Доклад на тему барбитураты
Обновлено: 18.05.2024
Внимание! Материал содержит информацию о веществах, употребление которых может нанести серьёзный вред вашему здоровью!
Люди, предрасположенные к развитию наркозависимости, нередко прибегают к злоупотреблению аптечными средствами. Злоупотребление барбитуратами приводит к необратимым изменениям физического и психического здоровья человека. Дифференцировать зависимого можно по нескольким признакам. Об особенностях зависимости от нейролептиков и методах оказания помощи читайте далее.
Барбитураты
Существует поговорка, согласно которой любое лекарство без соблюдения дозировки превращается в яд. Барбитураты включают в себя барбитуровую кислоту, которая вызывает привыкание при длительном употреблении. Опьянение барбитуратами включает в себя несколько стадий и тяжелый период “отходняка”. Для того, чтобы повторить прошлый опыт барбитурового опьянения, человек ищет способы получить препараты незаконным путем и даже идет на воровство.
Что это такое
Барбитураты представляют собой группу препаратов, содержащую барбитуровую кислоту. Такие медикаменты применяются при бессоннице и обострении некоторых психических заболеваниях.
Вещества, принятые внутрь, всасываются в тонкий кишечник, а при попадании в кровяное русло накапливается в клетках печени. Данная кислота вызывает сбой в передаче нервных импульсов, блокирует выработку ацетилхолина (этим обуславливается седативный эффект) и снижает активность ГАМК. Метаболиты активных веществ накапливаются в клетках и тканях, приводят к интоксикации организма.
Состав барбитуратов
В официальном списке около 50 препаратов данной группы находится в коммерческой продаже. Барбитураты синтезируются с помощью сочетания мочевины и эфиров диалкилмалоновых кислот. В некоторых случаях мочевина смешивается с дициандиамидом.
Выделяют препараты ультракороткого, короткого, среднего и длительного действия. Наиболее часто медикаменты длительного действия применяются при эпилепсии.
Формула
Барбитуровая кислота имеет формулу C4H4N2O3. Самостоятельный прием медикаментов данной группы чреват возникновением зависимости и серьезных патологий внутренних органов. Необходимо знать, где содержатся барбитураты, чтобы предотвратить возможные негативные последствия от употребления и уточнить актуальную дозировку у лечащего врача.
Список барбитуратов без рецептов
При возникновении серьезной бессонницы или панической атаки нередко применяются аптечные лекарственные средства на основе барбитуратов. К ним относятся:
- Корвалол (эффективное средство для купирования функциональных нарушений сердечно-сосудистой системы и бессонницы. Содержит фенобарбитал);
- Валокордин (применяется для купирования сердечных нарушений и нормализации работы ЦНС);
- Андипал представляет собой вещество для купирования головной боли и мигреней, а также обладающее седативным эффектом за счет включения фенобарбитала.
Самостоятельный прием препаратов на основе указанных групп способен вызвать зависимость. Это означает, что при возникновении бессонницы и функциональных нарушений сердечно-сосудистой системы наиболее удачным решением будет обращение к специалисту. Перед применением медикаментов, выпускающихся по рецепту (Барбамил, Фенобарбитал, Амобарбитал и т.д.), необходимо ознакомиться с инструкцией и соблюдать дозировку.
Эффект от барбитуратов: действие на организм
Данная группа препаратов оказывает угнетающее воздействие на нервную систему за счет замедления нейромедиаторов ГАМК. Препараты оказывают следующее действие:
- Замедление реакций и нарушение координации;
- Ощущение эйфории и умиротворения;
- Сонливость, слабость. Ноги становятся “ватными”;
- Повышение настроения, краткосрочная агрессивность.
После принятия препарата человек испытывает кратковременную эйфорию, сопряженную со спокойствием, а затем засыпает. После пробуждения зрачки остаются широкими, возникает болезненная реакция на свет. Появляется мигрень, тошнота, слабость, состояние “разбитости”. При развитии зависимости возникает абстиненция.
Употребление наркотика
Барбитураты оказывают комплексное воздействие на организм. Задействуется нервная, сердечно-сосудистая системы, желудочно-кишечный тракт и даже головной мозг человека. Наиболее часто лекарственные препараты принимают энтерально (в этом случае происходит всасывание в тонком кишечнике). Иногда препараты на основе барбитуровой кислоты применяют внутривенно. Попадая в кровяное русло, препарат метаболизируется клетками печени.
Превышение рекомендуемой дозировки медикамента чревато возникновением острой интоксикации. Сердечный ритм замедляется, падает артериальное давление, сознание становится спутанным, человек теряет сознание. Неоказание первой помощи чревато летальным исходом.
Время и механизм действия
При внутривенном введении медикамента эффект наступает стремительно; энтеральный прием приводит к изменениям в самочувствии через 30-40 минут после приема. Длительность действия препарата составляет 3-4 часа.
Есть ли барбитураты в алкоголе
Алкоголь не содержит барбитуратов, однако механизм воздействия веществ на центральную нервную систему имеет схожие черты. Важно заметить, что совместный прием алкоголя и медикаментов данной группы строго противопоказан: такой “дуэт” приводит к тяжелому отравлению всего организма. Даже минимальная дозировка препарата, принятая совместно с алкоголем, превращается в настоящий яд.
Наркоманы под барбитуратом: зрачки, поведение
Наркозависимые под барбитуратами имеют следующие отличительные черты:
- Сонливость и малоподвижность;
- Вялость, заторможенность;
- Замедление речи;
- Глаза зависимого полузакрыты, движения медлительные;
- За счет брадикардии и гипотонии, вызванных употреблением барбитуратов, кожа становится холодной;
- У человека шаткая походка.
Передозировка препаратов приводит к потере сознания. Необходимо оказать своевременную первую помощь человеку с зависимостью. Она включает в себя промывание желудка (если зависимый находится в сознании) и вызов бригады специалистов на дом. В бессознательном состоянии промывание осуществляет нарколог при помощи зонда.
Виды барбитуратов
Барбитураты можно приобрести только по рецепту. Данная группа препаратов принимается для лечения бессонницы, используется перед операцией, в качестве наркоза и т.д.
Барбитурат натрия
Пентобарбитал натрия иначе называется “Нембутал”. Данный препарат используется для борьбы с бессонницей. Принимается энтерально или внутривенно. Секонал представляет собой барбитурат короткого действия, обладающий выраженным транквилизирующим эффектом.
Таблетки: снотворные барбитураты
Наиболее часто в качестве снотворного принимают такие препараты как Секобарбитал, Аллобарбитал, Барбамил. Медикаменты облегчают процесс засыпания и обладают транквилизирующим эффектом, однако имеют множество побочных эффектов. Сильным препаратом является Барбитал (Веронал). Принимается в виде порошка и вызывает глубокий сон.
Препараты барбитуровой кислоты
К веществам барбитуровой кислоты относят Фенобарбитал и Циклобарбитал. Препараты обладают противосудорожным, седативным и обезболивающим действием.
Барбитураты для наркоза
Пентобарбитал применяется в ветеринарной практике для обезболивания и усыпления животных. Туинал является сильным снотворным препаратом, состав которого близок к опиатам. В результате особенностей состава данное вещество вызывает быстрое формирование наркотической зависимости. Веронал также считается сильным средством, вызывающим зависимость.
Признаки употребления барбитуратов
Распознать фармзависимого можно по таким признакам:
- Внешние признаки: вялость, бледность, заторможенность и т.д.);
- Человек старается всеми способами получить рецепт на снотворные;
- В комнате зависимого имеется много блистеров из-под снотворных препаратов.
Наиболее эффективным методом определения фармзависимости является сдача специального теста.
Сколько барбитураты держатся в организме
Необходимо знать длительность действия барбитуратов для оказания первой помощи при отравлении.
Сколько держится барбитураты в крови
Вещества держатся в крови на протяжении 3-4 дней.
Сколько держится барбитураты в моче
В моче вещества задерживаются на 1-3 дня. Норма барбитуратов в моче равна нулю.
Последствия от барбитуратов
Самостоятельный прием лекарственных средств чреват возникновением осложнений.
Вред для организма
Барбитуровая зависимость приводит к:
- Снижению интеллекта;
- Хронической усталости;
- Сонливости, слабости, снижению аппетита, и, следовательно, дистрофии;
- Изменениям привычек: человек становится скрытным, апатичным, теряет интерес к жизни;
- Возникают серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы, частые инфекционные заболевания, появляются гнойнички на коже, землистый цвет лица и т.д.
Передозировка барбитуратами
Передозировка медикаментами приводит к угнетению сознания, дыхания, сердцебиения. Резко снижается давление, возникает риск летального исхода.
Отравление барбитуратами
При отравлении барбитуратами необходимо оказать срочную медицинскую помощь. Бригада наркологов промоет желудок пациенту, использует инфузионные растворы и симптоматические лекарственные средства.
Тест на барбитураты
Специализированный тест нацелен на обнаружение барбитуратов в неизменном виде (чаще всего в моче), или же на обнаружение метаболитов препарата. Производные барбитуровой кислоты находят в крови и моче даже через 2-3 дня после употребления.
Как вывести барбитураты быстро
Быстрое выведение активных веществ из организма возможно только с участием бригады врачей-наркологов. Для этого используется промывание желудка, принимаются сорбенты и симптоматические лекарственные вещества (энтерально, внутривенно и т.д.). Актуально использование водно-солевых растворов для ускорения выведения вещества из организма; в условиях стационара актуален плазмаферез и УБОД.
в сутки в месяц
Барбитуровая наркомания
Лечение зависимости от барбитуратов
Лечение барбитуровой зависимости осуществляется в несколько этапов:
Лечение фармакологической зависимости проводится анонимно. Частные наркологические клиники не ставят пациента на учет, благодаря чему не возникает трудностей с дальнейшим трудоустройством; данные о лечении не передаются третьим лицам. Лечение может проводиться в условиях стационара или амбулаторно. Детоксикация проводится на дому или в условиях клиники.
Если у вас возникли сложности с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой - мы готовы помочь.
Омская государственная медицинская академия
Кафедра пропедевтики детских болезней и поликлинической педиатрии .
Реферат на тему:
студент 137 группы
Шабанов Дмитрий Игоревич
Звягина Наталья Михайловна
Общие сведения. 4
Из истории барбитуратов. 4
Передозировка барбитуратами. 5
Доврачебная помощь при отравлении барбитуратами. 5
Рекомендации по доврачебной помощи. 6
Последствия передозировки. 8
Список литературы. 10
Острые отравления барбитуратами впервые были отмечены вскоре после их внедрения в клиническую практику, в самом начале XX века в Германии. В нашей стране в 20-х годах отмечались единичные случаи смертельных отравлений барбитуратами, а в 50-х годах их было уже несколько десятков. В настоящее время отравление барбитуратами занимает около 3%, среди всех смертельных отравлений. При тяжелых отравлениях с развитием коматозного состояния летальность значительно выше и достигает 15%. В настоящее время сфера их применения существенно ограничена, так как, во-первых, они имеют узкую терапевтическую широту , что может привести к передозировке и возникновению токсических эффектов, а во-вторых, при длительном приёме барбитуратов возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости .
Барбитураты (barbiturates,barbies, downers, blues, seccies, nembies) - класс седативных препаратов,обладающих снотворным, противосудорожным и наркотическим действием, обусловленным угнетающим влиянием на центральную нервную систему и используемых в медицине для снятия синдромов беспокойства, бессонницы и судорожных рефлексов. Все эти препараты являются производными барбитуровой кислоты (CONHCOCH2CONH).
Барбитураты вводят внутрь в порошках и таблетках, а также внутримышечно, внутривенно (главным образом для наркоза) и через прямую кишку. Соответствующие лекарственные формы препаратов могут встречаться в виде капсул, таблеток, жидкостей, свечей. Барбитураты - снотворные лекарства, к которым при длительном применении возникает привыкание. В медицине наиболее широко используются следующие из них - барбитал, барбамил, фенобарбитал (также называемый люминалом) и этаминал - натрий. Злоупотребление барбитуратами характерно для больных алкоголизмом и опиоманией. Это может быть связано с тем, что склонность к приему барбитуратов наследуется по тому же механизму, что и склонность к потреблению алкоголя и опиатов. Помимо своего основного лекарственного эффекта, барбитураты вызывают слабую эйфорию. Это их свойство все больше и больше привлекает людей, злоупотребляющих снотворными, и в конце концов становиться для них самоцелью. Не догадываясь в большинстве своем об опасности бесконтрольного приема барбитуратов, они могут попасть в физическую зависимость от них. А выражаться эта зависимость может в форме цепкого абстинентного синдрома. При сильной передозировке барбитуратов (более 4-6 г за прием) возможны смертельные исходы вследствие паралича дыхательного центра и развития комы. Следует учитывать, что при слишком частом приеме барбитуратов их дозы суммируются, что создает серьёзную угрозу для здоровья даже при приёме относительно невысоких разовых доз.
Действие барбитуратов противоположно действию амфетаминов : они подавляют центральную нервную систему. В малых дозах они действуют как транквилизаторы, а в больших они снотворные. Сон с барбитуратами - ненормальный сон, т.к. они подавляют все виды нормальной активности во время сна.
Симптомы передозировки снотворными :
•наркотическое опьянение, спутанность сознания, оглушение, глубокий сон, дезориентация;
•расслабление мышц и снижение сухожильных рефлексов, резкое нарушение координации движений;
•человек без сознания, не реагирует на голос, прикосновение; встряхивание
•нарушение глотания, ослабление кашлевого рефлекса;
•зрачки обычно узкие, реакция на свет отсутствует.
III стадия (тяжёлое отравление):
•глубокая потеря сознания, обездвиженность и отсутствие реакции на боль;
•зрачки расширены, реакция на свет и роговичные рефлексы отсутствует;
•нарушение проходимости дыхательных путей вследствие западения языка, попадания рвотных масс и избыточного количества слюны;
•учащение сердцебиения, падение давления;
•снижение или, наоборот, повышение температуры тела.
1. Попытайтесь разбудить, если удалось дайте выпить побольше жидкости. Если снотворные принимались через рот промойте желудок. Также можно дать активированный уголь.
2. Если разбудить не удается поместите в восстанавливающую позу.
3. Проверьте проходимость дыхательных путей.
4. При остановке дыхания проведите искусственную вентиляцию легких, при остановке сердечной деятельности непрямой массаж сердца, обязательно вызовите скорую помощь.
5. По прибытию бригады скорой помощи сообщите медикам, что мог
употреблять пациент, это поможет точнее поставить диагноз и оказать
специализированную медицинскую помощь.
Как поместить человека в восстанавливающую позу?
•Положите человека на спину, встаньте на колени рядом с ним.
•Обеспечьте проходимость дыхательных путей.
•Ближайшую к себе руку расположите, согнув в локте под прямым углом
•Кисть другой руки расположите тыльной стороной под противоположной щекой человека.
•Возьмите дальнюю ногу человека, согните её в колене, сдвиньте на себя.
•Одновременно, взяв за согнутую в колене дальнюю ногу и согнутую дальнюю руку, потяните человека на себя, перевернув его на бок.
• Лежащий в восстанавливающей позе человек опирается на согнутые в колене и локте руку и ногу, голова слегка опрокинута назад, рот открыт. (см. рисунок ниже)
Как обеспечить проходимость дыхательных путей?
•Выведите вперёд нижнюю челюсть.
• Проверьте, не проглочен ли язык, достаньте его.
• Очистите дыхательные пути от рвотных масс, остатков пищи, жевательной резинки.
• Очистку ротовой полости удобнее всего проводить пальцами. Во избежание повреждения пальцев о зубы и с гигиенической целью рекомендуется обернуть их тканью
(можно использовать подол/рукав рубашки/футболки).
•При наличии воздуховода используйте его для фиксации языка.
•Если человек лежит в восстанавливающей позе и язык извлечён, его фиксация подручными средствами является нецелесообразной.
Результаты передозировки при употреблении барбитуратов могут быть самыми различными. Многое зависит от вида препарата и особенностей организма. В любом случае, наносится серьезный вред сердечнососудистой системе, падает артериальное давление, нарушается деятельность желудочно-кишечного тракта, наблюдается расстройство памяти, нарушение концентрации внимания. Типичным последствием применения барбитуратов считаются потеря контроля над своими эмоциями.
Большинство смертельных исходов после применения барбитуратов возникает в результате спазма бронхов, образующегося из-за повышения тонуса блуждающего нерва. Кроме того, во время сна, человек находится в полной прострации и может элементарно захлебнуться рвотной массой. Нередки случаи, когда сон, вызванный барбитуратами, переходит в глубокую кому.
Заключение
Хотя барбитураты официально используются в медицине, они крайне опасны и часто вызывают физиологическую и психологическую зависимость, приводя при передозировке к смертельному исходу. Чрезмерное увлечение барбитуратами ведет как к повышению толерантности, так и к физиологической и психологической зависимости. Кроме того, оно способно привести к поражению мозга и деградации личности. В отличие от опиатов, толерантность к барбитуратам не влечет за собой повышения смертельной дозы. Это означает, что потребителю ничего не стоит либо случайно либо умышленно принять препарат в количестве, которое приведет к летальному исходу. При лечении необходимо учитывать различие между барбитуратной интоксикацией, которая является результатом токсических эффектов при передозировке, и симптомами отмены, так как эти состояния требуют различных подходов. Как и любые лекарственные препараты барбитураты имеют как положительные, так отрицательные стороны.
1. Лужников Е.А., Костомарова Л.Г. Острые отравления. Руководство для врачей. М.: Медицина, 1989.
2. Максимов М.Г. Защита от сильнодействующих ядовитых веществ. М.:Энергоатомиздат, 1993.
4. www .brosaem.info
Узнать стоимость написания работы -->
ГБОУ ВПО Первый Московский Государственный Медицинский Университет им. И.М. Сеченова Минздрава России
Кафедра органической химии
Студентка 2 курса 13 группы
Руководитель: Залесская М.А.
.Синиез барбитуровой кислоты
.Применение в медицине
Барбитуровая кислота - 2,4,6-тригидроксипиримидин (2,4,6-пиримидинтрион, N,N-малонилмочевина).Б есцветные кристаллы, tпл 245 °C с разложением, растворимые в горячей воде. Плохо растворяется в холодной воде и этаноле
алкильный заместитель барбитурат барбитуровая кислота
2. Синтез барбитуровой кислоты
Барбитуровую кислоту получают конденсацией мочевины с малоновой кислотой или малоновым эфиром.
Производные барбитуровой кислоты, у которых атомы Н (один или оба) в положении 5 замещены на алкильный, циклоалкильный или арильный радикал, синтезируют обычно конденсацией дизамещенных малоновых или циануксусных эфиров с мочевиной или с дициандиамином в присутствии алкоголята натрия в среде этанола. Прямое алкилирование барбитуровой кислоты, как правило, неэффективно. Только 5-аллилпроизводные получают взаимодействием 5-мононатриевой соли барбитуровой с аллилгалогенидами в присутствии солей меди.
3. Таутомерия
Подобно другим гидроксипиримидинам, барбитуровая кислота может существовать в нескольких таутомерных формах, причем она обладает как кето-енольной таутомерией, так и лактим-лактамной.
Барбитуровая кислота обладает весьма высокой кислотностью (pK a =3.9). Считается, что высокая кислотность обеспечивается енольной формой, хотя по данным рентгеноструктурного анализа преобладающим таутомером является триоксоформа. Барбитуровая кислота титруется щелочами как одноосновная кислота (вторая константа ионизации слишком мала).
4. Пути метаболизма
Основной путь метаболизма - гидролиз. Часть барбитуровтов выделяется из организма с мочой в неизмененном виде. Около 45 % подвергается различным превращениям. В качестве метаболита барбитуратов является 5-этил-5-(3-гидрокси-3-метилбутил)-барбитуровая кислота, которая выделяется с мочой. В моче обнаружено еще несколько метаболитов барбитуратов, состав которых не установлен.
5. Обнаружение барбитуратов
Для обнаружения барбитуратов применяются цветные реакции, реакции осаждения, микрокристаллоскопические реакции, методы хроматографии, УФ- и ИК-спектроскопии и др.
Для обнаружения барбитуратов в моче применяют предварительную пробу, основанную на реакции этих веществ с ацетатом кобальта и гидроксидом лития. В делительную воронку вносят 50 мл мочи, к которой по каплям прибавляют 10 %-й раствор серной кислоты до рН = 4. 5 и 50 мл диэтилового эфира. Содержимое делительной воронки взбалтывают. После разделения фаз отделяют эфирную вытяжку. Водную фазу еще раз взбалтывают с 50 мл диэтилового эфира.
Эфирные вытяжки соединяют и выпаривают досуха. Сухой остаток растворяют в 1 мл хлороформа. К хлороформному раствору прибавляют 2 капли свежеприготовленного 1 %-го раствора ацетата кобальта в метиловом спирте и несколько капель свежеприготовленного 1 %-го раствора гидроксида лития в метиловом спирте. После прибавления каждой капли указанных реактивов жидкость взбалтывают. Появление голубой окраски указывает на наличие барбитуратов в моче.
.Реакция барбитуратов с изопропиламином и солями кобальта
Для обнаружения барбитуратов Парри (1924) предложил реакцию, основанную на взаимодействии этих веществ с солями кобальта и аммиаком. Позднее другие исследователи аммиак заменили изопропиламином. При взаимодействии барбитуратов с изопропиламином и солями кобальта образуются внутрикомплексные соединения:
К 2 мл хлороформного раствора исследуемого вещества прибавляют 0,3 мл 1 %-го раствора ацетата кобальта в безводном этиловом спирте и 1 мл 5 %-го раствора изопропиламина в этиловом спирте. При наличии барбитуратов появляется фиолетовое окрашивание. Вместо этилового спирта можно использовать метиловый спирт.
.Реакция с солями кобальта и щелочами
Цвиккер (1931) установил, что от прибавления хлорида кобальта и гидроксида бария к барбитуратам образуется окрашенное соединение. В 1932 г. Цвиккер вместо гидроксида бария применил гидроксид калия. Другие исследователи вместо гидроксида бария применяли гидроксид лития.
Исследуемое вещество или остаток, полученный после выпаривания вытяжек из соответствующих объектов, растворяют в 0,2-0,5 мл абсолютного этилового спирта. К этому раствору прибавляют 1-2 капли 1 %-го раствора ацетата кобальта в абсолютном этиловом спирте и 1-2 капли 1 %-го раствора гидроксида калия в абсолютном этиловом спирте. При наличии барбитуратов появляется розовая или красная окраска.
Выполнению этой реакции мешает вода, которая разлагает окрашенное соединение. Поэтому при выполнении указанной реакции используют реактивы, растворенные в абсолютном этиловом или метиловом спирте. Оттенок и интенсивность окраски зависят от применяемого спирта, что объясняется различной сольватирующей способностью образовавшихся соединений этими спиртами. Указанную реакцию дают некоторые гидантоины, сульфаниламидные препараты, пурины, пиримидины и др.
.Реакция с пиридином и солями меди
При взаимодействии барбитуратов с пиридином и солями меди образуются труднорастворимые комплексные соединения.
Под влиянием пиридина происходят енолизация и частичная ионизация барбитуратов. Пиридин с ионами меди образует положительно заряженный комплексный ион [Cu(Py)] 2+. При взаимодействии комплекса пиридина с ионами меди и ионизированными молекулами барбитуратов образуется внутрикомплексное соединение:
Минеральные кислоты разлагают это соединение
Осадки, образующиеся при взаимодействии барбитуратов с солями меди и пиридином, могут быть аморфными и кристаллическими.
На предметное стекло наносят несколько капель раствора исследуемого вещества в хлороформе и выпаривают досуха. К сухому остатку прибавляют 2 капли 10 %-го раствора аммиака и 1-2 капли реактива (раствор сульфата меди в аммиаке и пиридине). При наличии барбитуратов через 10-15 мин появляются кристаллические или аморфные осадки.
5. Мурексидная реакция
Для обнаружения барбитуратов предложено несколько вариантов мурексидной реакции. Один из вариантов этой реакции приводится ниже. В фарфоровую чашку к сухому остатку, полученному после выпаривания вытяжек из биологического материала, или к небольшому количеству сухого вещества прибавляют 3 капли 3 %-го раствора пероксида водорода и 3 капли реактива, содержащего соль Мора и хлорид аммония. Содержимое чашки выпаривают, сухой остаток нагревают до появления белых паров. После охлаждения прибавляют 3 капли 6 н. раствора аммиака. При наличии некоторых барбитуратов и тиобарбитуратов появляется розовая окраска. Мурексидную реакцию дают барбамил, барбитал, фенобарбитал, этаминал-натрий и тиопентал. Не дают этой реакции гексенал, гексобарбитал и циклобарбитал.
6. Применение в медицине
В современной медицине применяется большое число барбитуратов (производных барбитуровой кислоты). Барбитураты представляют собой одну из групп веществ, имеющих большое токсикологическое значение. Сама барбитуровая кислота (малонилмочевина) не применяется в медицине, зато широко используются ее производные.
Барбитураты впервые были введены в медицинскую практику в 1903 году, когда барбитал получил рыночное название Veronal. Вскоре препарат стал часто использоваться в качестве успокоительного и в качестве первого снотворного.
Использование барбитуратов в медицине возрастало до 1960-х, но заметно снизилось в последующие годы. Взлет и падение использования барбитуратов имело несколько причин. Среди множества недугов, познанных человечеством в девятнадцатом столетии, бессонница и тревожное состояние были наиболее частыми. Таким образом, любое лекарство против тревожного состояния или обещающее сон страдающему бессонницей, имело огромную популярность и коммерческий успех. Барбитураты действительно имели способность вызывать сон и бороться с тревожным состоянием - это объясняло их преобладание на рынке. Однако при длительном применении они вызывали привыкание и лекарственную зависимость, что привело к постепенному отказу от их назначения в пользу несколько более безопасных бензодиазепинов.
Сейчас гексенал, тиобутал и тиопентал-натрий применяют для наркоза. Барбитураты часто сочетают с другими успокаивающими, спазмолитическими, холинолитическими и другими средствами. Барбитураты используют в анестезиологии для подготовки больного к наркозу - предварительное введение барбитуратов усиливает действие наркотических, местноанестезирующих и обезболивающих средств.
Ветеринары используют пентобарбитал как обезболивающее средство и средство для эвтаназии.
Барбитураты могут употребляться по-разному:
Соответствующие лекарственные формы препаратов могут встречаться в виде капсул, таблеток, жидкостей, свечей. Наиболее опасный способ применения - инъекционный. Барбитураты хорошо всасываются в желудке и тонком кишечнике. При употреблении в терапевтических дозах их сывороточная концентрация обычно достигает максимума через 1 - 4 часа.
Считается, что для взрослого летальная доза барбитуратов длительного действия - таких как барбитал и фенобарбитал, - около 4,0-5,0 г.
Для коротко действующих - этаминал-натрия, барбамила - от 2,3 до 3,0 г. Однако, это во многом зависит от индивидуальной чувствительности к барбитуратам - в отдельных случаях смерть может наступить после приема 1,0-2,0 г барбитала. Наиболее опасно применять барбитураты для лечения детей: 1-2 таблетки обычной снотворной дозы для взрослого могут вызвать у ребенка тяжелое или даже смертельное отравление.
Список литературы
1.Мелентьева Г. А., Фармацевтическая химия, 2 изд., т. 1, М., 1976, с. 442-62;
Что такое барбитураты и какова история их открытия?
К барбитуратам относят большую группу медицинских средств, которые оказывают угнетающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС). Причем степень угнетения зависит от дозировки препарата и варьирует от слабо выраженного успокоительного и снотворного действия до состояния наркоза.
До недавнего времени барбитураты назначали как успокаивающее, ускоряющее засыпание и улучшающее сон средство. Сейчас же их применение значительно ограничено из-за узости терапевтического диапазона, что может легко привести к передозировке и интоксикации, а также из-за возникновения привыкания и даже формирования стойкой зависимости.
Довольно интересна и необычна история открытия и получение названия барбитуровой кислоты. Появилась она на свет в 1864 году в лаборатории химика из Мюнхена Адольфа Байера, и эта дата совпала с праздником святой Варвары, по-немецки ураты Барбар – отсюда и произошло название барбитураты. Другая версия предполагает, что Байер назвал новое вещество именем своей тогдашней девушки Барбары.
С тех пор синтезировали больше 2,5 тысяч барбитуратов, из которых 50 производились для коммерческой продажи. Сейчас же их немногим больше 10. По рекомендации ВОЗ для обозначения барбитуратов снотворного действия часто используется корень барб и суффикс ал, например, барбитал, аллобарбитал, фенобарбитал и т.п. Кроме того, приставка перед корнем указывает на особенности химической формулы: тио – на присутствие атома серы, цикло – на циклическую (замкнутую) пространственную структуру формулы, винил – наличие винильной группы, фенил – фенильной группы (бензольного радикала) и т.д.
Как я уже говорил, все барбитураты – это производные барбитуровой кислоты. Их синтез происходит в результате конденсации мочевины с диалкилмалоновыми кислотами при кипячении с обратным холодильником в абсолютном этиловом спирте с добавкой этилата натрия. Это классический вариант синтеза барбитуратов, хотя существуют и другие, например, заменой кислот на эфиры, а этанола на метанол. Но не будем особенно углубляться в эти вопросы. Гораздо интереснее механизмы физиологического действия барбитуратов на ЦНС.
Каким образом барбитураты воздействуют на нервную систему и как проявляется их эффект?
Барбитураты способны взаимодействовать с воспринимающими барбитурат-бензодиазепиновыми рецепторами нейромедиаторной системы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), что сопровождается изменением работы натрий-хлорных каналов и в конечном итоге замедлением прохождения нервных импульсов и снижением возбудимости нервных клеток.
На современном этапе барбитураты в основном используют для премедикации (предоперационной подготовки перед общей анестезией) и как противосудорожное средство. Снижение тревоги и нормальный сон перед хирургическим вмешательством достигаются применением высоких доз барбитуратов. В умеренной дозировке они вызывают состояние, напоминающее алкогольное опьянение с эйфорией, нарушениями координации движений, ясности сознания и внятности речи. При систематическом приеме человек теряет способность к обучению, концентрации внимания, а также у него страдает память. Кроме того, за счет возбуждения блуждающего нерва барбитураты могут вызвать сильный бронхоспазм, который иногда может привести к летальному исходу. Особенно это касается случаев внутривенного введения тиопентала натрия, использующегося для премедикации.
Основные клинические проявления, которые вызывают препараты этой группы, сводятся к таким физиологическим эффектам:
• Седативному.
• Снотворному.
• Мышечно-релаксирующему.
• Противосудорожному.
• Наркотическому.
• Антифобическму (анксиолитическому, противотревожному).
• Амнестическому (способность вызывать амнезию).
Кстати, используемый в лечебных целях первый барбитурат – это барбитал, известный под рыночным названием Веронал и внедренный в медицинскую практику в 1903 году. Через 10 лет его сменил более сильный Фенобарбитал.
Как происходила эволюция применения барбитуратов в медицине?
Зависимость от барбитуратов – что это такое и как лечится?
Зависимость от барбитуратов (барбитуратомания) намного опаснее, чем от опиатов. Развивается она на физиологическом уровне и основана на изменении механизма действия, который при малых и средних дозах в норме сводится к таким эффектам, как:
• Блокирование ацетилхолинергической системы.
• Усиление тормозящей роли ГАМК.
• Нарушение трансмиссии нейромедиаторов через липидные мембраны нейронов.
При возникновении зависимости и увеличении дозировки все происходит с точностью наоборот. Вместо успокаивающего и расслабляющего действия наступают возбуждение, утрата самоконтроля и агрессия, иногда к ним присоединяются галлюцинации. Опасность барбитуратомании прежде всего связана с возможной передозировкой и выраженной интоксикацией при отравлении барбитуратами.
Выделяют 4 стадии отравления барбитуратами, характеризующиеся такими симптомами:
• Апатия, сонливость, заторможенность реакций.
• Затруднения глотания и дыхания, западение языка, гипертермия (повышенная температура), поверхностная кома с отключением сознания.
• Глубокая кома с падением температуры, параличом дыхания и отказом жизненно важных органов.
• Послекоматозное состояние восстановления основных жизненных функций.
У наркоманов со стажем более 0,5 года может наблюдаться абстинентный синдром, развивающийся при попытках снизить дозировку или полностью отказаться от барбитуратов. Подробнее о синдроме навязчивых состояний.
Специфического антидота от отравления барбитуратами не существует, поэтому лечится оно, как любая интоксикация – ускоренным выведением и симптоматической терапией. Если от приема барбитурата прошло не больше 8 часов, то эффективным будет промывание желудка 2% раствором соды, прием сорбентов и слабительного.
При нарушении дыхательной функции подкожно вводят 1 мл Лобелина, проводят ингаляционную терапию кислородно-углеродной смесью. Для вывода из коматозного состояния используют антагонисты барбитуратов – кордиамин, кофеин, стрихнин.
Кстати, даже длительный прием кажущегося безобидным корвалола приводит к появлению в моче барбитуратов. Быстро вывести их можно с помощью обильного питья и приема мочегонных препаратов.
На основании сказанного на вопрос: барбитурат – что это, лекарство или наркотик, можно ответить однозначно. При одноразовом применении или с соблюдением рекомендаций врача – это лекарство, которое помогает успокоиться, заснуть, снять тревогу и обеспокоенность. При превышении дозировки и бесконтрольном постоянном приеме любой барбитурат – это наркотик, а люди, регулярно принимающие барбитураты для эйфории – это аптечные наркоманы, или барбитурщики. Нужно сказать, что даже сердечники, которые постоянно принимают средства, содержащие барбитураты, рискуют стать жертвой привыкания к ним и не смогут самостоятельно отказаться от их употребления. Для достижения эффекта им будет требоваться все большая дозировка и закончиться это может все той лекарственной зависимостью, а иногда даже привести и к острому отравлению. Обладая кумулятивным действием, барбитураты способны накапливаться в организме, что чревато передозировкой даже при приеме совершено безобидной очередной дозы препарата. Неизвестно, когда всего одна таблетка может привести к острому отравлению.
Как избавиться от барбитуратомании? Прежде всего обратиться к специалистам частного или государственного наркологического центра. Лечение включает в себя дезинтоксикационные мероприятия, полное выведение барбитуратов из организме, медикаментозное или психологическое кодирование, реабилитационный период, периодические консультации у лечащего психиатра-нарколога.
Читайте также: