Противовирусные препараты фармакология кратко

Обновлено: 25.06.2024

Противовирусные препараты—лекарственные средства, предназначенные для лечения различных вирусных заболеваний:гриппа,герпеса,ВИЧ-инфекции и др. Могут использоваться впрофилактикезаражения некоторыми вирусами.

Классификация противовирусных средств.

1. Противогриппозные: ремантадин, арбидол, осельтамивир и др.

2. Противогерпетические:идоксуридин,ацикловир и др.

3. Активные в отношении ВИЧ:зидовудин, саквинавир и др.

А) Ингибиторы обратной транскриптазы:

а) нуклеозидные: абакавир, диданозин, зальцитабин, зидовудин, ламивудин, ставудин

б) ненуклеозидные: делавердин, ифавиренз, невирапин

Б) Ингибиторы протеазы: ампренавир, атазанавир, индинавир, лопинавир/ритонавир, ритонавир, нелфинавир, саквинавир, типранавир, фосампренавир

В) Ингибиторы интегразы: ралтегравир

Г) Ингибиторы рецепторов связывания вирусов: маравирокс

Д) Ингибиторы слияния: энфувиртид

4. Препараты разных групп: рибавирин.

5. Препараты интерферонов и стимуляторов интерфероногенеза:интерферон рекомбинантный человеческий лейкоцитарный интерферон (реаферон), анаферон.

Противогриппозные средства.

Это группа противовирусных средств, применяемая для профилактики и лечения больного с гриппозной инфекцией.

Ремантадин(римантадин, полирем, флумадин) - выпускается в таблетках по 0,5.

Назначается препарат перорально, до 3 - х раз в сутки, в зависимости от целей лечения: для профилактики заболеваемости назначается 1 раз в сутки, для лечения больного с развившимся заболеванием - 3 раза в сутки. Он хорошо всасывается в ЖКТ, причем следует помнить, что для достижения минимальной сывороточной концентрации пожилым пациентам требуется вдвое меньшая доза препарата. В крови на 40 % связывается с белками плазмы. Ремантадин относительно равномерно распределяется в организме больного, проникает во все органы, ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ. Метаболизируется он в печени, путем гидроксилирования и конъюгации. До 90% принятой дозы экскретируется через почки с мочой. T ½составляет около 30 часов.

Точкой приложения действия препарата является белок М₂ вируса гриппа А, формирующий ионный канал в его оболочке. При подавлении функции этого белка протоны из эндосом не могут попасть внутрь вируса, что блокирует этап диссоциации рибонуклеопротеида и выход вируса в цитоплазму клетки больного. В результате подавляются процессы раздевания и сборки вируса.

Устойчивость к препарату возникает при замене даже одной аминокислоты в трансмембранном участке белка М₂. Чувствительность и устойчивость вирусов гриппа к ремантадину и амантадину перекрестная.

О.Э. 1) Противовирусный в отношении вирусов гриппа А.

П.П. Профилактика и раннее лечение больных гриппом, вызванным вирусом типа А.

П.Э. Понижение аппетита, тошнота, раздражительность, бессонница, аллергии.

Мидантан (амантадин) препарат одной группы с ремантадином, следовательно действует и применяется подобно. Отличия: 1) более токсичное средство; 2) используется и как противопаркинсо-ническое средство.

Арбидол - выпускается в таблетках по 0,5.

Назначается препарат перорально, натощак, до 4 - х раз в сутки, в зависимости от целей лечения: для профилактики заболеваемости назначается 1 - 2 раза в сутки, для лечения больного с развившимся заболеванием - 4 раза в сутки. Арбидол быстро всасывается в ЖКТ, относительно равномерно распределяется по организму больного, больше всего накапливаясь в печени. Метаболизируется препарат в печени. Экскретируется в основном с желчью через кишечник (до 40% принятой дозы в неизмененном виде), очень незначительно через почки с мочой (до 0,12%). В первые сутки экскретируется до 90% принятой дозы препарата. T ½составляет около 17 часов.

Прямо подавляет репликацию вирусов гриппа А и Б взаимодействуя с гемагглютинином вирусов. Тем самым подавляется слияние липидной оболочки вируса с клеточной мембраной клетки-хозяина.

О.Э. 1) Противовирусный в отношении вирусов гриппа А и Б, коронавируса.

2) Иммуностимулирующий: стимулируются гуморальные и клеточные реакции, индуцируется интерфероногенез и фагоцитоз.

П.П. 1) Профилактика и лечение больных гриппом, вызванным вирусом типа А и Б.

2) Профилактики и лечение больных ОРВИ.

3) Комплексная терапия больных вторичными иммунодефицитами.

П.Э. Тошнота, рвота, аллергии.

Осельтамивир - выпускается в таблетках по 0,5.

Назначается препарат перорально, 2 раза в день. Выпускается в виде фосфата, из которого в печени, в результате пресистемной элиминации, образуется активный метаболит осельтамивира карбоксилат.

Осельтамивир хорошо всасысвается в ЖКТ, биодоступность этого пути абсорбции составляет около 75%, прием пищи на нее не оказывает значимого влияния. В крови примерно на 42% связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется в организме больного. Метаболизируется в печени эстеразами. Экскретируется через почки с мочой. T ½составляет примерно 6 -10 часов.

Препарат ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа, тем самым замедляя процессы их репликации. В конечном итого нарушается способность вирусов проникать в человеческие клетки, понижается выход вирионов из инфицированных клеток, что ограничивает распространение инфекции.

С.Д. Вирусы гриппа А и Б.

П.П. 1) Профилактика и лечение больных гриппом, вызванным вирусом типа А и Б.

П.Э. Тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, возбуждение ЦНС до судорог; явления бронхита; гепатоксичность; аллергии.

Оксолинвыпускается в мазях различной концентрации, в растворах для наружного применения.

Применяется местно, до 6 раз в сутки. Механизм действия связан с защитой клеток человека от проникновения в них вируса. Это достигается путем блокирования места связывания вирусов с мембранами клеток макроорганизма. На вирусы, проникшие в клетки, влияния не оказывает.

С.Д. Вирусы гриппа, герпеса, аденовирусы, риновирусы, контагиозный моллюск и т.д.

П.П. 1) Интраназально 0,25% мазь для профилактики гриппа.

2) Субконъюнктивально 0,2% водный раствор и 0,25% мазь при аденовирусном конъюнктивите.

3) Субконъюнктивально 0,25% мазь при герпетических поражениях глаз.

4) Интраназально 0,25% и 05% мази при вирусных ринитах.

5) 1 и 2% мази при кожном герпесе, контагиозном моллюске.

6) 2 и 3% мази при остроконечных кондиломах.

П.Э. Местное раздражение: слезотечение, покраснение глазных яблок; аллергии.

Ацикловир (зовиракс, ацивир) - выпускается в таблетках по 0,2; 0,4; 0,8; во флаконах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,25; в 3% глазной мази; в 5% кожной мази или креме.

Назначается препарат перорально, после растворения в/в и местно, до 5 раз в сутки. При пероральном применении в ЖКТ всасывается около 30% принятой дозы, этот показатель уменьшается при увеличении принятой дозы лекарства. В крови примерно на 20% связывается с белками плазмы. Ацикловир относительно равномерно распределяется в организме больного, хорошо проникая в ткани и биологические жидкости, в т.ч. в содержимое везикул при ветряной оспе, водянистую влагу глаза и СМЖ. Несколько хуже препарат проникает в слюну, а во влагалищном отделяемом этот процесс колеблется в широких пределах. Ацикловир накапливается в материнском молоке, околоплодных водах, плаценте. Через кожу препарат всасывается незначительно. Экскреция лекарства осуществляется в основном с мочой, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции практически в неизмененном виде. T ½составляет примерно 3 часа.

Ацикловир активно захватывается клетками и превращается в ацикловирмонофосфат с участием вирусного фермента тимидинкиназы. Сродство препарата к этому ферменту в 200 раз выше, чем к тимидинкиназе млекопитающих. Под действием клеточных ферментов ацикловирмонофосфат превращается в ацикловиртрифосфат. Концентрация последнего в пораженных вирусом клетках в 40-200 раз выше, чем в здоровых, поэтому этот метаболит успешно конкурирует с эндогенным дезокси-ГТФ. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусные, и в гораздо меньшей степени, человеческие ДНК - полимеразы. Кроме того, он встраивается в вирусную ДНК и, из - за отсутствия гидроксильной группы в 3 ' - положении рибозного кольца, останавливает ее репликацию. Молекула ДНК, в состав которой входит метаболит ацикловира, связывается с ДНК - полимеразой и необратимо ее инактивирует.

Устойчивость к препарату может возникать из - за: 1) понижения активности вирусной тимидинкиназы; 2) нарушения ее субстратной специфичности, например, сохраняя активность в отношении тимидина, она перестает фосфорилировать ацикловир); 3) изменения вирусной ДНК-полимеразы. Изменения вирусных ферментов происходят за счет точечных мутаций, т.е. вставок и делеций нуклеотидов в соответствующих генах. Устойчивость могут проявлять и дикие штаммы, и штаммы, выделенные у больных после лечения противовирусными средствами. У вируса простого герпеса устойчивость чаще всего возникает из - за понижения активности вирусной тимидинкиназы, и реже: из - за изменения гена ДНК - полимеразы. У больных с ослабленным иммунитетом излечить инфекцию, вызванную подобными штаммами, не удается. Устойчивость к препарату вируса varicella zoster возникает вследствие мутации вирусной тимидинкиназы и, реже, вирусной ДНК - полимеразы.

С.Д. Вирус простого герпеса, особенно 1 типа; вирус опоясывающего герпеса; вирус Эпштейна - Барр. Активность в отношении цитомегаловируса настолько мала, что ею пренебрегают.

П.П. Герпетические поражения кожи и слизистых; глазной герпес; генитальный герпес; герпетические энцефалиты и менингиты; ветряная оспа; герпетические пневмонии; опоясывающий герпес.

П.Э. Местное раздражение: слезотечение, покраснение глазных яблок, возможны ожоги при применении на слизистые оболочки кожных мазей и кремов; головная боль, головокружение; диарея; при в/в введении - поражение почек до анурии, выраженная нейротоксичность; аллергии; кожные высыпания; гипергидроз; понижение АД. В целом же при правильном применении препарат переносится хорошо.

Валацикловирявляется пролекарством, в организме больного человека из него образуется ацикловир, следовательно действие и применение препарата см. сам. Отличия: 1) он связывается в кишечнике и почках с белками-переносчиками; 2) при пероральном приеме валацикловира биодоступность возрастает до 70%; 3) выпускается только в таблетках, назначается перорально до 3 - х раз в сутки.

Ганцикловир - выпускается в капсулах по 0,5; во флаконах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,546.

В целом, препарат действует и применяется подобно ацикловиру. Отличия: 1) по сравнению с ацикловиртрифосфатом концентрация ганцикловиртрифосфата в клетках в 10 раз выше и понижается в них гораздо медленнее, что позволяет создавать при лечении более высокие МПК; 2) вследствии способности создавать более высокие внутриклеточные МПК С.Д.+ цитомегаловирус; 3)П.П. Применяется в основном при цитомегаловирусной инфекции (ВИЧ - маркерная); 4) более токсичен,П.Э. Угнетение кроветворения, выраженная нейротоксичность от головной боли до судорог, тошнота, рвота, диарея; 5) назначается до 3 - х раз в сутки.

Лекарства для лечения вирусных инфекций

Вирусы состоят в основном из генетического материала (нуклеиновой кислоты) и защитной оболочки, образованной белками, которая часто покрыта фосфолипидным бислоем со встроенными белками. У них отсутствует метаболическая система, а рост и репликация зависят от инфицированной клетки.

Целенаправленная терапевтическая супрессия репликации вируса достигается за счет ингибирования метаболических процессов, которые являются специфическими для вирусной репликации в инфицированных клетках.

II. Противовирусные механизмы. Организм нарушает репликацию вируса с помощью цитотоксических Т-лимфоцитов, которые распознают и разрушают вируспродуцирующие клетки (на их поверхности находятся вирусные белки) или с помощью антител, которые связывают и инактивируют внеклеточные вирусные частицы. Вакцинация разработана с целью запуска специфической иммунной защиты.

а) Интерфероны (IFN) — гликопротеиды, которые в отличие от других препаратов высвобождаются из инфицированных вирусом клеток. В соседних клетках интерферон стимулирует образование антивирусных белков. Они ингибируют синтез вирусных белков за счет (предпочтительного) разрушения вирусной ДНК или ингибирования трансляции. Интерфероны не направлены против конкретного вируса, а имеют широкий спектр антивирусной активности, который, тем не менее, является видоспецифическим.

Следовательно, интерферон для использования у человека необходимо получать из его клеток, а именно лейкоцитов (IFN-a), фибробластов (IFN-β; или лимфоцитов (IFN-y). Интерфероны используются при лечении определенных вирусных заболеваний, а также злокачественных новообразований и аутоиммунных расстройств. Например, IFN-a применяется при хроническом гепатите С, волосатоклеточном лейкозе и рассеянном склерозе.

в) Идоксуридин и синергисты встраиваются в ДНК с отрицательными последствиями, в т. ч. нарушением синтеза ДНК человека. Поэтому идоксуридин и аналоги подходят только для местного использования (при простом герпетическом кератите).

г) Среди вирусостатических антиметаболитов ацикловир имеет высокую специфичность, т. к. его биоактивация происходит только в инфицированных клетках, где он предпочтительно ингибирует синтез вирусной ДНК.
1. Кодируемая вирусом тимидинкиназа (специфичная для вирусов простого герпеса и ветряной оспы) осуществляет первый этап фосфорилирования. Два других фосфатных остатка присоединяются клеточной киназой.
2. Полярные фосфатные остатки делают мембрану непроницаемой для ацикловира трифосфата, что приводит к его накоплению в инфицированных клетках.
3. Ацикловира трифосфат является предпочтительным субстратом вирусной ДНК-полимеразы. Он ингибирует активность ферментов, а после встраивания в вирусную ДНК вызывает расщепление нити, т. к. у него отсутствует З'-ОН-группа дезоксирибозы, которая необходима для присоединения дополнительных нуклеотидов. При тяжелых инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса (энцефалит, генерализованная инфекция) и вирусом ветряной оспы (тяжелый опоясывающий лишай), его вводят в виде в/в инфузии.
Ацикловир также применяют внутрь, несмотря на неполное (15-30%) кишечное всасывание. Кроме того, он используется местно.

г) У валацикловира гидроксильная группа этерифицирована с аминокислотой L-валином. Это позволяет использовать дипептидный переносчик тонкой кишки, что почти удваивает скорость кишечного всасывания препарата по сравнению с ацикловиром. В дальнейшем при отщеплении остатка валина образуется ацикловир.

д) Ганцикловир используется при лечении тяжелых цитомегаловирусных инфекций (тоже принадлежащих к группе герпеса). Они не образуют тимидинкиназу, поэтому фосфорилирование начинается другим вирусным ферментом. Ганцикловир хуже переносится, нередко приводит к развитию лейкопении и тромбопении. Он вводится в виде инфузии или внутрь как эфир валина (валганцикловир).

е) Фоскарнет представляет собой аналог дифосфата. Встраивание нуклеотида в нить ДНК приводит к отщеплению дифосфатного остатка. Фоскарнет ингибирует ДНК-полимеразу за счет взаимодействия со связывающим участком. Показания: системная терапия тяжелых цитомегаловирусных инфекций у больных СПИДом; местное лечение герпесвирусных инфекций.

ж) Препараты для лечения вирусных гепатитов. Интерферон-а действует против вирусов гепатитов В и С (HBV, HCV) во время репликации. Присоединение молекулы полиэтиленгликоля к IFN-a (пегилирование) позволяет пегилированному IFN-a медленнее высвобождаться из места инъекции и выводиться почками, что увеличивает продолжительность действия пегилированного препарата.

Вирусостатические антиметаболиты необходимо рассматривать индивидуально в зависимости от возбудителя. Гепатит В: ламивудин, первоначально использовавшийся только как анти-ВИЧ препарат, в низких дозах эффективен против HBV. Телбивудин и энтекавир тоже являются производными нуклеозидов. Фосфонат адефовира дипивоксил, который активен против ламивудин-резистентного HBV, является атипичным нуклеотидом. Гепатит С: молекулярный механизм действия рибавирина, в котором изменены основание и остаток сахара (D-рибоза), неясен.

Препарат используется для профилактики, и поэтому его принимают до обострения симптомов. Он также является антипаркинсоническим средством.

Ингибиторы нейраминидазы предупреждают высвобождение вирусов гриппа А и В. Обычно вирусная нейраминидаза отщепляет N-ацетилнейраминовые (сиаловые) кислотные остатки на поверхности клеточной оболочки, что дает возможность вновь образованным вирусным частицам отделиться от клетки хозяина. Занамивир вводится в виде ингаляции. Оселтамивир подходит для применения внутрь, т. к. представляет собой сложный эфир пролекарства. Он используется при лечении и профилактики инфекций, вызванных гриппом.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Пандемия COVID-19 повлияла на многое, в том числе и на спрос в аптеке. И в этом апреле вместо традиционных антигистаминных препаратов и средств для похудения в лидеры продаж выбиваются средства индивидуальной защиты, антисептики, иммуномодуляторы и противовирусные. Самое время еще раз освежить в памяти то, как работают лекарственные средства, проявляющие активность в отношении респираторных вирусов, и то, о чем важно предупредить покупателей с соответствующими запросами.

Классификация противовирусных препаратов

Блокаторы М2‑каналов — римантадин, амантадин
Ингибиторы нейраминидазы — осельтамивир, занамивир
Другие препараты — имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты, инозина пранобекс, кагоцел, тилорон, умифеновир, интерферон альфа-2b.

Рассмотрим каждую из этих подгрупп подробней.

Блокаторы М2‑каналов

Оба представителя этого класса — римантадин и амантадин — являются производными адамантана. Сегодня в качестве противовирусного препарата используется только первый. Римантадин, впервые синтезированный в 1963 году, показан для раннего лечения и профилактики гриппа, вызванного вирусом гриппа А, у взрослых и детей старше 7 лет. Механизм его действия основан на блокировании особых ионных М2‑каналов вируса, что приводит к нарушению его способности проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид. Таким образом ингибируется самая важная стадия репликации вирусов — высвобождение вирусного генома в клетке [1].

Немаловажно, что в процессе применения блокаторов М2‑каналов возможно развитие резистентности. Ее частота к 5‑м суткам лечения может достигать 30 % [1]. Так, известно, что все 100 % штаммов гриппа H3N2, а также возбудителей свиного гриппа, вызвавших эпидемию в 2009 году, были резистентны к этому препарату [2]. Из-за устойчивости возбудителей к римантадину целесообразность его применения в последние годы вызывает всё больше вопросов у специалистов.

Побочные эффекты

Нельзя сказать, что римантадин имеет благоприятный профиль безопасности. Он вызывает ряд нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы. Согласно выводам исследования Кокрановского сотрудничества, в котором изучалась активность и безопасность амантадина и римантадина, препараты этой группы должны использоваться только в чрезвычайных ситуациях, когда другие средства не проявляют терапевтического эффекта [3].

О чем напомнить покупателю?

Отпуская римантадин, следует обратить внимание покупателя на возможные лекарственные взаимодействия. Известно, что при совместном применении римантадина с препаратами, которые очень часто используются для лечения гриппа и ОРВИ, — парацетамолом и аскорбиновой кислотой, — всасывание противовирусного средства снижается примерно на 11 % [4].

Кроме того, уместно напомнить потребителю, что при появлении изменений в самочувствии, в частности, тахикардии, бессонницы, непривычной головной боли, одышки, тошноты, рвоты и других побочных эффектов, нужно немедленно сообщить о них врачу [4].

Будьте внимательны — в зависимости от торгового наименования, препараты римантадина отпускаются как по рецепту, так и без него.

Ингибиторы нейраминидазы

Нейраминидаза, находящаяся на поверхности вирусов гриппа типа А и В, — это один из ключевых ферментов, участвующих в их репликации. Несмотря на то что генетическая структура вирусов гриппа и, соответственно, сама нейраминидаза постоянно меняются, аминокислотная последовательность активного участка фермента остается постоянной, что делает ее оптимальной мишенью для противовирусной терапии [1].

Ингибирование нейраминидазы нарушает способность вирусов проникать в здоровые клетки, тормозит выход вирионов из инфицированных клеток и уменьшает их устойчивость к инактивирующему действию слизистого секрета дыхательных путей. Это останавливает дальнейшее распространение вируса в организме. Кроме того, ингибиторы нейраминидазы уменьшают выработку провоспалительных цитокинов, препятствуя таким образом развитию местной воспалительной реакции и ослабляя проявления вирусной инфекции (лихорадку, недомогание и так далее) [1].

Немаловажно, что частота резистентности вирусов гриппа А и В к ингибиторам нейраминидазы составляет около 2 %. В настоящее время существует два препарата этой группы — осельтамивир и занамивир. Первый предназначен для приема внутрь, а второй используется только ингаляционно.

Эффективность обоих ингибиторов нейраминидазы доказана в масштабных клинических исследованиях. Так, у пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа на фоне приема осельтамивира тяжесть заболевания, которую оценивали по суммарному индексу симптомов, снижалась на 38 % по сравнению с теми, кто получал плацебо. Препарат снижает частоту осложнений (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита) примерно на 50 % (у пациентов молодого возраста без сопутствующих заболеваний) [4]. В соответствии с рекомендациями ВОЗ, применение осельтамивира — главный метод борьбы с гриппом в случае пандемии [5].

Профилактическая активность осельтамивира также подтверждена в клинических исследованиях. Доказано, что его прием значительно уменьшал частоту выделения вируса и предотвращал его передачу от одного члена семьи к другому. Заболеваемость гриппом у здоровых (непривитых) взрослых осельтамивир снижает на 76 % (при приеме в течение 42 дней — это максимальная длительность сезонной профилактики), а у пожилых пациентов (привитых) — на 92 % [1].

Занамивир также облегчает течение гриппа, снижает количество осложнений (на 22 % по сравнению с плацебо), уменьшает частоту применения антибиотиков. Процент эффективной защиты занамивира в качестве препарата для профилактики заболевания составляет 67–79 % по сравнению с плацебо [4].

Осельтамивир применяется для лечения и профилактики гриппа у взрослых и детей старше 1 года, а занамивир — у взрослых и детей старше 5 лет. Оба препарата отпускаются по рецепту врача.

Побочные эффекты

На фоне приема ингибиторов нейраминидазы могут появляться тошнота и рвота, однако, как правило, эти реакции возникают в первые два дня после начала лечения и в подавляющем большинстве случаев — однократно.

О чем рассказать покупателю?

Ингибиторы нейраминидазы можно принимать независимо от приема пищи. Однако осельтамивир переносится лучше, если его принимать во время еды.
Препараты этой группы наиболее активны против вируса гриппа при раннем приеме: чтобы достичь хорошего терапевтического ответа, важно принимать их не позднее 2 суток после начала симптомов. Поэтому, если врач их выписал, важно начать лечение немедленно.
Для профилактики принимать осельтамивир также важно не позднее 2 суток после контакта с больными.

Другие противовирусные препараты

К этой подгруппе можно отнести ряд препаратов, активных в отношении респираторных вирусов. Они могут проявлять как прямой противовирусный эффект, так и работать за счет модуляции иммунного ответа.

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты — отечественный противовирусный препарат, активный компонент которого является низкомолекулярным соединением, выделенным из нервной ткани морского моллюска. Разрешен к применению с 2008 года. В эксперименте продемонстрировал эффективность в отношении штаммов вируса гриппа А, В, аденовирусной инфекции, парагриппа и респираторно-синцитиальной инфекции [6].

По данным ряда исследований, противовирусные свойства препарата основаны на способности подавлять репродукцию вируса на этапе ядерной фазы. Он также активирует систему интерферона, увеличивая его содержание в крови до физиологической нормы, и проявляет ряд других эффектов, обеспечивающих повышение иммунного ответа.

Применяют для лечения гриппа и других ОРВИ у взрослых и детей старше 13 лет. Отпускают без рецепта врача.

Инозина пранобекс — синтетическое производное пурина, оказывающее иммуностимулирующее и неспецифическое противовирусное действие. In vivo активен в отношении вирусов простого герпеса, цитомегаловируса, вируса кори, вирусов гриппа А и В, полиовирусов и некоторых других. Механизм противовирусного действия связан с блокированием вирусной РНК и ингибированием фермента, участвующего в репликации вирусных частиц. Препарат подавляет биосинтез вирусной РНК и трансляцию вирусных белков, а также повышает продукцию интерферонов-альфа и гамма [4].

Показан к применению для лечения инфекций, вызванных чувствительными возбудителями у взрослых и детей старше 3 лет. Показание off-label, то есть не указанное в инструкции по применению, но используемое в клинической практике, — терапия острых и хронических респираторных вирусных инфекций [7]. Препарат относится к Rx-группе.

Кагоцел — высокомолекулярное соединение, синтезированное на основе соли карбоксиметилцеллюлозы и природного полифенола, получаемого из растительного сырья (хлопчатника). По данным производителя, основной механизм действия — индуцирование образования позднего интерферона, который представляет собой смесь интерферонов-альфа и бета, обладающих высокой противовирусной активностью. Как сообщает компания-производитель, препарат активирует выработку интерферонов практически во всех клетках, принимающих участие в иммунном ответе [8].

Показания к применению — профилактика и лечение гриппа и других респираторных инфекций у взрослых и детей старше 3 лет, а также лечение герпетической инфекции у взрослых. Отпускается без рецепта врача.

Тилорон — еще один низкомолекулярный синтетический индуктор синтеза интерферона, оказывающий противовирусное действие. По данным инструкций по применению, препарат стимулирует образование интерферонов альфа, бета и гамма. Активен в отношении различных вирусных инфекций, гепатита и герпеса. Механизм противовирусного действия связан с ингибированием трансляции вирус-специфических белков в инфицированных клетках, за счет чего подавляется репродукция вирусных частиц.

Показания к применению — лечение и профилактика гриппа, других ОРВИ, а также лечение ряда других вирусных инфекций (герпеса, цитомегаловирусной инфекции и др.) у взрослых и детей старше 7 лет.

Будьте внимательны — в зависимости от ТН и дозировки, препарат может иметь рецептурный отпуск.

Умифеновир — отечественный препарат, проявляющий противовирусный эффект. Механизм действия основан на препятствовании слияния липидной оболочки вируса с клеточными мембранами. Кроме того, препарат имеет умеренные иммуномодулирующие свойства, обеспечивающие повышение устойчивости организма к вирусным инфекциям.

Доказано, что умифеновир подавляет in vitro вирусы гриппа А и В, в том числе высокопатогенные их подтипы, а также вирусы-возбудители ОРВИ (риновирус, аденовирус, респираторно-синцитиальный вирус, вирус парагриппа). Доказана активность умифеновира в отношении коронавируса SARS (9), который на 79,5 % идентичен возбудителю нынешней пандемии SARS-CoV-2 [1]). Сегодня в клинических испытаниях изучается эффективность препарата в отношении возбудителя COVID-19.

В отечественных временных клинических рекомендациях по лечению пациентов с COVID-19 указывается, что умифеновир может применяться при коронавирусной инфекции SARS-CoV-2, однако имеющиеся на настоящий момент сведения о результатах терапии с его применением не позволяют сделать однозначный вывод о его эффективности или неэффективности [11].

Согласно инструкции по применению, умифеновир показан для профилактики и лечения гриппа А и В, других ОРВИ, в том числе осложненных бронхитом и пневмонией, а также тяжелого острого респираторного синдрома, ассоциированного с коронавирусной инфекцией, у взрослых и детей старше 2 лет. Отпускается без рецепта врача.

Интерфероны — биологически активные белки, которые синтезируются клеткой в ходе защитной реакции. Посредством рецепторов интерфероны действуют на другие клетки, повышая устойчивость организма к вирусам. По способу получения выделяют лейкоцитарные, лимфобластоидные и рекомбинантные интерфероны. Последние наиболее широко применяются в практике фармспециалистов (интерферон альфа-2b) [1].

Механизм противовирусного действия интерферонов заключается в подавлении синтеза вирусных белков и их репликации, а также индуцировании резистентности клеток к вирусным инфекциям. Препараты интерферонов альфа не обладают специфичностью — их противовирусная активность распространяется на различные вирусы, в том числе и респираторные [1].

Есть данные об активности интерферона альфа-2b в отношении SARS. Было доказано, что препарат обеспечивает выработку собственного интерферона, синтез которого блокирует коронавирус [12]. Сегодня местные формы интерферона (интраназальные и ингаляционные) включены в российские, китайские и испанские рекомендации по лечению COVID-19 в качестве препаратов для профилактики инфекции у взрослых (включая беременных женщин) и детей, а также для терапии легких форм заболевания у больных младше 60 лет [13]. Большинство ТН интерферона альфа-2b отпускается без рецепта.

О чем рассказать покупателю?

Как правило, все перечисленные препараты хорошо переносятся, что подтверждается принадлежностью большинства из них к безрецептурной группе. Отпуская их, стоит напомнить клиенту, что эффективность противовирусных средств наиболее велика при раннем лечении — чтобы достичь оптимального терапевтического ответа, важно начинать принимать их уже в первые часы или дни (как правило, до 2 суток) после появления симптомов заболевания. То же правило действует и в отношении профилактики — максимальная защита достигается, если препарат начинать принимать как можно раньше после контакта с больным.

Препараты против гриппа и простуды: как выбрать? В чем отличие между комбинированными препаратами, противовирусными средствами, иммуномодуляторами? Эффективны ли те или иные популярные препараты. Разбираемся вместе в нашем обзоре.

Противовирусные препараты и иммуномодуляторы, которые обещают помочь в лечении гриппа или ОРВИ, в этом году особенно популярны. Как врачи, так и пациенты в отношении данных препаратов разделились на два лагеря: одни не доверяют подобным средствам, считая их бесполезными, другие же верят в них как в панацею.

Но стоит ли принимать противовирусные препараты или иммуномодуляторы, комбинированные средства или отдать предпочтение традиционной симптоматической терапии, дав своему организму возможность самому подавить болезнь?

Что обещают препараты?

Многие уже знают, что при простуде и гриппе нельзя принимать антибиотики (если нет осложнений, или их не назначил врач). Поэтому пациенты переключили свое внимание на иммуностимулирующие и противовирусные препараты, которые широко и активно рекламируют по ТВ и в СМИ. Производители заявляют – основной принцип действия иммуномодулирующих средств – стимуляция собственного иммунитета, активизация синтеза антител и гуморальных защитных факторов. Кроме того, препараты обещают сократить время болезни и ее тяжесть. Препараты позиционируются как средства для взрослых и детей, но важно понимать – влияние на иммунитет и последствия приема этих средств при ОРВИ и простуде могут быть разными.

Есть категория пациентов, которым принимать эти средства не рекомендовано. Это касается лиц, имеющих аутоиммунные патологии, при которых собственная иммунная система проявляет агрессию в отношении тканей тела. Кроме того, вопрос о приеме этих препаратов при иммунодефицитах тоже очень спорный, равно как и у детей, чья иммунная система еще окончательно не сформировала. Сюда же относят лиц пожилого возраста, принимающих комплекс препаратов, будущих мам и кормящих женщин.

Какие бывают препараты

Среди средств, предназначенных для лечения простуд, ОРВИ или гриппа, можно выделить несколько групп:

Интерфероны;
Противовирусные средства прямого действия;
Иммуностимулирующие (модулирующие) средства.

Каждая группа имеет свои особенности применения, состав и побочные эффекты, противопоказания. Кроме того, у этих препаратов разная доказательная база в плане эффективности и безопасности.

Группа интерферонов

Препараты на основе готовых интерферонов считаются наиболее безопасными в применении при ОРВИ или гриппе, простудных заболеваниях. Основа этих препаратов - специфические белки (интерфероны), которые синтезируются организмом для того, чтобы защитить клетки от проникновения в них вирусных частиц. Интерфероны выделяются и собственным телом, но их синтез задерживается обычно на 2-3 дня, и за это время вирусы могут серьезно навредить. При достаточном объеме интерферонов клетки теряют восприимчивость к возбудителям, что тормозит размножение вируса и распространение болезни.

Применяют как натуральные интерфероны (например, лейкоцитарный) полученные из плазмы доноров, так и лимфобластные интерфероны, которые получают из культуры клеток, обработанных веществами, стимулирующими иммунный ответ. Есть еще рекомбинантные интерфероны (синтезированы лабораторно), они обладают противовирусной активностью, но на иммунитет влияют не очень сильно. Самые современные – это ПЭГ-интерфероны, в соединении с этиленгликолем, что позволяет продлить действие вещества в теле.

Чаще всего эта группа препаратов применяется в лечении серьезных вирусных инфекций, тяжелого течения гриппа, вирусных гепатитов, лиц с ослабленным иммунитетом. Средства с рекомбинантными интерферонами допустимы к применению при ОРВИ у детей и взрослых. Примеры препаратов – Инферон, Альфаферон, Интерферон лейкоцитарный человеческий, Виферон, Кипферон, Реаферон, Пегасис, ПегИнтрон, Ингарон.

Группа противовирусных средств

Среди истинных противовирусных средств, которые эффективны против вирусов, можно выделить противогерпетические препараты – ацикловир, валцикловир и аналоги. Но на вирусы ОРВИ и гриппа они не влияют. Есть также препараты против ВИЧ, гепатитов, цитомегалии. Но, в отношении гриппа, доказанной эффективностью обладают римантадин и амантадин (в последнее время появились данные, что на современные штаммы уже не действует), а также озельтамивир и занамивир.

Примеры препаратов – Римантадин, Тамифлю, Реленза, Амантадин, Мидантан. Все эти средства назначаются строго по показаниям, имеют побочные эффекты, о которых стоит заранее знать. Они не действуют на многочисленные вирусы ОРВИ, и в том числе на коронавирусы.

Иммуностимулирующие или модулирующие средства

Это самая многочисленная и разношерстная группа препаратов. Сюда входят индукторы эндогенного интерферона, которых много на рынке. Они обещают сокращение времени болезни, стимуляцию собственного иммунитета и даже борьбу с вирусами. Особенно популярны у нас и в странах СНГ, а вот в Европе и США к ним относятся очень прохладно.

Несмотря на сотни публикаций об этих препаратах, нигде нет однозначных доказательств их эффективности, а стоят эти лекарства недешево.

К группе стимуляторов иммунитета относят и витаминно-минеральные комплексы, а также препараты, влияющие на микрофлору кишечника. Да, они обладают определенным влиянием, но в период ОРВИ или гриппа они сильно не улучшат ситуацию.

Поэтому, применять ли их или нет – вопрос сложный. Особенно если речь идет о комбинированных средствах, в которые, помимо иммуномодулирующих средств, добавлены витамины, минералы или симптоматические средства. Как этот коктейль поведет себя в организме, не навредит ли он напряженному иммунитету – это вопрос.

В любом случае, препараты для иммунитета и против вирусов должен советовать врач. И даже если он назначает препарат, всегда можно уточнить – каким эффектом обладает препарат, будет ли он реально эффективен, есть ли данные по доказательной базе и какие побочные эффекты стоит ожидать.

Будьте здоровы и обязвтельно читайте инструкцию препарата (показания, противопоказания) перед его приемом.

Читайте также: