Механизм действия нейролептиков кратко

Обновлено: 02.07.2024

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Нейролептики – психотропные вещества, подавляющие активность высших нервных функций. Используются для устранения галлюцинаций, бреда, двигательного и эмоционального возбуждения. Синонимичные названия – антипсихотики, антипсихотические препараты, нейролептические средства, большие транквилизаторы. Лекарства этой группы несколько различаются по химическому строению и фармакологическому действию. Современные классификации выделяют нейролептики с избирательной и активной блокадой рецепторов, типичные и атипичные антипсихотики, стандартные и пролонгированные формы препаратов.

История открытия антипсихотиков

До середины XX века для купирования острых психотических симптомов использовались лекарства на основе белены и опиатов, бромиды, соли лития, электросудорожная терапия. В 1950 году был создан антигистаминный препарат Хлорпромазин (Аминазин), а спустя 2 года была выявлена его способность подавлять психотические симптомы. Аминазин стал активно использоваться для лечения больных шизофренией и маниакально-депрессивным психозом, пациентов состояний патологического возбуждения на фоне наркотической и алкогольной интоксикации. В 1950-х было реализовано множество других, более эффективных нейролептиков. Врачи-психиатры начали проводить лечение Галоперидолом, Трифтазином, Мажептилом.

Позже были разработаны нейролептические препараты нового поколения, у которых риск побочных эффектов значительно снизился. Относительно безопасным считается терапия Клозапином, Рисперидоном, Зипразидоном.

Принцип действия

Нейролептики влияют на работу центральной нервной системы. Их центральное действие обусловлено способностью усиливать процессы торможения в ретикулярной формации – мозговой структуре, образованной по типу нейронной сети, обеспечивающей состояние общей активности, бодрствования. Под действием антипсихотиков ослабляется ее активирующее влияние на кору больших полушарий головного мозга. Препараты данной группы изменяют активность нейромедиаторных систем – изменяют концентрацию веществ, передающих нервные импульсы, влияют на активность нервных клеток, чувствительных к действию этих соединений.

Нейролептики по химическому строению делятся на следующие группы:

В нарушении психической деятельности большое значение имеет изменение основных медиаторных систем в соответствующих структурах мозга (ретикулярной формации, лимбической системе, гипоталамусе). Так, психические расстройства при шизофрении (мании, бред, галлюцинации) возникают при гиперфункции дофаминовых систем;

Психоэмоциональное напряжение, тревога, страх, связаны с повышением роли адренергических, серотонинергических систем.

Нейролептики, обладая способностью вмешиваться в обмен определенных медиаторных структур мозга , уравновешивают медиаторный фон. Проникая в головной мозг. они блокируют дофаминовые, адренергические, серотонинергические, холинергические рецепторы, либо тормозят выброс соответствующих медиаторов, а также могут инактивировать их в нервном окончании.

Фармакологические свойства.Нейролептики оказывают многогранное действие, вызывают многозвеньевую блокаду центральной и вегетативной нервной системы. Препараты имеют своеобразный успокаивающий эффект, снижают психомоторное возбуждение, двигательную активность, агрессивность; вызывают безразличие к окружающей среде, эмоциональную "тупость", тормозят условно- рефлекторную деятельность и даже подавляют рефлекс избегания опасности. Успокаивающее действие нейролептиков связано с угнетением адренергической и серотонинергической передачи в ретикулярной формации, ядрах среднего мозга. За счет выраженного успокаивающего эффекта нейролептики потенцируют и пролонгируют действие средств, угнетающих центральную нервную систему (общих анестетиков, снотворных, болеутоляющих и др.).

Все эти препараты, в отличие от других успокаивающих, обладают антипсихотическим действием (снимают бред, галлюцинации). Этот эффект объясняется блокадой дофаминовых рецепторов в головном мозге. При шизофрении в определенных его структурах увеличивается плотность дофаминовых рецепторов. Нейролептики ее снижают. Они уменьшают также количество синаптического дофамина. Со снижением дофаминовой активности связано не только антипсихотическое действие, но и основной побочный эффект этих препаратов - экстрапирамидные расстройства (лекарственный паркинсонизм): нейролептики блокируют дофаминовую передачу в черной субстанции, что приводит к растормаживанию стриопаллидарной системы. Экстрапирамидные расстройства менее характерны для нейролептиков, обладающих центральной холинолитической активностью и избирательно блокирующих дофаминовые рецепторы лимбической системы и коры мозга.

Нейролептики угнетают вегетативную нервную систему, многие из них обладают a -адреноблокирующим действием (аминазин, дроперидол и др.), расширяя сосуды, снижают артериальное давление. Кроме того, некоторые нейролептики проявляют М-холиноблокирующие свойства (вызывают тахикардию, снижают секрецию слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез). Резерпин является симпатолитиком, уменьшает количество норадреналина в окончаниях симпатических нервов и снижает артериальное давление. Нейролептикам свойственна антигистаминная и антисеротониновая активность.

Ряд нейролептиков (галоперидол, дроперидол, этаперазин, аминазин) подавляют рвоту и икоту. Они блокируют дофаминовые рецепторы триггерной зоны продолговатого мозга, импульсы с которой стимулируют рвотный центр. Препараты предупреждают и снимают рвоту, вызванную лучевой и химиотерапией злокачественных новообразований, передозировкой препаратов наперстянки и др.

Многие нейролептики оказывают гипотермическое действие. Они способны снижать не только повышенную, но и нормальную температуру тела, так как увеличивают теплоотдачу (блокада α-адренорецепторов приводит к расширению периферических сосудов) и уменьшают теплопродукцию (понижают активность дыхательных ферментов, вследствие чего падает потребление кислорода и тормозится интенсивность обменных процессов).

Гипотермический эффект нейролептиков используется в хирургии для искусственного охлаждения организма при операциях на сердце, мозге. Некоторые препараты (аминазин, тизерцин и др.) обладают умеренным противовоспалительным действием: уменьшают проницаемость сосудов, понижая активность кининов и гиалуронидазы. Нейролептики через блокаду дофаминовых рецепторов нарушают контроль гипоталамуса за продукцией и высвобождением тропных гормонов (увеличивается секреция пролактина и снижается - кортикотропина, соматотропного гормона).

Применение нейролептиков:

1. Для лечения различных форм шизофрении, психозов.

2. В анестезиологической практике для потенцирования действия наркозных, снотворных, болеутоляющих средств. Например Дроперидол в сочетании с наркотическим анальгетиком фентанилом (нейролептанальгезия) используется в борьбе с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии, при тяжелых обширных ожогах, при отеке легких.

3. При абстинентном синдроме у алкоголиков.

5. Для создания искусственной гипотермии (при операциях на сердце, мозге).

6. Для купирования гипертонических кризов (дроперидол) и лечения гипертонической болезни (резерпин).

7. При невралгии тройничного нерва (левомепромазин).

Осложнения. Экстрапирамидные расстройства (синдром паркинсонизма), проявляющиеся в виде моторных нарушений, тремора, дистонии. Для их коррекции назначают холиноблокаторы.

Нейролептики, блокирующие a -адренорецепторы (аминазин, тизерцин, дроперидол и др.), при парентеральном введении могут вызвать снижение артериального давления, вплоть до коллапса.

При длительном назначении некоторых препаратов (аминазин, резерпин) развивается депрессия, проявляется гепато- и гематотоксичность. За счет действия на дофаминовые рецепторы гипоталамуса нейролептики могут приводить к эндокринным нарушениям (как правило, обратимым): увеличивается масса тела, вплоть до ожирения, нарушается менструальный цикл, снижается потенция и др.

При длительном лечении, особенно препаратами из группы фенотиазина, появляется кожная сыпь, может развиться контактный дерматит, фотосенсибилизация. Вследствие образования меланина кожа окрашивается в желто-коричневый или красноватый цвет. Этот пигмент может появиться в печени, в почках, в мозге, сетчатке и роговице глаза. При пигментной ретинопатии изменяется зрение к тяжелым последствиям (вплоть до внезапной смерти) приводит пигментация внутренних органов.

Каждая группа нейролептиков и отдельные препараты имеют свои особенности. Производные фенотиазина оказывают сильное успокаивающее действие и менее выраженное антипсихотическое.

Левомепромазин (тизерцин) близок по эффектам к аминазину, но обладает мощным анальгетическим и антигистаминным влиянием. Препарат применяют при невралгии тройничного нерва и неврите лицевого нерва.

Трифлуоперазин (трифтазин) сильнее аминазина по антипсихотическому эффекту, но у него менее выражены адренолитические свойства и отсутствует способность, присущая аминазину, вызывать скованность и оглушенность.

Перициазин (неулептил) обладает мягким успокаивающим действием, снижает конфликтность, злобность, агрессивность, нормализует поведенческие реакции ("корректор поведения").

Хлорпротиксен (производное тиоксантена) сочетает успокаивающее и антипсихотическое действие с умеренным антидепрессивным эффектом. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства.

Галоперидол (производное бутирофенона) - один из самых активных нейролептиков, обладает выраженным антипсихотическим действием, в 50 раз сильнее аминазина по противорвотному эффекту. Часто приводит к экстрапирамидным нарушениям (повышение мышечного напряжения, тремор).

Дроперидол оказывает быстрое, сильное, но кратковременное действие, обладает выраженным болеутоляющим, противошоковым, противорвотным, противоаритмическим эффектами. Применяется в анестезиологической практике с фентанилом (нейролептанальгезия). Иногда используется для купирования гипертонических кризов.

Сульпирид оказывает "регулирующее" действие: сочетает умеренную нейролептическую активность с антидепрессантными свойствами и слабым успокаивающим эффектом, однако при наличии у больных вялости и заторможенности, напротив, вызывает мягкую стимуляцию.

Нейролептики, также известные как антипсихотические препараты, это лекарства, используемые для лечения психических расстройств. Нейролептики снижают продуктивные симптомы заболеваний (галлюцинации, бред, нарушения сознания) и купируют негативные симптомы.

Антипсихотические препараты используются в лечении хронических эндогенных заболеваний, к которым относятся шизофрения, шизоаффективное расстройство, биполярное расстройство, эндогенная депрессия. Также нейролептики используются в лечении бессонницы и в борьбе с суицидальными мыслями. Нейролептики стоит принимать под наблюдением врача. Также необходимо постоянно следить за психическим состоянием пациента. Несоблюдение правил использования нейролептиков может поставить под угрозу здоровье и жизнь пациента.

Механизмы действия нейролептиков

Прежде всего, нейролептики обладают успокаивающим действием. Они подавляют активность нервных клеток, а также клеток, связанных с серотонином, дофамином (особенно рецептором D-2), гистамином и адреналином. Большинство нейролептиков обладают антипсихотическим действием - они ограничивают или устраняют положительные психологические симптомы (бред, галлюцинации) и отрицательные (апатия).

Известно, что нейролептики влияют на лобную кору, лимбическую систему и нигростриатальную систему. Они не вызывают привыкания, но усиливают действие лекарств и этилового спирта, поэтому эти стимуляторы нельзя использовать во время лечения.

Побочные эффекты

Помимо того, что нейролептики успокаивают и даже устраняют некоторую продуктивную деятельность психики, они могут вызывать ряд побочных эффектов и способствовать формированию ранее не наблюдаемых реакций на внешние раздражители. Если возникнут какие-либо побочные эффекты, нужно обратиться к врачу.

Дозу нельзя произвольно уменьшать или отменять прием препарата. Нейролептики - очень сильные вещества, которые при неправильном приеме могут усугубить симптомы болезни.

Побочные эффекты антипсихотических препаратов:

Седация - то есть нарушение психофизической подготовленности без отключения самосознания. Это один из наиболее частых побочных эффектов нейролептиков. Пациент испытывает постоянную сонливость, снижается концентрация внимания и память, поэтому во время лечения запрещено управлять автотранспортом.

Нарушения памяти и сознания, в том числе наличие сопора (прекомы), комы и делирия.

Эпизодические судороги - при применении, в частности, оланзапина и клозапина риск судорог увеличивается с 5 до 20%. Фактором, увеличивающим частоту их появления, обычно является резкое снижение дозы у пациентов, длительно принимающих нейролептики, или резкое прекращение приема препарата.

Депрессия, вызванная лекарствами, или обострение депрессии, которое лечится в настоящее время.

Чувство чрезмерного беспокойства (акатизия) - возникает у 20-50% пациентов в первые дни приема препарата. Чувство нарастающего беспокойства мешает сосредоточить свои мысли на чем-то конкретном, мешает стоять или сидеть на месте. Также это часто сопровождается раздражительностью, которая может даже перерасти в агрессию. Это состояние, которое чаще всего “отговаривает” пациентов от дальнейшего лечения.

Острая дискинезия, напоминающая хорею, - это побочный эффект, который 20% пациентов не могут устранить даже через 5 лет после окончания лечения нейролептиками. Он хронический, и с каждым годом риск обострения симптомов увеличивается на 4-5%. Дискинезия характеризуется непроизвольными движениями конечностей, а также неконтролируемыми подергиваниями лицевых мышц, морганием век и прикусыванием языка или губы.

Пароксизмальные мышечные спазмы (дистонии) - чаще всего возникают в течение первых пяти дней лечения - обычно у молодых людей, которые начинают принимать нейролептики. Для дистоний характерно неконтролируемое скованность шеи или подергивания мышц, многократное раскачивание ног и рук.

Паркинсонизм - возникает при поражении экстрапирамидного синдрома. Симптомы паркинсонизма включают тремор (даже в положении лежа), замедление движений (брадикинезия), ригидность мышц, слюнотечение, чрезмерное потоотделение, затрудненное движение, нарушения речи, трудности с поддержанием вертикальной осанки, анемию. Факторы, повышающие риск паркинсонизма, включают одновременный прием нескольких нейролептиков или их сочетание с солями лития. Паркинсонизм вдвое чаще встречается у молодых девушек и женщин старше 50 лет.

Злокачественный нейролептический синдром - это опасное для жизни состояние. Встречается у 1% пациентов, принимающих нейролептики, но у 5-20% возможен летальный исход. Симптомы нейролептического синдрома проявляются постепенно. Первые симптомы можно заметить уже через три дня приема лекарств. Они медленно раскрываются в течение примерно 7 дней. Нейролептический синдром чаще всего поражает юношей, страдающих психозами, расстройствами настроения и соматическими заболеваниями. Симптомами нейролептического синдрома являются судороги, снижение мышечного тонуса, ригидность шеи, потливость, лихорадка, недержание мочи, затрудненное глотание, учащенное дыхание и учащенное сердцебиение.

Метаболические и эндокринные нарушения - снижение либидо, нарушения эрекции и эякуляции у мужчин, аноргазмия.

Аллергия на солнце, эритема, отеки.

Гематологические нарушения: анемия, нарушения свертывания крови.

Недавние исследования показали, что у подростков, принимающих нейролептики (антипсихотические препараты), риск развития сахарного диабета 2-го типа значительно выше, чем у их сверстников, не получающих такие препараты, в том числе у имеющих признаки психических расстройств. К таким выводам в ходе нового метаанализа пришли американские ученые.

Справедливости ради отметим, что современные нейролептики не дают и десятой доли побочных эффектов, которые были свойственны для первых поколений препаратов-антипсихотиков.

Виды нейролептиков

Классификация психоневротических препаратов

По эффективности и риску экстрапирамидных эффектов нейролептики делятся на две группы:

1-го поколения (LPP, классические и типичные),

2-го поколения (LPPII и атипичные).

Классические нейролептики - относительно часто вызывают экстрапирамидные реакции, в зависимости от кратности и количества принимаемых доз. Существует высокий риск возникновения побочных эффектов даже через некоторое время после прекращения приема лекарств.

Атипичные нейролептики гораздо реже вызывают экстрапирамидные симптомы, не вызывают парсонизм, дистонию или дискинезию. Одним из наиболее неприятных побочных эффектов некоторых атипичных нейролептиков является увеличение веса и гиперпролактинемия (повышение уровня пролактина в крови).

Нейролептики второго поколения - здесь вероятность появления экстрапирамидных симптомов очень мала. Препараты второго поколения не вызывают увеличения веса, дисфории, седативного эффекта, сексуальной дисфункции и не увеличивают повышение уровня пролактина в крови. Кроме того, они в меньшей степени влияют на нарушения когнитивных функций, что особенно благоприятно для лечения шизофрении. К нейролептикам второго поколения относятся: клозапин, сертиндол, зотепин и палиперидон.

Как выглядит лечение нейролептиками?

Фармакологическое лечение обычно дополняет психотерапию, в ходе которой вырабатываются соответствующие модели поведения и стандарты поведения. Нейролептики назначаются врачом как форма дополнения и усиления эффекта от терапии.

Правила применения нейролептиков

При приеме нейролептиков каждый пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача, следовать инструкциям терапевта и информации, содержащейся в листовке с прописанными лекарствами. Кроме того, стоит помнить, что чрезвычайно важно:

регулярный прием назначенных порций лекарств;

понимание того, что фармакологическая терапия так же важна, как и психотерапевтическая.

Для полного выздоровления необходимо одновременное проведение двух курсов лечения.

Нужно также внимательно следить за своим телом - любой, кто принимает нейролептики, должен быть осторожен с тем, как он себя чувствует после приема препарата. Нужно следить за своим телом в основном на предмет возможных симптомов, которые могут быть побочными эффектами (в том числе: отек конечностей, падение артериального давления, головокружение, обморок).

Нельзя употреблять алкоголь - химические реакции нейролептиков и алкоголя могут быть опасны для здоровья и даже жизни пациента.

Увлажнять тело и соблюдать правильную диету с большим количеством клетчатки и овощей.

Вам нужна консультация по подбору лечения антипсихотическими средствами? Обращайтесь, мы консультируем онлайн.

Нейролептики или антипсихотики неохотно и с настороженностью назначаются большинством психиатров ввиду их тяжелых побочных эффектов. Тем не менее, они являются важным средством в устранении продуктивной симптоматики, например, при шизофрении.

Чтобы снизить риск здоровью пациента во время применения этой группы психотропных препаратов, были разработаны нейролептики нового поколения или атипичные нейролептики, обладающие более мягким воздействием на организм человека.

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

биполярное расстройство;
мании;
фобии;
аффекты;
истерии;
тяжелые формы бессонницы;
старческое слабоумие;
аутизм;
невроз навязчивых состояний.

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

снотворный;
седативный;
противотревожный;
противорвотный;
гипотермический;
гипотензивный;
стабилизирует поведение.

Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.

Побочные эффекты

Весь негатив, связанный с типичными антипсихотиками и с потребностью выведения атипичных препаратов этой группы, вызван их побочными реакциями.

Инактивируя передачу дофамина в мезолимбических путях, они, вместе с тем, действуют аналогично в мезокортикальном, нигростриарном и тубероинфундибулярном путях.

Активничая в нигростриарном пути, нейролептики вызывают такое осложнение, как нейролептические экстрапирамидные расстройства – самые типичные для данной группы препаратов. Проявляются они паркинсонизмом с нарушением двигательной активности в виде замедленных движений, мышечной скованности, тремора, слюнотечением.

Другим их проявлением является острая дистония, сопровождающаяся непроизвольными спастическими движениями, а также акатизией – стремлением к постоянному движению для снижения внутреннего дискомфорта и беспокойства.

Нейролептические экстрапирамидные расстройства могут проявляться как в начале терапии антипсихотиками, так и в более поздний период. Они являются довольно мучительными для пациента, осложняют его жизнь и усугубляют проявления основного заболевания.

Блокировка дофамина в мезокортикальном пути приводит к развитию нейролептической депрессии, то есть появляются негативные симптомы. Среди них – подавленность настроения, снижение двигательной активности, чувство безнадежности и т.д. Такое состояние повышает возможность суицида. На фоне действия нейролептиков снижаются и когнитивные функции, ухудшается внимание, снижается память.

Еще одно частое осложнение при терапии антипсихотическими препаратами – гиперпролактинемия (повышение пролактина в крови). Оно развивается на фоне изменения уровня дофамина в тубероинфундибулярном пути.

Расстройство сопровождается понижением уровня половых гормонов. Это влечет за собой изменения в половой сфере человека, например, фригидность, аноргазмия, нарушение эякуляции. Влияет на половое развитие, вызывает нарушения менструального цикла, изменение вторичных половых признаков. Меняет психоэмоциональный фон: человек становится раздражительным, нарастает тревожность, расстройства сна.

Среди других побочных эффектов от нейролептиков выделяют антихолинергические расстройства (запоры, сухость во рту, сонливость, спутанное сознание, изменение сердечного ритма). Они оказывают токсическое воздействие на печень и изменяют работу сердца, вплоть до внезапной смерти.

Надо отметить, что представители данной группы препаратов не одинаково воздействуют на организм человека. В зависимости от их вида, они проявляют побочные действия в большей или меньшей степени.

Атипичные антипсихотики: в чем преимущество

Нейролептики нового поколения были синтезированы с целью снизить проявления побочных эффектов и развития осложнений во время использования этой группы препаратов.

Действие их схоже с типичными представителями, но имеет принципиальные отличия. Атипичные нейролептики избирательно действуют на D2-рецепторы, то есть дофаминовые. Прежде всего, препараты этой группы влияют на те из них, которые расположены в мезолимбическом пути, и, таким образом, подавляют положительные симптомы психозов.

Одни представители этого класса препаратов проявляют тотальное антипсихотическое воздействие, то есть купируют все продуктивные симптомы, а другие действуют выборочно, купируя отдельные проявления. На рецепторы, находящиеся, например, в нигростриарном пути, эти средства не воздействуют, что значительно снижает риск возникновения экстрапирамидных расстройств. Это довольно существенный плюс атипичных антипсихотиков. Такое их свойство позволило кардинально изменить отношение к ним. Ведь ранее считалось, что антипсихотическое воздействие нейролептиков невозможно без проявления экстрапирамидных нарушений. На их выраженности основывались выводы о терапевтическом эффекте препарата.

Атипичными новые нейролептики и назвали потому, что они не проявляют типичного для этих средств побочного явления.

Первым нейролептиком нового поколения считают клозапин, разработанный еще в 1968. Его экстрапирамидные осложнения были минимальны, но все-таки его производство пришлось отменить. Это было связано с тем, что он вызывал тяжелое заболевание крови. Но впоследствии клозапин был восстановлен в связи с его уникальными функциями, а терапия им требовала постоянного контроля показателей крови.

С 1980-х годов начали появляться и другие препараты нового поколения.

В связи с избирательным действием на дофаминовые рецепторы атипичных нейролептиков, снижается степень проявления при терапии ими нейролептической депрессии и гиперпролактинемии. Мало того, их даже назначают для снятия депрессивных проявлений. Хотя подобные сведения неоднозначны. Например, было установлено, что некоторые средства из этой группы способны, наоборот, вызывать двигательные неврологические осложнения даже в большей мере. К ним относят Оланзапин, Зелдокс. А Рисперидон, влияя на гипоталамус, вызывает гиперпролактинемию.

Атипичные нейролептики в меньшей степени влияют на дофаминовые рецепторы. И в большей – на серотониновые. Это позволяет воздействовать на негативные симптомы психического заболевания, такие как эмоциональная холодность, ангедония, уход в себя.

Помимо вышеперечисленных свойств, новые нейролептики усиливают и повышают когнитивные функции.

Классическими представителями нейролептиков 2 поколения считают Рисперидон, Амисульприд, Илоперидон, Клозапин и др.

Атипичные психотики разделяют на 2 группы:

к первой из них относят средства, которые в одинаковой мере блокируют дофаминовые и серотониновые рецепторы, а также избирательно действуют на норадреналиновые синапсы – Рисперидон, Сертиндол. Препараты этой группы оказывают выраженные антипсихотический и антидепрессивный эффекты;
2 группа включает препараты, блокирующие серотониновые рецепторы, а также и другие медиаторы – Оланзапин. Основное их действие – антипсихотическое. Возможен риск гипотензии.

Отрицательные свойства

Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.

В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.

Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.

Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.

Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.

Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.

Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.

Некоторые представители группы

Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.

Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.

Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.

Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.

Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.

Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.

Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.

Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.

Схемы приема

Назначение атипичных антипсихотиков должно быть строго обоснованным, а их прием требует четкого соблюдения схемы. Назначают их несколькими способами.

Самый надежный и проверенный – это постепенное увеличение дозы.

В противовес предыдущему способу действует быстрый: доза в течение нескольких дней повышается до приемлемой, и поддерживается на этом уровне все последующее лечение.

Метод зигзага предусматривает периодическую смену высоких и низких доз в процессе всей терапии.

Шоковый способ предполагает введение препарата в максимальной дозировке несколько раз в неделю. Таким образом, организм испытывает своеобразное химическое потрясение, и психоз под его действием отступает.

Используют также комбинированную терапию, при которой применяется несколько групп нейролептиков. Это могут быть исключительно атипичные антипсихотики либо сочетание обоих поколений.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов.

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

мании;
бред и галлюцинации;
психомоторное возбуждение;
синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения.

Читайте также: