Галеновые и новогаленовые препараты реферат
Обновлено: 30.06.2024
Галеновые препараты (иначе — галеновы препараты) — группа фармацевтических средств и лекарственных форм, получаемых, как правило, из растительного сырья путём вытяжки (экстракции). Принимаются почти исключительно внутрь (лат. per os, oris ), что отличает их от неогаленовых препаратов.
Появление термина связано с именем Клавдия Галена.
Новогаленовые препараты или Неогаленовые препараты - водно-спиртовые, спиртово-хлороформные и другие экстракционные лекарственные средства, содержащие сумму действующих веществ, специфичную для данного растительного лекарственного сырья, и максимально освобожденные (подвергшиеся максимальной очистке) от всех сопутствующих веществ. В настоящее время их чаще называют сумарными очищеными лекарственными средствами [1] .
Примечания
- ↑К.Ф.Блинова, Н.А.Борисова, Г.Б.Гортинский и др.Ботанико-фармакогностический словарь: Справ. пособие / Под ред. К.Ф.Блиновой, Г.П.Яковлева. — М .: Высш. шк., 1990. — С. 272. — ISBN 5-06-000085-0
Wikimedia Foundation . 2010 .
Полезное
Смотреть что такое "Галеновые препараты" в других словарях:
ГАЛЕНОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ — ГАЛЕНОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ, продукты переработки лекарственного (растительного, минерального или животного) сырья, большей частью путем механических операций, с целью придать лекарственным веществам определенную лекарственную форму. Га леновые препараты … Большая медицинская энциклопедия
галеновые препараты — Galeno preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Augalinės arba gyvūninės kilmės medžiagų ekstraktai, vartojami kaip vaistiniai preparatai. atitikmenys: angl. galenicals rus. галеновые препараты … Chemijos terminų aiškinamasis žodynas
ГАЛЕНОВЫЕ ЛАБОРАТОРИИ — ГАЛЕНОВЫЕ ЛАБОРАТОРИИ,специально оборудованные лаборатории для массового изготовления Галеновых препаратов (см.). Последние до середины XIX в. вырабатывались исключительно в аптечных лабораториях. Появление новых форм Г. препаратов (напр., флюид… … Большая медицинская энциклопедия
галеновы препараты — (по имени Галена), лекарственные средства, получаемые из растительного или животного сырья; от новогаленовых препаратов отличаются меньшей степенью очистки от балластных веществ. Большинство галеновых препаратов представляют собой смеси из… … Энциклопедический словарь
ГАЛЕНОВЫ ПРЕПАРАТЫ — (по имени Галена) лекарственные средства, получаемые из растительного или животного сырья; от новогаленовых препаратов отличаются меньшей степенью очистки от балластных веществ. Большинство галеновых препаратов представляют собой смесь из… … Большой Энциклопедический словарь
Галеновы препараты — Совокупность веществ, употребляемых для пользования болезней, или обязательно находящихся в аптеке, называется запасом лекарств, thesaurus medicamentorum, часть которого составляют так называемые Галеновы препараты (Galenica). Полный запас… … Энциклопедический словарь Ф.А. Брокгауза и И.А. Ефрона
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ПРОМЫШЛЕННОСТЬ — ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ПРОМЫШЛЕННОСТЬ, отрасль хозяйства, объединяющая производство лекарственных препаратов и лечебно профилактических средств. К Ф. п. относятся производства: 1) хим. фармацевтических препаратов, получаемых путем хим. синтеза и… … Большая медицинская энциклопедия
ЛЕКАРСТВА — ЛЕКАРСТВА. Под словом Л. в широком смысле (нем. Heilmittel, франц. remede) понимают всякое средство, а равно и всякое воздействие на больной организм, имеющее целью предупредить, уничтожить или ослабить болезненный процесс, равно как и его… … Большая медицинская энциклопедия
Чилибуха — Чилибуха … Википедия
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ПОМОЩЬ — ЛЕКАРСТВЕННАЯ ПОМОЩЬ. До Октябрьской революции Л. п. в России осущест . влялась учреждениями трех типов: государственными, общественными и частновладельческими. Гос. организация Л. п. началась с учреждения придворной (царской) аптеки в 1581 г. По … Большая медицинская энциклопедия
Галеновые и новогаленовые препараты были названы в честь древнеримского ученого Клавдия Галена (131-210 г.г.н.э.), который доказал, что растения кроме лечебных (эфирные масла, гликозиды, алкалоиды и др.) содержат различные балластные вещества (клетчатку, стерины, протеины, слизи, крахмал, пектины, сапонины и др.), препятствующие действию первых.
Поэтому, с целью очистки действующих начал от балластных веществ, лекарственное сырье стали подвергать различным технологическим процессам обработки, а полученные препараты, стали называть галеновыми. Извлечения, максимально или полностью освобожденные от балластных веществ, называются новогаленовыми.
К галеновым и новогаленовым препаратам относят: настойки, экстракты, слизи, сиропы, воды, жидкости, спирты и мыла.
Все новогаленовые препараты официнально готовятся фабрично-заводским путем, представляют собой прозрачную жидкость и выпускаются в ампулах для инъекций и во флаконах для внутреннего применения. Названия большинства новогаленовых препаратов имеют окончание "зид" (адонизид, дигитазид, конвазид и т.д.).
Выписывают их, указывая только название препарата и количество.
Пример: Корове адонизид в ампулах количеством 20.
Rp.: Adonisidi 1,0
D.t.d. № 20 in ampullis
S. Подкожное. По 2 мл на инъекцию 2 раза в день.
НАСТОЙКА (Tinctura, -ae, -ae) - окрашенная жидкая спиртовая, водно-спиртовая или спиртоэфирная вытяжка лекарственных веществ из растительного сырья, получаемая без нагревания и удаления экстрагента.
Настойки готовят путем настаивания (мацерации), вытеснения (перколяции) и растворения экстрактов. При приготовлении настойки, содержащей сильнодействующие вещества, соотношение исходного сырья и готового препарата должно быть 1:10, а при приготовлении несильнодействущих настоек - 1:5.
Метод настаивания применяется при получении настоек из сырья, содержащего несильнодействующие лекарственные вещества, и когда не требуется полноты извлечения. При этом растительный материал измельчают, заливают соответствующим количеством извлекающей жидкости и настаивают 7 дней при температуре 15-20 0 С с периодическим перемешиванием. Затем жидкость сливают, сырье отжимают, отстаивают 4-5 дней, фильтруют и доводят объем экстрагентом.
Метод вытеснения используется для полного извлечения действующих начал из сырья, особенно содержащего сильнодействующие лекарственные вещества. В качестве извлекающей жидкости чаще всего берут 70 0 спирт этиловый, а иногда используют жидкую углекислоту.
Настойки могут быть приготовлены путем растворения соответствующих сухих экстрактов, согласно указаниям фармакопеи.
Настойки применяют внутрь и наружно как в чистом виде, так и в комбинации с другими веществами. Дозируют каплями или ложками.
Все настойки выписывают сокращенным способом, при этом указывают названия лекарственной формы, растения и общее количество настойки.
Пример: Корове 10 мл настойки чемерицы.
Rp.: Tincturae Veratri 10,0
D.S. Внутреннее. На 1 прием в бутылке воды.
Пример: Собаке 30 мл настойки пустырника.
Rp.: Tincturae Leonuri 30,0
D.S. Внутреннее. По 30 капель 3 раза в день.
ЭКСТРАКТ (Extractum, -i,-a) - концентрированная вытяжка из растительного сырья.
Различают: жидкие экстракты (Extracta fluida) - окрашенные подвижные жидкости;
густые экстракты (Extracta spissa) - вязкие массы с содержанием влаги не более 25%;
сухие экстракты (Extracta sicca) - сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%.
Экстракты готовят чаще методом перколяции. Полученный жидкий экстракт отстаивают 5-6 дней, после чего фильтруют. Жидкие экстракты изготавливают в соотношении 1:1 или 1:2.
При получении густых и сухих экстрактов пользуются методом перколяции или мацерации.
При перколяции - перколят собирают и сгущают или высушивают в вакууме. При мацерации сырье заливают 4-6-кратным количеством извлекающей жидкости, через 4-6 часов экстрагент сливают, остаток хорошо отжимают, выпаривают в вакууме до надлежащей густоты. Из густого экстракта путем высушивания готовят сухой экстракт.
Выписывают жидкие и густые экстракты по сокращенной прописи.
Пример: Корове 10 мл экстракта жидкого маточных рожков.
Rp.: Extracti Secalis cоrnuti fluidi 10,0
D. S. Внутреннее. На один прием в бутылке воды.
Сухие экстракты выписывают как дозированные порошки.
Пример: Лошади 6 порошков экстракта алоэ сухого. Доза экстракта на прием 10,0 г.
Rp.: Extracti Aloes sicci 10,0
S. Внутреннее. По 1 порошку 3 раза в день.
СЛИЗЬ (Mucilago, -inis, -ines) - густая, вязкая жидкость, получающаяся в результате растворения или набухания в воде слизистых веществ, которые содержатся в растительном сырье.
Слизь можно получить также из крахмала пшеничного (Amylum Tritici), картофельного (A. Solani), кукурузного (A. Maidis).
Слизь из семян льна извлекают взбалтыванием в склянке в течение 15 минут 1 части семян в 30 частях горячей воды. При изготовлении крахмальной слизи 1 часть крахмала смешивают с 4 частями холодной воды и затем добавляют 45 частей горячей воды, при постоянном помешивании доводят на огне до кипения и кипятят 3-5 минут. Отпускают в охлажденном состоянии.
Слизи применяют внутрь, ректально, а иногда и наружно для ослабления раздражающего действия лекарственных веществ, для замедления всасывания их в кровь или для продления их действия.
Выписывают слизи сокращенным способом с указанием общего количества слизи.
Пример: Теленку 200 мл крахмальной слизи.
Rp.: Mucilaginis Amyli 200 ml
D.S. Внутреннее. На 1 прием.
СИРОП (Sirupus, -i, -i) - концентрированный раствор сахара в воде, ягодных и фруктовых соках, ароматных водах или растворах солей. Представляет собой густоватую прозрачную жидкость, имеющую запах и вкус веществ, входящих в его состав. Все сиропы содержат сахара 60-64%. Если в сиропе концентрация сахара не превышает 50%, то для консервации добавляют этиловый спирт.
Различают сиропы вкусовые (сахарный - S.simplex и др.) и лекарственные (алтейный - S.Althaeae, ревенный - S.Rhei, сироп солодкового корня - S.Glycyrrhizae).
Cиропы выписывают сокращенным способом.
Пример: 200 мл сиропа простого для аптеки.
Rp.: Sirupi simplicis 200,0
Rp.: Sirupi Glycyrrhizae 100,0
ВОДА (Aqua, -ae, -ae) - жидкость, получаемая перегонкой с парами воды эфирных масел из растительного сырья или растворением в воде эфирных масел, бальзамов. Воду применяют как вкусовое, вспомогательное и лекарственное средства.
Официнальные воды: A.destillata (вода дистиллированная), A.Menthae piperitae (вода перечной мяты), A.Plumbi (вода свинцовая), A.Foeniculi (вода укропная).
Воды выписывают сокращенной прописью.
Пример: Корове 500 мл укропной воды.
Rp.: Aquae Fоeniculi 500,0
D.S. Внутреннее. По 1 стакану на прием.
ЖИДКОСТЬ (Liguor, -oris, -ores) - официнальный раствор некоторых веществ в воде или в воде со спиртом.
Различают: Liguor Ammonii Caustici - нашатырный спирт, L.Burovi - жидкость Бурова и др.
Официнальные жидкости прописывают сокращенным способом.
Пример: Лошади 200 мл жидкости Бурова.
Rp.: Liguoris Burovi 200,0
СПИРТ (Spiritus, -us, -us) - лекарственный препарат, полученный растворением лекарственных веществ в этиловом спирте или перегонкой со спиртом растительных препаратов.
Различают официнальные спирты: этиловый спирт (Spiritus aethylicus) - 95 0 , 90 0 , 70 0 , 40 0 , камфорный спирт (Spiritus Camphoratus), мыльный сложный спирт - (Spiritus saponatus compositus).
Этиловый спирт назначают животным внутрь, наружно, внутривенно, другие наружно. Пример: Корове 100 мл камфорного спирта.
Rp.: Spiritus Camphorati 100,0
D. S. Наружное. Для растирания.
МЫЛО (Saponis, -is, -es) соль жирных кислот. Различают твердое медицинское натриевое мыло (S. medicatus), получаемое от взаимодействия натрия гидроокиси с жирами, содержащими насыщенные жирные кислоты, и калийное жидкое зеленое мыло (S. viridis), получаемое от взаимодействия калия гидроокиси с жирами, богатыми ненасыщенными жирными кислотами.
Мыло содержит 40-45% жирных кислот. Обладает сильным бактерицидным действием, разрыхляет эпидермис и очищает кожу, что лежит в основе применения его в качестве составной части противопаразитарных средств.
Широко известно мыло с содержанием лекарственных веществ: карболовое мыло (2-5% фенола), дегтярное (5% дегтя), ихтиоловое (5-10% ихтиола), серное (5-10% серы), борное (5-10% борной кислоты).
Пример: Поросенку зеленое мыло для очистки кожи.
Rp.: Saponis viridis 100,0
ГАЗООБРАЗНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
АЭРОЗОЛЬ (Aerosolum, -i, -ae) - дисперсная система с газообразной дисперсной средой и твердой или жидкой дисперсной фазой. В природе примерами аэродисперсных систем являются пыли и дымы (система: твердое тело - газ) и тумана (система: жидкость - газ).
Аэрозоль - это такая лекарственная форма, в которой лекарственные и вспомогательные вещества находятся под давлением газа-вытеснителя (пропеллента) в аэрозольном баллоне, герметически закрытом клапаном.
Они предназначаются для ингаляции, нанесения на кожный покров, введения в полости тела.
В качестве пропелентов применяют сжиженные (хладоны и их смеси) и сжатые (азот, углекислый газ и др.) газы.
Выпускают и безпропеллентные аэрозоли. Преимуществом последних является высокое содержание АДВ (до 100%). При этом полностью исключается побочное, а иногда и неблагоприятное действие пропеллентов на лекарственные вещества.
Различают аэрозоли высокодисперсные, среднедисперсные, мелкодисперсные. Степень дисперсности лекарственных веществ в ингаляционных аэрозолях имеет определенное значение. Так, частицы лекарственных веществ размером 20 микрон не поступают дальше бронхов, 5 микрон попадают в альвеолярные пути и частично выдыхаются, а размером меньше 1 микрона постоянно пребывают во взвешанном состоянии. Они не оседают в дыхательных путях и удаляются из них при дыхании, не оказывая лечебного эффекта.
Аэрозоли выписывают сокращенным методом.
Пример: Овце аэрозоль циодрина массой 380 г.
Rp.: Aerosoli Cyodrini 380,0
Da. Signa. Наружное.
В настоящее время применяют высокодисперсные аэрозоли химических и биологических препаратов для группового введения их в органы дыхания животных, для дезинфекции, дезинсекции животноводческих помещений и обработки кожных покровов.
Резюме. В работе представлены литературные данные о познаниях К. Галена в лекарствоведении. Источником информации служили материалы, опубликованные в отечественной и зарубежной литературе.
Ключевые слова: Гален, римский врач, филосов, лекарствоведение, история медицины и фармации.
Введение
Гален, согласно мнению всех авторов, писавших о нём, был выдающимся врачом, вклад которого в медицину переоценить невозможно. Общепринято считать, что основную роль он сыграл в развитии анатомии. В учебниках по этому предмету римскому врачу обязательно посвящается целая глава. Примером может служить классический учебник анатомии человека под редакцией М.Г. Привеса и сотр.[1]. Из других медицинских специальностей, обязанных Галену своим развитием, называют физиологию и фармакологию, но в учебниках по этим предметам имя Галена не упоминается. По-видимому, по мнению современных физиологов и фармакологов, его роль в становлении этих дисциплин не так значительна, как считают историки медицины. Однако есть раздел медицины, которым Гален специально не занимался, а вклад учёного в его развитие считается решающим. Я имею в виду фармацию. Во всех учебниках по фармации и, в частности, по фармацевтической технологии, заслуги Галена обязательно отмечаются [2, 3]. Следует сказать, что во II в. фармации как науки не было, и врачи сами готовили лекарства для своих пациентов. Первое разделение врачей на тех, кто лечит, и тех, кто готовит лекарства, произошло в VIII в. на востоке.
Таким образом, первые фармацевты появились через 600 лет после смерти Галена. Тогда что же для становления фармации как науки сделал великий римский врач? Для ответа на этот вопрос нужно проследить, что именно знал Гален о лекарствах, об их приготовлении и применении.
Гален и лекарствоведение
Первые знания по лекарствоведению Гален получил в своём родном городе, обучаясь этому искусству у ведущих врачей Пергамской медицинской школы. Наставником Галена по фармакологии был Эсхрион (Aeschrion) из Пергама (150 по р. Х.), обучение у которого продолжалось около 4 лет. Затем Гален предпринял путешествие в Коринф, где изучал фармакологию и лекарствоведение под руководством Нумезиана. Позднее он в течение продолжительного времени путешествовал по Малой Азии, где, следуя вниз по ликийскому берегу (средиземноморский берег современной Турции), разыскивал чёрный янтарь, лигнит, а в Палестине – асфальт [5, 6].
Чёрный янтарь – это органическая горная порода, которая является разновидностью каменного угля. В разные времена, в разных странах ему давали и другие названия: гишер, гагат (от греческого gagatos), чёрная яшма. Плавится при нагревании выше 100 °С.
Лигнит (от лат. lignum – дерево, древесина) – осадочная порода. Горючее полезное ископаемое, слабообугленная древесина в пластах бурого угля, сохранившая строение тканей; в США и некоторых европейских странах – слабоуглефицированный бурый уголь.
Асфа́льт – (от греч. Άσφαλτος – горная смола) – смесь битумов (60–75 % в природном горном асфальте,13–60 % – в искусственном) с минеральными материалами [7].
Л. Менье утверждает, что после окончания обучения в Александрийской школе Гален посещает Сирию, Палестину, Кипр и государства Мёртвого моря. Эти путешествия были предприняты им для более детального изучения действия целебных трав, минералов, металлов, смол, пряностей, а также других известных в то время лекарственных препаратов и антидотов [8]. Из представленных данных видно, что Гален с самого начала врачебной деятельности серьёзно относился к изучению действия лекарств и посвящал этому много времени.
О глубине познания Галеном действия лекарств той эпохи можно судить по его трудам. В них часто встречаются ссылки на известных учёных прошлых времён. Так С. Ковнер (1888), изучая труды Галена, обнаружил в них упоминание, в первую очередь, трудов Гиппократа и Платона, а также некоторых последователей Александрийской школы. С их работами Гален мог познакомиться во время обучения в этой школе. Среди них, наиболее известными были:
Таковы знания о лекарствах, существовавшие до Галена, на них он опирался в своей работе.
Ю.К. Сандер утверждает, что перу Галена принадлежали обширные труды в области фармации [10], однако нам не удалось их обнаружить. Наиболее известные трактаты Галена по лекарствоведению перечислены в диссертации Л. Израельсона на звание магистра фармации [11]. К ним относятся:
Л. Израельсон классифицировал все простые лекарственные средства, цитируемые Галеном в трактатах. Для удобства мы обобщили эти сведения в виде таблицы, сопоставив их с аналогичными данными других врачей той эпохи.
| Происхождение медикамента | Гиппократ 460–356 гг. до н. э. | К. Цельс 25–30 гг. до н. э. – 45–50 гг. н. э. | Плиний старший 22/23–79 гг. н. э. | К. Гален 129–210 н. э. |
|---|---|---|---|---|
| Количество наименований, шт. | ||||
| I. Растительное царство | 255 | 172 | 129 | 473 |
| II. Минеральное царство | 15 * | 35 | 30 | 63 |
| III. Животное царство (млекопитающие, птицы, рыбы) | 35 | 10 | 109 | 19 |
| IV. Препараты моря или солёных вод (беспозвоночные) | 17 | 2 | 1 | 3 |
| Итого | 322 | 219 | 269 | 558 |
В трудах Гиппократа перечислено около 255 лекарственных растений и около 15 лечебных средств минерального царства, 35 средств из животного церства и 17 средств, получаемых из моря. Их можно рассматривать как некую базу медикаментов, дошедших до нас из прошлой эпохи [12]. Детальное знакомство с работой W.G. Spenser показало, что у К. Цельса также в качестве составных частей лекарств преобладали представители растительного царства – всего 172 наименования. Количество минеральных ингредиентов было относительно невелико и составляло 35 позиций. Препараты животного происхождения насчитывали лишь 10 наименований [13]. В практике Плиния Старшего – последователя К. Цельса – количество лекарственных растений составляло 129 видов, а минеральные ингредиенты были представлены 30 наименованиями. Особого внимания заслуживает тот факт, что Плиний старший, в отличие от Цельса, да и от самого Галена, широко использовал компоненты из животного царства, и прежде всего – большое количество разнообразных морских и земных животных [14].
Таким образом, очевидно, что Гален аккумулировал в себе знания предыдущих врачей о лекарствах. Он ввёл в перечень множество неизвестных ранее лекарственных растений и значительно расширил применение в медицине производных различных металлов.
Заключение
Из изложенного выше следует, что Гален не только имел обширные знания о лечебных свойствах тех или иных веществ, но и с успехом применял эти вещества для лечения своих пациентов. Мы считаем, что неоценимая роль Галена в развитии сначала лекарствоведения, а впоследствии – фармакологии и фармации, заключается прежде всего в том, что он собрал и обобщил знания о лекарствах, добытые его предшественниками и современниками, скрупулёзно проверил их действие на человека, дополнил этот перечень новыми эффективными средствами, появившимися уже в его время, и, оформив эти знания в виде записей, передал их следующим поколениям врачей. Благодаря тому, что его труды сначала попали в руки арабских врачей, затем были переведены на европейские языки и в итоге почти в неизменённом состоянии дошли до нас, мы можем по достоинству оценить колоссальный вклад римского врача, внесённый им в развитие как медицины в целом, так и отдельных её дисциплин, включая фармацию. Более конкретно о вкладе Галена в фармацию мы расскажем во третьей части работы.
Сердечные гликозиды - сложные безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотонической активностью. Они издавна применялись в народной медицине как противоотечные средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.
Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях: наперстянка, горицвет весенний, ландыш майский, желтушник и др., произрастающих на территории России, а также в строфанте, родиной которого является Африка.
В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон или генин). Агликон в своей структуре содержит стероидное (циклопентапергидрофенантреновое) ядро с пяти- или шестичленным ненасыщенным лактонным кольцом. Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено агликоном. Сахаристая часть влияет на фармакокинетику (степень растворимости сердечных гликозидов, их всасываемость, проникновение через мембрану, способность связываться с белками крови и тканей).
Фармакокинетические параметры сердечных гликозидов разных растений существенно отличаются. Гликозиды наперстянки за счет липофильности почти полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (на 75-95%), тогда как гликозиды строфанта, обладающие гидрофильностью, всасываются лишь на 2-10% (остальная часть разрушается), что предполагает парентеральный путь их введения. В крови и тканях гликозиды связываются с белками: следует отметить прочную связь гликозидов наперстянки, что в конечном итоге обусловливает длительный латентный период и способность к кумуляции. Так, в первые стуки выделяется всего лишь 7% дозы введенного дигитоксина. Инактивация сердечных гликозидов осуществляется в печени путем энзиматического гидролиза, после чего агликон с желчью может выделяться в просвет кишечника и повторно реабсорбироваться; особенно характерен этот процесс для агликона наперстянки. Большинство гликозидов выделяется через почки и желудочно-кишечный тракт. Скорость экскреции зависит от длительности фиксации в тканях. Прочно фиксируется в тканях, а следовательно, обладает высокой степенью кумуляции - дигитоксин; гликозиды, не образующие прочных комплексов с белками, действующие непродолжительно и мало кумулирующие - строфантин и коргликон. Промежуточное положение занимают дигоксин и целанид.
Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.
Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.
Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na + , К + -АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента. Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат - значимо усиливается систола.
Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы - она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.
Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. увеличивается диурез.
Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.
Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия. Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.
При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами. Со стороны желудочно- кишечного тракта - боль в эпигастрии, тошнота, рвота: кардиальные симптомы - брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях - нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения - ксантопсия, макропсия, микропсия). Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид, панангин, калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин. Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин, дифенин, пропранолол и другие противоаритмические средства.
В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды: галеновые, неогаленовые, но наиболее широко - химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации. Сердечные гликозиды, получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).
Препараты горицвета весеннего (адонизид) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче - (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах, повышенной возбудимости (микстура Бехтерева).
Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.
Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат - настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность сердечных гликозидов.
Назначаются внутрь или внутривенно (струйно или капельно).
Выпускается в таблетках по 0,00025 г, в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.
Вводится внутривенно (на изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
Читайте также: