Сообщение на тему гели в медицине

Обновлено: 04.07.2024

Цель данной работы – рассмотреть гели в косметологии и медицине. Задачи:
- изучить теоретический материал по данной теме;
- выявить технологию приготовления гелей;
- рассмотреть исходные вещества для приготовления гелей: жироподобные вещества, дезинфицирующие и консервирующие вещества, антиоксиданты, душистые вещества, растворители;
- изучить вопросы асептики и контроля качества на производстве.

Вложенные файлы: 1 файл

гели в косметологии и медицине.docx

В настоящее существует большое разнообразие мягких лекарственных форм, а гели в свою очередь занимают большую часть ассортимента, представленного на прилавках магазинов и аптек.

Цель данной работы – рассмотреть гели в косметологии и медицине.

- изучить теоретический материал по данной теме;

- выявить технологию приготовления гелей;

- рассмотреть исходные вещества для приготовления гелей: жироподобные вещества, дезинфицирующие и консервирующие вещества, антиоксиданты, душистые вещества, растворители;

- изучить вопросы асептики и контроля качества на производстве.

Гель — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, способная сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью, или структурированные дисперсные системы, состоящие из высокомолекулярных и низкомолекулярных веществ. [1]

Гели состоят, по крайней мере, из двух компонентов, один из которых образует непрерывную трёхмерную макромолекулярную сетку, выступающую в роли каркаса, пустоты в которой заполнены низкомолекулярным растворителем — дисперсионной средой.

Гели образуются при коагуляции и последующей коалесценции золей, понижении температуры, концентрировании мицеллярных растворов мыл или выделении новой дисперсной фазы из пересыщенных растворов.

Удалением из лиогелей жидкой среды можно получить тонкопористые тела (аэрогели или ксерогели), в которых дисперсная фаза превращается в прочные адгезионные или фазовые (когезионные) пористые структуры. Таковы алюмогель и силикагель, получаемые высушиванием гидрогелей гидроксида алюминия и кремниевых кислот.

Гели термодинамически неустойчивы: вследствие синерезиса дисперсная система самопроизвольно разрушаются с выделением жидкой концентрированной фазы в результате самопроизвольного уплотнения структурной сетки. При удалении низкомолекулярного растворителя (высушивании) гели, обычно, необратимо разрушаются.[2][3]

2. Применение гелей. Гели широко используются для производства разнообразных косметических, лекарственных препаратов и продукции бытовой химии (для ухода за волосами, для бритья, для наращивания ногтей и т. п.), а также для лабораторных исследований методом электрофореза и др.

Гелями могут заполняться анатомические имплантаты, применяемые в пластической хирургии.

Твердые гели (алюмогель, силикагель) широко применяются как адсорбенты.

В медицине полимеры используются в различных областях: в качестве диагностических препаратов, терапевтических препаратов пролонгированного действия; в ожоговой терапии, для ускоренного заживления ран; в хирургии (шовные и перевязочные материалы); в восстановительной и пластической хирургии; в офтальмологии.[2][3]

3. Классификация гелей:

I. По способности взаимодействовать с водой:

1) Способные к набуханию с последующим растворением в воде (ПЭО, эфиры целлюлозы, крахмал, желатин)

2) Способные к набуханию и нерастворимые в воде (фитостерин, бетониты, РАП)

II. По происхождению:

1) Гели высокополекулярных углеводов, белков: крахмал, эфиры целлюлозы, желатин, коллаген

2) Гели синтетических ВМС: ПЭО, РАП

3) Гели неорганических веществ: бентониты

III. По физико-химической природе:

1) Системы типа гелей

2) Студни и коллоидные системы

Используется крахмально- глицериновый гель — Unguentum Glycerini. Исключен из Государственного реестра, но применяется в аптечной практике. Состав: крахмал (7), вода (7), глицерин (93). Бесцветная прозрачная однородная масса, легко распределяется на поверхности слизистой оболочки. За счет наличия глицерина, этот гель устойчив к воздействию микроорганизмов, но при хранении подвержен синерезису.

Состав: желатин (1-3 %), глицерин (10-30 %). Представляет собой прозрачную, желтоватого цвета массу, легко разжижается при втирании в кожу. Применяется для изготовления защитных мазей, кожных клеев, застывает на коже в виде пленки. Наносится на руки в расплавленном состоянии. Например, паста Хиот, паста Унна.

Коллаген — Collagenum является полимером и представляет собой основной белок соединительной ткани. Получают его из кожи крупного рогатого скота (используют отходы кожевенной промышленности). В концентрации 2-5 % при набухании в воде образует вязкие прозрачные гели. Оптимальными реологическими свойствами обладают гели коллагена в концентрации 3 %.
Достоинства: нетоксичность, всасывается и полностью утилизируется организмом, хорошо высвобождает ЛВ, обладает сорбционной способностью, репаративными свойствами, применяется в технологии мазей для лечения ран.
Гели подвержены высыханию. Для предотвращения этого, к ним добавляют до 2 % глицерина.

Получают из хвойной древесины. Основной компонент: β-стерин. По своему строению он близок к холестерину. Обладает и свойствами холестерина — 1 часть фитостерина способна удерживать до 12 частей воды. Это белая сметанооразная масса, легко наносимая на кожу, хорошо переносится и рекомендуется лицам с чувствительной кожей.
Например, фитостерин (8), растительное масло (8), вода (64). Или водная основа, содержащая до 15 % фитостерина, применяется в мазях для лечения экзем.

5)Гели микробных полисахаридов:

В качестве мазевых основ могут использоваться гели метилцеллюлозы и натрий-карбоксиметилцеллюлозы:

Гели МЦ используют в концентрации 4-6 %. Соостав: МЦ (6), глицерин (20), вода (74). Глицерин добавляют для предотвращения высыхания. Гели МЦ образуют на коже пленки — используются для приготовления защитных мазей, а также их применяют в технологии мазей с цинка оксидом, ихтиолом, салициловой кислотой и проч.
Гели Na-КМЦ применяют в концентрации 4-6 %. Состав: Na-КМЦ (6), глицерин (10), вода (84). Величина рН = 6,5-8,0, в связи с чем может изменяться и кислая реакция среды эпидермиса.

Достоинства: отсутствие раздражающего и сенсибилизирующего действия, юезвредность; возможность использования доя получения сухих мазей- концентратов; обладают мягкой осмотической активностью и используются в мазях для лечения ран.
Недостатки: несовместимы со многими лекарственными веществами (резорцин, танин, йод, соли тяжелых металлов и др.)

7) Полиэтиленоксиды (ПЭО):

Различают летучие (ПЭО-400) и твердые (ПЭО-1500; ПЭО-4000). Консистенция зависит от степени полимеризации. В качестве основ для мазей используют сплавы ПЭО-400 и ПЭО-1500. Оптимальными реологическими свойствами обладает сплав в соотношении 8:12.

Достоинства: индифферентность, устойчивость к действию тепла и света, не нарушают физиологические функции кожи, легко высвобождают ЛВ и обеспечивают их высокую биодоступность.
Недостаток: обезвоживание слизистых оболочек.
Обладают высокой осмотической активностью. Наиболее значимы по сравнению со свеми имеющимися полимерами. Используются в мазях для лечения гнойных ран (Левомеколь, Левосин и др.)

Бентониты — Bentonitum — природные неорганические полимеры. Относятся к глинистым материалам. В зависимости от места их добывания их делят на гели тихааскане и гели джамбулиты. Способны образовывать на коже пленку, которая быстро высыхает. Используются в защитных мазях. Имеют сложный состав — это алюмо-гидро-силикаты: (Al₂O₃)_n (SiO₂)_m H₂O. Содержат ионы К + , Na + , Mg 2+ , Ca 2+ , которые способны участвовать в ионообменных реакциях, что позволяет получить системы с заданными свойствами. Бентониты (особенно их натриевые соли) обладают большой набухающей способностью. Получены также полусинтетические 3-этанол-аминовые бентониты.

Достоинства: их большая индифферентность, стабильность, способность поглощать эксудат. Легко высвобождают лекарственное вещество, обеспечивают его всасывание и также могут использоваться для получения сухих мазей-концентратов.
Недостатки: высыхают. Для предотвращения этого вводят до 10 % глицерина. Так, известна основа состава: бентонит (13-20 %), глицерин (10 %), вода (70-77 %).

10)Гели поливинилпиролидона (ПВП):

Бесцветный аморфный гигроскопичный порошок, растворимый в воде, глицерине, ПЭО. Водные растворы ПВП изменяют цвет при хранении и подвергаются микробной контаминации. Хорошо смешиваются с ланолином, простыми и сложными эфирами, касторовым маслом, производными целлюлозы и силиконовыми жидкостями. В концентрации до 20 % используется для приготовления основ.

11)Гели поливинилового спирта (ПВС):

Порошок белого или желтоватого цвета, не растворимый в этиловом спирте. В воде и глицерине растворим при нагревании. Водные растворы характеризуются высокой вязкостью. Для получения мазей используют 15 % гель.[1]

В косметике широко применяются различные гели. Их основные элементы - это вода и какое-нибудь коллоидное вещество, как, например, желатин, гуммиарабик, карбоксиметилцеллюлоза и другие.

Гели - весьма распространенная форма продукции, используемой в медицине и косметологии. Обе фазы гелей готовятся сначала по отдельности: в водной фазе растворяют водорастворимые вещества, а жирорастворимые вещества смешивают друг с другом в масляной фазе. Обе процедуры сопровождаются нагреванием жидкостей для облегчения растворения.

Сами гели изготавливаются обычно в закрытом котле. Поскольку производство эмульсии происходит при температуре 80-90°С, в котле, как правило, имеется смеситель со стержнем А, в который для нагревания можно вводить горячую воду, для ускорения охлаждения - холодную воду. Как показано на рисунке, котел снабжен мешалкой Б и гомогенизатором В, который постоянно вращает эмульсионную смесь, тем самым значительно уменьшая размеры капель эмульгируемой (как правило, масляной) фазы (рис. 1).

Рис. 1. Котел с кожухом, в котором находятся приспособления для изготовления гелей: А - стержневой смеситель, Б - малая мешалка, В - гомогенизатор, Г - отверстие для заполнения, Д - отвод к вакуумному насосу, Е - отверстие для спуска, Ж - водяной кожух

С помощью перемешивания гели готовят в течение нескольких часов. Если в состав гелей входят компоненты, которые не переносят нагревания (как, например, некоторые ферменты, экстракты трав и т. д.), то их добавляют только на стадии охлаждения. Если в результате этой операции гель не получается достаточно однородным, тонкодисперсным, то смесь можно гомогенизировать с помощью так называемой вальцевой мельницы. Это машина, в которой вещество проводится сквозь вращающиеся вальцы, удаленность которых друг от друга можно регулировать и с помощью которых слишком крупные капли как бы дробятся на более мелкие.

Густоту гелей или их вязкость можно регулировать с помощью карбоксиметилцеллюлозы (КМЦ) или одного из ее многочисленных производных. При этом КМЦ образует в зависимости от количества водной фазы более или менее плотный гель, который, разумеется, изменяет всю структуру и, следовательно, консистенцию. Было отмечено, что используемая в определенном количестве КМЦ образует в водной фазе единую сетку геля; при этом она не только увеличивает вязкость продукции, то также стабилизирует, препятствуя встрече капелек масла и объединению их в более крупные капли. Размер капель готовых гелей проверяется под микроскопом обычно сразу же после изготовления. Одновременно следят за тем, чтобы в процессе производства в гель не попадал воздух. Это нередко происходит, если стержень мешалки двигается таким образом, что не находится постоянно в жидкости, например, при изготовлении небольшой партии или при гомогенизации. Если к эмульсии применился в виде маленьких пузырьков воздух, его можно удалить, вакуумируя аппарат. Среди приборов, аппаратов и прочих устройств наиболее важное место занимают следующие:

ГЕЛЬ – лекарственная форма в виде студенистого вещества, представляющая собой коллоидную систему в которой частицы дисперсной фазы жестко связаны между собой в дисперсионной среде. Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Хорошо удерживается на коже, легко впитывается. Готовится в фабричных условиях.

Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.

КРЕМ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе вазелина, ланолина, синтетических органических веществ (силикон, полиэтиленгликоль и пр.), лишенная недостатков мази (см.) (например, неприятного запаха, неэстетичного цвета и пр.) с помощью введения корригирующих присадок (ароматизаторы, красители и пр.). Готовится в фабричных условиях.

ЛИНИМЕНТ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе жидких растительных масел (подсолнечное, оливковое, льняное и пр.). Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовится в аптечных или фабричных условиях.

линименты-растворы: готовят расплав из линиментообразующей основы (оливковое, персиковое, миндальное, льняное и др. масло) и в него вводят остальные компоненты (при этом, если растворимое вещество обладает летучестью, например – эфирное масло, то оно вводится в расплав основы при охлаждении ее до 40–50 градусов);

экстракционные линименты: измельченное лекарственное сырье помещают в фарфоровую, стеклянную или эмалированную емкость, заливают оливковым, миндальным или персиковым маслом (1:3–1:4), нагревают в течение 30 минут, процеживают через двухслойную марлю и при постоянном перемешивании охлаждают

МАЗЬ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе вазелина, ланолина, очищенного свиного сала, синтетических органических веществ (полиэтиленгликоль и пр.). Могут включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовятся в аптечных или фабричных условиях.

мази-сплавы: сырье сплавляется с жирами, восками, углеводородами, смолами и другими веществами на водяной бане. В первую очередь плавят наиболее тугоплавкие вещества, и к полученному расплаву добавляют остальные ингредиенты, в порядке понижения температуры плавления. Жидкие ингредиенты добавляют в последнюю очередь. Полученный расплав тщательно перемешивают, фильтруют через двойной слой марли, переливают в емкость для хранения и при постоянном перемешивании охлаждают;

мази-растворы: готовят расплав из мазеобразующей основы и в него вводят остальные компоненты (при этом, если растворимое вещество обладает летучестью, например – эфирное масло, то оно вводится в расплав основы при охлаждении ее до 40–50 градусов). Если полученный эвтектик (основа с растворенным в ней веществом) оказывается слишком жидким, в него вводят отвердители (воски, ланолин и пр.);

экстракционные мази: измельченное лекарственное сырье помещают в фарфоровую, стеклянную или эмалированную емкость, заливают персиковым маслом (1:3–1:4), нагревают в течение 30 минут, процеживают через двухслойную марлю, смешивают с водным ланолином (3:1) и при постоянном перемешивании охлаждают;

суспензионные мази: лекарственное растительное сырье тщательно растирают в ступке, сначала в сухом виде, а затем с небольшим добавлением жидкости (принцип Дерягина: на 1 г препарата берут 0,4–0,6 мл жидкости) – вазелинового масла (при углеводородных основах мазей), персикового или миндального масла (при жировых основах), воды или глицерина (при гидрофильных основах), вносят в разогретую мазевую основу и при тщательном перемешивании охлаждают.

ПАСТА – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу и пр.) на основе вазелина, ланолина и т. п., содержащая не менее 25 % порошкообразных веществ, которыми могут быть как только лекарственные вещества, так и смеси лекарственных веществ с индифферентными порошкообразными наполнителями (тальк, крахмал и пр.). Готовится в аптечных или фабричных условиях.

Изготовление: лекарственное растительное сырье тщательно растирают в ступке, сначала в сухом виде, а затем с небольшим добавлением жидкости (принцип Дерягина: на 1 г препарата берут 0,4–0,6 мл жидкости) – вазелинового масла (при углеводородных основах мазей), персикового или миндального масла (при жировых основах), воды или глицерина (при гидрофильных основах), смешивается с наполнителем (тальк, крахмал и пр.) вносят в разогретую мазевую основу, и при тщательном перемешивании охлаждают.

ПЛАСТЫРЬ – лекарственная форма для наружного применения, пластичная масса способная прилипать к коже. Существует в ненамазанном (масса, фасованная аналогично мазям) и намазанном (масса, нанесенная на тканевую или полимерную основу) виде. Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовится в аптечных или фабричных условиях.

СУППОЗИТОРИИ – дозированная лекарственная форма на основе масла какао или синтетической основе, способная сохранять форму при комнатной температуре и плавящихся при температуре тела, предназначенная для введения в прямую кишку (ректальные суппозитории), влагалище (вагинальные суппозитории), свищи, раневые каналы и пр. (палочки). Могут включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовятся в аптечных или фабричных условиях.

1. Алхазова Р.Т. Коррекция холодового спазма кровеносных сосудов при резорбтивном и местном действии нестероидных противовоспалительных средств, анестетиков и спазмолитиков миотропного действия / Р.Т. Алхазова [и др.] // Известия Дагестанского государственного педагогического университета. Естественные и точные науки. – 2013. – № 3 (24). – С. 40–45.

2. Бондаренко Д.А. Моделирование патологических состояний кожи у крыс и мышей / Д.А. Бондаренко [и др.] // Цитокины и воспаление. – 2010. – Т. 9, № 4. – С. 28–31.

3. Влияние дибикора и таурина на мозговой кровоток в постишемическом периоде / Абдулмаджид Али Кулейб [и др.] // Фармация. – 2009. – № 1. – С. 45–47.

5. Кодониди И.П. Компьютерное прогнозирование биомолекул / И.П. Кодониди [и др.] // Международный журнал экспериментального образования. – 2013. – № 11-1. – С. 153–154.

6. Кручинина Л.Н. Изучение эффективности лечения больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в условиях санатoрия – профилактория / Л.Н. Кручинина, М.Н. Ивашев // Здравоохранение Российской Федерации. – 1981. – № 4. – С. 20–22.

7. Пужалин А.Н. Воспроизводимость экспериментальной модели сахарного диабета I типа / А.Н. Пужалин [и др.]// Аллергология и иммунология. – 2007. – Т. 8, № 1. – С. 214.

8. Омаров Ш.М. Клиническое применение маточного молочка / Ш.М. Омаров, Б.Н. Орлов, З.Ш. Магомедова, З.М. Омарова // Пчеловодство. – 2011. – № 8. – С. 58–60.

9. Омаров Ш.М. Прополисотерапия в дерматологии / Ш.М. Омаров // Пчеловодство. – 2012. – №4. – С. 56–58.

10. Омаров Ш.М. Физиологические свойства пчелиного яда и его применение / Ш.М. Омаров, З.Ш. Магомедова, З.М. Омарова // Пчеловодство. – 2012. – № 7. – С. 58–59.

11. Омаров Ш.М. Апитерапия: продукты пчеловодства в мире медицины / Ш.М. Омаров // Международный журнал прикладных и фундаментальных исследований. – 2012. – № 9.– С. 36.

12. Орлов Б.Н. Очерки практической апифитокосметологии (пчелы и лекарственные растения на службе здоровья и красоты) / Б.Н. Орлов, Ш.М. Омаров, Н.В. Корнева // Международный журнал экспериментального образования. – 2012. – № 1. – С. 98–99.

13. Седова Э.М. Место миокардиального цитопротектора предуктала МВ в лечении хронической сердечной недостаточности у женщин в перименопаузе / Э.М. Седова // Вестник Волгоградского государственного медицинского университета. – 2008. – №1. – С. 34–35.

15. Сулейманов С.Ш. Инструкции по применению лекарственных препаратов: закон новый, проблемы прежние / С.Ш. Сулейманов, Я.А. Шамина // Проблемы стандартизации в здравоохранении. – 2011. – №11-12. – С. 13–16.

Эффективность лекарственных средств, которые применяются на кожные покровы и слизистые оболочки зависит от конкретной лекарственной формы, в которой назначается препарат для лечения определенного заболевания [1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17].

Цель исследования. Установить эффективность лекарственного средства в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Материал и методы исследования. Анализ литературных данных и клинических исследований.

Результаты исследования и их обсуждение. Лекарственные формы препаратов подразделяются на твердые (таблетки, капсулы, гранулы, драже, пилюли, порошки и др.), жидкие (растворы, суспензии, эмульсии, настойки, настои, отвары, сиропы и др.), мягкие (мази, гели, кремы, суппозитории, линименты, пасты, пластыри и др.) и газообразные (аэрозоли). Лекарственная форма эмульгель состоит из двух форм – эмульсии и геля. Эмульсия является недозированной лекарственной формой, которая представляет собой дисперсную систему, содержащая две или несколько взаимонерастворимых или несмешивающихся жидкостей, одна из которых эмульгирована в другой. Эмульсии используют для внутреннего и наружного применения, а в некоторых случаях для инъекций. Различают прямые эмульсии- дисперсионная среда (обычно вода) более полярна, чем дисперсная фаза (молоко), и обратные (инвертные) эмульсии- с менее полярной дисперсионной средой (маргарин). Существуют также множественные эмульсии, в которых капли дисперсной фазы содержат в своем объеме более мелкие капли дисперсионной среды. Гель – это мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, способная сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели. Для гелей характерно восстановление структуры после ее разрушения. По сравнению с мазями, гели являются крайне перспективной лекарственной формой, так как имеют pH близкий к pH кожи, быстро изготавливаются, не закупоривают поры кожи, быстро и равномерно распределяются, в гели можно ввести гидрофильные лекарственные вещества, можно изготовить суспензионные гели. Типичные гели имеют коагуляционную структуру, то есть частицы дисперсной фазы соединены в местах контакта силами межмолекулярного взаимодействия. Эмульгель является лекарственной формой, в которой эмульсия, содержащее биологически активное вещество включено в гель. Классическим примером является вольтарен эмульгель. Учитывая то, что по физико-химическим характеристикам эмульгель наиболее близко подходит к физико-химическим характеристикам поверхности кожи проникновение и фармакологический эффект диклофенака (международное непатентованное наименование вольтарена) проявляются наиболее полно. Клинические исследования (плацебо контролируемые, рандомизированные) показали, что местный (топический) эффект (противовоспалительный, болеутоляющий и жаропонижающий) вольтарена приводит к существенному улучшению качества жизни пациентов с патологическими проявлениями в суставах и мышцах по сравнению с топическими лекарственными средствами, применяемыми в других лекарственных формах. Исследования по безопасности эмульгеля с действующим началом противовоспалительного средства диклофенака показали существенно меньше нежелательных явлений по сравнению с плацебо.

Выводы. Эмульгель является эффективной лекарственной формой для обеспечения местного фармакологического эффекта биологически активного вещества.

Формы выпуска лекарственных препаратов.

Часть 2. Мягкие лекарственные формы

Коллеги, давайте вспомним, что такое мягкие лекарственные формы.

Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, которые чаще всего имеют наружное применение с помощью втираний. Наиболее часто применяются для лечения заболеваний кожи, разрыве связок, мышц и некоторых других болезнях. Хранятся такие лекарства, как правило, во флаконах, тюбиках, баночках и т.п.

Мази.
Гели.
Желе.
Кремы.
Линименты.
Пасты.
Пластыри.
Суппозитории.

Мази

Согласно ГФ XIV издания мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки. Многолетний опыт использования мазей показывает, что они способны оказывать местное, рефлекторное, а иногда и общее воздействие на организм. В настоящее время их используют как лечебные и профилактические средства в различных областях медицины: в дерматологии, стоматологии, хирургии, офтальмологии, ревматологии и др.

Мази чаще всего применяют наружно — для воздействия на кожу и слизистые оболочки (глазные, вагинальные, уретральные, ректальные). Мази состоят из гидрофобной (жирной водоотталкивающей) или гидрофильной (водяной) основы и действующих веществ, равномерно распределённых в основе. Иногда в состав мази входят действующие вещества, легко всасывающиеся через кожу в кровь или лимфу (например, мази, содержащие в качестве действующего вещества нитроглицерин). Некоторые мази используются в качестве средств защиты от вредного воздействия на кожу кислот или щелочей.

Мазевые основы рассматриваются обычно как вспомогательные вещества, однако лечебный эффект мазей обусловливается совместным действием лекарственных веществ и основы. Чем удачнее выбрана основа, тем активнее будет протекать высвобождение лекарственных веществ из мази.

Мазевые основы должны обладать совокупностью следующих свойств:

- мажущей способностью, т. е. иметь оптимальные консистентные свойства, обеспечивающие образование на коже или слизистой оболочке тонкой, сплошной, не сползающей пленки;

- хорошо воспринимать лекарственные вещества в любых агрегатных состояниях;

- химической стойкостью, т. е. не изменяться под действием воздуха, света, не реагировать с вводимыми в них лекарственными веществами;

- устойчивостью в микробиологическом отношении, т. е. не подвергаться обсеменению микроорганизмами.

Но помимо общих свойств, к мазевым основам (и это самое главное, без чего нельзя их положительно характеризовать) предъявляют требования:

1) соответствие лечебному назначению.
Так, основы защитных мазей, применяемых с профилактической целью, должны быстро засыхать и плотно прилегать к поверхности кожи, удерживаясь на поверхности кожи в течение всего рабочего времени. Основы для поверхностно действующих мазей не должны обладать способностью всасывания. Действие этих мазей ограничивается эпидермисом или поверхностью слизистой оболочки. Основы для мазей резорбтивного действия должны, наоборот, глубоко проникать в кожу, достигать кровяного русла и лимфатических сосудов и способствовать всасыванию лекарственных веществ;

2) отсутствие раздражающего, сенсибилизирующего действия и других побочных проявлений;

3) способность к сохранению первоначального значения pH кожи или слизистой оболочки;

4) наличие лечебных свойств, усиливающих действие лекарственных веществ.

Мазевые основы они могут быть разделены на три группы:
1) липофильные (гидрофобные) - основы, нерастворимые в воде и других полярных жидкостях. Могут воспринимать (абсорбировать) некоторые количества воды за счет высокой вязкости; после добавки эмульгаторов превращаются в эмульсионные основы (эмульсии типа Вода/Масло);

2) гидрофильные (липофобные) - основы, растворимые в воде и смешивающиеся с другими полярными жидкостями. Не смешиваются с липофильными веществами, но могут абсорбировать некоторые их количества за счет вязкости, а в присутствии соответствующих эмульгаторов превращаться в эмульсионные основы (эмульсии типа Масло/Вода);

3) эмульсионные (липофильно-гидрофильные) - основы, выделенные в особую группу, обладающие как липофильными, так и гидрофильными свойствами (в зависимости от типа эмульсии).

Имея общие характеристики (способ использования, вязкопластичная среда), мази объединяют группы препаратов, различающихся по составу, упругости и свойствам.
Учитывая характер распределения лекарственных веществ в основе и природу основы, мази подразделяют на две группы: гомогенные и гетерогенные.

Гомогенные мази состоят из взаиморастворимых, смешивающихся ингредиентов и подразделяются на: мази-растворы, мази-сплавы, экстракционные мази.
Мази-растворы образуются при растворении камфоры, ментола, фенилсалицилата и др. жирорастворимых веществ в липофильных основах – вазелине, восках, ланолине, или водорастворимых веществ – новокаина, димедрола, эфедрина гидрохлорида в гидрофильных основах. Концентрация лекарственного вещества не должна превышать предела его растворимости в данной основе. Примером может служить камфорная мазь 10% на гидрофобной основе состава: вазелина (54%), парафина (8%), ланолина безводного (28%).
Мази-сплавы получают путем сплавления углеводородов, жиров, смол, восков и т.д. К ним относятся спермацетовая мазь, нафталанная мазь состава: нафталанской нефти (70%), парафина (18%), петролатума (12%).
Экстракционные мази получают путем экстрагирования растительным маслом лекарственного растительного сырья с последующим загущением аэросилом, воском, парафином, ланолином безводным до необходимой консистенции.

Гетерогенные мази подразделяются на суспензионные, эмульсионные, комбинированные.
В состав суспензионных мазей входят лекарственные вещества, нерастворимые ни в основе, ни в воде. Примером таких мазей являются: мазь цинка оксида 10%, мазь метилурациловая 10%, мазь стрептоцидовая 10%, мазь серная простая 33% и др. В виде суспензий вводят водорастворимые лекарственные вещества, выписанные в количествах более 5%; вещества, разлагающиеся в присутствии воды (пенициллин и др.), а также цинка сульфат, резорцин (кроме глазных мазей).

Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкой дисперсной фазы, не растворимой в основе. В качестве дисперсной фазы могут быть как жидкости (настойки, перекись водорода, жидкость Бурова, адреналина гидрохлорид и др.), так и растворы лекарственных веществ (соли алкалоидов и др.). Такие вещества как колларгол, протаргол, растительные экстракты обязательно вводят в мази в виде водных растворов, иначе они не оказывают терапевтического действия.

Комбинированные мази содержат различные по своей природе лекарственные и вспомогательные вещества. При их изготовлении руководствуются принципами изготовления мазей отдельных типов.

Мази наносят на обезжиренные участки кожи, шелушащиеся и раздраженные места.

Гели

Гели - это прозрачные мази на гидрофильной основе (производные целлюлозы, желатина, полимеры акриловой кислоты и других веществ) с распределёнными в ней действующими веществами.

для наружного применения;
глазные;
назальные (для носа);
стоматологические;
для внутреннего применения;
ректальные;
вагинальные.

Преимущества гелей:
• пролонгированное действие на фоне быстрого впитывания;
• при попадании на одежду легко смывается, не оставляя следов.

Недостатки:
• не все лекарственные вещества могут вводиться в состав гелей;
• возможность расслаивания при хранении;
• выраженное системное действие, которое не всегда желательно.
Наносят на влажные, мокнущие поверхности, где гели хорошо сцепляются. Нельзя наносить на участки с ранами, трещинами, эрозиями и открытыми язвами.

Желе

Поговорим о такой лекарственной форме, как желе – это прозрачные мази на гидрофильной основе для наружного применения. Желе имеет более вязкую консистенцию, чем гель, и наносится на кожу более толстым слоем.

Приготовляется желе из глицерина, трагаканта, агар-агара, крахмала и т. п. Иное название желе - безжирные мази, применяются они при жирной коже или в тех случаях, когда кожа не переносит жиров. Желе назначаются врачом нечасто, при конкретных заболеваниях, производят их только несколько компаний.

Кремы

Крем является мягкой недозированной лекарственной формой. Он по сравнению с мазью имеет менее вязкую (полужидкую) консистенцию. Это мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.

Другими словами, это эмульсионные мази, в состав которых входят гидрофобная основа, вода и эмульгатор (вещество, способствующее проникновению действующих веществ через клеточную мембрану).

Кремы в отличие от мазей имеют менее вязкую консистенцию. Глубина проникновения действующего вещества меньше, чем у мази. Применяется при островоспалительных реакциях, может наноситься на умеренно мокнущие поверхности.

Линименты

Линименты - лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела.

Линименты занимают промежуточное положение между жидкими и мягкими лекарственными формами.

Название линиментов происходит от лат. linire — втирать и указывает на способ применения данной лекарственной формы — путем втирания в кожу.

В аптеке представлено много линиментов: линимент бальзамический по Вишневскому, линимент стрептоцида, линимент синтомицина, линимент Нафтадерм, линимент алоэ, линимент циклоферона и прочие.

Достоинства линиментов:
- лекарственные вещества из линиментов легко всасываются кожей, то есть обладают высокой биологической доступностью;
- по сравнению с мазями линименты легче наносятся на кожу;
- меньше оставляют следов на коже больного.

Недостатки:
- малая устойчивость при хранении

Пасты

Пасты - это суспензионные мази, содержащие порошкообразные лекарственные вещества в количестве свыше 25 %. Они характеризуются более плотной и густой по сравнению с обычными суспензионными мазями консистенцией.

При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, не плавясь, и в силу этого обстоятельства могут длительное время находиться на коже. Применяются пасты при лечении различных кожных заболеваний, а также в зубоврачебной практике.

В зависимости от назначения пасты подразделяют на:
- дерматологические,
- зубоврачебные,
- зубные.

В данной форме выпускают большинство зубных паст, а также, например, пасту Лассара, цинковая паста, теймурова паста.

Пластыри

Пластырь — мягкая лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже и оказывающая лечебное действие непосредственно на кожу, подкожные ткани, а в ряде случаев — на весь организм.

В последние годы созданы транедермальные терапевтические системы (ТТС), обладающие свойством не только прилипать к коже, но и проводить через кожный барьер лекарства.
Преимущество ТТС в том, что вся доза действующего вещества находится вне организма человека, и сам больной может её регулировать, сняв с кожи полоску пластыря или уменьшив её площадь.

Существует несколько классификаций пластырей.
По дозированию:
• дозированные;
• недозированные.
По агрегатному состоянию:
• твёрдые (при комнатной температуре имеют плотную консистенцию и размягчаются при температуре тела);
• жидкие (кожные клеи, оставляют на коже эластичную пленку).

В зависимости от медицинского назначения различают пластыри:

• эпидерматические: в большинстве случаев не содержат лекарственных веществ, применяются в качестве перевязочного материала, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, её предохранения от вредных внешних воздействий;

• эндерматические: содержат в своем составе лекарственные вещества (кератолитические, депилирующие и др.), применяются для лечения заболеваний кожи в месте их наложения;

• диадерматические (диадермальные): содержат лекарственные вещества, проникающие через кожу, оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее действие. Разновидностью диадермальных пластырей являются трансдермальные пластыри или трансдермальные терапевтические системы — ТТС

Пластыри выпускают в виде пластичной массы (мозольный пластырь), на специальной подложке (лейкопластырь, перцовый пластырь) и без неё, а также в виде закреплённой на липкой ленте прокладки с действующими веществами (перцовый пластырь с экстрактом стручкового перца, арники и красавки).

Пластыри без действующих веществ в виде липкой ленты (лейкопластыри) используются для фиксирования повязок и для других целей.

Хранят пластыри в сухом, защищенном от света месте, если нет других указаний в инструкции.
В аптеке мы встречаем различные пластыри: бактерицидные, фиксирующие, Вольтарен пластырь, Нанопласт форте, пластырь Версатис, Евра ТТС и другие.

Суппозитории

Суппозиториями называются твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, назначаемые для введения в полости тела.

В зависимости от строения и особенностей этих полостей суппозиториям придаются соответствующие геометрические очертания и размеры. Различают суппозитории:
- ректальные (suppositoria rectalia),
- вагинальные (suppositoria vaginalia)
- палочки (bacilli).

Ректальные суппозитории предназначены для введения в прямую кишку, вагинальные - во влагалище, палочки - в мочеиспускательный канал и другие узкие каналы (канал шейки матки, свищевые и раневые ходы, слуховой проход).

Достоинства суппозиториев:
- возможность достижения системного и местного действия
- простота в изготовлении
- незаменимость при наличии рвотного рефлекса при оральном приеме твердых лекарственных форм, при повреждении пищевода и желудка
- быстрота всасывания (ректальные суппозитории)- 75 % введенного лекарственного вещества поступает в общий кровоток, минуя печень.
- лекарственные вещества не разрушаются ферментами ЖКТ.

Коллеги, сегодня мы поговорили о мягких лекарственных формах. Вспомнили, чем отличается мазь от крема, гель от пасты, какие бывают пластыри и какие есть преимущества суппозиториев. Коллеги, если о какой-то форме я не упомянула, напишите, пожалуйста, в комментариях, обязательно обсудим предложенную форму выпуска.

Читайте также: