Диклофенак побочные эффекты кратко
Обновлено: 07.07.2024
1 мл содержит активное вещество: диклофенак натрия 25 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП
Код АТХ
Фармакологическое действие
Активный компонент препарата диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: - ревматоидный артрит; - анкилозирующий спондилит; - остеоартрит; - спондилоартриты. Болевые синдромы со стороны позвоночника. Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей. Острый приступ подагры. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. другим НПВП) и другим компонентам препарата. • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе). • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация. • Тяжелая степень печеночной, почечной (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности. • Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений (например, цереброваскулярных кровотечений и т.д), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. • Подтвержденная гиперкалиемия. • Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования. • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. • Активные заболевания печени. • Беременность III триместр, период грудного вскармливания. • Детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при болях вследствие воспаления неревматического происхождения. Препарат вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях. При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком не менее 12 часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят диклофенак как можно раньше после начала приступа, внутримышечно в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день, далее не выше 150 мг. Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком. Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора диклофенака более не применяются. Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций. Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно назначать в таблетках или суппозиториях.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл. По 3 мл в ампулы вместимостью 5 мл бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диклофенак
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| диклофенак натрия | 100 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, кремния диоксид коллоидный, тальк, повидон К25, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171, CI 77891), тальк, полисорбат 80, макрогол 6000, краситель пунцовый [Понсо 4R] (E124), краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый (E110), краситель азорубин (E122), краситель бриллиантовый черный (E151), алюминия гидроксид, вода], лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (E110).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания активных веществ препарата Диклофенак
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| H92.0 | Оталгия |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M08 | Юношеский [ювенильный] артрит |
| M10 | Подагра |
| M13.9 | Артрит неуточненный |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M42 | Остеохондроз позвоночника |
| M45 | Анкилозирующий спондилит |
| M47 | Спондилез |
| M54 | Дорсалгия |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M65 | Синовиты и теносиновиты |
| M70 | Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением |
| M71 | Другие бурсопатии |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R07.0 | Боль в горле |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
| T14.3 | Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.
Для взрослых суточная доза составляет 75-150 мг. В зависимости от применяемой лекарственной формы суточную дозу можно разделить на 2 приема.
При применении диклофенака в различных лекарственных формах суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков (в соответствующей лекарственной форме) - 2 мг/кг/сут, но не более 150 мг/сут. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов), но не более 150 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко - астма (включая одышку); очень редко - пневмониты.
Общие реакции: редко - отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; "аспириновая триада" (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; тяжелая почечная недостаточность (КК С осторожностью
Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (КК Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Мощные ингибиторы CYP2C9 - при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин - возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови.
Диуретические и гипотензивные средства - при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин - влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию - совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
НПВС и ГКС - при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты - нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты - нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат - при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Действующее вещество: диклофенак натрия - 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 50,0 мг, гипромеллоза - 95,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 53,0 мг, повидон-К25 - 7,0 мг, тальк - 2,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг.
Состав оболочки: смесь "Acryl-EZE WHITE 93 А" (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1 : 1], тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат) - 13,50 мг, триэтилцитрат - 1,50 мг.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие шероховатости поверхности.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Препарат Диклофенак содержит диклофенак натрия вещество нестероидной структуры оказывающее выраженное анальгезирующее противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Основным механизмом действия диклофенака установленным в исследованиях считается торможение синтеза простагландинов которые играют важную роль в патогенезе воспаления боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях эквивалентным тем которые достигаются при применении у человека не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений как боль в покое и при движении утренняя скованность и припухлость суставов а также улучшением функционального состояния.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое так и при движении) уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Данная лекарственная форма особенно применима у пациентов которым требуется длительный прием препарата в дозе 100 мг в сутки.
Фармакокинетика:
Судя по количеству выводимого почками неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов после приема таблетки пролонгированного действия покрытой пленочной оболочкой из нее высвобождается и всасывается такое же количество действующего вещества как из обычной таблетки покрытой кишечнорастворимой оболочкой. Тем не менее системная биодоступность диклофенака высвобождающегося из таблеток пролонгированного действия покрытых пленочной оболочкой составляет в среднем 82% от значения этого же показателя после приема таблеток покрытых оболочкой в той же дозе. Это обусловлено возможно другой выраженностью эффекта "первого прохождения" через печень для лекарственных форм с замедленным высвобождением действующего вещества.
Так как действующее вещество медленнее высвобождается из таблетки пролонгированного действия покрытой пленочной оболочкой то максимальная концентрация диклофенака в плазме крови меньше чем в случае приема таблетки покрытой кишечнорастворимой оболочкой.
После приема таблетки пролонгированного действия покрытой пленочной оболочкой 100 мг максимальная концентрация диклофенака в плазме достигается в среднем через 4 часа; среднее значение ее составляет 05 мкг/мл (16 мкмоль/л.).
Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание действующего вещества из таблеток пролонгированного действия покрытых пленочной оболочкой и его системную биодоступность.
В течение 24 часов наблюдения после приема таблетки пролонгированного действия покрытой пленочной оболочкой 100 мг концентрация диклофенака в плазме крови составляет в среднем 13 нг/мл (40 нмоль/л).
Количество всасывающегося действующего вещества находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Так как при "первом прохождении" через печень метаболизируется около половины количества диклофенака площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) после приема таблеток пролонгированного действия покрытых пленочной оболочкой примерно в 2 раза меньше чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
После повторных приемов препарата фармакокинетические показатели не изменяются.
При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования кумуляции не отмечается.
Вазальная концентрация диклофенака определяемая утром перед приемом очередной дозы составляет около 22 нг/мл (70 нмоль/л) во время диклофенаком натрия в форме таблеток пролонгированного действия покрытых пленочной оболочкой в дозе 100 мг 1 раз в день.
Связь с белками сыворотки крови - 997% преимущественно с альбумином (994%). Кажущийся объем распределения составляет 012-017 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше чем в плазме крови и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.
Дикофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество диклофенака попадающего с грудным молоком в организм ребенка эквивалентно 003 мг/кг/сутки.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизменной молекулы но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси- 4'-гидрокси- 5-гидрокси- 4'5-гидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака) большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны но в значительно меньшей степени чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.
Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов включая два фармакологически активных также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак имеет более длительный период полувыведения однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизменного действующего вещества а также в виде метаболитов большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизменном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Концентрация действующего вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Всасывание метаболизм и выведение диклофенака не зависят от возраста.
У детей концентрации диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.
Однако у некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50% по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного действующего вещества не отмечается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше чем у здоровых добровольцев при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.
Показания:
- Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата в том числе:
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;
- остеоартроз;
- брусит тендовагинит.
- Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго ишиалгия оссалгия невралгия миалгия артралгия радикулит).
- Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу в т.ч. аднексит.
- Посттравматический и послеоперационный болевой синдром сопровождающийся воспалением например в стоматологии и ортопедии.
Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент применения на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к диклофенаку вспомогательным компонентам и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного препарата (в т.ч. в анамнезе).
- Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки кровотечения из органов ЖКТ перфорация органов ЖКТ.
- Состояния сопровождающиеся риском развития кровотечений.
- Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит болезнь Крона проктит) в фазе обострения.
- Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
- Активные заболевания печени.
- Декомпилированная сердечная недостаточность.
- Неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Хроническая сердечная недостаточность функциональный класс II-IV по классификации NYHA.
- Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца.
- Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга.
- Нарушение функций печени тяжелой степени тяжести.
- Почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 15 мл/мин/173 м 2 ) прогрессирующие заболевания почек.
- Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования.
- Третий триместр беременности.
- Период грудного вскармливания.
- Детский возраст (до 18 лет).
- Наследственная непереносимость лактозы нарушение всасывания глюкозы-галактозы недостаточность лактазы.
С осторожностью:
Препарат следует назначать пациентам:
- с язвенным поражением желудка или кишечника инфекцией Helicobacter pylory язвенным колитом болезнью Крона нарушениями функции печени в анамнезе имеющим жалобы на заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или при наличии язвенного анамнеза особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых людей;
- получающим препараты увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды антиагреганты (в том числе клопидогрел ацетилсалициловая кислота) антикоагулянты (в том числе варфарин) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин);
- с легкими и умеренными нарушениями функции печени а также с печеночной порфирией так как препарат может провоцировать приступы порфирии;
- с бронхиальной астмой сезонным аллергическим ринитом отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами) хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (в особенности ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами);
- с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ишемическую болезнь сердца цереброваскулярные заболевания компенсированную сердечную недостаточность заболевания периферических сосудов) нарушениями функции почек включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/ 173 м 2 ); дислипидемией/гиперлипидемией сахарным диабетом гипертонической болезнью; при лечении курящих пациентов или пациентов злоупотребляющих алкоголем; пациентов получающих диуретики или другие препараты влияющие на функцию почек а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии например в периоды до и после массивных хирургических вмешательств;
- с дефектами системы гемостаза с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в том числе инфарктов миокарда и инсультов);
- системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка (СКВ)) болезнь Шарпа.
- пожилой возраст в особенности имеющим низкую массу тела. У пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе.
Беременность и лактация:
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин в связи с чем применять препарат в I-II триместрах беременности следует только в тех случаях когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак как и другие ингибиторы синтеза простагландинов противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки нарушение функции почек у плода с последующим маловодием (олигогидроамнион) и/или преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то что диклофенак как и другие НПВП проникает в грудное молоко в малом количестве препарат не следует применять в период грудного вскармливания во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата кормящей женщиной грудное вскармливание прекращают.
Поскольку диклофенак как и другие НПВП может оказывать отрицательное действие на фертильность женщинам планирующим беременность не рекомендуется принимать препарат.
У пациенток проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия препарат следует отменить.
Способ применения и дозы:
Доза препарата подбирается индивидуально при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы по возможности с максимально коротким периодом лечения в соответствии с целью лечения и состоянием пациента.
Таблетки следует проглатывать целиком желательно во время еды. Нельзя делить или разжевывать таблетки.
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 100 мг (1 таблетка пролонгированного действия покрытая оболочкой) в сутки. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженной симптоматике а также для продолжительной терапии. В тех случаях когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой желательно принимать на ночь.
Дети и подростки до 18 лет
Препарат в данной дозировке не следует принимать у детей и подростков до 18 лет.
Пожилые пациенты
Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. У ослабленных пациентов пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе не превышающей 100 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин/173 м 2 ) противопоказано (см. раздел "Противопоказания").
Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются или появляются новые симптомы необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям тому способу применения и в тех дозах которые указаны в инструкции.
Побочные эффекты:
Нежелательные явления представленные ниже перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости.
Частота встречаемости (по классификации ВОЗ) имеет следующую градацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100
Таблетки дозировкой 50 мг - круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС: М01АВ05.
Состав
Каждая таблетка Диклофенак содержит 25 мг или 50 мг диклофенака натрия и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза моногидрат, тальк, магния стеарат. Состав оболочки: целлюлозы ацетат фталат, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль, этилацетат, хинолиновый желтый (Е104) (дозировка 25мг), апельсиновый желтый (Е 110) (дозировка 50 мг).
Фармакологическое действие
При приёме внутрь Диклофенак всасывается практически полностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, ослабляет боль в покое и при движении, уменьшает воспалительный отёк, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность.
Диклофенак применяется в следующих случаях
воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты), болевые синдромы с локализацией в позвоночнике; внесуставной ревматизм;
острые приступы подагры;
посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением и отеками, например, после стоматологических, хирургических и ортопедических вмешательств;
гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдром и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;
как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются ощущением боли, например, при фаринготонзиллите, отите.
Придерживаясь общих терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения лекарственного средства.
Способ применения Диклофенака и рекомендуемые дозы
Принимается внутрь, не разжевывая, во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, целесообразно принимать самую низкую эффективную дозу на протяжении как можно более короткого периода времени.
Взрослые: начальная суточная доза - 75 - 150 мг в несколько приемов, кратность приема зависит от тяжести течения заболевания. По достижении лечебного эффекта назначают по 25 мг 3 раза в день. Суточная доза Диклофенака не должна превышать 150 мг.
При дисменорее суточная доза - 50-150 мг. Лечение следует начинать после появления первых болевых симптомов. В зависимости от симптоматики длительность лечения может составлять до нескольких суток.
Дети (6-15 лет): принимают таблетки Диклофенака 25 мг в дозе 0,5-2 мг/кг массы тела ежедневно в несколько приёмов. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы - 3 мг/кг.
Лекарственное средство Диклофенак, таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, разрешено для применения у детей от 6 лет. Диклофенак, таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, применяют только у взрослых.
Не принимайте Диклофенак в следующих случаях
воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, язвенный колит);
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечениях из ЖКТ;
перенесенные желудочно-кишечные кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим приемом нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВП);
перенесенные ранее пептическая язва/кровотечение (два и более эпизода верифицированной язвы или кровотечения в анамнезе);
"аспириновая" астма, "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда);
известная гиперчувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия);
детский возраст до 6 лет;
печеночная, почечная, сердечная недостаточность в тяжелой форме;
беременность и лактация;
совместный прием с нестероидными противовоспалительными средствами, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы 2;
диклофенак противопоказан для уменьшения болей в периоперационном периоде в случае операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).
Обязательно проконсультируйтесь с врачом в следующих случаях:
при наличии сердечной или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также при приеме пожилыми пациентами диуретиков, или если по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), например, после крупного хирургического вмешательства. При назначении Диклофенака в таких случаях необходимо контролировать функцию почек.
при наличии печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести - необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь при длительной терапии. Прием Диклофенака следует прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.
Нежелательные последствия могут быть сведены к минимуму при использовании максимально низкой дозы в течение самой короткой продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов.
Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности
Применение во время беременности и лактации
Диклофенак противопоказан во время беременности в связи с возможным отрицательным влиянием на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Как и другие НПВП, может отрицательно влиять на способность женщин к зачатию, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или прот ходящих обследование по поводу бесплодия, Диклофенак следует отменить.
Диклофенак противопоказан в период лактации.
При назначении Диклофенака обязательно проинформируйте врача при приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств. Возможно, будет необходима корректировка дозы или дополнительные обследования
дигоксин, фенитоин или препараты лития (может повыситься риск проявления побочных реакций);
диуретики и гипотензивные средства (может снизиться эффективность этих лекарств);
калийсберегающие диуретики (может наблюдаться гиперкалиемия);
другие НПВС или глюкокортикоиды (повышается риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ);
ацетилсалициловая кислота (может наблюдаться снижение эффективности Диклофенака);
противодиабетические средства (может вызвать изменение уровня сахара в крови);
метотрексат (может усилиться его токсичность);
циклоспорин (может повыситься токсическое действие на почки);
антикоагулянты (необходим регулярный контроль свертываемости крови);
антибактериальные средства хинолонового ряда (может увеличиваться риск судорог);
циклоспорин, такролимус или триметоприм (возможна гиперкалиемия, требуется контроль данного показателя);
сердечные гликозиды (может усугубить сердечную недостаточность и повысить концентраций в плазме крови сердечных гликозидов);
колестипол, холестирамин (всасывания Диклофенака уменьшается примерно на 30% и 60% соответственного, лекарственные средства следует принимать с интервалом в несколько часов).
антитромботические средства (возможно повышение риска кровотечения; рекомендуется контроль за показателями свертываемости).
Возможные побочные реакции
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (≥1/100,
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не следует применять препарат после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Упаковка
Таблетки с дозировкой 25 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке. По 30 таблеток в полимерные банки для упаковки лекарственных средств. Уплотнительное средство - вата медицинская. Каждую банку вместе с листком-вкладышем помещают во вторичную упаковку из картона коробочного (пачку).
Таблетки с дозировкой50 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке. По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковке вместе с листков вкладышем во вторичной упаковке. По 20 таблеток в полимерные банки для упаковки лекарственных средств. Уплотнительное средство - вата медицинская. Каждую банку вместе с листком-вкладышем помещают во вторичную упаковку из картона коробочного (пачку).
Произведено
Читайте также: