Метод выкатывания суппозиториев кратко

Обновлено: 02.07.2024

7. Метод ручного выкатывания: характеристика, стадии приготовления.

8. Частная технология приготовления ректальных, вагинальных суппозиториев, палочек.

9. Метод выливания.

СУППОЗИТОРИИ – твёрдая при комнатной температуре, растворяющаяся или расплавляющаяся при температуре тела дозированная лекарственная форма, предназначенная для введения в полости тела.

Это официальная лекарственная форма. В ГФ XI включена групповая статья.

В рецептуре аптек составляет 2-5%. Основная масса изготавливается в промышленных условиях.

К положительным свойствам суппозиториев можно отнести следующие:

1. Это дозированная лекарственная форма – обеспечивает контроль за дозой вводимого лекарственного вещества. Оказывают как местное, так и резорбтивное действие.

2. Полнота действия – лекарственные вещества поступают в ток крови, минуя обеззараживающее действие печени.

3. Быстрота действия (по сравнения с приемом через рот) объясняется большей поверхностью всасывания, рыхлостью и богатством ткани нижнего отдела кишечника, венозными сплетениями и капиллярной сетью. Поэтому необходима проверка доз и сравнение с высшими дозами per os.

4. В виде суппозиториев лекарственные вещества не оказывают раздражающее действие на слизистую желудка.

5. Больной не ощущает не приятного вкуса и запаха.

Недостатки лекарственной формы:

1. Негигиеничен способ применения.

2. Некоторые больные испытывают отвращение к этой лекарственной форме.

3. Недостаточно разработано качественных основ.

Различают суппозитории ректальные, вагинальные и палочки.

Ректальные суппозитории вводят в прямую кишку. Могут оказывать как местное, так и резорбтивное действие: жаропонижающее, анальгизирующее, гипотензивное и др.

Готовят массой от 1,0 до 4,0. Если врачом масса ректального суппозитория не указана, то изготавливается массой 3,0. Диаметр основания не более 1,5 см.

В детских суппозиториях масса должна быть указана. ГФ XI допускает массу от 0,5 до 1,5.

Ректальные суппозитории (свечи) могут иметь форму:

b. Цилиндра с заострённым концом (снаряд)

c. Сигары и торпеды (тело с заострённым концом и утолщением посредине).

Вагинальные суппозитории предназначены для ведения во влагалище. Оказывают антисептическое, противовоспалительное и прижигающее действие.

Готовят массой от 1,5 до 6,0. Если врачом масса не указана , то изготавливаем массой 4,0.

Вагинальные суппозитории могут быть:

1. Сферическими – шарики – globuli

2. Яйцевидными – овули – ovuli

3. Иметь форму яйца – плоского тела с закругленным концом (пессарии – pessaria)

Палочки – Bacilli.Вводят в мочеиспускательный канал и другие узкие каналы (канал шейки матки, слуховой, носовой проход, свищевые и раневые ходы). Предназначаются для оказания дизинфецирующего, обезболивающего, вяжущего, рассасывающего действия.

Имеют строго цилиндрическую форму с заострённым концом диаметром не более 1 см, масса от 0,5 до 1,0. Диаметр и длинна должны быть указаны в рецепте.

Требования ГФ к лекарственной форме - суппозитории.

1. Должны иметь правильную одинаковую форму.

2. Должны быть однородными на срезе. Допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

3. Должны иметь одинаковую массу. Среднюю массу определяют путём взвешивания 20 суппозиториев. Отклонение в массе не должно превышать +- 5% и только 2 суппозитория могут иметь отклонение +- 7,5%

4. При комнатной температуре должны иметь твёрдую консистенцию, обеспечивающую удобства применения и растворяться при температуре тела.

А также проверяют: точность дозирования, время деформации (от 3 до 15 минут), температуру плавления.

Способы прописывания.

При прописывании свечей, шариков и палочек применяют 2 способа обозначения дозировки:

1. Разделительный –обозначают общее количество ингредиентов и указывают на сколько отдельных доз нужно разделить это общее количество:

Acidi borici aa 2,0

Ut fiant globuli №10

Ds: по шарику во влагалище

2. Распределительный – обозначает количество ингредиентов для каждой суппозитории в отдельности и указывают какое количество доз нужно отпустить:

Acidi borici aa 0,2

Ut fiant globubus

S: по шарику во влагалище

Основы для суппозиториев - самостоятельное изучение: И. А. Муравьёв стр. 227 – 229, ГФ XI т. 2 стр. 151 - 152

В настоящее время известно более 200 суппозиторных основ.

ü Масло-какао можно использовать для метода выкатывания и выливания.

1.Дорогостоящий импортный продукт

3.Характерно явление полиморфизма, т.е.нагревание масла какао с последующим охлаждением, образуется хрупкая масса из которой невозможно выкатывать суппозитории.

ü Полиэтиленоксидная основа имеет температуру плавления 34-36° с, достаточно вязкая. Используется при методе выливания.

Обладает сильным водоотталкивающим действием, т.е вызывает зуд.

Введение лекарственных веществ в основу при методе выкатывания.

1. Вещества, растворимые в маслах (анестезин, ментол, камфора, хлоралгидрат, фенилсалицилат и др.) тщательно растирают в сухом виде, а затем с тонко измельчённой основой.

Помни! Хлоралгидрат с маслом-какао образует эвтектическую смесь (жидкость), поэтому для уплотнения добавляют воск или парафин в количестве, равном навеске хлоралгидрата.

2. Вещества, растворимые в воде(новокаин, эфедрин, калия йодит, анальгин, глюкоза и др.) растворяют в минимальном количестве воды. Если для растворении препарата требуется большое количество воды, то его растирают в сухом виде, а затем в минимальном количестве воды, чтобы препарат не оказал раздражающего действия на слизистую.

3. Вещества, не растворимые ни в воде ни в основе (ксероформ, стрептоцид, дерматол, оксид цинка и др.) тщательно растирают в сухом виде, затем с ½ от навески вещества тонко измельчённой основой до высокодисперстной пульпы.

4. Жидкости, например ихтиол, отвешивают в масло какао и тщательно растирают до однородности.

5. Густые экстракты растворяют в спирто – водно - глицериновой смеси (1:6:3)

Метод выкатывания

Древнейший метод изготовления суппозиториев. Простой и доступный.

Недостатки метода.

2.Трудность соблюдения сан. режима на всех стадиях изготовления.

3. Не все основы можно использовать.

4.Трудно получить суппозитории одинаковой формы.

Стадии приготовления:

А) Проверить правильность оформления рецепта, дозы, выполнить расчёты на обратной стороне паспорта.

Б) Подготовить основу – масло – какао должно быть измельчено на маслотёрке - отвесить рассчитанное количество.

2. Приготовление суппозиторной массы:

лекарственные вещества растирают или растворяют в ступке в зависимости от свойств. Затем в ступку добавляют масло – какао. Тщательно растирают и уминают до получения однородной пластичной массы. Готовность массы определяют по следующим признакам:

- масса легко отстает от стенок ступки и головки пестика.

- однородна, пластична, без вкраплений.

Для получения пластичной массы в холодное время рекомендуется добавлять ланолин безводный из расчета 1,0 ланолина на 30,0 основы.

Готовую суппозиторную массу перенести на капсулу, сжать и взвесить. Согласно приказу МЗ РФ № 214 от 16.17.97. суппозиторная масса указывается в ППК и на обратной стороне рецепта.

3. Выкатывание, формирование бруска.

Суппозиторную массу переносят на стекло пилюльной машины, выкатывают с помощью дощечки шарик, а затем брусок строго прямоугольной формы длинной равной двукратному числу делений резака.

4. Дозирование бруска:

С помощью вощаной капсулы брусок переносят на нижний нож резака, а верхним ножом делают небольшие насечки и с помощью скальпеля разрезают брусок на дозы.

5. Выкатывание шарика:

С помощью деревянной дощечки из каждой дозы выкатывают шарик строго сферической формы. Если выписаны вагинальные суппозитории то шарики упаковывают в капсулы, если ректальные – то из шарика с помощью деревянной дощечки, которую держат под углом, выкатывают свечи конической формы.

Согласно Указанию ГФ суппозитории упаковывают в различные полимерные материалы. В аптеке – в вощёные капсулы, а затем помещают в коробку.

Так же как и при изготовлении мазей, существуют определенные правила введения лекарственных веществ в основы для суппозиториев. Лекарственные вещества смешивают с основой непосредственно или после растворения, растирания с несколькими каплями воды, глицерина или вазелинового масла. Жидкие ингредиенты, не содержащие летучих веществ, можно сконцентрировать. Лекарственные вещества, входящие в состав желатинно-глицериновых суппозиториев, растворяют в воде или глицерине или тщательно смешивают с расплавленной основой. Термически неустойчивые вещества добавляют к полуостывшей основе перед ее выливанием в формы. Порядок введения лекарственных веществ в суппозиторную основу определяется главным образом видом основы и физико-химическими свойствами препаратов. Например, в случае использования жировых основ растворимые в них ингредиенты растворяют в основе. При этом для уплотнения основы допускается замена ее части воском или другим тугоплавким веществом. Вещества, растворимые в воде или иных индифферентных растворителях (соли алкалоидов, экстракт опия, амидопирин и т.д.), предварительно растворяют в нескольких каплях воды или другого растворителя и только после этого смешивают с жировой основой. Нерастворимые лекарственные вещества, такие как ксероформ, левомицетин, осарсол, стрептоцид и другие, если они прописаны в небольших количествах, предварительно растирают с несколькими каплями жирного масла и смешивают с основой. При больших количествах прописанных веществ, их растирают с частью расплавленной основы. Жидкие препараты (например, настойки) добавляют непосредственно к измельченной основе. Если при изготовлении суппозиториев используются водорастворимые основы, то препараты вначале растворяют в одном из компонентов основы (воде, глицерине), после чего смешивают с основой. В том случае если медикаменты нерастворимы ни в одном из составляющих основы, то их предварительно растирают с одним из жидких компонентов основы и затем примешивают к готовой основе.

Кроме того, методика введения лекарственных веществ в основы во многом зависит от метода изготовления суппозиториев (см. ниже). Например, при изготовлении суппозиториев методом выкатывания медикаменты смешивают с основой после растворения с несколькими каплями воды, глицерина или парафина жидкого. В качестве пластифицирующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный. Густые и жидкие вещества (например, нефть нафталанскую, ихтиол) смешивают непосредственно с суппозиторной массой. В этом случае нет необходимости добавления ланолина безводного. При выкатывании суппозиториев, если к маслу какао добавляют ментол, камфору, хлоралгидрат и другие вещества, образующие эвтектические смеси, для уплотнения суппозиторной массы применяют воск или парафин. Количество их подбирают в процессе изготовления суппозиториев, добавляя небольшими частями. При использовании метода выливания лекарственные вещества, входящие в состав желатинно-глицериновых суппозиториев, растворяют в воде или глицерине или тщательно смешивают с расплавленной основой. Следует отметить, что при изготовлении суппозиториев на длительный срок могут применяться консерванты или антиоксиданты. Однако их употребление в детских суппозиториях не желательно.

Методическая разработка теоретического занятия по МДК 02.01 Технология изготовления лекарственных форм специальности 33.02.01 Фармация. Рассматриваются общие стадии и особенности изготовления суппозиториев методом ручного формования и выливания.

Предварительный просмотр:

Министерство здравоохранения Амурской области

Государственное автономное учреждение Амурской области

профессиональная образовательная организация

Амурский медицинский колледж

теоретического занятия для преподавателя

Составлена: Суховой Л.П.,

Время занятия: 180 минут.

- Продолжить формирование у студентов знаний о суппозиториях, способах их изготовления.

- Объяснить правила изготовления суппозиториев в аптечных условиях

- Развивать мышление, логику

- Воспитывать организованность, внимательность

Студенты должны знать :

- правила прописывания суппозиториев в рецептах

- способы изготовления суппозиториев в условиях аптек

- правила оформления и отпуска суппозиториев из аптеки

Студенты должны уметь :

- определять способ выписывания суппозиториев в рецепте

В результате обучения студент должен овладеть общими компетенциями :

- ОК.1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии

- ОК.2. Организовывать собственную деятельность

- ОК.5. Использовать информационно-коммуникационные технологии в профессиональной деятельности

- ОК.6.Уметь работать в коллективе

Студент должен овладеть профессиональными компетенциями :

- ПК.2.1. Изготавливать лекарственные формы по рецептам

- ПК.2.3. Владеть обязательными видами внутриаптечного контроля лекарственных средств

- ПК.2.4. Соблюдать правила санитарно-гигиенического режима, охраны труда, техники безопасности и противопожарной безопасности

- ПК.2.5. Оформлять документы первичного учета

Вид занятия: теоретическое

Тип занятия: урок передачи и усвоения новых знаний

Место проведения: кабинет технологии изготовления лекарственных форм

- методическая разработка теоретического занятия для преподавателя

- дозирование по массе

- способы прописывания порошков в рецептах

- упаковка и оформление лекарственных форм

- латинский язык ( чтение и перевод рецептов)

- фармакология (правила выписывания рецептов)

- контроль качества лекарственных средств (свойства лекарственных веществ)

Погорелов В.И. Фармацевтическая технология. Феникс. 2015 г.
Краснюк И.И., Михайлова Г.В. Фармацевтическая технология. М. 2016 г.
Интернет - источники

I . Организационный момент - 2 мин.

II. Повторение пройденного материала – 13 мин.

III . Изучение нового материала - 70 мин

IV . Закрепление изученного материала – 3 мин.

V. Задание на дом - 2 мин.

I . Организационный момент .

Преподаватель отмечает отсутствующих, опоздавших студентов, готовность аудитории к занятию. Сообщает тему и план занятия:

1. Изготовление суппозиториев методом ручного выкатывания

2. Изготовление суппозиториев методом выливания

II. Повторение пройденного материала.

1. Контрольные вопросы (приложение № 1)

III. Изучение нового материала.

Преподаватель излагает новый материал в сочетании с актуализацией базовых знаний по предыдущим изученным темам (приложение 2)

IV. Закрепление изученного материала :

С целью актуализации опорных моментов темы, выяснения усвоения нового материала преподаватель проводит фронтальный опрос (приложение № 3)

V. Задание на дом :

Преподаватель обращает внимание студентов на основные вопросы, необходимые для повторения к следующему занятию (приложение № 4)

Тема: Изготовление суппозиториев методом выкатывания и выливания

Повторение пройденного материала. Контрольные вопросы.

Что представляют собой суппозитории как лекарственная форма, какими достоинствами и недостатками они обладают?
Какова классификация суппозиториев по назначению и применению?
Что собой представляют ректальные суппозитории?
Что собой представляют вагинальные суппозитории?
Какие требования к суппозиториям предъявляет ГФ?
Какие основы используют для изготовления суппозиториев, и какие требования к ним предъявляют?
В чем заключается общая технология изготовления суппозиториев, и как вводят лекарственные вещества в основу?
Какими способами выписывают суппозитории в рецептах и что они обозначают?

Тема: Изготовление суппозиториев методом выкатывания и выливания

Содержание учебного материала :

Как мы уже говорили, суппозитории могут изготовляться тремя способами: ручное формование, выливание и прессование.

Важный этап перед изготовлением суппозиториев в аптеке – фармацевтическая экспертиза прописи рецепта.

Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта: Несовместимые сочетания в суппозиториях встречаются сравнительно редко, и обусловлены они, как правило, следующим:

- взаимодействием лекарственных и вспомогательных веществ, например, нитрата серебра с органическими веществами суппозиторной основы (окислительно-восстановительный процесс);

- снижением температуры плавления основы под действием лекарственных веществ (фенола, эфирных масел, хлоралгидрата);

- несмешиваемостью основ с жидкими лекарственными веществами или растворами.

В связи с тем, что суппозитории способны оказывать не только местное, но и общее действие на организм, а также, учитывая специфику всасывания веществ из суппозиториев, обязательна проверка доз ядовитых и сильнодействующих веществ. При этом нужно учитывать способ выписывания суппозиториев в прописи рецепта. Так же как и в порошках, масса лекарственного вещества в прописи может быть выписана двумя способами – распределительным (масса вещества указана на одну дозу) и разделительным (масса вещества указана на все дозы).

Подготовительные мероприятия: В целом подготовительные мероприятия заключаются в обеспечении соответствующего санитарного режима, при подготовке приборов и приспособлений для формирования и дозирования суппозиториев, подготовке упаковочного материала. В зависимости от способа изготовления подготовительные мероприятия будут несколько разниться.

Выбор варианта технологии: Для выбора оптимального варианта технологии изготовления суппозиториев необходимо иметь соответствующее оборудование и учитывать:

- возможность физико-химического или химического взаимодействия между ингредиентами прописи и вспомогательными веществами;

- характер кристаллов лекарственных веществ;

- способность растворяться в липидах, воде очищенной и разных средах (этаноле, глицерине и др);

- составы основ и их природу (температуры плавления и затвердевания, вязкость, способность смешиваться с водой и другими средами);

- свойства вспомогательных веществ (растворяющие, диспергирующие, эмульгирующие), наличие ПАВ, которые, как правило, увеличивают скорость всасывания лекарственных веществ.

Расчеты: Если масса суппозитория в рецепте не указана, т.е. не указана масса основы, то ректальные суппозитории готовят массой 3,0, вагинальные - массой 4,0. Масса детских суппозиториев и размеры палочек должны быть обязательно указаны в прописи рецепта. На оборотной стороне ППК рассчитывают массу лекарственных веществ на все дозы, массу основы или ее компонентов на все дозы в случае отсутствия указаний в прописи. В зависимости от способа выписывания и метода изготовления суппозиториев расчет лекарственных веществ и основ имеет свои особенности.

Технология изготовления суппозиториев: Суппозитории готовят с соблюдением санитарно-гигиенических условий. Технология изготовления регламентируется общей статьей ГФ и включает стадии: подготовку суппозиторной основы, введение лекарственных веществ в основу, получение суппозиторной массы, дозирование суппозиторной массы, формирование суппозиториев, упаковку, оформление к отпуску, контроль качества при изготовлении, изготовленного препарата и при отпуске.

Контроль качества: Качество суппозиториев оценивают по показателям: однородность, цвет, запах, отсутствие механических включений. Проводят качественный и количественный анализ, проверяют рецепт, ППК, сигнатуру, этикетки, упаковку и оформление.

Органолептический контроль: Внешний вид, цвет и запах должны соответствовать введенным в их состав лекарственным и вспомогательным веществам. Специфичным для качества суппозиториев являются размер и форма, которые должны соответствовать способу введения. Палочки должны быть одинаковой толщины по всей длине и с одной стороны заострены. Все суппозитории должны иметь одинаковую форму, размеры, достаточную твердость или упругость. Суппозиторная масса должна быть однородной, без вкраплений основы или веществ. Для уже изготовленных суппозиториев однородность еще раз проверяют на продольном срезе.

Физический контроль: Отклонение в массе отдельных свечей не должны превышать + 5 %. Среднюю массу, согласно ГФ, определяют взвешиванием 20 суппозиториев.

Хранят суппозитории в прохладном месте, не более 10 сутток или соответствовать сроку, установленному нормативным документом.

Ручное формирование (выкатывание) суппозиториев.

В аптечной практике этот метод применяется чаще всего, несмотря на то, что он достаточно трудоемок, малогигиеничен, суппозитории могут отличаться размерами.

Метод выкатывания включает следующие стадии :

1. Подготовка лекарственных веществ и основы. Как мы только что повторили, лекарственные вещества, в зависимости от их физико-химических свойств, предварительно растворяют или растирают с жидкостью. Масло какао, используемое чаще всего, и поступающее в аптеку в виде кусков большого размера, предварительно измельчают с помощью терки.

2. Изготовление суппозиторной массы. Более подробно эту и следующую стадии разберем на примере.

3. Дозирование готовой массы.

4. Формирование суппозиториев. Из каждой доли на листе чистой бумаги с помощью дощечки выкатывают шарик. Если выписаны свечи, то из шариков выкатывают конусообразные свечи с помощью дощечки, наклоненной под углом 45 0 .

А теперь разберем пример.

Rp: Acidi ascorbinici 0,1

Acidi borici 0, 3

Basis q.s. put fiat globula

S. По 1 шарику на ночь

Выписаны вагинальные суппозитории распределительным способом. А теперь, давайте вспомним, что значит распределительный способ? Правильно, количество каждого вещества указано на одну дозу. Количество основы в данном случае не указано, значит, берем среднюю массу 1 вагинального суппозитория – 4,0. Все вещества простого списка, дозы проверят не надо. В качестве основы используем масло какао. На обратной стороне ППК делаем расчеты.

Обратная сторона ППК:

Кислоты аскорбиновой: 0,1 х 10 = 1,0

Кислоты борной: 0,3 х 10 = 3,0

Общая масса 10 шариков: 4,0 х 10 = 40,0

Масса основы: 40,0 – (1,0 + 3,0) = 36,0

Масло какао натирают на терке. В ступке растирают 1,0 кислоты аскорбиновой и 3,0 кислоты борной с несколькими каплями воды очищенной. Затем частями добавляют масло какао, каждый раз перемешивая с лекарственными веществами и тщательно уминая до получения пластичной массы. Если масса рассыпчата, то в качестве пластификатора можно добавить небольшое количество ланолина безводного и тщательно перемешать с образовавшейся массой. Полученную массу, хорошо отстающую от стенок ступки, собирают на головку пестика и переносят на капсулу, не касаясь руками. Остатки массы собирают скребком и добавляют к основной. Затем суппозиторную массу взвешивают, массу указывают на обратной стороне рецепта и в ППК. Массу (опять же не касаясь руками) переносят на лист чистой бумаги и путем сжатия ее со всех сторон дощечкой, обернутой бумагой, формируют брусок по длине, равный 10 делениям ножа пилюльной машины. Брусок должен быть равномерной толщины, однородный. Затем брусок помещают на резак ножа и слегка прижимают дощечкой. По образовавшимся насечкам брусок разрезают на равные части. Каждую дозу помещают на капсулу, сминают, придавая ей форму шарика. Почти готовый шарик помещают на лист бумаги и с помощью дощечки придают ему круглую форму. При этом все шарики должны иметь одинаковую величину и форму, гладкую, ровную поверхность. Каждый шарик заворачивают в вощеную или парафинированную капсулу, скручивая концы капсулы с двух сторон (в виде конфеты). Упаковывают и оформляют, как описано выше.

До прихода больного хранят суппозитории в холодильнике.

Метод выливания суппозиториев.

Этот способ более гигиеничен, удобен, позволяет получить суппозитории одинаковой формы и размеров, однако требует применения специальных форм для выливания из металла или полистирола (сл). Формы изготавливают 4-5 типоразмеров, имеющих разные объемы гнезда – от 1 до 4 см 3 . Состоит форма из разъемных элементов, плотно стягиваемых между собой винтом. В плоскости разъема элементов в 2 ряда расположены вертикальные суппозиторные ячейки определенной формы.

Общая технология метода выливания сводится к расплавлению суппозиторной основы, введению в нее лекарственных веществ, розливу изготовленной массы по гнездам формы, упаковке, оформлению. Перед выливанием гнезда формы смазывают, чтобы суппозитории не прилипали. (сл) Если основа гидрофильная – смазка гидрофобная (парафин жидкий или вазелиновое масло). Если основа гидрофобная – смазка гидрофильная (спирт мыльный). Формы могут иметь специальные воронки для удобного разлива массы, металлические ковшики для плавления и разлива массы.

При разливании массы она может застывать у носика фарфоровой чашки, из которой производится разлив. В этом случае носик чашки следует слегка нагревать. Наполнение формы массой должно быть непрерывным и постепенным, иначе суппозитории могут получиться неоднородными и хрупкими. Наполненную форму для удаления из неё пузырьков воздуха слегка встряхивают. Для ускорения застывания массы форму после её наполнения подвергают искусственному охлаждению в холодильнике в течение 15–20 минут. Разливать массу в предварительно охлаждённую форму, как это рекомендуется в некоторых руководствах, не следует. Масса, налитая в охлаждённую форму, застывает неравномерно и происходит приклеивание суппозиториев к поверхности гнёзд, что затрудняет последующее их удаление из форм. После застывания разъединяют разъёмные части формы и освобождают суппозитории

Если входящие в состав суппозиториев лекарственные вещества растворимы в основе, то процесс изготовления сводится к выливанию расплавленной смеси в слегка подогретую форму и последующему охлаждению. Иначе обстоит дело, когда вещества не смешиваются с основой, и имея различный удельный вес, в жидкой смеси могут разделиться, что повлечет за собой нарушение дозировки. Во избежание этого необходимо, чтобы: консистенция расплавленной массы была достаточно густой (близкой к температуре застывания); разливание проводилось быстро; формы охлаждались незамедлительно. Помимо всего, при способе выливания нужно учитывать объем, занимаемый лекарственным веществом, введенным в основу. Если вещества незначительное количество (меньше 1,0), то этим можно пренебречь.

Rp: Plathyphyllini hydrotartratis 0,003

S. По 1 свече в прямую кишку на ночь

На водяной бане в фарфоровой чашке расплавляют 24,0 бутирола, добавляют тритурацию платиффилина г/тартрата 1:10 в количестве 0,36, помешивая смесь вместо стеклянной палочки термометром. Как только масса приобретет однородный вид и ее температура не будет превышать 40-42 0 С, ее быстро разливают в форму вместимостью 2,0 (по массе суппозитория), предварительно смазанную мыльным спиртом. Форму помещают в холодильник. Застывшие свечи вынимают из формы и упаковывают.

Заместительный коэффициент ( Еж) – количество лекарственного вещества, которое замещает 1,0 жировой основы с плотностью 0,95 (по маслу какао). Это означает, что данное лекарственное вещ-во занимает такой же объем, что и 1,0 жировой основы. Удобнее на практике пользоваться (сл) обратным заместительным коэффициентом (1/Еж), который означает количество жировой основы, замещаемое 1,0 лекарственного вещества, т.е. это количество жировой основы занимает такой же объем, что и 1,0 лекарственного вещества.

Экспериментальным путем для многих лекарственных веществ были рассчитаны из заместительные коэффициенты. Например, 4,8 висмута нитрата основного занимает такой же объем, как и 1,0 масла какао или другой жировой основы с плотностью 0,95 (Еж), т.е. 1,0 висмута нитрата основного занимает такой же объем, как 0,21 основы (1/Еж).

Ychthyoli ana 3,0

Butyroli q.s.ut fiant suppositoria № 20

D.S. По 1 свече в прямую кишку на ночь

Выписаны ректальные суппозитории разделительным способом. Поскольку масса свечи не указана, следует взять форму, объем которой равен 3,0 (средняя масса ректального суппозитория). Для расчетов используем обратный заместительный коэффициент.

Расчеты: 1/Еж дерматола = 0,38

1,0 (дерм) – 0,38 основы

3,0 (дерм) – х; х =1,14

1/Еж ихтиола = 0,91

Таким образом, 6,0 лекарственных веществ занимают такой же объем, что и 3,87 основы. Значит, основы нужно взять: 60,0 – (1,14 + 2,73) = 56,13.

В фарфоровой чашке расплавляют небольшое количество основы, добавляют в ступку с дерматолом и растирают, затем добавляют ихтиол и остальное количество расплавленной основы, все тщательно перемешивают, быстро разливают в форму на 20 суппозиториев. Охлаждают, упаковывают, оформляют.

При методе выливания суппозиториев используют следующие дифильные основы:

Бутирол – 50 % гидрогенизированных жиров, 2 % парафина, 30 % масла какао. Сплав гидрированного масла хлопкового с 4 – 5 % эмульгатора Т-2.

Имхаузен - сплав триглицеридов лауриновой и стеариновой кислот с эмульгатором - моноглицериновым эфиром кислоты лауриновой.

Лазупол - смесь эфиров кислоты фталевой с высшими спиртами, например цетиловым.

Ланоль - смесь эфиров кислоты фталевой с высокомолекулярными спиртами кашалотового жира следующего состава: ланоля - 60,0 г; гидрогенизированного жира - 250 г, и парафина - 250 г.

Синтетические триглицериды состоят из гидрогенизированных растительных масел пальмового или кокосового.

2. Подготовка суппозиторной основы и упаковочного материала.

3. Введение лекарственных веществ в основу и получение суппозиторной основы.

4. Дозирование суппозиторной основы в формы (см. рис. 28.5 и 28.6).

5. Фасовка, упаковка и анализ качества.

МЕТОДЫ ИЗГОТОВЛЕНИЯ СУППОЗИТОРИЕВ

1. Метод ручного формования (выкатывания)- суппозиторную основу измельчают с использованием приспособления для измельчения основ, выкатывают с помощью дощечки.

2. Метод литья- жировую основу расплавляют, желатиноглицериновую готовят аналогично гидрофильным основам для мазей, выливают в формы для изготовления.

3. Метод прессования или экструзии.

Метод ручного формования (выкатывания)

Является самым старым и самым простым методом получения суппозиториев и применяется для изготовления отдельных экстем- поральных прописей свечей.

Правило 8

В качестве основы при ручном формовании суппозиториев используют масло какао. Только оно является пластичным. Ручное формование исключает его перегрев и, следовательно, уменьшение температуры плавления.

Правило 9

В соответствии с ГФ общую массу суппозиторной массы определяют взвешиванием выгруженной из ступки массы перед делением ее на дозы. Массу указывают в паспорте и на обратной стороне рецепта.

Суппозиторную массу готовят в ступке. Лекарственные вещества вводят или в виде раствора в минимальном количестве воды с последующим эмульгированием ланолином (до 10% от массы суппозитория), или в виде тонкой суспензии, полученной измельчением с вспомогательной жидкостью. Массу извлекают из ступки, взвешивают. Указывают массу в ППК и на рецепте. После взвешивания массу раскатывают с помощью дощечки в стержень. Делят на заданное количество доз. Из каждой руками или с помощью дощечки формуют суппозитории.

При выкатывании следят за однородным разминанием массы, таким, чтобы свечи не оказались полыми.

Правила введения

Лекарственных веществ в основу суппозиториев

Правило 10

Лекарственные вещества вводят в основу с учетом их растворимости, максимального диспергирования для обеспечения однородности дозирования и максимальной биодоступности.

В частности, вещества, растворимые в воде и выписанные в небольшом количестве (соли алкалоидов, новокаин, резорцин, протаргол, колларгол, серебра нитрат и др.), растворяют в нескольких каплях воды и смешивают с основой.

Правило 11

Если для растворения веществ требуется значительный объем воды, то их вводят при тщательном измельчении, как и нерастворимые вещества, например: стрептоцид, фурацилин, ксероформ и др.

В качестве пластифицирующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный.

Густые и жидкие вещества (нефть нафталанская, ихтиол) смешивают непосредственно с суппозиторной массой. Ланолин безводный в этих случаях, как правило, не применяют.

Правило 12

Если к маслу какао добавляют ментол, камфору, хлоралгидрат и другие вещества, образующие эвтектические смеси, то для уплотнения суппозиторной массы применяют воск или парафин.

Правило 13

Жирорастворимые вещества растворяют в гидрофобной основе. Густые экстракты - в воде, спирте или глицерине.

Пример 1

Rp.: Extracti Belladonnae 0,1

Furacilini 0,2

Olei Сасао 30,0

Misce fiant globuli ? 10

D.S. По 1 шарику 2 раза в день.

0,2 г фурацилина растирают в ступке с 0,1 г экстракта красавки густого и несколькими каплями спирта; затем по частям добавляют 30,0 г измельченного масла какао.

Смесь тщательно уминают, затем взвешивают, массу указывают на рецепте и паспорте, переносят на стекло пилюльной машинки.

При помощи дощечки, обернутой простерилизованной пергаментной бумагой, из суппозиторной массы формируют стержень, по длине равный количеству делений резака пилюльной машинки, кратной 10.

Нажимая на резак пилюльной машинки, наносят отметки, по которым стержень разрезают на 10 частей. Из полученных частей выкатывают шарики. В том случае, если в рецепте прописаны свечи, из шариков выкатывают конусообразные свечи с помощью дощечки, наклоненной под углом 45 град..

Изготовление суппозиториев методом литья в формы

Метод литьяоснован на розливе расплавленной суппозиторной массы в специальные формы.

Метод литья состоит из следующих стадий:

- подготовительной (подготовка рабочего места, выбор и расчет количества основы, оформление ППК обратной стороны), плавление основы, растворение лекарственных веществ:

- диспергирования, при необходимости эмульгирования;

- упаковка, оформление, анализ.

Метод литья обладает рядом преимуществ перед ручным формованием:

- более стандартен. В результате получаются суппозитории, соответствующие всем требованиям фармакопеи.

Особенности изготовления суппозиториев методом литья.В отличие от метода ручного формования, где нет ограничений размера выкатываемых суппозиториев, метод литья ограничен условием неизменного объема литьевой формы. Промышленность выпускает литьевые формы дискретных объемов, рассчитанных на изготовление суппозиториев из масла какао массой 1,0; 2,0; 3,0, и 4,0 г. Поэтому при расчете основы необходимо учитывать:

- объем гнезда формы, т.е. массу основы на 1 гнездо (объем гнезда определяют эмпирически);

- относительную плотность основы по отношению к жировой (масло какао);

- коэффициент замещения, который показывает количество жировой основы, занимающее тот же объем, что 1,0 г лекарственного вещества.

Правило 14

При расчете количества основы необходимо учитывать объем, занимаемый лекарственным веществом в гнезде литьевой формы во избежание ее переполнения.

Если массовая доля вещества превышает 5,0%, то массу жировой основы (масло какао) уменьшают на вытесняемое веществом коли- чество основы, равное произведению массы вещества на его обратный коэффициент замещения.

Обратный коэффициент замещения показывает, какое количество массы масла какао вытесняет 1,0 г лекарственного вещества.

Правило 15

Если основа имеет другую плотность, чем жировая (масло какао), то ее массу увеличивают умножением массы жировой осно- вы на фактор плотности. Фактор плотности показывает отношение плотности основы к плотности жировой основы (масла какао). Для основы желатиноглицериновой он равен 1,25, для полиэтиленгликоля - 1,21.

Технологический процесс включает следующие стадии:

1. Подготовительная стадия:

- анализ состава прописи на совместимость;

- проверка доз веществ списков А и Б;

- проведение необходимых расчетов;