Анальгин механизм действия кратко

Обновлено: 07.07.2024

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы белого или слегка желтоватого цвета, с риской и двусторонней фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Пиразолоны.

Код АТX N02BB02

Фармакологические свойства

После приема внутрь всасывается быстро и полностью; максимальные плазменные концентрации достигаются через 1 час после приема; связь активного метаболита с белками 50-60 %; метаболизируется в печени; период полувыведения препарата составляет 7 часов, а его активных метаболитов - 2 часа; экскретируется с мочой: 3 % - в неизменной форме, остальное количество - в виде метаболитов.

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Обладает выраженным анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Показания к применению

– боли различного происхождения (головная боль, зубная, посттравматическая, ожоговая, послеоперационная, альгодисменорея, невралгии, миалгии, почечная и печеночная колика)

Способ применения и дозы

Препарат принимают после еды по 250 - 500 мг 2 - 3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 1 г, суточная - 3 г.

Детям препарат назначают внутрь по 5-10 мг/кг массы тела 3-4 раза в день.

Препарат предназначен для кратковременного использования.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

- тошнота, рвота, анорексия

- боли в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея

- головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность

- парестезии, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия

- кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок

- лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения (при длительном применении)

Противопоказания

- выраженные нарушения функций печени и почек

- повышенная чувствительность к производным пиразолона

- детский возраст до 15 лет

- наличие в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

- беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение анальгина с другими анальгетиками-антипиретиками, нестероидными противовоспалительными средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности анальгина.

При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипокликемических препаратов, глюкокортикостероидов, индометацина.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками – усиливается анальгезирующее действие анальгина; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом – нарушаются метаболизм анальгина и повышается его токсичность; с кофеином – усиливается действие анальгина; с циклоспорином – уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.

При применении анальгина в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.

Барбитураты, кодеин, анаприлин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов усиливают эффект анальгина; последний повышает гипогликемическое действие пероральных противодиабетических препаратов.

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь, проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома – в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

Контурные ячейковые упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

1 таблетка содержит активное вещество: метамизол натрия моногидрат - 500 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ

Фармакологическое действие

Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.

Показания к применению

Болевой синдром средней и тяжелой степени: в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, колика различного генеза, травмы, ожоги, головная боль, послеоперационный болевой синдром, зубная боль, альгодисменорея, боли при онкологических заболеваниях. Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), или другим компонентам препарата; • Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен; • Нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов; • Наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз); • Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии); • Беременность и период грудного вскармливания; • Детский возраст до 15 лет.

Способ применения и дозы

Доза зависит от выраженности боли или лихорадки, а также индивидуальной восприимчивости к действию анальгетиков. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Изначально следует применять наименьшую эффективную дозу. Максимальное действие препарата развивается, как правило,спустя 30-60 мин после приема внутрь. Однократная доза для взрослых и подростков старше 15 лет (с массой тела >53 кг) составляет 250-1000 мг (0,5-2 таблетки). При недостаточном эффекте однократную дозу допускается принимать до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4000 мг (8таблеток). Продолжительность приема не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего. Пожилым пациентам необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия. Тяжелое общее состояние и нарушение клиренса креатинина Пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия. Почечная или печеночная недостаточность, поскольку у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг. По 3, 4, 10 таблеток таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

Анальгин Боримед

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Риска на таблетке предназначена для деления на две равные по дозировке половины, а также используется в целях более удобного приема лекарственного средства.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества – метамизола натрия моногидрата − 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Анальгин обладает анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Угнетает активность циклооксигеназы, уменьшает образование простагландинов, эндоперекисей, активных кислородных радикалов. Уменьшает проведение болевых импульсов по ганглиобульбарным и спинота-ламическим трактам, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности. Увеличивает теплоотдачу.
Фармакокинетика
Метамизол после перорального применения полностью гидролизуется в фармакологически активный 4-N-метил-аминоантипирин (MAA). Биодоступность MAA составляет около 90 % и после перорального введения она несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный приём пищи не имеет существенного влияния на кинетику метамизола.
Клиническая эффективность основана главным образом на MAA, в определенной степени также на действии метаболита 4-аминоантипирин (AA). Значения AUC для АА составляют около 25% от AUC для MAA. Метаболиты 4-N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4-N-формиламиноантипирин (FAA), являются, вероятно, фармакологически неактивными.
Следует отметить, что все метаболиты имеют нелинейную фармакокинетику. Клиническое значение этого явления неизвестно. При недолгом лечении накопление метаболита является несущественным. Анальгин является лекарственным средством, проникающим через плаценту. Метаболиты метамизола попадают в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы составляет 58 % для MAA, 48 % для AA, 18 % для FAA и для AAA – 14 %.
Пожилые люди
При лечении пожилых пациентов, AUC увеличивается в 2 − 3 раза. После однократного перорального введения период полураспада МАА и FAA у пациентов с циррозом печени увеличивается почти в 3 раза, тогда как период полураспада АА и ААА увеличивался не в такой степени. У этих больных следует избегать высоких доз.
Нарушения функции почек
Имеющиеся данные о пациентах с нарушениями функции почек демонстрируют пониженную скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и FAA). Поэтому следует избегать высоких доз для этих пациентов.

Показания к применению

- острая боль после травмы или операции;
- острые боли, обусловленные спазмами мышц внутренних органов;
- боль, обусловленная опухолевым процессом;
- другие острые или хронические интенсивные боли, когда иные лечебные мероприятия невозможны;
- повышенная температура, при отсутствии эффекта от других жаропонижающих лекарственных средств.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или другим пиразолонам или пиразолидинам (это относится также к пациентам, у которых вследствие применения этих веществ отмечался агранулоцитоз);
- пациенты с известным индуцированным анальгетиками астматическим синдромом или с известной непереносимостью анальгетиков, выраженная в форме крапивницы и сочетанного ангиоотёка, т.е. пациенты, у которых наблюдались бронхоспазмы или другие формы анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангиоотёк/отёк Квинке) на салицилаты, парацетамол или другие ненаркотические анальгетики, такие, например, как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;
- нарушения функций костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы;
- генетически обусловленный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза);
- острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск возникновения приступа порфирии);
- последний триместр беременности;
- период кормления грудью;
- дети младше 10 лет.

Способ применения и дозы

Разовая доза

Максимальная

суточная доза

по 1 таблетке (500 мг метамизола натрия моногидрата)

до 4 таблеток (2000 мг метамизола натрия моногидрата)

Взрослым и подросткам старше 15 лет (> 53 кг)

1−2 таблетки (500−1000 мг метамизола натрия моногидрата

до 8 таблеток (4000 мг метамизола натрия моногидрата)

Побочное действие

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Меры предосторожности

Беременность и лактация

Нет достаточных данных о безопасности применения Анальгина во время беременности у людей. В исследованиях на животных тератогенного эффекта у Анальгина не выявлено. Поскольку не существует достаточных данных для людей, Анальгин не следует принимать в первом триместре беременности, во втором триместре применяется только после строгой оценки медицинской пользы и риска.
Анальгин является слабым ингибитором синтеза простагландинов, при этом не исключена возможность преждевременного закрытия артериального протока и перинатальных осложнений, поэтому Анальгин противопоказан в течение последнего триместра беременности.
Метаболиты Анальгина выделяются в грудное молоко, поэтому его применение при лактации не рекомендуется. В исключительных случаях кормление возможно спустя 48 ч после приема анальгина.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой

Рекомендуемый диапазон доз не влияет на концентрацию и скорость реакции. В качестве мер предосторожности следует избегать вождения машин, транспортных средств или других опасных видов деятельности при приеме высоких доз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метамизол может вызвать снижение сывороточного уровня циклоспорина. Поэтому нужно контролировать концентрацию циклоспорина в случае одновременного применения с Анальгином.
При одновременном применении Анальгина и хлорпромазина может наступить тяжелая гипотермия.
Дополнительное введение метамизола к метотрексату может усилить гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пожилых пациентов. Поэтому такого сочетания следует избегать.
Метамизол может при одновременном применении уменьшить антиагрегантный эффект от низких доз ацетилсалициловой кислоты. Поэтому метамизол следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах для кардиопротекции.
Уровни бупропиона в крови могут быть снижены метамизолом. Поэтому при одновременном применении метамизола и бупропиона необходима осторожность.
Для веществ из группы пиразолонов известно, что они могут вступить во взаимодействие с пероральными антикоагулянтами, каптоприлом, препаратами лития и триамтереном, а также изменять эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков. В какой мере метамизол приводит к таким взаимодействиям неизвестно.

Передозировка

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (№10×2).
10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке. 1 контурная безъячейковая упаковка вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (№10×1).
Для лечебно-профилактических учреждений: 300 контурных ячейковых упаковок (№10×300) или 390 контурных безъячейковых упаковок (№10×390) вместе с 10 инструкциями по медицинскому применению в коробке.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Описание лекарственного препарата АНАЛЬГИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 09.07.2012 г.

Фармакологическое действие

Анальгин обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Является производным пиразолона. Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы).

Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Неизмененный метамизол в крови отсутствует.

Выводится почками в виде метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч. C max достигается через 1-1.5 ч после парентерального введения. T 1/2 составляет около 7 ч. Метаболиты полностью выводятся с мочой, 71% введенной дозы обнаруживается в интервале от 0 до 24 ч, 18% - от 24 до 48 ч.

Показания к применению

  • болевой синдром, слабый или умеренно выраженный (головная, зубная боль, невралгия, миалгия, дисменорея, послеоперационная боль);
  • лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Режим дозирования

По 1 таблетке 2-3 раза/сут после еды. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная – 3 г. доза для детей 5-10 мг/кг веса ребенка 2-3 раза/сут. Детям до 6 лет не рекомендуется назначать анальгин. Для детей до 18 лет назначается только врачом. Препарат применять не более 3 дней.

Побочные действия

  • тошнота, рвота, анорексия;
  • боли в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея;
  • головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность;
  • парестезии, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия;
  • кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок;
  • лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения (при длительном применении).

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион, трибузон);
  • выраженные нарушения функции печени или почек;
  • бронхиальная астма, хронические инфекции верхних дыхательных путей, частые - воспалительные заболевания кожи и соединительной ткани;
  • полипоидный риносиновит;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • заболевания крови;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст до 6 лет.

Детям младше 14 лет, больным с нарушениями почечной функции и активной язвой ЖКТ анальгин применять только под врачебным контролем.

Особые указания

С осторожностью назначают больным со склонностью к бронхоспазму в связи с возможным провоцированием приступа.

Возможно нарушение функции почек.

Использование в качестве жаропонижающего средства целесообразно после установления диагноза заболевания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

  • промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение анальгина с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм анальгина в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие анальгина. Одновременное применение анальгина с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие анальгин.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Читайте также: