Доксазозин механизм действия кратко

Обновлено: 02.07.2024

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 80,18 мг/90,16 мг/180,32 мг; кальция фосфат 17,0 мг/35,0 мг/70,0 мг; повидон К30 0,4 мг/0,6 мг/1,2 мг; натрия лаурил-сульфат 0,2 мг/0,3 мг/0,6 мг; кальция стеарат 0,5 мг/1,0 мг/2,0 мг; тальк 0,5 мг/0,5 мг/1,0 мг

Описание

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1- адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.

Эффективен при артериальной гипертензии в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ишемической болезни сердца.

Прием препарата у "нормотоников" не сопровождается снижением АД.

При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов общего холестерина.

Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента ЛПВП / общий холестерин.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66-71% больных начало действия - через 1-2 недели лечения максимум - после 14 недель эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика:

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час) время достижения максимальной концентрации -3 ч при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным периодом полувыведения - 19-22 ч что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выводится через кишечник преимущественно в виде метаболитов до 65% лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания:

Артериальная гипертензия: как в монотерапии так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидные диуретики бета- адреноблокаторы блокаторы "медленных" кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии так и при нормальном АД.

Противопоказания:

Препарат ДОКСАЗОЗИН противопоказан в случаях повышенной чувствительности к доксазозину иным производным хиназолона или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

С осторожностью:

С осторожностью применять у больных с нарушением функции печени аортальным и митральным стенозом ортостатической гипотензией в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и лактация:

До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы:

Внутрь один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза составляет 1 мг в сутки перед сном.

После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития "феномена первой дозы" особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки.

Максимальная доза - 16 мг в сутки превышать нельзя.

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2 - 4 мг доксазозина в сутки).

При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железыбез артериальной гипертензии обычно используют дозы равные 2-4 мг в сутки. Максимально допустимой является доза равная 8 мг в сутки.

Препарат ДОКСАЗОЗИН применяют длительно. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные эффекты:

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались особенно в начале лечения ортостатическая гипотензия которая в редких случаях может привести к обморокам.

Общие реакции : астения утомляемость недомогание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы :отеки обморок.

Со стороны центральной и периферической нервной системы : головокружение головная боль сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота.

Со стороны дыхательной системы : ринит.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты что и у больных артериальной гипертензией а также:

Общие реакции : аллергические реакции кожная сыпь крапивница боль в спине ощущение жара ("приливы").

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение АД ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы : сухость во рту приапизм гипостезия парестезия тремор импотенция бессонница повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы : гинекомастия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : боль в животе запор диарея диспепсия метеоризм тошнота потеря аппетита.

Со стороны органов кроветворения : лейкопения пурпура тромбоцитопения.

Печень/желчный пузырь : повышение активности "печеночных" трансаминаз холестаз гепатит желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы : артралгия мышечные судороги слабость в мышцах миалгии.

Со стороны дыхательной системы : бронхоспазм кашель одышка носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов : аллопеция.

Со стороны органов чувств : нечеткость зрительного восприятия шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы : дизурия гематурия нарушение мочеиспускания никтурия полиурия недержание мочи.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия тахикардия сердцебиение боль в груди стенокардия инфаркт миокарда нарушение мозгового кровообращения и аритмии.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: Больного необходимо уложить на спину опустив голову вниз приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации требуется коррекция доз).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков фуросемида бета-адреноблокаторов антибиотиков пероральных гипогликемических средств непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина с ингибиторами - понижение.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Особые указания:

Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени особенно в тех случаях когда одновременно применяются препараты способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

В связи с тем что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Эффект "первого" приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения слабости).

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1 2 3 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (ЗАО "ФП "Оболенское"), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО "ФП "Оболенское"

Доксазозин-ФПО - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Доксазозин-ФПО в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α 1 -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Фармакокинетика

Показания активного вещества ДОКСАЗОЗИН

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ); артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.

Режим дозирования

Внутрь. Дозу и схему определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

При ДГПЖ рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг/сут. В зависимости от клинической ситуации доза может быть увеличена для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг. Максимальная суточная доза - 8 мг.

При артериальной гипертензии доза варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с дозы 1 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента на прием доксазозина. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия; редко - подагра, повышенный аппетит.

Со стороны психики: часто - возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто - депрессия.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль; часто - парестезии, постуральное головокружение (после приема первой дозы возможно выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения "лежа" в положение "стоя" или в положение "сидя" - к обмороку), сонливость; нечасто - гипестезии, обморок, тремор.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение цветового восприятия; нечасто - синдром атоничной радужки.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечасто - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; нечасто - приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия; редко - стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма; очень редко - брадикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, ринит; нечасто - кашель, носовое кровотечение; очень редко - обострение имеющегося бронхоспазма.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота; частота неизвестна - нарушение вкуса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко - крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: часто - цистит, недержание мочи; нечасто - учащение мочеиспускания, полиурия; очень редко - дизурия, гематурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция; очень редко - гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Прочие: часто - астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость; нечасто - боли различной локализации, увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина; тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов); инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; нарушения мозгового кровообращения; возраст старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); нарушения функции печени; беременность; при проведении операции по поводу катаракты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при прогрессирующей почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов возрасте старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение).

Особые указания

После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

У больных ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.

Интраоперационный синдром атоничной радужки. Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка") наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение α 1 -адреноблокаторами. Необходимо предупредить хирурга о том, что пациент принимает α 1 -адреноблокаторы на данный момент или принимал ранее до операции.

Приапизм. Сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α 1 -адренорецепторами, в т.ч. доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале терапии или при увеличении дозы доксазозина возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α 1 -адренорецепторов.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

Доксазозин оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое действие.

Фармакодинамика

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α₁-адренергических рецепторов (сродство к α₁-рецепторам в 600 раз выше, чем к α₂), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приёма снижение артериального давления развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2–6 часов; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.

Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание триглицеридов и холестерина.

Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ишемической болезни сердца.

Повышает содержание ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на приём первой дозы (может развиваться только при длительном приёме высоких доз).

Приём препарата у нормотоников не сопровождается снижением артериального давления. У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой α₁-адренорецепторов подтипа Ia (70 % от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66–71 % больных, начало действия — через 1–2 недели лечения, максимум — после 14 недель, сохраняется в течение длительного времени.

Доксазозин также является агонистом эфринового рецептора EPHA2, в связи с чем потенциально может обладать противораковой активностью.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь хорошо всасывается, абсорбция 80-90 % (одновременный приём пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 3 часа. При вечернем приёме время достижения (C_max) удлиняется до 5 часов.

Всасывание

Биодоступность — 60–70 % (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови — около 98 %.

Метаболизм

Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путём о-диметилирования и гидроксилирования.

Элиминация

Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19–22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Основное выведение через кишечник (65 % в виде метаболитов и около 5 % в неизменном виде). Почками выводится 10 %.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приёме препаратов, способных изменять печёночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
артериальная гипертензия (в том числе симптоматическая) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительностью к доксазозину, иным производным хиназолина;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Беременность;
период лактации;
печёночная недостаточность;
митральный и аортальный стеноз;
ортостатическая гипотензия;
детский возраст (данные об эффективности доксазозина и его безопасности отсутствуют).

Беременность и грудное вскармливание

Доклинические исследования на животных не выявили тератогенного и эмбриотоксического действия на плод.

Перед применением препарата во время беременности или в период грудного вскармливания необходима консультация врача.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

Начальная доза составляет 1 мг в сутки. Через 1–2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг в сутки, а затем через 1–2 недели — до 4 мг, 8 мг или 16 мг в сутки для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2–4 мг.

Максимальная доза: 16 мг в сутки.

Побочные действия

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

Со стороны центральной нервной и периферической системы: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отёки, обморок.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмии.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:

Со стороны центральной нервной и периферической системы: сухость во рту, приапизм, гипостезии, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурмия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Со стороны кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: аллопеция.

Со стороны органов чувств: нечёткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Передозировка

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождается обмороком.

Лечение

Больного немедленно необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Препарат не оказывает влияние на степень связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя α-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Ингибиторы фосфодиэстеразы могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.

Меры предосторожности

Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить её раковое перерождение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.

Фото препарата

Латинское название: Doxazosin
Код АТХ: C02CA04
Действующее вещество: Доксазозин (Doxazosin)
Производитель: Оболенское — фармацевтическое предприятие (Россия), НИОПИК ГНЦ (Россия), ЗиО-Здоровье (Россия), Скопинский фармацевтический завод (Россия), Nu-Pharm Inc. (Канада)

Состав

В состав одной таблетки входит активный компонент доксазозина мезилат.

Дополнительные составляющие: сахар молочный, крахмал, натрия гликолат, магний стеариновокислый, натрия лаурилсульфат и МКЦ.

Форма выпуска

Выпускается Доксазозин в форме таблеток в ячейковой упаковке по 10 или 25 штук, по 1-5 упаковок в пачке или 30, 50, 100 штук в банке или флаконе.

Фармакологическое действие

Препарат проявляет гиполипидемический, гипотензивный, спазмолитический и сосудорасширяющий эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для Доксазозина характерно селективное блокирование постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Приём этого препарата снижает тонус сосудистых мышц, понижает давление, сокращает концентрацию триглицеридов и общего холестерина в составе плазмы.

Также отмечается подавление агрегации тромбоцитов и увеличение содержания активного плазминогена в тканях. Снижается тонус в гладкомышечных клетках стромы, капсул предстательной железы, шейки мочевого пузыря. Уменьшается сопротивляемость, и давление в области мочеиспускательного канала, понижается сопротивление внутреннего сфинктера.

Однократный приём препарата позволяет достичь гипотензивного эффекта спустя 2-6ч, который сохраняется не менее суток. Длительная терапия может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка.

Лекарство хорошо всасывается, составляя абсорбцию почти 80-90%. Одновременное употребление еды может замедлить данный процесс. Достижение максимальной концентрации отмечается спустя 3ч, если препарат принимают вечером, то спустя 5ч. Что касается биодоступности, то она составляет 60-70%, связь с белками плазмы почти 98%. Метаболизм происходит преимущественно в печени. Выводится вещество в виде метаболитов через кишечник и почки.

Показания к применению

Доксазозин назначается при:

артериальной гипертензии в моно- или комбинированном лечении;
доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания к применению

Не назначают данный препарат при:

Побочные эффекты

Приём Доксазозина, преимущественно в начале терапии может вызвать ортостатическую гипотензию, иногда приводящую к обморочному состоянию. Чтобы предотвратить развитие ортостатической гипотензии, больным не нужно неожиданно и резко менять положение тела.

Также возможны: головная боль, слабость, головокружение, повышение утомляемости, сонливости, ринит и тошнота. При артериальной гипертензии дополнительно может развиваться: тахикардия, аритмия, боли в груди, инфаркт миокарда, приступы стенокардии и цереброваскулярные нарушения.

В редких случаях отмечают возникновение аллергических реакций и общих отклонений: кожной сыпи, желтухи, сухости во рту, запора, кровотечений из носа, недержания мочи, повышения аппетита и так далее.

Инструкция по применению Доксазозина (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Доксазозина, приём таблеток не зависит от употребления еды. Лекарство принимают внутрь в целом виде, запивая водой.

Если терапевтический эффект будет недостаточным, то суточную дозу удваивают после 1-2-недельного лечения и так далее, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. После этого доза постепенно понижается до позволяющей поддерживать нормальное состояние.

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не сопровождающееся артериальной гипертензией, допускает приём суточной дозы 2-4 мг. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть выше 8 мг.

Передозировка

В случаях передозировки возможно значительное понижение давления, сопровождаемое обмороками.

Таким пациентам нужно сразу принять горизонтальное положение, приподнять ноги и провести терапию, в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Одновременный приём с антигипертензивными средствами усиливает их гипотензивное действие.

Комбинация с индукторами микросомального окисления в печени может повысить их эффект, а с ингибиторами – снизить. НПВС, например, Индометацин, а также эстрогены и симпатомиметические препараты уменьшают гипотензивное действие. Снижается прессорный эффект эфедрина, исчезает альфа-адреностимулирующее действие эпинефрина, не исключено изменение его прессорного эффекта и развития тахикардии.

Особые условия

Соблюдения осторожности требует лечение пациентов, с отёком лёгких, вызванным митральным или аортальным стенозом, с недостаточностью правого желудочка сердца и левого желудочка с пониженным давлением наполнения, недостаточным сердечным выбросом.

Особого внимания заслуживает терапия больных с нарушением функций печени, если одновременно принимают препараты, отрицательно влияющие на функции печени. Ухудшение показателей состояния функций печени требует немедленной отмены лечения.

На начальной стадии лечения или при приёме препарата в высоких дозах рекомендуется отказаться от выполнения опасных работ, управления транспортом и прочими механизмами.

Условия продажи

Препарат продают без рецепта.

Условия хранения

Для хранения таблеток подходит тёмное, сухое, прохладное место, надёжно защищённое от детей.

Читайте также: