Алкалоиды в медицине реферат

Обновлено: 18.05.2024

а) Реакция с танином. При добавлении к раствору соли алкалоида раствора танина выпадает осадок. При этой реакции образуется нерастворимая соль алкалоида и танина, имеющего кислотные свойства. Реакция имеет большое практическое значение: при отравлении алкалоидами пострадавшему дают пить раствор танина или просто крепкий чай, содержащий много дубильных веществ.

б) Реакция с пикриновой кислотой. Растворы солей алкалоидов дают с пикриновой кислотой желтый осадок. В данном случае сущность реакции точно так же сводится к образованию обычной соли алкалоида и пикриновой кислоты.

в) Реакции с фосфорновольфрамовой и фосфорномолибденовой кислотами приводят к выпадению в осадок нерастворимых солей алкалоидов и названных кислот.

2.Образование двойных (комплексных) солей.

а) Реакция с хлоридом ртути (II) (сулемой) HgCl2 . Алкалоиды дают нерастворимые в воде соли HgCl2 .

б) Реакция с раствором йода в растворе йодида калия. Указанный реактив (I2 +KI-KI3 ) осаждает шоколадно-коричневый осадок двойной соли алкалоидов.

в) Реакция с раствором йодида висмута в растворе йодида калия (BiI3 +KI) протекает аналогично предыдущей. Применяемый при этом реактив часто называют реактивом Драгендорфа.

4. Реакции окрашивания.

Помимо реакций осаждения, для обнаружения алкалоидов часто применяют реакции окрашивания. Окрашивание растворов, содержащих некоторые алкалоиды, происходит при действии серной, азотной кислоты и других реактивов.

В настоящее время в связи с выяснением строения алколоидов чаще пользуются химической классификацией. Большинство алколоидов, содержащих в своиз молекулах гетероциклы, делят на группы в зависимости от присутствующих гетероциклов. Так, например, различают алкалоиды группы пиридина (в эту группу входит никотин), алкалоиды группы хинолина (в эту группу входит хинин) и т.д. К алкалоидым часто относят метлированные производные ксантина, например теобромин и кофеин, как производные пурина. Эту группу алкалоидов называют называют алкалоидами группы пурина.


  1. История открытия алкалоидов

  1. Морфин.

Изохинолиновые алкалоиды представляли для химиков, пытавшихся расшифровать их строение, высокий барьер. Здесь важен каждый шаг, как, например, доказательство того, что кодеин представляет собой метилпроизводное морфина (Гримо, 1881).Еще труднее было подойти к их синтезу. Все же Пикте удалось в 1909г.синтезировать папаверин-первый алкалоид этой группы.

Систематическое исследование алкалоидов изохинолинового ряда началось в 1918 г. (Шпет).

Он был открыт в табаке Вокленом (1809), установившим также принадлежность никотина к основаниям. Правильная структурная формула никотина предложена Пиннером (1891); она была подтверждена синтезом этого алкалоида, осуществленным Пикте (1903).

Окислением никотина Хуберт (1867) получил никотиновую кислоту. Скрауп и Лобенцль (1883) установили строение a- и b-пиридикарбоновых кисллот (пиколиновой и никотиновой) получением их при окислении хинолина и изохинолина.


  1. Стрихнин.

  1. Пилокарпин.

  1. Псевдопельтерин.

Интересно, что некоторые алкалоиды являются противоядиями по отношению к своим собратьям. Так, в 1952 г. из одного индийского растения был выделен алкалоид резерпин, который позволяет лечить не только людей отравившихся ЛСД или другими галлюциногенами, но и больных, страдающих шизофренией.

Таким образом, можно заключить, что алкалоиды – весьма обширный класс органических соединений, оказывающих самое различное действие на организм человека. В этом состоит их важная роль, которую играют алкалоиды в химической науке в целом и в повседневной жизни в частности.

IV. Список использованной литературы

1. Быков Г.В., История органической химии. Открытие важнейших органических соединений. – М.: Наука, 1978 г.

2. Пикулина Е.П., Исторический очерк развития органического синтеза в первой половине XIX в. – М.: Наука, 1977 г.

3. Джуа М. – История химии. Под редакцией Погодина С.А. – М.: Мир, 1975 г.

4. Гьельт Э., История органической химии с древнейших времён до настоящего времени. Перевод с немецкого под редакцией Луцкого А.Е. Харьков-Киев.-Гос. Науч.-техн. изд-во Украины, 1937 г.

Алкалоидами называют группу азотистых соединений, обладающих основными свойствами и встречающихся преимущественно в растениях[1] ; алкалоиды характеризуются в большинстве случаев сложным строением и обычно содержат в своих молекулах гетероциклы. Многие алкалоиды обладают сильным физиологическим действием: в больших дозах они являются ядами, а в малых их часто применяют как ценные лекарственные вещества.

Алкалоиды очень широко распространены в растительном мире. Некоторые семейства растений особенно богаты алкалоидами, например маковые, пасленовые и ряд других. В большинстве случаев алкалоиды встречаются группами, причем представители такой группы часто имеют сходное химическое строение. В растениях алкалоиды обычно встречаются в виде солей органических кислот – щавелевой, яблочной, виннокаменной, лимонной и др. Свободные алкалоиды ( выделенные из солей) в связи с их основными свойствами часто называют алкалоидами-основаниями.

При выделении алкалоидов из растений обычно пользуются тем, что многие соли алкалоидов хорошо растворимы в воде, свободные же алкалоиды-основания плохо растворимы в воде, но хорошо растворимы в спирте, эфире и хлороформе.

Для выделения алкалоидов измельченные растения непосредственно обрабатывают щелочами, а затем извлекают выделенные алкалоиды-основания хлороформом, эфиром и др. Существуют и другие способы. Иногда из растворов солей алкалоидов последние для очистки выделяют путем осаждения различными реактивами ( см. ниже реакции осаждения алкалоидов ).

Большинство алкалоидов-твердые вещества, хотя иногда встречаются и жидкие алкалоиды, например никотин. Большинство алкалоидов-оснований трудно растворяется в воде, легко в кислотах, а также в органических растворителях. Соли алкалоидов обычно хорошо растворимы в воде, за исключением некоторых. Существует ряд реакций, носящих название алкалоидных; при помощи этих реакций можно осадить алкалоиды для их обнаружения и выделения.

Реакции осаждения алкалоидов основаны либо на образовании нерастворимых солей алкалоидов, либо на образовании нерастворимых двойных солей.

1.Образование нерастворимых простых солей.

а) Реакция с танином. При добавлении к раствору соли алкалоида раствора танина выпадает осадок. При этой реакции образуется нерастворимая соль алкалоида и танина, имеющего кислотные свойства. Реакция имеет большое практическое значение: при отравлении алкалоидами пострадавшему дают пить раствор танина или просто крепкий чай, содержащий много дубильных веществ.

б) Реакция с пикриновой кислотой. Растворы солей алкалоидов дают с пикриновой кислотой желтый осадок. В данном случае сущность реакции точно так же сводится к образованию обычной соли алкалоида и пикриновой кислоты.

в) Реакции с фосфорновольфрамовой и фосфорномолибденовой кислотами приводят к выпадению в осадок нерастворимых солей алкалоидов и названных кислот.

2.Образование двойных (комплексных) солей.

а) Реакция с хлоридом ртути (II) (сулемой) HgCl2 . Алкалоиды дают нерастворимые в воде соли HgCl2 .

б) Реакция с раствором йода в растворе йодида калия. Указанный реактив (I2 +KI-KI3 ) осаждает шоколадно-коричневый осадок двойной соли алкалоидов.

в) Реакция с раствором йодида висмута в растворе йодида калия (BiI3 +KI) протекает аналогично предыдущей. Применяемый при этом реактив часто называют реактивом Драгендорфа.

Помимо реакций осаждения, для обнаружения алкалоидов часто применяют реакции окрашивания. Окрашивание растворов, содержащих некоторые алкалоиды, происходит при действии серной, азотной кислоты и других реактивов.

Многие реакции осаждения и окрашивания алкалоидов обусловлены наличием в них гетероциклов. Так как гетероциклы содержатся также в белковых веществах, так называемые алкалоидные реакции неспецифичны для алкалоидов и получаются также и с белками.

Для удобства изучения алкалоиды делят на группы. Раньше, когда химическое строение алкалоидов было малоизвестным, их делили на группы в зависимости от тех растений, из которых их получали. Так, например, выделяли группы алколоидов хинной коры, мака и др.

В настоящее время в связи с выяснением строения алколоидов чаще пользуются химической классификацией. Большинство алколоидов, содержащих в своиз молекулах гетероциклы, делят на группы в зависимости от присутствующих гетероциклов. Так, например, различают алкалоиды группы пиридина (в эту группу входит никотин), алкалоиды группы хинолина (в эту группу входит хинин) и т.д. К алкалоидым часто относят метлированные производные ксантина, например теобромин и кофеин, как производные пурина. Эту группу алкалоидов называют называют алкалоидами группы пурина.

Некоторые учёные относят к алкалоидам и некотрые другие азотосодержащие вещества, обладающие основными свойствами и сильным физиологическим действием, но не содержащие гетероциклы. Примером таких алкалоидов являются алкалоиды группы фкнилэтиламина C6 H5 -CH2 -CH2 -NH2 . Представителем этой группы является адреналин C6 H3 (OH)2 -CH(OH)-CH2 -NH(CH3 ).

Изохинолиновые алкалоиды представляли для химиков, пытавшихся расшифровать их строение, высокий барьер. Здесь важен каждый шаг, как, например, доказательство того, что кодеин представляет собой метилпроизводное морфина (Гримо, 1881).Еще труднее было подойти к их синтезу. Все же Пикте удалось в 1909г.синтезировать папаверин-первый алкалоид этой группы.

Систематическое исследование алкалоидов изохинолинового ряда началось в 1918 г. (Шпет).

В 1925г. Робинсон и Галланд установили строение морфина, в основе которого лежит следующая изохинолино-фенантреновая группировка:

Синтезирован он был в 1952 году (Гейтс и Тшуди).

В 1886г. Ладенбург от a-пиколина перешел к a-пропилпиперидину и расщепил полученный продукт на оптические изомеры путем кристаллизации его в виде кислого тартрата, причем правовращающий изомер оказался тождественным природному алкалоиду кониину. Этот алкалоид был открыт еще в 1827 г. Гизеке в вытяжке из болиголова (Cnium maculatum), а в 1881 г. Гофман установил его структурную формулу и показал отношение кониина к пиридину и пиперидину.

Алкалоид никотин, как видно из формулы также принадлежит к пиридиновой или, точнее, пиридин-пирролидиновой группе алкалоидов.

Он был открыт в табаке Вокленом (1809), установившим также принадлежность никотина к основаниям. Правильная структурная формула никотина предложена Пиннером (1891); она была подтверждена синтезом этого алкалоида, осуществленным Пикте (1903).

Окислением никотина Хуберт (1867) получил никотиновую кислоту. Скрауп и Лобенцль (1883) установили строение a- и b-пиридикарбоновых кисллот (пиколиновой и никотиновой) получением их при окислении хинолина и изохинолина.

К алкалоидам пиперидин-пирролидиновой группы принадлежит алкалоид кокаин. После нескольких неудачных попыток выделить его из листьев колы это удалось Ниману (1860) в лаборатории Вёлера. Вёлер и Лоссен предложили (1862) эмпирическую формулу кокаина С16 Н20 О4 N, допустив ошибку только в определение числа атомов водорода (должно быть Н21 ,а не Н20 ). Либерман и Гизель (1890) усовершенствовали способ получения кокаина из листьев колы и тем открыли путь к промышленному производству этого алкалоида.

Применяющийся в медицине алкалоид пилокарпин был выделен из растительных веществ в 1875г. английским химиком Харди. Строение пилокарпина было доказано в 1930г. Чичибабиным и Н.А.Преображенским, а синтез осуществлён в 1933г. Преображенским и сотрудниками.

Алкалоид псевдопельтерин открыт в коре гранатового дерева в 1878г. Танре.

Кофеин. Теобромин. Теофиллин.

Коссель еще в 80-х годах 19в. нашел, что в состав нуклеиновых кислот входят пуриновые основания, но только в 30-х годах было установлено (Левин и Басс), что это четыре следующих основания, существующих в виде окси- и (приводимых ниже) оксоформ:



Производными этих оснований являются алкалоиды



Достаточно взглянуть на формулы этих соединений, чтобы стало очевидным, почему химики при попытках уяснить их природу и взаимные отношения наталкивались на такие же трудности, как и при исследовании мочевой кислоты.

В открытии новых алкалоидов и изучении их строения огромная роль принадлежит ученым нашей страны. Так, ещё на заре развития органической химии, в 1816г., харьковский профессор И. Гизе открыл алкалоид хинин. Огромную роль в химии алкалоидов сыграли работы А. Н. Вышнеградского – ученика А. М. Бутлерова. Особенно широко развернулась работа по алкалоидам после Великой Октябрьской социалистической революции (исследования В.М. Родионова, А.М. Орехова, А.Г. Меньшиков, Н.А. Преображенского, Р. А. Коноваловой, С. И. Каневской и др.). Выдающаяся роль в этой области принадлежит А. П. Орехову и его школе.

Среди алкалоидов мы находим и сильнейшие яды (стрихнин, бруцин, никотин), и полезные лекарства (пилокарпин – средство для лечения глаукомы, астропин – средство для расширения зрачка, хинин – препарат для лечения малярии, папаверин – сосудорасширяющее средство, помогающее при гипертонии). К алкалоидам относятся и широко применяемые возбуждающие вещества – кофеин, теобромин, теофиллин.

Интересно, что некоторые алкалоиды являются противоядиями по отношению к своим собратьям. Так, в 1952 г. из одного индийского растения был выделен алкалоид резерпин, который позволяет лечить не только людей отравившихся ЛСД или другими галлюциногенами, но и больных, страдающих шизофренией.

Таким образом, можно заключить, что алкалоиды – весьма обширный класс органических соединений, оказывающих самое различное действие на организм человека. В этом состоит их важная роль, которую играют алкалоиды в химической науке в целом и в повседневной жизни в частности.

1. Быков Г.В., История органической химии. Открытие важнейших органических соединений. – М.: Наука, 1978 г.

2. Пикулина Е.П., Исторический очерк развития органического синтеза в первой половине XIX в. – М.: Наука, 1977 г.

3. Джуа М. – История химии. Под редакцией Погодина С.А. – М.: Мир, 1975 г.

4. Гьельт Э., История органической химии с древнейших времён до настоящего времени. Перевод с немецкого под редакцией Луцкого А.Е. Харьков-Киев.-Гос. Науч.-техн. изд-во Украины, 1937 г.

5. Азимов А. Краткая история химии. – М.: Мир, 1983 г.

6. Шульпин Г.Б., Эта увлекательная химия. – М.: Химия, 1984 г.

[1] Некоторые ученые относят в группу алкалоидов адреналин, содержащийся в надпочечных железах животных.

В фармации наибольший интерес вызывают алкалоидосодержащие лекарственные растения, сырье которых используют для производства и/или изготовления многочисленных лекарственных препаратов. С этой целью применяют закрепленные соответствующими нормативными документами общие принципы извлечения данных биологически активных веществ из лекарственного растительного сырья, методы разделения суммы алкалоидов и выделения индивидуальных соединений. Как биологически активные вещества алкалоиды обладают широким спектром фармакологического действия, доказательством чего служит множество проведенных испытаний и исследований за последние десятилетия. Алкалоид может обладать не только одним, но и целым набором различных фармакологических свойств. Препараты алкалоидов применяют в качестве седативных, стимулирующих, отхаркивающих, антиаритмических, спазмолитических, желчегонных и гипотензивных средств. Помимо этого некоторые алкалоиды могут негативно воздействовать на различные формы жизни. На основе данных биологически активных веществ производят и изготавливают противомикробные, противовирусные и противопаразитарные препараты. На сегодняшний день существует ряд терапий, используемых специалистами для лечения онкологических заболеваний, одной из которых является терапия растительными алкалоидами. Рассматриваемыми лекарственными представителями флоры, источниками алкалоидов, в настоящем исследовании являются Aconitum monticola Steinb., Stephania glabra (Roxb.) Miers, Thermopsis lanceolata R.Br., Cytisus ruthenicus Fisch. ex Wol., Lobelia inflata L., Strychnos nux-vomica L., Glaucium flavum Crantz., Vinca rosea L., Taxus brevifolia Nutt.


3. Рабжаева А.Н. Особенности накопления биологически активных веществ Thymus baicalensis в зависимости от экологических факторов: автореф. дис. … канд. биол. наук. Улан-Удэ, 2011. 24 с.

4. Лугманова М.Р. Алкалоидоносные виды флоры Предуралья: выявление, эколого-ценотические закономерности распространения, перспективы ресурсного использования: автореф. дис. … канд. биол. наук. Уфа, 2007. 22 с.

5. Кедик С.А., Марахова А.И. Алкалоиды: синтез, методы выделения и анализа. М.: Институт фармацевтических технологий, 2010. 246 с.

6. Чуешов В.И., Гладух Е.В., Сайко И.В. и др. Технология лекарств промышленного производства. Ч. 1. Винница: Нова Книга, 2014. 696 с.

7. Медведева Ю.Д., Медведев В.О. Современные биотехнологические методы выделения алкалоидов // Современные научные исследования и разработки. 2018. № 6. С. 470–474.

8. Нестерова Ю.В., Поветьева Т.Н., Суслов Н.И., Шульц Э.Э., Зюзьков Г.Н., Аксиненко С.Г., Афанасьева О.Г., Крапивин А.В., Харина Т.Г. Анксиолитическая активность дитерпенового алкалоида зонгорина // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. 2015. № 5. С. 577–579.

10. Кулаков И.В., Нуркенов О.А. Синтез и биологическая активность производных алкалоида цитизина // Химия в интересах устойчивого развития. 2012. № 3. С. 275–289.

11. Ветрова Е.В., Борисенко Н.И., Хизриева С.С., Бугаева А.Ф. Изучение антиоксидантной активности апорфинового алкалоида глауцина и полученного в субкритической воде фенантренового алкалоида дес-глауцина // Химия растительного сырья. 2017. № 1. С. 85–91.

13. Поветьева Т.Н., Пашинский В.Г., Семенов А.А., Жапова Ц., Погодаева Н.Н., Хоружая Т.Г. Исследование противоопухолевых и антиметастатических свойств растительных средств из аконита байкальского // Сибирский онкологический журнал. 2002. № 3–4. С. 138–141.

В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке существует большое количество лекарственных препаратов, имеющих различное происхождение – синтетическое, полусинтетическое, природное. Наиболее востребованными из них являются препараты, произведенные и/или изготовленные из лекарственного растительного сырья. В современной научной медицине используются свыше 250 видов лекарственных растений, важнейшие из которых внесены в Государственную фармакопею РФ [1]. Они обладают различным терапевтическим действием, которое определяется содержащимися в лекарственном растительном сырье биологически активными веществами. Наиболее значимой группой таких веществ являются алкалоиды.

Алкалоиды – это группа азотсодержащих органических веществ природного происхождения, обладающих выраженной физиологической активностью. В растительном мире они наиболее распространены среди отдела Angiospermae (Magnoliophyta), реже – среди отдела Gymnospermae. Ими богаты семейства Papaveraceae, Solanaceae, Fabaceae, Campanulaceae, Ranunculaceae, Apocynaceae, Rutaceae, Loganiaceae, Ephedraceae, Malvaceae, Taxaceae и другие. Алкалоиды способны накапливаться в различных органах растения, локализуясь в клетках в виде солей органических и неорганических кислот. Содержание их как биологически активных веществ мало – оно составляет сотые и десятые доли процента [2]. Обычно растение имеет в своем химическом составе не один, а несколько видов алкалоидов, расположенных в разных его частях. Например, клубни Stephania glabra (Roxb.) Miers содержат сумму алкалоидов, в состав которых входят гиндарин, ротундин, стефарин и многие другие. Несмотря на это, в листьях и стебле обнаружен лишь один представитель – циклеанин. В траве Thermopsis lanceolata R.Br. имеется большое содержание алкалоидов термопсина, гомотермопсина, пахикарпина, анагирина, но как лекарственное растительное сырье его используют в качестве источника цитизина, накапливаемого в семенах. Помимо локализации алкалоиды отличаются и концентрацией, влияние на которую оказывают многочисленные факторы: климатические условия (температура, влажность), минеральный состав почвы, время суток и стадии вегетации. Известно, что в условиях повышенной влажности, количество алкалоидов постепенно снижается. На синтезирование и накопление данных биологически активных веществ благоприятно влияют богатые азотом почвы, высокая температура и продолжительность светового дня [3].

Несмотря на то, что алкалоиды активно используются для изготовления/производства лекарственных препаратов, обладающих различными фармакологическими эффектами, их биологическая роль в растении окончательно не выяснена. Существует множество теорий, но все они несостоятельны, так как не отражают полноту осуществляемых ими функций. Предполагается, что в процессе дыхания растения алкалоиды окисляются в пероксид, который затем переходит в оксид и высвобождаемый при этом процессе активированный кислород используется для дальнейшего фотосинтеза. Данные биологически активные вещества выступают в роли стимуляторов и регуляторов роста растений, т.е. фитогормонов. Также известно, что алкалоиды способны осуществлять защитную функцию, выражающуюся в предохранении растения от поедания представителями животного мира. Проведенная в Предуралье работа доказывает, что содержание алкалоидов в растении позволяет им сосуществовать с более конкурентоспособными видами за счет изменения ритма сезонного развития [4].

Многочисленные исследования алкалоидосодержащих растений и их свойств дали возможность производить и / или изготавливать лекарственные растительные препараты таким образом, чтобы сохранялось необходимое для терапевтического эффекта содержание биологически активного вещества. Существуют определенные особенности заготовки растительного сырья, методы выделения алкалоидов из растительного сырья, методы качественного и количественного анализа, методы и особенности производства лекарственных препаратов на основе данного действующего вещества.

Цель исследования: изучение фармакологических свойств препаратов алкалоидов. Задачи исследования представлены изучением видов лекарственных растений, содержащих данную группу действующих веществ, методов качественного и количественного анализа и особенностей производства и/или изготовления лекарственных растительных препаратов.

Материалы и методы исследования

Исследуемыми объектами настоящего исследования являются следующие лекарственные алкалоидосодержащие растения: Aconitum monticola Steinb., Stephania glabra (Roxb.) Miers, Thermopsis lanceolata R.Br., Cytisus ruthenicus Fisch. ex Wol., Lobelia inflata L., Strychnos nux-vomica L., Glaucium flavum Crantz., Vinca rosea L., Taxus brevifolia Nutt. Исследование проводилось с использованием информационно-поисковых (Scholar Google) и библиотечных баз данных (eLibrary, CyberLeninka).

Результаты исследования и их обсуждение

Доказательством того, что в растениях есть алкалоиды, служат положительные качественные реакции на исследуемое биологически активное вещество. Для качественного анализа используют общие и частные качественные реакции на алкалоиды [5]. Общие качественные реакции представлены реакциями осаждения с использованием различных химических веществ – йода и его растворов, реактива Драгендорфа, реактива Майера, реактива Бертрана, реактива Шейблера, реактива Зонненштейна, раствора кислоты пикриновой и раствора таннина. Реакции окрашивания (частные качественные реакции) многочисленны. В качестве реагентов используют концентрированную кислоту серную или азотную (оранжево-красное или красно-бурое окрашивание берберина соответственно), раствор пероксида водорода (фиолетовое окрашивание берберина), раствор калия бихромата и концентрированную кислоту серную (красно-фиолетовое окрашивание стрихнина), раствор калия бихромата и концентрированную кислоту азотную (оранжево-красное окрашивание бруцина), реактивы Эрдмана, Марки, Фреде, которые имеют различную окраску в зависимости от строения алкалоида. Кроме того, существуют групповые качественные реакции: мурексидная проба на пуриновые алкалоиды, реакция Витали – Морена на тропановые алкалоиды и другие. Эти реакции позволяют выявить у лекарственных растений целую группу алкалоидов или какой-либо определенный представитель, который в дальнейшем может послужить активным компонентом будущего лекарственного средства. В этом заключается первый этап создания лекарственного растительного препарата на основе алкалоида.

Второй этап подразумевает собой количественное определение данного биологически активного вещества. Сначала необходимо извлечь сумму алкалоидов из лекарственного растительного сырья. Для этого применяют такой метод, как экстракцию водой или спиртом, подкисленными винной, уксусной или хлороводородной кислотой. Перейдя в форму оснований, алкалоиды могут экстрагироваться органическими растворителями. При этом остальные ненужные сопутствующие вещества не связываются с ними, а остаются в исходном водном или спиртовом растворе. Затем органическую смесь алкалоидов подкисляют раствором соответствующей кислоты, вновь переводя алкалоид в солевую форму. Таким образом, выполняя данную операцию некоторое количество раз, можно добиться высокой степени очистки препарата.

В настоящее время на фармацевтических предприятиях все чаще отдают предпочтение иному методу выделения и очистки алкалоидов – ионному обмену. Этот метод представляет собой вполне простую технологическую схему, включающую в себя 5 основных процессов [6]. Как правило, индивидуальные алкалоиды извлекают с помощью нескольких видов катионитов (например, КУ-1, КУ-2, СБС-3). Данный метод применяют для производства цитизина из травы Thermopsis lanceolata R.Br. и многих других алкалоидов. Достоинствами ионного обмена являются относительная дешевизна материалов, простота оборудования и малая трудоемкость процесса. В других случаях используют метод электродиализа, совмещающего несколько этапов производства препаратов на основе алкалоидов – экстракцию, выделение и очистку. Но в связи с низкой эффективностью и сложностью эксплуатации оборудования на фармацевтическом производстве данный метод применяется крайне редко.

За извлечением и очисткой следует разделение суммы алкалоидов на индивидуальные компоненты, с которыми в дальнейшем будут иметь дело. Этот этап является крайне важным и достаточно сложным, так как в зависимости от того, насколько успешно пройдет разделение на конкретные алкалоиды, будет зависеть качество будущего лекарственного средства. Для выделения индивидуальных веществ на фармацевтическом производстве используют следующие основанные на физико-химических свойствах алкалоидов методы: вакуум-разгонку, дробную кристаллизацию, жидкостную экстракцию, сорбцию и избирательное элюирование (десорбцию) [7].

Последнее, что необходимо сделать, это провести собственно количественное определение алкалоида. Его проводят различными способами: гравиметрическим, титриметрическим и физико-химическим методами, включающими в себя фотоэлектроколориметрический метод (клубни с корнями Stephania glabra (Roxb.) Miers, трава Glaucium flavum Crantz.), спектрофотометрический метод (трава Thermopsis lanceolata R.Br.) и полярографический метод (семена Thermopsis lanceolata R.Br.).

Прежде чем выпустить новый лекарственный растительный препарат, необходимо провести тщательное изучение его производящих компонентов – лекарственного растительного сырья и содержащихся в нем биологически активных веществ – с целью определения фармакологической группы будущего лекарственного средства.

Алкалоид зонгорин, выделенный из различных видов Aconitum (A. Barbatum Pers., A. soongaricum Stapf., A. monticola Steinb., A. karakolicum Rapaics.), относящихся к семейству Ranunculaceae, обладает анксиолитической активностью [8]. По сравнению с другими лекарственными препаратами этой группы (ксанакс, феназепам), имеющими побочные эффекты, зонгорин не вызывает серьезных последствий и может применяться при лечении тревожных состояний. В этом заключаются перспективы использования данного алкалоида в качестве основного действующего компонента для лекарственного препарата. Результаты его разработок пока неизвестны.

Седативное действие проявляет алкалоид гиндарин, содержащийся в корнях Stephania glabra (Roxb.) Miers, принадлежащей семейству Menispermaceae. В качестве лекарственного препарата используют его производное – гиндарина гидрохлорид. Помимо оказания седативного действия он снижает артериальное давление, вызывает миорелаксацию и в больших дозах способен выступать в роли транквилизатора. Для производства пероральных препаратов гиндарина используют различные вспомогательные вещества [9]. Это необходимо для того, чтобы препарат более длительное время сохранял свою фармакологическую активность и не подвергался каким-либо химическим изменениям.

Растения семейства Fabaceae – Thermopsis lanceolata R.Br. и Cytisus ruthenicus Fisch. ex Wol. – применяются в качестве лекарственного растительного сырья для получения таких препаратов, как цититон и табекс. Их активным компонентом является алкалоид цитизин, который обладает стимулирующей и антитабачной активностью. Показаниями к применению цититона выступают асфиксия, шоковые, коллаптоидные состояния и ослабление дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности при различных интоксикациях химическими веществами. Табекс назначают как средство для лечения никотиновой зависимости. Помимо цитизина схожей активностью обладает алкалоид лобелин, извлекаемый из Lobelia inflata L. (семейство Campanulaceae), который входит в состав препаратов лобелина гидрохлорид и лобесил. Кроме того, производные цитизина способны оказывать другие фармакологические свойства, не характерные для самого алкалоида – гиполипидемические, противовоспалительные, холинотропные, гемостатические, антиаритмические [10].

В медицинской практике используют такое химическое соединение, как стрихнина нитрат. Это производное алкалоида растения семейства Loganiaceae – Strychnos nux-vomica L. Он оказывает стимулирующее влияние на спинной мозг, возбуждает дыхательные и сосудодвигательные центры, усиливает функцию анализаторов, т.е. обладает адаптогенной, общетонизирующей активностью. Данный препарат назначают внутрь или внутривенно (инъекции). Также существуют другие лекарственные формы – настойка и экстракт чилибухи сухой, применяемые внутрь. Но оказывать свое терапевтическое действие алкалоид стрихнин может только в небольших концентрациях. Превышение допустимых концентраций приводит к серьезному отравлению, способному вызвать гибель организма.

Алкалоид глауцин, содержащийся в Glaucium flavum Crantz. семейства Papaveraceae, обладает противокашлевым, бронхолитическим и антиоксидантным действием. Проведенные исследования доказывают, что производное этого алкалоида (изомер дес-глауцин) имеет более выраженное антиоксидантное действие, чем исходный природный компонент [11]. Данных о его препаратах нет. Но препараты самого алкалоида глауцина существуют – это глаувент и глауцина гидрохлорид. В комбинации с другими алкалоидами (эфедрин, который содержится в различных видах рода Ephedra семейства Ephedraceae) и прочими соединениями глауцин входит в состав бронхотона, бронхолитина и бронхоцина.

Заключение

Результаты, полученные в ходе исследования информационно-поисковых и библиотечных баз данных исследовательской литературы, показали, что алкалоиды способны оказывать множество различных фармакотерапевтических эффектов. Они могут влиять на различные системы органов и протекающие в человеческом организме процессы. Препараты алкалоидов оказывают действие на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы, периферические нейромедиаторные процессы и афферентные нервные окончания. Вероятно, такое богатство терапевтических действий обусловлено сложным и разнообразным химическим строением данных биологически активных веществ. Кроме того, были рассмотрены основы производства лекарственных препаратов алкалоидов. Они имеют свои особенности в зависимости от того, на основе какого представителя хотят произвести/изготовить лекарственное средство. Проанализированные исследования и клинические испытания позволяют прийти к выводу, что ученым известно еще не так много об этой группе веществ. Обладая столь широким спектром терапевтического действия, алкалоиды способны стать действующими веществами лекарственных препаратов многих фармакологических групп. Таким образом, использование данных биологически активных веществ является перспективным в современной медицине.


Ряд алкалоидов имеет важное социально-уголовное значение, являясь психотропными веществами, вызывающими болезненное пристрастие – наркоманию, хотя они и уступают в этом отношении изохинолиновым опийным алкалоидам.

Понятие алкалоиды не является строгим. Принято алкалоидами называть азотсодержащие органические соединения гетероциклического строения, обладающие ярко выраженным физиологическим действием на организм человека и животных. Большинство алкалоидов обладает сложным строением. Лечебные и ядовитые свойства экстрактов многих растений были известны еще в глубокой древности.

Строение первого алкалоида – кониина – было установлено в 1886г., и после этого развитие химии алкалоидов пошло вперед гигантскими шагами.

Алкалоиды являются продуктами обмена веществ в растениях. Наиболее богаты алкалоидами двудольные растения, а среди них семейства маковых, сложноцветных, лютиковых, пасленовых и мареновых. В большинстве случаев алкалоиды находятся в растении в виде солей органических и неорганических кислот. Локализуются преимущественно в определенных частях растений, например у хинного дерева – главным образом в коре, у аконита – в клубнях, у кокаинового куста в листьях. Содержание алкалоидов в тканях обычно составляет десятые – сотые доли процента и редко доходит до 10-15% (кора хинного дерева).

Алкалоиды классифицируются по основаниям. Всего выделяют 6 групп алкалоидов: пиридиновая (никотин, анабазин), хинолиновая (хинин, стрихнин), изохиниловая (папаверин, кураре), фенантреновая (морфин, кодеин), тропиновая (атропин, кокаин) и пуриновая (кофеин).

Алкалоиды почти все горьки на вкус. В небольшом количестве многие из них производят возбуждающее действие на нервную систему, в больших же дозах они часто являются весьма ядовитыми. Из-за этого возбуждающего действия растения, содержащие алкалоиды, издавна употреблялись людьми для приготовления напитков (чай, кофе, какао), для курения (табак, опиум), для жевания (листья коки). Злоупотребление некоторыми алкалоидами, особенно вспрыскиваниями морфия или нюханьем кокаина, ведет к очень тяжелым последствиям. Кроме того, отдельные алкалоиды обладают специфическим физиологическим действием, чем часто пользуются в медицине.

Длительное употребление кокаина вызывает паранойю, глухоту, бред, нарушение пищеварения и неконтролируемые конвульсии. Кроме того, весьма вероятность проблемы со слизистой носа или отвердение вен (зависит от способа приема); нарушение фаз сна (человек перестает высыпаться).

По официальным данным, на сегодня в России курят 60% мужчин и 30% женщин. Среди мужского населения в возрасте от 30 до 40 лет табачной зависимости подвержены 70%. Регулярно курят около 40% старшеклассниц и около 50% старшеклассников. Никотин пагубно воздействует на бронхо - легочную систему, желудочно-кишечный тракт, сердечно- сосудистую систему. И около 70% из них курят, упорно продолжают вредить своему здоровью, сокращать свою жизнь.

Острое отравление кофеином дает ранние симптомы анорексии (отсутствие аппетита), тремора (дрожание, в т.ч. пальцев рук) и беспокойства. Затем следует тошнота, тахикардия, гипертония и спутанность сознания. Сильная интоксикация может вызвать делирий ("белая горячка"), судороги, наджелудочковую и желудочковые тахаритмии, гипокалиемию и гипергликемию. Хронический прием высоких доз кофеина может привести к нервозности, раздражительности, гневливости, постоянному тремору, мышечным подергиваниям, бессонице и гиперрефлексии.

Необходимо отметить, что, несмотря на достаточно широкое применение алкалоидов в современной терапевтической практике, все-таки их потенциальные возможности еще не раскрыты в полной мере. Алкалоиды могут как оказывать лечебные свойства, так и навредить человеку при их неправильном использовании.

Библиографическая список:

1. Грандберг И.И. Органическая химия. М.: Дрофа, 2001.

2. Кочетков В.Д. Химия природных соединений. М.: Химия, 2000.

3. Джилкрист Т. Химия гетероциклических соединений. М.: Мир, 1999.

7. Волосова Е.В. Стабилизация биологически активных соединений методом включения их в структуру природных биоразлагаемых полимерных материалов: автореф, дис. . канд. биол. наук наук: 03.01.06. - Ставрополь, 2011. - 24 с.


Алкалоиды – это химические вещества, содержащие атомы азота. Большинство из них растительного происхождения, но встречаются синтетические соединения. Их большое количество, используются они в разных целях, в том числе для лечения серьезных заболеваний, таких как онкология. Но есть определенная группа алкалоидов, которая относится к наркотическим веществам, вызывающим зависимость.

Что собой представляет?

Однозначно ответить, что такое алкалоиды, не так легко, поскольку это обширная группа азотсодержащих соединений органического типа. Многие соединения сложно устроены и оказывают как лечебное, так и наркотическое воздействие на организм. Также передозировка алкалоидами может привести к смерти.

В дословном переводе алкалоид – это вещество, похожее на щелочь. Наибольшая концентрация содержится в двухдольных растениях. В их число входят маковые, лютиковые, пасленовые и мареновые. Вещества представлены в виде неорганических солей и органических кислот. Их классифицируют, выделяя 6 групп в зависимости от основания:

  • пиридиновые – никотин и анабазин;
  • хинолиновые, включают хинин и стрихнин;
  • изохиниловые, такие, как папаверин, кураре;
  • фенантреновые – морфин и кодеин;
  • тропиновые, основными из которых являются атропин и кокаин;
  • пуриновые – кофеин.


Вещества горьковатые на вкус, при этом практически все они, даже при употреблении небольшого количества, приводят к повышенному возбуждению. Бесконтрольное применение чревато отравлением за счет большого поступления в организм ядовитых веществ.

Растительный наркотик

Нередко используется в медицине для лечения тяжелых заболеваний и купирования болезненной симптоматики, например при онкологии. Но прием таких лекарств проводится исключительно по рекомендации врача и под его контролем.

Есть наркотическая группа алкалоидов, употребление которых становится причиной тяжелого физического и психологического привыкания. Даже непродолжительное использование в повышенной дозе негативно сказывается на состоянии здоровья и самочувствии человека. К таким наркотикам относятся:

  • кодеин и кокаин;
  • мескалин и псилоцибин;
  • ибогаин.

К числу наиболее популярных алкалоидов относится опиум, на основе которого изготавливают морфин. Вещество находится в списке рецептурных препаратов, поэтому приобрести его можно исключительно по рецепту врача. Люди, злоупотребляющие наркотическими органическими веществами, приобретают его на черном рынке.

Временная эйфория и другие признаки употребления

Наркотические алкалоиды – это опасные соединения, оказывающие психоактивное воздействие. Вещества используются с целью стимулирования работы головного мозга и в качестве наркотика. Посредством кокаина и катинона усиливается функция центральной нервной системы. Мескалин отличается галлюциногенным эффектом.

Распознать употребление наркотиков на основе алкалоидов можно по ряду признаков:

  • состояние эйфории;
  • повышенная сонливость;
  • нервозность;
  • паранойя;
  • нарушенное пищеварение;
  • бесконтрольные конвульсии;
  • проблемы с речью и слухом, вплоть до временной глухоты;
  • суженные зрачки и блеск в глазах.

Симптоматика может дополняться другими признаками, в зависимости от количества вещества и длительности употребления. В среднем влияние наркотика наблюдается от 2-3 до 20 часов. Помимо приподнятого настроения, алкалоиды могут действовать успокаивающе, человек становится безынициативным, впадает в апатию.

Опасные последствия

Употребление наркотических веществ в большой дозе и на протяжении длительного времени оказывает негативное влияние практически на все органы и системы. Вскоре пристрастие к алкалоидам приводит к тяжелым последствиям:

  • изменение личности человека;
  • необратимое разрушение мозговых структур;
  • трудности с памятью, в том числе временная амнезия, которая при продолжении приема усугубляется;
  • психическая и умственная деградация, при которой человек теряет способность контролировать собственные эмоции и поступки;
  • бессонница;
  • нарушенная работа центральной нервной системы.

Многие наркотические компоненты принимаются внутривенно, что влечет за собой риск заражения гепатитом С, ВИЧ, сепсисом и другими инфекциями.

Клиника IMC Addiction – профессиональная помощь в борьбе с зависимостью

Алкалоидная зависимость требует своевременного профессионального лечения. Пациенту подбирается индивидуальное лечение, учитывая принимаемое наркотическое средство, длительность и тяжесть зависимости. Терапевтический комплекс включает 3 этапа:

  1. Полная диагностика для определения степени воздействия наркотиков и выявления сопутствующих заболеваний.
  2. Очистка организма от токсических соединений с использованием медикаментов.
  3. Индивидуальная терапия, включающая работу с аддиктологом, психологом, психотерапевтом.

Обязательный этап полного избавления от наркотической зависимости – реабилитация. В клинике IMC Addiction By Yuzapolsky пациентам предоставляются все условия для комфортного и плавного восстановления. Отказ от наркотиков – верный способ вернуться к полноценной жизни!

Читайте также: