Фентанил механизм действия кратко

Обновлено: 05.07.2024

Что собой представляет препарат и для чего его применяют

Фентанил применяют при:

- кратковременных хирургических вмешательствах;

- длительных хирургических вмешательствах с нахождением в стационаре.

Фентанил в высоких дозах также используют для снижения естественной частоты дыхания при искусственной вентиляции легких. Во время обширных оперативных вмешательствах его могут использовать вместе с седативным средством, таким как нейролептик. Фентанил также применяют при сильных болях, таких как во время сердечного приступа.

Препарат противопоказан

- при аллергии на фентанил, любые другие опиоидные анальгетики или любой из вспомогательных ингредиентов данного препарата (перечислены в разделе Состав);

- при состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхания, а также при обструктивных заболеваниях дыхательных путей;

- при родах (включая кесарево сечение), поскольку фентанил может влиять на дыхание новорожденного;

Если что-либо из выше перечисленного относится к Вам, сообщите лечащему врачу или медсестре перед применением препарата ФЕНТАНИЛ.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата ФЕНТАНИЛ проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:

- у Вас заболевания сердца, печени или почек;

- у Вас снижена функция щитовидной железы;

- у Вас проблемы с алкоголем (алкоголизм);

- Вы длительно принимаете сильные обезболивающие препараты;

- у Вас снижен объем крови;

- Вы пожилого возраста или ослаблены, например, после болезни.

Ваш лечащий врач будет тщательно контролировать количество применяемого фентанила.

Сообщите своему врачу, если Вы когда-либо злоупотребляли или имели зависимость от алкоголя, рецептурных лекарственных препаратов или наркотических веществ.

Повторное применение может привести к тому, что применение фентанила станет менее эффективным (вследствие привыкания), или к физической и психической зависимости.

При прекращении лечения могут возникнуть симптомы отмены: тошнота, рвота, диарея, беспокойство, озноб, тремор (дрожание) и потливость.

Пожалуйста, сообщите своему врачу или медсестре, если Вы думаете, что это происходит с Вами.

Во время лечения Вам будут контролировать частоту дыхания, а также артериальное давление и ритм сердца.

Другие препараты

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без назначения врача.

Сообщите своему врачу или медсестре, если Вы приняли:

Важно сообщить лечащему врачу или медсестре, если Вы принимаете какие-либо из следующих лекарственных средств:

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (циталопрам, дулоксетин, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин, венлафаксин), используемые для облегчения депрессии;

- лекарственные средства, применяемые при наркозе (анестетики);

- лекарственные средства, используемые для снятия беспокойства и наступления сна, такие как транквилизаторы или снотворное;

- депрессанты ЦНС, такие как лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему (используемые для лечения психических расстройств), и алкоголь;

- лекарственные средства, используемые для лечения ВИЧ-инфекции, такие как ритонавир, индинавир или саквинавир;

- противогрибковые лекарственные препараты, такие как флуконазол или вориконазол.

При применении фентанила может потребоваться уменьшение дозы этомидата и мидазолама.

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, до применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Решение о применение фентанила во время беременности принимает лечащий врач.

Фентанил не следует применять во время родов, поскольку это может повлиять на дыхание новорожденного.

Фентанил проникает в грудное молоко. Не следует кормить грудью или использовать грудное молоко в течение 24 часов после применения фентанила.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Применение фентанила влияет на способность управлять транспортными средствами, поскольку может вызывать сонливость и головокружение. Воздержитесь от управления транспортными средствами и от работы с механизмами в течение 24 часов после применения фентанила.

Применение препарата

Врач определит подходящую Вам дозу фентанила, частоту введения и продолжительность лечения. Доза препарата будет зависеть от возраста и общего состояния. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом. Фентанил вводится в виде инфузии или инъекции в вену или мышцу.

Применение препарата ФЕНТАНИЛ больше, чем следовало

Дозу фентанила тщательно контролирует врач, в данной связи вероятность получения слишком большой дозы мала. Однако, если Вы считаете, что Вам ввели слишком много препарата, сообщите своему врачу или медсестре.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, ФЕНТАНИЛ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

При применении препарата возможно развитие следующих нежелательных реакций:

Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек):

• тошнота и рвота;

• скованность, напряженность мышц.

Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):

• нарушения движения тела;

• проблемы со зрением;

• нарушение ритма сердца, учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия);

• повышение и снижение артериального давления;

• удушье, вызванное спазмом горла (ларингоспазм);

• затрудненное дыхание или одышка;

• кратковременная остановка дыхания (может потребоваться вентиляция легких);

• высыпания на коже;

• понижение температуры тела и озноб;

• спутанность сознания после операции.

Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек):

• отек и воспаление вен;

• чрезмерное учащение дыхания, осложнения со стороны дыхательных путей;

Частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных):

• серьезная аллергическая реакция, которая может вызывать трудности с дыханием, головокружение, высыпания на коже (крапивница);

• судороги, непроизвольные сокращения мышц (миоклонус);

• синдром отмены (может проявляться возникновением следующих нежелательных реакций: тошнота, рвота, диарея, беспокойство, озноб, тремор и потоотделение);

• делирий (симптомы могут включать возбуждение, беспокойство, дезориентацию, растерянность, страх, галлюцинации, нарушения сна, ночные кошмары).

Следующие нежелательные реакции могут возникать при совместном применении фентанила с нейролептиками:

• дрожь и беспокойство;

• двигательные нарушения вследствие неврологических осложнений.

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Хранение препарата

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °C до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Состав

Действующим веществом препарата ФЕНТАНИЛ является фентанил – 0,05 мг в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

ФЕНТАНИЛ, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 0,05 мг/мл, – прозрачный бесцветный раствор.

По 2 мл в ампулы. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещаю в пачку.

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фентанил

1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (100) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (50) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами.

Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. По фармакологическим свойствам фентанил близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит морфин), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр.

При в/в введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при в/м введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.

Фармакокинетика

Для достижения среднего уровня обезболивания, концентрация фентанила в плазме крови должна составлять 15-20 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 79-87%. Клиренс составляет 400- 500 мл/мин, T 1/2 10-30 мин, V d 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (при участии изофермента CYP3A4, N-дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Все метаболиты неактивны. Выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов).

Показания активных веществ препарата Фентанил

Для парентерального применения

Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных. Премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).

Для трансдермального применения

Хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли; хронический болевой синдром у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные анальгетики.

Для интраназального применения

Для интраназального применения: для купирования прорывной боли у взрослых, которые уже получают опиоидные анальгетики по поводу хронической боли, обусловленной онкологическим заболеванием.

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I21 Острый инфаркт миокарда
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют в/в (струйно или капельно), в/м, интраназально, накожно. Режим дозирования подбирают индивидуально в соответствии с возрастом, массой тела, общим состоянием, сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарственных средств, видом проводимого оперативного вмешательства.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (высокие дозы).

Со стороны нервной системы: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие: аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Местные реакции: при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к фентанилу; нарушения сознания, опухоли головного мозга; брадиаритмия, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия. Тяжелое угнетение дыхательного центра, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорожденного); выраженная легочная гипертензия, экстрапирамидные расстройства; для парентерального применения - детский возраст до 1 года; для интраназального применения - терапия острой боли, отличной от прорывной, перенесенная ранее радиотерапия лицевой области, рецидивы носового кровотечения; детский возраст до 18 лет; для накожного применения - раздраженная, облученная кожа на месте аппликации, детский возраст до 2 лет.

Миастения, гипотиреоз, заболевания легких, дыхательная недостаточность, алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием инсулина, ГКС и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, прием ингибиторов МАО, пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Длительная терапия фентанилом при беременности может привести к развитию синдрома отмены у новорожденного.

Не рекомендуется применять во время родовой деятельности и родов (включая операцию кесарево сечение), т.к. фентанил проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у плода. Если фентанил все же используется, необходимо приготовить антидот для ребенка.

Фентанил выделяется с грудным молоком и может вызывать седативный эффект и угнетение дыхания у новорожденного. Не следует применять фентанил в период грудного вскармливания. Кормление грудью следует начинать не ранее чем через 5 дней после последнего введения фентанила.

В период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах, предназначенных для данной возрастной категории. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фентанила по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фентанила.

Применение у пожилых пациентов

При применении у пациентов пожилого возраста требуется особая осторожность из-за высокого риска развития побочных эффектов.

Особые указания

Применение фентанила рекомендуется в присутствии врача-анестезиолога и в условиях реанимационной готовности.

В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение.

При в/в введении в дозе 100-500 мкг возможно резкое угнетение дыхания вплоть до апноэ.

У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.

Врач должен учитывать возможность злоупотребления фентанилом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций в течение 24 ч после применения фентанила.

Лекарственное взаимодействие

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. суксаметоний) не снижают риск брадикардии и артериальной гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра.

Азота закись усиливает мышечную ригидность.

Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.

При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и ГКС фентанил следует применять в уменьшенных дозах

Обезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила.

Фентанил — опиоидный анальгетик, мощный агонист μ-опиоидных рецепторов, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности.

Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный. Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagus и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в том числе мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает артериальное давление, кишечную перистальтику и почечный кровоток. В крови повышает концентрацию амилазы и липазы; снижает концентрацию СТГ, катехоламинов, АДГ, кортизола, пролактина.

Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию имеет значительные индивидуальные различия.

В отличие от других опиодных анальгетиков значительно реже вызывает гистаминовые реакции.

Фармакокинетика

Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация фентанила должна достигать 15–20 нг/мл. При внутривенном введении эффект наступает через 1–3 минуты, достигает максимума через 5–7 минут и продолжается 20–60 минут, при внутримышечном — через 7–15 минут. С белками крови связывается до 79 %. Клиренс составляет 0,4–0,5 л/мин, период полувыведения (T½) — 10–30 минут, объём распределения (Vd) — 60–80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Биотрансформируется в печени (N-деалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится с мочой (75 % — в виде метаболитов и 10 % в неизменённом виде) и фекалиями (9 % в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Из трансдермальной системы (после аппликации пластыря) высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 часов, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12–24 часа, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T½ после четвертой аппликации — около 17 часов). Удаление пластыря приводит к постепенному снижению уровня.

Показания

  • Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных;
  • премедикация перед хирургическими операциями;
  • как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией;
  • послеоперационная анестезия;
  • нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом);
  • болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (при установленном диагнозе его используют в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами);
  • некупирующиеся боли (аппликация пластыря).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к фентанилу;
  • бронхиальная астма;
  • угнетение дыхательного центра;
  • черепно-мозговая гипертензия;
  • нарушения сознания;
  • опухоли головного мозга;
  • акушерские операции;
  • наркомания;
  • беременность;
  • лактация (кормление грудью).

С осторожностью

  • Пожилой возраст;
  • печёночная и/или почечная колика;
  • одновременный приём инсулина, глюкокортикостероидов и гипотензивных препаратов;
  • гипотиреоз;
  • ослабленные больные;
  • гипертрофия предстательной железы;
  • стриктуры мочеиспускательного канала;
  • склонность к суициду;
  • гипертермия;
  • приём ингибиторов МАО.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения фентанила при беременности не проведено.

Исследования животных не выявили признаков тератогенности; однако сообщалось о некоторой репродуктивной токсичности.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Фентанил не следует применять при беременности.

Не рекомендуется использовать фентанил при родах, так как данный препарат противопоказан для снятия острой боли или послеоперационной боли. Фентанил проникает через плаценту и может вызвать угнетение дыхания у новорождённого.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения фентанила в период грудного вскармливания не проведено.

Фентанил выделяется с грудным молоком и может вызвать седацию/угнетение дыхания у детей.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации и лекарственной формы.

Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил вводят в дозе 0,05–0,1 мг (1–2 мл 0,005 % раствора) внутримышечно за полчаса до операции.

При операциях под местной анестезией фентанил (обычно в комбинации с нейролептиком) может быть применён как дополнительное обезболивающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0,5–1 мл 0,005 % раствора фентанила (при необходимости введение препарата можно повторять через каждые 20–40 минут).

Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте лёгкого, почечных и печёночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0,5–1–2 мл 0,005 % раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в сочетании с нейролептическими препаратами.

Инъекции фентанила повторяют через 20–40 минут, а после операции через 3–6 часов.

При применении фентанила, особенно при быстром введении в вену, возможно угнетение дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налоксона.

При непродолжительных внеполостных операциях, когда не требуется применения мышечных релаксантов и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 10–20 кг массы тела. При этом надо следить за адекватностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность произвести, если надо, интубацию трахеи и искусственную вентиляцию лёгких. При отсутствии условий для искусственной вентиляции лёгких использование фентанила для нейролептанальгезии недопустимо.

Могут наблюдаться двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхиолоспазм, гипотензия, синусовая брадикардия. Брадикардия устраняется атропином (0,5—1 мл 0,1 % раствора).

Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными средствами, вводят в меньших дозах.

К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие (физиологическая зависимость).

При накожном применении дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента и эффективности лечения.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы

Более часто — угнетение дыхания, гиповентиляция, вплоть до остановки дыхания.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Более часто — головная боль, сонливость (в том числе у новорождённых); менее часто — угнетение центральной нервной системы (в том числе после операции), парадоксальное возбуждение центральной нервной системы, делирий, судороги; менее часто — нечёткость зрительного восприятия, диплопия, необычайные сновидения, потеря памяти; частота не установлена — спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, головная боль, внутричерепная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы

Более часто — тошнота, рвота; менее часто — метеоризм, спазм сфинктера Одди, замедление опорожнения желудка, запор, желчная колика (у больных имевших их в анамнезе).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Более часто — брадикардия, снижение артериального давления, менее часто — угнетение деятельности сердечно-сосудистой системы, вплоть до остановки сердца.

Со стороны мочевыводящей системы

Спазм мочеточников, задержка мочи.

Аллергические реакции

Менее часто — аллергический дерматит, ларингоспазм, озноб, кожный зуд, бронхоспазм.

Местные реакции (при применении пластыря)

Зуд, высыпания, гиперемия кожи (исчезают в течение 24 часов после удаления пластыря), жжение.

Прочие

Передозировка

Симптомы

Головокружение, сонливость, нервозность, общая слабость, угнетение деятельности сердечно-сосудистой системы, снижение артериального давления, брадикардия, липкий пот, миоз, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, брадипноэ, апноэ.

Лечение

Введение специфического антагониста — налоксона; симптоматическая и поддерживающая жизненно важные функции терапия (в том числе введение миорелаксантов, искусственная вентиляция лёгких, при брадикардии — введение атропина, при выраженном снижении артериального давления — восполнение объёма циркулирующей крови). Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона или налорфина больным с зависимостью к морфину или фентанилу; в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно.

Взаимодействие

Динитрогена оксид усиливает мышечную ригидность; трициклические антидепрессанты, опиаты, седативные и снотворные средства, фенотиазины, анксиолитические препараты (транквилизаторы), лекарственные средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом, этанол и другие депримирующие препараты повышают вероятность побочных эффектов (угнетения центральной нервной системы, гиповентиляции, артериальной гипотензии, брадикардии, подавления дыхательного центра и др.).

Приём фентанила усиливает эффект гипотензивных средств.

Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в том числе при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бупренорфин, налбуфин, пентазоцин, налоксон, налтрексон снижают анальгезирующий эффект фентанила и устраняют угнетающее его влияние на дыхательный центр.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Необходимо уменьшить дозу фентанила при одновременном применении с инсулином, глюкокортикостероидами, гипотензивными средствами.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжёлых осложнений.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с ваголитической активностью (в том числе панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и других вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие ваголитической активностью (в том числе сукцинилхолин) не снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне отягощённого кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжёлых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Меры предосторожности

Препарат должен использоваться только высококвалифицированным персоналом в условиях специализированного стационара. В послеоперационном периоде за больным необходимо тщательное наблюдение.

У пациентов со сниженной массой тела при длительных операциях или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.

Увеличивает активность плазменных амилазы и липазы вследствие спазма сфинктера Одди и повышения давления в желчевыводящей системе (исследование этих энзимов следует проводить либо за несколько часов до применения препарата, либо через 24 часа после его введения).

При радионуклидном исследовании замедляет визуализацию гепатобилиарного тракта вследствие спазма сфинктера Одди.

При необходимости назначения Фентанила в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение пластыря не рекомендуется при острых или послеоперационных болях (из-за невозможности подбора дозы за короткий период лечения и риска возникновения гиповентиляции), у женщин репродуктивного возраста и требует осторожности при хронических заболеваниях лёгких, в том числе хронической обструктивной болезни лёгких (возможно угнетение дыхательного центра), нарушении сознания, коме, опухолях мозга, брадиаритмиях, печёночной и почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте.

При использовании пластыря рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла (грелки, сауны, солнечные ванны и др.).

Отмену препарата производят постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и психомоторных реакций.

Спортивная медицина

Спортсмены должны быть информированы о том, что фентанил может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

Фентанил опиоидный анальгетик, обладает кратковременным обезболивающим действием. Является высокоэффективным лекарством. Мгновенно устраняет болевой синдром за счет проникновения через гематоэнцефалический барьер. Анестезирующий эффект зависит от дозировки. Анальгетическая активность в 200 раз сильнее морфина.

Механизм действия фентанила

Связываясь с нервными окончаниями, угнетает боль и оказывает сопутствующие явления:

  • Сухость во рту.
  • Астения (слабость).
  • Сонливость.
  • Усталость.
  • Тошнота.
  • Потеря веса.
  • Подавление дыхательной функции.
  • Аддикция.
  • Расслабление.

    Фентанил - польза и вред

    Использование фентанила в медицине

    Внутривенно применяется для анальгезии, анестезии, после травм, ожогов, инфаркте миокарде, в послеоперационный период.

    Пластыри используются для уменьшения хронических болей при раке любого происхождения на последних стадиях. Эффект длится 24-72 часов. Как правило, препарат назначают в сочетании с другими анальгетиками для устранения прорывной боли пациентам, неспособным глотать, переносить парентеральный и подкожный пути введения и у которых имеются побочные реакции на морфин.

    Злоупотребление фентанилом

    Анальгетик выпускается в таких формах, при которых передозировка практически невозможна. Но несмотря на это, желающие все же находятся.

    По данным статистики вещество вызывает быстрое привыкание. Полученная эйфория постепенно снижается из-за атрофии рецепторов. Наркоманы для повышения и пролонгации результата смешивают его с запрещенным героином и используют для создания мощных заменителей.

    Непрерывный прием развивает толерантность и физическую зависимость. А позднее - психическое влечение. Зачастую это ведет к смерти. Потребители замечают у себя такие признаки:

    • затрудненное дыхание;
    • сужение зрачков;
    • ослабление пульса;
    • дезориентация в пространстве;
    • амнезия;
    • отеки рук и ног;
    • недомогание.

    Длительное применение приводит к летальному исходу. Смертельная доза - два мг.

    Помощь при передозировке фентанилом

    Передозировка проявляется неукротимой рвотой, галлюцинациями, судорогами, спазмом бронхов. Следует положить на бок, чтобы не захлебнулся рвотными массами, обеспечить свежим воздухом при остановке сердца, провести реанимационные меры.

    Поведение наркозависимого:

    Его поступки отличаются от здорового человека. Из дома начинаю исчезать деньги и вещи. Он замыкается в себе, появляется раздражительность. Возникает тревожность, подавленность. Пропадает интерес ко всему. Такие люди, часто, одиноки, потому что теряют работу и друзей. Со стороны нервной системы наблюдаются: отсутствие концентрации, суицидальные наклонности, острая тяга к компоненту и навязчивые мысли.

    Последствия:

    1. Бесплодие, импотенция.
    2. Цирроз печени.
    3. Непрекращающаяся ломка.
    4. Депрессии.

    Лечение наркотической зависимости

    Первое, что необходимо сделать, найти квалифицированного специалиста, хорошо разбирающегося в этой проблеме. Чтобы начать терапию, нужно полностью отказаться от употребления. Затем идет период восстановления. Организм избавляется от токсинов (детоксикация). Это положительно сказывается на общем состоянии больного.

    Методика оказания помощи: различные виды занятий (индивидуальная, групповая); психологическое консультирование; заместительная терапия.

    Конечный пункт порождает много противоречий у врачей. Ее суть заключается в предотвращении синдрома отмены - ответной реакции организма на резкое прекращение наркотика. Оно сопровождается ухудшением самочувствия, усилением симптомов. То есть дают метадон. Некоторые доктора считают, что он только обостряет ситуацию, а не лечит.

    Читайте также: