Пропофол что это кратко

Обновлено: 05.07.2024

1 мл содержит
активное вещество: пропофол – 10,0 мг; вспомогательные вещества: соевых бобов масло – 50,0 мг, триглицериды среднецепочные – 50,0 мг, фосфолипиды яичного желтка – 12,0 мг, глицерол – 22,5 мг, олеиновая кислота 0,4 – 0,8 мг, натрия гидроксид – q.s. (0,05- 0,11 мг), вода для инъекций – до 1 мл.

Описание.
Белого цвета гомогенная эмульсия со слабым фенольным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

Средство для неингаляционной общей анестезии.

Код АТХ N01AX10

Фармакологические свойства

Показания к применению:

Индукция и поддержание общей анестезии у взрослых и детей старше 1 месяца;
Седация пациентов, находящихся на искусственной вентиляции легких (ИВЛ), у взрослых и детей старше 16 лет;
Седация пациентов, находящихся в сознании, во время проведения хирургических и диагностических процедур у взрослых находящихся в сознании, в виде монотерапии или в комбинации с местной анестезией.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пропофолу или любому из компонентов препарата;
беременность и в период лактации (до 24 часов после применения пропофола);
детский возраст до 1 месяца;
Пропофол Каби 10 мг/мл не рекомендуется применять с целью седации у детей в возрасте до 16 лет включительно;
Пропофол Каби 10 мг/мл не рекомендуется применять у больных, проходящих электросудорожную терапию.

С осторожностью
Как и при применении других средств для неингаляционной общей анестезии, следует проявлять осторожность в отношении больных с сердечно-сосудистыми, респираторными, почечными или печеночными нарушениями, а также в отношении больных с эпилепсией, гиповолемией, нарушениями липидного обмена или у ослабленных больных.
У больных с нарушением функции сердца, легких, почек или печени, пожилых и ослабленных людей, пациентов с гиповолемией или эпилепсией, больных с нарушениями сознания Пропофол Каби 10 мг/мл следует вводить со сниженной скоростью. Перед началом применения Пропофола Каби 10 мг/мл следует добиться компенсации сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточности и гиповолемии. Перед анестезией у пациента с эпилепсией необходимо убедиться в том, что он получает противоэпилептическую терапию. Хотя в нескольких исследованиях была показана эффективность пропофола в лечении эпилептического статуса, он может также повысить риск развития судорог.
У больных с тяжелой сердечной недостаточностью и другими тяжелыми заболеваниями сердца Пропофол Каби 10 мг/мл можно вводить только с исключительной осторожностью и под постоянным наблюдением.
Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с нарушением обмена липидов и другими состояниями, при которых необходимо осторожно вводить жировые эмульсии. Если пациент получает парентеральное питание, необходимо учитывать количество жира, поступающего при инфузии эмульсии Пропофола Каби 10 мг/мл. В 1,0 мл эмульсии содержится 0,1 г жира. При лечении в отделении интенсивной терапии через 3 дня необходимо определить концентрацию липидов. Учитывая более высокую дозу у пациентов с ожирением, следует учитывать риск развития нарушений гемодинамики.
Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с высоким внутричерепным давлением и низким средним артериальным давлением, учитывая повышенный риск значительного падения внутричерепного перфузионного давления.
Пациентам с повышенным внутричерепным давлением следует назначить адекватное лечение, чтобы улучшить перфузионное давление головного мозга.
Особую осторожность следует соблюдать при применении Пропофола Каби 10 мг/мл для анестезии у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет, хотя в настоящее время нет данных, что фармакодинамика и фармакокинетика пропофола у этих детей отличается от детей старше 3 -х лет.

Беременность и кормление грудью

Пропофол Каби 10 мг/мл проникает через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. Противопоказан во время беременности, а также в высоких дозах свыше 2,5 мг/кг для общей анестезии или (6 мг/кг/ч) для поддержания анестезии при родоразрешении.
Исключение составляют операции по прерыванию беременности.
Небольшое количество Пропофола Каби 10 мг/мл попадает в грудное молоко. В связи с этим не рекомендуется кормление грудью в течение 24 ч после введения Пропофола Каби 10 мг/мл.

Способ применения и дозы

Только внутривенно.
Пропофол Каби. 10 мг/мл может применяться только анестезиологами в стационарах или специализированных амбулаторных отделениях, а также в отделениях интенсивной терапии. При введении Пропофола Каби 10 мг/мл в распоряжении врача должно быть оборудование, обычно используемое при проведении общей анестезии, в том числе средства контроля функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, пульс-оксиметрия) и средства реанимации. При седации во время хирургических и диагностических вмешательств Пропофол Каби 10 мг/мл не должен вводиться тем же врачом, который проводит эти манипуляции.
Дозу Пропофола Каби 10 мг/мл необходимо подбирать индивидуально с учётом премедикации и ответа пациента.
Как правило, при применении препарата требуется дополнительное введение анальгезирующих препаратов.
Общая анестезия у взрослых
Введение в общую анестезию:
При введении в общую анестезию Пропофол Каби 10 мг/мл следует вводить дробно (примерно 20-40 мг пропофола каждые 10 секунд), до появления клинических признаков анестезии.
Обычная доза для взрослых в возрасте до 55 лет составляет 1,5-2,5 мг/кг массы тела.
У пациентов старшего возраста и больных с III и IV степенью тяжести состояния по классификации Американского общества анестезиологов (ASA). У пациентов с нарушенной функцией сердца доза Пропофола Каби 10 мг/мл снижается. Общую дозу Пропофола Каби 10 мг/мл можно снизить минимум до 1 мг/кг. Требуется более медленное введение Пропофола Каби 10 мг/мл: примерно 2 мл (20 мг) каждые 10 секунд.
Поддержание анестезии:
Для поддержания общей анестезии Пропофол Каби 10 мг/мл вводят непрерывно капельно или повторно в виде болюсов.
Для поддержания анестезии путем непрерывной инфузии дозу и скорость введения Пропофола Каби 10 мг/мл подбирают индивидуально, обычно вводят 4-12 мг/кг массы тела/час.
При менее тяжелых хирургических вмешательствах, например, малоинвазивных, возможно снижение поддерживающей дозы примерно до 4 мг /кг массы тела/час. Снижение дозы ниже 4 мг/кг массы тела/час показано пожилым людям, больным с нестабильным общим состоянием, пациентам с нарушенной функцией сердца или гиповолемией и больным с III-IV степенью тяжести состояния по классификации ASA. Для поддержания анестезии посредством повторных болюсных инъекций Пропофол Каби 10 мг/мл следует вводить в дозе от 25 до 50 мг, что соответствует 2,5-5 мл препарата.
У пожилых больных быстрое болюсное введение (однократно или повторно) нецелесообразно, так как оно может привести к подавлению функции сердца и легких.
Общая анестезия у детей старше 1 месяца
Из-за отсутствия опыта применения Пропофол Каби 10 мг/мл не следует применять с целью общей анестезии детям младше 1 месяца.
Введение в общую анестезию:
При введении в общую анестезию рекомендуется медленное титрование дозы Пропофола Каби 10 мг/мл до появления клинических признаков общей анестезии. Дозу выбирают с учетом возраста и/или массы тела.
У детей в возрасте старше 8 лет доза, необходимая для введения вобщую анестезию, составляет примерно 2,5 мг/кг массы тела.
У детей младшего возраста применение препарата начинают с дозы 3 мг/кг. При необходимости можно вводить дополнительные дозы по 1 мг/кг. Детям группы риска (ASA III и IV степени) рекомендуются более низкие дозы.
Поддержание анестезии.
Для поддержания анестезии у детей посредством постоянной инфузии рекомендуемые дозы Пропофола Каби 10 мг/мл составляют 9-15 мг/кг массы тела в час.
Детям младше 3 лет может требоваться более высокая доза в пределе рекомендованных доз из расчета на килограмм массы тела, по сравнению с детьми старшего возраста. Доза должна быть подобрана индивидуально. Особенно следует обратить внимание на адекватность обезболивания.
Максимальная продолжительность применения не должна превышать примерно 60 минут, за исключением специфических ситуаций, требующих более длительного применения, например, злокачественной гипертермии, когда не могут быть использованы ингаляционные анестетики.
Седация у взрослых в отделениях интенсивной терапии
Для седации во время искусственной вентиляции легких в отделениях интенсивной терапии Пропофол Каби 10 мг/мл рекомендуется вводить путем непрерывной инфузии. Дозу подбирают с учетом необходимой глубины седативного эффекта. Обычно адекватной седации удается достичь при скорости введения пропофола 0,3-4,0 мг/кг/ч. Увеличивать скорость введения более 4,0 мг/кг/ч не рекомендуется.
Пропофол Каби 10 мг/мл не следует применять для седации в отделениях интенсивной терапии у пациентов в возрасте 16 лет и младше.
Седация при диагностических и хирургических вмешательствах у взрослых
При седации во время хирургических и диагностических вмешательств дозы и скорость введения подбирают с учетом клинического ответа. У большинства пациентов седация начинается в течение 1-5 минут после введения пропофола в дозе 0,5-1 мг/кг.
В дальнейшем дозу Пропофола Каби 10 мг/мл подбирают с учетом требуемой глубины седации. У большинства пациентов необходимая скорость введения составляет 1,5-4,5 мг/кг/ч.
Если потребуется быстрое увеличение глубины седации, помимо инфузии возможно дополнительно введение болюса пропофола 10-20 мг (1-2 мл Пропофола Каби 10 мг/мл). У пациентов в возрасте старше 55 лет и больных с ASA III и IV степени необходимая доза пропофола может оказаться ниже, а скорость инфузии следует снизить. Пропофол Каби 10 мг/мл не следует применять для седации во время диагностических и хирургических вмешательств у пациентов в возрасте 16 лет и младше.
Способы введения.
Для внутривенного введения.
Допускается введение Пропофола Каби 10 мг/мл в неразведенном виде.
Ампулу или флакон перед введением следует встряхнуть. Использовать только гомогенный препарат из неповрежденной ампулы или флакона.
Перед применением резиновую мембрану флакона или шейку ампулы обработать спиртом.
Разведение Пропофола Каби 10 мг/мл рекомендуется только 5 % раствором глюкозы для внутривенного введения или 0,9 % раствором натрия хлорида для внутривенного введения в стеклянных флаконах.
Поскольку Пропофол Каби 10 мг/мл представляет собой жировую эмульсию, не содержащую консервантов и не обладающую противомикробной активностью, препарат может служить благоприятной средой для быстрого роста микроорганизмов.
Эмульсию следует набрать в стерильный шприц или капельницу сразу после вскрытия ампулы или флакона. Введение препарата необходимо начинать без задержки.
В течение всего периода введения Пропофола Каби 10 мг/мл должны соблюдаться правила асептической работы с препаратом и системой для парентерального вливания. При совместном введении Пропофола Каби 10 мг/мл с другими лекарственными средствами и растворами в одной и той же системе, введение последних рекомендуется осуществлять через Y-образный коннектор или клапан.
Пропофола Каби 10 мг/мл нельзя смешивать с другими растворами для внутривенного введения. Однако, через канюлю капельницы можно одновременно вводить 5% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида или 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы.
Пропофол Каби 10 мг/мл нельзя вводить через антибактериальный фильтр.
Пропофол Каби 10 мг/мл й капельницы, содержащие пропофол, предназначены только для однократной инъекции или вливания только одному пациенту индивидуально.
Остатки эмульсии Пропофола Каби 10 мг/мл после применения следует уничтожить
Инфузия неразведенного Пропофола Каби 10 мг/мл.
При инфузии неразведенного Пропофола Каби 10 мг/мл рекомендуется всегда использовать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие, как счетчик капель, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы.
При введении жировых эмульсий, в том числе и Пропофола Каби 10 мг/мл, рекомендуется использовать одну и ту же инфузионную систему не более 12 часов. Через 12 часов использования систему, содержащую Пропофол Каби 10 мг/мл, или емкость с препаратом следует заменить.
Инфузия разведенного Пропофола Каби 10 мг/мл.
Для введения разведенного Пропофола Каби 10 мг/мл возможно использование различных вариантов систем для внутривенных вливаний. Однако применение стандартных систем не гарантирует от случайного неконтролируемого введения больших объемов разведенного попофола.
В систему для внутривенных вливаний следует включать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие, как счетчик капель, бюретку или волюметрический насос для инфузий. При определении максимального разведения бюретки следует принимать во внимание риск введения больших доз пропофола.
Максимальное разведение Пропофола Каби 10 мг/мл не должно превышать 1 части пропофола на 4 части 5% раствора глюкозы для внутривенного введения или 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения (содержание активного вещества в разведенном растворе не должно быть менее 2 мг/мл). Разведение готовят в асептических условиях непосредственно перед введением препарата, вливание следует завершить не позже, чем через 6 часов после приготовления разведения.
Пропофол Каби 10 мг/мл не следует разводить другими растворами для инфузий или инъекций. Однако допускается совместное введение 5 % раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида с Пропофолом Каби 10 мг/мл через тройник с клапаном в непосредственной близости к месту введения препарата.
Для снижения болезненности в месте введения Пропофола Каби 10 мг/мл непосредственно перед началом инфузий можно ввести лидокаин.
Кроме того, перед инфузией Пропофол Каби 10 мг/мл можно смешивать с лидокаином, не содержащим консерванты (20 частей пропофола и 1 часть 1% раствора лидокаина). Миорелаксанты, такие как атракурия безилат и мивакурия хлорид могут вводиться в месте введения Пропофола Каби 10 мг/мл только после струйного промывания. Система для введения неразведенного Пропофола Каби 10 мг/мл должна быть заменена по окончании 12-часового периода после вскрытия ампулы или флакона.
Разведение Пропофола Каби 10 мг/мл раствором глюкозы для внутривенного введения 5 % или раствором натрия хлорида для внутривенного введения 0,9 % должно осуществляться в асептических условиях непосредственно перед вливанием, введение должно быть завершено в течение 6 часов после разведения.
Длительность применения не должна превышать 7 дней.

Побочные эффекты

Передозировка

Передозировка может привести к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. При подавлении системы дыхания проводят искусственную вентиляцию легких. При нарушении функции сердечно-сосудистой системы следует опустить головной конец кровати и начать введение плазмозаменителей и/или вазопрессорных средств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пропофол Каби 10 мг/мл может, быть применен совместно с другими лекарственными препаратами, обычно применяемыми для премедикации, ингаляционного наркоза, анальгетиками, миорелаксантами или местными анестетиками. Некоторые препараты центрального действия могут оказывать подавляющее действие на сердечно-сосудистую систему и систему дыхания и могут усилить эффект пропофола. Если общая анестезия сочетается с местной, могут применяться более низкие дозы.
Сочетанное применение бензодиазепинов, м-холиноблокаторов или – ингаляционных анестетиков иногда вызывает удлинение анестезии и снижение частоты дыхания.
После премедикации наркотическими анальгетиками возможно усиление ипродление седативного действия пропофола, а также увеличение частоты и длительности апноэ. Следует принимать во внимание, что применение Пропофола Каби 10 мг/мл на фоне премедикации одновременно с ингаляционными анестетиками или анальгетиками, может потенцировать анестезию и побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Сочетанное применение с ним препаратов, подавляющих центральную нервную систему, например, алкоголя, общих анестетиков, наркотических анальгетиков приводит к выраженному проявлению их седативного действия.
Если введение Пропофола Каби 10 мг/мл комбинируется с вводимыми парентерально лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, возможно тяжелое угнетение дыхания и сердечной деятельности.
После введения фентанила возможно преходящее повышение концентрации пропофола в крови, сопровождающееся увеличением вероятности апноэ.
После введения суксаметония или неостигмина метилсульфата могут наблюдаться брадикардия и остановка сердца.
У больных, получающих циклоспорин, описаны случаи лейкоэнцефалопатии при введении жировых эмульсий, таких как пропофол.

Особые указания

Вождение автомобиля и работа с механизмами

После введения Пропофола Каби 10 мг/мл пациент должен соответствующее время находиться под наблюдением врача. Пациента следует проинформировать о том, что он не должен управлять транспортными средствами и механизмами, должен избегать приема алкоголя и работ в потенциально опасных условиях в день приема препарата.
Пациент может быть отпущен домой только с сопровождающим лицом.

Форма выпуска

Эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл.
По 15 мл или 20 мл в ампулы бесцветного стекла I типа (Евр. Фарм.). маркированные точкой. По 5 или 10 ампул в картонные или пластиковые ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 мл во флаконы из бесцветного стекла 11 типа (Евр. Фарм.), укупоренные пробками из галогенбутиловой резины и обкатанные алюминиевыми колпачками с пластиковыми крышками для контроля первого вскрытия (Евр. Фарм.). По 1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту врача.
Использовать только в условиях стационаров.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Заявитель/Производитель

Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ, Д-61346, Бад Хомбург в.д.Х, Германия.
Произведено Фрезениус Каби Австрия ГмбХ, Австрия. Грац, Хафнерштрассе 36, 8055.

Претензии направлять в Представительство в России по адресу:
125167, Москва, Ленинградский проспект, д. 37, стр. 9

Пропофол 1% Фрезениус - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Пропофол 1% Фрезениус в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пропофол Фрезениус

Эмульсия для в/в введения белого или почти белого цвета, гомогенная.

1 мл
пропофол	10 мг

Вспомогательные вещества: масло соевых бобов - 100 мг, глицерол - 22.5 мг, фосфолипиды яичного желтка - 12 мг, олеиновая кислота - 0.4-0.8 мг (для коррекции pH), натрия гидроксид - 0.05-0.11 мг (для коррекции pH), вода д/и - до 1 мл.

100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - коробки картонные.
100 мл - флаконы бесцветного стекла (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются GABA-ергические процессы в мозге. Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.

Показания активных веществ препарата Пропофол Фрезениус

Для вводного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при ИВЛ.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.

Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.

Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.

С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.

Побочное действие

При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.

Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота.

В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка.

Местные реакции: флебит, тромбоз.

Противопоказания к применению

Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе, детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре.

Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 месяца, детском и подростковом возрасте младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью пропофол применяют при сопутствующих гиповолемии, эпилепсии, нарушениях липидного обмена, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, у пожилых пациентов. Для предупреждения брадикардии в комплекс для премедикации целесообразно включить м-холиноблокаторы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.

При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания.

После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.

Пропофол — короткодействующее средство для общей анестезии. При внутривенном введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 секунд, без выраженных признаков возбуждения. Механизм действия пропофола, как и всех средств для общей анестезии, недостаточно ясен.

Как правило, при применении пропофола для индукции анестезии и для её поддержания, наблюдается снижение среднего артериального давления и небольшие изменения частоты сердечных сокращений. Тем не менее, гемодинамические показатели обычно остаются относительно устойчивыми во время поддержания анестезии, а частота неблагоприятных гемодинамических изменений низкая. Хотя после введения пропофола может возникать угнетение дыхания, любые из этих эффектов качественно подобны тем, что возникают при применении других внутривенных анестезирующих средств, и легко поддаются контролю в клинических условиях.

Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления более выражено у больных с изначально повышенным внутричерепным давлением.

Выход из наркоза обычно происходит быстро, с ясным сознанием и сопровождается низким процентом случаев головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты.

Как правило, после анестезии пропофолом случаи послеоперационной тошноты и рвоты встречаются реже, чем после ингаляционной анестезии. Возможно, это связано с противорвотным эффектом пропофола. Пропофол при обычно достигаемых в клинических условиях концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.

Фармакокинетика

Пропофол на 98 % связывается с белками плазмы. Снижение концентрации пропофола после введения болюсной дозы или после прекращения инфузии можно описать с помощью открытой трёхамперной модели. Первая фаза характеризуется очень быстрым распределением (период полураспределения равен 2–4 минутам), вторая — быстрым выведением (период полувыведения равен 30–60 минутам). Далее следует более медленная конечная фаза (период полувыведения (T_½) равен 200–300 минутам), для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемой ткани в кровь.

Центральный объём распределения составляет 0,2–0,79 л/кг, равновесный объём распределения — 1,8–5,3 л/кг.

Пропофол метаболизируется преимущественно путём конъюгации в печени, а также вне печени при клиренсе около 2 л/мин. Клиренс у детей выше, чем у взрослых. Период полувыведения после внутривенной инфузии составлял от 277 до 403 минут. Неактивные метаболиты выводятся большей частью почками (около 88 %). Только 0,3 % введённого препарата выводится в неизменном виде с мочой.

В тех случаях, когда пропофол применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови асимптотически достигает равновесного значения, соответствующего скорости введения.

В пределах рекомендуемых скоростей инфузии фармакокинетика пропофола носит линейный характер.

С увеличением возраста пациента фармакокинетические изменения таковы, что при внутривенном болюсном введении препарата в плазме крови отмечаются более высокие концентрации препарата.

Высокие плазменные концентрации у пожилых пациентов могут вызвать сердечно-сосудистые и респираторные эффекты, такие как снижение артериального давления, апноэ, обструкцию дыхательных путей, снижение оксигенации крови. Как следствие, у пожилых пациентов рекомендованы более низкие дозы пропофола для индукции и поддержания анестезии, обеспечения седативного эффекта.

Не выявлено отличий в фармакокинетике пропофола у пациентов с хроническим циррозом печени или хронической почечной недостаточностью по сравнению со взрослыми пациентами с нормальной функцией печени и почек.

Фармакокинетика пропофола у пациентов с острой печёночной недостаточностью не изучалась.

Показания

Индукция и поддержание общей анестезии;
обеспечение седативного эффекта у взрослых больных, получающих интенсивную терапию и которым проводится искусственная вентиляция лёгких;
обеспечение седативного эффекта у взрослых больных, находящихся в сознании, для проведения хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пропофолу;
детский возраст: до 1 месяца — для вводного наркоза и поддержания анестезии, до 16 лет — для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии.

С осторожностью

Эпилепсия;
гиповолемия;
нарушение липидного обмена;
тяжёлые декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, почек и печени;
анемия;
пожилой возраст;
сильно ослабленные больные;
беременность;
период грудного вскармливания.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Пропофол проникает через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. Противопоказан во время беременности, а также в высоких дозах свыше 2,5 мг/кг для общей анестезии или 6 мг/кг/ч для поддержания анестезии при родоразрешении.

Пропофол применяют во время прерывания беременности в I триместре.

Применение в период грудного вскармливания

Безопасность применения пропофола при лактации не установлена, поэтому не рекомендуется грудное вскармливание во время применения пропофола.

Способ применения и дозы

Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела — внутривенно по 40 мг каждые 10 секунд до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2–2,5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно внутривенно до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2,5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.

Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.

Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым — 4–12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9–15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.

С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции лёгких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.

Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.

Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4–12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9–15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Часто — рвота и тошнота во время восстановления; очень редко — панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нарастающая брадикардия, вплоть до асистолии, во время общей анестезии. Возможно внутривенное введение м-холиноблокаторов во время введения в общую анестезию или во время поддерживающего наркоза. Редко — аритмия в восстановительный период, тромбоз, флебит.

Со стороны нервной системы

Часто — спонтанные движения и миоклонус во время введения в анестезию, минимальное возбуждение, ажитация; нечасто — бред; редко — головная боль, головокружение, озноб и ощущение холода во время введения в анестезию; эпилептиформные припадки, включая судороги и опистотонус во время индукции, поддержания анестезии и пробуждения; очень редко — поздние эпилептиформные припадки, развивающиеся через несколько часов или дней; риск развития судорог у пациентов с эпилепсией после введения пропофола; случаи отсутствия сознания после операции.

Со стороны дыхательной системы

Часто — при введении в анестезию гипервентиляция, преходящее апноэ, кашель, икота; нечасто — кашель во время поддерживающего наркоза; редко — кашель во время восстановительного периода; очень редко — отёк лёгких.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко — изменение цвета мочи после длительного применения пропофола.

Со стороны иммунной системы

Редко — анафилактические реакции, в том числе отёк Квинке, бронхоспазм, эритема и снижение артериального давления.

Со стороны обмена веществ

Психические расстройства

Редко — эйфория и повышение сексуальной функции во время восстановительного периода.

Прочие

В очень редких случаях при приёме пропофола в дозах более 4 мг/кг/час для седации при интенсивной терапии сообщалось о случаях рабдомиолиза, метаболического ацидоза, гиперкалиемии и сердечной недостаточности, иногда с летальным исходом.

Местные реакции

Очень часто — боль в месте инъекции. Боль в месте инъекции пропофола можно свести к минимуму путём одновременного введения лидокаина или инфузии препарата в более крупную вену предплечья или локтевую ямку.

При сочетанном введении лидокаина редко наблюдались следующие нежелательные эффекты: головокружение, рвота, сонливость, судороги, брадикардия, аритмии сердца и шок.

Передозировка

Симптомы

Угнетение сердечной деятельности и дыхания, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение

Искусственная вентиляция лёгких с помощью кислорода, использование вазопрессорных и плазмозамещающих средства, а также растворов электролитов, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Применение пропофола вместе со средствами, используемыми для премедикации, с ингаляционными препаратами и анальгетиками может усилить анестезию, равно как и побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.

Препараты, урежающие частоту сердечных сокращений, усиливают риск развития выраженной брадикардии, опиоидные анальгетики — риск возникновения апноэ.

Концентрация пропофола в крови может временно возрастать после введения фентанила. Корректировать поддерживающую дозу нет необходимости.

У пациентов, получающих циклоспорин, при введении липидосодержащих эмульсий, подобных пропофолу, в некоторых случаях наблюдалась лейкоэнцефалопатия.

При использовании в качестве дополнения к средствам для местной анестезии могут оказаться достаточными более низкие дозы пропофола. При введении пропофола совместно с лидокаином могут наблюдаться следующие побочные эффекты: головокружение, рвота, сонливость, конвульсии, брадикардия, нарушения сердечной деятельности и шок.

При введении миорелаксантов атракурия бесилата и мивакурия хлорида не следует использовать ту же инфузионную линию, что и для пропофола, без предварительного её промывания.

Меры предосторожности

Введение пропофола может проводить только анестезиолог или специалист по интенсивной терапии, этого не должен делать врач, выполняющий хирургические или диагностические процедуры. За больным необходимо осуществлять постоянное наблюдение. В наличии должна быть аппаратура искусственной вентиляции, кислородного обогащения, а также другие реанимационные средства. Необходимо уделять особое внимание пациентам, которым вводится Пропофол для седации во время хирургических и диагностических процедур без использования искусственной вентиляции.

Особую осторожность необходимо соблюдать при использовании пропофола для анестезии детей. Безопасность и эффективность пропофола для седации детей младше 18 лет не были доказаны, поскольку регистрировались серьёзные побочные эффекты (включая смертельные исходы) при седации пациентов данной возрастной группы. К побочным действиям относятся, в частности, развитие метаболического ацидоза, гиперлипидемия, рабдомиолиз и/или сердечная недостаточность. Такие побочные действия чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей, получавших препарат для седации в отделении интенсивной терапии в дозах, превышающих рекомендуемые.

Пропофол не обладает достаточным ваголитическим действием и его применение связывают со случаями брадикардии и асистолией. В тех случаях, когда имеется вероятность преобладания вагусного тонуса, или когда пропофол применяют в сочетании с другими средствами, которые могут вызвать брадикардию, представляется целесообразным внутривенное введение антихолинэргического средства перед вводной анестезией или в период её поддержания.

В случае, если пропофол вводят больному, страдающему эпилепсией, имеется риск судорог. Перед проведением анестезии пациентов с эпилепсией необходимо удостовериться в том, что пациенту были даны необходимые противоэпилептические средства.

Надлежащее внимание следует уделять пациентам, страдающим нарушением липидного обмена, а также при других состояниях, требующих осторожного применения жировых эмульсий.

При одновременном введении других препаратов, содержащих жиры, дозу пропофола следует уменьшать, принимая в расчёт количество липидов в его составе (1,0 мл содержит приблизительно 100 мг жира).

В качестве эмульгатора Пропофол содержит очищенный яичный фосфатид. В результате растворения образуется лизолецитин — соединение, у которого in vitro были обнаружены гемолитические свойства. В клинических условиях, даже при полном растворении, риск развития гемолиза остаётся низким, если соблюдаются рекомендуемые дозировки. Однако, при наличии патологии (печёночная и/или почечная недостаточность; низкая концентрация альбумина в крови) этот риск возрастает, и поэтому следует регулярно проверять соответствующие показатели.

Перед переводом пациента в обычное отделение следует убедиться в его полном пробуждении от общей анестезии. Необходимо отметить, что последствия общей анестезии могут отрицательно повлиять на способность пациента воспринимать инструкции, которые даются ему после проведённой операции.

Не рекомендован приём алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После введения пропофола пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и работать только под тщательным наблюдением.

вспомогательные вещества: масло соевых бобов 50,0 г, триглицериды средней цепи 50,0 г, лецитин яичный 12,0 г, глицерин 25,0 г, натрия олеат 0,300 г, вода для инъекций до 850 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Пропофол

Код АТХ N01АХ10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения около 98% пропофола связывается с белками плазмы крови. После болюсного внутривенного вливания первоначальный уровень содержания пропофола в крови быстро снижается из-за быстрого распределения в различных тканях (ά-фаза). Период полувыведения составляет в данной фазе 2-4 минуты.

Во время выведения снижение уровня содержания пропофола в крови замедляется. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 30 до 60 минут. Далее следует перераспределение пропофола из слабо перфузируемых тканей в кровь.

В сравнении с взрослыми клиренс у детей выше.

Фармакодинамика

После внутривенного введения препарата быстро наступает снотворный эффект. В зависимости от скорости введения, время от инъекции до наступления анестезии составляет от 30 и 40 секунд. Короткая продолжительность действия (4-6 минут) после разового болюсного введения возникает из-за быстрого метаболизма и экскреции.

Показания к применению

Пропофол – Липуро 1 % (10мг/мл) является внутривенным анестетиком кратковременного действия, используется и применяется:

Для ввода и поддержания общего наркоза у взрослых и детей старше 1 месяца

В качестве седитативного средства для пациентов старше 16 лет находящихся на исскуственной вентиляции легких (ИВЛ) в отделении интенсивной терапии

В качестве седитативного средства при проведении диагностических и хирургических процедур у взрослых пациентов и детей старше 1 месяца , применяется один или в сочетании с другими препаратами для местной или региональной анестезии.

Способ применения и дозы

Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) вводится внутривенно. Дозы устанавливаются индивидуально с учетом состояния пациента и вида процедуры.

Общая анестезия для взрослых

Для вводного наркоза препарат вводится методом титрования (20-40 мг пропофола каждые 10 секунд) до появления клинических признаков анестезии. Большинству пациентов в возрасте до 55 лет обычно требуется от 1.5 до 2.5 мг пропофола на кг массы тела. Пациентам старше 55 лет и пациентам классифицированным ASA (Американское Общество Анестезиологов) как пациенты III и IV стадии, особенно с сердечной недостаточностью, доза пропофола должна быть снижена до минимума, 1 мг на кг массы тела. Для этих пациентов скорость введения препарата также снижается (20 мг препарата каждые 10 секунд).

Анестезия поддерживается либо продолжительным вливанием препарата, либо повторными болюсными инъекциями. При использовании повторных болюсных инъекций, в зависимости от клинических показаний можно увеличить дозировку от 25 мг (2,5 мл Пропофола-Липуро 1% (10 мг/мл)) до 50 мг (5.0 мл Пропофола-Липуро 1% (10 мг/мл)). Для поддержания анестезии методом продолжительного вливания необходимая дозировка обычно находится в интервале 4-12 мг пропофола на кг массы тела в час.

Для пожилых пациентов, пациентов с тяжелым общим состоянием, пациентов классифицированных ASA как пациенты III и IV стадии и пациентов с гиповолемией, дозировка препарата снижается в дальнейшем в зависимости от степени тяжести состояния пациента и от выполняемого метода анестезии.

Общая анестезия для детей старше 1 месяца

Для вводного наркоза, пропофол вводится медленно методом титрования до появления клинических признаков анестезии. Дозировка устанавливается в зависимости от возраста и/или массы тела.

Большинству пациентов старше 8 лет для вводного наркоза обычно требуется 2.5 мг препарата на кг массы тела в час. Для пациентов младше этого возраста требуемая дозировка может быть выше (от 2.5 мг до 4 мг пропофола на кг массы тела).

Из-за недостатка клинического опыта для маленьких пациентов с повышенным риском (классифицированных ASA как пациенты III и IV стадии) рекомендована меньшая дозировка препарата.

Поддержание общей анестезии:

Для поддержания приемлемого уровня общего наркоза обычно требуется продолжительное вливание с режимом дозирования в интервале от 9 до 15 мг пропофола на кг массы тела в час.

Детям младше 3 лет могут потребоваться повышенные дозы препарата в пределах рекомендованной дозировки в сравнении с рекомендуемой для детей старше 3 лет. Дозировка подбирается индивидуально, и особое внимание уделяется соответствующему обезболиванию.

Продолжительность использования при поддерживающей анестезии для детей до 3 лет обычно составляет около 20 минут с максимально допустимой продолжительностью до 75 минут. Рекомендуемая максимальная продолжительность использования в 60 минут, не должна превышаться, если нет специальных показаний по ее продлению, например молниеносная гиперпирексия или злокачественная гипертермия (осложнение наркоза), при которой следует избегать летучих средств для ингаляционного наркоза. Пропофол-Липуро 1% (10 мг/мл) нельзя применять для вводной и поддерживающей анестезии детям младше 1 месяца.

Обеспечение седативного эффекта у пациентов при интенсивной терапии

Для обеспечения седативного эффекта у пациентов находящихся на ИВЛ (исскуственной вентиляции легких), при интенсивной терапии рекомендуется продолжительная инфузия. Скорость введения инфузии должна быть отрегулирована согласно требуемой глубине седации. Обычно достаточно вводить препарат со скоростью от 0.3 – 4.0 мг пропофола на кг массы тела в час.

Пропофол не применяется в качестве седативного средства для пациентов 16 лет и младше в отделении интенсивной терапии.

Обеспечение седативного эффекта для диагностических и хирургических процедур у взрослых

Для обеспечения седативного эффекта во время хирургических и диагностических процедур, доза и скорость введения должны быть установлены в зависимости от клинической картины пациента. Для наступления седативного эффекта (от 1 до 5 минут) большинству пациентов требуется 0.5 – 1 мг пропофола на кг веса тела. Седативный эффект у пациентов поддерживается методом титрования пропофола до достижения необходимого уровня седации. Большинству пациентов требуется 1.5 – 4.5 мг пропофола на кг массы тела в час. Для быстрого достижения у пациентов нужной степени седации, пропофол вводится в виде болюсной инъекции 10-20 мг препарата (1-2 мл Пропофола-Липуро 1%) . Для пациентов старше 55 лет и пациентов, классифицированных ASA как пациенты III и IV стадии доза и скорость введения должны быть снижены.

Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) не используется как седативное средство при проведении диагностических и хирургических процедур для пациентов 16 лет и младше.

Способ и длительность применения

Введение препарата должно проводиться только специально обученным персоналом по уходу за больными в отделении интенсивной терапии, или в соответствующе оборудованных отделениях дневного стационара. Функции дыхания и кровоснабжения должны постоянно отслеживаться на мониторе (ЭКГ, пульсовый оксиметр). Оборудование для поддержания свободной проходимости дыхательных путей, проведения искусственного дыхания, и других реанимационных мероприятий должно быть доступно в любое время. Для обеспечения седативного эффекта во время хирургических и диагностических процедур, препарат не должен назначаться врачом, который проводит хирургическую или диагностическую процедуру.

Как правило, назначение Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) требует дополнительного использования болеутоляющих средств.

Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) вводится внутривенно с помощъю инъекции или путем бесперебойного вливания как в неразбавленном виде, так и в разбавленном с 5% раствором глюкозы или 0.9% раствором натрия хлорида, а также с 0.18 % внутривенным раствором натрия хлорида и 4 % раствором глюкозы в ПВХ-инфузионных пакетах или стеклянных флаконах для инфузионных растворов.

Перед употреблением контейнеры следует взболтать.

Перед применением шейку ампулы или поверхность резиновой пробки на флаконе нужно продезинфицировать медицинским спиртом (распылителем или тампоном). После использования контейнер следует выбросить.

Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) не содержит никаких антимикробных консервантов и служит благоприятной средой для роста микроорганизмов. Поэтому Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) должен быть набран асептично в стерильный шприц или в инфузионный набор сразу же после вскрытия ампулы или удаления защитной изоляции флакона. Вводить препарат следует незамедлительно. Правила асептики должны быть соблюдены в течение всего периода вливания препарата.

При введении нескольких препаратов совместно с пропофолом в одной инфузионной системе, эти препараты необходимо вводить близко к внутривенной канюле. Пропофол не используется для введения через инфузионные наборы с микробиологическими фильтрами. Содержимое одной ампулы или одного флакона, а также любого шприца, содержащего Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) предназначены для одноразового использования и одного пациента. Любое количество, оставшееся после использования должно быть выброшено.

Вливание неразбавленного Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл)

Во время продолжительного введения препарата, для контроля скорости введения рекомендуется использовать бюретки, регуляторы капельницы, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы. Продолжительность введения через одну инфузионную систему не должна превышать 12 часов, что общепринято для парентерального введения всех видов жировых эмульсий. Инфузионная линия и сосуд Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) должны быть выброшены и заменены не позднее чем через 12 часов. Пропофол, оставшийся после вливания или после замены инфузионной системы должен быть выброшен.

Вливание разбавленного Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл)

Максимальное разбавление не должно превышать 1 части Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) с 4 частями 5% внутривенного раствора глюкозы или 0.9% внутривенного раствора хлорида натрия, или 0.18 % внутривенного раствора натрия хлорида с 4% раствором глюкозы (минимальная концентрация 2 мг пропофола/мл). Смесь должна быть приготовлена асептично прямо перед введением и должна быть использована в течение 6 часов после приготовления.

Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) нельзя смешивать с другими растворами для вливания. Однако, возможно совместное применение Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) с 5% внутривенным раствором глюкозы или 0.9 % внутривенным раствором натрия хлорида, или 0.18 % внутривенным раствором натрия хлорида, 4% внутривенным раствором глюкозы через Y-коннектор близко к месту вливания.

Для того чтобы уменьшить боль при начальной инъекции, Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) можно смешать с раствором лидокаина 1% для инъекций, не содержащим консервантов (смешать 20 частей Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) с 1 частью раствора лидокаина 1%).

Перед введением миорелаксантов атракуриум или мивакуриум после Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) через ту же систему для внутривенного вливания, рекомендуется, чтобы перед введением такая система была промыта.

Пожилым больным, больным с заболеваниями сердца, органов дыхания, почек или печени, а также больным с гиповолемией и эпилепсией пропофол следует уменьшить дозу и скорость введения.

Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) применяется максимум 7 дней.

Побочные действия

Введение и поддержание анестезии или седативного эффекта с помощью пропофола, как правило, имеет эффект выравнивания с минимальными признаками воздействия. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются фармакологически предсказуемые побочные эффекты анестезирующего / седативного препарата, такая реакция как гипотензия. Природа, тяжесть и частота возникновения побочных эффектов, наблюдаемых у пациентов, которым был введен пропофол может быть связана с состоянием пациента и проводимыми операционными или терапевтическими процедурами.

Таблица побочных реакций

Класс Систем Органов

Читайте также: