Бетаксолол механизм действия кратко

Обновлено: 04.07.2024

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 128,1 мг, микрокристаллическая целлюлоза 85,8 мг, магния стеарат 2,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 7,4 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) 1,2 мг;

пленочная оболочка: опадрай II белый 85F18422 [поливиниловый спирт 2,0 мг, титана диоксид 1,25 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,01 мг, тальк 0,74 мг].

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые круглые, покрытые пленочной оболочкой, с риской. На разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

- кардиоселективным β-адреноблокирующим действием;

- отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);

- слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях превышающих терапевтические.

Селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы расположенные главным образом в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных β-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

- уменьшение числа сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

- снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

- снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке (механизм гипотензивного действия описан ниже);

- уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке. Механизм гипотензивного действия β-адреноблокаторов полностью не установлен.

У β-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы гипотензивного действия:

- снижение сердечного выброса;

- устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию к сосудам и за счет ингибирования активности ренина).

Гипотензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном приеме бетаксолола в течение суток (от 5 до 40 мг) гипотензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения Сmах бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы).

При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его гипотензивное действие составляет соответственно 50% и 80% от гипотензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость гипотензивного эффекта причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост гипотензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет гипотензивное действие бетаксолола. Максимальный гипотензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от гипотензивного действия бетаксолола эффект уменьшения числа сердечных сокращений при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.

Фармакокинетика:

Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная.

Объем распределения - около 6 л/кг. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%) 10-15% в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33% но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания:

- профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к бетаксололу другим β-адреноблокаторам и другим компонентам препарата;

- острая сердечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации требующая проведения инотропной терапии;

- анафилактические реакции в анамнезе;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

- синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);

- тяжелая брадикардия (менее 50 уд/мин);

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм.рт.ст.);

- тяжелые нарушения периферического кровообращения;

- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

- феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);

- комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);

- одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема и других антиаритмических средств например амиодарон дизопирамид и др.);

- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии; синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

С осторожностью:

Аллергические реакции в анамнезе облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота синдром Рейно) печеночная недостаточность нарушение функции почек гемодиализ миастения депрессия (в том числе и в анамнезе) пожилой возраст атриовентрикулярная блокада I степени хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма) эмфизема легких псориаз хроническая сердечная недостаточность тиреотоксикоз сахарный диабет.

Проведение десенсибилизирующей терапии.

Беременность и лактация:

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

β-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. "Фармакокинетика").

Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался поэтому грудное вскармливание в период лечения необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат Бетаксолол принимать внутрь не разжевывать запивать достаточным количеством жидкости.

Начальная доза препарата Бетаксолола по обоим показаниям составляет 10 мг/сут (1/2 таблетки 20 мг) поддерживающая доза - 20 мг/сут.

Дозировка у пациентов с почечной и/или с печеночной недостаточностью

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью и/или с печеночной недостаточностью коррекции начальной дозы не требуется однако в начале лечения необходимо регулярное медицинское наблюдение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза не должна превышать 10 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

Бетаксолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом спирте, метаноле и хлороформе.

Фармакологическое действие

Фармакология

Блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает ЧСС , снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект развивается через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1–2 нед. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.

Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. 75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом практически не снижает функцию внешнего дыхания.

Использование в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).

Эффект развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч. Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.

При приеме внутрь быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность — 80–95%. Cmax в плазме отмечается через 3–4 ч, при использовании глазных капель — спустя 2 ч. Связывание с белками плазмы не превышает 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5–7 дней регулярного приема. T1/2 — 14–22 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% — в неизмененном виде). При нарушении функции печени T1/2 удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2 — в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Проникает в материнское молоко.

В дозах, в 72 раза (крысы) и 90 раз (мыши) превышающих максимальную рекомендуемую для человека (МРДЧ), не оказывает канцерогенного действия. Не проявляет мутагенных свойств по отношению к клеткам млекопитающих и бактериям. При введении кроликам и крысам оказывает эмбриотоксическое действие (увеличение показателей постимплантационной гибели и случаев резорбции) в дозах, соответственно в 54 и 300 раз превышающих МРДЧ . При повышении вводимых крысам доз (до 600 МРДЧ) проявляет не только эмбриотоксические, но и тератогенные свойства (увеличение частоты возникновения аномалий скелета и внутренних органов).

Бетаксолол

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид – 20,0 мг;

вспомогательные вещества, включая состав оболочки: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол/ПЭГ 3350, лецитин (соя).

Фармакотерапевтическая группа

Код АТС: С07АВ05.

Фармакологическое действие

Бетаксолол обладает кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием.

Показания к применению

- Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Способы применения и дозы

Лекарственное средство принимать внутрь, не разжевывать, запивать достаточным количеством жидкости.

Начальная доза – 1 таблетка (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза лекарственного средства должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменение дозы не требуется при клиренсе креатинина более 20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней лекарственного средства в крови (в среднем 4 дня).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет 10 мг/сутки (у больных, находящихся на гемодиализе – вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).

Дозировка у больных с печеночной недостаточностью

У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Противопоказания

- тяжелая астма и хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;

- сердечная недостаточность, рефрактерная к лечению;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени, не контролируемая искусственным водителем ритма;

- синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. В случае брадикардии или чрезмерного снижения АД следует принимать следующие меры:

- атропин 1-2 мг внутривенно;

- 1 мг глюкагона с повторением при необходимости;

- в сопровождении, в случае необходимости, медленной инфузии 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин.

В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы:

- глюкагон из расчета 0,3 мг/кг;

- госпитализация в отделение интенсивной терапии;

- изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.

Меры предосторожности

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Необходимо проводить мониторинг больных, принимающих Бетаксолол, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Лечение не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 1-2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бетаксолола.

Бетаксолол следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилин миндальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Офтальмология. Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление, это может помешать скринингу глаукомы. Следует проинформировать офтальмолога о применении Бетаксолола. При одновременном применении Бетаксолола в виде таблеток и в виде капель возможно возникновение аддитивного эффекта, в связи с этим необходимо регулярно осуществлять клинический мониторинг.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры – β2-адреномиметики.

Сердечная недостаточность. У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости Бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада I степени. Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала. Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома. В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Пожилые пациенты. Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы).

Больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия. Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

- Если прекращение лечения считается необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.

- Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:

• у больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

• в случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости (для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард);

• должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз. Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что лекарственное средство содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

Взаимодействие с алкоголем. На время лечения исключить употребление этанола.

Использование контактных линз. Больные, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

Лактоза. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.

Дети. В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применение Бетаксолола у детей до 18 лет не рекомендуется.

Применение при беременности и лактации

- Тератогенность. Не было обнаружено тератогенного действия лекарственного средства в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств. Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

- Грудное вскармливание. Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Исследования по изучению влияния Бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Многие лекарственные средства могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические лекарственные средства класса I (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV антиаритмических средств, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуафанцин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Комбинации, которые следует избегать:

- Дилтиазем, Верапамил. Повышается вероятность развития нарушений автоматизма сердца (в виде выраженной брадикардии, остановки синусового узла), нарушений атриовентрикулярной проводимости, сердечной недостаточности. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и электрокардиографическим контролем, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

- Финголимод. Повышается вероятность усиления брадикардии, особенно у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, вследствие блокирования адренергических механизмов компенсации, что может привести к фатальным последствиям. Электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение необходимо осуществлять в течение 24 часов после применения первой дозы.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью:

- Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.

- Ингаляционные галогенсодержащие анестетики. Бета-адреноблокаторы снижают гипотензивное действие Бетаксолола (во время операции эффект бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены лекарственного средства следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

- Антиаритмические лекарственные средства класса I (за исключением лидокаина): цибензолин, дизопирамид, флекаинид, гидрохинидин, мексилетин, пропафенон, хинидин. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.

- Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного лекарственного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический мониторинг.

- Инсулин, пероральные производные сульфонилмочевины, глиниды, глиптины. Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию. Пациента следует предупредить о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

- Лидокаин внутривенно. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое наблюдение и электрокардиографический контроль и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости – коррекция дозы лидокаина.

- Лекарственные средства, способные вызывать мерцательную аритмию. Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности мерцательной аритмии. Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.

- Пропафенон. Нарушения сокращаемости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

- Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

- Антигипертензивные альфа-адреноблокаторы. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

- Нестероидные противовоспалительные лекарственные. Снижение антигипертензивного эффекта (угнетение выработки сосудорасширяющих простагландинов нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

- Другие брадикардические лекарственные средства. Развитие выраженной брадикардии (аддитивный эффект).

- Производные дигидропиридина (амлодипин, барнидипин, клевидипин, фелодипин, исрадипин, лацидипин, лерканидипин, манидипин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

- Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

- Нитраты и нитратоподобные средства. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

- Лекарственные средства, вызывающие ортостатическую гипотензию (в том числе нитраты, ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии, трициклические антидепрессанты, нейролептики группы фенотиазинов, агонисты дофамина, леводопа). Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Купить БЕТАКСОЛОЛ 0,5% 5МЛ ФЛАК КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ /ВИПС-МЕД/ цена

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим действием).

При местном применении бетаксолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

Бетаксолол может улучшать глазное кровообращение (перфузию). Не вызывает гемералопию (в отличие от миотиков).

Наступление гипотензивного эффекта наблюдается через 30 мин. после закапывания, время наступления максимального эффекта - 2 час. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 час

Фармакокинетика

Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация

При местном применении препарата возможна системная абсорбция. Резорбтивное действие выражено незначительно. Связь с белками плазмы - 50 %. Период полувыведения (Т1/2) - 16-22 час. Выводится главным образом почками в виде двух карбоновых кислот и в неизмененном виде (около 16 % от применяемой дозы в неизмененном виде). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - незначительная.

Показания

Применяется для снижения внутриглазного давления в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами:

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, тяжелые формы бронхиальной астмы (в том числе и в анамнезе), детский возраст до 18 лет.

- У пациентов, применяющих другие бета-адреноблокаторы (особенно системного действия) в связи с риском суммарного потенциального воздействия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.

- У пациентов с нестабильной стенокардией, блокадой сердца I степени, гипотензией (склонностью к брадикардии), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью.

- У пациентов с серьезным нарушением периферического кровообращения (тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно).

- У пациентов с легкими/умеренными формами бронхиальной астмы (в том числе и в анамнезе), пациентов с легкими/умеренными формами хронической обструктивной болезни легких

- У пациентов с сахарным диабетом, особенно нестабильным (бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии).

- У пациентов с синдромом сухого глаза, болезнями роговицы или нарушениями образования слезной пленки.

Применение препарата во время беременности и лактации возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка. При пероральном приеме ?-адреноблокаторов в период беременности существует риск задержки внутриутробного развития плода и развития признаков блокады ?-адренорецепторов. Если все же препарат применялся до родов, новорожденные первые дни жизни должны находиться под тщательным наблюдением.

В небольшом количестве бетаксолол проникает в грудное молоко, однако маловероятно развитие клинических симптомов блокады ?-адренорецепторов при применении препарата в терапевтических дозах.

Способ применения и дозы

Местно. Взрослым (в том числе пожилым пациентам) в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в день; в течение первого месяца лечение проводится под контролем внутриглазного давления.

Для уменьшения системных побочных эффектов после закапывания осторожно закрыть глаза, не моргать. Не открывать глаза на протяжении двух минут для лучшей абсорбции препарата

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: часто - 1-10 %; не часто - 0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно установить частоту возникновения).

Не часто: зуд и неприятные ощущения после закапывания, затуманенное зрение, светобоязнь, слезотечение.

Редко: снижение чувствительности роговицы, эритема, зуд конъюнктивы, точечное окрашивание роговицы, кератит, анизокория (разный диаметр зрачков), светобоязнь. Частота неизвестна: раздражение глаз (покраснение, чувство жжения, покалывания), блефарит, затуманенное зрение, сухость глаз, эрозия роговицы, птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Частота неизвестна: системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд анафилактическая реакция.

Частота неизвестна: обморок, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении, головокружение, парестезии.

Частота неизвестна: боль в груди, ощущение сердцебиения, аритмия, сердечная недостаточность, угнетение атриовентрикулярной проводимости, возникновение атриовентрикулярной блокады или ее усиление, остановка сердца.

Частота неизвестна: артериальная гипотензия, феномен Рейно, холодные, синюшные ладони и ступни, усиление перемежающейся хромоты.

Частота неизвестна: дисгевзия (извращение вкуса), тошнота, диспепсия, диарея, ксеростомия (сухость во рту), боль в животе, рвота.

Частота неизвестна: псориатическая сыпь или обострение псориаза, кожная сыпь. Расстройства со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или Вы заметили другие побочные эффекты (не указанные в инструкции), сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке ?-адреноблокаторов могут наблюдаться снижение артериального давления, брадикардия, острая сердечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и брадикардия, при одновременном приеме (перорально) блокаторов кальциевых каналов,

?-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амидарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, гуанетидина и препаратов, истощающих запасы катехоламинов (таких как резерпин)

Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.

При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут.

При одновременном применении с эпинефрином (адреналином) бетаксолол может вызывать расширение зрачка (мидриаз).

Особые условия

Системные побочные эффекты при применении препарата в виде инстилляций отмечаются реже, чем побочные эффекты при системном применении.

Требуется особая осторожность при лечении пациентов, имеющих в анамнезе нарушение атриовентрикулярной проводимости или сердечную недостаточность. Лечение следует прекратить при появлении первых симптомов декомпенсации сердечнососудистой системы.

Следует учитывать, что ?-адреноблокаторы могут вызывать симптомы, сходные с симптомами при миастении (диплопия, птоз, общая слабость).

Перед плановой операцией ?-адреноблокаторы должны быть постепенно отменены (не одномоментно!) за 48 часов до общей анестезии, так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца

Пациенты, у которых применяются ?-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае развития повторных реакций повышенной чувствительности такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам эпинефрина (адреналина), необходимого для купирования анафилаксии.

Бетаксолол не влияет на величину зрачка, при закрытоугольной глаукоме для снижения повышенного внутриглазного давления применять только в сочетании с миотиками.

При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими противоглаукомными лекарственными средствами последние отменяются постепенно.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Пациентам, носящим контактные линзы, следует снять их перед применением препарата и установить обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания. При использовании препарата следует избегать соприкосновения кончика пробки- капельницы с какой-либо поверхностью или предметами во избежание микробного загрязнения.

Пациентам, у которых после инстилляции препарата временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Бетаксолол это раствор на основе одноимённого кардиоселективного бета-1 блокатора адреналиновых рецепторов человеческого организма. Препарат предназначен для уменьшения давления водянистой влаги на стенки и нервную сетку глазного яблока при глаукоме и внутриглазной гипертензии.

Гипотензивный эффект от употребления бета-блокаторов известен уже около полувека, однако лишь последние 25 лет они активно применяются для лечения сердечно-сосудистых и офтальмологических заболеваний. В 1988 году ученые, открывшие свойства веществ этой группы, получили Нобелевскую премию в области медицины.


Состав и форма выпуска

Препарат содержит кардиоселективный бета1-адреноблокатор в концентрации около 0,005 грамма на миллилитр жидкости. Также в состав Бетаксолола входят следующие вспомогательные ингредиенты:

  • бензетония хлорид (дезинфицирует роговицу);
  • натрия хлорид (обеспечивает солёность и дополнительные антисептические свойства);
  • натрия гидроксид (обеспечивает необходимый уровень pH).
  • дистиллированная вода (используется в роли растворителя).

Лекарство производится в форме раствора во флаконах ёмкостью 5 мл с насадкой-капельницей.

Фармакологические свойства

Бетаксолол представляет собой бета1-блокатор адренорецепторов, обладающий избирательным влиянием и лишённый внутренних симпатомиметических свойств. Незначительно стабилизирует стенки клеточных мембран, повышая их устойчивость. Гипотензивное офтальмологическое действие вещества основано на снижении секреции водянистой влаги, а потому проявляется независимо от наличия симптомов гипертензии.

В рекомендованных дозировках не угнетает деятельность сердечно-сосудистой системы, не действия, не нарушает метаболизм сахара, не препятствует расширению сосудов бронхов с помощью бета-адреностимуляторов, не задерживает в организме натриевые ионы. Обладает пролонгированным (до 12 часов) воздействием.

Местное нанесение на поверхность уже через 15-20 минут оказывает гипотензивный эффект на водянистую влагу за счёт ограничения её секреции. Компонент достигает максимальной локальной концентрации уже через полчаса. Наиболее сильно средство начинает влиять через два-три часа после закапывания.

Показания к применению

Употребление капель Бетаксолола необходимо при наличии в анамнезе больного следующих медицинских показаний:

  • глаукома открытоугольного типа (в том числе и хроническая форма);
  • внутриглазная гипертензия;
  • реабилитация после лазерной коррекции глаукомы;
  • острая глаукома закрытоугольного типа (в сочетании с другими лекарствами).

Также средство может использоваться для монотерапии других заболеваний, связанных с повышенной секреций водянистой влаги.


Способ и особенности приема

Раствор предназначен для местного нанесения капель в область между нижним веком и поверхностью глазного яблока дважды в сутки. Доза лекарства составляет одну каплю в каждый глаз. Не следует касаться поверхности склеры, роговицы или века капельницей флакона.

На протяжении первого месяца употребления медикамента необходим периодический контроль над показателями внутриглазного давления. Дозировка устанавливается врачом индивидуально, если в истории болезни пациента имеются случаи употребления других местных и общесистемных блокаторов бета-1 адренорецепторов.

Возможность использования при беременности

Назначение Бетаксолола во время беременности осуществляется исключительно при наличии острой необходимости, и требует предварительной квалифицированной оценки соотношения риска и пользы для здоровья малыша и матери. Средство может проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В период лактации употребление лекарства является основанием для безотлагательного прекращения кормления грудным молоком.

Побочные эффекты

Препарат при местном применении способен вызывать не только локальные, но и системные реакции за счёт незначительного впитывания в кровь.

Органы чувств и нервная система:

  • слабость;
  • мигрени;
  • головокружение;
  • нарушения сна;
  • тревожность;
  • депрессивные состояния;
  • проблемы с концентрацией;
  • кошмары;
  • потеря сознания;
  • оцепенение;
  • галлюцинации;
  • кратковременная потеря памяти;
  • неустойчивость эмоциональных реакций;
  • повышенная чувствительность;
  • онемение;
  • местные нервные боли;
  • дегенеративное поражение нервов;
  • шум и болевые ощущения в ушах;
  • сбои в работе внутреннего уха и вестибулярного аппарата;
  • неполная глухота;
  • дрожь и тремор.

Выделительная и половая система:

  • половая дисфункция;
  • задержка мочеиспускания;
  • замедление выделения мочи;
  • белок в моче;
  • отёчность;
  • воспаление мочевого пузыря;
  • кратковременная острая боль в почках;
  • ослабление полового влечения;
  • сбои в менструациях;
  • боль и образование кисты в молочных железах;
  • воспаление предстательной железы;
  • искривление полового члена.
  • нарушение работы желудка;
  • понос;
  • тошнота и рвота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • потеря веса;
  • нарушение глотания;
  • задержка стула;
  • боль в брюшине.
  • одышка;
  • инфекции верхних дыхательных путей
  • болевые ощущения в грудине;
  • воспаление горла;
  • воспаление носа;
  • воспаление гайморовых пазух;
  • бронхит;
  • спазм сосудов бронхов;
  • нарушение механизма внешнего дыхания.

Сердце, сосуды и органы кроветворения:

  • стойкое замедление сердечного ритма;
  • ощущение сильного сердцебиения;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • пониженное давление крови;
  • повышенное давление крови;
  • ограничение питания тканей сердца;
  • инфаркт;
  • недостаточность сердечной мышцы;
  • болезнь Бюргера;
  • закупорка сосудов;
  • малокровие (апластическая анемия);
  • повышение содержания лейкоцитов;
  • снижение количества тромбоцитов;
  • капиллярные кровоизлияния под кожу.
  • боли в суставах;
  • дистрофия сухожилий;
  • мышечные боли.
  • высыпания;
  • потеря волосяного покрова;
  • экзема;
  • покраснение кожи;
  • усугубление псоритической сыпи;
  • повышенная волосатость;
  • сильный зуд.
  • аллергия и анафилактические реакции;
  • повышение концентрации лактатдегидрогеназы;
  • повышенное содержание аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы;
  • нарушение pH организма;
  • увеличение уровня холестерина;
  • увеличение концентрации сахара в плазме;
  • повышение количества липидов в крови;
  • увеличение доли мочевой кислоты;
  • снижение уровня ионов калия;
  • снижение температуры тела;
  • набор или потеря массы;
  • синдром резкой отмены.
  • повышенное слёзоотделение;
  • дискомфорт;
  • сухость роговицы и склеры;
  • затуманенность зрительного поля;
  • болевые ощущения;
  • фотофобия;
  • разный размер зрачков;
  • онемение;
  • появление пятен на роговице;
  • помутнение и воспаление роговицы;
  • покраснение кожи;
  • сильный зуд.

Большинство реакций системного характера возникают только при длительном нарушении рекомендаций инструкции по применению медицинского средства.


Противопоказания

Средство не используют для лечения пациентов со следующими медицинскими противопоказаниями:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • замедление синусового ритма до 45-50 ударов в минуту;
  • синдром слабости синоатриального узла;
  • атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени тяжести;
  • стойкое пониженное кровяное давление;
  • кардиогенный шок
  • острая недостаточность миокарда, устойчивая к терапии;
  • обструктивный бронхит;
  • бронхиальная астма;
  • беременность и лактация;
  • возраст пациента меньше 18 лет.

Совместимость с алкоголем

Теоретически совместное употребление Бетаксолола с алкоголесодержащими напитками и психоактивными веществами может неконтролируемо усиливать их взаимное действие. На практике подобные явления не описаны в достаточной мере, поскольку средство используется для местного нанесения. Не рекомендуется употреблять алкоголь во время терапии.

Передозировка

Передозировка лекарством ведёт к появлению различных комбинаций вышеописанных побочных эффектов разной степени тяжести.

  • головокружение;
  • нарушение синусового ритма;
  • стойкое снижение кровяного давления;
  • острая недостаточность миокарда;
  • спазм бронхов;
  • экстремальное снижение уровня сахара;
  • судороги;
  • потеря сознания с угрозой летального исхода (в самых тяжелых случаях острой передозировки).

В случае проявления любого побочного эффекта следует срочно прекратить прием лекарств и обратиться к врачу за помощью. При случайной разовой передозировке необходимо как можно скорее удалить излишки раствора с поверхности глаза или кожи большим количеством тёплой воды.

Взаимодействие с другими лекарствами

Бетаксолол не рекомендуется к комбинированию с другими медикаментами:

Адреномиметики снижают эффективность лекарства.

Антациды и антидиарейные вещества могут снижать впитывание бета-блокаторов.

Антигипертензивные вещества взаимно усиливают влияние раствора на организм.

Галогеносодержащие ингаляционные компоненты общей анестезии вместе с каплями способны ослабить сокращения сердца.

Миорелаксанты на фоне терапии глаукомы способны действовать дольше.

Глюокортикоиды снижают эффективность бета-блокаторов.

При одновременном использовании сердечных гликозидов возможно усиление брадикардии.

Трициклические антидепрессанты в сочетании способны вызывать ортостатический шок.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем в комбинации с лекарством способны стать причиной нарушения проводимости сердца.

Лидокаин под воздействием бета-блокаторов излишне концентрируется в крови.

Резерпин усиливает гипотензивное воздействие адреноблокаторов бета-1.

Сульфасалазин приводит к чрезмерному накоплению бетаксолола в крови.

Условия продажи

Средство предназначено исключительно для рецептурной реализации при наличии медицинских рекомендаций после предварительной консультации специалиста.

Условия хранения

Инструкция предусматривает хранение капель в сухом тёмном месте. Также лекарство необходимо беречь от домашних животных и детей. Срок годности запечатанного флакона – 36 месяцев. Запрещено использовать просроченный раствор.

Читайте также: