Атенолол механизм действия кратко

Обновлено: 08.07.2024

состав оболочки: Опадрай желтый OY-GM-22920 (гипромеллоза 2910 15 cP, полидекстроза, титана диоксид Е 171, макрогол 4000, железа оксид желтый Е 172).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета - блокаторы

Код АТС С 07AB03

Фармакологические свойства

После приема внутрь всасывание из ЖКТ составляет примерно 40 – 50%, Сmax достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы незначительное (около 3 %). Небольшая часть метаболизируется в печени и около 90% выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет около 6 – 7 часов. Атенолол в небольшой степени проникает в ткани из-за слабой жирорастворимости его концентрации в мозге небольшие.

Фармакодинамика

Атенолол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда в кислороде. Не обладает мембраностабилизирующей активностью. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета1-адреноблокаторы.

Показания к применению

- стенокардия (нестабильная и стабильная)

- нарушения ритма сердечной деятельности

Способ применения и дозы

Атенолол принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет от 25 до 50 мг один раз в сутки, при необходимости через 1-2 недели дозу увеличивают на 100 мг в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости.

Стенокардия: начальная доза составляет 25 - 50 мг один раз в сутки; в зависимости от эффекта дозу постепенно увеличивают до 100 мг, при необходимости и при хорошей переносимости можно принимать однократно в сутки или два раза по 50 мг в сутки. Увеличение эффекта при повышении дозы маловероятно.

Нарушения ритма сердечной деятельности: начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. При необходимости через неделю суточную дозу можно увеличить на 100 мг в один прием.

Инфаркт миокарда: при хорошей переносимости инъекционного лечения препаратом принимают 50 мг через 15 минут после введения последней внутривенной дозы. Затем через 12 часов после внутривенного введения принимают 50 мг внутрь и еще через 12 часов – 100 мг. В поздней стадии в качестве профилактики дозу устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности, обычно она составляет 100 мг однократно в сутки.

Режим дозирования для больных с нарушением функции почек: у больных с почечной недостаточностью дозы Атенолола устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Атенолол

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета 1 -адреноблокатор. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 сут постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Уменьшает автоматизм синусового узла, уряжает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ быстрая, неполная (50-60%), биодоступность - 40-50%, время достижения C max в плазме крови - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефаличекий барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%.

Практически не метаболизируется в печени. T 1/2 - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).

Нарушение функции почек сопровождается удлинением T 1/2 и кумуляцией: при КК ниже 3 5 мл/мин/1.73 м 2 T 1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин/1.73 м - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

Показания препарата Атенолол

артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I47.1	Наджелудочковая тахикардия
I47.9	Пароксизмальная тахикардия неуточненная
I49.4	Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз/сут. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг/сут. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект увеличивают дозу до 100 мг/сут. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.

При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73м 2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м ) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

КК (мл/мин/1.73 м 2 )	T 1/2 атенолола (ч)	Максимальная доза
15-35	16-27	50 мг/сут или 100 мг через день
менее 15	более 27	50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня

Для обеспечения нижеперечисленного режима дозирования возможно применение Атенолола в лекарственной форме таблетки 25 мг.

Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.

У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.

ЦНС: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, "кошмарные" сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.

ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса.

Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.

Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Метаболические реакции: гиперлипидемия.

Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.

Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.

Прочие: боль в спине, артралгия, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

Противопоказания к применению

кардиогенный шок;
AV-блокада II и III ст;
выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин.);
синдром слабости синусового узла;
синоаурикулярная блокада;
острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
стенокардия Принцметала;
артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
период лактации;
одновременный прием ингибиторов МАО;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
больные, находящиеся на гемодиализе;
пожилой возраст;
повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях и с большой осторожностью.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

КК (мл/мин/1.73 м 2 )	T 1/2 атенолола (ч)	Максимальная доза
15-35	16-27	50 мг/сут или 100 мг через день
менее 15	более 27	50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета- адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.

У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета 2 -адреномиметиков.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст,), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 ч после приема атенолола.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед. и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или в/в введение бета 2 -адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами - их гипогликемизирующее действие усиливается.

При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия.

Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и НПВС, ГКС.

При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.

Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.

Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Условия хранения препарата Атенолол

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Одна таблетка содержит: действующего вещества: атенолола – 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: магния карбонат основной, кукурузный крахмал, картофельный крахмал, магния стеарат, тальк.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки дозировкой 100 мг имеют риску. Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Атенолол является селективным бета-адреноблокатором, с преимущественным действием на бета-1-адренорецепторы. Избирательность атенолола уменьшается с увеличением дозы.
Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью.
Механизм действия атенолола и других бета-блокаторов до конца не изучен.
Имеет антиангинальный, антигипертензивный и антиаритмический эффекты. Имеет отрицательные хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действия: уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость, снижает сократимость миокарда и его потребность в кислороде.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в пищеварительном тракте всасывается 50–60 % атенолола. Максимальная концентрация в плазме крови (2 мкг/мл) достигается через 2–4 часа.
Распределение
Менее 5 % атенолола связывается с белками крови. Атенолол-гидрофильное вещество, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Менее 10 % атенолола метаболизируется в печени.
Выведение
Большая часть атенолола (85 %) выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 6–7 часов.
Особые группы пациентов
Период полувыведения у больных с почечной недостаточностью может быть удлинен. Атенолол удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Стенокардия напряжения, артериальная гипертензия; вторичная профилактика у гемодинамически стабильных пациентов, перенесших инфаркт миокарда в острой стадии.

Противопоказания

Абсолютные: повышенная чувствительность к компонентам препарата; кардиогенный шок; атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени; выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 45 уд/мин); синдром слабости синусового узла; острая или хроническая сер-дечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт. ст.); нелеченная феохромоцитома; тяжелые нарушения периферического кровообращения; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены), беременность, период кормления грудью.
Относительные: бронхиальная астма и тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, перемежающаяся хромота и синдром Рейно, инсулинозависимый сахарный диабет.

Меры предосторожности

Беременность и кормление грудью

Атенолол проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови пуповины, накапливается в грудном молоке. В связи с этим препарат не назначают беременным, так как это может вызвать задержку роста плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами

Нарушение способности больных водить машину или работать с техникой маловероятно при применении лекарственного средства Атенолол. Однако следует принимать во внимание тот факт, что могут иметь место головокружение и усталость.

Режим дозирования

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, желательно в одно и то же время.
Взрослые
Артериальная гипертензия
Лечение лекарственным средством Атенолол начинают с дозировки 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта требуется 1–2 недели приема. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальней-шее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением терапевтического эффекта. Дальнейшее снижение артериального давления может быть достигнуто путем объединения атенолола с другими антигипертензивными средствами, например, с диуретиками.
Стенокардия напряжения
Начальная доза атенолола составляет 50 мг в сутки. Если в течение не-дели оптимальный терапевтический эффект не достигается, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется.
Инфаркт миокарда
Через 12 ч после внутривенного введения, при условии отсутствия не-желательных реакций после инъекции, назначают лекарственное средство Атенолол в дозировке 50 мг перорально, затем через 12 ч – 100 мг 1 раз в су-тки. Если возникают брадикардия и/или гипотония, прием атенолола должен быть прекращен.
Дети
Опыт применения атенолола в педиатрической практике отсутствует. По этой причине применение препарата у детей не рекомендуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК.
У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1,73 м 2 (нормальные значения составляют 100–150 мл/мин/1,73 м 2 ) значительной кумуляции атенолола не происходит.
При значениях КК 15–35 мл/мин/1,73 м 2 период полувыведения атенолола увеличивается до 16–27 ч, рекомендуемый режим дозирования 50 мг в сутки или 100 мг через день.
При значениях КК менее 15 мл/мин/1,73 м 2 период полувыведения атенолола более 27 ч, рекомендуемый режим дозирования 50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, лекарственное средство Атенолол назначают по 25 мг/сут или 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов режим дозирования зависит от функционального состояния почек. Рекомендуемая начальная однократная доза – 25 мг. Увеличение дозы возможно под контролем уровня КК, АД, ЧСС.

Побочное действие

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении атенолола и:
- противодиабетических средств для перорального применения, таких как инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо осуществлять регулярный контроль сахара в крови;
- трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазидов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина) возможно усиление гипотензивного эффекта;
- блокаторов кальциевых каналов (например, нифедипина) кроме усиления гипотензивного эффекта может развиться сердечная недостаточность;
- блокаторов кальциевых каналов с отрицательным инотропным эффектом (например, верапамила, дилтиазема) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями желудочковой функции и/или AV проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола;
- сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть значительное замедление ЧСС;
- индометацина может снижаться антигипертензивное влияние атенолола;
- наркотических средств усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, отрицательное инотропное действие обоих средств;
- периферических миорелаксантов (например, суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога следует проинформировать о том, что больной принимает атенолол;
- эуфиллина и теофиллина возможно взаимное подавление терапевтических эффектов;
- лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышение риска токсического действия лидокаина;
- симпатомиметических средств (например, адреналина) может способствовать ослаблению действия β-адреноблокаторов;
- нитратов, периферических вазодилататоров, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) возрастает их гипотензивное действие;
- пропафенона усиливается эффект атенолола, что входит в состав препарата;
- препаратов, содержащих калий, происходит ослабление эффекта последних;
- препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), усиливается седативный эффект;
- наркотических анальгетиков усиливается наркотический эффект, опасная заторможенность;
- антихолинэстеразных средств, ингибиторов ангиотензинпреавращающего фермента (каптоприла, эналаприла, лизиноприла) приводит к увеличению уровня калия в крови.
У больных, принимающих одновременно атенолол и клонидин, последний можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения атенололом.
Атенолол усиливает гипотензивное действие празозина, их комбинация приводит к большему снижению АД, чем при приеме только одного препарата.
При лечении атенололом не следует применять такие блокаторы кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или другие антиаритмические средства (например, дизопирамид).

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV блокада II и III степени, сердечная недостаточность, гипотония, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое, выраженную брадикардию купируют атропином (1–2 мг внутривенно), а при необходимости стимуляторами бета-адренорецепторов (изопреналин – по 25 мкг внутривенно, медленно; или орципреналином – 0,5 мг внутривенно, медленно). Показано применение сердечных гликозидов и глюкагона; установка искусственного водителя ритма.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСA, не обладающий мембраностабилизирующей активностью. Вследствие кардиоселективности и гидрофильности атенолол значительно реже индуцирует развитие бронхоспазма и нарушение периферического кровообращения, нарушение сна или эмоциональной сферы. Кардиоселективность при применении в высоких дозах утрачивается.
Снижает ЧСС, сердечный выброс, систолическое и диастолическое АД в покое и при нагрузке, оказывает антиаритмическое действие за счет устранения адренергических влияний на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Применяют в качестве гипотензивного и антиангинального средства. При длительном применении антигипертензивная активность атенолола не снижается.
После приема внутрь быстро, но не полностью всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбируется 50–60% принятой внутрь дозы, остальное количество атенолола выводится с калом в неизмененном виде. β-Адреноблокирующее действие атенолола проявляется в течение 1 ч после однократного приема внутрь. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч. Период полувыведения — 6–9 ч, однако фармакологические эффекты атенолола сохраняются в течение более длительного времени (около 24 ч). При почечной недостаточности период полувыведения значительно удлиняется. С белками плазмы крови связывается менее 5% атенолола, объем распределения составляет 0,7 л/кг массы тела. Бо`льшая часть поступившего в системный кровоток атенолола (85%) выводится с мочой в неизмененном виде. При длительном применении фармакокинетика атенолола практически не изменяется. Проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Атенолол практически не проникает через ГЭБ.

Показания к примененинию препарата Атенолол

АГ (артериальная гипертензия), гиперкинетический кардиальный синдром, гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз, нарушения сердечного ритма (наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, наджелудочковые и желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия, обусловленные инфарктом миокарда), стенокардия (для профилактики приступов), предупреждение инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти.

Применение препарата Атенолол

При АГ (артериальная гипертензия) назначают внутрь в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. Применяют в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Максимальный терапевтический эффект обычно развивается через 1–2 нед лечения. При необходимости дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки; дальнейшее повышение дозы не приводит к повышению эффективности лечения.
При стенокардии назначают в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки; в некоторых случаях для достижения оптимального эффекта необходимо применять атенолол в дозе 200 мг 1 раз в сутки.
Отмену атенолола необходимо производить постепенно.
У пациентов пожилого возраста и лиц с заболеваниями почек может потребоваться снижение дозы атенолола. При клиренсе креатинина 15–35 мл/мин период полувыведения атенолола составляет 16–27 ч, а максимальная суточная доза — 50 мг; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин период полувыведения — более 27 ч, а максимальная суточная доза — 25 мг.
Больным, находящимся на гемодиализе, следует назначать 25 или 50 мг атенолола после каждой процедуры (только в стационаре из-за возможности резкого снижения АД).

Противопоказания к примененинию препарата Атенолол

Синусовая брадикардия, AV-блокада II–III степени, кардиогенный шок, выраженная недостаточность кровообращения.

Побочные эффекты препарата Атенолол

большинство побочных эффектов слабо выражены и носят временный характер. Наиболее вероятны брадикардия, ощущение холода в конечностях, парестезии, боль в нижних конечностях, тошнота, повышение концентрации печеночных ферментов и/или билирубина в сыворотке крови, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, коллапс, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, общее недомогание, депрессия, галлюцинации, психозы, диарея, тошнота, диспноэ, псориазоформная сыпь или обострение псориаза, пурпура, обратимая алопеция, тромбоцитопения и нарушения зрения. Атенолол, как и другие блокаторы β-адренорецепторов, может способствовать образованию антинуклеарных антител и развитию волчаночного синдрома.

Особые указания по применению препарата Атенолол

Лица с ИБС, принимавшие атенолол, должны быть предупреждены об опасности его резкой отмены. У больных со стенокардией при резкой отмене блокаторов β-адренорецепторов наблюдается синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).
Относительная β1-селективность атенолола позволяет с осторожностью применять его у больных с бронхоспастическими заболеваниями, резистентными к другим антигипертензивным препаратам. Атенолол при этом следует назначать в минимально эффективных дозах.
Атенолол следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать проявления гипогликемии и потенцировать гипогликемизирующее действие антидиабетических средств; блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать выраженность некоторых клинических проявлений гипертиреоза (например устранять тахикардию). Резкая отмена блокаторов β-адренорецепторов может спровоцировать развитие тиреотоксического криза, поэтому при необходимости отмены блокаторов β-адренорецепторов у таких больных требуется тщательное врачебное наблюдение.
Атенолол проникает через плацентарный барьер и может оказывать патологическое влияние на плод. Назначение атенолола, начиная со II триместра беременности, может привести к рождению недоношенных детей. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому у детей может отмечаться выраженная брадикардия. Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола в период кормления грудью. Недоношенные дети, а также дети с поражением почек более подвержены развитию побочных эффектов.
Безопасность и эффективность применения атенолола в педиатрической практике не установлены.

Взаимодействия препарата Атенолол

При одновременном применении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и верапамилом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. При одновременном лечении клонидином отменить его можно только через несколько дней после прекращения приема атенолола. Атенолол потенцирует гипогликемизирующее действие пероральных антидиабетических средств и инсулина. За несколько дней до проведения наркоза с применением препаратов, оказывающих кардиодепрессивное действие, необходимо прекратить прием атенолола; в случае невозможности отмены атенолола следует применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.

Передозировка препарата Атенолол, симптомы и лечение

Передозировка атенолола описана у больных, принявших однократно дозу около 5 г. Ранними проявлениями передозировки являются сонливость, нарушение дыхания, свистящее дыхание, брадикардия. Возможно развитие застойной сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, бронхоспазма и гипогликемии. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь внутрь, вводят глюкагон. Атенолол может быть удален из системного кровотока путем гемодиализа. При брадикардии или AV-блокаде вводят атропин или изопротеренол; при неэффективности медикаментозного лечения проводят чреспищеводную электрокардиостимуляцию. При застойной сердечной недостаточности проводят дигитализацию и назначают мочегонные препараты.

Читайте также: