Фенобарбитал механизм действия кратко

Обновлено: 04.07.2024

Что собой представляет препарат и для чего его применяют

ФЕНОБАРБИТАЛ – это препарат, который относится к группе барбитуратов. Препараты этой группы тормозят активность нейронов в очаге эпилептической активности. ФЕНОБАРБИТАЛ применяется при всех формах эпилепсии, за исключением абсансов.
ФЕНОБАРБИТАЛ может применяться для купирования алкогольного абстинентного синдрома.

Не принимайте препарат и сообщите лечащему врачу, если у Вас

• аллергия (гиперчувствительность) на фенобарбитал, любые другие барбитураты или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе Состав;
• порфирия (нарушение пигментного обмена);
• серьезные заболевания дыхательных путей;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность.

Особые указания

Если у Вас возникла сыпь или следующие кожные реакции, немедленно обратитесь к врачу и сообщите, что принимаете данный препарат:
- после использования препарата ФЕНОБАРБИТАЛ сообщалось о возникновении потенциально опасных для жизни кожных высыпаний (синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза), которые первоначально представляют собой красноватые пятна или круглые бляшки с волдырями в центре на теле. Дополнительными признаками для определения данных реакций являются язвы во рту, горле, носу, половых органах и конъюнктивит (красные и опухшие глаза). Эти потенциально опасные для жизни кожные высыпания часто сопровождаются гриппоподобными симптомами. Сыпь может прогрессировать до распространения волдырей или отслаивания кожи по всему телу. Наибольший риск возникновения серьезных кожных реакций приходится на первые недели лечения.
- если Вы определили у себя синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз после приема препарата ФЕНОБАРБИТАЛ, немедленно прекратите прием данного препарата.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом прежде чем принимать препарат ФЕНОБАРБИТАЛ, если Вы:
- истощены или пожилого возраста, или в прошлом страдали наркотической зависимостью или алкоголизмом;
- имеете проблемы с почками или печенью;
- испытываете трудности с дыханием;
- имеете острый или хронический болевой синдром.
У небольшого числа людей, которые лечились противосудорожными препаратами, такими как ФЕНОБАРБИТАЛ, появлялись мысли о самоубийстве. Если у Вас появятся подобные мысли, немедленно обратитесь к врачу.
Если у Вас есть непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство, поскольку оно содержит сахар.

Анализы
Если Вы попали в больницу или нуждаетесь в сдаче анализа крови или мочи, сообщите врачу, какие лекарства Вы принимаете, поскольку препарат ФЕНОБАРБИТАЛ может повлиять на результаты анализов.

Другие препараты и Фенобарбитал

Пожалуйста, сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно применяли или собираетесь применять любые другие препараты. Также это относится к любым препаратам, которые Вы купили без назначения врача. Особенно:
- дизопирамид и хинидин (для лечения аритмии);
- хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин, телитромицин, гризефульвин, итраконазол, позаконазол, вориконазол, абакавир, ампренавир, лопинавир, индинавир, дарунавир, нелфинавир и саквинавир (для лечения инфекций);
- лекарства, которые используются для разжижения крови, такие как варфарин;
- миансерин, пароксетин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или препараты на основе зверобоя продырявленного (лат. Hypericum perforatum) (для лечения депрессий);
- окскарбазепин, примидон, фенитоин, вальпроат натрия, карбамазепин, ламотриджин, тиагабин, зонисамид, этосуксимид и вигабатрин (для лечения эпилепсии);
- хлорпромазин, тиоридазин, галоперидол, арипипразол и клоназепам (для лечения психических заболеваний);
- фелодипин, верапамил, дилтиазем, нимодипин, нифедипин, метопролол, тимолол и пропранолол (для лечения высокого кровяного давления);
- дигитоксин или эплеренон (для лечения определенных заболеваний сердца);
- циклоспорин или такролимус (для предотвращения отторжения трансплантата);
- стероиды, такие как гидрокортизон или преднизолон;
- фолиевая кислота или витамин D (витамины);
- торемифен, гестринон, иринотекан или этопозид (для лечения некоторых видов рака);
- метадон (используется при сильной боли или наркотической зависимости);
- оральные контрацептивы (поговорите с лечащим врачом о наилучшем методе контрацепции для Вас) или тиболон (женский гормон);
- левотироксин (гормон щитовидной железы);
- монтелукаст или теофиллин (для лечения астмы);
- трописетрон и апрепитант (для лечения тошноты и рвоты);
- мемантин (для лечения слабоумия);
- метилфенидат (для лечения синдрома дефицита внимания);
- натрия оксибутират (для лечения нарколепсии).

Беременность, грудное вскармливание

Использование фенобарбитала во время беременности может привести к различным расстройствам развития плода. Если Вы беременны, предполагаете, что беременны, или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Лечащий врач должен оценить возможное воздействие препарата ФЕНОБАРБИТАЛ на плод и тщательно рассмотреть преимущества и возможный риск от лечения.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом перед тем как принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту. Лечащему врачу возможно придется корректировать дозу, т.к. данные препараты взаимодействуют с препаратом ФЕНОБАРБИТАЛ.
Если Вы принимаете препарат ФЕНОБАРБИТАЛ, прекратите грудное вскармливание, так как данный препарат в значительных количествах обнаруживается в грудном молоке и может нанести вред ребенку.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Препарат ФЕНОБАРБИТАЛ может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Удостоверьтесь, что Вы не подвергаетесь воздействию препарата перед управлением транспортного средства.

Применение

Назначение и контроль терапии ФЕНОБАРБИТАЛОМ будет проводиться врачом.
Тщательно следуйте всем инструкциям, данным Вам врачом.
Употребление алкоголя во время лечения препаратом ФЕНОБАРБИТАЛ не рекомендуется. При появлении дополнительных вопросов, обратитесь к лечащему врачу.
Таблетки следует запивать водой.
Решение о дозе препарата, которую Вы будете получать, будет принято врачом.
Дозирование:
Обычно терапевтический эффект достигается при концентрации в плазме от 15 до 40 мкг/мл (от 65 до 170 мкмоль/л).
Взрослые
1-3 мг/кг веса тела в день, максимальная разовая доза – 200 мг; суточная – 500 мг.
Дети
Ориентировочная доза – 3-4 мг/кг массы тела в день, так как предполагается, что метаболизм у детей и подростков более интенсивен.
При отсутствии навыка приема таблеток данная лекарственная форма для детей непригодна.
Частота приема: 1-3 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых людей обычно требуется более низкая доза.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени
Дозу следует уменьшить. Терапевтические концентрации в плазме составляют от 10-40 мкг/мл.
Если Вы приняли препарата больше, чем следовало
Если Вы (или кто-то другой) приняли большую дозу препарата или есть вероятность, что ребенок проглотил данный препарат, немедленно обратитесь в ближайшее отделение больницы или сообщите об этом врачу. Признаки передозировки включают сонливость, нарушение речи, нарушения координации движений, непроизвольные отрывистые движения глаз, заторможенность, снижение рефлекторного ответа, низкая температура тела, низкое кровяное давление и проблемы с дыханием.
Если Вы забыли принять препарат
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу. Если Вы забыли принять дозу, примите ее, как можно скорее, как только вспомните, а затем примите следующую дозу в нужное время.
Если Вы прекратили прием препарата
Если Вы прекратили принимать препарат ФЕНОБАРБИТАЛ, у Вас могут возникнуть такие симптомы как бессонница, тревожность, тремор, головокружение, тошнота, судороги и галлюцинации.

Возможные нежелательные реакции

Хранение препарата

Хранить препарат в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить препарат в оригинальной упаковке.
Хранить препарат в недоступном для детей месте.
Срок годности: 4 года.
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Состав

Одна таблетка содержит: активное вещество: фенобарбитал – 100 мг;
вспомогательные вещества: сахар белый (в виде сахарной пудры), кальция стеарат, тальк, картофельный крахмал.

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну, две, пять контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку.

Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.

Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы - фермента, ответственного за связывание билирубина.

Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Фармакокинетика

Распределение фенобарбитала происходит медленнее, чем у других барбитуратов вследствие наименьшей липофильности. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов.

Показания активного вещества ФЕНОБАРБИТАЛ

Эпилепсия (лечение генерализованных тонико-клонических и простых фокальных припадков); неотложная терапия острых приступов судорог (в т.ч. связанных с эпилептическим статусом, эклампсией, менингитом, токсическими реакциями на стрихнин); при столбняке (в качестве вспомогательной терапии). В качестве седативного средства (в т.ч. в составе комбинированной терапии и комбинированных препаратов) для уменьшения тревоги, напряжения, страха. Гипербилирубинемия (профилактика и лечение).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A35	Другие формы столбняка
F40	Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0	Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.2	Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F41.9	Тревожное расстройство неуточненное
G40	Эпилепсия
G41	Эпилептический статус
O15	Эклампсия
R17	Гипербилирубинемия, с желтухой или без нее, не классифицированная в других рубриках
R56.8	Другие и неуточненные судороги

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-200 мг, кратность приема - 1-3 раза/сут. Для детей - по 1-10 мг/кг 3 раза/сут.

В/в для взрослых разовая доза - 100-1400 мг, в/м - 10-200 мг. Для детей в/в - 1-20 мг/кг, в/м - 1-10 мг/кг. Частота введения устанавливается индивидуально. После в/в введения для достижения максимального эффекта может потребоваться до 30 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых разовая доза - 200 мг, суточная - 500 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко - нарушения кальциевого обмена.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Тяжелые заболевания печени и/или почек, острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе, повышенная чувствительность к фенобарбиталу.

Применение при беременности и кормлении грудью

По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).

Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана - на печень и на почки.

При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином - уменьшается снотворное действие фенобарбитала.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

Фенобарбитал — противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в центральной нервной системе.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.

Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счёт индукции глюкуронилтрансферазы — фермента, ответственного за связывание билирубина.

Фармакокинетика

При приёме внутрь всасывается полностью, медленно. Время наступления максимальной концентрации в плазме — 1–2 часа, связь с белками плазмы — 50 %, у новорождённых — 30–40 %.

Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, СYР3А5 и СYР3А7(скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз).

Кумулирует. Период полувыведения (T_½) — 3–4 дня. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25–50 % — в неизменённом виде.

Хорошо проникает через плаценту.

Показания

Эпилепсия (лечение генерализованных тонико-клонических и простых фокальных припадков);
неотложная терапия острых приступов судорог (в том числе связанных с эпилептическим статусом, эклампсией, менингитом, токсическими реакциями на стрихнин);
при столбняке (в качестве вспомогательной терапии);
в качестве седативного средства (в том числе в составе комбинированной терапии и комбинированных препаратов) для уменьшения тревоги, напряжения, страха;
гипербилирубинемия (профилактика и лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим барбитуратам);
манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счёт индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина);
выраженная анемия;
респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей;
печёночная и/или почечная недостаточность;
миастения;
алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в том числе в анамнезе;
беременность (особенно I триместр);
лактация (кормление грудью).

С осторожностью

Депрессия и/или суицидальные наклонности;
бронхиальная астма в анамнезе;
нарушение функции печени и/или почек;
гиперкинез;
гипертиреоз (возможно усиление симптомов, так как барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы);
гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов);
острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы);
беременность (II и III триместр);
детский возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения фенобарбитала при беременности не проведено.

Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности применения других средств.

Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что приём барбитуратов беременными женщинами. является причиной увеличения частоты аномалий плода.

Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свёртывания крови (связанного с дефицитом витамина K) у новорождённых, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).

Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённого, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения фенобарбитала в период грудного вскармливания не проведено. Проникает в материнское грудное молоко.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата (может вызвать угнетение центральной нервной системы у грудных детей).

Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает её дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорождённых.

Планирование беременности

Женщин репродуктивного возраста необходимо подробно информировать о важности планирования и мониторинга беременности до начала лечения фенобарбиталом. Тот факт, что женщина планирует беременность, является основанием для пересмотра необходимости противоэпилептической терапии. Женщин репродуктивного возраста следует информировать о риске и преимуществах применения противоэпилептического лечения в течение беременности.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.

При приёме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10–200 мг, кратность приёма — 1–3 раза в сутки. Для детей — по 1–10 мг/кг 3 раза в сутки.

Внутривенно для взрослых разовая доза — 100–1 400 мг, внутримышечно — 10–200 мг. Для детей внутривенно — 1–20 мг/кг, внутримышечно — 1–10 мг/кг. Частота введения устанавливается индивидуально. После внутривенного введения для достижения максимального эффекта может потребоваться до 30 минут.

Максимальные дозы: при приёме внутрь для взрослых разовая доза — 200 мг, суточная — 500 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При длительном применении — нарушение остеогенеза, рахит.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, запор, при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения

Агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитепения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, коллапс.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, крапивница, отёчность век, лица и губ, затруднённое дыхание, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), возможен летальный исход.

Прочие

Передозировка

Симптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приёма фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Приём внутрь 1 г вызывает серьёзное отравление у взрослых, приём 2–10 г как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5–40 мкг/мл, летальный — 100–200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.

Симптомы острой интоксикации

Нистагм, необычные движения глаз, атаксия, выраженные слабость и сонливость, тяжёлая спутанность сознания, смазанная речь, возбуждение, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, дыхание Чейна-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, сужение зрачков (при тяжёлом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия, гипотензия, гипотермия, цианоз, слабый пульс, холодная и липкая кожа, геморрагии (в точках надавливания), кома.

При тяжёлом отравлении могут развиться отёк лёгких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания и сердца; возможен летальный исход.

Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность.

Лечение острой передозировки

Ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций.

Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из желудочно-кишечного тракта) — индукция рвоты (если пациент в сознании и не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка.

Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохранённой функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи).

Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса.

Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование искусственной вентиляции лёгких и применение кислорода; назначение аналептиков не рекомендуется (при тяжёлом отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального артериального давления (при гипотензии — применение сосудосуживающих средств) и температуры тела; при необходимости — инфузионная терапия или другие противошоковые меры; следует принять меры для профилактики гипостатической пневмонии (в том числе провести физиотерапию в области грудной клетки), пролежней, аспирации и др. осложнений; при подозрении на пневмонию — назначение антибиотиков; рекомендуется избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы.

При тяжёлых отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа (во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).

Симптомы хронической токсичности

Постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, сонливость, апатия, слабость, нарушение равновесия, спутанная речь, головокружение, выраженная спутанность сознания. Возможны галлюцинации, возбуждение, судороги, нарушение функций желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение хронической токсичности

Постепенное снижение дозы (во избежание развития абстинентного синдрома) до полной отмены препарата, симптоматическое лечение и психотерапия.

Взаимодействие

Фенобарбитал является мощным индуктором системы печёночных ферментов, содержащих цитохром P450 (главным образом изофермент CYP3A4). Индуцирование фенобарбиталом происходит при применении его в дозах, составляющих всего лишь 60 мг в сутки. Данное его свойство является основой фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, то есть фенобарбитал форсирует как свой собственный метаболизм, так и метаболизм многих других препаратов, подвергаемых биотрансформации в печени. Последние по-разному влияют на действие барбитуратов.

Алкоголь — одновременный приём с алкоголем может приводить к потенцированию угнетающего действия на центральную нервную систему. Те же эффекты наблюдаются и при одновременном приёме с другими депрессантами центральной нервной системы.
Антидепрессанты — включая ингибиторы МАО, СИОЗС и ТЦА могут уменьшать противоэпилептическую активность фенобарбитала за счёт снижения судорожного порога.
Противоэпилептические средства — плазменные концентрации фенобарбитала повышаются при одновременном приёме с окскарбазепином, фенитоином и вальпроатом натрия. Вигабатрин — имеются данные о снижении плазменной концентрации фенобарбитала.
Нейролептики — одновременное применение аминазина или тиоридазина с фенобарбиталом может приводить к взаимному снижению плазменной концентрации.
Фолиевая кислота — назначение препаратов фолиевой кислоты для лечения дефицита фолиевой кислоты, который может наблюдаться при применении фенобарбитала, вызывает снижение плазменного уровня фенобарбитала, что приводит к недостаточному контролю судорожных приступов у некоторых пациентов.
Мемантин — эффективность фенобарбитала может снижаться.
Метилфенидат — может увеличивать плазменную концентрацию фенобарбитала.
Лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного — эффективность фенобарбитала может быть снижена при одновременном применении.

Эффекты фенобарбитала в отношении других лекарственных средств

Фенобарбитал повышает скорость метаболизма следующих препаратов, что приводит к снижению плазменных концентраций:

антиаритмические средства — дизопирамид и хинидин — возможно снижение концентраций поддерживающих антиаритмический эффект. При назначении или отмене фенобарбитала необходим контроль плазменных концентраций антиаритмических средств. Может понадобиться изменение их режима дозирования;
антибактериальные препараты — левомицетин, доксициклин, метронидазол и рифампицин. Необходимо избегать одновременного применения телитромицина на фоне и в течение 2 недель после приёма фенобарбитала;
антикоагулянты;
антидепрессанты — пароксетин, миансерин и трициклические антидепрессанты;
противоэпилептические средства — карбамазепин, ламотриджин, тиагабин, зонисамид, примидони, возможно, этосуксемид;
противогрибковые препараты — противогрибковое действие гризеофульвина может быть снижено или отсутствовать при одновременном приёме с фенобарбиталом. Фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации итраконазола и позаконазола. Не рекомендован совместный приём с вориконазолом;
нейролептики — фенобарбитал, возможно снижает плазменную концентрацию арипипразола;
противовирусные препараты — фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации абакавира, ампренавира, дарунавира, лопинавира, индинавира, нелфинавира, саквинавира;
анксиолитики и снотворные — клоназепам;
апрепитант — фенобарбитал возможно снижает концентрацию в плазме апрепитанта;
бета-блокаторы — метопролол, тимолол и, возможно, пропранолол;
блокаторы кальциевых каналов — фенобарбитал приводит к снижению уровня фелодипина, исрадипина, дилтиазема, верапамила, нимодипина и нифедипина, что может потребовать увеличения их доз;
сердечные гликозиды — при одновременном применении с фенобарбиталом концентрация в крови дигитоксина может снизиться в два раза;
циклоспорин и такролимус; кортикостероиды;
цитостатики — фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации этопозида и иринотекана;
диуретики — не рекомендовано одновременное использование фенобарбитала с эплереноном;
галоперидол — плазменные концентрации снижаются примерно вдвое при одновременном применении с фенобарбиталом;
антагонисты гормонов — гестринон и, возможно, торемифен;
метадон — при одновременном применении с фенобарбиталом могут снижаться плазменные концентрации и появляться симптомы отмены, что может потребовать увеличения дозы метадона;
монтелукаст;
эстрогены — снижение контрацептивного эффекта;
прогестагены — снижение контрацептивного эффекта;
теофиллин — может потребоваться увеличение дозы теофиллина;
гормоны щитовидной железы — может потребоваться увеличение доз гормонов щитовидной железы при гипотиреозе;
тиболон;
трописетрон;
витамины — барбитураты возможно увеличивают потребность в витамине D.

Усиливает эффекты натрия оксибутирата. Совместное применение не рекомендовано.

Фенобарбитал может изменять диагностические тесты с цианокобаламином, с метирапоном, фентоламином (ложноположительный тест).

Меры предосторожности

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе.

Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приёма в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости.

Являясь индуктором микросомальных ферментов печени, повышает её дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз), у пациентов с острым и/или хроническим болевым синдромом (возможно парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы).

При длительном применении возможно поражение печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Длительное применение часто приводит к снижению мнестико-интеллектуальных функций и депрессии, и даже к суицидальным мыслям и поведению у больных эпилепсией.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его концентрации в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

Во время лечения следует контролировать функцию печени, почек, общий анализ крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Внимание! Материал содержит информацию о веществах, употребление которых может нанести серьёзный вред вашему здоровью!

Некоторые наркотические вещества не создаются наркоторговцами, а используются в медицине для лечения различных заболеваний. Одно из таких — фенобарбитал. Препараты на основе могут вызвать сильнейшее привыкание даже при корректной дозировке.

Фенобарбитал

Что такое фенобарбитал

Производство такого медикамента было настоящим прорывом, ведь теперь врачи получили способ, как успокаивать буйных, психически больных людей. Многие использовали его бесконтрольно, как седативный препарат. Однако через некоторое время был выявлен неприятный факт — фенобарбитал вызывает сильное привыкание и пагубно влияет на здоровье в целом.

Фото наркотика: как выглядит

Рисунок 1 Фенобарбитал в таблетках

Рисунок 2 Химическая формула и жидкая форма препарат для инъекций

Время действия фенобарбитала

Вред фенобарбитала

Чем опасен фенобарбитал? В первую очередь, он нарушает нормальную работу нервной системы. Если регулярно принимать препарат, вместо успокоительного эффекта можно получить бессонницу, галлюцинации и психические расстройства. Есть еще несколько побочных действий:

Разрушение печени.
Появление волдырей и язв на коже.
Возникновение тромбов, кровь становится более густой.
Постоянные головокружения.
Нарушение координации в пространстве.

Совершенно необязательно употреблять фенобарбитал в больших количествах, чтобы получить эти побочные действия. Длительный и регулярный прием вполне может вызвать такую реакцию организма.

Эффект от Фенобарбитала: наркотическое действие

Поскольку фенобарбитал имеет затормаживающее действие, то человек становится сонным, вялым. Глаза с расширенными зрачками практически не фокусируются. Что касается сна от препарата, то он не приносит никакого отдыха нервной системе. Примечательно, что вещество выводится из организма очень медленно, поэтому каждодневный прием практически гарантированно ведет к передозировке или отравлению.

Формы выпуска препарата

Фенобарбитал выпускается в нескольких формах для удобства применения. Например, инъекции действуют значительно быстрее, чем таблетки.

Фенобарбитал в таблетках

Таблетки продаются строго по рецепту. Однако всегда есть способы купить их нелегально. Лекарство требует индивидуальной дозировки, которая рассчитывается только врачом. Имеет множество противопоказаний, например, патологии сердца, печени и почек, беременность и грудное вскармливание и т.д.

Раствор

Используется для внутривенного и внутримышечного введения. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Для подбора плана лечения Вам необходимо
всего лишь оставить заявку, мы свяжемся с
Вами для подбора времени и нужного Вам
специалиста

Признаки употребления фенобарбитала

По каким признакам можно определить, что человек употребляет фенобарбитал? Конечно же, это целый комплекс изменений во внешности и поведении.

Физические симптомы

У злоупотребляющего веществом можно заметить резкое ухудшение состояния кожи. Это появление прыщиков, язв, серый оттенок кожных покровов. Блуждающий или стеклянный взгляд довершают картину.

Изменения в поведении

Наркоман может быть практически в состоянии транса, а уже через пару минут смеяться или кричать на родных. Резкие скачки настроения — один из самых явных признаков употребления наркотических веществ. Кроме того, человек становится апатичным, сонным, у него нарушается координация движений.

Сколько фенобарбитал выходит из организма

Стоит отметить, что Фенобарбитал сам по себе достаточно медленно выводится из организма. При этом дольше всего он остается в моче.

Сколько держится в крови

Период полураспада вещества в плазме крови составляет около 79 часов. Полный выход займет не меньше 5-7 дней. Если речь идет о регулярном приеме, то эти цифры увеличиваются.

Сколько держится в моче

Точное время нахождения фенобарбитала в моче предсказать невозможно. Все зависит от работы почек и общего состояния организма. Средний срок при разовом употреблении — от 2 до 5 суток. Если речь идет о регулярном приеме, то время длительность нахождения в урине может достигать 45 суток.

Последствия приема Фенобарбитала: влияние на организм

Употребление фенобарбитала негативно влияет на все органы, начиная от мозга и заканчивая почками. При этом, за счет высокой степени накапливания, многократно возрастает риск отравления или передозировки.

Отравление Фенобарбиталом

Отравление фенобарбиталом имеет стандартные признаки интоксикации:

Тошнота и рвота.
Диарея.
Резкие скачки давления.
Повышение температуры.
Побледнение кожных покровов.
Спутанность или потеря сознания.

Токсическая доза составляет примерно 1-2 грамма.

Фенобарбитал при беременности

Лекарство назначается при беременности исключительно в крайних случаях, после 1 триместра. Препарат может вызвать развитие зависимости у плода, нарушение формирования внутренних органов, возникновение эпилепсии и других патологий развития. Наркоманки, употребляющие фенобарбитал и остальные наркотические вещества, очень часто рожают детей с уродствами, например, отсутствием конечностей, недоразвитием органов и т.д.

Смертельная доза фенобарбитала

Смертельная доза составляет от 2 до 10 граммов. Точная цифра зависит от общего состояние организма. В этом случае счет идет на минуты, необходимо использовать антидот, который ослабит действие фенобарбитала.

Зависимость от фенобарбитала

Зависимость формируется постепенно, при регулярном приеме препарата. Что касается наркоманов, то они чаще всего используют вещество в качестве дополнения к остальным наркотикам и алкоголю, дабы усилить эффект.

Иногда фенобарбитал применяют, чтобы дотянуть до покупки следующей дозы и немного облегчить ломку. Само по себе это лекарство не вызывает никакой эйфории. Купить медикамент можно только по рецепту, однако в аптеках всегда есть средства, содержащие в себе фенобарбитал.

Передозировка препаратом

Передозировка вполне может вызвать летальный исход, если была принята смертельная доза. Тошнота, рвота, нарушение дыхания, потеря сознания — при этих признаках необходимо вызвать скорую помощь. Если же вы знаете, что близкий человек употребляет наркотики, нужно звонить врачу-наркологу.

Ломка от Фенобарбитала

Ломку от фенобарбитала нельзя сравнить с абстинентным синдромом, например, от героина. Тем не менее, синдром отмены препарата вызывает перепады настроения, бессонницу, а также излишнюю тревожность. В тяжелых случаях возможны галлюцинации.

Лечение зависимости от Фенобарбитала

Лечение зависимости от препарата включает в себя очищение организма от продуктов распада, восстановление нормального функционирования внутренних органов, а также дальнейшую психологическую реабилитацию, если речь идет о наркомании, а не приеме по медицинским показаниям.

Избавиться от зависимости на дому

Пройти курс детоксикации и дальнейшей реабилитации можно на дому. Нарколог приедет по указанному адресу, со всеми необходимыми медикаментами и аппаратурой. Возможна полная анонимность. В тяжелых случаях или при наличии серьезных хронических заболеваний, домашнее лечение не проводится.

Лечение от Фенобарбитала в клинике

В условиях стационара есть больше возможностей для полной диагностики состояния здоровья, а также для круглосуточного наблюдения врачей. В клинику также можно оформиться, не сообщая никаких личных данных.

Оставьте заявку на бесплатную консультацию специалиста

Мы свяжемся с Вами в самое ближайшее время

— Анонимно
— Бесплатно
— Круглосуточно

Порой лекарство может стать наркотическим веществом. Чтобы не допустить такого эффекта, важно принимать медикаменты под контролем специалиста и полностью соблюдать все его указания. Никогда не назначайте себе самостоятельно снотворное и сильные успокоительные лекарства. Если же зависимость уже развилась, важно сразу же обратиться к наркологу, чтобы не допустить ее дальнейшего развития.

Читайте также: