Азаметония бромид механизм действия кратко

Обновлено: 30.06.2024

Состав и форма выпуска. 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Показания. Гипертонический криз, спазмы периферических сосудов; спазмы кишечника и желчных путей, почечная колика; бронхиальная астма; эклампсия; каузалгия; отек легких, отек мозга; проведение цистоскопии у мужчин; контролируемая гипотония.

Фармакологическое действие. Препарат представляет собой симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и тормозит передачу нервного импульса с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Это приводит к понижению АД, нарушению аккомодации, расширению бронхов, снижению моторики ЖКТ. уменьшению саливации, увеличению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани надпочечников вызывает снижение выделения адренергических веществ и ослабление рефлекторных прессорных реакций. Может вызвать ортостатический коллапс.

Фармакокинетика. Плохо всасывается из ЖКТ в кровь, поэтому используется парентерально. Проникает через ГЭБ.

Побочные эффекты. Ортостатический коллапс, сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, мидриаз, атония ЖКТ и мочевого пузыря.

Противопоказания. Гипотония, глаукома, дегенеративные изменения в ЦНС, нарушение функции печени и почек, тромбофлебит.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Препараты, снижающие АД резко усиливают гипотензивное действие азаметония бромида. Препарат может усиливать действие миорелаксантов.

Информация для пациента. Вводят в/в по 0,2-0,5 мл 5% раствора препарата под контролем АД и общего состояния. Во избежание ортостатического коллапса рекомендуется до введения и в течение 2-2,5 часов после введения препарата находится в положении лежа.

Код вставки на сайт

(Azomethonii bromidum) INN

Синонимы. Пентамин.

Состав и форма выпуска. 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Фармакокинетика. Плохо всасывается из ЖКТ в кровь, поэтому используется парентерально. Проникает через ГЭБ.

Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.

Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.

Показания активного вещества АЗАМЕТОНИЯ БРОМИД

Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).

В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.

В анестезиологической практике - для управляемой артериальной гипотензии.

В урологической практике - при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G93.6	Отек мозга
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I73.0	Синдром Рейно
I73.1	Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера]
I73.9	Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий)
J81	Легочный отек
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Применяют в/м или в/в. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и конкретной клинической ситуации.

Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза - 150 мг, суточная доза - 450 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).

Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.

Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.

Противопоказания к применению

Закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок, нарушения функции печени и/или почек, феохромоцитома, дегенеративные заболевания ЦНС, повышенная чувствительность к азаметония бромиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затрудненным отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях ЦНС, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.

Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1-2 ч после инъекции пациент находился в положении лежа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят 1/2 средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.

При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.

Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.

Фармакологическая группа вещества Азаметония бромид

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень гигроскопичен. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакологическое действие

Фармакология

Блокирует н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев (тормозит передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов), каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников. Прерывает проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии и изменяет функции органов, имеющих вегетативную иннервацию. Уменьшает поступление вазоконстрикторных импульсов к сосудам и выделение адренергических веществ надпочечниками, ослабляет рефлекторные прессорные реакции. Вызывает расширение периферических сосудов, гипотензию, тахикардию, мидриаз, нарушает аккомодацию глаза, расширяет бронхи, уменьшает моторику органов ЖКТ , секрецию желез, тонус мочевого пузыря.

Применение вещества Азаметония бромид

Гипертонический криз, отек легких и мозга, управляемая гипотензия (в анестезиологии), спазм периферических сосудов, в т.ч. эндартериит, эклампсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазм гладких мышц кишечника, желчного пузыря, бронхов, мочевыводящих путей (почечная колика), каузалгия; в урологической практике при проведении цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, закрытоугольная глаукома, тромбофлебит, дегенеративные изменения ЦНС , почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия вещества Азаметония бромид

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головокружение, кратковременное ухудшение памяти, нарушение аккомодации глаза, инъекция сосудов склер, мидриаз.

Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония кишечника.

Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект могут ослаблять трициклические антидепрессанты, усиливать — недеполяризующие миорелаксанты.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.

Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС, альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ.

Способ применения и дозы

В/в, медленно под контролем АД и общего состояния. При гипертоническом кризе, отеке легких или головного мозга 0,2–0,5 мл 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, или в/м до 2 мл 5% раствора. Для управляемой гипотензии — в/в капельно 0,8–1,2 мл 5% раствора (0,04–0,06 г) перед операцией, при необходимости — 2,4–3,6 мл 5% раствора (0,12–0,18 г). В/м при спазмах сосудов и других неургентных состояниях 1 мл 5% раствора, при необходимости по 1,5–2 мл 2–3 раза в сутки. Максимальные дозы при в/м введении: разовая 0,15 г (3 мл 5% раствора), суточная 0,45 г (9 мл 5% раствора).

Меры предосторожности

С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в течение 2–2,5 ч после введения препарата.

Торговые названия с действующим веществом Азаметония бромид

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Пентамин	от 969.00 до 1014.00

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Азаметония бромид — ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в том числе ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабжённых вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение артериального давления, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно-кишечного тракта, угнетению секреции желёз, повышению частоты сердечных сокращений, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.

Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.

Показания

Гипертонический криз;
отёк лёгких и мозга;
управляемая гипотензия (в анестезиологии);
спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.);
болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия;
контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии;
облегчение прохождения цистоскопа через уретру при цистоскопии у мужчин в урологии.

Противопоказания

Гиперчувствительность,
артериальная гипотензия,
инфаркт миокарда,
закрытоугольная глаукома,
тромбофлебит,
дегенеративные изменения центральной нервной системы,
почечная и/или печёночная недостаточность.

С осторожностью

Азаметония бромид применяют с осторожностью при атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозах, тромбофлебитах, бронхиальной астме и у пациентов пожилого возраста.

Беременность и грудное вскармливание

Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод и ребёнка.

Способ применения и дозы

Гипертонический криз, купирование приступов бронхиальной астмы, эклампсия, отёк лёгких, отёк мозга — внутривенно под контролем артериального давления 0,2–0,5 мл 5 % раствора или внутримышечно до 2 мл 5 % раствора.

Спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия — внутримышечно в начальной дозе 1 мл 5 % раствора, при необходимости увеличивают дозу до 1,5–2 мл 2–3 раза в день.

Контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии — перед операцией вводят внутривенно капельно в дозе 40–60 мг (0,8–1,2 мл 5 % раствора). При необходимости дозу увеличивают до 120–180 мг (2,4–3,6 мл 5 % раствора).

Максимальная разовая доза — 0,15 г (3 мл 5 % раствора), суточная — 0,45 г.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень артериального давления).

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).

Со стороны центральной нервной системы

Возможны общая слабость, головокружение.

Со стороны органа зрения

Мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.

Со стороны мочевыделительной системы

При применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.

Передозировка

Передозировка при применении азаметония бромида на данный момент не описана.

Возможно усиление побочных действий.

Взаимодействие

Взаимное потенциирование эффектов наблюдается при совместном применении азаметония бромида с антигипертензивными, антигистаминными, седативными, снотворными, антипсихотическими средствами, наркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками.

При использовании одновременно с антихолинергическими средствами может приводить к сниженному влиянию на желудочную секрецию.

При одновременном применении с инсулином приводит к повышению чувствительности к инсулину.

Особые указания

С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затруднённым отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях центральной нервной системы, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.

Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1–2 часов после инъекции пациент находился в положении лёжа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят ½ средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном артериальном давлении гипотензивное действие носит более резкий характер.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика:

Азаметония бромид обладает ганглиоблокирующей активностью. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее действие на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и центральной нервной системы. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии изменяет функции органов имеющих вегетативную иннервацию. Оказывает гипотензивное артерио- и венодилатирующее действие.

Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции что вызывает тахикардию парез аккомодации мидриаз расширение бронхов снижение моторики органов желудочно-кишечного тракта и секреции желез тонуса мочевого пузыря.

Показания:

- Гипертонический криз спазм периферических сосудов эклампсия;

- в анестезиологии - для достижения необходимого уровня артериального давления.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к азаметония бромиду или любому другому компоненту препарата феохромоцитома артериальная гипотензия гиповолемия и шок острый инфаркт миокарда ишемический инсульт (менее 2 месяцев давности) закрытоугольная глаукома печеночная недостаточность хроническая почечная недостаточность.

Возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Атония кишечника и мочевого пузыря различной этиологии тромбозы тромбофлебит дегенеративные заболевания центральной нервной системы бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты) пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Применение во время беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы:

При гипертонических кризах эклампсии вводят внутривенно медленно (под контролем артериального давления) 02-05 мл препарата разведенного в 20 мл 09 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы или внутримышечно до 2 мл препарата.

При спазмах сосудов препарат вводят внутримышечно в начальной дозе 1 мл препарата при необходимости увеличивают дозу до 15-2 мл препарата 2-3 раза в день.

Высшая разовая доза для взрослых: 015 г (3 мл 5% раствора) суточная: 045 г.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость головокружение кратковременное ухудшение памяти парез аккомодации мидриаз инъекция сосудов склер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия тахикардия чрезмерное снижение артериального давления (особенно у пациентов пожилого и старческого возраста).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту атония кишечника.

Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления ортостатический коллапс нарушение нервно-мышечной передачи угнетение дыхания паралитическая непроходимость кишечника атоническая анурия.

Лечение симптоматическое. Пациенту придают положение с опущенной головой и приподнятыми ногами.

Взаимодействие:

Гипотензивный эффект препарата снижается при совместном применении с трициклическими антидепрессантами фенилэфрином эфедрином; усиливается - с недеполяризующими миорелаксантами другими гипотензивными препаратами.

Особые указания:

Для предупреждения развития ортостатической гипотензии после введения препарата больные должны находиться в положении лежа в течение 1-2 часов.

Введение препарата пентамин следует проводить под наблюдением врача.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять автотранспортом при внутримышечном и внутривенном пути введения препарата не проводилось. Во время лечения противопоказано управление транспортными средствами а также занятия видами деятельности требующими быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.

Упаковка:

По 1 или 2 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона для потребительской тары.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное общество "Новосибхимфарм" (АО "Новосибхимфарм"), 630028, г. Новосибирск, ул. Декабристов, д. 275, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Пентамин - Новосибхимфарм - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Пентамин - Новосибхимфарм в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Читайте также: