Прокаин механизм действия кратко
Обновлено: 04.07.2024
Состав и форма выпуска. Порошок; 0,25% и 0,5% растворы прокаина гидрохлорида в ампулах по 1, 2, 5, 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1, 2, 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы прокаина гидрохлорида во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г прокаина гидрохлорида.
Показания. Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; местное обезболивание в стоматологии, оториноларингологии, в хирургии (интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, удаление полипов и др.); спазмы гладкой мускулатуры кишечника.
Фармакологическое действие. Прокаин по сравнению с современными местными анестетиками обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение. Прокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, возбудимость миокарда и двигательных зон коры головного мозга. Препарат блокирует возникновение и проведение нервных импульсов, уменьшая проницаемость нейрональных мембран для ионов натрия, что приводит к стабилизации мембраны и тормозит деполяризацию. Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворы прокаина при местной анестезии обычно комбинируют с раствором адреналина гидрохлорида (0,1% раствор).
Фармакокинетика. На скорость всасывания влияет место введения и скорость введения препарата. Связывание с белками очень низкое. В организме прокаин относительно быстро гидролизуется, образуя пара-аминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Т 1/2 составляет от 30 до 50 секунд. Выводится из организма в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде.
Побочные эффекты. Головокружение, гипотония, слабость, аллергические реакции.
Противопоказания. Гиперчувствительность к прокаину.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Прокаин уменьшает терапевтический эффект сульфаниламидных препаратов. При одновременном приеме ингибиторов холинэстеразы с прокаином отмечается антагонизм этих препаратов за счет того, что прокаин уменьшает образование ацетилхолина и, таким образом, понижает возбудимость периферических холинореактивных систем. При совместном применении с прокаином препаратов, угнетающих ЦНС (дроперидол, галоперидол, фенотиазины), может происходить дополнительное угнетение ЦНС. При применении дезинфицирующих растворов, содержащих тяжелые металлы, прокаин может высвобождать ионы тяжелых металлов из этих растворов, что приводит к выраженному местному раздражению, развитию отека и пастозности.
Информация для пациента. При введении прокаина возможно появление признаков дискомфорта, что требует обращения к врачу.
Код вставки на сайт
Синонимы. Новокаин.
Состав и форма выпуска. Порошок; 0,25% и 0,5% растворы прокаина гидрохлорида в ампулах по 1, 2, 5, 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1, 2, 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы прокаина гидрохлорида во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г прокаина гидрохлорида.
Показания. Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; местное обезболивание в стоматологии, оториноларингологии, в хирургии (интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, удаление полипов и др.); спазмы гладкой мускулатуры кишечника.
Фармакологическое действие. Прокаин по сравнению с современными местными анестетиками обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение. Прокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, возбудимость миокарда и двигательных зон коры головного мозга. Препарат блокирует возникновение и проведение нервных импульсов, уменьшая проницаемость нейрональных мембран для ионов натрия, что приводит к стабилизации мембраны и тормозит деполяризацию. Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворы прокаина при местной анестезии обычно комбинируют с раствором адреналина гидрохлорида (0,1% раствор).
Фармакокинетика. На скорость всасывания влияет место введения и скорость введения препарата. Связывание с белками очень низкое. В организме прокаин относительно быстро гидролизуется, образуя пара-аминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Т 1/2 составляет от 30 до 50 секунд. Выводится из организма в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде.
Побочные эффекты. Головокружение, гипотония, слабость, аллергические реакции.
Противопоказания. Гиперчувствительность к прокаину.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Прокаин уменьшает терапевтический эффект сульфаниламидных препаратов. При одновременном приеме ингибиторов холинэстеразы с прокаином отмечается антагонизм этих препаратов за счет того, что прокаин уменьшает образование ацетилхолина и, таким образом, понижает возбудимость периферических холинореактивных систем. При совместном применении с прокаином препаратов, угнетающих ЦНС (дроперидол, галоперидол, фенотиазины), может происходить дополнительное угнетение ЦНС. При применении дезинфицирующих растворов, содержащих тяжелые металлы, прокаин может высвобождать ионы тяжелых металлов из этих растворов, что приводит к выраженному местному раздражению, развитию отека и пастозности.
Информация для пациента. При введении прокаина возможно появление признаков дискомфорта, что требует обращения к врачу.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.
Фармакологическое действие
Фармакология
Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.
При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) — 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.
Фармакокинетика
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T 1/2 - 0.7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.
Показания активного вещества ПРОКАИН
Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.
В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.
В/м: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.
Ректально: геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.
Прокаин — местноанестезирующий препарат с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 час).
При внутримышечном введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения (T½) — 30–50 с, в неонатальном периоде — 54–114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменённом виде выводится не более 2 %.
Показания
Инфильтрационная (в том числе внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия.
Внутривенно: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.
Внутримышечно: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в том числе эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.
Ректально: геморрой, трещины заднего прохода.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к прокаину.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях.
Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печёночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения прокаина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод. Исследования на животных не выявили признаков фетотоксичности или тератогенности.
Может назначаться во время беременности, в случаях когда потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения прокаина в период грудного вскармливания не проведено.
В период грудного вскармливания необходимо соблюдать осторожность.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, вида анестезии, способа введения и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны крови
Со стороны пищеварительной системы
Прочие
Гипотермия; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, тризм.
Аллергические реакции
Крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отёк (включая отёк гортани), анафилактический шок.
Сообщалось о случаях перекрёстной чувствительности с другими местными анестетиками группы сложных эфиров.
Передозировка
Симптомы
Лечение
Поддержание адекватной лёгочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
Меры предосторожности
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.
Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.
Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения прокаином необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T 1/2 - 0.7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.
Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.
В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.
В/м: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.
Ректально: геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.
Читайте также: