Диуретики в спорте кратко

Обновлено: 30.06.2024

Применение диуретиков не способствует повышению физической работоспособности, и, таким образом, не может оказывать существенного воздействия на результаты спортивных соревнований. Запрет на эти препараты связан, очевидно, с тем, что их применение может способствовать выведению других запрещенных препаратов. Кроме того, спортсмены, специализирующиеся в таких видах спорта, как бокс, борьба и дзюдо, иногда применяют диуретики для быстрого снижения массы тела с тем, чтобы соответствовать конкретной весовой категории в соревнованиях. Гимнасты, жокеи, прыгуны в высоту и представители других видов спорта, для которых излишняя масса тела может служить преградой для успешного выступления, также используют эти средства, С помощью мочегонных средств можно вызвать снижение массы тела на 3 % и более за относительно короткий промежуток времени. Так, для спортсмена, имеющего массу тела 72 кг, это снижение составит приблизительно 2 кг.

Таким образом, применение диуретиков в спорте может привести к значительной потере воды организмом и, вместе с тем, не вызвать каких-либо ухудшений проявления силы, мощности или локальной выносливости при выполнении физических нагрузок анаэробной направленности. В видах спорта, характеризующихся быстротечностью и интенсивными мышечными напряжениями, физическая работоспособность в результате применения мочегонных средств, очевидно, не пострадает, а, возможно, даже повысится (вероятно, за счет снижения массы тела). Так, например, в одной из работ было показано, что использование диуретика в спорте или же комбинации диеты с диуретиком, приведших к снижению массы тела, способствовало улучшению результата выпрыгивание вверх с места.

Вместе с тем применение диуретиков может привести к значительному снижению аэробной выносливости спортсмена. Результаты исследований показали, что при дегидратации, вызванной диуретиками, уровень плазмы в крови может снижаться на 8—10 %, тогда как общая масса тела снижается только на 3 %. Такое снижение уровня плазмы приводит к ухудшению функций сердечно-сосудистой системы во время выполнения физической нагрузки, поскольку происходит уменьшение систолического объема крови. Несмотря на то что результаты исследований, в основном, не выявили снижения V02max под влиянием мочегонных средств, все же показатели выносливости ухудшились. В одной из работ для выяснения эффектов диуретической дегидратации исследовали показатели спортивной работоспособности в трех забегах на дистанции 1500, 5000 и 10 000 м. Оказалось, что в тех условиях, когда вместо диуретика применяли плацебо, результат в беге на 1500 м ухудшился на 8 с, в беге на 5000 м — на 78 с и в беге на 10 000 м — на 157 с. Кроме того, диуретическая дегидратация накладывается на дегидратацию, обусловленную выполнением физической нагрузки или же высокой температурой окружающей среды, что в еще большей степени отражается на проявлении аэробной выносливости.

Что касается отрицательного воздействия диуретиков на организм человека вообще и спортсмена в частности, то оно может проявиться при превышении рекомендованных доз, длительности применяемых курсов, а также на фоне наличия противопоказаний. К отрицательным эффектам диуретиков, как было упомянуто выше, относятся обезвоживание организма, гипокалиемия (салуретики), гиперкалиемия (калийсберегающие мочегонные), гипохлоремический алкалоз (тиазидные мочегонные), метаболический ацидоз (ингибиторы карбоангидразы), гипергликемия, гиперурикемия (тиазидные диуретики), гиперволемия (осмотические диуретики), ототоксичность (петлевые мочегонные), гипонатриемия, гипомагниемия (салуретики), гипокальциемия (тиазидные мочегонные), гинекомастия, импотенция, нарушения менструального цикла (спиронолактон), образование оксалатов или фосфатов кальция в почках (ингибиторы карбоангидразы, триамтерен).

Диуретики в бодибилдинге

Как уже упоминалось, среди спортсменов популярен (особенно в бодибилдинге) диуретик фуросемид, относящийся к группе салуретиков. Его действие выражается в отчетливо повышающемся выделении из организма воды и солей, выведении натрия, хлоридов, калия, кальция и воды. Еще одно важное качество данного рода препаратов, на которое спортивным специалистам следует обратить внимание, заключается в том, что обратная резорбция ионов калия, натрия и хлоридов замедляется. Это ведет к значительному нарушению электролитического баланса. Благодаря свойству интенсивно обезвоживать организм фуросемид применяется при лечении отеков и артериальной гипертензии. Спортсмены, занимающиеся бодибилдингом, принимают фуросемид незадолго перед соревнованиями для выведения "излишней" подкожной воды и для того, чтобы в момент соревнований выглядеть на сцене упругими, поджарыми. Таблетки начинают действовать в течение 1 ч, и их воздействие продолжается 3—4 ч. В зависимости от количества находящейся в организме излишней воды проявляются более или менее частые позывы к мочеиспусканию. При этом в кратчайшее время может произойти существенная потеря массы тела. На этом основании фуросемид принимается спортсменами для стабилизации массы тела. Атлеты предпочитают, как правило, форму выпуска препарата для перорального применения. Иногда атлеты используют инъекционную или внутривенную версию утром в день соревнований, так как эти способы введения действуют мгновенно и хороши тогда, когда атлет впадает в панику из-за оставшейся под кожей жидкости. Однако такое применение фуросемида может иметь обратный эффект. Мышцы уменьшаются в размерах, теряют выпуклость, становятся плоскими, атлет теряет в "мужественности". Может произойти так, что тот или иной спортсмен — профессионал или любитель, добившийся наилучших успехов, прямо перед началом соревнований будет вынужден применить всевозможные противомеры, представляющие внутривенное введение глюкозы с целью повысить объем крови, сгладить потерю калия; многие атлеты принимают таблетки калия хлорида. Но это небезопасно, так как передозировка калия может привести к остановке сердца. Судя по опыту, фуросемид применяют в последние 2 дня перед соревнованиями.

Спортсмены, специализирующиеся в бодибилдинге, применяют диуретик фуросемид обычно следующим образом: принимают половину или целую 40-миллиграммовую таблетку и ожидают эффекта. Некоторые атлеты повторяют эту процедуру через несколько часов еше 1—2 раза. Следует помнить, что фуросемид — самый сильный диуретик и один из самых опасных препаратов в медикаментозном арсенале культуристов. К побочным явлениям относятся: нарушения гемодинамики, головокружения, обезвоживание, мышечные спазмы, рвота, сосудистый коллапс, поносы, чувство недомогания. В экстремальных условиях может наступить остановка сердца. Вполне возможно, что это и стало причиной смерти двух спортсменов, специализирующихся в бодибилдинге: умершего в 1980-е годы австрийского культуриста Гайнца Зальмайера и в октябре 1992 г. — Мохаммеда Беназизы.

При соблюдении принципов рационального комбинированного применения диуретиков их побочные эффекты могут быть сведены к минимуму. Так, например, часто комбинируют активные диуретики, которые действуют на уровне базальной мембраны (диакарб, гидрохлортиазид, циклометиазид, оксодолин, кислота этакриновая, фуросемид, буфенокс, клопамид, торасемид), с триамтереном или спиронолактоном — препаратами, которые действуют на уровне апикальной мембраны; при этом уменьшается вероятность возникновения гипокалиемии. Могут ли диуретики принести пользу организму спортсмена? В некоторых случаях — несомненную, и отнюдь не в отношении сокрытия других запрещенных веществ, поскольку одним из основных показаний к применению диуретиков являются различные интоксикации организма, как зкзо-, так и эндогенного характера. Что касается интоксикаций эндогенного характера, то спортсмен подвержен им в большей степени, чем неспортсмен. Это связано с усиленными под влиянием высоких физических нагрузок процессами катаболизма, вследствие чего в организме спортсмена накапливаются различные токсичные продукты катаболизма — кетоновые тела, аммиак, мочевина, мочевая кислота и др. Поэтому применение диуретиков могло бы способствовать дезинтоксикации организма спортсмена. Таким образом, можно говорить о том, что запрет на применение диуретиков не является полностью оправданным с точки зрения защиты здоровья спортсмена, а наоборот, ограничивает возможности спортивного врача оказать необходимую помощь пациенту.

Что касается диуретиков растительного происхождения, то их применение в спорте не запрещено, очевидно, в силу невозможности на сегодняшний день разработать необходимые тест-системы. Помимо низкой токсичности, достоинствами диуретиков растительного происхождения является их способность ускорять выведение из организма токсичных метаболитов и недоокисленных продуктов углеводного обмена, отсутствие нарушений баланса электролитов, что чрезвычайно важно для спортсменов. Это позволяет использовать растительные препараты в течение длительного периода времени без серьезных побочных эффектов. Вместе с тем нельзя забывать о том, что активность диуретиков растительного происхождения ниже, чем синтетических препаратов. Так, мочегонные средства растительного происхождения обеспечивают постепенное увеличение диуреза только на 3—7-й день приема. Кроме того, ко всем препаратам растительного происхождения у отдельных индивидуумов отмечены проявления гиперчувствительности.

Можно ли с медицинских позиций рекомендовать спортсменам применение диуретиков? Хотя большинство медицинских авторитетов и порицает практику использования различных методов сгонки массы тела, практикуемых представителями некоторых видов спорта, все же борцы, боксеры и другие спортсмены продолжают применять их. Большинство спортсменов могут достигнуть желаемой массы тела путем выполнения соответствующих диетических программ и таких безвредных и незапрещенных способов дегидратации, как физические нагрузки.

Ранее отмечалось, что использование диуретиков не рекомендуется в видах спорта, требующих проявления аэробной выносливости, так как спортивная работоспособность в этом случае ухудшается.

Вызванная диуретиками дегидратация может также обусловить возникновение у спортсменов некоторых серьезных проблем со здоровьем, поскольку в этом случае они становятся более восприимчивыми к тепловому изнеможению и в большей степени предрасположены к тепловому удару во время выполнения продолжительных физических нагрузок в условиях высокой температуры окружающей среды. Усиливая экскрецию воды из организма, диуретики одновременно повышают и экскрецию электролитов, в частности натрия. Поэтому постоянное использование салуретиков может привести к значительному снижению содержания натрия в организме и нарушению функций нервной системы с симптомами от мышечной слабости до нарушения нормальной деятельности сердца, вплоть до его остановки.

Очевидно, даже мягкодействующие диуретики растительного происхождения должны применяться спортсменами только по назначению врача и под врачебным контролем. Что касается сильнодействующих синтетических препаратов, то не вызывает сомнений, что огульный запрет на их применение неоправдан. Не вызывает сомнения и то, что в некоторых случаях, о которых было сказано выше, они могут принести пользу здоровью спортсмена. Другое дело, что применяться эти препараты должны исключительно по назначению врача и под строгим врачебным контролем, но это уже компетенция не WADA, а служб, отвечающих в той или иной стране за организацию медицинской помощи спортсменам.

Другие способы сокрытия употребления анаболических стероидов

Как упоминалось выше, к данному классу относятся не только диуретики, но и "другие маскирующие вещества": эпитестостерон, пробенецид, ингибиторы 5-а-редуктазы, заменители плазмы и другие субстанции со схожими биологическими эффектами.

Эпитестостерон — метаболит тестостерона, не проявляющий анаболических свойств, но препятствующий установлению факта приема анаболических стероидов, прежде всего, тестостерона, также запрещен как маскирующий агент.

Пробенецид — средство, способствующее выведению мочевой кислоты. Механизм его действия состоит в угнетении реабсорбции мочевой кислоты, что усиливает ее выведение из организма. Пробенецид препятствует образованию солей мочевой кислоты и способствует их рассасыванию, снижает риск поражения суставов. Поэтому в клинической практике препарат применяется для лечения хронической подагры. Кроме того, пробенецид угнетает канальцевую секрецию пенициллина и тем самым повышает в крови его уровень.

Широкую известность в спорте пробенецид получил еще в 1988 г. На "Тур де Франс" его обнаружили у испанца Педро Дельгадо. На тот момент препарат еще не был запрещен, и Дельгадо спокойно доехал до финиша и даже выиграл, но уже две недели спустя пробенецид включили в список запрещенных к применению. Этот препарат облегчает выделение анаболических стероидов с мочой и тем самым дает (по крайней мере, теоретически) шанс применяющему их спортсмену не быть уличенным в употреблении запрещенных препаратов.

К ингибиторам 5а-редуктазы относят финастерид и дутастерид. В клинической практике эти препараты используют в терапии аденомы предстательной железы. История применения ингибиторов 5а-редуктазы начинается с 19 июня 1992 г., когда FDA США разрешило использовать финастерид для лечения мужчин с симптомами доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В октябре 2002 г. на фармацевтическом рынке появился новый препарат — Аводарт® (дутастерид), ингибирующий 5а-редуктазу обоих типов. Применение данных препаратов в спорте в качестве маскирующих средств связано с тем, что их прием затрудняет выявление анаболических стероидов.

Финастерид по химической структуре представляет собой N-трет-бутил-3-оксо-4-аза-5а-андрост-1-ен-17бета-карбоксамид. Это синтетический 4-азастероид, специфический ингибитор фермента 5-а-редуктазы второго типа, ответственного за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ).

Фармакокинетика. Финастерид при приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет приблизительно 63— 80 %. Препарат достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1—2 ч после приема, период полувыведения — 6—8 ч. Около 90 % финастерида связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Приблизительно 40 % препарата экскретируется с мочой в виде метаболитов и около 60 % — с калом. В моче определяется преимущественно метаболит с монокарбоксильной группой. При повторных приемах отмечается медленная кумуляция в организме: после 17-дневного применения в дозе 5 мг сут-1 в плазме крови концентрация приблизительно на 50 % выше, чем после однократного приема.

Фармакодинамика. Развитие предстательной железы, пролиферация ее ткани и развитие гиперплазии зависят от уровня ДГТ (у мужчин с наследственным дефектом 5а-редуктазы доброкачественная гиперплазия предстательной железы не встречается). Тормозя превращение тестостерона в ДГТ, финастерид эффективно снижает уровень ДГТ, что приводит к уменьшению размера предстательной железы и выраженности дизурических симптомов, обусловленных гипертрофией. Финастерид не связывается с рецепторами андрогенов и не влияет на гипоталамо-гипофизарную систему. После приема внутрь финастерид уже в первые 24 ч эффективно снижает уровень ДГТ как в плазме крови, так и в тканях предстательной железы. Однако для достижения клинического эффекта продолжительность терапии должна составлять несколько месяцев. Финастерид снижает уровень концентрации ДГТ в сыворотке крови приблизительно на 70 %, а в простате — на 85—90 %. Помимо ингибирования 5а-редуктазы, активизирует через некоторые определенные протеазы апоптоз в эпителии и строме простаты, чем обосновывает уменьшение ее размеров.

Показания к применению: терапия при доброкачественной гиперплазии предстательной железы в целях уменьшения ее размеров и выраженности дизурических симптомов. Финастерид применяется только у мужчин. Обычная доза — 5 мг сут"', продолжительность лечения — не менее 6 мес.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Не допускается назначение препарата женщинам и детям.

Побочные эффекты: отмечаются редко, обычно слабо выражены и обратимы. Возможны снижение потенции и либидо, уменьшение объема эякулята, нагрубание и увеличение молочных желез, редко — реакции гиперчувствительности (отек губ, кожная сыпь).

Поскольку финастерид является селективным ингибитором 5а-редуктазы второго типа, то практически сразу после его изобретения начались работы по поиску препарата, который мог бы ингибировать оба изофермента, что теоретически привело бы к усилению терапевтического эффекта. В начале 1990-х годов компания MSD довела до II фазы клинических испытаний молекулу с подобным эффектом (МК-434), однако исследования были стремительно свернуты из-за высокой токсичности препарата.

На изобретение ингибитора 5а-редуктазы обоих типов компания GlaxoSmithKline затратила 10 лет. Препарат получил рабочее название по названию фирмы-производителя — G1198745, а затем — Аводарт® (дутастерид). В 1998 г. были опубликованы результаты первых фаз клинических испытаний. Результаты III фазы исследования, опубликованные в 2002 г., показали, что дутастерид приводил к улучшению симптоматики уже через 3 мес терапии и уменьшению простаты в объеме более чем на 25 % по сравнению с плацебо. Время достижения эффекта лечения на фоне терапии дутастеридом было меньше, а эффективность больше, чем у финастерида.

Применение финастерида и дутастерида запрещено, как веществ, маскирующих применение спортсменами анаболических стреоидов.

Наконец, к "другим маскирующим веществам" отнесены и плазмозамещающие растворы — группа препаратов, применяемых для замещения плазмы при острых кровопотерях, шоке различного происхождения, нарушениях микроциркуляции, интоксикациях и других процессах, связанных с изменением гемодинамики. Иногда их также называют кровезаменителями, что некорректно: функцию крови они не выполняют, так как не содержат ее форменных элементов (если последние не введены в них специально) и не являются также источниками энергетических запасов (не содержат энергетических веществ — глюкозы, аминокислот и др.). К этим препаратам относят, в частности, альбумин, декстратан, гемодез, полиглюкин, гидроксиэтилкрахмал и др. Например, гидроксиэтилкрахмал (hydroxyethyl starch, HES) — синтетический кровезаменитель, представляет собой раствор для внутривенных вливаний. Он и ему подобные препараты — гемодез, полиглюкин — широко применяются в медицине в качестве дезинтоксикационных средств. Препарат представляет собой коллоидный раствор полисахаридов, не переносит кислород, не ускоряет обмен веществ, не влияет на нервную систему и на мышечный тонус. Весьма сомнительна и его эффективность как маскирующего агента. Максимально достижимый с его помощью маскирующий эффект — гемодилюция, при которой снижаются гематокрит и уровень гемоглобина (применение препаратов ЭПО, повышающих указанные показатели крови, HES в любом случае не маскирует). Сказанное о гидроксиэтилкрахмале как о маскирующем агенте в равной мере относится и к другим представителям группы плазмозаменителей.

Диуретики усиливают мочеотделение (диурез). Эти лекарства оказывают прямое действие на почки: блокируя обратное всасывание NaCI и воды, они усиливают выделение мочи.

Снижение АД: диуретики — первая помощь при повышенном АД. Уже в низких дозах они уменьшают периферическое сосудистое сопротивление (при этом не влияют на ВО) и тем самым понижают АД.

Лечение сердечной недостаточности: снижение периферического сосудистого сопротивления, происходящее под влиянием диуретиков, облегчает выброс крови сердцем (снижение постнагрузки); минутный объем сердца повышается вследствие выведения жидкости, уменьшается внеклеточный объем, а также поступление крови к сердцу (снижение преднагрузки). Исчезают признаки застоя кровообращения, такие как отеки ног и увеличение печени. Чаще всего применяются тиазиды (в сочетании с калийсберегающими диуретиками) или петлевые диуретики.

Профилактика шоковой почки: при недостаточности кровообращения (шок), например, вследствие массивной кровопотери, существует опасность прекращения выделения мочи (анурия). С помощью диуретиков можно поддержать выделительную функцию почек. Чаще всего назначают осмотические или петлевые диуретики.

  • уменьшение объема плазмы может привести к снижению АД и коллапсу;
  • повышение концентрации эритроцитов и тромбоцитов увеличивает вязкость крови, в результате возникает опасность внутрисосудистого свертывания крови и тромбоза.

Если под влиянием диуретиков падает содержание NaCI и воды, а также ВО, то в качестве контррегуляции (Б) активируется ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Снижение объема плазмы ведет к ослаблению кровообращения в почках, происходит выброс ренина, который стимулирует выработку ангиотензина I. Под влиянием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ангиотензин I переходит в ангиотензин II. Кроме того, усиливается выброс альдостерона. Минералокортикоид повышает обратное всасывание NaCI и воды в почках и противодействует активности диуретиков. Ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II нарушают эту контррегуляцию и усиливают действие диуретиков.

А. Механизм устранения отеков с помощью диуретиков
Б. Контррегуляция при длительной терапии диуретиками

Нефрон является самой маленькой функциональной единицей почки. Первичная моча образуется в результате ультрафильтрации плазмы через капилляры почки в капсулу Боумена. В проксимальных канальцах в результате всасывания NaCI и воды происходит обратное всасывание около 70% профильтрованной жидкости. В толстом участке петли Генле на восходящем колене транспортируется только NaCI без воды. Различные свойства двух колен петли Генле наряду с параллельно расположенными ректальными сосудами создают условия для реализации принципа противотока мочи, что позволяет поддерживать очень высокую концентрацию NaCI в мозговом веществе почек. В дистальных канальцах и в собирательной трубочке Na+ снова всасывается. С этим связана и секреция К+. Адиуретин повышает проницаемость стенки собирательных трубочек для воды, способствуя проникновению молекул аквапорина в люминальную мембрану. В результате гиперосмолярности вода устремляется в мозговое вещество и остается в организме. В конечном итоге концентрированная моча поступает в почечные лоханки и может покинуть почки. Эффективность работы этого всасывающего механизма приводит к тому, что из 150-180 л первичной мочи за сутки выделяется 1,5 л конечной мочи.

Транспорт Na+ через клетки канальцев происходит в разных участках нефрона по одинаковому принципу. Внутриклеточная концентрация Na+ значительно ниже, чем в первичной моче, так как Na-K-АТФаза базолатеральной мембраны постоянно выкачивает ионы Na+ из клеток в интерстиций. Na+ входит в цитозоль клеток канальцев по градиенту концентрации. Существует специальный мембранный механизм для транспортировки Na+. При этом высвобождается энергия, используемая для транспорта других веществ против градиента концентрации. Na+ транспортируется из клетки во внеклеточное пространство с помощью Na-K-АТФазы с затратой энергии (расщепление АТФ). Этот фермент расположен на базолатеральной мембране, но отсутствует на люминальной мембране, что препятствует проникновению Na+ из клетки обратно в мочу. Диуретики блокируют транспорт Na+. В принципе можно влиять как на вход, так и на выход Na+.

Клеточные мембраны по своему строению водонепроницаемы, но имеют особые поры, которые делают возможным прохождение воды. Поры построены из белков аквапоринов (АКП), широко распространенных растительных и животных белков, обладающих большой изменчивостью. В человеческих почках встречаются:

  • АКП типа 1 в проксимальных канальцах и в восходящем участке петли Генле
  • АКП типа 2 в дистальных канальцах и собирательной трубочке; его плотность в люминальной мембране управляется адиуретином
  • АКП типа 3 и АКП типа 4 в участках базолатеральной мембраны, через которые вода может проникать в интерстиций.

Препараты: маннит, сорбит. Место действия: преимущественно проксимальные канальцы.

Механизм действия: в проксимальном канальце препятствуют всасыванию воды. Организм не имеет транспортных систем для сахароспиртов, таких как маннит и сорбит, и поэтому эти вещества не могут проникать через клеточные мембраны. Их вводят инфузионно. После гломерулярной фильтрации препараты также не подвергаются обратному всасыванию из первичной мочи. Сахароспирт осмотически связывает воду и задерживает ее в канальцах. Ионы Na+ реабсорбируются без воды, поэтому концентрация Na+ в моче падает и обратное всасывание Na+ тормозится. Результатом осмотического диуреза является выделение большого объема разбавленной мочи, как при декомпенсированном диабете, характеризующемся гипергликемией и гликозурией.

Показания: профилактика шоковой почки, отек мозга, приступ глаукомы.

А. Почки: всасывание NaCI в нефроне и клетках канальцев
Осмотические диуретики

Эти вещества содержат сульфаниламидную группу —SO2NH2; применяются перорально; в почки проникают не только путем гломерулярной фильтрации, но и канальцевой секреции. Концентрация этих препаратов в моче выше, чем в крови. Они оказывают влияние на эпителий канальцев со стороны люминальной мембраны, т. е. со стороны мочи. Наиболее сильнодействующими препаратами являются петлевые диуретики. Чаще всего назначают тиазиды. Ингибиторы карбоангидразы в качестве диуретиков в настоящее время не применяются; они имеют другое терапевтическое значение. Здесь обсуждается механизм их действия.

Ингибитор карбоангидразы ацетазоламид действует преимущественно в проксимальных канальцах. Механизм действия ацетазоламида можно объяснить так. Всасывание Na+ уменьшается, потому что в распоряжении Na/Н+-антипортера находится меньше Н+. Результат: уменьшение вывода Na и Н20. Фермент карбоангидраза (КА) катализирует реакцию, ускоряя установление равновесия:

Н+ + нсо3- Н2С03 -> Н20 + С02

В клетках канальцев КА способствует образованию Н+, который в обмен на Na+ попадает в мочу, где связывается с НСОз, и в форме С02 может проникать через мембрану канальцев. Там вновь образуется НС03~. Благодаря локализованной в люминальной мембране карбоангидразе снова возникают Н20 и С02, которые легко проникают через клеточную мембрану. В клетке снова образуются Н+ и НСОз. При ингибировании КА эти реакции протекают очень медленно, и в результате Na+, НС03 и вода не успевают реабсорбироватъся из быстро проходящей по канальцам мочи (нет обратного всасывания). Потеря НС03 приводит к ацидозу. При длительном применении диуретический эффект ингибиторов КА снижается. КА участвует в образовании влаги в камерах глаза. Показаниями для назначения ингибиторов КА являются: острый приступ глаукомы, эпилепсия, высотная болезнь.

Дорзоламид применяется местно при глаукоме для снижения внутриглазного давления.

Эти вещества действуют в дистальных канальцах и в проксимальной области собирательных трубочек, где происходит обратное всасывание Na+ в обмен на К. Препараты не оказывают сильного эффекта. В противоположность сульфаниламидным диуретикам в данном случае К+ не выводится; напротив, существует опасность гиперкалиемии. Применяются перорально.

а) Триамтерен и амилорид фильтруются в почечных клубочках и секретируются проксимальными канальцами; действуют на клетки канальцев со стороны мочи и блокируют выход Na+ в обмен на К. Применяют данные препараты чаще всего в комбинации с тиазидовыми диуретиками (например, гидрохлортиазидом), поскольку они компенсируют действие друг друга в отношении К+ и дополняют друг друга во влиянии на выведение NaCI и воды,

б) Антагонисты альдостерона. Минералокортикоид альдостерон усиливает синтез белков Na-каналов и Na-K-АТФаз клеток эпителия, тем самым усиливая всасывание Na+ (Cl~ и вода следуют вместе) в обмен на К+. В результате действия гормонов реабсорбционная способность канальцев повышается. Спиронолактон, а также его метаболит канренон являются антагонистами альдостероновых рецепторов и ослабляют действие альдостерона. Диуретический эффект развивается только через несколько дней после начала приема спиронолактона. Это может быть обусловлено следующим: а) из спиронолактона образуется метаболит канренон, который выводится медленно и поэтому накапливается; б) ослабление синтеза белка проявляется лишь тогда, когда имеющиеся белки теряют активность и должны быть заменены вновь синтезированными.

Особым побочным эффектом является действие, напоминающее действие половых гормонов, которое приводит к гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин). Показания: заболевания, протекающие с увеличением продукции альдостерона, например, цирроз печени с асцитом, а также хроническая сердечная недостаточность.

Пептид АДГ, состоящий из 9 аминокислот, выделяется задней долей гипофиза и стимулирует обратное всасывание воды в почках. Этот антидиуретический эффект опосредован У2-типом рецепторов вазопресси-на. АДГ повышает проницаемость эпителия собирательных трубочек для воды (но не для солей). Белки водных каналов (аквапорины второго типа) находятся в эпителии канальцев в форме везикул. При присоединении АДГ к У2-рецепторам эти везикулы растворяются вместе с люминальной мембраной и пропускают воду по осмотическому градиенту (зона мозгового вещества является гиперосмолярной). АДГ сокращает объем мочи, который в этой зоне нефрона составляет 15 л/суг, до конечного объема 1,5 л/суг. Аквапторины этого типа после интернализации могут быть вновь использованы в клетке. Никотин повышает, а алкоголь понижает выброс АДГ. В высоких концентрациях АДГ возбуждает гладкие мышцы, в том числе в сосудах (вазопрессин). Этот эффект опосредован Vi-рецепторами. АД повышается, сужение коронарных сосудов приводит к приступу стенокардии.

Десмопрессин применяют для лечения несахарного диабета (недостаток АДГ); его вводят с помощью инъекций или через слизистую носа.

Фелипрессин или орнипрессин являются вазоконстрикторами и используются в сочетании с местными анестетиками.

Калийсберегающие диуретики
Антидиуретический гормон (АДГ) и его производные

Диуретики - это мочегонные средства, которые часто используются в бодибилдинге для удаления лишней жидкости из организма с целью придания рельефности. Обычно используются перед соревнованиями, так как эффект довольно короткий.

Диуретики можно принимать во время стероидного цикла, так как анаболические стероиды вызывают избыточное скопление жидкости. Также диуретики показаны женщинам, которые склонны к отекам, если это не связано с заболеваниями. Подробнее читайте: Диуретики в спорте.

Наиболее часто в состав диуретических комплексов входят:

  • Xpel от MHP
  • Hydrazide от MuscleTech
  • Showtime от SciVation

Наиболее популярные диуретические комплексы по версии ББ.ком

Зачастую спортсмены прибегают к использованию фармакологических диуретиков, наибольшую популярность получили: фуросемид (очень мощный), гипотиазид, триампур, верошпирон и многие другие.


Верошпирон (спироналоктон) обладает антиандрогенным действием. Его применение приводит к потере мышечной массы и нарушению половой функции у мужчин.

Не рекомендуется вообще использовать фармакологическе диуретики, так как они приводят к обезвоживанию организма, с нарушением электролитного обмена. Возможно развитие тяжелых заболеваний. Известны случаи со смертельным исходом, когда в бодибилдинге активно применялись диуретики. Предпочтение следует отдавать калий-сберегающим диуретикам с мягким действием верошпирону или триампуру. Спортивное питание с диуретиками как правило не вызывает побочных эффектов, так как действие их весьма мягкое и не вызывает существенных метаболических нарушений, однако и эффективность их гораздо ниже.

Допинг (англ. doping, от англ. Dope — давать наркотики) - фармакологические средства или запрещенные методы, направленные на улучшение физических сил и выносливости профессиональных спортсменов, приведенные в кодексе Всемирного антидопингового агентства (WADA - независимая организация, созданная при поддержке Международного олимпийского комитета). Применение допинга в современном профессиональном спорте запрещено. Как правило, за использование допинга дается дисквалификация на различный срок, результаты прошедших соревнований при этом аннулируются. Допинг-контроль в спорте начался с 1968 года (с олимпиады в Мехико) и совершенствуется год от года, как впрочем, и спортивная фармакология.

Разберем основные группы допинговых средств.

Наркотические анальгетики – это обезболивающие препараты, относящиеся к наркотическим средствам и вызывающие сильнейшую зависимость: морфин, метадон, героин, петидин. Эти препараты повышают болевой порог, снижают или полностью устраняют боль, и спортсмены могут продолжать тренировку или состязание, несмотря на травмы и болезни. Такие средства можно выявить в крови человека даже через три месяца после их применения.

Анаболики - натуральные или искусственно синтезированные вещества, действие которых аналогично мужскому гормону тестостерону. Они увеличивают мышечную массу, силу и выносливость, а также повышают агрессивность и чувство соперничества. К их побочным эффектам можно отнести почечную недостаточность, бесплодие и импотенцию у мужчин, нарушение менструального цикла и бесплодие у женщин и др. Несмотря на опасность побочных эффектов, эти препараты получили широкое распространение в любительском спорте.

Диуретики – это препараты, направленные на выведение из организма жидкости. В небольших количествах они относительно безвредны, но при бесконтрольном применении вызывают обезвоживание, головокружение, судороги, головные боли, тошноту, повреждение почек. Диуретики применяют для быстрого снижения веса или для сокрытия факта применения других запрещенных препаратов за счет ускоренного выведения их из организма.

Пептидные гормоны и их аналоги – это выделенные или искусственно синтезированные вещества, контролирующие определенные функции человека, такие как рост, производство эритроциотов, чувство боли и др. Так например, гормоны роста увеличивают мускульную массу и силу, помогают быстро восстановиться после травм и тренировок. Эритропоэтин улучшает способность крови усваивать кислород и таким образом позволяет спортсменам тренироваться дольше и интенсивнее.

Допинг крови – это повышение количества эритроцитов в крови спортсмена, для увеличения ее способности усваивать кислород. Для этого можно перелить спортсмену донорскую эритроцитарную массу или произвести аутогемотрансфузию. Для этого за два-три месяца до соревнований у спортсмена берут определенное количество крови и консервируют ее. Затем кровь вливают обратно, когда организм уже компенсировал недостаток. Подобный способ особенно эффективен для бегунов на длинные дистанции, велосипедистов и пловцов. К сожалению, этот вид допинга чрезвычайно опасен, так как сопряжен с опасными осложнениями в виде инфекционных заболеваний и нарушений работы внутренних органов.

Мы разобрали лишь некоторые варианты допинга. Настоящий кодекс WADA составляет насколько десятков страниц. Препараты могут быть разрешены к применению спортсменами одного вида спорта и запрещены атлетам другого. Есть разница в применении различных препаратов на различных этапах подготовительного и соревновательного периода. Конечно, спортсмены тоже люди и могут болеть. В таком случае существует обязательная процедура заполнения различных бумаг, которые потом предоставляются антидопинговой службе.

При планировании выступлений спортивные врачи должны не только тщательно следить за состоянием спортсмена, но и проверять все принимаемые им лекарства. Беда заключается в том, что запрещенное вещество может быть в лекарственном препарате не основным, может быть указано мелкими буквами, или вообще упущено. Очень внимательно следует относиться к различным БАДам. Известно, что их производители далеко не всегда указывают на этикетке весь состав.

В любом случае ответственность за применение допинга всегда лежит на самом спортсмене. Прежде всего, потому, что это именно его здоровье, его доброе имя и его результаты. При дисквалификации аннулируются его достижения, ставится под сомнение не только последние результаты, но и все предыдущие победы. Страдает и престиж команды, страны.

Но не надо думать, что допинг – это безобидно для здоровья. Число внезапных смертных случаев в спорте неумолимо растет. Часто причина не вполне ясна. Нагрузки в спорте высших достижений колоссальны и сами по себе представляют испытание для организма. А очень многие препараты, относящиеся к допингу, давая краткосрочный результат, в длительной перспективе ухудшают и здоровье спортсмена, и его результаты.

Перед началом применения любого препарата посоветуйтесь со специалистом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

diu

Диуретики (мочегонные средства) часто используются не только по назначению врача в повседневной жизни, но и для того чтобы избавиться от лишней жидкости в процессе сушки и похудения.

С их помощью можно достичь контрастного рельефа мышц, а также быстро снизить вес, однако их применение должно происходить по рекомендациям и под наблюдением специалиста для предотвращения обезвоживания и возникновения дефицита калия.

Механизм действия диуретиков

Клетки и межклеточное пространство в организме человека заполнены жидкостью – электролитом, благодаря которому протекают все жизненно необходимые процессы. Почки отфильтровывают ненужные вещества и выводят их из организма, также они выводят избыток внутренней жидкости.

Действие диуретиков направлено на выведение из организма натрия, который удерживает жидкость в организме и чрезмерное их применение может вызвать дефицит натрия и калия, нарушить баланс ионов.

Разновидности диуретиков

Современные мочегонные средства различают по механизму и силе действия, и их можно разделит на следующие группы:

  • сауретики;
  • диуретики, сохраняющие калий в организме;
  • тиазидные;
  • осмотические.

К первой группе, саутерикам, относятся препараты, например, фуросемид, буметанид, торасемид, выводящие из организма натрий и калий и они являются наиболее сильным мочегонным средством.

Калийсберегающие препараты (спиронолактон, триамтерен, амилорид) отличаются тем, что при выводе натрия, они сохраняют калий в организме.

Тиазидные мочегонные средства (диурил, индапамид, метолазон) быстро всасываются в кишечном тракте и выводят жидкость не избирательно, вместе с калием и магнием, однако они снижают потребность организма повторно поглощать жидкость и натрий после окончания действия.

Использование диуретиков спортсменами

Среди атлетов наибольшей популярностью пользуются сауретики, которые обеспечивают быстрый эффект и часто используются накануне соревнований для вывода лишней жидкости из подкожного слоя.

Некоторые спортсмены предпочитают принимать сауретики одновременно с калийсберегающими препаратами или овощами и фруктами, обладающими мочегонным действием. Также можно заменить мочегонные фрукты натуральными медицинским препаратами, например, канефроном, в состав которого входят:

  • розмарин;
  • шиповник;
  • золототысячник.

Такой метод позволяет сохранить баланс электролитов.

Сегодня существует спортивное питание, в которое включены мочегонные составляющие. Главное достоинство такого метода заключается в том, что можно избавиться от лишней жидкости не нарушая баланс и не вызывая дефицит полезных веществ. Принимать такое питание можно в течение ограниченного времени после консультации со специалистом.

Побочные эффекты

Вне зависимости от группы, к которой относится диуретики, они могут вызывать побочные эффекты:

  • нарушить углеводный обмен;
  • вызвать гипергликемию, поэтому их стоит с осторожностью принимать больным сахарным диабетом;
  • спровоцировать почечную недостаточность;
  • снизить выведение мочевой кислоты;
  • повысить концентрацию калия в крови;
  • вызвать аллергическую реакцию.

Приобрести диуретики можно как в аптеке, так и в магазинах, специализирующихся на продаже спортивного питания.

Читайте также: