Норэпинефрин фармакологическое действие кратко
Обновлено: 05.07.2024
Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адренергические- и допаминергические препараты. Норэпинефрин.
Код АТХ: C01CA03.
Показания к применению
Норэпинефрин Калцекс, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл рекомендуется взрослым для использования в качестве экстренной меры при восстановлении артериального давления в случаях острой гипотензии.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ/
Гипотензия из-за дефицита объема крови (гиповолемия).
Детский и подростковый возраст до 18 лет.
Необходимые меры предосторожности при применении
Не используйте с анестетиками циклопропаном и галотаном.
Использование прессорных аминов во время анестезии циклопропаном или галотаном может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма. Из-за возможности увеличения риска фибрилляции желудочков норэпинефрин следует использовать с осторожностью пациентам, получающим эти или любые другие повышающие сердечную чувствительность средства, или у которых проявляется глубокая гипоксия или гиперкапния.
Следует избегать введения в вену нижних конечностей у пожилых людей и пациентов с окклюзионными заболеваниями из-за возможной вазоконстрикции.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
- Летучие галогенированные анестетики: тяжелая желудочковая аритмия (повышение возбудимости сердца).
- Антидепрессанты имипрамина: пароксизмальная гипертензия с возможностью аритмии (угнетение проникновения симпатомиметиков в симпатические волокна).
- Серотонинергические-адренергические антидепрессанты: пароксизмальная гипертензия с возможностью аритмии (угнетение проникновения симпатомиметиков в симпатические волокна).
- Гликозиды наперстянки.
- Леводопа.
- Хлорфенирамина гидрохлорид, трипеленнамина гидрохлорид и дезипрамин: значительно увеличивают токсичность норэпинефрина.
- Антигистаминные препараты, так как некоторые из них могут блокировать потребление катехоламинов периферическими тканями и увеличивать токсичность инъецируемого норэпинефрина.
Применение прессорных аминов с циклопропаном, галотаном, хлороформом, энфлураном или другими галогенированными анестетиками может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма, поэтому из-за возможности повышения риска фибрилляции желудочков, норэпинефрин следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих эти или любые другие препараты, сенсибилизирующие сердце, или у тех, которые проявляют глубокую гипоксию или гиперкапнию.
Комбинации, требующие мер предосторожности при совместном использовании
- Неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): увеличение прессорного действия симпатомиметика, которое обычно умерено. Следует использовать только под пристальным наблюдением врача.
- Селективные ингибиторы МАО-А: при экстраполяции от неселективных ингибиторов МАО, риск усиления прессорного действия. Следует использовать только под пристальным наблюдением врача.
- Линезолид: при экстраполяции от неселективных ингибиторов МАО: риск усиления прессорного действия. Следует использовать только под пристальным наблюдением врача.
Норэпинефрин следует использовать с особой осторожностью у пациентов, получающих ингибиторы МАО, или в течение 14 дней после прекращения такой терапии.
Действие норэпинефрина могут быть усилены с помощью гуанетидина, гуанадрела, резерпина, метилдопы или трициклических антидепрессантов, амфетамина, доксапрама, мазиндола, алкалоидов раувольфии.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании норэпинефрина с альфа- и бета-адреноблокаторами, так как это может привести к тяжелой гипертензии.
При использовании норэпинефрина со следующими препаратами: гормоны щитовидной железы, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, следует соблюдать осторожность, так как они могут вызывать усиление действия на сердце.
Алкалоиды спорыньи (эрголоидные мезилаты, эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин, метилэргометрин и метизергид) или окситоцин могут усилить вазопрессорное и вазоконстрикторное действие.
Одновременный прием пропофола и норэпинефрина может привести к синдрому инфузии пропофола (PRIS).
Десмопрессин или вазопрессин: уменьшается его антидиуретический эффект.
Литий уменьшает действие норэпинефрина.
Специальные предупреждения
Не использовать неразведенным.
Норэпинефрин не следует назначать пациентам, страдающим гипотензией из-за дефицита объема крови, за исключением случаев, когда необходимо принять неотложные меры для поддержания кровотока коронарной и мозговой артерий до завершения заместительной терапии для восполнения объема циркулирующей крови.
Норэпинефрин следует использовать только в сочетании с соответствующим восполнением объема циркулирующей крови.
Длительное введение любого сильнодействующего вазопрессора может привести к истощению объема плазмы, которое следует постоянно корректировать с помощью соответствующей заместительной терапии жидкостями и электролитами. Если объем плазмы не скорректирован, гипотензия может рецидивировать, когда введение норэпинефрина прекращено, или артериальное давление может поддерживаться с риском тяжелой периферической и висцеральной вазоконстрикции (например, снижение почечной перфузии) с уменьшением кровотока и перфузии тканей с последующей гипоксией тканей, лактат-ацидозом и возможным ишемическим повреждением; редко сообщалось о гангрене конечностей.
При инфузии норэпинефрина следует часто проверять артериальное давление и скорость кровотока, чтобы избежать гипертензии, которая может быть связана с брадикардией, а также с головной болью и периферической ишемией, включая редко гангрену конечностей. Экстравазация может вызвать локальный некроз тканей.
Осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с выраженной дисфункцией левого желудочка, связанной с острой гипотензией. Поддерживающая терапия должна начинаться одновременно с диагностической оценкой. Норэпинефрин должен быть зарезервирован для пациентов с кардиогенным шоком и рефрактерной гипотензией, в частности, без повышенного системного сосудистого сопротивления.
При возникновении нарушений сердечного ритма во время лечения следует снизить дозировку.
Сердечные аритмии могут возникать, когда норэпинефрин используется в сочетании с препаратами, повышающими чувствительность сердца, и наиболее вероятны у пациентов с гипоксией или гиперкапнией.
Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с коронарным, брыжеечным или периферическим сосудистым тромбозом, поскольку норэпинефрин может усиливать ишемию и расширять зону инфаркта, если только, по мнению лечащего врача, введение норэпинефрина необходимо по жизненным показаниям. Аналогичную осторожность следует соблюдать у пациентов с артериальной гипотензией после инфаркта миокарда и у пациентов со стенокардией, особенно со стенокардией Принцметала, с диабетом, гипертонией или гипертиреозом.
Особую осторожность следует применять к пациентам с печеночной недостаточностью, с тяжелой почечной дисфункцией, ишемической болезнью сердца и повышенным внутричерепным давлением. Передозировка или обычные дозы у людей с повышенной чувствительностью (например, у пациентов с гипертиреозом) могут вызывать тяжелую гипертензию с сильной головной болью, фотофобией, колющими болями за грудиной, бледностью кожных покровов, интенсивным потоотделением и рвотой. Гипертензия может, в конечном итоге, привести к острому отеку легких, аритмии или остановке сердца.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с диабетом, так как это заболевание повышает уровень глюкозы в крови (из-за гликогенолитического действия в печени и ингибирования выделения инсулина из поджелудочной железы).
Пожилые люди могут быть особенно чувствительны к воздействию норэпинефрина из-за большей частоты встречаемости дисфункции печени, почек или сердца и сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.
Использование норэпинефрина детям не рекомендуется.
Норэпинефрин должен использоваться только врачами, которые знакомы с селективными показаниями к его применению.
По показаниям, следует назначать и поддерживать соответствующую заместительную терапию переливанием крови или жидкости вместе с принятием положения тела лежа на спине с поднятием ног до и/или во время терапии этим препаратом. При инфузии норэпинефрина следует часто проверять артериальное давление и скорость кровотока, чтобы избежать гипертензии. Поэтому желательно регистрировать артериальное давление каждые две минуты с момента начала введения до тех пор, пока не будет достигнуто желаемое артериальное давление, а затем каждые пять минут после этого момента, если введение необходимо продолжать. Скорость потока должна постоянно контролироваться, и пациент не должен оставаться без присмотра во время введения норэпинефрина. Гипертензия может, в конечном итоге, привести к острому отеку легких, аритмии или остановке сердца.
Введение норэпинефрина следует прекращать постепенно, так как внезапная отмена может привести к катастрофическому падению артериального давления.
Место инфузии следует часто проверять на наличие свободного потока. Следует избегать попадания норэпинефрина в ткани, так как вследствие сосудосуживающего действия препарата может развиться местный некроз. Побледнение по ходу инфузированной вены, иногда без явной экстравазации, объясняется сужением vasa vasorum с повышенной проницаемостью стенки вены, что допускает некоторую утечку. В редких случаях это может прогрессировать до поверхностного отслоения, особенно во время инфузии в вены ног у пожилых пациентов или у тех, кто страдает облитерирующим сосудистым заболеванием. Если побледнение происходит, следует рассмотреть возможность изменения места инфузии через определенные промежутки времени, чтобы ослабить эффекты локальной вазоконстрикции.
ВАЖНО - антидот от экстравазационной ишемии
Чтобы предотвратить отслоение и некроз в областях, в которых произошла экстравазация, в эту область, необходимо, как можно скорее, ввести 10-15 мл физиологического раствора, содержащего от 5 мг до 10 мг фентоламина, адреноблокатора. Следует использовать шприц с тонкой иглой для подкожных инъекций, когда раствор свободно проникает по всей области, что легко определить по ее холодному, твердому и бледному виду. Симпатическая блокада фентоламином вызывает немедленные и заметные локальные гиперемические изменения, если область инфильтрирована в течение 12 часов. Фентоламин следует назначать незамедлительно после того, как замечена экстравазация, при этом инфузия должна быть остановлена.
Каждая ампула, содержащая 8 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий, содержит 26,4 мг (1,12 ммоль) натрия, что эквивалентно 1,32 % рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого человека.
Каждая ампула, содержащая 10 мл концентрата для раствора для инфузий, содержит 33 мг (1,40 ммоль) натрия, что эквивалентно 1,65 % рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого человека.
Во время беременности и лактации
Норэпинефрин может нарушить плацентарное кровообращение и вызвать брадикардию у плода. Препарат также может вызвать сокращение беременной матки и привести к асфиксии плода на поздних сроках беременности. Поэтому следует сопоставить потенциальную пользу для матери и эти возможные риски для плода.
Неизвестно, выделяется ли этот препарат в материнское молоко. Поскольку многие лекарства выводятся с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении норэпинефрина женщине, кормящей грудью.
Исследования для сбора данных о влиянии норэпинефрина на фертильность не проводились.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет доступной информации. Следовательно, не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Начальная скорость инфузии
Начальная скорость инфузии должна составлять от 10 мл/час до 20 мл/час (от 0,16 мл/мин до 0,32 мл/мин). Это эквивалентно от 0,8 мг/час до 1,6 мг/час норэпинефрина гидротартрата (или от 0,4 мг/час до 0,8 мг/час норэпинефрина).
После того, как инфузия норэпинефрина установлена, дозу следует титровать в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом. Существуют большие индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Целью должно быть достижение нижней границы нормального систолического артериального давления (100-120 мм. рт. ст.) или достижение адекватного уровня среднего значения артериального давления (свыше 65‑80 мм. рт. ст. - в зависимости от состояния пациента).
Действующее вещество: норэпинефрина битартрата моногидрат (в пересчете на норэпинефрина битартрат) – 2 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия тартрата дигидрат, натрия дисульфит, винная кислота, 0,1 М раствор натрия гидроксида до pH 3,0-4,5, вода для инъекций.
Каждый мл концентрата Норэпинефрин для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина битартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.
Описание:
Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором. Оказывает мощное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на β1-адренорецепторы, практически не влияет на β2-адренорецепторы.
Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствии ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца.
Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление.
Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на β1-адренорецепторы сердца.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро (2-3 мин). Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения из плазмы около 1-2 мин.
Распределение
Связь с белками плазмы – 50%. Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит – 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.
Выведение
Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся почками в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени – в виде глюкуронидов.
Показания к применению
Быстрое восстановление артериального давления при остром его снижении.
Противопоказания
- выраженная гиперчувствительность к норэпинефрину и другим компонентам препарата;
- артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови);
- проведение плановой галотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития аритмий сердца);
- выраженная гипоксия и гиперкапния.
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Норэпинефрин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию у плода. Также препарат может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности.
Препарат Норэпинефрин в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.
Поэтому перед принятием решения о начале инфузии норэпинефрина следует определить, превышает ли предполагаемая польза для матери потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Введение препарата
Рекомендуемая начальная доза и скорость введения препарата – от 0,1 до 0,3 мкг/кг/мин норэпинефрина битартрата. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05-0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии.
Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель – достижение нижней границы нормы систолического давления (100-120 мм.рт.ст.) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65-80 мм.рт.ст. в зависимости от состояния пациента). Индивидуальная доза, вследствие высокой вариабельности клинического ответа при введении препарата, устанавливается в зависимости от состояния пациента.
Препарат Норэпинефрин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.
Необходимо остерегаться введения раствора препарата под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.
Разведение концентрата
Перед применением концентрат следует разводить в 5 % растворе глюкозы (декстрозы).
Не вводить неразведенным! Не смешивать с другими препаратами!
Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы – к 2 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норэпинефрин, 2 мг/мл, добавляют 48 мл 5 % раствора глюкозы (декстрозы).
Для введения с помощью капельницы – к 20 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норэпинефрин, 2 мг/мл, добавляют 480 мл 5 % раствора глюкозы (декстрозы).
При обоих вариантах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения составляет 0,08 мг/мл норэпинефрина битартрата, что соответствует 0,04 мг/мл норэпинефрина основания.
После разведения концентрата полученный раствор необходимо использовать в течение 12 часов.
Объем вводимой жидкости: уровень разведения зависит от состояния пациента. Если требуется введение большого объема жидкости, следует разводить препарат большим количеством глюкозы (декстрозы) и, таким образом, использовать для введения препарат с меньшей концентрацией. В случае нежелательности ввода большого объема жидкости, концентрат разводят меньшим объемом глюкозы (декстрозы), получая более концентрированный раствор.
Чтобы определить скорость инфузии раствора препарата Норэпинефрин с концентрацией 0,08 мг/мл и соответствующее ей количество норэпинефрина битартрата, можно воспользоваться данными из таблицы:
Таблица. Расчет скорости инфузии (мл/ч) раствора препарата Норэпинефрин с концентрацией 0,08 мг/мл*
| Масса тела пациента | Доза норэпинефрина битартрата (мкг/кг/мин) | Количество норэпинефрина битартрата (мг/ч) | Скорость инфузии (мл/ч) |
| 50 кг | 0,05 | 0,15 | 1,875 |
| 0,1 | 0,3 | 3,75 | |
| 0,2 | 0,6 | 7,5 | |
| 0,3 | 0,9 | 11,25 | |
| 0,5 | 1,5 | 18,75 | |
| 1 | 3 | 37,5 | |
| 2 | 6 | 75 | |
| 60 кг | 0,05 | 0,18 | 2,25 |
| 0,1 | 0,36 | 4,5 | |
| 0,2 | 0,72 | 9 | |
| 0,3 | 1,08 | 13,5 | |
| 0,5 | 1,8 | 22,5 | |
| 1 | 3,6 | 45 | |
| 2 | 7,2 | 90 | |
| 70 кг | 0,05 | 0,21 | 2,625 |
| 0,1 | 0,42 | 5,25 | |
| 0,2 | 0,84 | 10,5 | |
| 0,3 | 1,26 | 15,75 | |
| 0,5 | 2,1 | 26,25 | |
| 1 | 4,2 | 52,5 | |
| 2 | 8,4 | 105 | |
| 80 кг | 0,05 | 0,24 | 3 |
| 0,1 | 0,48 | 6 | |
| 0,2 | 0,96 | 12 | |
| 0,3 | 1,44 | 18 | |
| 0,5 | 2,4 | 30 | |
| 1 | 4,8 | 60 | |
| 2 | 9,6 | 120 |
*При использовании другого разведения концентрата следует заменить значение концентрации раствора в используемой формуле:
Артериальное давление
Длительность, скорость введения и дозирование раствора норэпинефрина, определяются данными контроля сердечной деятельности при обязательном врачебном контроле АД (каждые 2 мин до достижения нормотонии, после каждые 5 мин в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения артериальной гипертензии.
Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) имипраминового и триптилинового типа повышает риск развития выраженного и продолжительного повышения АД.
Прекращение терапии
Терапию препаратом следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой артериальной гипотензии.
Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.
Особенности действия препарата при первом приеме или при отмене
При начале инфузии необходимо титровать дозу препарата до достижения целевого АД. При длительном применении возможно снижение плазменного объема с необходимой коррекцией во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.
Побочное действие
Передозировка
Симптомы: могут наблюдаться спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.
Лечение: при появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.
Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.
Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) – риск развития желудочковых аритмий.
Трициклические антидепрессанты и мапротилин – возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.
Гипотензивные лекарственные средства и диуретики – снижение эффекта от действия норэпинефрина.
Бета-адреноблокаторы – взаимное ослабление действия.
Кокаин, доксапрам – взаимное усиление гипертензивного действия.
Ингибиторы МАО, линезолид, фуразолидон, прокарбазин и селегилин – возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.
Нитраты – ослабление антиангинального действия.
Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.
Гормоны щитовидной железы – риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.
Особые указания
Норэпинефрин должен применяться только при условии надлежащего восполнения объема циркулирующей крови.
Перед введением разведенного раствора норэпинефрина необходим обязательный визуальный контроль на наличие присутствия осадка, помутнения или изменения цвета раствора. В случае наличия каких-либо изменений введение раствора запрещено. Раствор должен быть прозрачным.
Во время инфузии следует часто (каждые 2 мин до достижения нормотонии, после каждые 5 мин в течение всей инфузии) проверять АД и скорость введения во избежание артериальной гипертензии.
Не рекомендуется одновременное применение препарата Норэпинефрин и ингибиторов МАО и антидепрессантов имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).
При длительном применении препарата Норэпинефрин может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата).
Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию препарата Норэпинефрин.
При возникновении нарушения сердечного ритма во время инфузии – следует сократить дозу. При применении препарата Норэпинефрин у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность.
Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норэпинефрин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта.
Для пациентов с гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала – также необходима осторожность применения.
Риск экстравазации
С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норэпинефрин. Место инфузии необходимо часто проверять на предмет возникновения свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью может произойти протекание препарата в ткани, окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.
Лечение ишемии, вызванной эктравазацией
При протекании препарата Норэпинефрин из сосуда или в случае инъекции мимо вены может произойти побледнение и в дальнейшем некроз тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды. При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5-10 мл фентоламина мезилата в 10-15 мл физиологического раствора.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл.
По 4 мл, 8 мл препарата в ампулы бесцветного нейтрального стекла.
По 5 ампул в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и с точкой.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/
Производитель/ Организация, принимающая претензии:
Норэпинефрин - цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Норэпинефрин в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Торговые названия с действующим веществом Норэпинефрин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Норадреналин | 1594.00 |
| Норадреналин Агетан | от 1291.00 до 1941.00 |
| Норэпинефрин | 1081.00 |
© 2000-2022. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®
Все права защищены
Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Кардиотонические препараты (исключая сердечные гликозиды) (C01C) > Адрено- и допаминомиметики (C01CA) > Norepinephrine (C01CA03)
Форма выпуска, состав и упаковка
конц. д/пригот. р-ра д/в/в введения 2 мг/мл: 4 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 16/07/2596 от 01.07.2016 - Действующее
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| норэпинефрина гидротартрат | 2 мг |
| что соответствует содержанию норэпинефрина основания | 1 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота 0.1М раствор или натрия гидроксид 0.1М раствор, вода д/и.
4 мл - ампулы (5) - вкладыши (2) - пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата НОРАДРЕНАЛИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 18.04.2006 г.
Фармакологическое действие
Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-адренорецепторы, а также слабое действие β 1 -адренорецепторы и незначительно влияет на β 2 -адренорецепторы. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление. Поскольку стимулирующее действие на сердце (на β 1 -адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.
Под влиянием норэпинефрина также уменьшается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах.
Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем эпинефрин, аритмогенным действием.
В отличие от эпинефрина оказывает более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие, менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект и очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 50%.
Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и в печени при участии МАО путем окислительного дезаминирования. Является метаболическим субстратом для КОМТ, метилирующей циклическую часть молекулы в орто-положении. Неактивные метаболиты частично образуют парные соединения в глюкуроновой или серной кислотой и в таком виде выводятся почками.
- норадреналин-4 - 24%, норметанефрин (о-метил-норадреналин) - 21-25%, о-метил-гликол-дериват - 20-23%, ванилилминдальная кислота - 32-35%. В норме с мочой выделяется 5 мг/сут ванилилминдальной кислоты (при более высоких показателях следует исключить наличие феохромоцитомы).
Норэпинефрин не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению
Острая артериальная гипотензия при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров, передозировке ганглиоблокаторов и других гипотензивных средств.
Для стабилизации АД при операциях на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы.
Режим дозирования
Вводят в/в (капельно). Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и способа введения.
Побочные действия
- возможны тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение.
- возможны брадикардия (устраняется введением атропина п/к), кровоизлияние в мозг (вследствие резкого повышения АД).
Противопоказания к применению
Полная AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, наркоз фторотаном, хлороформом или циклопропаном (риск фибрилляции желудочков), повышенная чувствительность к норэпинефрину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Норэпинефрин не следует применять при беременности из-за опасности гипоксии плода. Считается, что применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Не рекомендуется применение при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной артериальной гипотензией, т.к. вызываемый норэпинефрином спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.
Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей.
При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).
С осторожностью применять у пациентов с ИБС, аритмией, тахикардией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.
При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста.
Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, т.к. норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса.
В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно небольшое усиление прессорных эффектов норэпинефрина.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза существует высокий риск развития нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, дезипрамином, имипрамином) возможно усиление действия норэпинефрина на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с гуанетидином, бретилием усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение эффективности норэпинефрина.
При одновременном применении с резерпином усиливаются эффекты норэпинефрина.
Читайте также: