Леркамен доу 10 20 инструкция по применению

Обновлено: 04.07.2024

Лерканидипина гидрохлорид полностью всасывается после приема внутрь 10 – 20 мг, а максимальные концентрации в плазме, составляющие 3,30 нг/мл ± 2,09 стандартн. откл. и 7,66 нг/мл ± 5,90 стандартн. откл. соответственно, достигаются приблизительно через 1,5—3 часа после приема.

Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный профиль плазменной концентрации: время достижения максимальной концентрации в плазме является одинаковым, максимальная концентрация в плазме и площадь под кинетической кривой (AUC) в среднем в 1,2 раза выше для (S)-энантиомера, а период полувыведения двух энантиомеров в основном одинаков. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, применяемого перорально у пациентов после приема ими пищи, составляет приблизительно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяется у здоровых добровольцев на голодный желудок.

Биодоступность после орального применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если его принимают не позднее 2 часов после приема очень жирной пищи. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение из плазмы в ткани и органы происходит быстро и обширно.

Степень связывания лерканидипина с сывороточными белками превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или печени уменьшено, то свободная фракция лекарства может быть увеличенной.

Лерканидипина гидрохлорид экстенсивно метаболизируется ферментом CYP 3A4; исходное лекарство в моче и кале не обнаруживается. Оно преимущественно превращается в неактивные метаболиты, и около 50% принятой дозы экскрецируется в мочу.

Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации.

Применение лерканидипина внутрь приводит к плазменным концентрациям лерканидипина, которые не зависят прямо пропорционально от принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 или 40 мг наблюдаемые максимальные концентрации в плазме имели соотношение 1:3:8, а площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени имела соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозировки.

Было показано, что фармакокинетическое поведение лерканидипина, наблюдаемое у пожилых пациентов и у пациентов с дисфункцией почек слабой или средней степени или с нарушением функции печени слабой или средней степени, похоже на наблюдаемое у общей популяции пациентов; у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или у диализо-зависимых пациентов концентрации лекарства были более высокие (приблизительно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку обычно лекарство метаболизируется, главным образом, в печени.

Фармакодинамика

Лерканидипин является антагонистом кальция дигидропиридиновой группы и ингибирует трансмембранный приток кальция в сердечные и гладкомышечные клетки. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на сосудистые гладкие мышцы, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на его короткий фармакокинетический период полувыведения из плазмы, лерканидипин обладает пролонгированным антигипертензивным действием вследствие его высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательных инотропных действий благодаря его высокой васкулярной селективности.

Поскольку вазодилатация, вызываемая лерканидипином, происходит постепенно после начала приема, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с гипертензией наблюдается редко.

Как в случае других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено, главным образом, его (S)-энантиомером.

В дополнение к клиническим исследованиям, проведенным для подтверждения терапевтических показаний, еще одно небольшое неконтролируемое, но рандомизированное исследование пациентов с тяжелой степенью гипертензии (среднее значение ± стандартн. откл. диастолического давления крови составляет 114,5 ± 3,7 мм рт.ст.) показало, что кровяное давление нормализовалось у 40% (из 25 пациентов) при приеме лерканидипина гидрохлорида в дозе, составляющей 20 мг один раз в сутки, и у 56% (из 25 пациентов) при приеме два раза в сутки по 10 мг препарата. В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании против плацебо у пациентов с систолической гипертензией лерканидипин эффективно снижал кровяное давление от среднего начального значения 172,6±5,6 мм рт.ст. до значения 140,2±8,7 мм рт.ст.

Показания к применению

- для лечения эссенциальной гипертензии слабой и средней степени тяжести

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза при оральном применении составляет 10 мг один раз в день, по меньшей мере за 15 минут до еды; доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента.

Подбор дозы следует проводить постепенно, поскольку может пройти приблизительно две недели после начала приема лекарства, пока проявится максимальное антигипертензивное действие.

На некоторых пациентов, которые не контролировались адекватно на применение лишь одного антигипертензивного препарата, применение Леркамена® 20 оказывает благоприятное воздействие, если его назначают в дополнение к терапии лекарством, блокирующим бета-адренорецептор (атенолол), терапии диуретиком (гидрохлортиазид) или ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл или эналаприл).

Поскольку кривая зависимости "доза — ответная реакция" является крутой и имеет плато при дозах, составляющих 20—30 мг, то маловероятно, что эффективность будет увеличиваться при более высоких дозах, тогда как нежелательные эффекты могут увеличиться.

Применение у пожилых пациентов: хотя фармакокинетические данные и клинический опыт говорят о том, что при выборе суточной дозировки не требуется корректировка, следует проявлять особую осторожность, приступая к лечению пожилых пациентов.

Применение у детей: поскольку отсутствует клинический опыт в отношении пациентов моложе 18 лет, применение у детей в настоящее время не рекомендуется.

Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемая обычно дозировка может нормально переноситься этой подгруппой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Леркамен® 20 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации

Отзывы

Оставьте свой комментарий

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро светло-желтого цвета.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Фармакологический эффект

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Лерканидипин - селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Несмотря на относительно короткий T1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности, лерканилдипин не оказывает отрицательного инотропного эффекта.

Выраженное снижение АД с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R и (-)S - энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других асимметричных производных 1,4-дигидропиридина, в основном, определяется S-энантиомером.

Эналаприл - ингибитор АПФ, подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Снижает АД, не вызывая увеличения ЧСС и минутного объема. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и преднагрузку на сердце. Снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, а также на функции половой системы.

Показания

Противопоказания

Обструкция выносящего тракта левого желудочка, включая аортальный стеноз; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; нестабильная стенокардия; первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда (в течение 28 дней); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 балов по шкал е Чайлд-Пью); одновременное применение с циклоспорином, мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин), грейпфрутовым соком; беременность, период грудного вскармливания; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ; наличие в анамнезе эпизодов ангионевротического отека (идиопатический, наследственный); одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин); возраст до 18 лет; повышенная индивидуальная чувствительность к одному из компонентов комбинации, любым ингибиторам АПФ, производным дигидропиридина.

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы, показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Что представляет собой препарат и для чего он используется

Леркамен® 10 (лерканидипина гидрохлорид) относится к группе лекарственных средств, называемых блокаторами кальциевых каналов (производные дигидропиридина), для снижения артериального давления.

Леркамен® 10 применяют для лечения при повышенном артериальном давлении, иначе называемом артериальной гипертензией, у взрослых старше 18 лет (детям и подросткам младше 18 лет препарат принимать не рекомендуется).

Препарат противопоказан в следующих случаях

• Если у Вас аллергия (повышенная чувствительность) на лерканидипина гидрохлорид или какой-либо другой компонент препарата Леркамен® 10, таблетки.

• Если у Вас определенные заболевания сердца:

- препятствие току крови по направлению от сердца

- сердечная недостаточность, по поводу которой лечение не проводилось

- нестабильная стенокардия (неприятные ощущения в области грудной клетки при состоянии покоя или прогрессирующая стенокардия)

- инфаркт миокарда, случившийся не более месяца назад.

• Если у Вас заболевания печени тяжелой степени.

• Если у Вас заболевания почек тяжелой степени или если Вы находитесь на лечении методом диализа.

• Если Вы принимаете лекарственные препараты, которые подавляют метаболизм в печени:

- противогрибковые средства (например, кетоконазол или итраконазол);

- антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин,тролеандомицин, кларитромицин)

- противовирусные препараты (например, ритонавир).

• Вы принимаете другое лекарственное средство, называемое циклоспорином (данное средство применяют после трансплантации во избежание реакции отторжения органа).

• Вы употребляете в пищу грейпфруты или грейпфрутовый сок.

Предупреждения и меры предосторожности

Перед приемом препарата Леркамен® 10 обратитесь за консультацией к врачу или работнику аптеки:

• если у Вас имеет место заболевание сердца;

• Если у Вас имеют место заболевания печени или почек тяжелой степени.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность препарата Леркамен® 10 у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

В препарате Леркамен® 10 содержится лактоза

Если врач сообщил Вам, что у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахара, перед приемом данного лекарственного средства Вам необходимо посоветоваться с врачом.

Препарат и другие лекарственные средства

Настоятельно рекомендуется предупредить врача или работника аптеки, если Вы принимаете любое из следующих лекарственных средств:

• фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин (лекарственные средства, применяемые для лечения при эпилепсии)

• рифампицин (лекарственное средство, применяемое для лечения при туберкулезе)

• астемизол или терфенадин (лекарственные средства, применяемые для лечения при аллергии);

• амиодарон, хинидин или соталол (лекарственные средства, применяемые для лечения при учащенном ритме сердечных сокращений)

• дигоксин (лекарственное средство, применяемое для лечения при заболеваниях сердца)

• бета-блокаторы, например, метопролол (лекарственное средство, применяемое для лечения при повышенном артериальном давлении, сердечной недостаточности и нарушениях сердечного ритма)

• циметидин (в дозе, превышающей 800 мг, лекарственное средство, применяемое для лечения при язвах, нарушении пищеварения или изжоге)

• симвастатин (лекарственное средство, применяемое для снижения уровня холестерина в крови)

• прочие лекарственные препараты для снижения артериального давления.

Прием препарата Леркамен® 10 с едой, напитками и алкоголем

• Алкоголь может усиливать действие препарата Леркамен® 10 Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения препаратом Леркамен® 10.

Беременность, грудное вскармливание и способность к деторождению

Применение препарата Леркамен® 10 противопоказано во время беременности и кормления грудью. Данные по применению препарата Леркамен® 10 у беременных и кормящих грудью женщин отсутствуют. Во время беременности и в период кормления грудью, если Вы не используете методы контрацепции, а также при вероятной или планируемой беременности перед приемом данного препарата обращайтесь за консультацией к врачу или работнику аптеки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов

Если при приеме данного лекарственного препарата у Вас возникло чувство оглушенности, слабость или сонливость, не управляйте транспортными средствами и не обслуживайте механизмы.

Как принимать препарат

Всегда принимайте данный лекарственный препарат в точном соответствии с рекомендациями лечащего врача. Если у Вас имеются сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Применение у детей:

Данный лекарственный препарат не следует применять у детей и подростков до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста:

Корректировки суточной дозы не требуется. Однако, в начале лечения следует соблюдать особую осторожность.

Пациенты с заболеваниями печени или почек:

У этих пациентов как в начале лечения, так и на этапе повышения суточной дозы до 20 мг следует проявлять особую осторожность.

При возникновении дальнейших вопросов по поводу приема данного лекарственного препарата обратитесь к врачу или работнику аптеки.

Если Вы превысили рекомендованную дозу препарата Леркамен® 10

Не превышайте рекомендованную дозу. Если Вы приняли большее количество препарата Леркамен® 10, чем следовало, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу или в больницу. Возьмите с собой упаковку лекарственного препарата. Превышение назначенной дозы может чрезмерно снизить артериальное давление и вызвать неритмичное или учащенное сердцебиение.

Если Вы забыли принять препарат Леркамен® 10

Если Вы забыли принять таблетку, просто пропустите данный прием, а следующую таблетку примите, как обычно.

Не принимайте препарат в двойной дозе для компенсации забытого приема.

Если Вы прекратили прием препарата Леркамен® 10

Если Вы прекратите прием препарата Леркамен® 10, артериальное давление у Вас может снова повыситься. Перед тем как прекратить прием препарата, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.

Возможные побочные действия

Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех. При приеме данного лекарственного препарата могут иметь место следующие побочные действия:

Некоторые побочные действия могут носить серьезный характер.

Если у Вас возникнут какие-либо из перечисленных ниже побочных действий, немедленно сообщите о них своему врачу:

Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов): стенокардия (боль в груди, связанная с недостаточным поступлением крови к сердцу), аллергические реакции (симптомы которых включают в себя зуд, сыпь, крапивницу), потеря сознания.

У пациентов с предшествующей стенокардией может наблюдаться повышение частоты, продолжительности или степени тяжести этих приступов на фоне применения препарата Леркамен® 10 и других препаратов той же группы. В отдельных случаях может иметь место инфаркт миокарда.

Другие возможные побочные действия:

Часто (могут наблюдаться у 1 из 10 пациентов): головная боль, учащенный ритм сердечных сокращений, ощущение учащенного сердцебиения или перебоев в работе сердца (ощущение сердцебиения), внезапное покраснение лица, шеи или верхней части груди (приливы), отек лодыжек.

Иногда (могут наблюдаться у 1 из 100 пациентов): ощущение оглушенности, падение артериального давления, изжога, недомогание, боли в области желудка, кожные высыпания, зуд, мышечная боль, обильное мочевыделение, ощущение слабости или усталости.

Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов): бессонница, рвота, понос, сыпь, учащение мочеиспускания, боль в груди.

Неизвестно (на основании имеющихся данных частота оценке не поддается): отек десен, нарушение функции печени (выявляется по анализу крови), мутная жидкость (при проведении диализа через трубку в брюшной полости), отек лица, губ, языка или глотки, вызывающие затруднение при глотании или дыхании.

При появлении каких-либо побочных действий обратитесь к своему врачу или работнику аптеки. Это касается также любых возможных побочных действий, которые не описаны в данном листке-вкладыше. Сообщая о побочных действиях, вы можете помочь собрать больше информации о безопасности данного лекарственного средства.

Как хранить препарат

Данное лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию или с бытовым мусором. Проконсультируйтесь с работником аптеки в отношении того, как утилизировать ненужный лекарственный препарат. Эти меры способствуют защите окружающей среды.

Читайте также: