Препараты индивидуальных веществ реферат

Обновлено: 06.07.2024

* Данная работа не является научным трудом, не является выпускной квалификационной работой и представляет собой результат обработки, структурирования и форматирования собранной информации, предназначенной для использования в качестве источника материала при самостоятельной подготовки учебных работ.

Управление образования Администрации г. ____________

_________________ область

Муниципальное образовательное учреждение

средняя общеобразовательная школа № ______

Реферат

Лекарственные средства.

План

Определение фармакологии..……………………………………………. 4

История появления фармакологии.……………………………………….5

История развития в России фармакологии..……………………………. 9

Классификация лекарственных средств……………………………….…15

Краткая характеристика каждой группы

лекарственных средств: – формула ………………………. ……. 19

действие на организм

Перспектива фармакологии………………………………….…………. 44

Введение.

". Чем выше человек восходит в познании, тем пространнейшие ему открываются виды"

Здоровье - это бесценный дар, который преподносит человеку природа. Без него очень трудно сделать жизнь интересной и счастливой. Но как часто мы растрачиваем этот дар попусту, забывая, что потерять здоровье легко, а вот вернуть его очень и очень трудно.

Никто не застрахован от болезней, смерти, врожденных патологий. Но медицины не стоит на месте и на пороге XXI века делает открытия и внедрения. Она пытается, делает новые препараты, разрабатывает новые технологии. Да, много уже препаратов, лекарственных средств известно человечеству. С каждым годом их становится все больше и больше. Но и заболевания, которыми страдают люди не утихают, а вирусы мутируют, эпидемии вспыхивают с большей силой. Уже нет на земле абсолютно здорового человека, а многие страдают еще и сразу несколькими заболеваниями…

Медицина движется вперед, вместе с ней и разработка новых лекарственных средств.

Не все люди в мире имеют высшее медицинское образование, да даже и те, кто его сейчас имеет, может "заблудиться" в этих "джунглях" лекарственных средств. И чтобы этого не случилось, надо хоть немного разбираться в медицинских терминах и лекарственных средствах.

Все это и послужило причиной выбора именно этой темы реферата.

Цель реферата - показать зарождение и перспективы фармакологии, и классификацию лекарственных средств.

Для достижения этой цели в реферате решались следующие задачи:

а) История развития фармакологии;

б) основоположники фармакологии в отечественную фармакологию;

в) виды классификации лекарственных средств;

г) внедрение лекарственных препаратов в медицинскую практику;

д) будущее фармакологии.

2. Определение фармакологии.

Фармакология - это наука о действии химических соединений на живые организмы. В основном фармакология изучает действие лекарственных средств, применяемых для лечения и профилактики различных заболеваний и патологических состояний. Одна из важнейших задач фармакологии - изыскание новых эффективных лекарственных средств.

"Более широко фармакологию можно рассматривать как науку о действии химических соединений на живые организмы как животные, так и растительные, т.е. как биологическую фармакологию. К основным разделам современной фармакологии относятся фармакокинетика, фармакодинмика, фармакотерапия. Фармакология имеет тесную связь с другими науками о лекарственных веществах - фармацевтической химией, фармакогнозией, токсикологией и др. Фармакология имеет непосредственное отношение к химиотерапии, предмет которой составляет изучение влияния химических соединений на инфекционный или опухолевый процесс. Фармакология как биологическая наука связана также с другими естественными науками - физиологией, биохимией, патологией и др." 1

В наше время, благодаря созданию множества числа препаратов, можно оказывать влияние почти на все функции организма. В связи с этим клиническая медицина достигла значительных успехов. Например, средства для местной и общей анестезии, курареподобные вещества способствовали развитию хирургии; открытие новых психотропных препаратов - нейтролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов - положило начало в лечении психических заболеваний; создание гормональных препаратов способствовало развитию заместительной терапии многих эндокринных заболеваний; когда открыли сульфаниламиды и антибиотики, возможно стало лечить инфекционные заболевания.

Несмотря на огромные достижения в фармакологии, много еще надо преодолеть трудностей, чтобы изобрести препараты для лечения сердечно-сосудистых, онкологических, вирусных, нервно-психических и других заболеваний.

Применение лекарственных средств имеет такую же давность, как сама медицина. В соответствии с историческими периодами развития человеческого общества возникновение и развитие фармакологии следует рассматривать в аспекте смены исторических эпох человеческого общества.

3. История появления фармакологии.

История фармакологии столь же продолжительна, как и история человечества. Основные этапы развития фармакологии зависят от того, при каком строе живет общество.

"Первобытные люди интуитивно предпринимали поиски в окружающей их природе веществ, облегчающих страдания при заболеваниях и травмах. Чаще всего для этих целей использовались растения. Такая терапия, основанная на простых наблюдениях и личном опыте, получила название эмпирической. Позднее, с возникновением религии применение лекарственных веществ приобрело мистический характер; лечением больных стали заниматься служители культа, а действие лекарственных веществ объясняли божественной силой.

Лекарственная терапия существовала с глубокой древности также в Китае, Тибете, Индии и других странах Востока. Так, в Китае за несколько веков до новой эры был составлен трактат о корнях и травах "Шэнь-нуна", включивший описание 365 лекарственных растений, который можно рассматривать как прообраз современной фармакопеи. Упоминания о лекарственных веществах содержатся в индийских ведах. Большое количество лекарственных веществ использовалось в древнем Тибете. Тибетским врачам были известны такие лекарственные растения, как белена, чилибуха, камфора, солодковый корень, а также лекарственные вещества минерального происхождения: соли железа, меди, сурьма, сера". 2

Феодальный строй, характеризующийся общим упадком культуры и науки, не прошел мимо и медицину. В эту эпоху развитие медицины в целом приостановилось, в том числе и лекарствоведение.

Возникшая в эпоху средневековья, алхимия оказала неблагоприятное влияние на лекарственную терапию того времени. Медицина перешла в руки монахов, которые проповедовали религиозно-идеалистическую философию средневековья (схоластика). Также развивались и другие науки, как например, астрология, которая тоже отрицательно отразилась на развитии лекарственной терапии, т.к. действие лекарств стали ставить в зависимость от расположения планет и созвездий, а еще и луны. Астрология стала неотъемлемой частью медицины.

Позднее, в 16-18 вв. развитие лекарственной терапии пошло по нужному руслу. В лекарственную терапию стали вводить препараты растительного происхождения, до этого которые не использовались. Заимствовали из народной медицины многих стран Азии, Америки, Европы. Новые препараты: листья наперстянки, спорынья, корни ипекакуаны, корень хинного дерева.

Так постепенно развивалась и усовершенствовалась фармакология. Ученые разных стран вносили в нее свои наблюдения, открытия. Россия в развитии фармакологии сыграла не последнюю роль.

Некоторые открытия в области фармакологии

и их внедрение в медицинскую практику.

Первое из известных описаний лекарственных средств в Египте (упоминаются опий, гиосциламус, слабительное из растения клещевина, мята, бальзамы, печень и др.)

Эберса (автор неизвестен)

Систематизация показаний к применению лекарственных средств древней медицины.

Описание более 900 лекарственных средств (применяемых)

Разработка принципов лечебного и профилактического назначения лекарственных средств. Первые шаги к очистки лекарственных средств от балластных элементов.

Систематизация лекарственных средств и показаний к их примению.

Внедрение в практическую медицину солей

металлов (ртуть - для лечения сифилиса)

Бомбастус фон Гогенхейм

Внедрение в медицину препаратов наперстянки

Выделения из опия алкалоиды морфина

Внедрение экспериментов на животных в

фармакологию. Анализ действия стрихнина.

Выделение из коры хинного дерева алкалоида

Выделение алкалоида атропина

Применение для хирургического наркоза азота

Первая демонстрация наркотического действия эфира.

Применение для хирургического наркоза

Выделение из опия алкалоиды папаверина

Установление механизма действия Кураре

Внедрение в практику снотворного средства

Применение нитроглицерина для лечения "грудной жабы"

Открытие анестезирующих свойств у кокаина.

Получение синтетического анестетика новокаина.

Разработка общих принципов химиотерапии. Получение и применение противоспирохетозного средства сальварсана

Выделение первого витамина (В₁)

Открытие противогистаминных средств

Выделение и применение в медицинской практике кортизона.

Выделение противотуберкулезного средства стрептомицина

Получение и применение в медицинской практике первого нейтролептика - аминазина

Внедрение в практику первого противодиабетического средства из группы производных сульфонилмочевины, эффективного при приеме внутрь

Получение симпатолика гуанетидина (октадина)

Получение первого блокатора b-адренорецепторов

Получение блокаторов Н₂-гистаминорецепторов

Выделение эндогенных болеутоляющих веществ - энкефалинов и эндорфинов

Из таблицы видно, что фармакология начала развиваться в XVIII-XIX вв. при капиталистическом строе. Прогрессивность фармакологии проявилась прежде всего, внедрение экспериментальных методов, выделение алкалоидов из растений и получение синтетических препаратов.

"Все это стимулировало зарождение химико-фармацевтической промышленности. Процесс фармакологии, тесно связанный с успешным развитием химии и естествознания в целом, вызвал обострение борьбы материалистических и идеалистических мировоззрений и области лекарствоведения". 3

4. История развития фармакологии в России.

В Древней Руси главными исцелителями были волхвы, монахи, странники, знахари. Но их знания не были научными и доказанными, т.к. они что видели, то и применяли на практике. В основном это были растения, отвары из растений, какие-то лечебные травы. Со временем накопление знаний росло и монахи начали собирать и систематизировать имевшиеся сведения о лечебных травах. Постепенно появляются рукописные труды по лекарствоведению, например травник "Изборник Святослава"(1073г.)

"В России того времени рукописные книги, в которых описывались лекарственные средства, главным образом растения, назывались "травниками" или зелейниками, а также "вертоградами" (от слова вертоград - цветник, сад). Из числа таких книг наибольшую известность получил "прохлодный вертоград"(1672), на титульном листе которого написано: "Книга, глаголенная прохладный вертоград, избранна от многих мудрецов о различных враческих вещах ко здравию человеческому пристоящих". Другой книгой подобного родя является "сочиненный реестр из дохтурских наук, написанных Холмогорским архиепископом Афанасием". 4

Еще есть один травник под названием "Благопрохладный вертоград"(1534). В этих и подобных сочинениях содержатся описания русских и заморских лекарств того времени.

В 1581г. по указу царя Ивана IV была открыта первая аптека, которая обслуживала только царя и его придворных. Аптека была основана в Москве. Через некоторое время аптеки открываются во многих городах России. В 1581г. был учрежден Аптекарский приказ.

"Забота о здоровье царя являлась для людей XVI-XVII вв. важным государственным делом. Обязанности подданных в этом отношении были сформулированы в текстах присл ("крестоприводных записей"), в которых прежде всего проступает страх перед возможностью отравления государя. Так, в начале XVII в. приносившие присягу князю клялись: "…В еде и в питье, ни в платье, ни в ином ни в чем лиха никакого не учинить и не испортить, ни зелья лихово и коренья не давать". Поэтому понятна особая роль, которую играл Аптекарский приказ, поставлявший лекарства для царя. Это делало возможным покушение на его жизнь. На должность судей этого приказа назначались особо доверенные лица, близкие царю и связанные с ним родственными узами. При царе Михаиле Федоровиче ее занимал боярин И.Б.Черкасский, при Алексее Михайловиче - Ф.И.Шереметьев, а позднее - И.М.Милославский. В последние годы жизни царя Алексея во главе приказа был поставлен крупный политический деятель и друг царя Артамон Сергеевич Матвеев.

Должность судьи Аптекарского приказа была не только почетной, но и ответственной. В его обязанности входило личное испытание прописываемых царю лекарств. Прежде чем их принимал государь, судья должен был попробовать эти лекарства на себе. В случае болезни и особенно смерти царя нередко возникали подозрения в отравлении, чем широко пользовались в борьбе за власть политические противники стоявшего во главе приказа лица. Так, после смерти Алексея Михайловича был обвинен в его отравлении и отправлен в ссылку уже упоминавшийся судья Аптекарского приказа Матвеев." 5

Большое значение имели для развития отечественного лекарствоведения реформы Петра I. При нем в России открылось много аптек, стала зарождаться фармацевтическая промышленность, основная база которой были аптекарские огороды, организованные в Петербурге на Аптекарском острове, в Лубнах около Полтавы. При Петре I вместо Аптекарского приказа была образована Аптекарская канцелярия, а потом стала называться Медицинской коллегией, а затем Медицинской канцелярией. При госпиталях стали открываться медицинские школы, где преподавались медицинские предметы, а также аптекарское дело.

" В 1778 г. в России была издана первая государственная фармакология. Первым отечественным руководством по лекарствоведению было "Врачебное веществословие, или Описание целительных растений" (1783-1788), составленное Н.М.Амбодиком-Максимовичем (рис.1). Более совершенное руководство по лекарствоведению было написано профессором Медико-хирургической академии А.П. Нелюбиным под названием "Фармакология или Химико-Врачебное предписание, приготовление и употребление новейших лекарств". Примечательно, что в предисловии к этой книге автор писал: "Неимоверные успехи, сделанные в последнее десятилетие по части материи медики, без сомнения надлежит приписать настоящему состоянию естественных наук и важным открытиям, сделанным по части химии, чему весьма много способствовали также сравнительно-физиологические исследования, учиненные опытнейшими врачами над домашними животными, а потом и над самими людьми" (рис.2). Несомненно, что прогресс химии и физиологии в то время способствовал успехам в области фармакологии. В 1835г. московским профессором А.А.Новским был написан учебник под названием "Начертание общей фармакологии" (рис.3).

Достижения химии и физиологии в XIXв. явились основой для развития современной фармаколоии." 6

В конце XVIII - начале XIX века начинает развиваться научная фармакология. Большая заслуга в развитие отечественной фармакологии принадлежит отечественным профессорам.

Открытия в области фармакологии и их внедрение в медицинскую практику отечественными учеными.

Препараты индивидуальных веществ занимают значительное место среди большого числа препаратов растительного происхождения. Промышленное производство лекарственных препаратов индивидуальных веществ организовано в нашей стране в середине XX в. Широкое распространение получили препараты индивидуальных алкалоидов: резерпин, аймалин, кодеин, морфин, эргометрина малеат, гиасциамин, скополамин и многие другие.

В нашей стране изучение природных соединений проводится в ВИЛР, ХНИХФИ, на кафедрах фармацевтических институтов. Индивидуальные вещества в зависимости от их химической структуры и биологического действия на организм делят на гликозиды циклопентанпергидрофенантрена (сердечные гликозиды), алкалоиды, сапонины, флавоноиды и другие соединения.

Применяют сердечные гликозиды разных видов наперстянок, строфанта. Препараты наперстянки пурпуровой и крупноцветковой - дигитоксин, наперстянки шерстистой - дигоксин.

Препараты представляют собой алкалоиды:

Производные сапонина: глицирам.

Технология препаратов индивидуальных веществ Стадии производства:

Подготовка сырья и экстрагента.

Экстрагирование лекарственного сырья.

Очистка полученного извлечения.

Выделение суммы индивидуальных веществ.

1. Экстрагент подбирают в зависимости от физико-химических свойств, выделяемых индивидуальных веществ. Для экстрагирования лабильных сердечных гликозидов используют 90-95% этанол, метанол (при получении целанида), ацетон, смесь метилена хлористого и этанола (дигитоксин). Экстракция комплекса сердечных гликозидов, чувствительных к повышенной температуре, проводится на холоду, при строго регламентированном значении рН среды. Выделение алкалоидов из растительного сырья осуществляется, как правило, экстракционными методами. В этих методах отделение балластных и сопутствующих веществ основано на процессе многократной избирательной экстракции алкалоидов в виде оснований или солей различными растворителями, исходя из их специфических свойств по растворимости. Используются две модификации экстракционного способа. В первой модификации экстракцию сырья проводят раствором разбавленной кислоты, т.е. алкалоиды экстрагируют в виде солей. Затем с целью очистки водную вытяжку подщелачивают раствором аммиака или натрия гидроксида до рН=10-11 и алкалоиды (основания) экстрагируют дихлорэтаном, хлороформом или другим органическим растворителем, не смешивающимся с водой. Для очистки алкалоидов проводят экстракцию органической вытяжки 10% водным раствором кислоты серной, при этом алкалоиды в виде солей переходят в водный раствор. Вторая модификация экстракционного способа заключается • первичной экстракции растительного сырья, смоченного раствором аммиака, органическим растворителем (дихлорэтаном, хлороформом или др растворителем). Основания алкалоидов переходят в вытяжку вместе с рядом 5алластных соединений. Процесс очистки алкалоидов от смол, пигментов, жироподобных веществ проводят путем экстракции 10% раствором кислоты серной, куда алкалоиды переходят в виде солей, а основная масса балластных, веществ остается в органическом растворителе. Водную вытяжку обрабатывают активированным углем, раствор фильтруют и алкалоиды осаждают раствором щелочи. Осадок отделяют на центрифуге и сушат.

2. Экстрагирование проводят дробной мацерацией по принципу противотока, мацерацией с циркуляцией экстрагента. Из полученного извлечения экстрагент удаляют отгонкой в роторных испарителях.

Очистка вытяжек проводится путем фракционного избирательного осаждения действующих или сопутствующих веществ; применяют жидкостную очистку; абсорбционную хроматографию; ионообменную хроматографию. Очищенную вытяжку упаривают и разделяют перекристаллизацией до получения из суммы индивидуальных веществ одного вещества.

Стандартизация готового продукта проводится по содержанию действующих веществ или активности в ЕД.

Дигитоксин (Digitoxinum). Получают из листьев наперстянки пурпуровой и крупноцветковой. Является наиболее активным сердечным гликозидом, оказывает выраженное и постоянное кардиотоническое действие. Форма выпуска - таблетки по 0,0001 г и свечи по 0,00015 г.

Целанид (Celanidum). Сырьем являются листья наперстянки шерстистой. Отличается более кратковременным лечебным эффектом (подобно строфантину), сравнительно слабыми кумулятивными свойствами и высокой кардиотонической активностью при приеме внутрь. Форма выпуска - таблетки по 0,00025 г, флаконы по 10 мл 0,05% раствора, ампулы по 1 мл 0,02% раствора.

Дигоксин (Digoxinum). Сырьем являются листья наперстянки шерстистой. Влияет на сердечную деятельность и диурез. Форма выпуска - таблетки по 0,00025, ампулы по 1 мл 0,025% раствора.

Эргометрина малеат (Ergometrinum maleas). Получают из рожков спорыньи. Форма выпуска - таблетки по 0,001, капли по 10 мл 0,1% раствора, ампулы по 1 мл 0,05% раствора.

Эрготамина гидротартарат (Ergotaminum hydrotartras). Получают из метанольных маточников, содержащих эрготамин. Форма выпуска - таблетки по 0,0002, ампулы по 0,5 и 1 мл 0,02% раствора. Маточное средство. Глицирам (Glycyramum). Монозамещенная соль глицирризиновой кислоты, которую получают из солодкового корня. Форма выпуска - таблетки по 0,05. Применяют при лечении бронхиальной астмы, аллергических дерматитов, экземы.

Эффективность лекарственных трав при различных болезнях проверяли народные лекари веками и тысячелетиями. Драгоценный опыт врачевания и в настоящее время изучается и творчески используется учеными и врачами при поиске лекарственных растений и создании на их основе препаратов. Так, в Болгарии в аптеках постоянно продается более 150 видов различных трав и лекарственных сборов. Обширный ассортимент лекарственного растительного сырья своим клиентам предлагают аптеки и специализированные магазины Польши, Германии.

Актуальность использования лекарственных растений возросла в последнее десятилетие. Преимущество их перед многими синтетическими препаратами - в комплексном воздействии на организм больного при минимальных побочных и аллергических реакциях.

Из лекарственного растительного сырья наиболее часто приготавливают водные извлечения. В различных источниках литературы приводятся многочисленные методики изготовления настоев [3,4,5,6,]. Однако в доступной литературе данных о влиянии факторов технологического процесса на качество водных извлечений не имеется.

Целью настоящей работы являлось сравнение различных режимов настаивания при приготовлении водных извлечений из плодов фенхеля, кориандра, зверобоя, тысячелистника, цветов ромашки и сборов, в состав которых входит это лекарственное растительное сырье. Это не только представляет научный интерес, но и имеет практическое значение в плане определения наиболее эффективного способа настаивания лекарственного растительного сырья.

Растворы – жидкая лекарственная форма, полученная путём растворения жидких, твердых или газообразных веществ в соответствующем растворителе, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Растворы являются самой обширной группой среди жидких лекарственных форм. В биофармацевтическом отношении преимущества растворов состоят в следующем:

- лекарственные вещества из растворов быстрее всасываются и оказывают резорбтивное действие;

- исключается раздражающее действие на слизистые оболочки, которое имеет место при приеме твердых лекарственных форм;

Вместе с тем растворы имеют ряд недостатков, касающиеся, прежде всего нестабильности при хранении, неприятного вкуса некоторых растворов, громоздкости упаковки и др.

Растворение является основной стадией изготовления растворов. Растворимость различных веществ различна. Существует таблица в ГФ ХI, характеризующая растворимость лекарственных веществ в зависимости от количества растворителя в условных терминах.

- контактирование поверхности твердого тела с растворителем, сопровождающиеся смачиванием, адсорбцией и проникновением растворителя в микропоры частиц твердого тела;

- взаимодействие молекул растворителя со слоями вещества на поверхности раздела фаз, сопровождающееся сольватацией молекул или ионов и их отрывом;

- переход сольватированных молекул или ионов в жидкую фазу;

- выравнивание концентраций во всех слоях растворителя.

При растворении разрушаются связи между молекулами или ионами в растворяемом веществе и растворителе, что связано с затратой энергии. Например разрушение кристаллической решетки при растворении многих кристаллогидратов требует затрат энергии; происходит процесс комплексообразования, т. е. возникают новые связи между молекулами и ионами, образуются сольваты. Процесс сопровождается выделением энергии. Общее энергетическое изменение в системе может быть положительным или отрицательным. Некоторые лекарственные вещества, особенно крупнокристаллические, хотя и обладают довольно высокой растворимостью, растворяются медленно (сульфат меди, кислота борная, квасцы, магния сульфат и др). Для ускорения процесса растворения используют такие приемы, как нагревание, предварительное измельчение, перемешивание. Растворимость отдельных лекарственных веществ резко повышается за счет введения других веществ, способствующих их растворению. Например, растворимость кристаллического йода резко повышается за счет образования с калием йодидом комплекса К[I₃ ] [7].

Изготовление растворов проводят по следующим правилам: сначала отмеривают рассчитанное количество воды, в которой последовательно растворяют твердые лекарственные вещества с учетом их растворимости. Первыми растворяют вещества списков А и Б, затем труднорастворимые вещества, затем легкорастворимые.

Концентраты добавляют после растворения и фильтрации твердых веществ.

Для повышения растворимости могут использовать предварительное измельчение, нагревание, комплексообразование (например, образование комплекса йода с калия йодидом).

Жидкие лекарственные средства вводят в следующей последовательности:

- водные нелетучие и непахучие жидкости;

- иные нелетучие жидкости, смешивающиеся с водой;

- водные летучие жидкости;

- спиртовые препараты в порядке возрастания концентрации спирта;

- летучие и пахучие.

Нагревание применяют для вязких растворителей (глицерин, масла) с учетом физико-химических свойств веществ. Спиртовые и хлороформные растворы нагревают только в случае необходимости и осторожно. Растворы, содержащие летучие вещества (камфора, ментол, эфирные масла), нагревают до температуры не более 40-45 0 С.

В отличие от водных неводные растворители (спирт, масла, глицерин) отвешивают в сухой флакон с находящимися там лекарственными и вспомогательными веществами.

Густые вещества (ихтиол, глицерин, густые экстракты) предварительно размешивают в ступке с частью растворителя.

Объем микстуры определяют суммированием объемов жидких ингредиентов. Если в состав микстуры входит жидкость, выписанная по массе, ее объем определяют с учетом плотности (V= M/p).

Если в рецепте указано ad – до определенного объема, объем будет равен указанному количеству (например, ad 200ml).

Растворы – жидкие гомогенные системы, в которых одно или несколько веществ равномерно распределены в среде другого. В зависимости от растворителя различают растворы водные, спиртовые, глицериновые, Масляные (Solutiones aquosae, spurituosae, qlycerinosae, oleosae). К растворам также относятся сиропы и воды ароматные.

Большинство растворов готовят растворением лекарственных веществ в соответствующем растворителе. Некоторые водные растворы изготовляют при помощи химических взаимодействий.

Растворение осуществляют в реакторах, герметически закрытых аппаратах, снабженных мешалкой и паровой рубашкой. При использовании вязких растворителей растворение часто проводят при повышенной температуре для уменьшения вязкости и увеличения скорости диффузии (растворы кислоты борной, буры в глицерине, камфоры в масле и др.).

Спиртовые растворы готовят без нагревания со строгим соблюдением правил по технике безопасности, охране труда и противопожарной защите.

Очистка растворов осуществляется путем отстаивания и фильтрования. Применяют фильтры, работающие при атмосферном давлении, избыточном давлении и под вакуумом.

Стандартизуют растворы по концентрации действующих веществ, плотности, содержанию этанола в спиртовых растворах.

Концентрацию растворов определяют физико-химическими методами анализа и выражают в процентах по массе или массообъемных процентах.

Плотность жидкостей определяют ареометром или пикнометром.

В современных условиях мировая фармация все более склонна к созданию лекарственных препаратов из природных объектов, как более безвредных, а зачастую и более эффективных. Фитопрепараты представляют собой композиции лекарственного растительного сырья или извлечений из него более или менее сложного состава. Фитопрепараты прошли сложный путь развития от вытяжек из растений до, полученных с помощью вина, масел, меда, жиров-экстрагентов эпохи римского врача Клавдия Галена (131- 201 гг.н.э.), до извлечений, полученных с помощью спирта этилового, который внедрил в медицинскую практику Парацельс (16 в.), актуальных и в настоящее время. Открытие алхимиком Раймондом Луллием (1235- 1315г) спирта внесло значительное оживление в технологию фитопрепаратов. Именно вводно-спиртовые извлечения, называемые настойками и экстрактами, получают дальнейшее развитие и занимают прочное место в современном каталоге фитопрепаратов.

В середине 20 в. было освоено промышленное производство лекарственных препаратов, представляющих собой индивидуальные природные вещества. Это стало возможным благодаря большим достижениям в области химии, физики, фармацевтической технологии, фармакологии и других научных дисциплин.

Современная номенклатура фитопрепаратов представлена тремя группами: суммарными неочищенными (настойки и экстракты), суммарными максимально очищенными и индивидуальными веществами [7].

Процесс экстрагирования относится к массообменным и определяется основными законами массопередачи: молекулярной диффузией, массоотдачей, и массопроводимостью. При экстрагировании лекарственного растительного сырья процесс массопередачи происходит в системе твердое тело- жидкость.

Экстрагирование лекарственного растительного материала в отличие от других твердых тел имеет много особенностей, связанных с его клеточной структурой и физико-механическими свойствами. Биологически активные вещества заключены в клетках, экстрагент должен проникнуть в них, преодолев клеточный барьер. Процесс экстрагирования различен для свежего и высушенного сырья. В свежем сырье действующие вещества находятся внутри клетки, в высушенном – в виде сухих конгломератов на стенках клетки или порах. Этим обусловлен разный подход к экстрагированию материала: из свежего сырья – он сводится к вымыванию клеточного сока из разрушенных клеток. Живая клетка, пристенный слой которой плотно прижат к оболочке, находится в состоянии тургора. Через клеточные мембраны чистый экстрагент проникает внутрь клетки, биологически активные вещества покинуть клетку могут только при активном транспорте. Диффузии через клеточные мембраны не наблюдается.

При высушивании лекарственного растительного материала клетка меняет свои свойства – она переходит в состояние плазмолиза. Клеточные мембраны теряют полупроницаемость и приобретают свойства пористой перегородки, в которой насчитывается до 20000 и более пор диаметром от 0,2-0,3мм до десятков нанометров. Процесс экстрагирования приобретает при этом характер диализа через пористую мембрану. Процесс экстрагирования высушенного сырья является многостадийным и начинается с проникновения экстрагента в материал.

Оболочки клеток обладают дифильными свойствами, с преобладанием гидрофильности. Процесс проникновения экстрагента в клетку определяется степенью гидрофильности материала, природой экстрагента, числом и размером пор в клеточной стенке. При этом лекарственное растительное сырье имеет капиллярно- пористую структуру. Чем больше сродство экстрагента к материалу, тем он быстрее смачивает стенки капилляров и быстрее проникает в материал, поступая макро- и микротрещинам, межклеточным ходам, диффузией через поры клеточной оболочки. При этом часть экстрагента поглощается клеточными структурами, состоящими из целлюлозы и других ВМВ, происходит увеличение объема материала - набухание. Одновременно идет образование внутреннего клеточного сока - экстрагент проникает внутрь клетки, контактирует сырья высохшим клеточным соком. Наблюдаются процессы растворения, десорбции и вымывания содержимого клеток. Продолжительность процесса зависит от морфологических особенностей лекарственного растительного сырья и длится в среднем 2-4 часа.

Проникновению экстрагента в капилляры мешает находящийся в них воздух. Для интенсификации процесса проводят предварительное вакуумирование, подачу экстрагента под повышенным давлением, замену воздуха в порах на легко растворимый газ. Далее наблюдается массоперенос растворенных в клеточном соке веществ через поры клеточных стенок в межклеточное пространство и далее на поверхность растительного материала [7].

В фармацевтической промышленности используют различные методы экстрагирования. Они имеют различные модификации, отличающиеся друг от друга типом применяемых препаратов и их количеством, временем экстрагирования, объемом экстрагента и другими факторами. В общем виде их можно классифицировать на статические и динамические [7].

Управление образования Администрации г. ____________

_________________ область

Муниципальное образовательное учреждение

средняя общеобразовательная школа № ______

Реферат

Лекарственные средства.

План

Определение фармакологии..……………………………………………. 4

История появления фармакологии.……………………………………….5

История развития в России фармакологии..……………………………. 9

Классификация лекарственных средств……………………………….…15

Краткая характеристика каждой группы

лекарственных средств: – формула ………………………. ……. 19

действие на организм

Перспектива фармакологии………………………………….…………. 44

Введение.

". Чем выше человек восходит в познании, тем пространнейшие ему открываются виды"

Медицина движется вперед, вместе с ней и разработка новых лекарственных средств.

Все это и послужило причиной выбора именно этой темы реферата.

Цель реферата - показать зарождение и перспективы фармакологии, и классификацию лекарственных средств.

Для достижения этой цели в реферате решались следующие задачи:

а) История развития фармакологии;

б) основоположники фармакологии в отечественную фармакологию;

в) виды классификации лекарственных средств;

г) внедрение лекарственных препаратов в медицинскую практику;

д) будущее фармакологии.

2. Определение фармакологии.

3. История появления фармакологии.

Некоторые открытия в области фармакологии

и их внедрение в медицинскую практику.

Эберса (автор неизвестен)

Систематизация показаний к применению лекарственных средств древней медицины.

Описание более 900 лекарственных средств (применяемых)

Систематизация лекарственных средств и показаний к их примению.

Внедрение в практическую медицину солей

металлов (ртуть - для лечения сифилиса)

Бомбастус фон Гогенхейм

Внедрение в медицину препаратов наперстянки

Выделения из опия алкалоиды морфина

Внедрение экспериментов на животных в

фармакологию. Анализ действия стрихнина.

Выделение из коры хинного дерева алкалоида

Выделение алкалоида атропина

Применение для хирургического наркоза азота

Первая демонстрация наркотического действия эфира.

Применение для хирургического наркоза

Выделение из опия алкалоиды папаверина

Установление механизма действия Кураре

Внедрение в практику снотворного средства

Применение нитроглицерина для лечения "грудной жабы"

Открытие анестезирующих свойств у кокаина.

Получение синтетического анестетика новокаина.

Выделение первого витамина (В₁)

Открытие противогистаминных средств

Выделение и применение в медицинской практике кортизона.

Выделение противотуберкулезного средства стрептомицина

Получение и применение в медицинской практике первого нейтролептика - аминазина

Получение симпатолика гуанетидина (октадина)

Получение первого блокатора b-адренорецепторов

Получение блокаторов Н₂-гистаминорецепторов

Выделение эндогенных болеутоляющих веществ - энкефалинов и эндорфинов

4. История развития фармакологии в России.

Достижения химии и физиологии в XIXв. явились основой для развития современной фармаколоии." 6

Открытия в области фармакологии и их внедрение в медицинскую практику отечественными учеными.

Поскольку действие лекарств обусловлено образованием комплекса лекарство-биосубстрат, оно зависит от химической структуры, физико-химических свойств лекарства и его концентрации в локусе возможного появления комплекса.

Для многих групп лекарств, если не для всех. установлена связь химической структуры и активности. Имеет значение качество, количество и расположение атомов в молекуле. Например, введение фтора в молекулу глюкокортикоидов приводит к увеличению их противовоспалительной активности. Изменение длины алифатической углеводородной цепи в ряду барбитуратов может оказать влияние на их активность и длительность действия и т.д. Существенно различается активность геометрических, оптических и пространственных изомеров. Так, для большинства лекарств левовращающие изомеры активнее правовращающих, транс-изомеры активнее цис- изомеров и т.д.

Для проявления действия лекарств важное значение имеют и их физико-химические свойства: ионизация, диссоциация, растворимость, в том числе в системе масло/вода и др. От констант диссоциации, ионизации, растворимости препаратов, их гидро- или липофильности зависит всасывание и прохождение через клеточные мембраны, что сказывается на активности и токсичности препарата.

Во многом сила и характер действия лекарственных препаратов, скорость наступления и длительность эффекта зависят от дозы (концентрация - производное дозы с поправками на фармакокинетику). Доза - количество лекарства, введенное в определенный период времени. Доза обычно указывается в весовых (грамм) или объемных (миллилитр) единицах. Для препаратов, действующие начала которых трудно выделить в чистом виде, или препаратов, содержащих сумму действующих начал, доза указывается в биологических единицах действия (ЕД). Количество вещества на один прием называют разовой дозой или просто дозой. Для каждого препарата имеется минимально действующая или пороговая доза, при снижении которой эффект не наблюдается. В практике обычно применяются средние терапевтические дозы, которые дают оптимальный эффект и не опасны для больного. Если средние терапевтические дозы у данного больного не дают эффекта, можно их увеличить до высшей терапевтической дозы, указанной для сильнодействующих и токсических препаратов в Государственной Фармакопее. При превышении высшей терапевтической дозы могут развиться токсические эффекты. Диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозами обозначают как широту терапевтического действия и количественно выражают отношением токсической дозы к терапевтической. Чем больше широта терапевтического действия препарата, тем меньше вероятность передозировки и возникновения токсических эффектов. Дозы, вызывающие смерть, называют смертельными или летальными.

Большинство лекарств назначается в течение суток несколько раз, поэтому существует понятие "суточная доза". Выбор разовой и суточной дозы зависит от индивидуальных особенностей организма (возраст, пол, масса тела, состояние желудочно-кишечного тракта, печени, почек, кровообращения, эндокринного аппарата и т.д.), пути введения препарата, состава пищи, одновременного применения других лекарств и т.д.

Индивидуальная чувствительность к лекарствам, особенно при повторном применении, в значительной мере обусловлена различиями в их фармакокинетике. Так, при пониженной способности к биотрансформации лекарств у пациентов, суточная доза должна быть уменьшена, в противном случае возможно накопление лекарств в организме.

При применении химиотерапевтических средств для лечения инфекционных заболеваний возникает необходимость быстрого создания высокой концентрации препарата в крови и органах, поэтому первая доза препарата превышает среднюю терапевтическую - так называемая "ударная доза". Для этих препаратов указывается также "курсовая доза", т.е. доза на курс лечения.

При выборе дозы учитывается возраст больного. Детям и пожилым пациентам в большинстве случаев дозы уменьшаются (даже в перерасчете на кг массы тела). У детей с возрастом не только меняется масса тела, но и формируются функциональные системы, определяющие фармакокинетику препарата (изменяется скорость метаболизма, экскреции, проницаемость гистогематических барьеров). Так, детям до 5 лет противопоказано применение морфина (из-за незрелости гематоэнцефалического барьера), местное использование дикаина (из-за большой проницаемости слизистых оболочек и повышенной чувствительности к токсическому эффекту препарата). У пожилых людей также меняется фармакокинетика лекарств - замедляется всасывание, снижается функциональная активность многих органов и систем, участвующих в их биотрансформации и экскреции.

Реакция организма на лекарства зависит и от пола пациента. Ее формирование в большей степени определяется гормональным фоном (поэтому с возрастом, когда снижается активность половых желез, половые различия в действии лекарств почти исчезают). Кроме того, в мужском организме (по сравнению с женским) превалирует мышечная ткань, метаболически намного более активная, чем подкожная жировая клетчатка (более выраженная у женщин). Поэтому мужской организм менее чувствителен к никотину, стрихнину, морфину и некоторым другим препаратам.

Наличие в организме патологии может оказывать влияние на проявление действия лекарств. Например, при заболевании печени и почек уменьшается скорость биотрансформации и выведение лекарств из организма, а, следовательно, при назначении обычной дозы концентрация лекарства будет выше и эффект сильнее, вплоть до токсического. Существуют и другие варианты изменения чувствительности пациента к лекарствам в условиях патологии. Так, жаропонижающие средства действуют только при повышенной температуре. Нарушения функции щитовидной железы влияют на чувствительность миокарда к адреналину. Реакция центральной нервной системы на психотропные средства варьирует в зависимости от характера, глубины ее поражений и типа нервной деятельности человека.

Необычная реакция у пациента на первое применение лекарственного вещества может быть связана с генетическим дефектом (например, отсутствие биосубстрата, специфичного для данного препарата, нарушение синтеза фермента, инактивирующего лекарство и др. Ее называют идиосинкразией. Сохраняется она на всю жизнь и передается по наследству.

Неблагоприятные внешние условия (стресс, ионизирующая радиация, воздействие магнитного поля, метеорологические условия, химические агенты и др.), как правило, изменяют активность и токсичность лекарственных препаратов, влияя на их фармакокинетику. Фармакокинетика отвечает и за давно замеченные колебания действенности лекарств в зависимости от времени суток, лунного календаря, времени года и т.д. (новолуние, солнечное затмение, приливы и отливы океана). Так, активность и токсичность нейротропных, вазотропных, кардиотропных, гормональных и других средств в разное время суток может различаться в 1,5-2 раза.

Читайте также: