Этапы развития фармакологии кратко
Обновлено: 02.07.2024
Фармакология изучает взаимодействие лекарства с организмом. Для клинической практики важен лишь результат взаимодействия. Его оценка имеет многоуровневую природу: больному стало лучше (хуже) - организменный уровень, артериальное давление понизилось (повысилось) - системный (органный, тканевой) уровень, активность фермента повысилась (понизилась) - молекулярный уровень, активный центр фермента блокирован (раскрыт) - субмолекулярный уровень. Можно выделить и еще ряд уровней - клеточный, субклеточный, например, мембранный и другие. Естественно, клиническая эффективность лекарств - улучшение состояния больного отражает все нижележащие уровни взаимодействия, начиная с субмолекулярного.
Суть действия лекарства - образование комплекса с биосубстратом (субмолекулярный и молекулярный уровни). Чем активнее образуется такой комплекс, чем выше его концентрация, тем сильнее действует лекарство. Скорость комплексирования пропорциональна концентрации лекарства. Отсюда быстрота и сила эффекта зависят не от абсолютного количества поступившего в организм лекарства, а от концентрации в месте возможного образования его комплекса с биосубстратом.
С середины XX столетия в фармакологии выделены два основных раздела - фармакодинамика и фармакокинетика.
Под фармакокинетикой понимают совокупность процессов; ведущих к созданию в организме, ткани, органе, клетке достаточной для образования комплекса с биосубстратом концентрации лекарства. Речь идет о всасывании, распределении, превращениях и выведении лекарства.
Фармакодинамика рассматривает механизм, характер и вид действия лекарственного препарата. Она описывает изменение функций клеток, органов, тканей, организма в ответ на введение лекарства.
Свидетельство и скидка на обучение каждому участнику
Зарегистрироваться 15–17 марта 2022 г.
1. Понятие фармакологии.
2. Основные этапы развития фармакологии. Краткий исторический очерк о развития науки. Значение работ отечественных ученых в развитии фармакологии.
3. Источники получения лекарственных веществ и средств.
4. Фармакопея, ее значение, понятие о списках лекарственных средств А и Б.
1. Понятие фармакологии
ФАРМАКОЛОГИЯ – это наука о взаимодействии химических соединений (веществ), используемых как лекарственные вещества, с живыми организмами, в частности, экспериментальных животных, человека.
При этом фармакология изучает эти соединения со стороны их динамики, то есть со стороны производимых ими у животных и человека, различных в качественном и количественном отношении функциональных, биохимических, морфологических изменений, как во всем организме, так и в отдельных его органах и системах.
Название данной науки происходит от греческих слов PHARMACON (лекарство, активное начало) и LOGOS (слово, учение).
3) облегчения или лечения заболеваний человека или животных,
4) регуляции рождаемости.
ФАРМАКОДИНАМИКА – описывает, как действуют конкретные лекарства на организм, и по каким механизмам, какие полезные и нежелательные сдвиги в работе органов, систем и в обмене веществ они вызывают.
ФАРМАКОКИНЕТИКА – описывает, что происходит с конкретным препаратом после его введения тем или иным путем.
ЗАДАЧИ ФАРМАКОЛОГИИ:
1. Совершенствование лекарственных средств в уже известных классах химических соединений с целью приближения к идеальному препарату в каждой из таких групп. Т.Е. химическим путем получают огромное количество вариантов из существующих препаратов с улучшенными качествами: удлинение действия препарата, превращение препарата в его нейтральные метаболиты, меньше побочных эффектов.
2. Создание лекарств с новыми точками приложения в организме, с новым механизмом действия на патологический организм.
3. Получение синтетических аналогов гормонов, химических посредников передачи нервных импульсов, т.е. получаются вещества естественным подобным действием.
4. Анализ и освоение опыта народной медицины в области фитотерапии.
Фармакология имеет разделы:
Биохимическая фармакология – изучает биохимические процессы, лежащие в основе действия лекарственных средств.
Клиническая фармакология – влияние лекарственных средств на организм больного человека.
Токсикология – действие на организм ядов и токсичных доз лекарственных веществ.
Педиатрическая фармакология – влияние лекарственных средств на организм ребенка.
Хронофармакология – изменение фармакологической активности лекарственных средств в зависимости от физиологических ритмов организма.
Фармакогененетика – генетические механизмы взаимодействия организма и лекарственного вещества.
Общая фармакология – общие закономерности взаимодействия лекарственных средств с живыми организмами.
Частная фармакология – конкретные фармакологические группы и лекарственные средства.
Гериатрическая фармакология – изучает особенности действия лекарственных средств на организм пожилого человека, поиском лекарственных средств профилактики преждевременного старения, профилактики и лечения хронических заболеваний у пожилых людей.
2. Основные этапы развития фармакологии. Краткий исторический очерк о развития науки. Значение работ отечественных ученых в развитии фармакологии
История применения лекарственных веществ в медицине восходит к древнейшим временам. Уже давно люди при заболеваниях инстинктивно стремились для облегчения своих страданий прибегать к той или иной терапии. Лечебные средства они черпали из мира растений, а по мере накопления опыта стали использовать вещества животного и минерального происхождения. Отыскание лечебных средств было эмпирическим, то есть на основании личного опыта, причем внимание обращалось прежде всего на такие средства, которые привлекали древнего человека формой, окраской, запахом, вкусом, сильным физиологическим действием. Самые древние письменные источники по фармакологии или лечению больных обнаружены на территориях Индии и Китая. Некоторым книгам, содержащим сведения о препаратах растительного происхождения, а также препаратах, приготовленных на основе металлов, средств животного происхождения (жабьи веки, кости слона, тигра, рога, плавники и т. д. ) уже около 3000 лет. Лекарственные препараты, описанные вначале в аюрведах (книгах жизни), в дальнейшем в некоторой степени были заменены химическими веществами или даже изменены алхимиками.
Самые ранние источники Восточной медицины обнаружены в Египте и королевствах Ассирии и Вавилонии. В древних египетских папирусах, в частности папирусе Эберса, которые были написаны около 3000-4000 лет назад, упоминается почти о 700 лекарственных препаратах растительного происхождения, в том числе имеются сведения об опии и касторовом масле.
Первая систематизация имеющегося опыта лечения больных лекарственными средствами была сделана в IY веке до нашей эры, когда древнегреческий врач и мыслитель Гиппократ собрал воедино медицинские наблюдения и сделал попытку дать им философское обоснование. Так как Гиппократ не был сторонником широкого применения лекарственных средств, он рекомендовал лишь логически оправданное применение простых и эффективных средств.
Дальнейшее развитие фармакология получила в трудах Галена, крупнейшего представителя Римской медицины II века нашей эры. В отличие от Гиппократа, считавшего, что в природе даны лекарства в готовом виде, Гален ввел в практику извлечение из природных материалов, чаще всего из растений, полезных начал. Такие препараты до сих пор носят название галеновых.
Дальнейшее развитие о лекарствах наука получила в трудах Авиценны (Х век нашей эры). Ученый оставил замечательный труд "Канон врачебного искусства" в 5 книгах, причем вторая книга "Канона" посвящена изучению простых лекарственных средств с точки зрения практического врача.
В XYI веке, в эпоху Возрождения, против учения Гиппократа-Галена выступил крупнейший мыслитель Парацельс (Теофраст Гогенгейм). Этот врач явился основателем ятрохимии. Он дал начало химическому направлению фармакологии
В 1864г. кафедру фармакологии Московского университета возглавил А.А. Соколовский – автор капитального руководства по фармакологии, основанного на химико-физиологических началах.
В это время химики и фармакологи начали интенсивную работу по синтезу и изучению новых ЛС. Появились снотворные, жаропонижающие, дезинфицирующие средства, местные анестетики, были открыты структуры алкалоидов.
Дальнейшему развитию лекарствоведения способствовали успехи микробиологии и физиологии. Работы Л. Пастера, И.И. Мечникова, Р.Коха стимулировали поиски противомикробных средств.
Большое значение имели труды Н.И. Пирогова, впервые применившего эфир для обезболивания в хирургии, С.П. Боткина – основоположника экспериментально-клинического метода в изучении действия лекарственных веществ на организм.
На новую ступень экспериментальная фармакология была поднята И.П. Павловым. Он возглавил кафедру фармакологии Военно-медицинской академии и с 1891 по 1895г.г. публиковал статьи и доклады по проблемам фармакологии, в дальнейшем по фармакологии условных рефлексов.
После И.П. Павлова кафедру фармакологии Военнно-медицинской академии возглавил Н.П. Кравков, явившийся основоположником советской фармакологии. Н.П. Кравков выполнил со своими учениками большое число экспериментальных работ, изучал зависимость между структурой соединений и их физиологической активностью. Многие исследования были посвящены фармакологии ЛС для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы, эндокринных желез, обмена веществ. Им написан учебник по фармакологии, выдержавший 14 изданий.
В XX веке фармакология достигла больших успехов. Появился новый раздел фармакологии – химиотерапия. Появились антибиотики, противотуберкулезные, сульфаниламидные ЛС. В арсенал ЛС вошли инсулины и другие гормональные ЛС. Позже были открыты высокоактивные противовоспалительные средства, психотропные, противобластомные и другие ЛС, что позволяет успешно лечить различные заболевания.
Большую роль в развитии фармакологии сыграли также такие ученые, как М.Н. Николаев, В.Н. Скворцов, С.В. Аничков, Н.В. Вершинин, Н.А. Семашко, М.Д. Машковский и др.
Современная же фармакология как отрасль науки сформировалась сравнительно недавно; она развилась благодаря экспериментам на животных, впервые проведенным Francois Magendi/Франсуа Мажанди (1783-1855) и Сlaude Bernard/Клод Бернар (1813-1878).
Принципиальное значение имело то обстоятельство, что для анализа действия лекарственных средств стали использоваться экспериментальные методы. Прогресс в фармакологии стал возможен благодаря развитию физиологии, биохимии и органической химии. Качественно новым этапом фармакологии явилось получение синтетических препаратов, что стимулировало зарождение химико-фармацевтической промышленности. Все это, безусловно, стимулировало прогресс фармакологии и привело к открытию экспериментальных фармакологических лабораторий, а в университетах на медицинских факультетах кафедр фармакологии.
Ученик Бухгейма - Освальд Шмидеберг, назначенный в 1872 году заведующим первой из когда-либо созданных кафедр фармакологии в Страсбургском университете (Германия), считается основателем современной экспериментальной фармакологии.
Принципы классификации лекарственных средств
Все современные лекарственные средства группируются по следующим принципам:
1. Терапевтическому применению. Например, препараты для лечения опухолей, снижения артериального давления, противомикробные.
2. Фармакологическому действию, т.е. вызываемому эффекту (вазодилататоры - расширяющие сосуды, спазмолитики - устраняющие спазм сосудов, анальгетики - снижающие болевое раздражение).
3. Химическому строению. Группы лекарственных препаратов, сходных по своему строению. Таковы все салицилаты, полученные на основе ацетилсалициловой кислоты - аспирин, салициламид, метилсалицилат и т.д.
4. Нозологическому принципу. Ряд различных лекарств, применяемых для лечения строго определенной болезни (например, средства для лечения инфаркта миокарда, бронхиальной астмы и т.д.).
История фармакологии столь же продолжительна, как история человечества. Первые лекарственные средства, получали, как правило, из растений эмпирическим путем. В настоящее время, основной путь создания новых лекарственных средств – направленный химический синтез, однако наряду с ним существует также выделение индивидуальных веществ из лекарственного сырья; выделение лекарственных веществ их продуктов жизнедеятельности грибов, микроорганизмов, биотехнологическое производство.
Поиск новых соединений
I. Химический синтез
1. Направленный синтез
— воспроизведение биогенных веществ (АХ, НА, витаминов);
— создание антиметаболитов (СА, противоопухолевых препаратов, ганглиоблокаторов);
— модификация молекул с известной биологической активностью (ГК-синтетические ГК);
— синтез, основанный на изучении биотрансформации вещества в организме (пролекарственные вещества, средства, влияющие на биотрансформацию других веществ).
2. Эмпирический путь: случайные находки, скрининг различных химических соединений.
II. Выделение индивидуальных лекарственных веществ из лекарственного сырья
III. Выделение лекарственных средств из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, биотехнология (антибиотики, гормоны, моноклональные антитела к опухолевым клеткам в соединении с лекарственным препаратом и т.д.)
Создание нового лекарственного вещества проходит ряд этапов, которые могут быть схематически представлены следующим образом:
Идея или гипотеза
Исследования на животных
1. Фармакологические: оценка предполагаемого основного эффекта; классификация других эффектов по органам и системам; фармакокинетика.
2. Токсикологические: острая и хроническая токсичность. Причины гибели животных: биохимические, физиологические и морфологические методы оценки.
3. Специальные токсикологические: мутагенность, канцерогенность (два вида животных, гистологическое исследование 30 тканей при хроническом введении), влияние на репродуктивные процессы (способность к зачатию, эмбриотоксичность, тератогенность).
1. Клиническая фармакология (на здоровых добровольцах): фармакодинамика, фармакокинетика;
2. Клинические исследования (на больных): фармакодинамика, фармакокинетика;
3. Официальные клинические испытания (на больных): слепой и двойной слепой контроль, сравнение с действием других лекарственных веществ – клиническое практика;
4. Пострегистрационные исследования.
3. Источники получения лекарственных веществ и средств
Поиск новых лекарственных средств и веществ реализуется совместными усилиями различных отраслей науки, где ведущую роль играют специалисты в таких областях как: химия, фармакология, фармация.
Новые лекарственные средства должны влиять на организм целенаправлено и точно с минимальными побочными эффектами. В конце 19 века Пауль Эрлих (1854–1915 гг.) был первым кто начал целенаправленный поиск.
• Лекарственные средства неорганический природы получают из минералов, руд, воды минеральных источников, озер, морей и т.д.
• Лекарственные средства органической природы получают из исходного сырья: нефти, газа, каменного угля, горючего сланца, древесины и продуктов ее переработки.
• Растительное сырье служит для получения алкалоидов, витаминов, гликозидов.
• Животное сырье служит для получения гормонов, ферментов, препаратов на основе животного сырья.
В середине XIX в. появился химический синтез.
В начале XX в. появляется иммунологический способ получения лекарственных средств в виде антимикробных и антитоксических сывороток и вакцин, а так же получены первые антибиотики (название же было введено в 1942 году Зельманом Ваксманом)
Начиная с 1980-х годов получают комплексные и индивидуальные препараты с помощью генной инженерии и биотехнологии.
4. Фармакопея, ее значение, понятие о списках лекарственных средств
Фармакопе́я (с др.-греч. φαρμακον — лекарство, яд и др.-греч. ποιη – делаю, изготовляю) – сборник официальных документов (свод стандартов и положений), устанавливающих нормы качества лекарственного сырья – медицинских субстанций, вспомогательных веществ, диагностических и лекарственных средств и изготовленных из них препаратов.
Положения фармакопеи основаны на достижениях фармацевтической химии и её фармацевтического анализа, его критериев, способов и методов. Этот документ включает указания по изготовлению, проверке качества лекарств. Определяет высшие дозы препаратов и устанавливает требования к лекарственному сырью. Выполнение изложенных норм и требований Фармакопеи в сочетании с исполнением требований стандарта GMP обеспечивает надлежащее качество лекарственных субстанций и препаратов.
Государственная фармакопея – фармакопея, находящаяся под государственным надзором. Государственная фармакопея является документом общегосударственной законодательной силы, его требования обязательны для всех организаций данного государства, занимающихся изготовлением, хранением и применением лекарственных средств, в том числе растительного происхождения.
Она содержит:
описания методов химических, физико-химических и биологических анализов лекарственных средств,
сведения о необходимых для этого реактивах и индикаторах,
описания статей на отдельные лекарственные субстанции и лекарственные препараты, списки ядовитых (список А) и сильнодействующих (список Б) лекарств, таблицы высших разовых и суточных доз для взрослых и детей.
Список А – список лекарственных средств, отнесённых к наркотикам или ядам.
Спи́сок Б – включённый в Государственную фармакопею РФ список лекарственных средств, назначение, дозирование и хранение которых должно производиться с осторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении без медицинского контроля.
С давних времен люди пытались лечить болезни с помощью лекарственных средств. В старинных травниках описывалось целебное действие определенных трав и минералов. Вера в лечебные свойства растений и отдельных веществ покоилась исключительно на передающихся из поколения в поколение знаниях, основанных на вековом опыте, но не подвергавшихся критической проверке.
Клавдий Гален (129-200) — древнеримский врач, первым попытался найти теоретическое обоснование для лечения лекарственными средствами: не только опыт, но и теория, объясняющая результаты наблюдения и опыта, позволяют правильно применить лекарства.
Теофраст фон Хогенгейм, известный под именем Парацельс (1493-1541), врач и естествоиспытатель, один из основателей ятрохимии, сомневался в справедливости античных представлений о лекарствах и считал, что необходимо знать действующее вещество в назначаемом лекарстве (выступал против применения бессмысленно составленных лекарственных смесей средневековой медицины). Он с успехом назначал вещества известного химического состава, чем обрел себе множество врагов среди завистников, называвших его отравителем. Против подобных обвинений Парацельс выдвинул тезис, ставший аксиомой в фармакологии:
Иоганн Якоб Вепфер (1620-1695) первым провел эксперименты на животных с целью изучения лечебного и токсического действия веществ.
Рудольф Буххайм (1820-1879) в 1847 г. основал первый институт фармакологии при университете в Дорпате (современный г. Тарту) и ввел фармакологию как научную дисциплину. Он стремился не только описать лекарство, но и объяснить его действие на основе химического строения.
После 1920 г. помимо фармакологических институтов стали открываться исследовательские центры при фармацевтических заводах. В 1960-х гг. при многих университетах и фармакологических фирмах были основаны отделения клинической фармакологии.
Учение о лекарствах и их применении развивалось параллельно накоплению знаний о природе различных заболеваний
Источниками лекарств в те времена были растения, животные и минералы. Так, фрески, найденные в Месопотамии и датированные VIII в. до н.э., изображают жрецов, несущих козу, цветы мандрагоры и головки опийного мака. Такое сочетание иллюстрирует комбинацию религии и вещественных предметов (растения и животные), используемую у древних народов в качестве средства лечения. Кроме того, эта находка показывает, что в древности опийный мак использовали как медицинское растение (рис. 1.4).
Самым ранним письменным документом в истории фармакологии, содержащим упоминания о лекарствах, является египетский медицинский папирус (переведенный Э. Смитом), датированный приблизительно 1600 г. до н.э., хотя в этом документе речь идет в основном о хирургии и других способах лечения. В папирусе Г. Эберса, относящемся примерно к 1550 г. до н.э., перечислено около 700 лекарственных средств, описано их приготовление и применение. Состав этих средств был чрезвычайно разнообразен, начиная от таких необычных для нас ингредиентов, как берцовая кость повешенного, и заканчивая такими известными веществами, как препараты, содержащие опиум или касторовое масло, — эти два вещества применяют уже почти 3500 лет!
Рис. 1.4 Происхождение фармакологии: религия, животные и растения. Фриз из дворца царя Саргона II в Харасабаде, Лувр, Париж (предоставлено отделом фотодокументации Объединения национальных музеев, Версальский дворец).
В Китае (как это описано в Шен Нунг) и Индии (.Аюрведа) медицина и применение лекарств развивались параллельно с их развитием в Древнем Египте, однако связь Запада с Азией в те времена была незначительной. Так, вакцинацию практиковали в Индии еще в 550 г. до н.э., тогда как в западной медицине она появилась лишь через 2000 лет.
Культура Древней Греции внесла существенный вклад в развитие фармации и учения о лекарствах. Гиппократ (460-377 гг. до н.э.) оставил после себя труды по медицинской этике, а также о причинах болезней. Греки рассматривали заболевание как следствие дисбаланса жидкостей (гумора) тела: крови, флегмы, черной желчи и желтой желчи. Эта доктрина была разработана Галеном (130-201 гг.), греческим врачом, практиковавшим в Александрии и Риме. Влияние Галена на медицину сохранялось в течение 1500 лет, и даже сейчас еще применяют травяные микстуры, описанные Галеном. Римляне также внесли свой вклад в организацию практическом медицины, включая применение лекарств, однако мало способствовали накоплению новых знаний в области фармакологии. Теофраст (372-287 гг. до н.э.) перечислил все известные к тому времени медицинские растения, а Диоскорид (57 г.), врач Нерона, принял этот перечень за основу при создании руководства по веществам, используемым в медицине (Materia medico), в котором описал около 500 растений и способы приготовления из них лекарственных средств.
Рис. 1.5 Арабское слово al-kuhl (аль-куль) — алкоголь. Первоначально оно относилось к одному ив первых способов приготовления лекарств для наружного применения и косметики, и лишь позднее этим словом стали обозначать этанол и другие спирты.
В Европе в Средние века медицинская помощь и применение лекарств часто были уделом монахов. В садах многих монастырей культивировали растения и травы, служившие источником получения лекарственных веществ. До научной эры существовала обширная документация, содержавшая сведения о травах и их применении для лечения болезней. К сожалению, с течением времени многие из этих сведений были искажены и стали, таким образом, бесполезными. Любопытно, что там, где люди использовали яды для добывания пищи, например стрельный яд, основа их знаний о действии этих ядов оставалась неизменной вплоть до нашего времени.
Эволюция фармакологии определялась развитием химии, патофизиологии и ботаники
Теорию, согласно которой причина заболеваний заключается в дисбалансе химических веществ в организме, впервые предложил голландский врач Франциск Сильвиус (1614-1672), а английский физик и химик Роберт Бойль (1627-1691) был первым, кто показал, что лекарственные вещества оказывают свое действие как при внутривенном, так и при пероральном введении. Деятельность и образ мышления врачей и химиков вступали во все более тесную взаимосвязь.
В древности и недавнем прошлом источником большинства лекарств служили растения. Так, египтяне с лечебной целью использовали экстракты опийного мака. В 40-х гг. XVII в. священником-иезуитом римской католической церкви в Европу из Южной Америки была завезена кора хинного дерева. Ее использовали для лечения лихорадки, возникающей при малярии (заболевании, при котором хинин применяют и ныне). Одной из проблем, связанных с применением растительного материала в качестве медикаментов, была трудность идентификации растений. Ситуация значительно улучшилась после создания системы классификации растений, разработанной шведским ботаником Карлом Линнеем (1707-1778).
Некоторыми швейцарскими и французскими ботаниками, в частности Иоганном Шредером (1641) и Николя Лемери (1698), была опубликована книга о растительных медикаментах (Materia medico). В средневековых университетах обычно разбивали сады, чтобы культивировать растения с целью более детального изучения их лекарственных свойств. Ботанические труды Альбрехта фон Галлера (1708— 1777), врача, работавшего в Берне и Геттингене и объединившего данные исследований по физиологии и ботанике, были представлены в труде, изданном Викатом в 1776 г. и позднее переведенном на немецкий язык Самуэлем Ганеманном, основателем гомеопатии.
Прогрессу в изучении растений и содержащихся в них лекарственных веществ способствовали работы шведского химика Карла Вильгельма Шееле (1742— 1786). Он получил химически чистые вещества, в том числе глицерин и яблочную кислоту, путем кристаллизации. Работа К. Шееле заложила фундамент, давший возможность Фридриху Сертюрнеру (1783-1841) в 1805 г. выделить в чистом виде первое лекарственное вещество — морфин. Это событие привело к тому, что фармакологические эффекты лекарств стали изучать, используя вместо неочищенных экстрактов чистые вещества.
Для выяснения механизмов и места действия лекарства в организме было необходимо получить детальные сведения о том, как функционирует наш организм. Французские физиологи Франсуа Ма-женди (1783-1855) и его ученик Клод Бернар (1813— 1878) обнаружили определенные участки в организме, где лекарства могут проявлять свое действие. Клод Бернар в 1856 г. показал, что кураре (растительный экстракт южноамериканского растения, используемый в качестве стрельного яда) парализует скелетные мышцы, избирательно действуя на нервно-мышечные соединения.
Для исследования механизма действия лекарственных веществ фармакология использует методы физической, химической и биологической наук. Однако некоторые принципы являются специфичными для фармакологии, в том числе:
Взаимодействие фармакологических теорий, разрабатываемых академической наукой, и фармацевтической индустрии оказалось высокопродуктивным
Открытие современных лекарственных средств тесно связано с развитием индустриального производства красителей в Германии, откуда и берет свое начало современная фармацевтическая промышленность. Многие ученые, работая в лабораториях промышленных фирм, способствовали получению новых лекарственных препаратов, например:
- салициловую кислоту синтезировали из фенола Кольбе и Лаутеманн в 1860 г.;
- ацетилсалициловую кислоту (аспирин) синтезировал из салициловой кислоты Генрих Дрезер в 1899 г.;
- пронтозил, терапевтически неактивный краситель, который превращается в организме в антибактериальный сульфонамид, получил Герхард Домагк в 1935 г.
Вскоре после открытия пронтозила были синтезированы другие сульфонамиды. Это успешное начинание привело к созданию фармацевтическими предприятиями ряда химически родственных веществ, к числу которых относились ацетазоламид (ингибитор ангидразы угольной кислоты), тиазидные диуретики, разработанные Карлом Бейером, и гипогликемические препараты сульфонилмочевины для приема внутрь.
В то же время фармакология достигла крупных успехов в идентификации и классификации рецепторов. Инициаторами этого направления в производстве были Бюргер и Дейл (1910), а в науке — Джон Гаддум (1933). Антагонисты Н1рецепторов открыл Бове (1944), а антагонисты адренорецепторов, такие как пропранолол, получил Джеймс Блэйк (1960). Позднее, около 1970 г., Блэйку удалось получить антагонисты Н2-рецепторов, в частности циметидин, используемый для лечения пептической язвы, — лекарство, получившее широчайшее распространение во всем мире.
В настоящее время для разработки новых лекарственных веществ фармакология использует молекулярную биологию. Однако для определения эффективности и безопасности новых лекарств все еще необходимы исследования на лабораторных животных, пациентах и целых популяциях. Таким образом, одной из наиболее важных характеристик фармакологии является крайне широкий спектр объектов исследования — от молекул до организма человека. Когда обнаруживают, что химическое вещество влияет на определенную клеточную функцию и, вероятно, обладает терапевтическим потенциалом, для его изучения и создания нового лекарственного препарата объединяют усилия представители многих научных дисциплин — химики, биохимики, физиологи, фармакологи и врачи.
Лекарства спасают жизнь и улучшают ее качество для миллионов людей на Земле. Подсчитано, что применение лекарств увеличило среднюю ожидаемую продолжительность жизни на 3-5 лет и произвело настоящую революцию в лечении многих заболеваний. Однако в настоящее время перед фармакологами стоит труднейшая задача поиска новых лекарственных средств для лечения хронических заболеваний, которые создают серьезные проблемы. Таковы муковисцидоз, болезнь Альцгеймера, инсульт и эмфизема. Сейчас в распоряжении врачей есть эффективные препараты для борьбы с инфекционными заболеваниями, но постоянно возникают устойчивые штаммы микроорганизмов, поэтому всегда существует необходимость получения новых лекарств для лечения инфекций.
Подсчитано, что для создания нового лекарственного препарата (начиная с первой идентификации нового химического соединения и заканчивая успешным применением полученного препарата в клинической практике) требуется от 7 до 10 лет и финансовые затраты в размере $800 млн или более. Поскольку участие фармакологов необходимо практически на всех этапах открытия и разработки нового лекарственного препарата, фармакология представляет собой важную отрасль медицинской науки.
Как наука развивается с 19 века, но история фармакологии начинается с древнего человека, постольку, поскольку опытный путь (эмпирический) – первый этап в развитии человека. Первобытные люди наблюдали за животными, и он видел, какие травы, коренья и плоды они употребляли в пищу и перенимали данный опыт. Поэтому – очень долго все лекарственные препараты были растительного происхождения
Парацельс – впервые ввел препараты неорганического происхождения
2 этап – эмпирико-мистический – времена рабовладельческого строя, когда препараты растительного происхождения наделялись мистическими свойствами
3 этап – религиозно-схоластический путь – времена феодального строя. Медицина полностью перешла в руки монахов. Действия лекарственных препаратов связывали с луной, звездами и т.п. То есть расцветает алхимия и астрология. Параллельно происходит накопления знания, что послужило базисом развития фармакологии в 19 века как
4 этап – Экспериментальная наука. Первые синтетические вещества. Появляется первый инструментарий, позволяющий выделять фармакологические вещества из растительных препаратов. Параллельно развивается химия и физика.
Первые упоминания о ЛП растительного происхождения – Эберс. Египет. – 16 век до н.э. В папирусах нашли сведения о действии касторового масла, мяты, опия и ряда других лекарственных веществ.
Гиппократ – первый попытался систематизировать известные на то время лекарственные препараты. В фармакологии важно знать к какой группе относится препарат.
2 век н.э. – Клавдий Гален первый применил фармакологически активное вещество. Вытяжки из лекарственных растений из виноградного и яблочного уксуса и вина (настойка календулы, женьшейня и т.п.) Подобные препараты до сих пор называются – галеновы.
Конец 15 начало 16 в. Парацельс – применяет для лечения лекарственные препараты неорганического происхождения. Сера, сурьму, свинец. Эти лекарственные вещества оказались сильнее веществ растительного происхождения. Но не знали эффекта кумуляции, то есть накопления. В этой связи, со временем каждая терапевтическая доза становится токсической. Это приводило к отравлению организма.
В 16 в. – Ганеман – предложил теорию: отказываться от веществ сильного действия нельзя. Ученый предложил снизить дозу лекарственных средств до минимальной. В то время не получило распространения, через 200 лет вернулась – гомеопатия.
Понятие о болезни
ВОЗ – болезнь – это нарушение нормальной жизнедеятельности организма при действии на него повреждающих факторов внешней среды, приводящие к снижению приспособляемости и трудоспособности человека. Наука о болезни называется патологией. Болезни происходят на уровне органа или системы органов (патологическая физиология). Есть болезни, которые происходят на уровне клеток (паталогическая анатомия)
Этиология – наука о причинах и условиях возникновения болезни.
Патогенез – учение о механизмах развития болезни.
Симптомы – характерные признаки болезни.
Синдром – совокупность симптомов определенной болезни.
Причины болезни – внешние и внутренние.
Внешние причины болезни:
1) самая распространенная причина – инфекция, поскольку в окружающей среде большое количество паразитов. Инфекции как правило передаются воздушно-капельным путем – основная причина распространения. Лечатся химиотерапевтическими средствами, антибиотиками, противовирусными препаратами и т.п.
2) нарушение режима питания. Несбалансированность в пище, голодание, переедание приводит к заболеваниям ЖКТ, ЦНС, сердечнососудистой системы (ССС). Не только сбалансированность, но и режим собственно питания имеет значение. Желудочный сок – агрессивная среда Отсутствие режима ведет к язвам и гастритам
3) нарушение режима труда и отдыха. Приводит к ряду профессиональных заболеваний, ЦНТ, ССС, ЖКТ
4) условия жизни (качество жилья, бытовые условия, благосостояние). Европейский стандарт благосостояния – во всем мире однокомнатная квартира это одна спальня.
5) психические травмы
6) климатические условия
7) экологические условия
Внутренние причины болезни– особенности самого организма. Как правило – наследственно-врожденные заболевания (пример – гемофелия, болезнь Дауна, болезнь белкового обмена). В настоящее время у младенцев берется капля крови о наличии или отсутствии белкового обмена. В противном случае есть вероятность вырасти умственно отсталым.
Читайте также: