Наркотические и ненаркотические анальгетики реферат

Обновлено: 05.07.2024

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Анальгетики – одна из чаще всего используемых групп лекарственных средств во всем мире. Они имеют различное происхождение, механизм действия. Выраженность болевого синдрома отличается в соответствии с тяжестью состояния пациента, порогом чувствительности и конкретной патологией. Врачи также учитывают индивидуальные особенности человека и наличие противопоказаний. К сожалению, широко распространено злоупотребление обезболивающими препаратами.

Кратко про анальгетики

Наркотические и ненаркотические анальгетики – фармакологические препараты, оказывающие преимущественно обезболивающее действие. Врачи и больные преследуют цель подавить неприятные ощущения, не угнетая при этом других видов чувствительности. Однако активные вещества имеют различные точки приложения, что необходимо учитывать при подборе медикаментозной терапии.

Наркотические

Наркотические анальгетики (морфин, фентанил, омнопон) обладают самыми мощными обезболивающими свойствами. Основной эффект препаратов нередко сочетается с влиянием на психоэмоциональную сферу и сознание, в связи с чем возможно формирование пристрастия (отсюда и название). В основе обезболивания лежат следующие механизмы:

имитация действия эндогенных опиоидов путем активации мю-, дельта- и/или каппа-рецепторов
блокировка поступления ионов кальция внутрь клеток – нарушение процесса выброса медиаторов боли
нарушение анализа болевых импульсов на уровне таламуса и подавление распространение передачи сигнала к коре головного мозга
стимуляция выброса биологически активных веществ антиноцицептивной системы (противоболевой) – энкефалины и эндорфины
устранение вегетативного и эмоционального компонента

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Даже терапевтические дозы морфина вызывают качественные изменения психики, поэтому они отпускаются исключительно по рецепту врача. Применение опиоидов в больших количествах сопровождается тяжелым угнетением центров дыхания и сердечно-сосудистой деятельности, передозировка приводит к смерти.

Наиболее популярным рекреационным аналогом наркотических обезболивающих лекарств является героин.

Ненаркотические (неопиоидные)

Практически каждый человек использовал нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Выделяют следующие группы ненаркотических анальгетиков:

Исходное вещество

Типичный представитель

Салициловая кислота

Анилин

Пиразолон

Арилалкановые кислоты

Другие

Обезболивающая активность НПВС значительно ниже, чем у опиоидов, однако их можно свободно приобрести без рецепта врача. При этом спектр клинических эффектов у неопиоидов намного шире, поэтому и показаний больше. В классическом понимании они не влияют на сознание, эмоции, мышление.

Механизм действия ненаркотических анальгетиков

Действие ненаркотических анальгетиков базируется на подавлении синтеза регуляторных медиаторов воспаления в различных тканях – простагландинов (ПГ). Лекарственные вещества ингибируют 1-й или 2-й тип особого фермента – циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2), которая отвечает за образование ПГ из арахидоновой кислоты. Блокируется не только проведение болевого импульса на уровне спинного мозга, но и усиливается теплоотдача при лихорадке.

Косвенно снижается выброс других провоспалительных медиаторов – серотонина и гистамина. Также угнетается активность гиалуронидазы (ограничение экссудации - отека) и синтез коллагена (предотвращение массивной пролиферации – роста соединительной ткани). Возможно развитие следующих физиологических эффектов:

анальгезия – обезболивающий
жаропонижающий
противовоспалительный
иммунодепрессивный
антиагрегантный (ухудшают свертываемость крови)

Время наступления анальгезии, общая продолжительность действия варьируется между конкретными веществами. На эффективность фармацевтических средств оказывают влияние индивидуальные особенности человека, доза препарата, иногда – пол и возраст.

Толерантность и лекарственная зависимость к НПВС не формируется, но нерациональное использование ассоциировано с рядом опасных для жизни осложнений.

Показания к назначению

Боль бывает острой или хронической, но каждый человек субъективно переносит ее по-разному. Существуют следующие показания для ненаркотических анальгетиков:

Легкий, умеренный воспалительный болевой синдром с локализацией в суставах (артрит), мышцах (миозит), периферических нервах (неврит).
Боль другой локализации: головная, зубная, травматическая (на 3-4 сутки), спинная, интоксикационная.
Ревматоидный артрит.
Анкилозирующий спондилит.
Деформирующий остеоартрит.
Повышение температуры тела при лихорадке любой этиологии (инфекции, тиреотоксикоз).
Профилактика тромбозов, например, при ишемической болезни сердца у больных из группы высокого риска.
Менструальная боль.

Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!

Каждый день может стать последним!

Круглосуточно
Анонимно
Бесплатно

Помимо НПВС, обезболивающей активностью обладают адъювантые препараты из других фармакологических групп. Антидепрессанты и противосудорожные средства могут эффективно подавлять нейропатическую боль, связанную с бессонницей или психомоторным возбуждением. Глюкокортикостероиды снижают повышенное внутричерепное давление, купируют тяжелые отеки аутоиммунного характера, вызывающие неприятные ощущения из-за сдавления окружающих тканей.

Злоупотребление ненаркотическими анальгетиками

Большая часть населения не имеет должного представления о клинической фармакологии обезболивающих веществ. Учитывая свободную продажу НПВС, люди нередко злоупотребляют ими, даже не ознакомившись с инструкцией. Некоторые медикаменты, например, фенацетин и амидопирин, даже вызывают легкий эйфорический эффект.

Заключение

Использование ненаркотических анальгетиков в лечении более сильной боли лимитируется потолком анальгезии. Анальгетический эффект имеет свой предел и не повышается бесконечно с увеличением дозы препарата, повышается только риск побочных эффектов и проявления токсичности. В то время как ненаркотические анальгетики имеют периферический механизм действия, наркотические анальгетики или опиаты (опиоиды) взаимодействуют со специальными опиат-рецепторами на уровне центральной нервной системы. Также, как и ненаркотические анальгетики, опиаты имеют максимальную дозу, лимитированную их действием на желудочно-кишечный тракт и нервную систему.”

Любые болевые ощущения, возникающие в организме человека, являются сигналом о патологических отклонениях. Недаром древние греки называли боль сторожевым псом здоровья. Но впоследствии она становится очень опасной, иногда невыносимой и может привести к шоку и смерти. Поэтому на протяжении всего своего существования человечество пыталось изобрести болеутоляющие средства.

К числу таких веществ относятся анальгетические фармакологические препараты, которые ослабляют или устраняют болезненные реакции. При этом пациент находится в сознании и у него сохраняются другие виды чувствительности. В зависимости от действующего вещества этих медикаментов различают на наркотические и ненаркотические анальгетики.

Основное предназначение соединений обеих групп — это купирование неприятных болевых ощущений. Но они отличаются друг от друга по некоторым другим признакам: принципу действия, химическому составу, длительности влияния, наличию побочных эффектов.

Классификация наркотических и ненаркотических анальгетиков

Обезболивающие вещества без психотропных составляющих делятся на несколько категорий:

салицилаты;
производные пиразолона;
содержащие анилин;
препараты других химических групп.

Наиболее известным средством первого типа считается ацетилсалициловая кислота или аспирин. Это соединение обеспечивает необходимый болеутоляющий и жаропонижающий эффект многим фармакологическим препаратам: Аскофен, Цитрамон и др. Их используют для профилактики образования тромбов при инфарктах и нарушении кровообращения. Но следует отметить нежелательные аллергические реакции и побочные влияния на желудочно-кишечный тракт.

Вторая группа лекарств содержит в различных пропорциях анальгин. Это Баралгин, Триган, Спазган, Максиган. Они эффективно купируют боль, но в некоторых случаях вызывают задержку жидкости, отечность, аллергию и даже анафилактический шок.

Наркосодержащие болеутоляющие делятся в соответствии со способом их производства на природные и синтетические. К первым относятся соединения, которые получают из опия: морфин, кодеин, омнопон и т.п. Среди химических аналогов самые распространенные промедол, фентанил, пентозоцин, пиритрамид и др.

Опиоидные вещества показаны при выраженных болезненных ощущениях в случае травм, ранений, инфаркта или злокачественных опухолей. Все побочные проявления этих медикаментов за исключением обезболивающего признаны вредными для человека. Наиболее опасные — привыкание, формирование стойкой привязанности, замедление дыхательных функций и сердечной деятельности.

Механизм действия наркотических и ненаркотических анальгетиков

Опиаты или их химические аналоги влияют непосредственно на головной мозг, угнетая определенные корковые и подкорковые участки. Они активизируют работу антиноцицептивной системы – при этом происходит торможение передачи болевых импульсов и их эмоциональной огранки. У человека под влиянием препаратов повышается порог переносимости боли, снижается тревожность и раздражительность.

В основном такое происходит из-за седативного влияния психоактивных составляющих, которое выражается в эйфорическом состоянии, повышения настроения, достижении внутреннего равновесия и спокойствия, подавление ожидания боли на психоэмоциональном уровне. Длительное использование опиоидных фармпрепаратов приводит к развитию зависимости со всеми вытекающими из этого негативными последствиями для здоровья.

По силе воздействия ненаркотические обезболивающие значительно уступают своим опиоидным аналогам. Принцип их влияния ограничивается избирательным, периферическим эффектом. Благодаря противовоспалительным и жаропонижающим свойствам их еще называют нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков

Главным отличием обезболивающих является химический состав и фармакодинамика. Это значительно влияет на их активность и болеутоляющие свойства. Ненаркотические средства хотя и уступают по силе воздействия, но имеют меньше побочных проявлений и не вызывают привыкания. Они также не угнетают дыхательные центры и не имеют снотворного эффекта.

Благодаря этому, вещества данной категории свободно могут использоваться амбулаторно, тогда как применение опиоидов строго контролируется на законодательном уровне и в основном ограничено стационарными условиями.

Неопиоидные медсредства обладают не только болеутоляющим, но еще и противовоспалительным и жаропонижающим свойством. А вот лекарства с психоактивными компонентами не имеют такого влияния, но успешно подавляют изнуряющий кашель. Использовать их следует с особой осторожностью, поскольку при этом происходит угнетение дыхания, что может привести к его полной остановке.

Среди отличий наркотических и ненаркотических анальгетиков следует назвать тот факт, что первые при регулярном применении или превышении частоты приема и дозировки формируют лекарственную зависимость. Психотропный эффект после употребления проявляется в эйфорическом состоянии, повышении настроения, отрешенности от всех проблем и неурядиц, усилении сексуального влечения. Это и приводит к развитию стойкой тяги к медикаментам.

После таких негативных последствий использования опиоидных фармпрепаратов может понадобиться консультирование и прохождение комплексного лечебного курса в наркологической клинике. Самостоятельно преодолеть недуг очень трудно из-за возможных проявлений абстинентного синдрома, который возникает при отказе от медпрепарата.

Пострадавшего мучают психоэмоциональные и соматические осложнения:

тахикардия и перепады давления;
приступы тошноты и обильная рвота;
головокружение и мигрени;
боли и спазмы в мышечных тканях;
расстройства сна и ночные кошмары;
видения и панические атаки.

Хотя все препараты, наркотические и ненаркотические анальгетики, имеют побочные реакции и противопоказания, но в случае с психотропными веществами последствия бывают значительно тяжелее. По этой причине не стоит рисковать своим здоровьем и нарушать врачебные предписания или же заниматься самолечением.

Конспект лекции по фармакологии, тема "Наркотические и ненаркотические анальгетики". Предназначен для студентов специальности 3.31.02.01 Лечебное дело, квалификация Фельдшер.

Лекция № 2 ЛД

НАРКОТИЧЕСКИЕ И НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

1. Анатомо – физиологические особенности центральной нервной системы.

Нервная система представляет собой совокупность нейронов.

1) интегративно-координационная: обеспечивает функции различных органов и физиологических систем, согласует их деятельность между собой;

2) обеспечение тесных связей организма с окружающей средой на биологическом и социальном уровнях;

3) регуляция уровня обменных процессов в органах и тканях, а также в самой себе; 4) обеспечение психической деятельности высшими отделами ЦНС.

По локализации различают:

1) центральный отдел – головной и спинной мозг;

2) периферический отдел – нервы, ганглии, отростки нервных клеток головного и спинного мозга, в котором по функциональным особенностям различают:

1) соматический отдел, регулирующий двигательную активность;

2) вегетативную нервную систему, регулирующую деятельность внутренних органов, желёз внутренней и внешней секреции, кровеносных и лимфатических сосудов. Играет ведущую роль в поддержании постоянства внутренней среды организма.

Анатомически и функционально вегетативная нервная система подразделяется на симпатическую, парасимпатическую.

Симпатические и парасимпатические центры находятся под контролем коры больших полушарий и гипоталамических центров. В симпатическом и парасимпатическом отделах имеются центральная и периферическая части. Центральную часть образуют тела нейронов, лежащих в спинном и головном мозге. Эти скопления нервных клеток - вегетативные ядра. Отходящие от ядер волокна, вегетативные ганглии, лежащие за пределами ЦНС, и нервные сплетения в стенках внутренних органов образуют периферическую часть вегетативной нервной системы.

Классификация препаратов угнетающего и стимулирующего действия на ЦНС

По фармакологическими эффектами, ЛС, влияющие на ЦНС, классифицируются:

I. Средства угнетающие ЦНС:

Средства для наркоза.

Противоэпилептические ср-ва – (противосудорожные), противопаркинсонические

Наркотические и ненаркотические анальгетики.

Психотропные средства: а) нейролептики; б) транквилизаторы; в) седативные с-ва II. Средства стимулирующие ЦНС:

Общетонизирующие средства (адаптогены)

анальгетические средства

Избирательно снижают, подавляют болевую чувствительность, не влияя существенно на другие виды чувствительности и не нарушая сознания.

Достичь обезболивания можно, применяя:

1) местные анестетики (новокаин, дикаин, лидокаин и пр.),

2) общие анестетики (средства для наркоза)- препараты, угнетающие ЦНС, позволяющие выполнять хирургические вмешательства и другие процедуры.

3) Спазмолитики – лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов - это холинолитики, ганглиолитики, миотропные спазмолитики (дротаверин, папаверин).

4) Анальгетики, подразделяющиеся на наркотические и ненаркотические.

1. Наркотические анальгетики.

Обладают сильной анальгетической активностью, при первом введении вызывают эйфорию, при повторном – явление лекарственной зависимости (наркомании). При передозировке развивается глубокий сон, переходящий в наркоз, кому и заканчивающийся остановкой деятельности дыхательного центра.

Механизмы анальгетического действия наркотиков.

1. Нарушается передача болевого импульса

2. Нарушение интеграции болевого импульса

3. Нарушение эмоциональной оценки боли

Классификация наркотических анальгетиков:

органические препараты, производные алкалоидов опия.

Морфина гидрохлорид (морфин). Morphini hydrochloridum (табл. по 0, 01; амп. 1% - 1 мл). Повышает порог болевой чувствительности, снижая восприятие боли, изменяет эмоциональную реакцию на боль. Седативный эффект. Тормозит центр терморегуляции, приводит к резкому снижению температуры тела при отравлениях. Угнетает дыхательный центр, центральные звенья кашлевого рефлекса, обладает выраженной противокашлевой активностью.

Показания к применению: острые боли, угрожающие развитием болевого шока. Хронические боли у безнадежных умирающих больных. Как средство премедикации во время наркоза, до наркоза. Как противокашлевое средство при кашле, угрожающем жизни больного (при обширных операциях, травмах грудной клетки, при острой левожелудочковой недостаточности, при остром отеке легких).

Побочные эффекты: Дисфория (пониженное настроение), запор, сухость во рту, затуманенность мышления, головокружение, тошнота, рвота, угнетение дыхания, головная боль, повышенная утомляемость, брадикардия. Иногда встречаются непереносимость в виде тремора и бреда, а также аллергических реакций.

Противопоказания к применению морфина. Абсолютных нет. Относительные связаны с угнетением дыхательного центра: ранний детский возраст (до 3-х лет); у беременных женщин (особенно в конце беременности, во время родов); при различных видах дыхательной недостаточности; при тяжелых травмах головы.

КОДЕИН (Codeinum в табл. по 0, 015). Как анальгетик значительно слабее морфина. Имеет более слабое сродство к опиатным рецепторам. Противокашлевое действие кодеина слабее, чем у морфина, однако вполне достаточное для практики.

Показания к применению: при сухом, саднящем, непродуктивном кашле – очень редко, второй этап борьбы с хронической болью у онкобольного (ВОЗ), согласно трехступенчатой схемы. Кодеин (50-150 мг через 5 часов) + ненаркотический анальгетик + вспомогательные средства (антидепрессанты, психотропные).

2) синтетические наркотические анальгетики:

а) производные дифенилпиперидина

ПРОМЕДОЛ (Тримеперидин табл. - 0, 025; амп. по 1 мл - 1% и 2% раствор). По обезболивающей активности уступает морфину в 2-4 раза. Продолжительность действия 3-4 часа. Реже вызывает тошноту и рвоту, в меньшей степени угнетает дыхательный центр. Снижает тонус мочеточников и бронхов, расслабляет шейку матки и немного усиливает сокращения стенки матки. Препарат выбора для премедикации.

ФЕНТАНИЛ - обладает кратковременным (30-40 мин) и быстрым обезболивающим и седативным действием. По анальгезирующей способности многократно превосходит Морфин (в 100 раз). Оказывает угнетающее воздействие на сосудодвигательный и дыхательный центры. Возбуждает рвотный центр, а также центры блуждающего нерва, повышает тонус сфинктеров мочевого и желчного пузырей. Снижает почечный кровоток, перистальтику кишечника и АД. Способствует наступлению физиологического сна, вызывает эйфорию.

б) производные дефинметана (дипидолор).

в) производные бензоморфина (пентазоцин, ликсир).

г) разнообразные по химической природе вещества: трамал, деларин, нальбуфил, имодиум.

Трамадо́л (трамал) — психотропный опиоидный анальгетик, частичный агонист опиоидных рецепторов. Обладает сильной анальгезирующей активностью с быстрым и длительным эффектом. Уступает по активности морфину. Действие через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении развитие толерантности и привыкания.

Показания: болевой синдром сильной и средней интенсивности.

Противопоказания: гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными лекарственными средствами, беременность, период лактации, детский возраст.

C осторожностью:опиоидная зависимость, нарушение сознания, ВЧГ, ЧМТ, эпилептический синдром, состояния, сопровождающиеся ухудшением дыхания или выраженным ухудшением контроля над собой.

Режим дозирования: в/в, в/м, п/к, внутрь, ректально. Суточная доза — 0,4 г.

Для однократного применения 50-100 мг.

Передозировка: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.

НП: Обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.

Особые указания: не следует одновременно употреблять этанол. Исключить деятельность, требующую повышенного внимания и концентрации.

Острое отравление морфином и опиатами

Для взрослых летальная доза - 250 мг. Состояние очень тяжелое. Сон, переходящий в стадию наркоза, далее кома и паралич дыхательного центра. Угнетение и урежение дыхания. Кожа бледная, холодная, цианотичная. Понижение температуры тела и мочеотделения, снижение АД. Развивается брадикардия, резкое сужение зрачка (точечный размер зрачка), в конце от гипоксии зрачок расширяется.

НП: введение специфических антагонистов - НАЛОКСОН (наркан), либо частичный антагонист – НАЛОРФИН, устраняют влияние на опиатные рецепторы, восстанавливают нормальную функцию ЦНС. Налорфин -в/в в дозе от 3 до 5 мг, при необходимости повторяя инъекции через 30 минут. Промывание желудка - даже при парентеральном введении морфина, так как происходит частичное его выделение слизистой ЖКТ в просвет кишечника. Согревание больного, если возникают судороги - противосудорожные. При глубоком угнетении дыхания производят ИВЛ.

2. НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Анальгезирующие средства, не оказывающие существенного влияния на ЦНС, не вызывающие наркомании и наркоза. Не обладают седативным и снотворным эффектом;

Как правило, современные ненаркотические анальгетики, обладают выраженным противовоспалительным эффектом.

1) классические ненаркотические анальгетики.

2) нестероидные противовоспалительные средства - НПВС.

Ненаркотические анальгетики обладают 3-мя основными фармакологическими эффектами.

1) Анальгезирующим или обезболивающим действием.

2) Жаропонижающим действием.

3) Противовоспалительным действием.

Показания к применению: в качестве анальгетиков и антипиретиков, противовоспалительных препаратов при дегенеративных, воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, системных коллагенозах.

Противопоказания: Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ, с осторожностью при бронхиальной астме, ХОБЛ, нарушения свертывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность, ЧМТ, повышенное ВЧД, внутричерепное кровоизлияние, заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, воспалительные заболевания кишечника, третий триместр беременности.

Побочные эффекты с различной частотой проявления:

1) ульцерогенный эффект - раздражение слизистой оболочки желудка, развитие эрозий, иногда с кровотечением. Диспепсия, тошнота, рвота.

2) геморрагии (кровоизлияния и кровотечения). При применении салицилатов не только нарушается свертывание крови, но возрастает и ломкость сосудов.

3) В больших дозах - шум в ушах, звон, ослабление слуха, беспокойство, а в более тяжелом случае - галлюцинации, потеря сознания, судороги, нарушение дыхания.

4) У лиц, страдающих БА или ХОБЛ - бронхоспазм.

7) аллергические реакции.

По химическому строению ненаркотические анальгетики делятся на:

1) производные салициловой кислоты:

а) Кислота ацетилсалициловая - (аспирин, Acidum acetylsalicylicum);

в табл. по 0, 1 - детская; 0, 25; 0, 5.

Показания к применению ↑+ В качестве дезагреганта для профилактики образования пластиночно-фибриновых тромбов. 75-150-300 мг/сут

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой , 1 таб. АА кислоты 75 мг или 150 мг, магния гидроксид 15,2 мг. Показания к применению: — первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (СД, дислипидемия, АГ, ожирение, курение, пожилой возраст);

— профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;

— профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах;

Противопоказания к применению: см. выше

ЦИТРАМОН (аспирин+фенацетин+кофеин, какао и лимонная кислота).

Фармакологическое действие:↑ + кофеин возбуждает психомоторные центры головного мозга, расширяет сосуды, улучшает кровоток, обезболивающее действие, устраняет сонливость и ощущение усталости, стимулирует физическую и умственную активность.
Способ применения: по 1 таблетке 2–3 раза в день.

Побочные действия и противопоказания: см. выше.

б) натрия салицилат (Natrii salicylas).

2) производные пиразолона:

а) амидопирин (Amidopyrinum) - используется в комбинированных средствах;

б) анальгин (метамизол натрия, Analginum, в табл. по 0, 5; амп. по 1; 2 мл - 25% и 50% раствор), Баралгин=спазмалгон (комбинированные);

БАРАЛГИН = анальгин + 2 синтетических вещества (1- с папавериноподобным действием, 2- со слабым ганглиоблокирующим действием). Показан при почечной, печеночной, кишечной коликах, при спазмах сосудов головного мозга, при головной боли, при мигрени. Выпускают в таблетках, в р-х для инъекций.

3) производные анилина:

а) фенацетин (Phenacetinum - в комбинированных препаратах);

б) парацетамол (Paracetamolum, в табл. по 0, 2).

Жаропонижающее, анальгезирующее и умеренно противовоспалительное свойство. Угнетает возбудимость центра терморегуляции и синтез простагландинов, медиаторов воспаления с выраженным органическим эффектом. Быстрое жаропонижающее и анальгетическое действие через 20-30 минут в течение 4ч. Практически не оказывает влияние на слизистую оболочку желудка. Не вызывает бронхоспазм при использовании у лиц, страдающих БА. Не оказывает влияния на свертывающую систему крови.

Показания к применению, побочные эффекты: см. выше.

4) производные алкановых кислот:

а) Ибупрофен (Нурофен) в табл. по 0, 2. По эффективности активнее салицилатов. Хорошо всасывается из ЖКТ. Лучше переносится, чем АА. При приеме внутрь ниже частота побочных реакций.

Механизм действия: на 92-99% связывается с белками плазмы. Медленно проникает в полость суставов, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови и медленно исчезая из нее после отмены. По 1-2 таб 3-4 раза в сутки после еды 5-7 дней.

НАПРОКСЕН (напросин; табл. по 0, 25) - Быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в крови - через 2 часа. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость. Обладает хорошим анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Назначают 2 раза в сутки.

б) Диклофенак натрия (Ортофен, вольтарен), Кеторолак (кеторол, кетанол, Кетанов);

ДИКЛОФЕНА́К

Хорошо выражены все 3 эффекта. Хорошо всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в крови через 2-4 часа. Быстро проникает в синовиальную жидкость. Обладает низкой токсичностью. Хорошо переносится.

Механизм действия: торможение биосинтеза простагландинов.

Противопоказания: см выше.

Форма выпуска и способ применения:

- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25(50) мг. По 1 таб 3 р/д до 5-7 дней.

- Таблетки ретард 100 мг, покрытые пленочной оболочкой, по 1 таб 1-2 р/д до 5-7 дней.

- Суппозитории ректальные, 1-2 р/д до 5-7 дней.

- Р-р для инъекций.

5) производные индола: Индометацин (Метиндол);

ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum; капсулы и драже по 0, 025; суппозитарии - 0, 05) - Один из самых сильных НПВС, является эталонным, анальгетический эффект длится в течение 2 часов. Токсичен, поэтому в 25-50% случаев возникают выраженные побочные эффекты (см. выше)

Мелоксикам (мовалис, месипол, матарен плюс)

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2.

Механизм действия: снижение биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ- 2, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

Фармакокинетика: После приема внутрь или ректального введения абсорбция из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Режим дозирования: Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут до 14 дней. Максимальная суточная доза составляет 15 мг. В/м 15 мг 3-5 дней. Наружно - 2 раза/сут тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.

Побочное действие: см. выше

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: см. выше

Дозы от 10 до 20 мг (1 или 2 таблетки) вызывают анальгетический (через 30 минут после приема) и жаропонижающий эффекты, а более высокие дозы (20-40 мг) - противовоспалительный (к концу 1 недели постоянного приема).

Ксефокам (Лорноксикам).

Фармакологическое действие: селективное НПВС. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Показания: кратковременная терапия острых болей от легких до умеренно сильных.

Режим дозирования Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

7) сульфонамиды

Нимесулид (найз, нимесил) - сильнодействующий жаропонижающий анальгетик. В короткие сроки уменьшает отек мягких тканей и устраняет болевой синдром различной степени интенсивности. В меньшей степени активности оказывает жаропонижающий эффект.

Форма выпуска: таблетки, суспензии и гель для местного применения.

Фармакокинетика: достаточно быстро всасывается из желудка. Наибольшая концентрация достигается через 1,5–2 часа. Время полувыведения - 3 часа.

Способ применения: таблетки и суспензия для взрослых по 100 мг 2-4 раза в сутки, после еды. Детям в возрасте старше 2-х лет оптимальная доза 3-4 мг на кг массы 2-3 раза в сутки. В виде геля: Небольшое количество геля наносится на чистые и сухие кожные покровы наиболее болезненного участка и, не втирая распределяется равномерным слоем 2-4 раза в сутки не более 10 дней.

Противопоказания, побочные эффекты:

Целекоксиб (Целебрекс).

Капсулы 200 , 400 мг.

Фармакологическое действие: обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Фармакокинетика: при приеме натощак хорошо всасывается, достигая C_max в плазме крови примерно через 2-3 часа.

Наркотические анальгетики – это группа медицинских препаратов с механизмом действия, как у опиатов. В реаниматологии наркотики применяют в основном для купирования болевого синдрома, реже при продленной ИВЛ с целью синхронизации пациента с дыхательным аппаратом. Эталоном для определения силы действия считается морфин.

Наркотические анальгетики по происхождению делят на: природные, получаемые из опия — морфин, кoдeин, oмнoпoн; синтетические — тpимeпepидинa гидpoxлopид (пpoмeдoл), фeнтaнил, пeнтaзoцин (лeкcиp, фopтpaл), пиpитpaмид (дипидoлop), тpaмaдoл (тpaмaл).

Болеутоляющие средства, выделенные из опия, принято называть опиатами, a синтетические их заменители — oпиoидaми или oпиaтoпoдoбными средствами.

Самым сильным наркотическим анальгетиком считается суфентанил, который по силе воздействия превосходит морфин в 500 раз.

Применение наркотических анальгетиков

В медицине наркотические анальгетики используются с целью купирования болевого синдрома, а также применяются при общей анестезии, на этапе подготовки к операционному вмешательству и в качестве седативных средств. Иногда они применяются для синхронизации пациента с аппаратом искусственной вентиляции легких.

Наркотические анальгетики относятся к классу сильнодействующих веществ, поэтому их медицинское применение строго ограничено.

Механизм действия анальгетиков

Механизм действия наркотических анальгетиков направлен на активизацию опиатных рецепторов, после чего наблюдается следующее действие:

уменьшается ответное воздействие организма на боль;
повышается стойкость организма к боли;
снижается чувство страха, уменьшается эмоциональное возбуждение.

Механизм действия опиоидных анальгетиков — изменения со стороны ЦНС:

Угнетение центральной нервной системы.
Возбуждение ЦНС.
Психические изменения.

Со стороны гладких мышц возникает спазм, что приводит к:

замедлению перистальтики и запорам;
спазм желчных протоков;
спазм мочевого пузыря.

Как возникает зависимость

Именно такой эффект, как эйфория, и является причиной развития психической и физической зависимости к таким видам веществ. Желание испытать те же приятные ощущения, снова и снова толкают человека на принятие наркотиков уже не в медицинских целях.

При постоянном приеме наркотика, происходит торможение выработки организмом собственных эндогенных веществ, и поэтому при отмене введения вещества извне, организм начинает испытывать сильную недостаточность, что проявляется в развитии абстинентного синдрома.

При этом возникает реакция со стороны вегетативной, сосудистой, сердечной, нервной и других систем. Человек испытывает несравнимые муки, у него развивается депрессия, психозы, которые иногда напоминают шизофрению.

Промедол

Промедол — это анальгетик опиоидного типа, представляющий собой полусинтетический аналог морфина. Он используется в медицине для уменьшения сильных болей (родовых, постоперационных и других), но, как и опиаты естественного происхождения, при неконтролируемом приеме вызывает сильное привыкание. Можно сказать, что промедол — наркотик, такой же, как и другие натуральные или искусственные опиаты.

головокружение;
диплопия;
головные боли;
тремор;
судороги;
непроизвольные сокращения мышц;
сонливость;
слабость;
дезориентация;
эйфория;
галлюцинации;
необычные или кошмарные сновидения;
депрессия;
беспокойство;
заторможенность психомоторных реакций;
звон в ушах.
запор;
тошнота;
анорексия;
рвота;
спазм желчевыводящих путей;
подавление дыхательного центра.
аритмия;
изменение артериального давления (в ту или иную сторону).

Пeнтaзoцин

Это средство считается довольно сильным обезболивающим — анальгетиком наркотического свойства опиоидного ряда. По аналгезирующей активности близок к морфину, однако побочные эффекты у пентазоцина выражены слабее. Пентазоцин оказывает более слабое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и дыхательный центр.

Лекарство способно вызывать приступы дисфории – мрачное и раздражительное настроение, неприязнь к окружающим.

Показания к применению. Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности различного генеза. Для премедикации перед оперативным вмешательством.

Дисфория,
галлюцинации,
тошнота,
рвота,
головокружение,
задержка мочи,
усиление потоотделения,
покраснение кожи.

При применении в больших дозах возможно угнетение дыхания.

Суфентанил

Возможны угнетение дыхания.
Ригидность мышц (в тч дыхательной мускулатуры).
Миоклонические судороги.
Брадикардия.
Артериальная гипотония.
Тошнота.
Рвота.
Головокружение
Аллергические реакции.

В единичных случаях — угнетение дыхания в послеоперационном периоде.

Лечение передозировки анальгетиками

Его действие основано на вытеснении морфина с опиумных рецепторов. В результате действия лекарства дыхательная функция приходит в норму, сознание возвращается. Если улучшение не наступает, значит, отравление вызвано другими причинами. В любом случае при любых признаках отравления необходимо вызвать скорую и не рисковать своей жизнью.

Читайте также: