Механизм действия циклодола кратко ответ

Обновлено: 05.07.2024

1 таблетка содержит тригексифенидила гидрохлорида 2 мг; в блистере 25 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Блокирует центральные н-холино- и периферические м-холинорецепторы.

Показания

Паркинсонизм различной этиологии; экстрапирамидные нарушения, вызванные нейролептиками; болезнь Паркинсона и Литтла; спастические параличи, обусловленные поражениями экстрапирамидной системы (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

Противопоказания

Гиперчувствительность, глаукома (особенно закрытоугольная), обструкция ЖКТ , фибрилляция предсердий, аденома предстательной железы, беременность.

Побочные действия

Сухость во рту, сонливость, головокружение, нервозность, бред, галлюцинации, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочеиспускания, тахикардия, кожная сыпь, гнойный паротит (при длительном применении).

Взаимодействие

Трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, др. холинолитики увеличивает вероятность развития побочных эффектов. Ослабляет эффект сублингвально применяемых нитратов (вследствие сухости во рту).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или до еды. Доза подбирается индивидуально. Начальная доза — 0,5–1 мг/сут, в дальнейшем ее постепенно увеличивают на 1–2 мг каждые 3–5 дней до достижения оптимального эффекта; кратность приема — 3–4 раза в сутки. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 10 мг, суточная — 16 мг.

При одновременном применении с леводопой доза циклодола составляет 3–6 мг/сут.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени и почек. Отменять лечение необходимо постепенно. Возможно развитие пристрастия (особенно у пациентов с психическими заболеваниями). Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Отзывы

Оставьте свой комментарий

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Для снятия повышенного напряжения и скованности мышц лечащий врач строго по медицинским показаниям рекомендует медицинский препарат Циклодол, который относится к фармакологической группе центральных Н-холиноблокаторов. Лечебный эффект наблюдается уже после начала курса, сохраняется и после его окончания ввиду повышенной концентрации активного компонента в системном кровотоке. Медицинский препарат Циклодол имеет медицинские противопоказания, поэтому его фармакологическое назначение не должно быть самовольным.

Что такое Циклодол

Этот лекарственный препарат из фармакологической группы центральных Н-холиноблокаторов обладает миорелаксирующими, центральными и периферическими холиноблокирующими свойствами, обеспечивает спазмолитическое действие в пораженном организме. Проще говоря, контролирует напряженность мышц, продуктивно устраняет спастические явления, урегулирует процесс потоотделения и слюноотделения. Прежде чем принимать таблетки Циклодол, необходимо проконсультироваться с врачом, подробно изучить инструкцию по применению.

Состав и форма выпуска

Характерный медикамент имеет единственную форму выпуска – таблетки разной концентрации активного вещества тригексифенидила гидрохлорид. Пилюли белого цвета имеют плоскую форму, круглые, фасуются в упаковки по 50 единиц. Химический состав лекарства имеет такие особенности:

Активный компонент медицинского препарата

Вспомогательные вещества в химическом составе

Механизм действия Циклодола

Это противопаркинсоническое средство продуктивно уменьшает и устраняет двигательные нарушения, избавляет от тремора конечностей, но при этом незначительно влияет на ригидность мускулатуры и брадикинезию. Кроме того, активный компонент тригексифенидила гидрохлорид оказывает непосредственное воздействие на периферическую нервную систему, контролирует естественный процесс пото- и слюноотделения.

Механизм действия основан на принудительной блокировке тригексифенидилом центральных Н-холинорецепторов, М-холинорецепторов периферического типа. Активный компонент быстро всасывается и проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтический эффект сохраняется на 6 – 12 часов, максимальное действие продолжается 2 – 3 часа. Затем возникает необходимость в очередной дозе. К тому же, это надежный местный анестетик с локальным действием в организме. Сведения о метаболизме и клиренсе (распределении, связывании с плазменными белками в крови) отсутствуют.

Показания к применению

Таблетки Циклодол можно принимать перорально строго по рекомендации лечащего врача. Такое фармакологическое назначение выступает в качестве основного лечащего средства даже в составе комплексной терапии:

паркинсонизм всех стадий, болезнь Паркинсона;
болезнь Литтла;
спастические параличи центрального генеза (связаны с поражением экстрапирамидной системы);
длительный прием нейроплегических медикаментов.

Инструкция по применению Циклодола

Медицинский препарат предназначен для приема перорально, причем разовую дозу желательно принимать во время трапезы или после, обильно запивая водой. Суточные дозировки определяются индивидуально, а при их завышении пациент сталкивается с нарушенной концентрацией внимания и галлюцинациями. Это лишнее доказательство, что поверхностное самолечение опасно для здоровья пациента. Курс интенсивной терапии определяется индивидуально, может варьироваться до 2 – 3 недель с постепенной отменой Циклодола.

Начинать консервативное лечение при синдроме Паркинсона и паркинсонизме требуется с суточной дозы 0,5–1 мг, которую предварительно разделить на 3 – 4 подхода. Каждые 3 – 5 дней ее требуется повышать на 1 – 2 мг для обеспечения устойчивого терапевтического эффекта. Предельная разовая доза – 10 мг, суточная — до 16 мг. Прекращать пероральный прием предстоит тоже постепенно, иначе не исключено обострение симптомов паркинсонизма.

В детском возрасте

При обострении экстрапирамидных дистоний такое фармакологическое назначение уместно в детском возрасте, но только по рекомендации лечащего врача с выбором индивидуальных дозировок. Возрастные ограничения – пациенты от 5 до 17 лет, максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг, иначе симптомы заболевания только усиливаются, может потребоваться госпитализация. Новорожденным такая интенсивная терапия противопоказана категорически.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку характерный медикамент является частью комплексного лечения, важно не забывать о лекарственном взаимодействии. После пройденных клинических исследований в инструкции по применению отражены такие ценные рекомендации:

Антипаркинсонические препараты. Холиноблокаторы центральные. Третичные амины. Тригексифенидил.

Код АТX N04А А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения в среднем составляет 6-10 часов. Отсутствуют данные о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе тригексифенидила, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в материнское молоко.

Фармакодинамика

Циклодол − антихолинэргический препарат центрального действия, нарушает связи между допамином и ацетилхолином в центральной нервной системе.

В центральной нервной системе благодаря тригексифенидилу ослабляются холинэргические эффекты, обусловленные дефицитом допамина. Препарат оказывает выраженное центральное Н-холиноблокирующее, а также периферическое М-холиноблокирующее действие.

При паркинсонизме Циклодол, как и другие холиноблокирующие препараты, уменьшает тремор. В меньшей мере препарат влияет на ригидность мускулатуры и брадикинезию. Вследствие холиноблокирующего действия препарата уменьшается саливация, потовыделение и сальность кожи. Спазмолитическое действие препарата также связано с антихолинэргической активностью и прямым миотропным влиянием.

Показания к применению

- паркинсонизм различной этиологии, болезнь Паркинсона и Литтла

- экстрапирамидные нарушения, в т.ч. обусловленные нейролептическими средствами и препаратами сходного действия (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой)

Способ применения и дозы

Циклодол назначают внутрь, во время или после еды. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200 мл). Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной.

При синдромах паркинсонизма начальная доза составляет 1 мг циклодола в сутки. Каждые 3-5 дней эту дозу постепенно повышают на 1-2 мг в сутки до получения оптимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет 6-16 мг в сутки, распределенная на 3-5 приемов. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Для лечения экстрапирамидных расстройств, связанных с приемом лекарственных средств назначают по 2-16 мг циклодола в сутки, в зависимости от тяжести симтомов. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Антихолинэргическая терапия других экстрапирамидных расстройств дозу препарата необходимо регулировать постепенно, повышая каждый день начальную дозу 2 мг циклодола до минимально эффективной поддерживающей дозы, которая может превышать то максимальное количество, которое назначают при других показаниях. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Завершать лечение препаратом следует постепенно, снижая дозу на протяжении 1-2 недель, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания.

Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.

Побочные действия

- головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).

По частоте встречаемости побочные эффекты наблюдаются

- мидриаз, нарушения аккомодации, фотофобия

- сухость во рту, уменьшение потоотделения, запор

- боли в желудке, тошнота

- закрытоугольная глаукома, что связано с повышением внутриглазного давления, поэтому необходимо регулярно контролировать внутриглазное

- усталость, сонливость, головокружение, нервозность, бессонница, ухудшение памяти

При применении больших доз или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты с идиосинкразией на какой-либо лекарственный препарат) могут возникать:

- помутнение сознания и другие нарушения психики

- неестественное повышение настроения, возбуждение, раздражение

В этом случае необходимо прекратить лечение. При уменьшении дозировки или прекращении лечения побочные действия исчезают.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к тригексифенидилу или к другим компонентам препарата

- нелеченная задержка мочеиспускания

- доброкачественная гипертрофия предстательной железы с задержкой мочеиспускания

- обструкция пищеварительного тракта, кишечная непроходимость

- острая интоксикация алкоголем, психотропными лекарственными препаратами или опиатами

- острый делирий и мания, психоз, деменция

- поздняя дискинезия (tardive dyskinesia) – патологические движения – побочное действие длительного применения антипсихотических лекарственных средств

- беременность и период лактации

- дети и подростки до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Циклодола с дифенгидрамином или дипразином может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинэргического действия.

При одновременном применении хинидина и Циклодола усиливается антихолинэргическое влияние на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).

Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление антихолинэргического действия М-холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.

Если Циклодол применяется в комбинации с другими противопаркинсони-ческими препаратами (например, леводопой), его доза должна быть значительно уменьшена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения.

Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, также усиливается при одновременном приеме Циклодола.

При одновременном применении Циклодол ослабляет эффект метоклопрамида и хлорпромазина.

Взаимодействие Циклодола с алкоголем усиливает действие алкоголя.

Особые указания

Циклодол применяют с осторожностью при гипертрофии предстательной железы (аденоме) без наличия остаточной мочи, при артериальной гипертензии, при заболеваниях сердца, почек и печени.

На протяжении лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

У пациентов старше 60 лет подбор дозы осуществляется с особой тщательностью (существует высокий риск повышенной чувствительности). Применение вдвое меньшей дозы является достаточным для получения ожидаемого эффекта.

При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта Циклодол назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).

При применении Циклодол не следует употреблять алкоголь.

При продолжительном лечении интенсивность нежелательных реакций, обусловленных антихолинэргической активностью тригексифенидила, значительно уменьшается.

Следует иметь в виду, что к препарату может возникать лекарственная зависимость.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, поскольку снижается способность к концентрации внимания и удлиняется время психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: гиперемия лица, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушение глотания, повышение температуры тела и расширение зрачков. Проявлениями тяжелой интоксикации являются общая мышечная слабость, нарушение мочевыведения, снижение перистальтики кишечника, состояние возбуждения или судороги, нарушение сознания, иногда потеря сознания, остановка дыхания и тяжелые нарушения сердечной деятельности (тахикардия, нарушения ритма).

Лечение: симптоматическое: холодные компрессы, обильное питье. Можно применять ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин), для лечения сердечных осложнений успешно использовались натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах – диазепам, при делирии – физостигмин. Специфический антидот отсутствует. Необходимо проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания лекарственного препарата.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории РК претензии от потребителей по качеству продукта, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Циклодол ®

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
тригексифенидила гидрохлорид	2 мг

Вспомогательные вещества: сахароза - 78.6 мг, крахмал картофельный - 11.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 7 мг, кальция стеарат - 0.6 мг.

25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.

При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию.

Оказывает спазмолитическое действие, которое связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

T 1/2 в среднем составляет 6-10 ч. Тригексифенидил выводится в основном в неизмененном виде. Не кумулирует.

Легко проникает через ГЭБ.

Показания активных веществ препарата Циклодол ®

Паркинсонизм; предотвращение и контроль лекарственно-индуцированных экстрапирамидных симптомов (за исключением поздней дискинезии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : повышенная нервная возбудимость, эйфория, психомоторное возбуждение, ажитация, головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы, при повышенных дозах или повышенной чувствительности возможны беспокойство, нарушение сознания, памяти, бессонница, дискинезии (особенно у пациентов, которые принимают препараты леводопы), ухудшение клинических показателей миастении.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз, нарушение зрения, снижение потоотделения, запор, задержка мочи, трудности при мочеиспускании, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе.

Аллергические реакции: кожная сыпь, фотофобия.

Прочие : гнойный паротит (вследствие ксеростомии), гиперемия кожи, снижение мышечного тонуса, лекарственная зависимость.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тригексифенидилу; механические стенозы ЖКТ, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), тахиаритмии, острое отравление алкоголем, психотропными лекарственными средствами, в т.ч. опиоидами, поздняя дискинезия (т.к. тригексифенидил может спровоцировать или усугубить течение поздней дискинезии); беременность, грудное вскармливание; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Тахикардия, артериальная гипертензия, гиперплазия предстательной железы, психотические и маниакальные расстройства, синдром деменции, острый инфаркт миокарда, миастения гравис, глаукома, пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями сердца, некомпенсированными заболеваниями почек или печени, обструктивными заболеваниями ЖКТ или мочевыводящих и половых путей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 60 лет.

Особые указания

Лечение тригексифенидилом не следует прекращать внезапно. По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.

У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности. Тригексифенидил применяют у данной категории больных под контролем когнитивных функций и психического состояния.

Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

При длительном лечении интенсивность побочных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, обычно уменьшается; возможно развитие лекарственной зависимости.

При одновременном применении тригексифенидила с леводопой требуется коррекция режима дозирования.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения тригексифенидила не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тригексифенидила и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, данное действие усиливается.

При одновременном применении антихолинергических средств и препаратов с антихолинергической активностью, ингибиторов МАО с тригексифенидилом усиливается антихолинергический эффект последнего и возможно нарушение функции ЖКТ, лихорадки, гипертермии, вплоть до теплового удара.

При одновременном применении тригексифенидил ослабляет эффект метоклопрамида и домперидона.

Одновременное применение тригексифенидила с антигистаминными препаратами может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинергического действия.

При одновременном применении хинидина и тригексифенидила усиливается антихолинергическое влияние на сердечную деятельность (торможение AV-проводимости).

При одновременном применении тригексифенидил уменьшает действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).

При одновременном применении тригексифенидила с нефопамом и антимускариновыми препаратами, в т.ч. используемыми ингаляционно, может усиливаться частота и тяжесть антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, запор, сонливость.

Действие тригексифенидила может увеличиться при его совместном применении с амантадином,блокаторами Н 1 -гистаминовых рецепторов (дифенгидрамин, прометазин, клемастин), производными фенотиазина (хлорпромазин, алимемазин), трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин, тримипрамин).

При совместном применении с хлорпромазином увеличивается его метаболизм, в результате чего возможно уменьшение его концентрации в плазме.

При одновременном применении тригексифенидила и резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

При применении тригексифенидила в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопой) возможно усиление дискинезии, особенно в начале лечения.

При одновременном применении тригексифенидила и транквилизаторов усиливается дискинезия.

Тригексифенидил и парасимпатомиметики (пилокарпин, карбахол, неостигмин) являются антагонистами, не следует применять их совместно из-за увеличения антимускариновых побочных эффектов.

При одновременном применении тригексифенидила и каннабиноидов, барбитуратов, опиатов, алкоголя возможны аддитивные эффекты.

Читайте также: