков с НПВС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антигипертензивных средств, недеполяризующих миорелаксантов их действие усиливается.

При одновременном применении барбитуратов, диазепама, этанола повышается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ГКС возникает риск развития гипокалиемии, а также ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ (в т.ч. каптоприлом, эналаприлом) усиливается антигипертензивное действие.

Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы гидрохлоротиазида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибитора АПФ.

Повышается риск нарушения функции почек. Не исключается развитие гипокалиемии.

При одновременном применении пероральных гипогликемических препаратов снижается их эффективность.

При одновременном применении препаратов кальция и/или витамина D в высоких дозах возможна гиперкальциемия и риск развития метаболического ацидоза вследствие замедления выведения кальция с мочой под влиянием тиазидных диуретиков.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение риска развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с индометацином, пироксикамом, напроксеном, фенилбутазоном возможно некоторое уменьшение гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с ирбесартаном возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается абсорбция и диуретический эффект гидрохлоротиазида.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации в крови солей лития до токсического уровня.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается эффективность гидрохлоротиазида, что может привести к значительному повышению АД и развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, желатин, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Тиазиды. Гидрохлоротиазид.

Код АТХ C03AA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь, мочегонное и натрийуретическое действие проявляется в течение 2 часов после приема, достигает своего пика примерно через 4 часа и сохраняет свое действие в течение 6-12 часов. Абсорбция – 80 %, быстрая. Связь с белками плазмы – 60 – 80 %. Биодоступность – 70 %, TCmax – 2 – 5 ч. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Не метаболизируется печенью. Выводится почками: 95 % в неизмененном виде и около 4 % в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) - путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения составляет 6,4 часа при нормальной функции почек, в случае нарушения функции почек легкой степени - 11,5 часов, в случае тяжелого нарушения функции почек (клиренс креатинина

Hydrochlorothiazide

Международное непатентованное название

Диуретики применяются для терапии повышенного давления, застойной сердечной недостаточности, и других заболеваний, при которых в организме накапливается слишком большое количество жидкости.

Категория продукции

Форма отпуска

Область применения

Лекарственная форма

Дозировка и фасовка

Инструкция

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Таблетки дозировкой 100 мг имеют риску.

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: гидрохлоротиазид – 25 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: картофельный крахмал, кальция стеарат, лактоза моногидрат.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг и 100 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТX

Фармакологические свойства

Диуретический эффект гидрохлоротиазид оказывает, в первую очередь, вследствие прямой блокады реабсорбции Na+ и Сl- в дистальных канальцах. Под его воздействием усиливается выведение Na+ и Сl- и, за счёт этого, выведение воды, а также калия и магния. Помимо мочегонного действия препарат обладает и гипотензивным действием, за счет уменьшения объема экстрацеллюлярной жидкости, что достигается в результате выведения ионов натрия, хлора и воды; и расширения артериол. После приема внутрь диуретический эффект наступает через 2 часа, достигает максимума через 3-6 часов, продолжительность действия - 6-12 часов.

Гидрохлоротиазид хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет около 70%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-5часов. Связывание с белками плазмы составляет около 60%. Выводится почками -95% в неизменном виде. Период полувыведения для пациентов с нормальной почечной функцией - от 6 до 8 часов, для пациентов с умеренной почечной недостаточностью - 11,5 часов, а при тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин около - 20 часов. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. В малых количествах экскретируется в грудное молоко.

Показания к применению

Отёки сердечной, печеночной или почечной этиологии.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Таблетки следует принимать после еды, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания. Дозирование подбирается индивидуально и требует постоянного врачебного контроля.

При артериальной гипертензии начальная доза обычно составляет 25 мг препарата один раз в день.

При лечении отеков сердечной, печеночной или почечной этиологии начальная доза составляет 25-50 мг препарата один раз в сутки (что соответствует 1 таблетке 25 мг или ½ таблетке 100 мг). Поддерживающая доза составляет 25 мг - 50 мг – 100 мг гидрохлоротиазида в сутки (1 таблетка 25 мг – 2 таблетки по 25 мг или ½ таблетки 100 мг – 1 таблетка 100 мг соответственно).

Особую осторожность следует соблюдать у больных с сердечной недостаточностью, больных с нарушенной функцией печени или почек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим тиазидам, сульфонамидам, или чувствительность к другим компонентам препарата.

Тяжелые нарушения функции почек (олигурия или анурия, клиренс креатинина ниже 30 мл/мин или креатинина сыворотки выше 1,8 мг/100мл). Острый гломерулонефрит.

Тяжелая печеночная недостаточность .

Гипокалиемия. Гиперкальциемия. Гипонатриемия. Обезвоживание или гиповолемия. Подагра.

Побочное действие

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - 1/1.000 - 1/10.000 - Передозировка

Клинические проявления острой или хронической передозировки зависят от степени потери жидкости и электролитов (гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия).

Передозировка при сильной потере жидкости и натрия выражается в следующих признаках и симптомах: жажда, слабость, головокружение, мышечные боли и спазмы мышц (например, судороги икроножных мышц), головная боль, тахикардия, артериальная гипотензия и ортостатические нарушения регуляции. Гиповолемия и дегидратация могут привести к сгущению крови с тромбозом, конвульсиям, сонливости, заторможенности, спутанности сознания, сердечно-сосудистой недостаточности, нарушения сознания вплоть до комы или к острой почечной недостаточности. При быстрой потере жидкости и электролитов может наступить состояние дилерия.

В редких случаях возникает анафилактический шок (симптомы включают потливость, тошнота, цианоз, тяжелая артериальная гипотензия, потеря сознания вплоть до комы).

При гипокалиемии проявляются такие симптомы, как усталость, мышечная слабость, парестезии, паралич, апатия, вздутие живота, запоры и нарушения ритма сердца. Острый дефицит калия может привести к кишечной непроходимости или к потере сознания вплоть до комы. Может усилиться аритмия при одновременном приеме с сердечными гликозидами (дигиталис) вследствие возможной гипокалиемии.

При первых признаках передозировки следует немедленно прекратить прием препарата.

В течение нескольких часов после передозировки следует принимать общие меры по первичной интоксикации (вызвать рвоту, промыть желудок) или меры по снижению абсорбции препарата (прием активированного угля), уменьшающие системное действие гидрохлоротиазида.

Помимо мониторинга жизненно важных параметров необходимо повторить проверку водно-электролитного баланса, кислотно-щелочного баланса, уровня сахара в крови и функции почек, отклонения корректируются по мере необходимости.

Специфического антидота для гидрохлоротиазида не установлено.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат следует применять с осторожностью при:

гипотонии;
нарушение мозгового кровообращения;
ишемическая болезнь сердца;
сахарный диабет или латентный сахарный диабет (регулярный контроль уровня сахара в крови);
нарушение функции печени;
почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 1,1-1,8 мг/100 мл и / или клиренс креатинина (30-60 мл/мин)).

При почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови выше 1,8 мг/100мл, клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) лечение препаратом является неэффективным, так как скорость клубочковой фильтрации продолжает снижаться, что повышает риск развития побочных реакций.

При продолжительном применение диуретиков может проявиться синдром псевдо-Бартер, что приводит к отеку, являющийся следствием увеличения активности ренина, что ведет к вторичному гиперальдостеронизму.

При продолжительном лечении препаратом необходим регулярный контроль уровня сывороточных электролитов (особенно ионов калия, натрия, кальция, магния), креатинина и мочевины, липидов в сыворотке крови (холестерин и триглицериды), мочевой кислоты и сахара в крови.

Во время лечения препаратом, пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости и употреблять больше продуктов, содержащих калий (бананы, овощи, орехи) во избежание дефицита калия.

При совместном лечении гидрохлоротиазидом и ингибиторами АПФ (например, каптоприл, эналаприл) существует риск резкого падения артериального давления вплоть до развития шока и риск ухудшения функции почек, которые могут привести к острой почечной недостаточности (редко). Следует прекратить прием препарата за 2-3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ, чтобы уменьшить риск развития гипотензии в начале лечения.

Потеря веса из-за повышенного мочевыделения, вне зависимости от объема выделяемой мочи, не должна превышать 1 кг / день.

Применение препарата может привести к положительным результатам допинг-пробы. При злоупотреблении препаратом в качестве допинга не исключена опасность для здоровья.

Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюко-зы/галактозы.

Лечение препаратом необходимо прекратить при выявлении одного или нескольких нижеперечисленных противопоказаний или побочных эффектов:

Нарушение электролитного баланса, резистентное к терапии.
Нарушение ортостатической регуляции.
Реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны ЖКТ.
Расстройства со стороны центральной нервной системы.
Панкреатит.
Изменения в крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения).
Острый холецистит
Васкулит.
Усугубление существующей миопии.
Концентрация креатинина в сыворотке крови выше 1,8 мг/100 мл или клиренс креатинина ниже 30 мл/мин

Применение при беременности и в период лактации

Беременность

Опыт применения гидрохлоротиазида во время беременности, особенно в первом триместре, ограничен. Данные, полученные в испытаниях на животных, недостаточны. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Если применять гидрохлоротиазид во втором и третьем триместре, то он (вследствие своего фармакологического действия) может нарушить фетоплацентарную перфузию и вызвать желтуху плода или новорожденного, нарушение электролитного баланса и тромбоцитопению.

Гидрохлоротиазид нельзя применять при беременности для лечения отёков, гипертензии или преэклампсии, потому что вместо благотворного воздействия на заболевание он увеличивает угрозу снижения объёма плазмы и угрозу нарушения кровоснабжения матки и плаценты.

Гидрохлоротиазид нельзя применять для лечения эссенциальной гипертензии беременных женщин, за исключением редких случаев, когда нельзя применить другую терапию.

Таблетки гидрохлоротиазида не следует применять во время беременности - их можно применять только в хорошо обоснованных случаях.

Грудное вскармливание

Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко; его применение противопоказано во время грудного вскармливания. Если его применение неизбежно, нужно прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Не рекомендуется для использования детьми и подростками в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

На начальной стадии применения препарата (длительность этого периода определяется индивидуально) запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Впоследствии степень запрета должна определяться в индивидуальном порядке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

При одновременном применении Гидрохлортиазида с другими лекарственными средствами следует учитывать следующее:

Читайте также: