Основы для мазей кратко

Обновлено: 30.06.2024

Мази — мягкие однородные массы. Отличное представление о мазях вам могут дать косметические кремы. Подобно тому как для изготовления таблетки требуется действующее вещество и одно или несколько вспомогательных, для получения мази необходимо действующее вещество и мазевая основа. В качестве основы чаще всего используют вазелин, полиакриламид, поли-винилацетат, различные жиры животного происхождения. Мазевая основа играет далеко не последнюю роль в действии препарата. Она определяет, насколько хорошо лекарство проникнет в кожу, как быстро это произойдет и как долго мазь будет удерживаться на коже, если средство используется для ее защиты.

Мази предназначены для наружного применения, чаще всего для лечения заболеваний кожи и слизистых оболочек. Мази могут также содержать лекарственные вещества, легко попадающие в кровь через кожу.

Для хранения мазей подойдет дверца холодильника. Следует, однако, помнить, что важным свойством данной лекарственной формы является намазываемость, которая напрямую зависит от температуры.

Линименты — те же мази, только более жидкие, похожие на студень или слизь. Применяются исключительно наружно.

Пасты — наоборот, более густая по сравнению с мазями лекарственная форма. Они содержат свыше 25 % порошкообразных веществ и, следовательно, являются более плотными. Пасты хуже смываются, и поэтому их применяют для защиты кожи от неблагоприятных факторов окружающей среды: химических веществ, ультрафиолета и др.

Свечи, или суппозитории, на ощупь или по внешнему виду вряд ли можно отнести к мягким лекарственным формам, поскольку при комнатной температуре они твердые. Однако стоит их нагреть до температуры тела, как они начинают плавиться. Свечи бывают ректальными (для введения в прямую кишку), имеющими форму конуса или цилиндра с заостренным концом, и вагинальными, которые могут иметь сферическую или яйцевидную форму. Область применения последних — заболевания женских половых органов и контрацепция. Ректальные же суппозитории используются гораздо шире — не только при заболеваниях прямой кишки, но и при системных нарушениях, а также при болезнях внутренних органов. Заметим, что в виде свечей довольно часто выпускаются лекарства для детей. Как писалось ранее, при применении ректальных свечей необходимо строго следовать дозировкам и рекомендациям лечащего врача.

Пластыри имеют тканую или нетканую основу и какой-нибудь носитель, пропитанный препаратом. Эту лекарственную форму применяют, когда от препарата требуется пролонгированное (более длительное) действие, а также когда лекарство желательно вводить парентерально.

ГЕЛЬ – лекарственная форма в виде студенистого вещества, представляющая собой коллоидную систему в которой частицы дисперсной фазы жестко связаны между собой в дисперсионной среде. Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Хорошо удерживается на коже, легко впитывается. Готовится в фабричных условиях.

Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.

КРЕМ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе вазелина, ланолина, синтетических органических веществ (силикон, полиэтиленгликоль и пр.), лишенная недостатков мази (см.) (например, неприятного запаха, неэстетичного цвета и пр.) с помощью введения корригирующих присадок (ароматизаторы, красители и пр.). Готовится в фабричных условиях.

ЛИНИМЕНТ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе жидких растительных масел (подсолнечное, оливковое, льняное и пр.). Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовится в аптечных или фабричных условиях.

линименты-растворы: готовят расплав из линиментообразующей основы (оливковое, персиковое, миндальное, льняное и др. масло) и в него вводят остальные компоненты (при этом, если растворимое вещество обладает летучестью, например – эфирное масло, то оно вводится в расплав основы при охлаждении ее до 40–50 градусов);

экстракционные линименты: измельченное лекарственное сырье помещают в фарфоровую, стеклянную или эмалированную емкость, заливают оливковым, миндальным или персиковым маслом (1:3–1:4), нагревают в течение 30 минут, процеживают через двухслойную марлю и при постоянном перемешивании охлаждают

МАЗЬ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе вазелина, ланолина, очищенного свиного сала, синтетических органических веществ (полиэтиленгликоль и пр.). Могут включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовятся в аптечных или фабричных условиях.

мази-сплавы: сырье сплавляется с жирами, восками, углеводородами, смолами и другими веществами на водяной бане. В первую очередь плавят наиболее тугоплавкие вещества, и к полученному расплаву добавляют остальные ингредиенты, в порядке понижения температуры плавления. Жидкие ингредиенты добавляют в последнюю очередь. Полученный расплав тщательно перемешивают, фильтруют через двойной слой марли, переливают в емкость для хранения и при постоянном перемешивании охлаждают;

мази-растворы: готовят расплав из мазеобразующей основы и в него вводят остальные компоненты (при этом, если растворимое вещество обладает летучестью, например – эфирное масло, то оно вводится в расплав основы при охлаждении ее до 40–50 градусов). Если полученный эвтектик (основа с растворенным в ней веществом) оказывается слишком жидким, в него вводят отвердители (воски, ланолин и пр.);

экстракционные мази: измельченное лекарственное сырье помещают в фарфоровую, стеклянную или эмалированную емкость, заливают персиковым маслом (1:3–1:4), нагревают в течение 30 минут, процеживают через двухслойную марлю, смешивают с водным ланолином (3:1) и при постоянном перемешивании охлаждают;

суспензионные мази: лекарственное растительное сырье тщательно растирают в ступке, сначала в сухом виде, а затем с небольшим добавлением жидкости (принцип Дерягина: на 1 г препарата берут 0,4–0,6 мл жидкости) – вазелинового масла (при углеводородных основах мазей), персикового или миндального масла (при жировых основах), воды или глицерина (при гидрофильных основах), вносят в разогретую мазевую основу и при тщательном перемешивании охлаждают.

ПАСТА – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу и пр.) на основе вазелина, ланолина и т. п., содержащая не менее 25 % порошкообразных веществ, которыми могут быть как только лекарственные вещества, так и смеси лекарственных веществ с индифферентными порошкообразными наполнителями (тальк, крахмал и пр.). Готовится в аптечных или фабричных условиях.

Изготовление: лекарственное растительное сырье тщательно растирают в ступке, сначала в сухом виде, а затем с небольшим добавлением жидкости (принцип Дерягина: на 1 г препарата берут 0,4–0,6 мл жидкости) – вазелинового масла (при углеводородных основах мазей), персикового или миндального масла (при жировых основах), воды или глицерина (при гидрофильных основах), смешивается с наполнителем (тальк, крахмал и пр.) вносят в разогретую мазевую основу, и при тщательном перемешивании охлаждают.

ПЛАСТЫРЬ – лекарственная форма для наружного применения, пластичная масса способная прилипать к коже. Существует в ненамазанном (масса, фасованная аналогично мазям) и намазанном (масса, нанесенная на тканевую или полимерную основу) виде. Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовится в аптечных или фабричных условиях.

СУППОЗИТОРИИ – дозированная лекарственная форма на основе масла какао или синтетической основе, способная сохранять форму при комнатной температуре и плавящихся при температуре тела, предназначенная для введения в прямую кишку (ректальные суппозитории), влагалище (вагинальные суппозитории), свищи, раневые каналы и пр. (палочки). Могут включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовятся в аптечных или фабричных условиях.

Мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу и слизистые оболочки.

можно прописывать разные по физико-химическим свойствам вещества,
достижение максимальной концентрации в коже,
различные цели применения (в хирургии, проктологии, дерматовенерологии, гинекологии, офтальмологии и др.).

не всегда гигиеничный способ применения,
нестойкая ЛФ, может подвергаться микробиологическому обсеменению,
определенные условия хранения (в прохладном месте, не выше 15 С).

Классификация мазей

Мази классифицируют по:

Месту нанесения: дерматологические, глазные, ректальные, вагинальные.
Медицинскому назначению: местного действия (на вазелине), резорбтивного действия (на жировой основе с добавлением ланолина или на гидрофильной основе).
Физико-химическим свойствам: гомогенные (мази- растворы, мази — сплавы, экстракционные мази), гетерогенные — мази — суспензии, эмульсии, комбинированные.
Консистенции и концентрации действующих веществ: крем (до 5% лекарственных веществ), собственно мази ( от 5 до 25% ЛВ), пасты (>25% ЛВ), гели, линименты.
Составу: простые и сложные.

Мазевые основы

Липофильные (гидрофобные) — нерастворимы в воде, иногда адсорбируют некоторое количество воды за счет высокой вязкости (вазелин, парафин, вазелиновое масло, нафталанская нефть)
Гидрофильные (липофильные) — смешиваются с водой. не смешиваются с липофильными веществами, но иногда могут адсорбировать небольшое количество (желатин, агар-агар).
Эмульсионные (липофильно — гидрофильные) — обладают свойствами и тех, и других. (ланолин безводный, спермацет, воск).

Общие правила приготовления

Если в рецепте не указана концентрация мази, без указания основы, то готовят мазь согласно нормативной документации (далее НД).

При отсутствии в НД такой мази — готовят 10% мазь на вазелине (исключение — препараты списка А, Б).

Если выписан ланолин в мази и не указан какой, то используют водный.

Салициловую мазь детям до 14 лет следует готовить не более 1%.

Стадии приготовления:

Подготовить основу: отвесить на весах Мора основу, предварительно положив целлофановую или пергаментную капсулу (можно слегка подплавить).
В зависимости от физико-химических свойств веществ в ступке растворяем ЛВ, прописанные в рецепте, либо в воде, масле или части расплавленной основы.
Смешиваем ЛВ с основой в ступке, периодически собирая целлюлоидной пластинкой мазь с головки пестика и со стенок ступки.
Проверка на однородность: проверяют визуально и на предметном стекле.
Перекладываем в склянку для отпуска.
Укупориваем и оформляем этикеткой. Срок годности — 10 суток (если не указано).

Введение лекарственных веществ в мази

Если прописаны ЛВ, нерастворимые ни в воде, ни в основе (сера, цинка оксид, ксероформ, дерматол, салициловая кислота, тальк). Тогда их вводят по типу суспензии — растворяют в сухом виде, а затем по правилу Дерягина смешивают с частью расплавленной основы либо с подходящей к основе жидкостью до получения высокодисперсной пульпы.
Вещества прописаны до 5% — их растирают с подходящей к основе жидкостью, которую берут в количестве 1/2 от навески нерастворимых веществ.
Если прописано ЛВ 5% и >, то растирают с частью расплавленной основы.
Если входят ЛВ, растворимые в воде (ихтиол, резорцин, новокаин, димедрол, калия йодид, анальгин, нитрат серебра). Тогда их растворяют в минимальном количестве воды, а затем заэмульгируют основой. Воды можно брать 3% от массы мази. В случаях, если вещества не растворяться в данном объеме воды, то дополнительную воду можно взять из водного ланолина (если прописан). А если и его нет, то мазь готовят суспензионным методом.
Лекарственные вещества, растворимые в мазевых основах, растворяют в части расплавленной основы или в подходящей к основе жидкости (вазелиновое масло). К таким веществам относятся:

камфора,
ментол,
анестезин,
жирорастворимые гормоны, витамины,
фенилсалицилат.

Исключения составляют: резорцин, цинка сульфат. Их вводят по типу суспензии, кроме глазных мазей.

6. Экстракты сухие, густые растворяют в спирто-водо-глицериновой смеси (1:3:6).

7. Жидкости летучие, пахучие добавляют в мазь в последнюю очередь (деготь, ихтиол, настойки).

8. Салициловая кислота вводиться в мази только при растворении в вазелиновом масле. Ее нельзя растворять в сухом виде, т.к. кристаллы раздражают верхние дыхательные пути.

Пример №1

Rp.: Kalii Jodidi 2.0

Vaselini ana 5.0

ППК (лиц.)

Kalii Jodidi 2.0

Aqae purificatae 1.5 ml (gtts XXX)

Lanolini anhydrici 3.5

ППК (оборотн.)

М (мази) = 5+5+2 = 12г

Ланолин (водный) — содержит 30% воды

5 гр содержит — 1,5мл воды (30 капель) и 3,5гр безводного ланолина

KJ — растворим в воде (1: 0,75), потребуется 1,5 мл воды

Гомогенные мази (мази — растворы)

Это мази, содержащие в своем составе лекарственные вещества, растворимые в мазевой основе, в подходящей к основе жидкости, в расплавленной основе.

Пример №2

Rp.: Mentholi 0,1

Lanolini 3,0

Vaselini 6,0

Misce feat unguntum

Da. Signa. Мазь для носа

Данная лекарственная форма (ДЛФ) — мягкая, сложная, для наружного применения, однофазная мазь глубокого действия.

Ментол — легко растворим в мазевых основах, растворяют в вазелиновом масле, которое берется в равном количестве с ментолом (0,1).

ППК (лиц.)

Olei vaselini 0,1 (gtts III)

ППК (оборотн.)

% сух.в-в = 0,1*100/9,1 = 1,1%

1,1%

Пример №4

Rp.: Cerae albi 2.0

Olei Persicori 12.0

Misce.Da.Signa. Крем для рук.

ДЛФ — сложная, мягкая, для наружного применения, мазь — сплав.

Приготовление: первым расплавляют воск (tплавл. =63-65 С), добавляем спермацет (tплавл. =54С), персиковое масло.

Экстракционные мази

Действующие вещества из сырья растительного и животного происхождения экстрагируют с маслами. Сырье заливают подсолнечным маслом и настаивают от нескольких часов до суток. Процеживаем, затем добавляем ланолин.

Суспензионные мази (тритурационные)

Это гетерогенные мази, которые содержат твердое вещество, нерастворимое ни в воде, ни в мазевой основе и расплавляется по типу суспензии.

Случаи образования:

Если прописываются вещества нерастворимые в воде и мазевой основе (стрептоцид, сера, ксероформ, дерматол, цинка оксид)
Если прописан резорцин, пирогалон, цинка сульфат, бензил-пенициллин.
Вещества, растворимые в воде (борная кислота, фурацилин, этакридина лактат), труднорастворимые в воде.

Требования к суспензионным мазям

Высокая степень дисперсности ЛВ
Однородность проверяется согласно указаниям ГФ (путем нанесения на предметное стекло 4-ех проб — м=0,02 и м=0,03, сверху закрываем другим предметным стеклом, прижимаем, должно образоваться 4 пятна d=2см, их рассматриваем невооруженным глазом на расстоянии 30см, при этом частицы могут быть видны не более чем в 1 пробе, если в 2 и более пробах, то мазь снова перемешиваем и повторяем на 8 пробах (в 2 пробах могут быть частицы))
Должна быть достаточная вязкость основы, не допускать расплавления (цинковая 10%, ксероформная 10%, простая серная 33%, стрептоцидовая 50%, дерматоловая 10%, фурацилиновая 0,2% — состав в приказе №214)
При изготовлении суспензионных мазей ЛВ тщательно растирают в сухом виде, а затем по правилу Дерягина с 1/2 количества подходящей к основе жидкости (если прописано до 5% сухих веществ) или с частью расплавленной основы (если сухих веществ 5% и >).

Пример №5

Rp.: Ac. salicylici 0.1

Da.Signa. Наносить на очаги.

ДЛФ — мягкая, сложная, для наружного применения, двухфазная суспензионная мазь.

Салициловая кислота нерастворима в воде и в основу вводиться по типу суспензии (ее растирают с вазелиновым маслом по правилу Дерягина).

ППК (оборотн.)

М (сал.к-ты) = 0,1 гр

% сух.в-в 5%), поэтому готовим по типу суспензии, растирая с половинным количеством расплавленной основы (около 1г вазелина).

Мази прописано небольшое количество, то готовим в ступке.

Технология: отвешиваем 18г вазелина на капсулу, подогреваем ступку и добавляем 2 гр цинка оксида, растираем и измельчаем. Затем добавляем около 1гр вазелина, суспендируем (растираем до высокодисперсной пульпы). По частям выкладываем оставшийся вазелин, смешиваем до однородности, перекладываем в банку.

Эмульсионные мази

Мази, содержащие в своем составе водные растворы ЛВ или жидкости, которые не смешиваются с основой и распределяются в ней по типу эмульсии в/м (вода в масле).

Если прописаны жидкости, несмешивающиеся с основой (вода, глицерин, раствор адреналина, ихтиол, настой)
Прописаны ЛВ, легкорастворимые в воде (новокаин, калия йодид)
Прописаны коллоидные препараты (колларгол, протаргол)
Выписаны экстракты

Жидкости должны быть полностью заэмульгированы. Это определяется по следующим признакам: идет просветление мази, не должна выпотевать жидкость в виде капель.

уменьшить вязкость ланолина безводного
мазь готовится в подогретой ступке
расплавить всю основу

Комбинированные мази

Сложные многофазные мази, состоящие из трех и более фаз, которые содержат в своем составе несколько ЛВ с различными физико-химическими свойствами, которые требуют приготовления различных типов мазей (суспензии, эмульсии, растворы, сплавы).

Приготовление проводят в одной ступке, при необходимости смещая полученную ранее часть мази к носику или на стенку ступки. Если входят ЛВ, образующие суспензионный тип, то лучше первой приготовить мазь-суспензию.

Пример №7

Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0.2

Vaselini ana 7.5

ДЛФ — мягкая, сложная, комбинированная мазь (мазь-раствор + мазь суспензионная), глубокого действия.

Эфедрин, новокаин — хорошо растворимы в воде.

Стрептоцид — ни в чем нерастворим.

Т.о. эфедрин и новокаин растворяем в рассчитанном количестве воды (содержится в ланолине).

Стрептоцид — трудноизмельчаемое вещество, поэтому перед введением в мазь его необходимо измельчить со спиртом (5 капель на 1гр).

Для определения % содержания стрептоцида рассчитаем общую массу мази.

ППК (лиц.)

Lanolini anhydrici 5.25

Spiriti aethylici 95% gtts II

Olei vaselini gtts V

Ephedrini hydrochloridi 0.2

Aquae purificatae 2.25 ml

ППК (оборотн.)

М (общ.) = 7,5*2+0,5+0,1+0,2=15,8

М (лан.безв.) = 7,5*70/100=5,25

V(воды) = 7,5-5,25 = 2,25 (20*2,25/1 = 45 капель)

Кол-во спирта 95% = 5*0,5/1=2,5 капли

% стрептоцида от массы общей = 0,5*100/15,8=3%

Высокая распространенность атопического дерматита, особенно у детей первых лет жизни, представляет собой серьезную проблему для современного здравоохранения. Существующие многочисленные методы лечения данного заболевания не всегда приводят к терапевтическому эффекту, в связи с чем оно приобретает хроническое течение и может рецидивировать у взрослых. Тяжелые формы заболевания наносят психологический, социальный и экономический ущерб семье больного ребенка [2, 4].

Терапевтическая ценность мазей во многом зависит от рационального выбора мазевой основы, поскольку последняя оказывает основное влияние на скорость и полноту высвобождения лекарственных веществ.

Цель исследования

Провести исследования по изысканию оптимальной мазевой основы, обеспечивающей максимальный лечебный эффект лекарственной формы.

Экспериментальная часть

Для выбора оптимальной основы мази было проанализировано 14 композиций. Лечебное действие мазей зависит, главным образом, от лекарственного вещества, входящего в их состав. Однако мазевые основы также способны оказывать влияние на фармакокинетику лекарственных веществ. Поэтому мазь рассматривается как единое целое, а основа - как активная часть мази [3].

Изучаемые мазевые композиции представлены в таблице.

Компоненты мазевой композиции

Номер мазевой композиции

Солодки экстракт сухой

Спирт шерстяного воска

Вязкость исследуемых мазей зависит от скорости сдвига: при возрастании скорости сдвига вязкость мази резко падает. Такая зависимость свидетельствует о наличии структуры в изучаемых системах. По рассчитанным значениям строили графики взаимозависимости скорости сдвига и касательного напряжения. Полученные кривые (рис. 1 и 2) свидетельствуют о том, что касательное напряжение сначала резко, затем плавно возрастает с увеличением скорости деформации до величин, соответствующих полному разрушению структуры системы.

В период убывающего напряжения вязкость мазей вновь постепенно возрастает, однако восстановление прежней структуры запаздывает. Этот процесс, который отражается на графике в виде петли гистерезиса, образованной восходящей и нисходящей кривыми, характеризует тиксотропные свойства мазей, обеспечивающие их намазываемость и способность к выдавливанию из туб. Петля гистерезиса мазевой композиции №12 по площади немного больше, чем петля композиции №13, из чего можно сделать вывод, что мазевая композиция №12 обеспечивает лучшие тиксотропные свойства.

Для изучения осмотической активности использовали метод диализа через полупроницаемую мембрану [3].

Точную навеску геля (1,0 г) помещали на целлофановую мембрану диализной трубки. Диализную трубку с навеской геля взвешивали и помещали в диализный прибор с водой очищенной, погружая мембрану с навеской на 2-3 мм. Массу диализной трубки после подсушивания взвешивали и определяли прирост массы за счет поглощенной воды через каждые 2 часа до наступления равновесия. Результаты определения осмотической активности представлены на рис. 3.

Рис. 1. Реограмма течения мазевой композиции №12

Рис. 2 Реограмма течения мазевой композиции №13

Рис. 3. Результаты определения осмотической активности

Из результатов определения осмотической активности мазевых композиций следует, что наибольшей осмотической активностью обладает состав №12. Осмотическое равновесие мази наступает через 24 часа. Мазевая основа №13 обладала худшими показателями. Таким образом, можно предположить, что лучшим дегидратирующим действием будет обладать мазь №12.

Вывод

Читайте также: