Лекарственные формы антибиотиков реферат

Обновлено: 02.07.2024

Антибиотики – это препараты, направленные на уничтожение живых болезнетворных бактерий, они вошли в нашу жизнь более полувека назад и прочно обосновались в ней.

История антибиотиков

Источники антибиотиков

Основными источниками получения антибиотиков являются актиномицеты (продуцируют около 80% природных антибиотиков), плесневые грибы и типичные бактерии, но являются далеко не единственными. На сегодняшний день науке известно около 30 000 антибиотиков природного происхождения, но это вовсе не означает, что все существующие ныне антибиотики продуцированы живыми клетками. Ученые химики еще с 60-х годов научились существенно улучшать противомикробные свойства антибиотиков, произведенных природными микроорганизмами, модифицируя их химическими методами. Полученные таким образом препараты относятся к полусинтетическим антибиотикам. Из всего многообразия антибиотиков в медицинских целях используют всего около ста.

Способы получения антибиотиков

Биологический синтез (культивация продуцентов и выделение ними антибиотиков в процессе своей жизнедеятельности)
Боисинтез с химическими модификациями (полусинтетические антибиотики)
Химический синтез (синтетические аналоги природных антибиотиков)

Классификация антибиотиков

Бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы)
Гликопептиды (ванкомицин, тейкопланин)
Аминогликозиды (стрептомицин, мономицин, канамицин, неомицин – I-го поколения; гентамицин и т.д. - II-го поколения)
Тетрациклины
Макролиды (и азалиды)
Линкозамиды
Левомицетин (хлорамфеникол)
Рифамицины
Полипептиды
Полиены
Разные антибиотики (фузидиевая кислота, фузафунжин и др.)

Антибактериальные антибиотики (самая многочисленная группа препаратов):
активные в отношении грамположительных микроорганизмов;
широкого спектра действия - действуют одновременно на грамположительные и грамотрицательные бактерии;
противотуберкулезные, противолепрозные, противосифилитические препараты;
противогрибковые
Противоопухолевые антибиотики
Антипротозойные и противовирусные антибиотики

Как действуют антибиотики?

Главной задачей антибиотика, когда он попадает в организм, является присоединение к бактерии с целью ее уничтожить либо лишить возможности размножаться, вследствие чего она самостоятельно погибнет. Для этого у каждого антибиотика есть своя мишень, как правило, это белок, фермент или часть ДНК патогенного микроорганизма, и механизм воздействия на бактерию. Именно поэтому назначают те или иные антибактериальные препараты в зависимости от возбудителя заболевания. В медицинской практике применяют лекарственные препараты, которые прицельно бьют по мишеням, не затрагивая клетки нашего организма.

Лечение антибиотиками

Самостоятельно назначать себе прием антибиотиков нельзя, такое назначение может делать только доктор. Антибактериальные препараты применяют для предотвращения и лечения воспалительных процессов, вызванных патогенными бактериями. Лечение вирусных заболеваний, например, ОРВИ будет не эффективно.

Не следует сопровождать терапию антибиотиками другими лекарственными препаратами, способными повлиять на их действие, а также важно соблюдать равный интервал времени между приемами противомикробного средства и ни в коем случае не сочетать лечение с алкоголем. Не прекращайте прием антибиотиков, если вы почувствовали облегчение, курс лечения, назначенный квалифицированным специалистом, необходимо пройти в полном объеме. В случае если прием антибиотика не дает результата в течение 72 часов от начала лечения, необходимо обратиться к вашему лечащему врачу, с просьбой заменить назначенный препарат.

Цель работы.
Основной целью данной работы является изучение лекарственных форм с антибиотиками. Рассмотрение классификации антибиотических веществ, их характеристики и особенности их технологии, способы производства в промышленных условиях и экстемпорального изготовления.

Содержание

Введение…………………………………………………………………. ………3
Глава1.Антибиотики…………………………………………………………. 3
1.1 Общая характеристика антибиотиков……………………………………….3
1.2 Классификация антибиотических веществ………………………………….6
1.3 Требования к антибиотикам…………………………………………. ……..9
Глава 2. Лекарственные формы антибиотиков, особенности их технологии и способы производства в промышленных условиях…………………………. 12
2.1 Лекарственные формы антибиотиков……………………………………. 12
2.1.1 Инъекции с антибиотиками……………………………………………….12
2.1.2 Таблетки с антибиотиками………………………………………………..15
2.1.3 Мази и линименты с антибиотиками…………………………………….16
2.1.4 Суппозитории с антибиотиками……………………………………….…19
2.1.5 Капли с антибиотиками…………………………………………………. 20
2.1.6 Аэрозоли с антибиотиками………………………………………….…….21
2.2 Растительные антибиотики……………………………………………. …..22
Глава 3. Лекарственные формы антибиотиков, особенности их экстемпорального изготовления………………………………………………..24
3.1 Инъекции с антибиотиками…………………………………………………24
3.2 Глазные капли и примочки………………………………………………….26
3.3 Ушные капли и капли для носа……………………………………………..27
3.4 Мази с антибиотиками……………………………………………………. 27
3.5 Суппозитории………………………………………………………………..29
3.6 Порошки с антибиотиками………………………………………………….32
Глава 4. Требования качества, хранения и отпуска лекарственных форм с антибиотиками, совершенствование их технологии………………………….32
4.1 Оценка качества, хранения и отпуск лекарственных форм с антибиотиками…………………………………………………………………..32
4.2 Совершенствование технологии лекарственных форм с антибиотиками…………………………………………………………………..33
Заключение…………………………………………………………

Работа состоит из 1 файл

курсовая работа по ФТЛФАИ.docx

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ

ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

Кафедра фармацевтической химии и фармацевтической технологии

КУРСОВАЯ РАБОТА по ФТЛФАИ

Выполнил: студент 4 курса 403 группы Тамилина Ирина Александровна

Дзюба Валентина Филипповна

Работа защищена: __________________Оценка ___________________Дата ___________________Подпись

1.1 Общая характеристика антибиотиков……………………………………….3

1.2 Классификация антибиотических веществ………………………………….6

1.3 Требования к антибиотикам…………… ……………………………. ……..9

Глава 2. Лекарственные формы антибиотиков, особенности их технологии и способы производства в промышленных условиях…………………………. 12

2.1 Лекарственные формы антибиотиков……………………………………. 12

2.1.1 Инъекции с антибиотиками……………… ……………………………….12

2.1.2 Таблетки с антибиотиками…………………………………………… …..15

2.1.3 Мази и линименты с антибиотиками…………………………………….16

2.1.4 Суппозитории с антибиотиками……………………………………….… 19

2.1.5 Капли с антибиотиками…………………………………………… ……. 20

2.1.6 Аэрозоли с антибиотиками…………………………………………. …….21

2.2 Растительные антибиотики……………… ……………………………. …..22

Глава 3. Лекарственные формы антибиотиков, особенности их экстемпорального изготовления……………………………………………… ..24

3.1 Инъекции с антибиотиками……………… …………………………………24

3.2 Глазные капли и примочки……………… ………………………………….26

3.3 Ушные капли и капли для носа……………………………………………..27

3.4 Мази с антибиотиками………………………… …………………………. 27

3.6 Порошки с антибиотиками………………… ……………………………….32

Глава 4. Требования качества, хранения и отпуска лекарственных форм с антибиотиками, совершенствование их технологии………………………….32

4.1 Оценка качества, хранения и отпуск лекарственных форм с антибиотиками…………………………………………… ……………………..32

4.2 Совершенствование технологии лекарственных форм с антибиотиками…………………………………………… ……………………..33

Основной целью данной работы является изучение лекарственных форм с антибиотиками. Рассмотрение классификации антибиотических веществ, их характеристики и особенности их технологии, способы производства в промышленных условиях и экстемпорального изготовления.

Рассмотреть характеристику лекарственных форм с антибиотиками, таких как, инъекции с антибиотиками, порошки с антибиотиками, таблетки с антибиотиками, мази и линименты с антибиотиками, суппозитории с антибиотиками, капли с антибиотиками, аэрозоли с антибиотиками, суспензии с антибиотиками.

Глава 1. Антибиотики

Среди многих лекарственных веществ антибиотики являются основными средствами для лечения бактериальных инфекций и достаточно широко применяются в медицинской практике в виде различных лекарственных форм.

Антибиотики - это все лекарственные препараты, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний, таких как грибки, бактерии и простейшие. Способность микроорганизмов образовывать антибиотики выработалась у них в ходе длительной эволюции и представляет собой важный фактор в их борьбе за существование. Способность некоторых микроорганизмов подавлять в окружающей их среде рост и размножение других микробов открыл Л. Пастер, который назвал это явление антибиозом. На возможность практического использования антибиоза впервые указал И. И. Мечников.

Открытие антибиотиков, без преувеличения, можно назвать одним из величайших достижений медицины прошлого века. Первооткрывателем антибиотиков является английский ученый Флеминг, который в 1929 году описал бактерицидное действие колоний грибка Пенициллина на колонии бактерий разраставшихся по соседству с грибком. Как и многие другие великие открытия в медицине, открытие антибиотиков было сделано случайно. Оказывается, ученый Флеминг не очень любил чистоту, и потому нередко пробирки на полках в его лаборатории зарастали плесенью. Однажды после недолгого отсутствия Флеминг заметил, что разросшаяся колония плесневого грибка пенициллина полностью подавила рост соседней колонии бактерий (обе колонии росли в одной пробирке). Здесь нужно отдать должное гениальности великого ученого сумевшего заметить этот замечательный факт, который послужил основой предположения того, что грибы победили бактерий при помощи специального вещества безвредного для них самих и смертоносного для бактерий. Это вещество и есть природный антибиотик – химическое оружие микромира. Действительно, выработка антибиотиков является одним из наиболее совершенных методов соперничества между микроорганизмами в природе. В чистом виде вещество, о существовании, которого догадался Флеминг, было получено во время второй мировой войны. Это вещество получило название пенициллин (от названия вида грибка, из колоний которого был получен этот антибиотик). Во время войны это чудесное лекарство спасло тысячи больных обреченных на смерть от гнойных осложнений. Но это было лишь начало эры антибиотиков. После войны исследования в этой области продолжились и последователи Флеминга открыли множество веществ со свойствами пенициллина. Оказалось, что кроме грибков вещества и подобными свойствами вырабатываются и некоторыми бактериями, растениями, животными. Параллельные исследования в области микробиологии, биохимии и фармакологии, наконец, привели к изобретению целого ряда антибиотиков пригодных для лечения самых разнообразных инфекций вызванных бактериями. При этом оказалось, что некоторые антибиотики могут быть использованы для лечения грибковых инфекций или для разрушения злокачественных опухолей.

Важнейшим моментом в понимании феномена антибиотиков является определение горизонта их действия. Как мы уже говорилось выше, антибиотики разрушают или тормозят развитие клеток бактерий грибов или опухолей, то есть антибиотики активны по отношению к организмам, состоящим из клеток. И наоборот: антибиотики абсолютно неэффективны против вирусов, которые, как известно, относятся к субклеточным микроорганизмам.

В настоящее время выделено и описано более 3000 антибиотиков, причем для многих из них установлена химическая структура. Практическое применение нашли около 70, а наиболее часто встречаются в экстемпоральной рецептуре аптек пенициллин, стрептомицин, тетрациклин, левомицетин, гризеофульвин, эритромицин, канамицин и др.

Антибиотики, в отличие от других лекарственных веществ, имеют особенности физико-химических свойств: обладают недостаточно высокой стабильностью при хранении; недостаточной кислотоустойчивостью (в особенности пенициллины); имеют сравнительно короткий период полураспада; взаимодействуют со многими вспомогательными веществами; плохо растворяются в воде (а водные растворы некоторых антибиотиков недостаточно стабильны); термолабильны (что полностью исключает их термическую стерилизацию); способны проявлять химическую или фармакологическую несовместимость при сочетании с другими лекарственными веществами.

Указанные свойства существенно влияют на технологию лекарственных форм с антибиотиками. Поэтому необходимо знать физико-химические и фармакологические свойства антибиотиков и условия, при которых они сохраняют свою активность.

Так, например, левомицетин термостабилен, его растворы выдерживают тепловую стерилизацию. Соли бензилпенициллина и других антибиотиков при нагревании инактивируются.

Соли бензилпенициллина инактивируются также веществами, обусловливающими кислую и щелочную реакции; стрептомицин устойчив в слабокислой среде, но при нагревании легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей.

В щелочной среде гидролизуется левомицетин, легко ускоряется гидролиз тетрациклина и разложение полимиксина сульфата. Напротив, в кислой среде последний устойчив.[4]

1.2 Классификация антибиотических веществ по механизму действия

В основу классификации антибиотиков также положено несколько разных принципов.
По способу получения их делят на:
- природные;
- синтетические;
- полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

Продуцентами большинства антибиотиков являются:
- актиномицеты,
- плесневые грибы;
но их можно получить и из:
- бактерий (полимиксины),
- высших растений (фитонциды)
- тканей животных и рыб (эритрин, эктерицид).

По направленности действия :
- антибактериальные;
- противогрибковые;
- противоопухолевые.

По спектру действия (числу видов микроорганизмов, на которые действуют антибиотики) они делятся на:
- препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);
- препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин).
Заметим, что препараты узкого спектра в некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

- монобактамы - азтреонам (азактам, небактам);
- карбопенемы - меропенем (меронем) и имипинем. Причем имипинем применяют только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином - имипинем/циластатин (тиенам);
- Аминогликозиды - они содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра) и полусинтетические аминогликозиды - спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетиллин);
- Тетрациклины - основу молекулы составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым название тетрациклин. Среди них имеются природные тетрациклины - тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин) и полусинтетические тетрациклины - метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин;
- Макролиды - препараты этой группы содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (рулид) азитромицин (сумамед), кларитромицин (клацид), спирамицин, диритромицин;
- Линкозамиды - к ним относятся: линкомицин и клиндамицин. Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы - производители химиопрепаратов, например, делацина С, относят линкозамины к группе макролидов;
- Гликопептиды - препараты этой группы в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся: ванкомицин (ванкацин, диатрацин), тейкопланин (таргоцид), даптомицин;
- Полипептиды - препараты этой группы в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин;
- Полиены - препараты этой группы в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин;
- Антрациклинновые антибиотики - к ним относятся противоопухолевые антибиотики - доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.
Есть еще несколько достаточно широко используемых в настоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп - фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин) рифампицин.

Антибиотики- это все лекарственные препараты, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний, таких, как грибки, бактерии и простейшие. Микроорганизмы синтезируют антибиотики для борьбы против других микробов. Способность некоторых микроорганизмов подавлять в окружающей их среде рост и размножение других микробов открыл Л. Пастер, который назвал это явление антибиозом. На возможность практического использования антибиоза впервые указал И.И. Мечников.

Систематическим изучением явлений антибиоза занимался английский фармаколог А. Флеминг. В 1928 г. он случайно обнаружил, что в культуре золотистого стафилококка, загрязненной зеленой плесенью Penicillinum notatum, вокруг колоний грибов не происходит роста стафилококков. А. Флеминг доказал, что это явление зависит от выделения плесневыми грибами в окружающую среду какого-то вещества, которое он назвал пенициллином.

В практическом направлении работы по изучению антибиотиков широко развернулись в годы Второй мировой войны, когда возникла острая необходимость в мощных противомикробных средствах для лечения и быстрейшего возвращения в строй огромного количества раненых. В эти годы были изучены методы очистки пенициллина и разработаны способы его промышленного производства. В результате проведенных исследовательских работ было выяснено, что микроорганизмы, производящие антибиотики, широко распространены в природе: продуценты антибиотиков были выявлены не только среди плесневых грибов, но и среди очень многих лучистых грибов (Streptomyceta), обитающих в почве, а также среди некоторых бактерий.

Антибиотики занимают особое место в современной медицине. Они являются объектом изучения различных биологических и химических дисциплин. За последние 35 лет открыто около 100 антибиотиков с различным спектром действия, однако в клинике

применяется ограниченное число препаратов. Это объясняется главным образом тем, что большинство антибиотиков не удовлетворяют требованиям практической медицины.

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИБИОТИКОВ

Медицина предъявляет следующие основные требования к антибиотикам:

- высокая избирательность антимикробного эффекта в дозах, нетоксичных для организма;

- отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;

- сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;

- хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течение длительного периода; при этом особое значение имеет создание высоких концентраций в моче, желчи, кале, очагах поражения;

- удобная лекарственная форма для различных возрастных групп и локализации процесса, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.

Характер действия антибиотиковможет быть бактерицидным,под которым понимается полное разрушение клетки инфекционного агента, и бактериостатическим,т.е. прекращение деления его клеток.

Каждый антибиотик может подавлять ряд метаболических реакций в зависимости от его концентрации в среде, причем с увеличением концентрации антибиотика затрагивается все большее число метаболических процессов микробной клетки. Блокирование одной из реакций может привести вторично к подавлению других процессов обмена, что обусловливает множественность точек приложения антимикробного действия препаратов. На этой основе может быть построена классификация антибиотиков как специфических ингибиторов некоторых биохимических процессов, происходящих в микроорганизмах и опухолевых клетках.

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

По механизму воздействия на микробную клетку антибиотики подразделяют на 6 отдельных классов:

1. Специфические ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Бета-лактамные антибиотики - пенициллины и цефалоспорины. Антибиотики группы ванкомицина.

2. Антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и функции клеточных мембран. Полимиксины. Полиены.

3. Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом. Хлорамфеникол. Макролиды (эритромицин, олеандомицин). Линкомицин. Фузидин. Тетрациклины.

4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы. Рифамицины.

5. Ингибиторы синтеза РНК на уровне ДНК-матрицы. Актиномицины. Антибиотики группы ауреоловой кислоты.

6. Ингибиторы синтеза ДНК на уровне ДНК-матрицы. Митомицин С. Антрациклины. Блеомицины.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ АНТИБИОТИКОВ

В медицине применяются 2 класса препаратов - энтерального и парентерального способа применения.

Достоинства парентеральных форм антибиотиков:

- возможность создания депо препарата (под кожу);

- 100% биодоступность (вводится внутривенно);

- быстрое создание максимальной концентрации в крови;

- отсутствие существенного воздействия на микрофлору ЖКТ. Недостатки парентеральных форм антибиотиков:

- техническая сложность применения. Недостатки энтеральных форм антибиотиков:

- зависимость от моторики ЖКТ;

- проблема точности дозирования;

- отрицательное воздействие на микрофлору ЖКТ.

Существует несколько энтеральных лекарственных форм антибиотиков: таблетки, сиропы, растворы, свечи, капли, аэрозоли, мази и линименты. Данные лекарственные формы имеют достоинства и недостатки (табл. 32.1).

Таблица 32.1.Достоинства и недостатки различных лекарственных форм с антибиотиками

Таблетки	Недостатки: 1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта. 2. Проблема точности дозировки. Достоинства: 1. Безболезненно. 2. Не требуется усилий при применении (технически несложно)
Сиропы	Недостатки: 1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта. 2. Проблема точности дозировки. Достоинства: 1. Удобны в применении в детской практике
Растворы	Недостатки: 1. Болезненно. 2. Техническая сложность введения. Достоинства: 1. Можно создать депо аппарата (под кожу). 2. 100% биодоступность (вводится внутривенно). 3. Быстрое создание максимальной концентрации в крови
Свечи и капли	Недостатки: 1. Применяются для местного лечения. Достоинства: 1. Можно избежать системного воздействия на организм
Аэрозоли	Недостатки: 1. Не все антибиотики можно превратить в аэрозоль. Достоинства: 1. Быстрое всасывание
Мази, линименты	Недостатки: 1. Применяются для местного лечения. Достоинства: 1. Можно избежать системного воздействия на организм

Согласно международной номенклатуре лекарственных веществ, при характеристике каждого антибиотика вначале указывается его генерическое (непатентованное) название, входящее в национальные и международные фармакопеи, затем приводятся торговые (патенто- ванные) названия, каждое из которых присвоено препарату изготовившей его фармацевтической фирмой.

Содержание

Введение…………………………………………………………….
1. Общая характеристика антибиотиков……………………………
2. Особенности получения антибиотиков……………………………
3. Лекарственные формы антибиотиков……………………………..
4. Применение антибиотиков…………………………………………
Заключение …………………………………………………………
Список использованной литературы………………………………

Вложенные файлы: 1 файл

Антибиотики.docx

Западно-Казахстанский инженерно-гуманитарный университет

кафедра: “Экологии и биотехнологии ”

Выполнила: ст.гр. ВС-32 группы

Проверила: к.с.-х.н., доцент Бозымова Р.У.

Уральск, 2014 год

Общая характеристика антибиотиков……………………………

Особенности получения антибиотиков……………………………

Лекарственные формы антибиотиков……………………………..

Список использованной литературы………………………………

Антибиотики – это все лекарственные препараты, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний, таких как грибки, бактерии и простейшие. Способность микроорганизмов образовывать антибиотики выработалась у них в ходе длительной эволюции и представляет собой важный фактор в их борьбе за существование. Способность некоторых микроорганизмов подавлять в окружающей их среде рост и размножение других микробов открыл Л. Пастер, который назвал это явление антибиозом. На возможность практического использования антибиоза впервые указал И. И. Мечников.

Систематическим изучением явлений антибиоза занимался английский фармаколог А. Флеминг. В 1928 году он случайно обнаружил, что в культуре золотистого стафилококка, загрязненной зеленой плесенью Penicillinum notatum, вокруг колоний грибов не происходит роста стафилококков. А. Флеминг доказал, что это явление зависит от выделения плесневыми грибами в окружающую среду какого-то вещества, которое он назвал пенициллином.

В практическом направлении работы по изучению антибиотиков широко развернулись в годы второй мировой войны, когда возникла острая необходимость в мощных противомикробных средствах для лечения и быстрейшего возвращения в строй огромного количества раненных. В эти годы были изучены методы очистки пенициллина и разработаны способы его промышленного производства. В результате проведенных исследовательских работ было выяснено, что микроорганизмы, производящие антибиотики, широко распространены в природе: продуценты антибиотиков были выявлены не только среди плесневых грибов, но и среди очень многих лучистых грибов (Streptomyceta), обитающих в почве, а также среди некоторых бактерий.

За последние 35 лет открыто около ста антибиотиков с различным спектром действия, однако, в клинике применяется ограниченное число препаратов. Это объясняется главным образом тем, что большинство антибиотиков не удовлетворяют требованиям практической медицины. Изучение строения антибиотиков позволило подойти к раскрытию механизма их действия, особенно благодаря огромным успехам в области молекулярной биологии. Расширение знаний о структуре и синтезе клеточных оболочек, о роли нуклеиновых кислот, позволило выяснить точки приложения действия антибиотиков в бактериальной клетки.

Актуальность темы: Антибиотики занимают особое место в современной медицине. Они являются объектом изучения различных биологических и химических дисциплин. Наука об антибиотиках развивается бурно. Если это развитие началось с микробиологии, то теперь проблему изучают не только микробиологи, но и фармакологи, биохимики, химики, радиобиологи, врачи всех специальностей.

Целью данной курсовой работы является изучение влияния антибиотиков на организм сельскохозяйственных животных.

Для выполнения поставленной цели мной были сформулированы следующие задачи:

ознакомиться с общей характеристикой антибиотиков;
изучить особенности получения антибиотиков;
изучить лекарственные формы антибиотиков;
изучить особенности применения антибиотиков.

1. Общая характеристика антибиотиков

Антибиотиками называют специфические продукты жизнедеятельности микроорганизмов, животных и растений, обладающие противомикробным действием. Некоторые из этих продуктов действуют губительно на гельминтов, простейших и других возбудителей болезней человека и животных. Название антибиотики (anti — против, bios — жизнь) дано этим веществам еще тогда, когда было известно только противомикробное действие их. Позже установлено, что наряду с антибиотическим действием присущим антибиотикам, некоторые из них оказывают стимулирующее влияние на отдельные биохимические процессы, происходящие в организме животных, что ведет к улучшению общего состояния их, ускорению роста, повышению продуктивности, активизации защитных реакций. Поэтому в настоящее время антибиотики применяют для лечения больных людей и животных, для профилактики многих инфекционных, паразитарных и незаразных болезней, для стимуляции роста и откорма животных, повышения у них плодовитости и отдельных видов продуктивности. Кроме того, антибиотики широко используют в экспериментальной работе в качестве фармакологических анализаторов, при изучении синтеза макромолекулярных соединений, механизма передачи наследственной информации, закономерностей каталитического действия ферментов, создания новых, высокоспецифических фармакологических средств и т. д. Несмотря на большую специфичность, антибиотики действуют по общим фармакологическим законам и составляют одну группу большого класса фармакологических, или лекарственных, веществ. Они не вызывают никаких новых процессов ни в микро-, ни в макроорганизмах, а только активизируют или тормозят отдельные биохимические реакции, в результате чего существенно изменяются многие физиологические процессы. Антибиотики очень эффективны, но только при четком выполнении разработанных условий, обеспечивающих высокую эффективность; если условия не соблюдаются, то антибиотики малоэффективны, а в некоторых случаях могут причинить вред. К антибиотикам относится большое количество препаратов, поэтому для получения наиболее выраженного действия необходимо учитывать физико-химические свойства вещества, его дозу, лекарственную форму, способ и кратность применения. Разные антибиотики неодинаково действуют на различные микроорганизмы. Неодинаково влияет каждый из них и на микроорганизм. Предпосылкой к открытию антибиотиков как фармакологических веществ явились предшествующие многочисленные исследования антибиоза в природе.

Ученые изучили строение почти всех антибиотиков и могут воспроизводить большинство из них. При каталитическом гидрировании стрептомицин превращен в дигидрострептомицин; при дехлорировании биомицина получен тетрациклин и т. д. Созданы сложные и очень сложные соли антибиотиков, стойкие при хранении и пригодные для парентерального введения. Например, номокаиновая соль бензилпенициллина и N, N1-дибензилэтилендиаминовая соль пенициллина (бициллин-1), которая действует более суток. Затем получен дибиомицин и днтетрациклин, которые действуют не менее 7 суток (а в ряде случаев 14 суток). Много внимания уделяется устранению побочного действия антибиотиков вообще, и в особенности наиболее широко применяемых в животноводстве. Получены новые соли этих антибиотиков, а также комбинации их с витаминами, аминокислотами и некоторыми другими соединениями, содержащими карбоксильные группы — комплексные препараты, имеющие гораздо меньше отрицательных сторон, чем основные. В настоящее время исследования многих ученых направлены на создание препаратов, преодолевающих устойчивость микроорганизмов (особенно стафилококков). Первым соединением такого действия была экмолниовая соль дигидрострептомицина, а теперь имеется около десяти препаратов.

В настоящее время известно несколько тысяч антибиотиков, а практически используется всего 20—25. Объясняется это тем, что многие препараты имеют высокую химиотерапевтическую активность, но ядовиты для человека и животных и поэтому не могут использоваться. Имеется много антибиотиков, пригодных для практики, но имеющих очень сходный спектр противомикробного действия; из них используются только лучшие.

2. Особенности получения антибиотиков

Процесс получения антибиотика включает в себя следующие основные стадии:

1. получение соответствующего штамма — продуцента антибиотика, пригодного для промышленного производства;

2. биосинтез антибиотика;

3. выделение и очистка антибиотика;

4. концентрирование, стабилизация антибиотика и получение готового продукта.

Первая задача при поиске продуцентов антибиотиков - выделение их из природных источников. Биосинтез антибиотиков - наследственная особенность организмов, проявляющаяся в том, что каждый вид (штамм) способен образовывать один или несколько вполне определенных, строго специфичных для него антибиотических веществ.

Выявление потенциальной возможности образовывать в процессе жизнедеятельности антибиотики связано с условиями культивирования организмов. В одних условиях организм образует антибиотик, в других условиях тот же организм при хорошем росте не будет обладать способностью синтезировать антибиотическое вещество. Образование антибиотиков будет происходить только при развитии организма в специфической среде и при наличии особых внешних условий. Путем изменения условий культивирования можно получить больший или меньший выход антибиотика, или создать условия, при которых антибиотик вообще не будет образовываться. Можно также путем изменения условий культивирования продуцента добиться преимущественного биосинтеза одного из антибиотиков, при условии образования изучаемым организмом нескольких антибиотических веществ, или же получить новые формы антибиотиков, но только в пределах тех соединений, которые способны синтезироваться этим организмом.

К числу наиболее существенных факторов, оказывающих влияние на проявление антибиотических свойств микроорганизмов, относятся состав среды, ее активная кислотность, окислительно-восстановительные условия, температура культивирования, методы совместного выращивания двух или большего числа микроорганизмов и другие факторы.

Производство антибиотиков в процессе микробного биосинтеза указана ниже на схеме 1.

Схема 1 - Производство антибиотиков в процессе микробного биосинтеза

В настоящее время различают три способа получения антибиотиков: биологический, метод получения полусинтетических препаратов и синтез химических соединений — аналогов природных антибиотиков.

2. Полусинтетические антибиотики. Их готовят комбинированным способом: методом биологического синтеза получают основное ядро молекулы нативного антибиотика, а методом химического синтеза, путем частичного изменения химической структуры — полусинтетические препараты.

Большим достижением является разработка метода получения полусинтетических пенициллинов. Методом биологического синтеза было извлечено ядро молекулы пенициллина — 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК), которая обладала слабой антимикробной активностью. Путем присоединения к молекуле 6-АПК бензильной группы создан бензилпенициллин, который теперь получают и методом биологического синтеза. Широко применяемый в медицине под названием пенициллин, бензилпенициллин обладает сильной химиотерапевтической активностью, но активен лишь в отношении грамположительных микробов и не действует на, устойчивые микроорганизмы, особенно стафилококки, образующие фермент — р-лактамазу. Бензилпенициллин быстро теряет свою активность в кислой и щелочной средах, поэтому его нельзя применять перорально (он разрушается в желудочно-кишечном тракте).

Читайте также: