Омепразол механизм действия кратко

Обновлено: 02.07.2024

Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности (A02) > Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе (A02B) > Ингибиторы протонового насоса (A02BC) > Omeprazole (A02BC01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые белого цвета, цилиндрической формы, с полусферическими концами.

1 капс.
омепразол	20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, сахар, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, метипарагидроксибензоат E218, пропилпарагидроксибензоат E216.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ОМЕПРАЗОЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.05.2012 г.

Фармакологическое действие

Омепразол оказывает антисекреторное и противоязвенное действие.

Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной (натощаковой) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.

После однократного приема в дозе 20 мг эффект наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Угнетение стимулированной секреции на 50% сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3.0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2-3 дня после прекращения приема омепразола.

Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).

Оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori (величина минимальной подавляющей концентрации составляет 25-50 мкг/мл), повышает восприимчивость бактерий к антибиотикам и эрадикационной терапии. Антигеликобактерные комбинации антибиотиков, включающие омепразол, обеспечивают эради-кацию бактерий не менее чем в 85%.

При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93% пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96%, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90% пациентов.

Фармакокинетика

В крови находится на 95% в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). V d составляет 0.2-0.5 л/кг.

гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2D19. В европейской популяции 3-5% людей имеют дефектные гены CYP2D19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.

У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

Показания к применению

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
рефлюкс-эзофагит;
гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
синдром Золлингера-Эллисона.

Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:

Дети старше 4 лет:

Режим дозирования

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно могут открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.

Дозировка у взрослых

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 недель.

Профилактика обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.

Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения

Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, препарат назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Для профилактики обострений язвенной болезни желудка

Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.

Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка

Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципам лечения.

Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза/сут в течение одной недели, или

Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза/сут в течение одной недели, или

Омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза/сут в течение одной недели.

После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс.

Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс. У пациентов с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекоменуется доза 40 мг/сут, курс лечения составляет в среднем 8 недель.

Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни режим дозирования устанавливают индивидуально. Назначают по 10-20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 недели. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования подбирают индивидуально и лечение продолжается по клиническим показаниям столько времени, сколько потребуется. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. Все пациенты с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, должны эффективно контролироваться и более чем 90% пациентов поддерживается на дозе 20-120 мг/сут. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на два приема в сутки.

Дозировка у детей

Клинический опыт применения омепразола у детей ограничен . Лечение должно проходить под контролем специалиста.

В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов , устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2-х лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4-8 недель. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут. При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут, если это необходимо.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori , детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще - 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.

омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Специальные группы населения

У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени доза не должна превышать 10-20 мг/сут.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями (1-10% пациентов) являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота. В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления.

головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации;
у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

лейкопения, тромбоцитопения;
в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.

зуд;
редко, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

гипомагниемия, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия;
редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к омепразолу или любым вспомогательным веществам, детский возраст до 1 -го года (масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром.

Особые указания

Перед началом применения омепразола следует исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данный препарат.

Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.

Беременность и период лактации. Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения препарата.

Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.

Передозировка

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Замедляет абсорбцию лекарственных средств, которая зависит от рН-ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.

Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, мета-болизирующихся цитохромом CYP2D19, - варфарин, диазепам, фенитоин.

Кларитромицин и омепразол при совместном применении взаимно повышают концентрации друг друга и усиливают антихеликобактерное действие.

Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерка-золила), препаратов лития.

Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.

Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

вспомогательные вещества – маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид (E 171).

Состав капсулы: титана диоксид (E 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Омепразол.

Код АТХ: А02ВС01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2 - 0,5 л/кг.

Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3 - 5% людей имеют дефектные гены CYP2C19 (медленно метаболизируют омепразол). В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72 - 80 %) и через кишечник (18 - 23 %). Общий клиренс составляет 7,14 - 8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5 - 1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

Фармакодинамика

Омепразол оказывает антисекреторное действие.

Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.

Показания к применению

Лечение язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

лечение язвы желудка

профилактика рецидивов язвенной болезни желудка

эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими антибиотиками при язвенной болезни

лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные применением НПВС, у пациентов группы риска

длительная поддерживающая терапия для профилактики рецидивов эрозивного эзофагита

лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Дети в возрасте старше 12 лет:

лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, проглатывая целиком и запивая половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.

Дозировка у взрослых

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать омепразол в дозе 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме препарата. Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг один раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель.

Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативной пробой на Helicobacter pylori или в тех случаях, когда эрадикация H.pylori невозможна, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в день. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг. В случае безуспешной терапии доза может быть увеличена до 40 мг.

Лечение язвенной болезни желудка

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-х недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление. Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают 40 мг омепразола один раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, рекомендуется 20 мг омепразола один раз в сутки. В случае необходимости, дозу можно увеличить до 40 мг один раз в сутки.

Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка

омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или

омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или

омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза в сутки в течение одной недели.

После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка следует проводить по стандартной схеме лечения.

В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза препарата 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивания в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.

Для предупреждения НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полного заживления не происходит, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения. Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется 40 мг омепразола один раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг омепразола в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20- 40 мг один раз в сутки.

Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза 20 мг омепразола один раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.

Если после 4-х недель ежедневного применения 20 мг омепразола симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке и лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза 60 мг омепразола ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20 мг -120 мг омепразола ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.

Специальные группы населения

Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.

Для больных с нарушенной функцией печени достаточно принимать 10– 20 мг омепразола в сутки

Для лиц пожилого возраста (старше 65 лет) нет необходимости корректировать дозу.

Дозировка для детей старше 12 лет

В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4 - 8 нед.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще - 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.

Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Одна капсула содержит: действующего вещества – омепразола (в виде пеллет омепразола 8,5 %) – 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид E 171.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
- эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
- рефлюкс-эзофагит;
- длительное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;
- гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
- синдром Золлингера-Эллисона.
Дети:
Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:
- лечение рефлюкс-эзофагита;
- cимптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Дети старше 4 лет:
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу или любым вспомогательным веществам, детский возраст до 1-го года (масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Категории частоты определяются в соответствии со следующими показателями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до

Меры предосторожности

Беременность и период лактации

Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения лекарственного средства.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка. Следует оценивать пользу для матери, исходя из клинической необходимости, и потенциальный риск для ребёнка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности. В случае развития головокружения и нарушения зрения пациенты не должны управлять автомобилем или работать с техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Упаковка

10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в пачку из картона (№10х3).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. При назначении один раз в сутки препарат быстро действует и блокирует заключительный этап секреции кислоты в желудке независимо от природы раздражителя.

Омепразол является слабым основанием накапливается и превращается в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка где ингибирует фермент Н + /К + -АТФазу (протонный насос).

Внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется внутривенное введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 часов.

Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой "концентрация-время" (AUC) омепразола но не зависит от непосредственной концентрации препарата в плазме крови.

Во время терапии омепразолом развития тахифилаксии не наблюдалось.

Влияние на Helicobacter pylori

Helicobacter pylori в сочетании с повышенной продукцией кислоты является важным фактором в патогенезе язвенной болезни включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки.

Н.pylori также является причиной возникновения гастрита в т.ч. атрофического который связан с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация Н.pylori в результате применения омепразола в сочетании с противомикробными средствами обеспечивает длительную ремиссию пептических язв и высокие показатели выздоровления пациентов.

Другие эффекты связанные с блокированием секреции кислоты

Применение лекарственных препаратов подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке в том числе ингибиторов протонной помпы сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры в норме содержащейся в желудочно-кишечном тракте.

Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вызванных Salmonella spp. и Campylobacter spp.

При длительном назначении отмечается повышенная частота образования железистых кист желудка что является физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты носит доброкачественный характер.

Фармакокинетика:

Объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 03 л/кг. Связь с белками плазмы - 97%.

Омепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р₄₅₀ (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C₁₉ который отвечает за образование основного метаболита - гидроксиомепразола.

Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A₄ с образованием омепразола сульфона. Метаболиты не оказывают влияния па секрецию кислоты в желудке.

Примерно 3% европейцев и 15-20% жителей Азии имеют снижение функциональной активности фермента CYP2C₁₉ ("медленные" метаболизаторы) у таких лиц метаболизм омепразола главным образом происходит с участием CYP3А₄.

После многократных назначений омепразола в дозе 20 мг в сутки средняя AUC была в 5-10 раз выше у "медленных" метаболизаторов чем у лиц с нормальной активностью CYP2C₁₉. Максимальные концентрации омепразола также были выше у "медленных" метаболизаторов в 3-5 раз. Эти различия не требуют коррекции режима дозирования омепразола.

Период полувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Около 80% дозы омепразола при приеме внутрь выводится в форме метаболитов почками оставшаяся часть выводится через кишечник преимущественно с желчью. Общий плазменный клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного приема. Омепразол полностью выводится из плазмы в течение суток после его введения.

AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение носит дозозависимый характер и связано со снижением выраженности эффекта "первого прохождения" через печень вероятно вызванного ингибированием фермента CYP2C₁₉ омепразолом и/или его метаболитами.

Особые популяции пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется что приводит к увеличению AUC. Однако у этих больных омепразол не кумулирует при введении обычной дозы 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов со сниженной функцией почек фармакокинетика включая системную биодоступность и скорость выведения остается без изменений.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена.

Имеется ограниченный опыт применения омепразола для внутривенного введения у детей.

Показания:

Омепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии у взрослых для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний:

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

- симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) рефлюкс-эзофагит;

- профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к омепразолу к другим замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;

- сопутствующее применение нелфинавира атазанавира эрлотиниба и позаконазола;

- одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного;

- одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью;

- возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Остеопороз; печеночная недостаточность.

Одновременный прием клопидогрела итраконазола варфарина цилосгазола диазепама фенитоина саквинавира такролимуса вориконазола рифампицина препаратов на основе зверобоя продырявленного кларитромицина у пациентов с печеночной недостаточностью.

Дефицит витамина В₁₂.

Наличие на фоне подозреваемой язвы желудка следующих симптомов: значительное снижение массы тела повторяющаяся рвота рвота кровью (гематемезис) нарушение глотания дегтеобразный стул (мелена) - возможна малигнизация язвы (назначение омепразола может облегчить симптомы и отсрочить установление диагноза).

Беременность и лактация:

Результаты 3-х проспективных эпидемиологических исследований не выявили никакого влияния омепразола на течение беременности или состояние плода/новорожденного ребенка.

Омепразол может быть использован во время беременности в случаях когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Омепразол выделяется с грудным молоком но маловероятно что это влияет на ребенка при использовании терапевтических доз. Тем не менее при возможности следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период терапии омепразолом.

Способ применения и дозы:

Препарат вводится внутривенно капельно в течение 20-30 минут.

При невозможности проведения пероральной терапии у больных страдающих язвенной болезнью желудка двенадцатиперстной кишки и/или рефлюкс-эзофагитом омепразол вводят в дозе 40 мг 1 раз в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона

Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки разделив ее на 2 введения. Продолжительность лечения в каждом случае определяется врачом в зависимости от состояния пациента.

Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона)

Препарат назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии в дозе 40 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Инструкция по приготовлению инфузионного раствора

Содержимое одного флакона растворяют в 5 мл а затем немедленно разводят до 100 мл 09 % раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

Полученный раствор должен быть однородным и прозрачным от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

С микробиологической точки зрения разведенный препарат следует использовать немедленно. Химическая и физическая стойкость приготовленного раствора сохраняется в течение 4 часов при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

1. В шприц набирают 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.

2. Вводят инфузионный раствор во флакон с лиофилизатом осторожно встряхивают до полного растворения.

3. Набирают в шприц раствор омепразола.

4. Переносят раствор во флакон или инфузионный мешок.

5. Повторяют операции 1-4 до тех пор пока весь омепразол не будет перенесен во флакон или инфузионный мешок.

Альтернативное приготовление инфузионного раствора в гибких контейнерах :

1. Для приготовления раствора используют двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы прокалывают мембрану инфузионного мешка другой конец иглы соединяют с флаконом лиофилизата.

2. Растворяют лиофилизат прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.

3. После полного растворения лиофилизата отсоединяют пустой флакон и удаляют иглу из инфузионного мешка.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 и 1 года) может привести к умеренному повышению риска возникновения перелома бедра запястья и тел позвонков особенно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Проведенные исследования позволяют предположить что прием данных препаратов может повысить общий риск переломов на 10-40%. В определенной степени это повышение риска может быть следствием воздействия других факторов. Пациенты подверженные риску развития остеопороза должны проходить лечение в соответствии с применимыми клиническими рекомендациями и принимать в необходимом количестве препараты витамина D и кальция.

Во время применения препаратов уменьшающих секрецию желез желудка концентрация гастрина в плазме крови увеличивается.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов с подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению исследование следует повторить.

Лечение ИПН может привести незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта вызванных Salmonella и Campylobacter.

Как и при всех длительных сроках лечения в особенности когда лечебный период более 1 года пациенты должны проходить регулярное обследование.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с тем что во время терапии препаратом могут наблюдаться: головокружение сонливость затуманенное зрение следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 40 мг омепразола в бесцветные стеклянные флаконы герметично укупоренные резиновыми пробками обжатые комбинированными колпачками типа "флип-офф".

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять препарат после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество "Обнинская химико-фармацевтическая компания" (ЗАО "ОХФК"), Калужская область, г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Омепразол лиофилизат 40 - Фармаклаб - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Омепразол лиофилизат 40 - Фармаклаб в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Читайте также: