Антибиотические свойства стрептомицина кратко

Обновлено: 05.07.2024

1 флакон содержит стрептомицина сульфата стерильного в пересчете на стрептомицин 0,5 или 1 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТХ J01G A01.

Фармакологические свойства

Стрептомицин обладает широким спектром антимикробного (бактерицидного) действия. Он активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae ), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae ), Enterobacter spp. Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.

Бактерицидное действие проявляет вследствие связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Плохо всасывается из пищеварительной системы и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально. Стрептомицин при введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови в течение 6-8 часов. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканей. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер не проникает. Хорошо проникает через плаценту и в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови менее чем на 10%. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не накапливается в организме. Не метаболизируется. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Выводится преимущественно почками (95%) в неизмененном виде. Выведение препарата замедляется при нарушении функции почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).

Показания

Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Больным, которые лечились раньше, препарат целесообразно назначать после лабораторного выявления чувствительности к нему выделенных пациентом микобактерий.

Инфекционно-воспалительные процессы различной локации, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, при эндокардите, чуме, туляремии, бруцеллезе.

Противопоказания

Заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепных нервов и перенесенным отоневритом; тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности нарушение мозгового кровообращения облитерирующий эндартериит; повышенная чувствительность к стрептомицину и / или других аминогликозидов; миастения; ботулизм; склонность к кровотечениям.

Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и при прикорневой локализации каверны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином, ванкомицином, циклоспорином, этакриновая кислота, маннитол увеличивается риск развития нефро- и ототоксического действия препарата.

Введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая его концентрацию в крови.

Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксических средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают одновременно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.

Особенности применения

При длительном применении Стрептомицина могут наблюдаться явления нефротоксичности, поэтому в ходе лечения необходимо не реже 1 раза в месяц исследовать мочу. Нарушение функции почек имеют обратный характер и обычно быстро исчезают после своевременного прекращения применения препарата.

Вероятность развития нефротоксического явления выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или при применении в течение длительного времени.

Нарушение функций вестибуло-кохлеарного аппарата зависит от дозы препарата, продолжительности его применения, возраста пациента.

В период лечения Стрептомицином необходимо контролировать функции слухового (путем проведения калорической пробы и аудиометрии) и вестибулярного аппаратов. Ранними признаками нарушения функции вестибуло-кохлеарного аппарата является снижение слуха на звуки высокой частоты.

При несвоевременном прекращении приема препарата может развиться глухота.

Детям нельзя превышать рекомендованную дозу стрептомицина, поскольку есть информация о возникновении признаков угнетения центральной нервной системы (характеризуется ступором, иногда запятой и угнетением дыхания) у детей до 6 месяцев, которым была назначена доза превышает максимально допустимую.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности Стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает через фетоплацентарный барьер и может вызвать ототоксичность у плода.

Во время лечения кормление грудью следует прекратить, поскольку препарат проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способ применения и дозы

Стрептомицин вводить внутримышечно, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применять также и внутрикавернозно. Перед началом терапии с применением Стрептомицина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу, и к новокаина (при его использовании в качестве растворителя).

При введении разовая доза для взрослых - 0,5-1 г, максимальная суточная доза - 2 г. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц в возрасте от 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.

Суточная доза для детей 1-3 месяца - 10 мг / кг массы тела, 3-6 месяцев - 15 мг / кг, от 6 месяцев до 2 лет - 20 мг / кг. Суточную дозу для детей от 2 лет до 18 лет определять из расчета 15-20 мг / кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям (до 12 лет) и не более 1 г в сутки подросткам (12-18 лет).

При лечении туберкулеза суточную дозу обычно следует вводить однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на 2 введения. Продолжительность лечения зависит от формы и фазы заболевания и составляет 2-3 месяца.

При лечении инфекций не туберкулезной этиологии суточную дозу вводить в 3-4 приема с интервалом 6-8 часов. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней (не должна превышать 14 дней).

Для внутримышечного введения препарат растворить в воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 0,25-0,5% растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовить эх tempore.

Интратрахеально взрослым препарат вводить по 0,5-1 г в 5-7 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина 2-3 раза в неделю.

Для применения в виде аэрозолей взрослым вводить 0,5-1 г стрептомицин, для такого введения препарат растворить в 4-5 мл (при тепловлажностной ингаляции - в 25-100 мл) 0,9% раствора натрия хлорида. Детям в возрасте от 1 месяца при данном способе введения препарат назначать из того же расчета, что и при введении. В зависимости от показаний в раствор для ингаляции можно включить и другие, совместимые со Стрептомицином, лекарственные средства.

Внутрикавернозно препарат вводить путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка или инстилляции 10% раствора (растворитель - 0,9% раствор натрия хлорида) в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не более 1 г независимо от количества каверн и способа введения.

У больных гипертонической болезнью и ишемической болезнью сердца лечение препаратом независимо от пути введения начинать с уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обычных.

Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе эндогенного креатинина от 50 до 60 мл / мин. доза не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл / мин. - не более 0,4 г в сутки.

Препарат применять детям в возрасте от 1 месяца. Детям до 2 лет стрептомицин назначать только по жизненным показаниям.

После внутримышечного введения (в/м) стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Время достижения максимальной концентрации в крови - 0.5-1.5 ч, максимальная концентрация в крови после в/м введения 1 г - 25-50 мкг/мл. Связь с белками плазмы - менее 10 %.

Стрептомицин распределяется во всех тканях организма (кроме ткани мозга), в т.ч. во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие - в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизму не подвергается.

Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный Т1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью Т1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95 %) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.

Фармакодинамика

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, , некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах кислот и щелочей при нагревании.

Вторичная устойчивость бактерий развивается быстро.

Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.

Показания к применению

- туберкулез различной локализации, в т.ч. туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии)

- туляремия, бруцеллез, чума

- бактериальный эндокардит (только в сочетании с бензилпенициллином или с ванкомицином)

- острые бактериальные кишечные инфекции

- инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя)

Способ применения и дозы

Содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0.9 % растворе натрия хлорида или в 0.25-0.5 % растворе прокаина (Новокаина) из расчета 4 мл растворителя на 1 г стрептомицина. Раствор готовят непосредственно перед введением.

Взрослым: разовая доза при внутримышечном введении - 0.5-1 г, суточная - 1-2 г. Максимальная суточная доза стрептомицина для взрослого – 2 г. При плохой переносимости, больным с массой тела менее 50 кг, а также лицам старше 60 лет - суточная доза 750 мг.

Детям: в возрасте до 3 мес - в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, в возрасте от 3 до 6 мес - 15 мг/кг/сут, от 6 мес до 2 лет - 20 мг/кг/сут, для детей до 13 лет и подростков - 15-20 мг/кг/сут, но не более 500 мг/сут - для детей до 13 лет и 1 г/сут - для подростков.

Максимальные дозы стрептомицина детям разных возрастов:

2-4 лет - разовая – 150 мг, суточная – 300 мг;

5-6 лет разовая - 175 мг, суточная - 350 мг;

7-9 лет разовая - 200 мг, суточная - 400 мг;

9-14 лет: разовая - 250 мг, суточная - 500 мг;

старше 14 лет – разовая 500 мг, суточная – 1 г.

Туберкулез легких и других органов – суточную дозу 15 мг/кг (но не более 1 г) вводят 1 раз в сутки, при плохой переносимости - в 2 приема; длительность лечения 3 месяца и более (параллельно с приемом других противотуберкулезных препаратов).

стрептококковой этиологии (вызванный Streptococcus spp., чувствительными к пенициллину) – стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 2 недель: в первую неделю – по 1 г 2 раза в сутки; в течение второй недели – по 500 мг 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель;

энтерококковой этиологии - стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 6 недель: в первые 2 недели – по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих четырех недель – по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности).

Туляремия – по 0.5-1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 суток до 5-7-го дня отсутствия фебрильной температуры.

Чума, бруцеллез – по 1 г 2 раза в сутки не менее 7-10 дней.

При венерической гранулеме, острых бактериальных кишечных инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей – суточную дозу делят на 2-4 введения, длительность курса – минимум 10 дней (не должна превышать 14 дней).

При почечной недостаточности суточную дозу стрептомицина следует уменьшить. При клиренсе креатинина от 50 до 60 мл/мин доза не должна превышать 500 мг/сут; при клиренсе креатинина от 40 до 50 мл/мин – не более 400 мг/сут.

Для пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца начальная доза – 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают.

Побочные действия

- головная боль, сонливость, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), неврит зрительного нерва

- вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость)

- тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия)

- судорожные сокращения мышц, полинейропатия, парестезии, нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания), нейротоксическое действие (подергивание мышц, эпилептические припадки)

- ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение "заложенности" в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты)

- нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, жажда, анорексия, тошнота, рвота)

- гиперемия и боль в месте введения

- аллергические реакции: редко - зуд, гиперемия кожи, сыпь, очень редко - ангионевротический отек, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок

- понижение артериального давления, боли, сжимающего характера в области сердца, тахикардия, гипотензия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к стрептомицину (в т. ч. к др. аминогликозидам в анамнезе)

- заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепных нервов и после перенесенного отоневрита

- тяжелые формы сердечно-сосудистой недостаточности

- хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

- нарушение мозгового кровообращения

- склонность к кровотечениям

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Недопустимо смешивание в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. При одновременном применении с другими нефро- и ототоксичными препаратами (в т.ч. с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином) увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.

Стрептомицин проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами и цефалоспоринами).

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения.

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов.

Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу – при одновременном применении со стрептомицином возможно усиление нервно-мышечной блокады.Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая Т1/2.

Особые указания

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, зрительного и слухового нерва, вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

С осторожностью применять в пожилом и детском возрасте.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания вплоть до его остановки).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – проведение гемодиализа или перитонеального диализа; прием ингибиторов холинэстеразы, солей кальция; искусственная вентиляция легких; другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 1 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

50 флаконов помещают в коробку из картона с 10 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках для поставки в стационары.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре от 15 °С до 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Россия, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Стрептомицин

Порошок для приготовления раствора для в/м введения	1 фл.
стрептомицин	500 мг

500 мг - флаконы (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или других видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице бактериальной рибосомы, нарушая образование инициирующего комплекса “матричная РНК + 30S субъединица рибосомы”, что приводит к распаду полирибосом, вследствие этого возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что в итоге приводит к остановке роста и развития микробной клетки.

В более высоких концентрациях стрептомицин оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae). Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Вторичная устойчивость бактерий развивается быстро.

Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Не метаболизируется. T 1/2 - 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания активных веществ препарата Стрептомицин

Первичный туберкулез легких и других органов. Венерическая гранулема. Туляремия. Чума. Бруцеллез. Бактериальный эндокардит (только в сочетании с бензилпенициллином или с ванкомицином). Острые бактериальные кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A04.9	Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
A15	Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A17	Туберкулез нервной системы
A18	Туберкулез других органов
A20	Чума
A21	Туляремия
A23	Бруцеллез
A55	Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
I33	Острый и подострый эндокардит
N39.0	Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально. Вводят в/м, интратрахеально, в виде аэрозолей, внутрикавернозно. Длительность лечения определяется формой и фазой заболевания.

При в/м введении суточная доза для взрослых составляет 0.5-1 г/сут, для детей - 10-20 мг/кг массы тела/сут.

Внутрикавернозно стрептомицин вводят путем инсуффляции в виде сухого вещества или инстилляции 10% раствора 1 раз/сут (только в условиях стационара).

Интратрахеально или в виде аэрозолей взрослым назначают по 0.5-1 г 2-3 раза в неделю.

Максимальные дозы: при в/м введении суточная доза для взрослых - 2 г, для детей - 1 г, для взрослых старше 40 лет или пациентов с массой тела менее 50 кг - 750 мг; при внутрикавернозном введении - 1 г (суммарно) независимо от числа каверн.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности АЛТ, ACT; гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы: ототоксичность (снижение слуха вплоть до необратимой глухоты, звон, гудение или ощущение заложенности в ушах), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость), амблиопия, головная боль, сонливость, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), редко - нейромышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания), нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки, арахноидит, энцефалопатии).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, жажда, анорексия, тошнота, рвота).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопепия, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: зуд. гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: гиперемия и боль в месте введения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит.

Со стороны лабораторных показателей: азотемия, эозинофилия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к стрептомицину и другим аминогликозидам, в т.ч. в анамнезе; заболевания, связанные с воспалением VIII пары ЧМН, тяжелая форма сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм, облитерирующий эндартеринт, сердечная недостаточность II-III степени, хроническая почечная недостаточность, дегидратация, нарушение мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости; детский возраст, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Стрептомицин проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое действие на плод У грудных детей, матери которых получали стрептомицин при беременности, возможно развитие глухоты. Выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых формах почечной недостаточности с азотемией и уремией. С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности; данной категории пациентов суточную дозу следует уменьшать.

Применение у детей

С осторожностью следует применять у детей - строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и схемах. Детям до 1 года стрептомицин назначают только по жизненным показаниям.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Стрептомицин может маскировать проявления сифилиса. При возможности смешанной инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

В период лечения стрептомицином необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу стрептомицина снижают или прекращают лечение.

Вероятность развития нефротоксичности увеличивается у больных с нарушением функции почек, а также при применении стрептомицина в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции ночек). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек.

Стрептомицин изменяет нормальную флору кишечника с усилением роста Clostridium difficile, в связи с чем могут появиться различной степени выраженности длительная диарея, боль в животе, повышение температуры, интоксикация (слабость, тошнота, рвота), лейкоцитоз. Не следует применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Риски токсичности увеличиваются прямо пропорционально увеличению длительности терапии стрептомицином.

Внутрикавернозное введение стрептомицина не рекомендуется при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и в случае прикорневой локализации каверн.

При отсутствии положительной клинической динамики терапию стрептомицином следует отменить. Следует иметь в виду возможность развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения стрептомицина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении стрептомицина с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (в т.ч. средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики), возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении стрептомицин снижает эффективность антимиастенических препаратов.

При одновременном в/в применении индометацина снижается почечный клиренс стрептомицина, повышается концентрация стрептомицина в крови и увеличивается его период полувыведения.

Стрептомицин проявляет синергизм при одновременном назначении с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами и цефалоспоринами).

При одновременном применении метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов стрептомицина.

Активное вещество - * стрептомицина (в виде стрептомицина сульфата) - 1,0 г. *Стрептомицин стабилизирован натрия метабисульфитом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозидные антибиотики. Код ATX: [J01GA01].

Показания для применения

туберкулез различной локализации, в т.ч. туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии);

туляремия, бруцеллез, чума;

бактериальный эндокардит, вызванный Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis (только в сочетании с бензилпенициллином);

острые бактериальные кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по применению антибактериальных средств при лечении туберкулеза.

Применение стрептомицина при нетуберкулезных инфекциях должно быть ограничено случаями неэффективности других менее токсичных антибактериальных средств и только при подтверждении чувствительности микроорганизмов к стрептомицину.

Способ применения и дозы

Только для внутримышечного введения.

Взрослые: предпочтительным местом введения является верхний наружный квадрант ягодичных мышц.

Дети: рекомендуется делать внутримышечные инъекции предпочтительно в середине латеральной мышцы бедра.

Младенцы и маленькие дети: область верхнего внешнего квадранта ягодичных мышц следует использовать только в случае необходимости, например, при ожогах, чтобы свести к минимуму возможность повреждения седалищного нерва. Область дельтовидной мышцы должна использоваться только в том случае, если она хорошо развита, например, у взрослых и детей старшего возраста, и только с осторожностью, чтобы избежать повреждения лучевого нерва. Внутримышечные инъекции не следует делать в нижнюю и среднюю треть плеча.

Как и при всех внутримышечных инъекциях, следует проводить аспирационную пробу, чтобы помочь избежать случайной инъекции в кровеносный сосуд.

Участки инъекций должны чередоваться.

Поскольку более высокие дозы или более длительная терапия стрептомицином может применяться при более тяжелых или опасных инфекциях (эндокардит, менингит и т.д.), врачу всегда следует принимать адекватные меры для немедленного оповещения о любых токсических симптомах или симптомах, возникающих у пациента в результате терапии стрептомицином.

Содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 0,25-0,5 % растворе прокаина (новокаина) из расчета 4 мл растворителя на 1 г стрептомицина. Раствор готовят непосредственно перед введением.

Взрослым и детям старше 12 лет:

разовая доза при внутримышечном введении – 0,5 г, суточная – 1-2 г. Максимальная суточная доза стрептомицина для взрослого - 2 г. При плохой переносимости, больным с массой тела менее 50 кг, а также лицам старше 60 лет - суточная доза 500-750 мг.

в возрасте до 3 мес. - в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, максимум 50 мг/сут. в возрасте от 3 до 6 мес. - 15-25 мг/кг/сут.,

от 6 мес. до 12 лет - 20-40 мг/кг/сут., максимум 1 г/сут.

Это соответствует следующим дозам:

Вес тела	Суточная доза
5 кг	от 100 до 150 мг
10 кг	от 200 до 300 мг
15 кг	от 300 до 450 мг
20 кг	от 400 до 600 мг
30 кг	от 600 до 900 мг
40 кг	от 800 до 1000 мг

Ежедневно	Два раза в неделю	Три раза в неделю
Дети	20-40 мг / кг Макс. 1 г	25-30 мг / кгМакс. 1,5 г	25-30 мг/кгМакс. 1,5 г
Взрослые	15 мг/кг Макс. 1 г	25-30 мг / кгМакс. 1,5 г	25-30 мг / кгМакс. 1,5 г

Стрептомицин обычно назначается ежедневно в виде внутримышечных инъекций. Общий курс лечения туберкулеза должен быть не менее одного года, однако, курсовая терапия может быть прервана в любое время по показаниям в индивидуальном порядке. Общая доза стрептомицина в течение курса терапии туберкулеза должна составлять не более 120 г, если нет других терапевтических показаний.

У пациентов с возрастом более 60 лет используются уменьшенные дозы стрептомицина для снижения риска токсических реакций.

стрептококковой этиологии (вызванный альфа- и негемолитическими стрептококками, чувствительными к стрептомицину) - стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 2 недель: в первую неделю - по 1 г 2 раза в сутки; в течение второй недели - по 500 мг 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель; энтерококковой этиологии - стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 6 недель: в первые 2 недели - по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих четырех недель - по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности).

Туляремия - по 0,5-1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 суток до 5-7-го дня отсутствия фебрильной температуры.

Чума, бруцеллез - по 1 г 2 раза в сутки не менее 7-10 дней.

При венерической гранулеме, острых бактериальных кишечных инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей - суточную дозу делят на 2-4 введения, длительность курса - минимум 10 дней (не должна превышать 14 дней).

Общая курсовая доза

Общая доза за период лечения (с нормальной функцией почек составляет от 30 до 60 г стрептомицина у взрослых, от 15 до 20 г – у детей и 10 г – у детей раннего возраста.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин) после начальной дозы стрептомицина 15 мг/кг/сутки (что соответствует примерно 1 г в сутки) рекомендуются следующие поддерживающие дозы:

при клиренсе креатинина 50 до 60 мл / мин - 0,54 г стрептомицина каждые 24 часа (или стандартная доза каждые 40 часов)

при клиренсе креатинина 40/ до 50 мл / мин - 0,45 г стрептомицина каждые 24 часа (или стандартная доза каждые 60 часов)

при клиренсе креатинина 30 до 40 мл / мин. - 0,36 г стрептомицина каждые 24 часа (или стандартная доза каждые 72 часов).

У пациентов с нарушениями функций почек стрептомицин также может применяться 2-3 раза в неделю в обычных дозах от 0,7 г до 1 г.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется дополнительная доза от 3,5 мг до 5 мг стрептомицина на килограмм веса тела после проведения диализа.

Для пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца начальная доза - 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают. Применение при нарушениях функции печени

Побочное действие

Инфекции и инвазии: суперинфекции или избыточный рост нечувствительных бактерий и грибков.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая анемия, гранулоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки).

Нарушения со стороны органа зрения: амблиопия, нистагм, нечеткость зрения, поражение глазных мышц, скотома.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта: ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение "заложенности" в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, неустойчивость).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (угнетение дыхания, ночное апноэ, остановка дыхания). Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия), небольшое, временное увеличение уровня сывороточной глутаминоксалоацетаттрансаминазы, сывороточной глутаминопируваттрансаминазы и щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, гиперемия кожи, сыпь, ангионевротический отек, лихорадка, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, DRESS-синдром (эозинофилия, сыпь и системные симптомы).

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, жажда, анорексия, тошнота, рвота), азотемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия и боль в месте введения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к стрептомицину, другим аминогликозидам и метабисульфиту натрия.

Пациентам с бронхиальной астмой при наличии гиперчувствительности к сульфиту.

Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов.

После предшествующего лечения другими аминогликозидными средствами.

Недоношенным и новорожденным детям из-за риска нефротоксического и ототоксических побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (почечная недостаточность, потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания вплоть до его остановки).

Симптоматическое. В случае нейромышечной блокады: введение кальция (например глюконата или лактобионата 10-20 % раствор) или неостигмина (0,1 мг каждые 2 минуты до общей дозы 1 мг), при необходимости искусственная вентиляция легких. Стрептомицин может быть удален с помощью гемодиализа. Специфический антидот отсутствует. Перитонеальный диализ неэффективен.

Меры предосторожности

У пациентов с нарушениями функций почек преренальной азотемией резко возрастает риск нейротоксических реакций. Эти реакции включают вестибулярные и кохлеарные нарушения, дисфункцию глазного нерва, периферический неврит, арахноидит, энцефалопатию. Поэтому у пациентов, получающих стрептомицин, следует тщательно контролировать функции почек. Пациентам с нарушениями функций почек и/или задержкой азота в организме следует уменьшать дозы. Максимальная концентрация стрептомицина в сыворотке крови у пациентов с нарушениями функций почек не должна превышать 20-25 мкг/мл. У них следует избегать последовательного или сопутствующего применения других нейротоксических и/или нефротоксических препаратов, включая неомицин, канамицин, гентамицин, цефалоридин, паромомицин, биомицин, полимиксин В, колистин, тобрамицин и циклоспорин.

Нейротоксичность стрептомицина может привести к дыхательному параличу из-за нейромышечной блокады, особенно, если стрептомицин вводится вскоре после анестезии или миорелаксантов.

Стрептомицин рекомендуется применять только у тех пациентов, у которых можно адекватно контролировать соответствующие лабораторные и аудиометрические показатели.

С осторожностью

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), облитерирующий эндартериит, сердечная недостаточность П-Ш степени, хроническая почечная недостаточность, дегидратация, нарушение мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, пожилой и детский возраст.

В поздних стадиях почечной недостаточности с клубочковой фильтрацией ниже 30 мл/мин стрептомицин может применяться только по жизненным показаниям.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое и ототоксическое действие на плод человека.

В период лактации (грудного вскармливания) стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает в грудное молоко и может вызвать у детей диарею, кандидозы слизистой оболочки. Существует также риск повреждения слизистой оболочки кишечника и всасывания токсичных веществ.

Особые указания

До, во время и после курса терапии необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию печени и почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата, общий анализ крови.

препарата снижают или прекращают лечение.

У пациентов с высокой степенью риска рекомендуется измерять концентрации стрептомицина в сыворотке и в случае необходимости корректировать дозы.

Значения не должны быть выше 25-40 мкг/мл в течение от 1 до z часов после введения, желаемый пик концентрации - 25 мкг/мл, а перед введением следующей дозы концентрация не должна быть выше примерно 5 мкг/мл.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Детям до 1 года стрептомицин назначают только по "жизненным" показаниям. Различные препараты повышают токсичность стрептомицина:

цефалоспорины, полимиксины, амфотерицин В, метоксифлуран и цитостатические препараты увеличивают риск нефротоксического эффекта;

быстродействующие мочегонные средства (фуросемид, этакриновая кислота) повышают риск нефро- и ототоксического эффекта.

Сочетание с другими аминогликозидами из-за их ототоксичности противопоказано.

У пациентов с высоким риском нефро- и ототоксичности должна контролироваться концентрация стрептомицина в крови, в случае необходимости дозы корректируются.

При лечении венерических инфекций, таких как гранулема пахового канала и шанкроида, для исключения сифилиса, необходимо проводить соответствующий лабораторный контроль до начала лечения, и ежемесячные серологические тесты должны проводиться как минимум в течение четырех месяцев.

Сообщалось о синдроме явной депрессии центральной нервной системы, характеризующейся оцепенением и вялостью, иногда развитием комы и глубокой депрессии у очень маленьких детей, у которых доза стрептомицина превышала рекомендуемые пределы. Таким образом, младенцы не должны получать стрептомицин сверх рекомендованной дозы.

Влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами

Во время применения препарата могут возникнуть периоральные парестезии, головокружение, помутнение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с табаком, алкоголем, пищевыми продуктами

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Недопустимо смешивание в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

При одновременном применении с другими нефро- и ототоксичными препаратами (в т.ч. с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином) увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении гипотензивных препаратов могут наблюдаться парестезии, беспокойство и гипотонические кризы.

Стрептомицин снижает эффективность антимиастенических препаратов. Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов стрептомицина. Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу - при одновременном применении со стрептомицином возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая Т1/2.

Стрептомицин влияет на результаты некоторых лабораторных анализов:

ложноположительные результаты количественного определения аминокислот в моче нингидринным методом;

ложноположительная реакция при неферментативном определении сахара в моче;

пониженные значения определения мочевины в сыворотке крови при использовании реакции Бертло.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте, при температуре от 15 до 25 °C.

Срок хранения

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

Упаковка

По 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

10 флаконов с листком-вкладышем помещают в коробку из картона.

50 флаконов с 10 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Производитель

Российская Федерация, 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7.

Читайте также: