Дексаметазон механизм действия кратко
Обновлено: 03.07.2024
вспомогательные вещества: глицерин, динатрия эдетат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, от бесцветного до светло- желтого цвета раствор
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон.
Код АТХ H02AB02
Фармакологические свойства
После внутривенного введения препарат начинает действовать быстро, а после внутримышечного введения клинический эффект достигается через 8 часов. Действие препарата пролонгированное и продолжается от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после локального применения (в область поражения). Доза дексаметазона 0,75 мг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мг кортизона. В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы крови, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\2) составляет около 190 мин.
Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.
К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.
Показания к применению
Дексаметазон вводится внутривенно или внутримышечно в острых случаях или при невозможности проведения пероральной терапии:
- заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности
- врождённая гиперплазия надпочечников
- подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита
- пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема
- токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
- аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты
- сывороточная болезнь, лекарственная экзантема
- крапивница, ангионевротический отек
- аллергический ринит, поллиноз
- заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный хориоретинит, воспаление зрительного нерва)
- аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит)
- системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит)
- пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли)
- иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы
Препарат применяется системно или местно (в виде субконъюнктивальных, ретробульбарных или парабульбарных инъекций):
- острый токсический бронхиолит
- хронический бронхит и астма (обострения)
- агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения)
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
- вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская)
- лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)
- заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит)
- паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых
- острая лейкемия у детей
- гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
- отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы.
Шок различного генеза
- шок, не отвечающий на стандартную терапию
- шок у пациентов с надпочечковой недостаточностью
- анафилактический шок (внутривенно, после введение адреналина)
Показания для внутрисуставного введения дексаметазона или введения в мягкие ткани:
- ревматоидный артрит (тяжёлое воспаление в отдельном суставе)
- анкилозирующий спондилит (когда воспалённые суставы не отечают на стандартную терапию)
- псориатический артрит (олигоартикулярное поражение и тендосиновииты)
- моноартрит (после удаления внутрисуставной жидкости)
- остеоартриты (только при наличии экссудата и синовиита)
- внесуставной ревматизм (эпикондилиты, тендосиновииты, бурситы)
Местное введение (инъекции в очаг поражения):
- гипертрофические, воспалённые и инфильтрированные очаги лишая, псориаза, кольцевидной гранулёмы, склерозирующего фолликулита, дискоидной волчанки и кожного саркоидоза
Способ применения и дозы
Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости кортикостероидов и реакции пациента на проводимую терапию.
Раствор для инъекций вводится внутривенно или внутримышечно, а также в форме внутривенных вливаний (с глюкозой или физиологическим раствором).
Рекомендуемая средняя начальная суточная доза при внутривенном или внутримышечном введении варьирует от 0,5 мг до 9 мг и, если необходимо, более. Начальную дозу дексаметазона необходимо применять до тех пор, пока не будет достигнут клинический эффект; затем доза постепенно уменьшается до минимально эффективной. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата.
Рекомендуемая разовая доза дексаметазона для внутрисуставного введения составляет от 0,4 мг до 4 мг. Внутрисуставное введение можно повторять через 3-4 месяца. Инъекции в один и тот же сустав можно проводить только 3-4 раза в жизни, и нельзя совершать инъекции более чем в два сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может привести к повреждению внутрисуставного хряща и некрозу кости. Доза зависит от размера поражённого сустава. Обычная доза дексаметазона составляет от 2 мг до 4 мг для крупных суставов и от 0,8 мг до 1 мг для мелких суставов.
Обычная доза дексаметазона для введения внутрь суставной сумки составляет от 2 мг до 3 мг, для введение во влагалище сухожилия – от 0,4 мг до1 мг, и для сухожилий - от 1 мг до 2 мг.
При введении в ограниченные очаги поражений используются такие же дозы дексаметазона, что и для внутрисуставного введения. Препарат можно вводить одновременно, максимум, в два очага.
Рекомендуемая доза дексаметазона при воспалении мягких тканей (периартикулярное введение) составляет от 2 мг до 6 мг.
Дозирование у детей
При внутримышечном введении доза для заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, которую делят на 3 инъекции с интервалом в 2 дня, или от 0,008 мг до 0,01 мг/кг массы тела или от 0,2 мг до 0,3мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. Для других показаний рекомендуемая доза составляет от 0,02 мг до 0,1 мг/кг массы тела или от 0,8 мг до 5 мг/м2 площади поверхности тела, каждые 12-24 часа.
Побочные действия
- снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета
- синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела
- икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, панкреатит
- "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный зофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта
- аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления
- делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально- депрессивный психоз, депрессия, паранойя
- повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, вертиго
- внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз
- отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), гиперлипопротеинемия
- задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гиперкилиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость)
- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста)
- повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий
- "стероидная" миопатия, атрофия мышц
- замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов
- петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация,
стероидные угри, стрии
- генерализованные и местные аллергические реакции
- снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций
- нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей
- жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции, некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу), аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги (при внутривенном введении), коллапс (при быстром введении больших доз)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции (когда не применяется соответствующая терапия)
- беременность и период лактации
- цирроз печени или хронический гепатит
- внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжёлыми нарушениями гемостаза (идиопатическая тромбоцитопеническая
- для применения в офтальмологической практике: вирусные и грибковые заболевания глаз
- острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической
терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома
- активная форма туберкулеза
Лекарственные взаимодействия
Эффективность дексаметазона снижается при одновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина (дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида. Дексаметазон снижает терапевтический эффект гипогликемизирующих препаратов, гипотензивных средств, празиквантела и натрийуретиков; дексаметазон повышает активность гепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон может изменять действие противосвертывающих препаратов кумаринового ряда.
Одновременное применение дексаметазона и больших доз глюкокортикоидов или агонистов b2-рецепторов увеличивает риск развития гипокалиемии. Более высокая аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов отмечается у пациентов, страдающих гипокалиемией.
При одновременном применении пероральных контрацептивов период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, что приводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов.
Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отёка лёгких.
Одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-HT3 рецепторов (серотониновые или 5‑гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), такие как ондансетрон или гранисетрон, эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применением цисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.
Особые указания
Применение в педиатрии
У детей во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.
Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины.
При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.
При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.
Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.
Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.
При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.
Если лечение Дексаметазоном осуществляют на протяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.
Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: возможно усугубление побочных эффектов.
Лечение: следует отменить и назначить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы из темного стекла с белой точкой и кольцом зеленого цвета для вскрытия ампул. На ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Читайте также: